RU2008144663A - Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких - Google Patents

Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких Download PDF

Info

Publication number
RU2008144663A
RU2008144663A RU2008144663/15A RU2008144663A RU2008144663A RU 2008144663 A RU2008144663 A RU 2008144663A RU 2008144663/15 A RU2008144663/15 A RU 2008144663/15A RU 2008144663 A RU2008144663 A RU 2008144663A RU 2008144663 A RU2008144663 A RU 2008144663A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
use according
receptor antagonist
endothelin receptor
bosentan
type
Prior art date
Application number
RU2008144663/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2435585C2 (ru
Inventor
Мартина КЛОЗЕЛЬ (CH)
Мартина КЛОЗЕЛЬ
Йон ГАТФИЛЬД (CH)
Йон ГАТФИЛЬД
Себастьен РУ (CH)
Себастьен РУ
Original Assignee
Актелион Фармасьютикалз Лтд (Ch)
Актелион Фармасьютикалз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Актелион Фармасьютикалз Лтд (Ch), Актелион Фармасьютикалз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютикалз Лтд (Ch)
Publication of RU2008144663A publication Critical patent/RU2008144663A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2435585C2 publication Critical patent/RU2435585C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/145—Amines having sulfur, e.g. thiurams (>N—C(S)—S—C(S)—N< and >N—C(S)—S—S—C(S)—N<), Sulfinylamines (—N=SO), Sulfonylamines (—N=SO2)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/19—Cytokines; Lymphokines; Interferons
    • A61K38/21—Interferons [IFN]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/19—Cytokines; Lymphokines; Interferons
    • A61K38/21—Interferons [IFN]
    • A61K38/217—IFN-gamma
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Применение бозентана для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения ранней стадии идиопатического фиброза легких, где изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» либо отсутствует, либо является минимальным. ! 2. Применение по п.1, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 25% общей площади легочных полей. ! 3. Применение по п.1, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 10% общей площади легочных полей. ! 4. Применение по п.1, в котором процент области легочных полей, характеризующейся понижением прозрачности по типу «матового стекла», может иметь любую величину, которая превышает ноль и составляет до 80%. ! 5. Применение по п.1, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 125 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования. ! 6. Применение по п.1, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 250 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования. ! 7. Применение антагониста рецептора эндотелина или фармацевтической композиции, содержащей антагонист рецептора эндотелина и либо пирфенидона, либо интерферона-гамма, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения ранней стадии идиопатического фиброза легких. ! 8. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой антагонист рецептора эндотелина с двойным действием или антагонист рецептора эндотелина смешанного типа. ! 9. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой селективный а�

Claims (20)

1. Применение бозентана для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения ранней стадии идиопатического фиброза легких, где изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» либо отсутствует, либо является минимальным.
2. Применение по п.1, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 25% общей площади легочных полей.
3. Применение по п.1, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 10% общей площади легочных полей.
4. Применение по п.1, в котором процент области легочных полей, характеризующейся понижением прозрачности по типу «матового стекла», может иметь любую величину, которая превышает ноль и составляет до 80%.
5. Применение по п.1, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 125 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования.
6. Применение по п.1, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 250 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования.
7. Применение антагониста рецептора эндотелина или фармацевтической композиции, содержащей антагонист рецептора эндотелина и либо пирфенидона, либо интерферона-гамма, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения ранней стадии идиопатического фиброза легких.
8. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой антагонист рецептора эндотелина с двойным действием или антагонист рецептора эндотелина смешанного типа.
9. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой селективный антагонист рецептора эндотелина, который избирательно связывается с ЕТA-рецептором.
10. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой селективный антагонист рецептора эндотелина, который избирательно связывается с ЕТB-рецептором.
11. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина выбирают из числа соединений, перечисленных в таблице 1.
12. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина выбирают из группы, включающей дарусентан, амбрисентан, атрасентан, ситакссентан, авосентан, ТВС-3711, тезосентан, клазосентан, {5-(4-бромфенил)-6-[2-(5-бромпиримидин-2-илокси)этокси]пиримидин-4-ил}амид пропилсульфамовой кислоты и бозентан.
13. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина выбирают из группы, включающей дарусентан, амбрисентан, ситакссентан, авосентан, ТВС-3711, {5-(4-бромфенил)-6-[2-(5-бромпиримидин-2-илокси)этокси]пиримидин-4-ил}амид пропилсульфамовой кислоты и бозентан.
14. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой бозентан.
15. Применение по п.7, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» либо отсутствует, либо является минимальным.
16. Применение по п.7, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 25% общей площади легочных полей.
17. Применение по п.7, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 10% общей площади легочных полей.
18. Применение по п.7, в котором процент области легочных полей, характеризующейся понижением прозрачности по типу «матового стекла», может иметь любую величину, которая превышает ноль и составляет до 80%.
19. Применение по п.14, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 125 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования.
20. Применение по п.14, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 250 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования.
RU2008144663/15A 2006-04-13 2007-04-12 Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких RU2435585C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IBPCT/IB2006/051170 2006-04-13
IB2006051170 2006-04-13
IBPCT/IB2006/051610 2006-05-19
IB2006051610 2006-05-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008144663A true RU2008144663A (ru) 2010-05-20
RU2435585C2 RU2435585C2 (ru) 2011-12-10

Family

ID=38421653

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008144663/15A RU2435585C2 (ru) 2006-04-13 2007-04-12 Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20100022568A1 (ru)
EP (1) EP2010167A2 (ru)
JP (2) JP2009533420A (ru)
KR (1) KR20080111137A (ru)
AU (1) AU2007237874A1 (ru)
BR (1) BRPI0709950A2 (ru)
CA (1) CA2641952C (ru)
IL (1) IL194671A0 (ru)
MX (1) MX2008013034A (ru)
NO (1) NO20084779L (ru)
RU (1) RU2435585C2 (ru)
SG (1) SG174050A1 (ru)
WO (1) WO2007119214A2 (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR062501A1 (es) * 2006-08-29 2008-11-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd Composiciones terapeuticas
WO2010062640A1 (en) * 2008-10-28 2010-06-03 Gilead Colorado, Inc. Methods for treating idiopathic pulmonary fibrosis and associated complications
US7635707B1 (en) 2008-11-10 2009-12-22 Intermune, Inc. Pirfenidone treatment for patients with atypical liver function
KR20110114684A (ko) * 2009-01-26 2011-10-19 인터뮨, 인크. 급성 심근 경색 및 연관된 질환을 치료하는 방법
US9255931B2 (en) 2010-06-24 2016-02-09 Morehouse School Of Medicine Method and compositions for the treatment and detection of endothelin-1 related kidney diseases
MX2013013752A (es) * 2011-05-25 2014-08-01 Intermune Inc Pirfenidona y tratamiento anti-fibrotico en pacientes seleccionados.
EP2844291B1 (en) 2012-05-03 2019-02-13 Fibrogen, Inc. Methods for treating idiopathic pulmonary fibrosis
KR20200118898A (ko) * 2018-03-07 2020-10-16 팀버 파마슈티칼스, 인코포레이티드 피부 섬유증을 치료하기 위한 조성물 및 방법
GB201905375D0 (en) 2019-04-16 2019-05-29 Mission Therapeutics Ltd Novel compounds
GB201905371D0 (en) 2019-04-16 2019-05-29 Mission Therapeutics Ltd Novel compounds
GB201912674D0 (en) 2019-09-04 2019-10-16 Mission Therapeutics Ltd Novel compounds
BR112022012075A2 (pt) 2019-12-17 2022-08-30 Chinook Therapeutics Inc Métodos para tratar nefropatia por iga com atrasentan
US11911063B2 (en) 2019-12-30 2024-02-27 Cilag Gmbh International Techniques for detecting ultrasonic blade to electrode contact and reducing power to ultrasonic blade
WO2021204856A1 (en) 2020-04-08 2021-10-14 Mission Therapeutics Limited N-cyanopyrrolidines with activity as usp30 inhibitors
CN115667252A (zh) 2020-05-28 2023-01-31 特殊治疗有限公司 用于治疗线粒体功能障碍的作为usp30抑制剂的n-(1-氰基-吡咯烷-3-基)-5-(3-(三氟甲基)苯基)噁唑-2-甲酰胺衍生物和对应噁二唑衍生物
US20230303547A1 (en) 2020-06-04 2023-09-28 Mission Therapeutics Limited N-cyanopyrrolidines with activity as usp30 inhibitors
KR20230022215A (ko) 2020-06-08 2023-02-14 미션 테라퓨틱스 엘티디 미토콘드리아 기능장애, 암 및 섬유증의 치료에 사용하기 위한 USP30 억제제로서 1-(5-(2-시아노피리딘-4-일)옥사졸-2-카보닐)-4-메틸헥사하이드로피롤로[3,4-b]피롤-5(1H)-카보니트릴
GB202016800D0 (en) 2020-10-22 2020-12-09 Mission Therapeutics Ltd Novel compounds
WO2022266370A1 (en) * 2021-06-17 2022-12-22 Aria Pharmaceuticals, Inc. Sparsentan for treating idiopathic pulmonary fibrosis
WO2023099561A1 (en) 2021-12-01 2023-06-08 Mission Therapeutics Limited Substituted n-cyanopyrrolidines with activity as usp30 inhibitors

Family Cites Families (79)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6124343A (en) * 1919-01-27 2000-09-26 Rhone-Poulenc Rorer Limited Substituted phenyl compounds with a substituent having a thienyl ring
FR2599039B1 (fr) * 1986-05-22 1988-08-05 Rhone Poulenc Sante Nouvelle substance immuno-suppressive, sa preparation par culture de streptomyces sp. (cbs 162.86) et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent
US5514691A (en) * 1993-05-20 1996-05-07 Immunopharmaceutics, Inc. N-(4-halo-isoxazolyl)-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5594021A (en) * 1993-05-20 1997-01-14 Texas Biotechnology Corporation Thienyl-, furyl- and pyrrolyl sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5591761A (en) * 1993-05-20 1997-01-07 Texas Biotechnology Corporation Thiophenyl-, furyl-and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
RU2086544C1 (ru) * 1991-06-13 1997-08-10 Хоффманн-Ля Рош АГ Бензолсульфонамидные производные пиримидина или их соли, фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с активностью эндотелина
ATE155486T1 (de) * 1991-08-13 1997-08-15 Takeda Chemical Industries Ltd Zyklische peptide und ihre verwendung
US5817693A (en) * 1991-11-05 1998-10-06 Cousins; Russell Donovan Endothelin receptor antagonists
US5614497A (en) * 1991-12-27 1997-03-25 Takeda Chemical Industries, Ltd. Peptide, production and use thereof
US5378715A (en) * 1992-02-24 1995-01-03 Bristol-Myers Squibb Co. Sulfonamide endothelin antagonists
US5550138A (en) * 1992-03-25 1996-08-27 Takeda Chemical Industries, Ltd. Condensed thiadiazole derivative, method of its production, and use thereof
US5240910A (en) * 1992-04-17 1993-08-31 Merck & Co., Inc. Antihypertensive compounds produced by fermentation
US5550110A (en) * 1992-04-22 1996-08-27 Warner-Lambert Company Endothelin Antagonists II
US5514696A (en) * 1992-05-06 1996-05-07 Bristol-Myers Squibb Co. Phenyl sulfonamide endothelin antagonists
US5922681A (en) * 1992-09-14 1999-07-13 Warner-Lambert Company Endothelin antagonists
US5420123A (en) * 1992-12-21 1995-05-30 Bristol-Myers Squibb Company Dibenzodiazepine endothelin antagonists
TW299333B (ru) * 1992-12-29 1997-03-01 Takeda Pharm Industry Co Ltd
US5767310A (en) * 1993-03-19 1998-06-16 Merck & Co., Inc. Phenoxyphenylacetic acid derivatives
US5420133A (en) * 1993-03-19 1995-05-30 Merck & Co., Inc. Quinazolinones substituted with phenoxyphenylacetic acid derivatives
US5565485A (en) * 1993-03-19 1996-10-15 Merck & Co., Inc. Biphenyl compounds useful or endothelin antagonists
US6541498B2 (en) * 1993-05-20 2003-04-01 Texas Biotechnology Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6376523B1 (en) * 1994-05-20 2002-04-23 Texas Biotechnology Corporation Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6030991A (en) * 1993-05-20 2000-02-29 Texas Biotechnology Corp. Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
GB9313330D0 (en) * 1993-06-28 1993-08-11 Fujisawa Pharmaceutical Co New compound and its preparation
FR2707089B1 (fr) * 1993-06-30 1995-08-18 Adir Nouveaux dérivés d'acide phosphonique, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
US5391566A (en) * 1993-07-20 1995-02-21 Merck & Co., Inc. Benzimidazolinones substituted with phenoxyphenylacetic acid derivatives
US5714479A (en) * 1993-08-18 1998-02-03 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Endothelin antagonistic heteroaromatic ring-fused cyclopentene derivatives
US5389620A (en) * 1993-08-18 1995-02-14 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Endothelin antagonistic heteroaromatic ring-fused cyclopentene derivatives
KR960703901A (ko) * 1993-08-19 1996-08-31 로즈 암스트롱 치환된 2(5H)푸라논, 2(5H)티오페논 및 2(5H)피롤론 유도체, 그의 제조 방법 및 엔도텔린 길항제로서의 그의 용도(Substituted 2(5H)Furanone, 2(5H)Thiophenone and 2(5H)Pyrrolone Derivatives, Their Preparation and Their Use as Endothelin antagonists)
US5492917A (en) * 1993-09-29 1996-02-20 Merck & Co., Inc. Endothelin antagonists incorporating a cyclobutane
US5518680A (en) * 1993-10-18 1996-05-21 Massachusetts Institute Of Technology Tissue regeneration matrices by solid free form fabrication techniques
US6280771B1 (en) * 1997-02-20 2001-08-28 Therics, Inc. Dosage forms exhibiting multi-phasic release kinetics and methods of manufacture thereof
US5490962A (en) * 1993-10-18 1996-02-13 Massachusetts Institute Of Technology Preparation of medical devices by solid free-form fabrication methods
IL111613A0 (en) * 1993-11-12 1995-01-24 Rhone Poulenc Rorer Ltd Substituted phenyl compounds, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
IL111959A (en) * 1993-12-17 2000-07-16 Tanabe Seiyaku Co N-(polysubstituted pyrimidin-4-yl) benzenesulfonamide derivatives their preparation and pharmaceutical compositions containing them
GB9504854D0 (en) * 1994-03-31 1995-04-26 Zeneca Ltd Nitrogen derivatives
GB9409618D0 (en) * 1994-05-13 1994-07-06 Zeneca Ltd Pyridine derivatives
US5767144A (en) * 1994-08-19 1998-06-16 Abbott Laboratories Endothelin antagonists
US5612359A (en) * 1994-08-26 1997-03-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
US20030004202A1 (en) * 1997-04-28 2003-01-02 Smithkline Beecham Corporation Endothelin receptor antagonists
US5538991A (en) * 1994-09-14 1996-07-23 Merck & Co., Inc. Endothelin antagonists bearing 5-membered heterocyclic amides
US5559135A (en) * 1994-09-14 1996-09-24 Merck & Co., Inc. Endothelin antagonists bearing pyridyl amides
DE19533023B4 (de) * 1994-10-14 2007-05-16 Basf Ag Neue Carbonsäurederivate, ihre Herstellung und Verwendung
WO1996015109A1 (en) * 1994-11-14 1996-05-23 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Endothelin antagonists
US5658943A (en) * 1995-01-05 1997-08-19 Warner-Lambert Company Phenylalanine derivatives as endothelin antagonists
US5780473A (en) * 1995-02-06 1998-07-14 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl sulfonamide endothelin antagonists
US5760038A (en) * 1995-02-06 1998-06-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl sulfonamide endothelin antagonists
US5599811A (en) * 1995-02-21 1997-02-04 Warner-Lambert Company Benzothiazine dioxides as endothelin antagonists
EP1225176B1 (en) * 1995-03-10 2003-07-30 Otsuka Kagaku Kabushiki Kaisha Process for preparing exo-methylenepenam compounds
US5739333A (en) * 1995-05-16 1998-04-14 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Sulfonamide derivative and process for preparing the same
UA58494C2 (ru) * 1995-06-07 2003-08-15 Зенека Лімітед Производные n-гетероарилпиридинсульфонамида, фармацевтическая композиция, способ получения и способ противодействия влияниям эндотелина
GB9512697D0 (en) * 1995-06-22 1995-08-23 Zeneca Ltd Heterocyclic compounds
US5922759A (en) * 1996-06-21 1999-07-13 Warner-Lambert Company Butenolide endothelin antagonists
US6030970A (en) * 1995-08-02 2000-02-29 Smithkline Beecham Corporation Endothelin receptor antagonists
US6017952A (en) * 1995-08-02 2000-01-25 Smithkline Beecham Corporation Endothelin receptor antagonists
JPH09124620A (ja) * 1995-10-11 1997-05-13 Bristol Myers Squibb Co 置換ビフェニルスルホンアミドエンドセリン拮抗剤
US6124341A (en) * 1996-02-13 2000-09-26 Abbott Laboratories Endothelin antagonists
US5939446A (en) * 1996-04-09 1999-08-17 Bristol-Myers Squibb Co. Heteroaryl substituted phenyl isoxazole sulfonamide endothelin antagonists
AU2529297A (en) * 1996-04-10 1997-10-29 Warner-Lambert Company Ketoacid endothelin antagonists
DE19614533A1 (de) * 1996-04-12 1997-10-16 Basf Ag Neue alpha-Hydroxysäurederivate, ihre Herstellung und Verwendung
GB9609641D0 (en) * 1996-05-09 1996-07-10 Pfizer Ltd Compounds useful in therapy
US5795909A (en) * 1996-05-22 1998-08-18 Neuromedica, Inc. DHA-pharmaceutical agent conjugates of taxanes
DK0857718T3 (da) * 1996-06-10 2002-12-16 Sucampo Ag Endothelinantagonist
US6251861B1 (en) * 1996-06-27 2001-06-26 Takeda Chemical Industries, Ltd. Treatment of cerebral infarction using cyclic hexapeptides
CN1234029A (zh) * 1996-08-27 1999-11-03 盐野义制药株式会社 色烯－3－羚酸衍生物
US5891892A (en) * 1996-10-29 1999-04-06 Warner-Lambert Company Small molecule biaryl compounds as inhibitors of endothelin converting enzyme
US5883254A (en) * 1996-11-08 1999-03-16 Hoffmann-La Roche Inc. Process for making pyrimidine derivatives
AU6187898A (en) * 1997-01-30 1998-08-25 Bristol-Myers Squibb Company Method for preventing or treating low renin hypertension by administering an endothelin antagonist
TW536540B (en) * 1997-01-30 2003-06-11 Bristol Myers Squibb Co Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe
JP4058507B2 (ja) * 1997-07-10 2008-03-12 国立大学法人 東京医科歯科大学 ４，５−ジヒドロ−［１Ｈ］−ベンズ［ｇ］インダゾール−３−カルボン酸誘導体
US6509341B1 (en) * 1997-10-31 2003-01-21 Abbott Laboratories Carboxylic acid derivatives, carrying amido side-chains; production and use as endothelin receptor antagonists
PT978284E (pt) * 1997-11-28 2008-10-07 Sucampo Ag Utilização de compostos 15-ceto-prostaglandina-e como antagonistas da endotelina
TWI284642B (en) * 1999-01-18 2007-08-01 Hoffmann La Roche Novel heterocyclic sulfonamides
US6417360B1 (en) * 1999-03-03 2002-07-09 Hoffmann-La Roche Inc. Heterocyclic sulfonamides
US6174906B1 (en) * 1999-10-01 2001-01-16 Smithkline Beecham Corporation Endothelin receptor antagonists
US6720322B2 (en) * 1999-12-22 2004-04-13 Actelion Pharamceuticals Ltd. Butyne diol derivatives
JP4068452B2 (ja) * 2000-07-19 2008-03-26 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー エンドセリン変換酵素阻害剤としてのピロリジン誘導体
US6670362B2 (en) * 2000-09-20 2003-12-30 Pfizer Inc. Pyridazine endothelin antagonists
WO2005110478A2 (en) * 2004-04-13 2005-11-24 Intermune, Inc. Combination therapy for treating fibrotic disorders

Also Published As

Publication number Publication date
NO20084779L (no) 2008-11-12
IL194671A0 (en) 2011-08-01
EP2010167A2 (en) 2009-01-07
CA2641952A1 (en) 2007-10-25
US20100022568A1 (en) 2010-01-28
SG174050A1 (en) 2011-09-29
WO2007119214A3 (en) 2008-07-03
MX2008013034A (es) 2008-10-17
JP2010138191A (ja) 2010-06-24
RU2435585C2 (ru) 2011-12-10
BRPI0709950A2 (pt) 2011-08-02
AU2007237874A1 (en) 2007-10-25
JP2009533420A (ja) 2009-09-17
CA2641952C (en) 2011-02-01
WO2007119214A2 (en) 2007-10-25
KR20080111137A (ko) 2008-12-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008144663A (ru) Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких
JP6215368B2 (ja) 選択的ｂｃｌ−２阻害薬を用いた処置方法
Aoki et al. Angiogenesis and Hematopoiesis Induced by Kaposi’s Sarcoma-Associated Herpesvirus-Encoded Interleukin-6: Presented in part at the 40th Annual American Society of Hematology Meeting, December 7, 1998 (Miami Beach, FL).
JP2005529116A5 (ru)
NO20021728L (no) Pyrimidin derivater
TW201202230A (en) Novel quinazoline compound
TW200524934A (en) Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
Reszke et al. Secukinumab in the treatment of psoriasis: an update
CA2521621A1 (en) Compounds for the treatment of metabolic disorders
IL168836A (en) Pyrimidine-sulfamides and their use as endothelin receptor antagonist
CA2522738A1 (en) Compounds for the treatment of metabolic disorders
CA2521589A1 (en) Compounds for the treatment of metabolic disorders
CN105492426B (zh) N‑(4‑羟基‑4‑甲基‑环己基)‑4‑苯基‑苯磺酰胺和n‑(4‑羟基‑4‑甲基‑环己基)‑4‑(2‑吡啶基)苯磺酰胺和其治疗性用途
RU2001133458A (ru) Производные 4-фенилпиримидина
Nammalwar et al. Recent Advances in Pyrimidine-Based Drugs
CN102317265B (zh) 用于治疗炎性疾病的2,4-嘧啶二胺化合物
CN102791273A (zh) 小分子嘧啶衍生物及其使用方法
Muregi et al. Plasmodium berghei: efficacy of 5-fluoroorotate in combination with commonly used antimalarial drugs in a mouse model
CN1329033C (zh) 噻二唑并嘧啶衍生物在制备具有抗病毒作用的药物中的应用
Wu Recent developments of small molecule endothelin modulators
AU2013203952A1 (en) Antituberculous composition comprising oxazole compounds
RU2012108931A (ru) Твердые пероральные составы и кристаллические формы ингибитора белка апоптоза
Birluţiu et al. NEW STRATEGIES FOR THE TREATMENT OF TUBERCULOSIS.
TH90899A (th) สารประกอบต้านไวรัสชนิดเฮทเทอโรไซคลิก
UA90878C2 (ru) Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120413