RU2009127356A

RU2009127356A - Противопаразитарные агенты

Info

Publication number: RU2009127356A
Application number: RU2009127356/04A
Authority: RU
Inventors: Стюарт Николас КОМЛЭЙ (GB); Стюарт Николас КОМЛЭЙ; Джоанна Клэр ХАННАМ (GB); Джоанна Клэр ХАННАМ; Уилльям ХОУСОН (GB); Уилльям ХОУСОН; Кристелль ЛОРЕ (GB); Кристелль Лоре; Йоджеш Анил САБНИС (GB); Йоджеш Анил САБНИС
Original assignee: Пфайзер Лимитед (GB); Пфайзер Лимитед
Priority date: 2007-02-09
Filing date: 2008-01-29
Publication date: 2011-03-20
Also published as: KR20110098012A; US7608604B2; US20100010093A1; ES2435191T3; KR101136251B1; PT2118055E; CL2008000403A1; JP2010518067A; BRPI0807137A2; CA2676147A1; AR065280A1; UY30897A1; NZ578259A; RU2425825C2; PL2118055T3; EP2118055B1; JP4592819B2; CA2676147C; MX2009007482A; AU2008212594B2

Abstract

1. Соединение формулы: ! !или его таутомер или пролекарство, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, таутомера или пролекарства, где: ! каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбран из Н, галогено, CN, CF3 и CONH2. ! 2. Соединение по п.1, где каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбран из Н, F, Cl, Br, CN и CF3. ! 3. Соединение по п.1, где меньшей мере один из R1, R2, R3, R4 и R5 представляет собой CN, и по меньшей мере два из R1, R2, R3, R4 и R5 представляют собой Н. ! 4. Соединение по п.1, где R1 и R4 представляют собой Н, один из R2 и R3 представляет собой Н, а другой представляет собой CN, и R5 выбран из F, Cl, Br и CF3. ! 5. Соединение по п.1, где R3 представляет собой CN, и R5 представляет собой CF3. ! 6. Соединение по п.1, выбранное из: ! N-{1-циано-2-[5-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида, ! N-{(1R)-1-циано-2-[5-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида, ! N-{(1S)-1-циано-2-[5-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида, ! N-[2-(2-хлор-5-цианофенокси)-1-циано-1-метилэтил]-4-пентафтортиобензамида, ! N-[2-(2-хлор-5-цианофенокси)-(1R)-1-циано-1-метилэтил]-4-пентафтортиобензамида, ! N-[2-(2-хлор-5-цианофенокси)-(1S)-1-циано-1-метилэтил]-4-пентафтортиобензамида, ! N-{1-циано-2-[4-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида, ! N-{(1R)-1-циано-2-[4-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида, ! N-{(1S)-1-циано-2-[4-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида, ! N-{2-[2-хлор-5-циано-3-(трифторметил)фенокси]-1-циано-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида, ! N-{2-[2-хлор-5-циано-3-(трифторметил)фенокси]-(1R)-1-циано-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида, ! N-{2-[2-хлор-5-циано-3-(трифторметил)фенокси]-(1S)-1-циано-1-метилэтил}-4-пен

Claims

1. Соединение формулы:

или его таутомер или пролекарство, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, таутомера или пролекарства, где:

каждый из R¹, R², R³, R⁴ и R⁵ независимо выбран из Н, галогено, CN, CF₃ и CONH₂.

2. Соединение по п.1, где каждый из R¹, R², R³, R⁴ и R⁵ независимо выбран из Н, F, Cl, Br, CN и CF₃.

3. Соединение по п.1, где меньшей мере один из R¹, R², R³, R⁴ и R⁵представляет собой CN, и по меньшей мере два из R¹, R², R³, R⁴ и R⁵представляют собой Н.

4. Соединение по п.1, где R¹ и R⁴ представляют собой Н, один из R² и R³ представляет собой Н, а другой представляет собой CN, и R⁵ выбран из F, Cl, Br и CF₃.

5. Соединение по п.1, где R³ представляет собой CN, и R⁵представляет собой CF₃.

6. Соединение по п.1, выбранное из:

N-{1-циано-2-[5-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида,

N-{(1R)-1-циано-2-[5-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида,

N-{(1S)-1-циано-2-[5-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида,

N-[2-(2-хлор-5-цианофенокси)-1-циано-1-метилэтил]-4-пентафтортиобензамида,

N-[2-(2-хлор-5-цианофенокси)-(1R)-1-циано-1-метилэтил]-4-пентафтортиобензамида,

N-[2-(2-хлор-5-цианофенокси)-(1S)-1-циано-1-метилэтил]-4-пентафтортиобензамида,

N-{1-циано-2-[4-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида,

N-{(1R)-1-циано-2-[4-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида,

N-{(1S)-1-циано-2-[4-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида,

N-{2-[2-хлор-5-циано-3-(трифторметил)фенокси]-1-циано-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида,

N-{2-[2-хлор-5-циано-3-(трифторметил)фенокси]-(1R)-1-циано-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида,

N-{2-[2-хлор-5-циано-3-(трифторметил)фенокси]-(1S)-1-циано-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида,

N-[2-(2-хлор-4,5-дицианофенокси)-1-циано-1-метилэтил]-4-пентафтортиобензамида,

N-[2-(2-хлор-4,5-дицианофенокси)-(1R)-1-циано-1-метилэтил]-4-пентафтортиобензамида,

N-[2-(2-хлор-4,5-дицианофенокси)-(1S)-1-циано-1-метилэтил]-4-пентафтортиобензамида,

N-(1-циано-2-[4-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида,

N-{(1R)-1-циано-2-[4-циано-2-(трифторметил)фенокси]-1-метилэтил}-4-пентафтортиобензамида и

или его фармацевтическая приемлемая соль.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), как определено в любом из пп.1-6, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

8. Фармацевтическая композиция по п.7, дополнительно содержащая второй терапевтический агент.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где второй терапевтический агент выбран из ивермектина, авермектина, абамектина, эмамектина, эприномектина, дорамектина, селамектина, моксидектина, немадектина, милбемицина оксима, албендазола, камбендазола, фенбендазола, флубендазола, мебендазола, оксфендазола, оксибендазола, парбендазола, тетрамизола, левамизола, пирантела памоата, оксантела, морантела, клозантела, триклабендазола, кпорсулона, рафоксанида, никлозамида, празиквантела, эпсипрантела, 2-дезоксопарагерквамида, фипронила, пирипрола, пирафлупрола, луфенурона, спиромезифена, тебуфенозида, спиносада, спинеторама, имидаклоприда, динотефурана, метафлумизона, флубендиамида, хлорантранилипрола, индоксакарба, пиридалила, пиримидифена и пирифлухиназона.

10. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, как определено в любом из пп.1-6, для применения в качестве лекарственного средства.

11. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или их композиции, как определено в любом из пп.1-6 и 7-9, соответственно, для изготовления лекарственного средства для лечения паразитарной инвазии у животного-хозяина.

12. Способ лечения паразитарной инвазии у животного-хозяина, включающий лечение указанного животного-хозяина эффективным количеством соединения формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или их композиции, как определено в любом из пп.1-6 и пп.7-9, соответственно.

13. Применение или способ по п.11 или 12, где животное-хозяин представляет собой животное, не являющееся человеком.

14. Применение или способ по п.11 или 12, где паразит представляет собой нематоду.