RU2009142559A - Оксазолидиноны для лечения и профилактики легочной гипертонии - Google Patents

Оксазолидиноны для лечения и профилактики легочной гипертонии Download PDF

Info

Publication number
RU2009142559A
RU2009142559A RU2009142559/15A RU2009142559A RU2009142559A RU 2009142559 A RU2009142559 A RU 2009142559A RU 2009142559/15 A RU2009142559/15 A RU 2009142559/15A RU 2009142559 A RU2009142559 A RU 2009142559A RU 2009142559 A RU2009142559 A RU 2009142559A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
pulmonary
diseases
hypertension
solvates
Prior art date
Application number
RU2009142559/15A
Other languages
English (en)
Inventor
ДЕГЕНФЕЛЬД Жорж ФОН (DE)
ДЕГЕНФЕЛЬД Жорж ФОН
Мартина КЛЯЙН (DE)
Мартина КЛЯЙН
Элизабет ПЕРЦБОРН (DE)
Элизабет ПЕРЦБОРН
Йоахим ХЮТТЕР (DE)
Йоахим Хюттер
Геррит ВАЙМАНН (DE)
Геррит ВАЙМАНН
Original Assignee
Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE)
Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE), Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт filed Critical Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE)
Publication of RU2009142559A publication Critical patent/RU2009142559A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42Oxazoles
    • A61K31/4211,3-Oxazoles, e.g. pemoline, trimethadione
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42Oxazoles
    • A61K31/422Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16Central respiratory analeptics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Применение соединения формулы (I) ! , ! в котором ! R1 означает 2-тиофен, у которого в положении 5 имеется заместитель, выбранный из группы: хлор, бром, метил и трифторметил, ! R2 означает фрагмент D-A-, ! причем ! остаток "А" представляет собой фенилен, ! причем ! группа "А" в мета-положении относительно связи с оксазолидиноном при необходимости может быть одно- или двузамещенной остатком, выбранным из группы: фтор, хлор, нитрогруппа, аминогруппа, трифторметил, метил и цианогруппа, ! и ! остаток "D" представляет собой насыщенный 5- или 6-членный гетероцикл, который связан с группой "А" через атом азота причем в непосредственном соседстве со связывающим атомом азота находится карбонильная группа, и одно углеродное звено в цикле может быть замещено на гетероатом из ряда: S, N и О, ! или их солей, сольватов и сольватов солей ! в качестве средства для лечения и/или профилактики легочной гипертонии, например, при хронических обструктивных заболеваниях легких, интерстициальном заболевании легких, синдроме апноэ во сне (временной остановки дыхания во время сна), альвеолярной гиповентиляции, хронической высотной болезни и предрасположенных пороках развития, или при идиопатической легочной артериальной гипертонии, семейной легочной артериальной гипертонии (FPAH/СЛАГ), или ассоциированной легочной артериальной гипертонии (АРАН/АЛАГ), которая ассоциирована с коллагенозами, врожденными системно-легочными пороками (Shuntvitien), портальной гипертонией, HIV-инфекциями, приемом определенных наркотиков и лекарств, с другими заболеваниями, как заболевания щитовидной железы, болезни накопления гликогена, болезни накопления липоидов, наследствен

Claims (3)

1. Применение соединения формулы (I)
Figure 00000001
,
в котором
R1 означает 2-тиофен, у которого в положении 5 имеется заместитель, выбранный из группы: хлор, бром, метил и трифторметил,
R2 означает фрагмент D-A-,
причем
остаток "А" представляет собой фенилен,
причем
группа "А" в мета-положении относительно связи с оксазолидиноном при необходимости может быть одно- или двузамещенной остатком, выбранным из группы: фтор, хлор, нитрогруппа, аминогруппа, трифторметил, метил и цианогруппа,
и
остаток "D" представляет собой насыщенный 5- или 6-членный гетероцикл, который связан с группой "А" через атом азота причем в непосредственном соседстве со связывающим атомом азота находится карбонильная группа, и одно углеродное звено в цикле может быть замещено на гетероатом из ряда: S, N и О,
или их солей, сольватов и сольватов солей
в качестве средства для лечения и/или профилактики легочной гипертонии, например, при хронических обструктивных заболеваниях легких, интерстициальном заболевании легких, синдроме апноэ во сне (временной остановки дыхания во время сна), альвеолярной гиповентиляции, хронической высотной болезни и предрасположенных пороках развития, или при идиопатической легочной артериальной гипертонии, семейной легочной артериальной гипертонии (FPAH/СЛАГ), или ассоциированной легочной артериальной гипертонии (АРАН/АЛАГ), которая ассоциирована с коллагенозами, врожденными системно-легочными пороками (Shuntvitien), портальной гипертонией, HIV-инфекциями, приемом определенных наркотиков и лекарств, с другими заболеваниями, как заболевания щитовидной железы, болезни накопления гликогена, болезни накопления липоидов, наследственная телеангиэктазия, гемоглобинопатия, миелопрофилеративные заболевания и спленэктомия, или с заболеваниями со значительным венозным / капиллярным участием, как окклюзионное заболевание легочных вен и гемангиоматоз легочных капилляров, а также персистирующая легочная гипертония новорожденных.
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (I) является 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)тиофен-2-карбоксамидом следующей формулы
Figure 00000002
или одной из его солей, сольватов и сольватов солей.
3. Способ борьбы с легочной гипертонией человека и животных с помощью применения эффективного количества активного вещества или лекарства, которое содержит активное вещество в комбинации с инертным, нетоксичным, фармацевтически пригодным вспомогательным веществом, отличающийся тем, что в качестве активного вещества используют по меньшей мере одно соединение формулы (I)
Figure 00000001
,
в котором
R1 означает 2-тиофен, у которого в положении 5 имеется заместитель, выбранный из группы: хлор, бром, метил и трифторметил,
R2 означает фрагмент D-A-,
причем
остаток "А" представляет собой фенилен,
причем
группа "А" в мета-положении относительно связи с оксазолидиноном при необходимости может быть одно- или двузамещенной остатком, выбранным из группы: фтор, хлор, нитро-группа, аминогруппа, трифторметил, метил и цианогруппа,
и
остаток "D" представляет собой насыщенный 5- или 6-членный гетероцикл, который связан с группой "А" через атом азота, причем в непосредственном соседстве со связывающим атомом азота находится карбонильная группа, и одно углеродное звено в цикле может быть замещено на гетероатом из ряда: S, N и О,
или их солей, сольватов и сольватов солей.
RU2009142559/15A 2007-04-20 2008-04-10 Оксазолидиноны для лечения и профилактики легочной гипертонии RU2009142559A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102007018662.4 2007-04-20
DE102007018662A DE102007018662A1 (de) 2007-04-20 2007-04-20 Oxazolidinone zur Behandlung und Prophylaxe von pulmonaler Hypertonie

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009142559A true RU2009142559A (ru) 2011-05-27

Family

ID=39683728

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009142559/15A RU2009142559A (ru) 2007-04-20 2008-04-10 Оксазолидиноны для лечения и профилактики легочной гипертонии

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20100144728A1 (ru)
EP (1) EP2148672A1 (ru)
JP (1) JP2010524871A (ru)
KR (1) KR20100015675A (ru)
CN (1) CN101711155A (ru)
AU (1) AU2008241097A1 (ru)
BR (1) BRPI0810092A2 (ru)
CA (1) CA2684356A1 (ru)
DE (1) DE102007018662A1 (ru)
IL (1) IL201389A0 (ru)
MX (1) MX2009010861A (ru)
RU (1) RU2009142559A (ru)
WO (1) WO2008128653A1 (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7816355B1 (en) 2009-04-28 2010-10-19 Apotex Pharmachem Inc Processes for the preparation of rivaroxaban and intermediates thereof

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0610265B1 (en) 1991-11-01 1996-12-27 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY Substituted aryl- and heteroarylphenyloxazolidinones useful as antibacterial agents
SK283420B6 (sk) 1992-05-08 2003-07-01 Pharmacia & Upjohn Company Antimikrobiálne oxazolidinóny obsahujúce substituované diazínové skupiny
ATE181735T1 (de) * 1993-05-01 1999-07-15 Merck Patent Gmbh Substituierte 1-phenyl-oxazolidin-2-on derivate, deren herstellung und deren verwendung als adhäsionsrezeptor-antagonisten
DE19524765A1 (de) 1995-07-07 1997-01-09 Boehringer Mannheim Gmbh Neue Oxazolidinonderivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
PT1019385E (pt) 1995-09-15 2004-06-30 Upjohn Co N-oxidos de aminoaril-oxazolidinona
GB9614238D0 (en) 1996-07-06 1996-09-04 Zeneca Ltd Chemical compounds
DE19755268A1 (de) 1997-12-12 1999-06-17 Merck Patent Gmbh Benzamidinderivate
DE19962924A1 (de) 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
US20090075949A1 (en) 2004-10-25 2009-03-19 Wolfgang Eisert Use of dipyridamole in combination with antithrombotics for treatment and prevention of thromboembolic diseases
DE102005048824A1 (de) * 2005-10-10 2007-04-12 Bayer Healthcare Ag Behandlung und Prophylaxe von Mikroangiopathien

Also Published As

Publication number Publication date
US20100144728A1 (en) 2010-06-10
IL201389A0 (en) 2010-05-31
AU2008241097A1 (en) 2008-10-30
MX2009010861A (es) 2009-10-30
CN101711155A (zh) 2010-05-19
JP2010524871A (ja) 2010-07-22
KR20100015675A (ko) 2010-02-12
WO2008128653A1 (de) 2008-10-30
BRPI0810092A2 (pt) 2014-10-14
CA2684356A1 (en) 2008-10-30
DE102007018662A1 (de) 2008-10-23
EP2148672A1 (de) 2010-02-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008118100A (ru) Лечение и профилактика микроангиопатий
RU2004101404A (ru) Комбинированная терапия с помощью замещенных оксазолидинов
RU2008116828A (ru) Комбинированный метод терапии замещенными оксазолидинонами для профилактики и лечения нарушений церебрального местного кровообращения
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
SI3097086T1 (en) (2S) -N - ((1S) -1-cyano-2-phenylethyl) -1,4-oxazepane-2-carboxamides as the dipeptidyl
RU2009125019A (ru) Производные карбоновой кислоты
RU2011106374A (ru) Циклические ингибиторы 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы 1
AR052330A1 (es) Derivados de adamantano que comprenden quinoleinas sustituidas
PE20080061A1 (es) Compuestos derivados de amida como inhibidores de los canales de potasio task-1 y task-3
RU2008126228A (ru) 2-аминобензамидное производное
JP2016510043A5 (ru)
PE20081704A1 (es) Derivados de azacicloalcanos como inhibidores de estearoil-coenzima a delta-9 desaturasa
RU2013138569A (ru) Антагонисты рецептора минералокортикоидов
PE20060427A1 (es) Derivados de pirazol como inhibidores de la union del glucagon y composiciones
RU2008112184A (ru) Производное тиазола
CY1107369T1 (el) Μεθοδος για την παραγωγη μιας στερεας, χορηγουμενης απο του στοματος φαρμακευτικης συνθεσης με 5-χλωρο-ν({(5s)-2-οξο-3-[4-(3-οξο-4-μορφολινυλο)-φαινυλο]-1,3-οξαζολιδιν-5-υλο}-μεθυλο)-2-θειοφαινο-καρβοξαμιδιο
RU2012132692A (ru) Новые ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы
JP2008534453A5 (ru)
AR062299A1 (es) Derivados de bencimidazol
RU2008129635A (ru) Ингибиторы ссr9 активности
EA200501075A1 (ru) Лекарственное средство для профилактики и лечения артериосклероза и гипертензии
RU2015121043A (ru) Производные фенилэтилпиридина в качестве ингибиторов PDE-4
RU2009148507A (ru) Производное тетрагидроизохинолин-1-она или его соль
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
JP2017500321A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120711