RU2008108179A - Производные пиразола в качестве терапевтических агентов - Google Patents

Производные пиразола в качестве терапевтических агентов Download PDF

Info

Publication number
RU2008108179A
RU2008108179A RU2008108179/04A RU2008108179A RU2008108179A RU 2008108179 A RU2008108179 A RU 2008108179A RU 2008108179/04 A RU2008108179/04 A RU 2008108179/04A RU 2008108179 A RU2008108179 A RU 2008108179A RU 2008108179 A RU2008108179 A RU 2008108179A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrazol
dichlorophenyl
methyl
piperidin
ylcarbamoyl
Prior art date
Application number
RU2008108179/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Матти АЛЬКВИСТ (SE)
Матти АЛЬКВИСТ
Лейфенг ЧЕНГ (SE)
Лейфенг Ченг
Роберт ЛУНДКВИСТ (SE)
Роберт ЛУНДКВИСТ
Хенрик СЕРЕНСЕН (SE)
Хенрик Серенсен
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2008108179A publication Critical patent/RU2008108179A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение, выбранное из: ! бутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2H-пиразол-3-ил]фенилового эфира; ! 1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-[4-(4,4,4-трифторбутокси)фенил]-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты пиперидин-1-иламида; ! пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2H-пиразол-3-ил]фенилового эфира; ! пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(морфолин-4-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира; ! 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира; ! 4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира; ! пропан-1-сульфоновой кислоты [2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2H-пиразол-3-ил]-2,6-дифторфенилового эфира; ! пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира; ! пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[4-бром-2-(2,4-дихлорфенил)-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира; ! метил-1-{[(1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-{4[(пропилсульфонил)окси]-фенил}-1H-пиразол-3-ил)карбонил]амино}циклопентанкарбоксилата; ! угольной кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]-фенилового эфира пропилового эфира; ! 4-{1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-3-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-пиразол-5-ил}фенил-тиофен-2-сульфоната; ! 4-{1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-3-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1H-пиразол-5-ил}фенил-пиридин-3-сульфоната; ! трет-бутил-[2-(4-{1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-3-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1H-пиразол-5-ил}фенокси)этил]этилкарбамата; ! 4-{1-(2,4-дихлорфенил)-4-

Claims (8)

1. Соединение, выбранное из:
бутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2H-пиразол-3-ил]фенилового эфира;
1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-[4-(4,4,4-трифторбутокси)фенил]-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты пиперидин-1-иламида;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2H-пиразол-3-ил]фенилового эфира;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(морфолин-4-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира;
3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира;
4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира;
пропан-1-сульфоновой кислоты [2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2H-пиразол-3-ил]-2,6-дифторфенилового эфира;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[4-бром-2-(2,4-дихлорфенил)-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира;
метил-1-{[(1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-{4[(пропилсульфонил)окси]-фенил}-1H-пиразол-3-ил)карбонил]амино}циклопентанкарбоксилата;
угольной кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]-фенилового эфира пропилового эфира;
4-{1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-3-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-пиразол-5-ил}фенил-тиофен-2-сульфоната;
4-{1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-3-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1H-пиразол-5-ил}фенил-пиридин-3-сульфоната;
трет-бутил-[2-(4-{1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-3-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1H-пиразол-5-ил}фенокси)этил]этилкарбамата;
4-{1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-3-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1H-пиразол-5-ил}фенил-3-метилбутан-1-сульфоната;
4-{1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-3-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-пиразол-5-ил}фенил-3,3-диметилбутан-1-сульфоната;
1-(2,4-дихлорфенил)-5-{4-[2-(1,3-диоксолан-2-ил)этокси]фенил}-4-метил-N-пиперидин-1-ил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлор-3-фторфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира и
5-хлортиофен-2-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира
в форме метансульфонатной соли, геми-1,5-нафталиндисульфонатной соли, соли 1,2-этандисульфоновой кислоты, гидрохлоридной соли или гидросульфатной соли, за исключением пиридин-3-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-[(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира гидрохлорида.
2. Одно или более чем одно соединение из следующих:
бутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира гидрохлорид;
бутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира геми-1,5-нафталиндисульфонат;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(морфолин-4-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира гидрохлорид;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(морфолин-4-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира геми-1,5-нафталиндисульфонат;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(морфолин-4-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира мезилат;
4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира гидрохлорид;
4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира мезилат;
4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира геми-1,5-нафталиндисульфонат;
4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира гидросульфат;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]-2,6-дифторфенилового эфира гидрохлорид;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]-2,6-дифторфенилового эфира мезилат;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]-2,б-дифторфенилового эфира геми-1,5-нафталиндисульфонат;
3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира гидрохлорид;
3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира мезилат;
3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира геми-1,5-нафталиндисульфонат;
3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира гидросульфат;
3-метилбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира гидрохлорид;
3-метилбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира мезилат;
3-метилбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира геми-1,5-нафталиндисульфонат;
3,3-диметилбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира гидрохлорид;
3,3-диметилбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира мезилат;
3,3-диметилбутан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира геми-1,5-нафталиндисульфонат;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира гидрохлорид;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира мезилат;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира геми-1,5-нафталиндисульфонат;
пропан-1-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира гидросульфат;
угольной кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира пропилового эфира гидрохлорид;
угольной кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира пропилового эфира мезилат;
угольной кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира пропилового эфира геми-1,5-нафталиндисульфонат;
пиридин-3-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира мезилат;
пиридин-3-сульфоновой кислоты 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-5-(пиперидин-1-илкарбамоил)-2Н-пиразол-3-ил]фенилового эфира геми-1,5-нафталиндисульфонат.
3. Соединение формулы I
Figure 00000001
в котором R1 представляет собой а) C1-3алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним из следующего: 1) фторо, 2) группой NRcRd, в которой Rc и Rd независимо представляют собой Н, С1-6алкильную или C1-6алкоксикарбонильную группу, при условии, что один из Rc и Rd не является Н, или 3) группой 1,3-диоксолан-2-ил; б) R1 представляет собой С4-6алкоксигруппу, возможно замещенную одним или более чем одним из следующего: 1) фторо, 2) группой NRcRd, в которой Rc и Rd независимо представляют собой Н, C1-6алкильную или С1-6алкоксикарбонильную группу при условии, что один из Rc и Rd не является Н, или 3) группой 1,3-диоксолан-2-ил; в) группу формулы фенил(СН2)pO-, в которой p равно 1, 2 или 3, и фенильное кольцо возможно замещено 1, 2 или 3 группами, представленными Z, г) группу R5S(O)2O или
R5S(O)2NH, в которых R5 представляет собой C1-6алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним фторо, либо R5 представляет собой фенильную или гетероарильную группу, каждая из которых возможно замещена 1, 2 или 3 группами, представленными Z, д) группу формулы (R6)3Si, в которой R6 представляет собой С1-6алкильную группу, причем эти группы могут быть одинаковыми или разными, либо е) группу формулы RbO(CO)O, в которой Rb представляет собой С1-6алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним фторо;
Ra представляет собой галогено, C1-3алкильную группу или С1-3алкоксигруппу;
m равно 0, 1, 2 или 3;
R2 представляет собой C1-3алкильную группу, C1-3алкоксигруппу, гидрокси, нитро, циано или галогено;
n равно 0, 1, 2 или 3;
R3 представляет собой
а) группу X-Y-NR7R8,
в которой Х представляет собой СО или SO2,
Y отсутствует или представляет собой NH, возможно замещенный C1-3алкильной группой;
и R7 и R8 независимо представляют собой:
С1-6алкильную группу, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представленными W;
С3-15циклоалкильную группу, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представленными W;
группу (С3-15циклоалкил)С1-3алкилен, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представленными W;
группу -(СН2)r(фенил)s, в которой r равно 0, 1, 2, 3 или 4, s равно 1, когда r равно 0, в ином случае s равно 1 или 2, и фенильные группы возможно независимо замещены одной, двумя или тремя группами, представленными Z;
насыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и возможно один из следующих атомов: кислорода, серы или дополнительного атома азота, где эта гетероциклическая группа возможно замещена одной или более чем одной группой C1-3алкил, гидрокси или бензил;
группу -(CH2)tHet, в которой t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и алкиленовая цепь возможно замещена одной или более чем одной С1-3алкильной группой, a Het представляет собой ароматический гетероцикл, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-5алкильной группы, С1-5алкоксигруппы или галогено, где группы алкил и алкокси возможно независимо замещены одним или более чем одним фторо;
либо R7 представляет собой Н, и R8 является таким, как определено выше;
либо R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой насыщенную или частично ненасыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и возможно один из следующих атомов: кислорода, серы или дополнительного атома азота, где эта гетероциклическая группа возможно замещена одной или более чем одной группой С1-3алкил, гидрокси, фторо или бензил;
либо б) оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, тиенил, фурил или оксазолинил,
каждый из которых возможно замещен 1, 2 или 3 группами Z;
R4 представляет собой Н, галогено, гидрокси, циано, С1-6алкильную группу, С1-6алкоксигруппу или группу С1-6алкоксиС1-6алкилен, которая содержит максимально 6 атомов углерода, где каждая из этих групп возможно замещена одним или более чем одним фторо или циано;
Z представляет собой C1-3алкильную группу, C1-3алкоксигруппу, гидрокси, галогено, трифторметил, трифторметилтио, дифторметокси, трифторметокси, трифторметилсульфонил, нитро, амино, моно- или ди-С1-3алкиламино, C1-3алкилсульфонил, C1-3алкоксикарбонил, карбокси, циано, карбамоил, моно- или ди-С1-3алкилкарбамоил и ацетил; и
W представляет собой гидрокси, фторо, C1-3алкильную группу, C1-3алкоксигруппу, амино, моно- или ди-С1-3алкиламино, группу С1-6алкоксикарбонил или гетероциклический амин, выбранный из морфолинила, пирролидинила, пиперидинила или пиперазинила, где этот гетероциклический амин возможно замещен группой С1-3алкил или гидроксил;
за исключением 1,1-диметилэтил-[2-[4-[3-[(этилметиламино)карбонил]-1-(4-метоксифенил)-1Н-пиразол-5-ил]фенокси]этил]карбамата и 1,1-диметилэтил-[2-[4-[1-(4-метоксифенил)-3-(1-пиперидинилкарбонил)-1H-пиразол-5-ил]фенокси]этил]карбамата,
в форме метансульфонатной соли, геми-1,5-нафталиндисульфонатной соли или соли 1,2-этандисульфоновой кислоты.
4. Соединение по любому из пп.1-3 для применения в качестве лекарственного средства.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавитель или носитель.
6. Применение соединения по любому из пп.1-3 в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики ожирения, психиатрических расстройств, таких, как психотические расстройства, шизофрения и биполярные расстройства, тревога, тревожно-депрессивные расстройства, депрессия, когнитивные расстройства, нарушения памяти, обсессивно-компульсивные расстройства, анорексия, булимия, нарушения внимания, эпилепсия и родственные состояния, и неврологических расстройств, болезни Паркинсона, хореи Гентингтона и болезни Альцгеймера, иммунных, сердечно-сосудистых, репродуктивных и эндокринных расстройств, септического шока, заболеваний, относящихся к дыхательной и желудочно-кишечной системам, и тяжелых случаев злоупотребления, аддикции и/или рецидива.
7. Способ лечения ожирения, психиатрических расстройств, таких, как психотические расстройства, шизофрения и биполярные расстройства, тревога, тревожно-депрессивные расстройства, депрессия, когнитивные расстройства, нарушения памяти, обсессивно-компульсивные расстройства, анорексия, булимия, нарушения внимания, эпилепсия и родственные состояния, неврологических расстройств, болезни Паркинсона, хореи Гентингтона и болезни Альцгеймера, иммунных, сердечно-сосудистых, репродуктивных и эндокринных расстройств, септического шока, заболеваний, относящихся к дыхательной и желудочно-кишечной системам, и тяжелых случаев злоупотребления, аддикции и/или рецидива, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту фармакологически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3.
8. Соединение по любому из пп.1-3 для применения в лечении ожирения.
RU2008108179/04A 2005-08-13 2006-08-09 Производные пиразола в качестве терапевтических агентов RU2008108179A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0516661.6A GB0516661D0 (en) 2005-08-13 2005-08-13 Therapeutic agents
GB0516661.6 2005-08-13

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008108179A true RU2008108179A (ru) 2009-09-20

Family

ID=35098275

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008108179/04A RU2008108179A (ru) 2005-08-13 2006-08-09 Производные пиразола в качестве терапевтических агентов

Country Status (18)

Country Link
EP (1) EP1915364A1 (ru)
JP (1) JP2009504717A (ru)
KR (1) KR20080039939A (ru)
CN (1) CN101282963A (ru)
AR (1) AR055368A1 (ru)
AU (1) AU2006281300A1 (ru)
BR (1) BRPI0614626A2 (ru)
CA (1) CA2619228A1 (ru)
EC (1) ECSP088250A (ru)
GB (1) GB0516661D0 (ru)
IL (1) IL188759A0 (ru)
MX (1) MX2008002065A (ru)
NO (1) NO20080372L (ru)
RU (1) RU2008108179A (ru)
TW (1) TW200728300A (ru)
UY (1) UY29741A1 (ru)
WO (1) WO2007020388A1 (ru)
ZA (1) ZA200800698B (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102008015032A1 (de) 2008-03-17 2009-09-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte Pyrazolamide und ihre Verwendung
DE102008015033A1 (de) 2008-03-17 2009-09-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte (Pyrazolyl-carbonyl)imidazolidinone und ihre Verwendung
DE102008062863A1 (de) 2008-12-17 2010-06-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte (Thiophenyl-carbonyl)imidazolidinone und ihre Verwendung
DE102008062878A1 (de) 2008-12-17 2010-06-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte Furancarboxamide und ihre Verwendung
DE102009036604A1 (de) 2009-07-30 2011-02-03 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte Bis-Arylpyrazolamide mit terminaler primärer Amidfunktionalisierung und ihre Verwendung
DE102011055815A1 (de) 2011-11-29 2013-05-29 Aicuris Gmbh & Co. Kg Carboxamid-substituierte Heteroaryl-Pyrazole und ihre Verwendung
DE102012016908A1 (de) 2012-08-17 2014-02-20 Aicuris Gmbh & Co. Kg Tris-(Hetero)Aryl-Pyrazole und ihre Verwendung
CN105061227A (zh) * 2015-07-27 2015-11-18 广东先强药业有限公司 一种环保的盐酸利托君生产方法
WO2020123855A1 (en) 2018-12-12 2020-06-18 University Of Washington Inhibitor compounds for male contraception

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4419078B2 (ja) * 2002-12-02 2010-02-24 アステラス製薬株式会社 ピラゾール誘導体
US7247628B2 (en) * 2002-12-12 2007-07-24 Pfizer, Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
ES2329915T3 (es) * 2004-02-20 2009-12-02 Astrazeneca Ab Derivados de 1,5-difenilpirazol 3-sustituidos utiles como moduladores de cb1.

Also Published As

Publication number Publication date
GB0516661D0 (en) 2005-09-21
KR20080039939A (ko) 2008-05-07
ZA200800698B (en) 2009-01-28
AR055368A1 (es) 2007-08-22
CA2619228A1 (en) 2007-02-22
MX2008002065A (es) 2008-04-16
AU2006281300A1 (en) 2007-02-22
TW200728300A (en) 2007-08-01
BRPI0614626A2 (pt) 2012-12-04
ECSP088250A (es) 2008-04-28
IL188759A0 (en) 2008-08-07
WO2007020388A1 (en) 2007-02-22
JP2009504717A (ja) 2009-02-05
UY29741A1 (es) 2007-03-30
CN101282963A (zh) 2008-10-08
NO20080372L (no) 2008-04-16
EP1915364A1 (en) 2008-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006130683A (ru) Производные 3-замещенного 1, 5-дифенилпиразола, полезные в качестве св1 модуляторов
RU2008108179A (ru) Производные пиразола в качестве терапевтических агентов
RU2006135482A (ru) Терапевтические агенты
RU2008110916A (ru) 1,2-диарилимидазолы для применения в качестве модуляторов cbi
RU2506267C2 (ru) Бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение
AU2009206522B2 (en) Fungicidal amides
JP7235672B2 (ja) 殺真菌性オキサジアゾール
AU2008236679B2 (en) Substituted benzene fungicides
US7538134B2 (en) Substituted arylpyrazoles
RU2220142C2 (ru) Ароматические гетероциклические соединения как противовоспалительные средства
CA2699933C (en) Fungicidal mixtures
JP2011517457A5 (ru)
US8247431B2 (en) Heterocyclic hydrazide compound and pesticidal use of the same
JP2019077725A5 (ru)
RU2009149696A (ru) 5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы
US7645786B2 (en) Substituted arylpyrazoles
US20130261154A1 (en) Fungicidal azocyclic amides
HRP20160421T1 (hr) Derivat azola
WO2014179144A1 (en) Fungicidal heterocyclic compounds
RU2005138365A (ru) 3-замещенные-5, 6-диарил-пиразин-2-карбоксамидные и -2-сульфонамидные производные в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора 1(св1)
RU2011116232A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
CA2819442A1 (en) Use of sigma ligands in bone cancer pain
JP2005534627A5 (ru)
JP2014501232A5 (ru)
HRP20150450T1 (hr) Spojevi aril triazola sa antitumorskom aktivnošä†u

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20100903