RU2009148786A - Применение 4-фенилимидазол-2-тионов в качестве ингибиторов тирозиназы для получения фармацевтических или косметических композиций, предназначенных для лечения или предупреждения нарушений пигментации - Google Patents
Применение 4-фенилимидазол-2-тионов в качестве ингибиторов тирозиназы для получения фармацевтических или косметических композиций, предназначенных для лечения или предупреждения нарушений пигментации Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009148786A RU2009148786A RU2009148786/15A RU2009148786A RU2009148786A RU 2009148786 A RU2009148786 A RU 2009148786A RU 2009148786/15 A RU2009148786/15 A RU 2009148786/15A RU 2009148786 A RU2009148786 A RU 2009148786A RU 2009148786 A RU2009148786 A RU 2009148786A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- thion
- dihydroimidazol
- use according
- compound
- formula
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
- A61K8/4946—Imidazoles or their condensed derivatives, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/08—Anti-ageing preparations
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D233/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D233/30—Oxygen or sulfur atoms
- C07D233/42—Sulfur atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients
- A61K2800/78—Enzyme modulators, e.g. Enzyme agonists
- A61K2800/782—Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Birds (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Gerontology & Geriatric Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
1. Применение по меньшей мере одного соединения формулы (I) ! ! где R1 и R2, одинаковые или разные, обозначают: !водород, ! - С1-С7-алкил, ! - гидроксиметил, трифторметокси, дифторметокси или трифторметил, ! - (С3-С7)циклоалкил, причем один из атомов углерода цикла возможно заменен атомом кислорода или серы, ! - (С4-С9)циклоалкилалкил, ! - морфолинил, тиоморфолинил, пиперазинил, N-метилпиперазинил, ! - карбоксил, ! - алкокси(С1-С4)карбонил, ! - (С1-С6)алкокси или ! - галоген, ! при условии, что если R2 находится в положении орто по отношению к R1, то R1 и R2, одинаковые или разные, обозначают С1-С5-алкил или образуют 5- или 6-членный углеводородный цикл при условии, что 1 или 2 атома углерода этого углеводородного цикла возможно заменены 1 или 2 атомами кислорода, ! а также соли соединений формулы (1) и их таутомерные формы для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения и/или предупреждения нарушений пигментации. ! 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (I) имеет форму соли, образованной с фармацевтически приемлемой кислотой, причем указанная кислота выбрана из неорганических кислот и органических кислот. ! 3. Применение по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (I) имеет форму гидрата или сольвата. ! 4. Применение по п.1, отличающееся тем, что (С3-С7)циклоалкил выбирают из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила. ! 5. Применение по п.1, отличающееся тем, что R1 и R2, одинаковые или разные, обозначают водород, или (С1-С7)алкил, или (С3-С7)циклоалкил. ! 6. Применение по п.5, отличающееся тем, что соединение общей формулы (I) выбирают из группы, включающей: ! 4-фенил-1,3-дигидроимидазол-2-тион, ! 4
Claims (9)
1. Применение по меньшей мере одного соединения формулы (I)
где R1 и R2, одинаковые или разные, обозначают:
водород,
- С1-С7-алкил,
- гидроксиметил, трифторметокси, дифторметокси или трифторметил,
- (С3-С7)циклоалкил, причем один из атомов углерода цикла возможно заменен атомом кислорода или серы,
- (С4-С9)циклоалкилалкил,
- морфолинил, тиоморфолинил, пиперазинил, N-метилпиперазинил,
- карбоксил,
- алкокси(С1-С4)карбонил,
- (С1-С6)алкокси или
- галоген,
при условии, что если R2 находится в положении орто по отношению к R1, то R1 и R2, одинаковые или разные, обозначают С1-С5-алкил или образуют 5- или 6-членный углеводородный цикл при условии, что 1 или 2 атома углерода этого углеводородного цикла возможно заменены 1 или 2 атомами кислорода,
а также соли соединений формулы (1) и их таутомерные формы для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения и/или предупреждения нарушений пигментации.
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (I) имеет форму соли, образованной с фармацевтически приемлемой кислотой, причем указанная кислота выбрана из неорганических кислот и органических кислот.
3. Применение по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (I) имеет форму гидрата или сольвата.
4. Применение по п.1, отличающееся тем, что (С3-С7)циклоалкил выбирают из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила.
5. Применение по п.1, отличающееся тем, что R1 и R2, одинаковые или разные, обозначают водород, или (С1-С7)алкил, или (С3-С7)циклоалкил.
6. Применение по п.5, отличающееся тем, что соединение общей формулы (I) выбирают из группы, включающей:
4-фенил-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-фенил-1,3-дигидроимидазол-2-тионхлоргидрат,
4-(4-метоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(3-бромфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(4-бромфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(2-фторфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(3-фторфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(4-фторфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(2-хлорфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(3-хлорфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(4-хлорфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(4-бутоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(4-метилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(4-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(4-изопропилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(4-пропилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(4-третбутилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(3,4-диметоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион,
4-(3-пропилоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион.
7. Применение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что нарушения пигментации выбирают из меланодермии, хлоазмы, лентигиноза, старческого лентиго, неравномерной гиперпигментации, связанной со старением, вызванным солнечными лучами, веснушек, поствоспалительной гиперпигментации, связанной с абразией и/или ожогом, и/или рубцом, и/или дерматозом, и/или контактной аллергией; невусов, генетически обусловленной гиперпигментацией, гиперпигментации метаболического или медикаментозного происхождения и меланом.
8. Косметическое применение соединения по любому из пп.1-6 для предупреждения и/или лечения признаков старения кожи.
9. Косметическое применение соединения по любому из пп.1-6 для гигиены тела или волос.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0755468A FR2916976B1 (fr) | 2007-06-05 | 2007-06-05 | Utilisation de 4-phenyl-imidazole-2-thiones comme inhibiteurs de la tyrosinase, pour la preparation de composition pharmaceutiques ou cosmetiques destinees au traitement ou a la prevention des desordres pigmentaires. |
| FR0755468 | 2007-06-05 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009148786A true RU2009148786A (ru) | 2011-07-20 |
Family
ID=38866280
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009148786/15A RU2009148786A (ru) | 2007-06-05 | 2008-06-04 | Применение 4-фенилимидазол-2-тионов в качестве ингибиторов тирозиназы для получения фармацевтических или косметических композиций, предназначенных для лечения или предупреждения нарушений пигментации |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20100160401A1 (ru) |
| EP (1) | EP2164486A2 (ru) |
| JP (1) | JP2010529095A (ru) |
| KR (1) | KR20100017632A (ru) |
| CN (1) | CN101678000A (ru) |
| AU (1) | AU2008263665A1 (ru) |
| CA (1) | CA2688234A1 (ru) |
| FR (1) | FR2916976B1 (ru) |
| MX (1) | MX2009012711A (ru) |
| RU (1) | RU2009148786A (ru) |
| WO (1) | WO2008152330A2 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2013083645A2 (en) * | 2011-12-07 | 2013-06-13 | Unilever Plc | Skin lightening composition |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4798843A (en) * | 1987-07-09 | 1989-01-17 | Smithkline Beckman Corporation | 2-mercaproimidazole dopamine-β-hydroxylase inhibitors |
| JPH05132422A (ja) * | 1991-04-09 | 1993-05-28 | Sansho Seiyaku Co Ltd | メラニン生成抑制外用剤 |
| JPH05124923A (ja) * | 1991-04-09 | 1993-05-21 | Sansho Seiyaku Co Ltd | メラニン生成抑制外用剤 |
| FR2917087B1 (fr) * | 2007-06-05 | 2012-09-21 | Galderma Res & Dev | Nouveaux 4-phenyl-imidazole-2-thiones comme inhibiteurs de la tyrosinase, leur procede de preparation et leur utilisation en medecine humaine ainsi qu'en cosmetique. |
-
2007
- 2007-06-05 FR FR0755468A patent/FR2916976B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2008
- 2008-06-04 JP JP2010510855A patent/JP2010529095A/ja active Pending
- 2008-06-04 WO PCT/FR2008/050993 patent/WO2008152330A2/fr active Application Filing
- 2008-06-04 AU AU2008263665A patent/AU2008263665A1/en not_active Abandoned
- 2008-06-04 CA CA002688234A patent/CA2688234A1/fr not_active Abandoned
- 2008-06-04 RU RU2009148786/15A patent/RU2009148786A/ru not_active Application Discontinuation
- 2008-06-04 EP EP08805933A patent/EP2164486A2/fr not_active Withdrawn
- 2008-06-04 MX MX2009012711A patent/MX2009012711A/es active IP Right Grant
- 2008-06-04 KR KR1020097025382A patent/KR20100017632A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-06-04 CN CN200880018920A patent/CN101678000A/zh active Pending
-
2009
- 2009-12-04 US US12/631,450 patent/US20100160401A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2916976B1 (fr) | 2009-09-04 |
| CA2688234A1 (fr) | 2008-12-18 |
| WO2008152330A3 (fr) | 2009-02-26 |
| KR20100017632A (ko) | 2010-02-16 |
| AU2008263665A1 (en) | 2008-12-18 |
| EP2164486A2 (fr) | 2010-03-24 |
| MX2009012711A (es) | 2009-12-08 |
| JP2010529095A (ja) | 2010-08-26 |
| WO2008152330A2 (fr) | 2008-12-18 |
| CN101678000A (zh) | 2010-03-24 |
| US20100160401A1 (en) | 2010-06-24 |
| FR2916976A1 (fr) | 2008-12-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PH12015502012A1 (en) | Substituted aromatic compounds for the treatment of pulmonary fibrosis, liver fibrosis, skin fibrosis and cardiac fibrosis | |
| ATE540037T1 (de) | Triazolopyridine als phosphodiesterasehemmer zur behandlung von hautkrankheiten | |
| RU2004119438A (ru) | Производные бензотиазола | |
| AR036596A1 (es) | Derivados de 4,5-dihidro-1h-pirazol que tienen actividad antagonista de cb1 | |
| HUP0402376A2 (hu) | Imidazol-4-karboxamid-származékok, előállításuk és az ezeket tartalmazó, elhízás kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények | |
| HUP0302650A2 (hu) | Fumársavszármazékok alkalmazása NF-kappaB inhibitorokként | |
| RU2012130958A (ru) | Новые фенольные производные и их фармацевтическое или косметическое применение | |
| HRP20120954T1 (hr) | Novi spojevi 4-(heterocikloalkil)benzen-1,3-diola kao inhibitori tirozinaze, postupak za njihovo dobivanje i njihova uporaba u humanoj medicini i također u kozmetici | |
| TW200614983A (en) | 5-substituted-2-phenylamino benzamides as MEK inhibitors | |
| AR067845A1 (es) | Compuestos para tratar trastornos relacionados con la modulacion de receptores de rianodina y composicion farmaceutica | |
| MX2009003735A (es) | Composicion en deposito inyectable y su procedimiento de preparacion. | |
| RU2007126761A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ CRTh2 | |
| RU2003129532A (ru) | Тиогидантоины и их применение при лечении диабета | |
| RU2012130959A (ru) | Фенольные производные и их фармацевтическое или косметическое применение | |
| NZ602099A (en) | Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient | |
| MXPA05007857A (es) | Moduladores derivados de indol de receptores nucleares de hormonas esteroideas. | |
| NO20084516L (no) | Terfenylderivater for behandling av alzheimers sykdom | |
| CR10034A (es) | Derivados de oxadiazol | |
| ATE451922T1 (de) | Verwendung von thiazolidinon-derivaten zur behandlung von festen tumoren | |
| RU2008127445A (ru) | Бициклические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных или антиаллергических агентов | |
| RU2011112684A (ru) | АГЕНТ, СПОСОБСТВУЮЩИЙ РОСТУ ВОЛОС, СОДЕРЖАЩИЙ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА ПРОИЗВОДНОЕ 15,15-ДИФТОРПРОСТАГЛАНДИНА F2α | |
| JP2014526536A (ja) | 芳香族アミドチアゾール、それを含有する化粧用または皮膚科用製剤、ならびに望ましくない皮膚の色素沈着を治療および予防するためのその使用 | |
| RU2009148791A (ru) | Новые 4-фенилимидазол-2-тионы в качестве ингибиторов тирозиназы, способ их получения и их применение в медицине, а также в косметике | |
| RU2007105822A (ru) | 5-[3-(4-бензилоксифенилтио)-фур-2-ил]-имидазолидин-2,4-дион и аналоги в качестве ингибиторов эластазы макрофагов | |
| RU2009148786A (ru) | Применение 4-фенилимидазол-2-тионов в качестве ингибиторов тирозиназы для получения фармацевтических или косметических композиций, предназначенных для лечения или предупреждения нарушений пигментации |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20121016 |