RU2009114206A

RU2009114206A - Фармацевтические препараты, содержащие клопидогрел

Info

Publication number: RU2009114206A
Application number: RU2009114206/15A
Authority: RU
Inventors: Элен РЕЙ (FR); Элен РЕЙ; Марк ФИШЕР (CH); Марк Фишер; Матиас ШЕЕР (DE); Матиас ШЕЕР
Original assignee: Ацино Фарма Аг (Ch); Ацино Фарма Аг
Priority date: 2006-09-16
Filing date: 2007-09-17
Publication date: 2010-10-27
Also published as: EP2068838A1; WO2008031623A1; US20090270448A1; IL197089A0; DK2068838T3; CA2663311A1; EP1900358A1; DE202007019385U1; MX2009002356A; EP2068838B1; NZ575153A; PT2068838E; ES2384740T3; NO20091467L; EP2359810A2; PL2068838T3; ATE552826T1; AU2007296854A1

Abstract

1. Гранулят расплава, содержащий клопидогрел или его фармацевтически приемлемую соль. ! 2. Гранулят расплава по п.1, содержащий фармацевтически приемлемую соль клопидогрела. ! 3. Гранулят расплава по п.1, содержащий безилат клопидогрела или гидрохлорид клопидогрела. ! 4. Гранулят расплава по п.1, содержащий полиэтиленгликоль со средним молекулярным весом от 1500 до 35000. ! 5. Гранулят расплава по п.1, содержащий полиэтиленгликоль со средним молекулярным весом от 4000 до 10000. ! 6. Гранулят расплава по п.1, содержащий от 10 до 90 мас.% клопидогрела или его фармацевтически приемлемой соли. ! 7. Гранулят расплава по п.1, содержащий от 10 до 90 мас.% фармацевтически приемлемой соли клопидогрела и (100 минус х) массовых процентов полиэтиленгликоля со средним молекулярным весом от 2000 до 30000, где х представляет собой содержание фармацевтически приемлемой соли клопидогрела, выраженное в массовых процентах. ! 8. Гранулят расплава по п.1 в форме твердой дисперсии лекарственного средства в фармацевтически приемлемом носителе, где указанный гранулят расплава содержит фармацевтически активное соединение, предпочтительно клопидогрел, по меньшей мере, одно вещество - носитель и, возможно, фармацевтически приемлемые эксципиенты. ! 9. Гранулят расплава по п.8, где необязательные фармацевтически приемлемые эксципиенты выбраны из группы, содержащей разбавители, наполнители, связующие средства, дезинтегрирующие средства, красящие вещества, ароматизаторы, смазывающие вещества и консерванты. ! 10. Гранулят расплава по любому из пп.1-9, где соотношение лекарственного средства и фармацевтически приемлемого носителя находится в диапазоне от около 10 до 90% от о�

Claims

1. Гранулят расплава, содержащий клопидогрел или его фармацевтически приемлемую соль.

2. Гранулят расплава по п.1, содержащий фармацевтически приемлемую соль клопидогрела.

3. Гранулят расплава по п.1, содержащий безилат клопидогрела или гидрохлорид клопидогрела.

4. Гранулят расплава по п.1, содержащий полиэтиленгликоль со средним молекулярным весом от 1500 до 35000.

5. Гранулят расплава по п.1, содержащий полиэтиленгликоль со средним молекулярным весом от 4000 до 10000.

6. Гранулят расплава по п.1, содержащий от 10 до 90 мас.% клопидогрела или его фармацевтически приемлемой соли.

7. Гранулят расплава по п.1, содержащий от 10 до 90 мас.% фармацевтически приемлемой соли клопидогрела и (100 минус х) массовых процентов полиэтиленгликоля со средним молекулярным весом от 2000 до 30000, где х представляет собой содержание фармацевтически приемлемой соли клопидогрела, выраженное в массовых процентах.

8. Гранулят расплава по п.1 в форме твердой дисперсии лекарственного средства в фармацевтически приемлемом носителе, где указанный гранулят расплава содержит фармацевтически активное соединение, предпочтительно клопидогрел, по меньшей мере, одно вещество - носитель и, возможно, фармацевтически приемлемые эксципиенты.

9. Гранулят расплава по п.8, где необязательные фармацевтически приемлемые эксципиенты выбраны из группы, содержащей разбавители, наполнители, связующие средства, дезинтегрирующие средства, красящие вещества, ароматизаторы, смазывающие вещества и консерванты.

10. Гранулят расплава по любому из пп.1-9, где соотношение лекарственного средства и фармацевтически приемлемого носителя находится в диапазоне от около 10 до 90% от общего веса твердой дисперсии, более предпочтительно в диапазоне от около 20 до 90%, более предпочтительно в диапазоне от около 40 до 90%, более предпочтительно в диапазоне от около 50 до 90% от общего веса дисперсии.

11. Способ получения гранулята расплава по любому из пп.8-10, охарактеризованный тем, что фармацевтически приемлемый носитель смешивают с фармацевтически активным соединением, и, возможно, также с фармацевтически приемлемыми эксципиентами, для образования однородной смеси, полученную смесь затем нагревают при или вблизи температуры точки плавления фармацевтически приемлемого носителя, но ниже точки плавления фармацевтически активного соединения, получая, таким образом, расплав, полученный расплав затем быстро охлаждают для получения затвердевшей массы, которую, возможно, размалывают для получения порошка.

12. Способ получения гранулята расплава по любому из пп.8-10, охарактеризованный тем, что фармацевтически приемлемый носитель, возможно, содержащий фармацевтически приемлемые эксципиенты, нагревают при или вблизи температуры точки плавления фармацевтически приемлемого носителя, но ниже точки плавления фармацевтически активного соединения; расплавленный фармацевтически приемлемый носитель затем смешивают с фармацевтически активным соединением до образования гомогенного расплава; полученный расплав затем быстро охлаждают для получения затвердевшей массы, которую, возможно, размалывают для получения порошка.

13. Способ по п.12, в котором расплавленный носитель добавляют к лекарственному средству при перемешивании или смешивании.

14. Способ по любому из пп.11-13, в котором процесс охлаждения осуществляют традиционными способами.

15. Способ по любому из пп.11-13, в котором охлаждение осуществляют резким охлаждением, предпочтительно добавлением сухого льда (т.е. твердого диоксида углерода), предпочтительно в форме снега ("сухого снега"), или сжиженного воздуха, предпочтительно твердого диоксида углерода, к дисперсии, которая вследствие этого быстро охлаждается и распадается на множество мелких частиц, и, возможно, просеивают полученные частицы до желательного среднего размера гранул.

16. Способ по любому из пп.11-13, в котором эксципиенты добавляют к расплаву и/или позднее к твердой дисперсии лекарственного средства.

17. Фармацевтическая композиция, содержащая гранулят расплава по любому из пп.1-10.

18. Способ уменьшения атеротромботических явлений у человека-пациента в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, недавно перенесенного инсульта, установленного заболевания периферических артерий и острого коронарного синдрома, путем введения указанному пациенту фармацевтической композиции по п.17, в количестве, эффективном для уменьшения атеротромботических явлений.