RU2008110916A - 1,2-диарилимидазолы для применения в качестве модуляторов cbi - Google Patents

1,2-диарилимидазолы для применения в качестве модуляторов cbi Download PDF

Info

Publication number
RU2008110916A
RU2008110916A RU2008110916/04A RU2008110916A RU2008110916A RU 2008110916 A RU2008110916 A RU 2008110916A RU 2008110916/04 A RU2008110916/04 A RU 2008110916/04A RU 2008110916 A RU2008110916 A RU 2008110916A RU 2008110916 A RU2008110916 A RU 2008110916A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dichlorophenyl
methyl
piperidin
imidazol
ylcarbamoyl
Prior art date
Application number
RU2008110916/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Матти АЛЬКВИСТ (SE)
Матти АЛЬКВИСТ
Лейфенг ЧЕНГ (SE)
Лейфенг Ченг
Роберт ЛУНДКВИСТ (SE)
Роберт ЛУНДКВИСТ
Хенрик СЕРЕНСЕН (SE)
Хенрик Серенсен
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=35248813&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008110916(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2008110916A publication Critical patent/RU2008110916A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

1. Соединение, выбранное из: ! пиперидин-1-иламида 1-(4-бензилоксифенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты; ! 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира этансульфоновой кислоты; ! 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира пропан-1-сульфоновой кислоты; ! 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира бутан-1-сульфоновой кислоты; ! пиперидин-1-иламида 2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1-[4-(4,4,4-трифторбутокси)фенил]-1H-имидазол-4-карбоновой кислоты; ! 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты; ! 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира 4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты; ! 4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1H-имидазол-1-ил}фенил тиофен-2-сульфоната; ! 4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-имидазол-1-ил}фенил пиридин-3-сульфоната; ! 4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-имидазол-1-ил}фенил пиридин-3-сульфоната; ! 4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-имидазол-1-ил}фенил 3-метилбутан-1-сульфоната; ! 4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-имидазол-1-ил}фенил 3,3-диметилбутан-1-сульфоната; ! 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-({[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]амино}карбонил)-1Н-имидазол-1-ил]фенил 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоната и ! 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-({[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]амино}карбонил)-1Н-имидазол-1-ил]фенил 3-метилбутан-1-сульфоната ! в форме метансульфонатной соли (соль мезилат), геми-1,5-нафталиндис

Claims (8)

1. Соединение, выбранное из:
пиперидин-1-иламида 1-(4-бензилоксифенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира этансульфоновой кислоты;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира пропан-1-сульфоновой кислоты;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира бутан-1-сульфоновой кислоты;
пиперидин-1-иламида 2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1-[4-(4,4,4-трифторбутокси)фенил]-1H-имидазол-4-карбоновой кислоты;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира 4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты;
4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1H-имидазол-1-ил}фенил тиофен-2-сульфоната;
4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-имидазол-1-ил}фенил пиридин-3-сульфоната;
4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-имидазол-1-ил}фенил пиридин-3-сульфоната;
4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-имидазол-1-ил}фенил 3-метилбутан-1-сульфоната;
4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-имидазол-1-ил}фенил 3,3-диметилбутан-1-сульфоната;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-({[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]амино}карбонил)-1Н-имидазол-1-ил]фенил 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоната и
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-({[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]амино}карбонил)-1Н-имидазол-1-ил]фенил 3-метилбутан-1-сульфоната
в форме метансульфонатной соли (соль мезилат), геми-1,5-нафталиндисульфонатной соли, соли геми-1,2-этандисульфоновой кислоты, гидрохлоридной соли, этилсульфонатной соли, нитратной соли, сульфатной соли или гидросульфатной соли.
2. Одно или более соединение из следующих:
гидрохлорид пиперидин-1-иламида 1-(4-бензилоксифенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты;
мезилат пиперидин-1-иламида 1-(4-бензилоксифенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты;
геми-1,5-нафталиндисульфонат пиперидин-1-иламида 1-(4-бензилоксифенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты;
гидрохлорид 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира этансульфоновой кислоты;
мезилат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира этансульфоновой кислоты;
геми-1,5-нафталиндисульфонат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира этансульфоновой кислоты;
гидрохлорид 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира 4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты;
мезилат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира 4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты;
геми-1,5-нафталиндисульфонат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира 4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты;
гидросульфат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира 4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты;
гидрохлорид 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира пиридин-3-сульфоновой кислоты;
геми-1,5-нафталиндисульфонат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира пиридин-3-сульфоновой кислоты;
гидрохлорид 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира 5-хлортиофен-2-сульфоновой кислоты;
мезилат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира 5-хлортиофен-2-сульфоновой кислоты;
геми-1,5-нафталиндисульфонат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира 5-хлортиофен-2-сульфоновой кислоты;
гидросульфат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира 5-хлортиофен-2-сульфоновой кислоты;
гидрохлорид 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира 3,3-диметилбутан-1-сульфоновой кислоты;
мезилат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира 3,3-диметилбутан-1-сульфоновой кислоты;
геми-1,5-нафталиндисульфонат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира 3,3-диметилбутан-1-сульфоновой кислоты;
гидрохлорид 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира тиофен-2-сульфоновой кислоты;
геми-1,5-нафталиндисульфонат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира тиофен-2-сульфоновой кислоты;
гидросульфат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира тиофен-2-сульфоновой кислоты;
гидрохлорид 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты;
гидросульфат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты;
мезилат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты;
геми-1,5-нафталиндисульфонат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты;
этилсульфонат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты;
гидрохлорид 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира пропан-1-сульфоновой кислоты;
мезилат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фенилового эфира пропан-1-сульфоновой кислоты; или
геми-1,5-нафталиндисульфонат 4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фенилового эфира пропан-1-сульфоновой кислоты.
3. Соединение формулы I
Figure 00000001
где R1 представляет собой (а) С1-10алкоксигруппу, возможно замещенную одним или более фторо, (б) группу формулы фенил(СН2)рО-, в которой р равно 1, 2 или 3, и фенильное кольцо возможно замещено 1, 2 или 3 группами Z, (в) группу R5S(O)2O или R5S(O)2NH, в которой R5 представляет собой С1-10алкильную группу, возможно замещенную одним или более фторо, или R5 представляет собой фенильную или гетероарильную группу, каждая из которых возможно замещена 1, 2 или 3 группами Z, или (г) группу формулы (R6)3Si, в которой R6 представляет собой C1-6алкильные группы, которые могут быть одинаковыми или разными;
Ra представляет собой галогено, C1-3алкильную группу или C1-3алкоксигруппу;
m равно 0, 1, 2 или 3;
R2 представляет собой C1-3алкильную группу, C1-3алкоксигруппу, гидрокси, нитро, циано или галогено;
n равно 0, 1, 2 или 3;
R3 представляет собой
а) группу X-Y-NR7R8,
в которой Х представляет собой СО или SO2,
Y отсутствует или представляет собой NH, возможно замещенный C1-3алкильной группой;
и R7 и R8 независимо представляют собой:
С1-6алкильную группу, возможно замещенную 1, 2, или 3 группами W;
С3-15циклоалкильную группу, возможно замещенную 1, 2, или 3 группами W;
возможно замещенную группу (С3-15циклоалкил)С1-3алкилен, возможно замещенную 1, 2, или 3 группами W;
группу -(СН2)r(фенил)s, в которой r равно 0, 1, 2, 3 или 4, s равно 1, когда r равно 0, иначе s равно 1 или 2, и фенильные группы возможно независимо замещены одной, двумя или тремя группами Z;
насыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и возможно один из следующих: атом кислорода, атом серы или дополнительный атом азота, где эта гетероциклическая группа возможно замещена одной или более C1-3алкильными группами, гидрокси или бензилом;
группу -(СН2)tГет, в которой t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и алкиленовая цепь возможно замещена одной или более C1-3алкильными группами, и Гет представляет собой гетероарильную группу, возможно замещенную одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-5алкильной группы, C1-5алкоксигруппы или галогено, где алкильная и алкоксигруппа возможно независимо замещены одним или более фторо;
или R7 представляет собой Н, и R8 является таким, как определено выше;
или R7 и R8 вместе с атомом азота к которому они присоединены, представляют собой насыщенную или частично ненасыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и возможно один из следующих: атом кислорода, атом серы или дополнительный атом азота; где эта гетероциклическая группа возможно замещена одной или более C1-3алкильными группами, гидрокси, фторо или бензилом;
или (б) оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, тиенил, фурил или оксазолинил,
каждый из которых возможно замещен 1, 2 или 3 группами Z;
R4 представляет собой Н, С1-6алкильную группу, С1-6алкоксигруппу или группу
С1-6алкоксиС1-6алкилен, которая содержит максимум 6 атомов углерода, при этом каждая из этих групп возможно замещена одним или более фторо или циано;
Z представляет собой C1-3алкильную группу, C1-3алкоксигруппу, гидрокси, галогено, трифторметил, трифторметилтио, дифторметокси, трифторметокси, трифторметилсульфонил, нитро, амино, моно- или ди-С1-3алкиламино, C1-3алкилсульфонил, C1-3алкоксикарбонил, карбокси, циано, карбамоил, моно- или ди-С1-3алкилкарбамоил и ацетил; и
W представляет собой гидрокси, фторо, C1-3алкильную группу, C1-3алкоксигруппу, амино, моно- или ди-С1-3алкиламино или гетероциклический амин, выбранный из морфолинила, пирролидинила, пиперидинила или пиперазинила, который возможно замещен С1-3алкильной группой или гидроксилом;
при условии, что когда n равно 1, тогда R2 в положении 2 или в положении 4 фенильного кольца не является метокси, и при еще одном условии, что R1 не представляет собой метилсульфониламино, метокси или СF3О-;
в форме метансульфонатной соли (соль мезилат), геми-1,5-нафталиндисульфонатной соли, соли геми-1,2-этандисульфоновой кислоты, этилсульфонатной соли или нитратной соли.
4. Соединение по любому из пп.1-3 для применения в качестве лекарственного средства.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавитель или носитель.
6. Применение соединения по любому из пп.1-3 в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики ожирения, психиатрических расстройств, таких как психотические расстройства, шизофрения и биполярные расстройства, тревога, тревожно-депрессивные расстройства, депрессия, когнитивные расстройства, расстройства памяти, обсессивно-компульсивные расстройства, анорексия, булимия, нарушения внимания, эпилепсия и родственные состояния, и неврологических расстройств, болезни Паркинсона, хореи Гентингтона и болезни Альцгеймера, иммунных, сердечно-сосудистых, репродуктивных и эндокринных расстройств, септического шока, заболеваний, связанных с дыхательными путями и желудочно-кишечным трактом, и распространенных симптомов злоупотреблений, аддикций и/или рецидивов.
7. Способ лечения ожирения, психиатрических нарушений, психотических расстройств, шизофрении и биполярных расстройств, тревоги, тревожно-депрессивных расстройств, депрессии, когнитивных расстройств, расстройств памяти, обсессивно-компульсивных расстройств, анорексии, булимии, нарушений внимания, эпилепсии и родственных состояний, неврологических расстройств, болезни Паркинсона, хореи Гентингтона и болезни Альцгеймера, иммунных, сердечно-сосудистых, репродуктивных и эндокринных расстройств, септического шока, заболеваний, связанных с дыхательными путями и желудочно-кишечным трактом, и распространенных симптомов злоупотреблений, аддикций и/или рецидивов, включающий введение фармакологически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 нуждающемуся в этом пациенту.
8. Соединение по любому из пп.1-3 для применения в лечении ожирения.
RU2008110916/04A 2005-09-15 2006-09-12 1,2-диарилимидазолы для применения в качестве модуляторов cbi RU2008110916A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0518817.2A GB0518817D0 (en) 2005-09-15 2005-09-15 Therapeutic agents
GB0518817.2 2005-09-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008110916A true RU2008110916A (ru) 2009-10-20

Family

ID=35248813

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008110916/04A RU2008110916A (ru) 2005-09-15 2006-09-12 1,2-диарилимидазолы для применения в качестве модуляторов cbi

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20090005415A1 (ru)
EP (1) EP1940803A1 (ru)
JP (1) JP2009507907A (ru)
KR (1) KR20080048063A (ru)
CN (1) CN101263122A (ru)
AR (1) AR056509A1 (ru)
AU (1) AU2006290553A1 (ru)
BR (1) BRPI0615939A2 (ru)
CA (1) CA2621408A1 (ru)
EC (1) ECSP088366A (ru)
GB (1) GB0518817D0 (ru)
NO (1) NO20080969L (ru)
RU (1) RU2008110916A (ru)
TW (1) TW200804301A (ru)
UY (1) UY29790A1 (ru)
WO (1) WO2007031720A1 (ru)
ZA (1) ZA200801744B (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2007283113A1 (en) 2006-08-08 2008-02-14 Sanofi-Aventis Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, processes for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
UY31968A (es) 2008-07-09 2010-01-29 Sanofi Aventis Nuevos derivados heterocíclicos, sus procesos para su preparación, y sus usos terapéuticos
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
CA2771278A1 (en) 2009-08-26 2011-03-03 Sanofi Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683699B1 (de) 2011-03-08 2015-06-24 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI231757B (en) * 2001-09-21 2005-05-01 Solvay Pharm Bv 1H-Imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity
HN2002000266A (es) * 2001-09-24 2003-11-16 Bayer Corp Preparacion y uso de derivados de imidazol para el tratamiento de la obesidad.
JP2006525320A (ja) * 2003-05-08 2006-11-09 アステラス製薬株式会社 Ｃｏｘ阻害剤
CA2560417C (en) * 2004-04-03 2011-04-19 Astrazeneca Ab 1,2-diarylimidazole-4-carboxamide derivatives
WO2006067428A2 (en) * 2004-12-23 2006-06-29 Astrazeneca Ab 1, 2-diphenyl-imidazole derivatives and their use as cb1 receptor ligands

Also Published As

Publication number Publication date
NO20080969L (no) 2008-04-11
KR20080048063A (ko) 2008-05-30
AR056509A1 (es) 2007-10-10
JP2009507907A (ja) 2009-02-26
UY29790A1 (es) 2007-04-30
EP1940803A1 (en) 2008-07-09
GB0518817D0 (en) 2005-10-26
WO2007031720A1 (en) 2007-03-22
TW200804301A (en) 2008-01-16
CN101263122A (zh) 2008-09-10
ECSP088366A (es) 2008-05-30
BRPI0615939A2 (pt) 2012-12-18
ZA200801744B (en) 2009-09-30
US20090005415A1 (en) 2009-01-01
CA2621408A1 (en) 2007-03-22
AU2006290553A1 (en) 2007-03-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008110916A (ru) 1,2-диарилимидазолы для применения в качестве модуляторов cbi
RU2006135482A (ru) Терапевтические агенты
CA2555331A1 (en) Therapeutic agents
RU2008108179A (ru) Производные пиразола в качестве терапевтических агентов
CA2576144C (en) Sigma receptor inhibitors
DK2576543T3 (en) Pyrazole compounds as sigma receptor inhibitors
US8445694B2 (en) Hydrazonopyrazole derivatives and their use as therapeutics
RU2417987C2 (ru) Ингибиторы сигма-рецептора
US20090264442A1 (en) Pyrazole derivatives as sigma receptor inhibitors
RU2005138365A (ru) 3-замещенные-5, 6-диарил-пиразин-2-карбоксамидные и -2-сульфонамидные производные в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора 1(св1)
CA2628844A1 (en) Pyrazole derivatives and their medical use
US8088812B2 (en) Sigma receptor inhibitors
SG190745A1 (en) Use of sigma ligands in bone cancer pain
SG187668A1 (en) Use of sigma ligands in opioid-induced hyperalgesia
US8410159B2 (en) Imidazole compounds having pharmaceutical activity towards the sigma receptor

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20100520