RU2008104410A - Способы синтеза органических солей стронция с высоким выходом - Google Patents

Способы синтеза органических солей стронция с высоким выходом Download PDF

Info

Publication number
RU2008104410A
RU2008104410A RU2008104410/04A RU2008104410A RU2008104410A RU 2008104410 A RU2008104410 A RU 2008104410A RU 2008104410/04 A RU2008104410/04 A RU 2008104410/04A RU 2008104410 A RU2008104410 A RU 2008104410A RU 2008104410 A RU2008104410 A RU 2008104410A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
strontium
strontium salt
salt according
crystal
bone
Prior art date
Application number
RU2008104410/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Стефан КРИСТГАУ (DK)
Стефан КРИСТГАУ
Йенс Э.Т. АНДЕРСЕН (DK)
Йенс Э.Т. АНДЕРСЕН
Original Assignee
Остеологикс А/С (Dk)
Остеологикс А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Остеологикс А/С (Dk), Остеологикс А/С filed Critical Остеологикс А/С (Dk)
Publication of RU2008104410A publication Critical patent/RU2008104410A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/62—Three oxygen atoms, e.g. ascorbic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/14—Alkali metal chlorides; Alkaline earth metal chlorides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C51/00—Preparation of carboxylic acids or their salts, halides or anhydrides
    • C07C51/41—Preparation of salts of carboxylic acids
    • C07C51/412—Preparation of salts of carboxylic acids by conversion of the acids, their salts, esters or anhydrides with the same carboxylic acid part
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C55/00—Saturated compounds having more than one carboxyl group bound to acyclic carbon atoms
    • C07C55/02—Dicarboxylic acids
    • C07C55/08—Malonic acid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C57/00—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C57/30—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C65/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C65/01—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups
    • C07C65/03—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups monocyclic and having all hydroxy or O-metal groups bound to the ring
    • C07C65/05—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups monocyclic and having all hydroxy or O-metal groups bound to the ring o-Hydroxy carboxylic acids
    • C07C65/10—Salicylic acid

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соль стронция, выбранная из салицилатмоногидрата стронция со структурой элементарной ячейки кристалла, как изображено на фиг.1 и/или 2, малоната стронция в кристаллической форме, содержащей 1 молекулы воды на элементарную ячейку кристалла, со структурой элементарной ячейки кристалла, как изображено на фиг.3 и/или 4, или дигидрат диибупрофената стронция со структурой элементарной ячейки кристалла, как изображено на фиг.7 и/или 8. ! 2. Соль стронция по п.1, получаемая способом, содержащим взаимодействие карбоната стронция с органической кислотой-анионом, которым является салицилат в случае стронцийсалицилатмоногидрата, малонат в случае стронциймалонатсесквигидрата и ибупрофен в случае стронцийдиибупрофенатдигидрата, в водной среде при температуре примерно 50°C или ниже, такой как, например, 40°C или ниже, 30°C или ниже, 25°C или ниже, 20°C или ниже, или 15°C или ниже, в течение периода времени самое большое примерно 300 мин, такого как, например, самое большое 240 мин, самое большое 180 мин или самое большое 120 мин. ! 3. Соль стронция по п.2, получаемая способом, в котором реакция осуществляется между органической кислотой в растворе и карбонатом стронция, который вводится в твердой форме при интенсивном перемешивании и/или смешении. ! 4. Соль стронция по п.3, получаемая способом, в котором реакция осуществляется с непрерывным контролем реакционного сосуда, чтобы избежать повышения рН, т.е. рН в реакционном сосуде поддерживается ниже рН 9,5, такой как, например, ниже рН 9, ниже рН 8,5, ниже рН 8 или ниже рН 7,5. ! 5. Соль стронция, которая представляет собой стронцийдиибупрофенатдигидрат, по п.1, получаемая способом, содержащим взаимодействие хлор�

Claims (15)

1. Соль стронция, выбранная из салицилатмоногидрата стронция со структурой элементарной ячейки кристалла, как изображено на фиг.1 и/или 2, малоната стронция в кристаллической форме, содержащей 1 молекулы воды на элементарную ячейку кристалла, со структурой элементарной ячейки кристалла, как изображено на фиг.3 и/или 4, или дигидрат диибупрофената стронция со структурой элементарной ячейки кристалла, как изображено на фиг.7 и/или 8.
2. Соль стронция по п.1, получаемая способом, содержащим взаимодействие карбоната стронция с органической кислотой-анионом, которым является салицилат в случае стронцийсалицилатмоногидрата, малонат в случае стронциймалонатсесквигидрата и ибупрофен в случае стронцийдиибупрофенатдигидрата, в водной среде при температуре примерно 50°C или ниже, такой как, например, 40°C или ниже, 30°C или ниже, 25°C или ниже, 20°C или ниже, или 15°C или ниже, в течение периода времени самое большое примерно 300 мин, такого как, например, самое большое 240 мин, самое большое 180 мин или самое большое 120 мин.
3. Соль стронция по п.2, получаемая способом, в котором реакция осуществляется между органической кислотой в растворе и карбонатом стронция, который вводится в твердой форме при интенсивном перемешивании и/или смешении.
4. Соль стронция по п.3, получаемая способом, в котором реакция осуществляется с непрерывным контролем реакционного сосуда, чтобы избежать повышения рН, т.е. рН в реакционном сосуде поддерживается ниже рН 9,5, такой как, например, ниже рН 9, ниже рН 8,5, ниже рН 8 или ниже рН 7,5.
5. Соль стронция, которая представляет собой стронцийдиибупрофенатдигидрат, по п.1, получаемая способом, содержащим взаимодействие хлорида стронция с органической кислотой, которой является ибупрофеновая кислота, в водной среде при температуре самое большое 50°C или ниже, такой как, например, 40°C или ниже, 30°C или ниже, 25°C или ниже, 20°C или ниже, или 15°C или ниже.
6. Соль стронция по п.2, получаемая способом, в котором соотношение между положительными зарядами стронция и отрицательными зарядами аниона (анионов) должно быть как можно ближе к 1:1.
7. Соль стронция по п.2, получаемая способом, в котором выход соли стронция составляет 70% или более, такой как, например, 75% или более, 80% или более, 85% или более, 90% или более, или 95% или более.
8. Соль стронция по п.2, получаемая способом, в котором соль стронция получается одностадийной операцией без последующей перекристаллизации, и желаемая соль стронция получается с чистотой 80% или более, такой как, например, 90% или более, 95% или более или 97% или более.
9. Соль стронция по п.2, получаемая способом, в котором количество осажденного карбоната составляет менее примерно 1%, такое как, например, менее 0,5% или менее 0,2% количества соли двухвалентного металла.
10. Соль стронция по п.2, получаемая способом, в котором высаждение соли стронция из реакционной смеси осуществляется при введении в реакционную смесь примерно 5-60% об./об. спирта, такого как, например, 5-40% об./об. спирта или 10-25% об./об. спирта.
11. Соль стронция по п.10, в котором спирт представляет собой этанол.
12. Соль стронция по п.10, в котором спирт представляет собой метанол.
13. Соль стронция по п.2, получаемая способом, в котором осаждение соли стронция из реакционной смеси осуществляется при введении в реакционную смесь примерно 5-60% об./об. ацетона, такого как, например, 5-40% об./об. ацетона или 10-25% об./об. ацетона.
14. Соль стронция по п.1 для применения в медицине.
15. Применение соли стронция по п.1 для получения лекарственного вещества для лечения и/или профилактики хрящевого и/или костного заболевания и/или состояния, приводящего к разрегулированию хрящевого и/или костного метаболизма у млекопитающих, таких как, например, взрослые женщина или мужчина, подросток или ребенок, такого как, например, остеопороз, остеоартрит, остеопетроз, нарушение остеогенеза и болезнь Педжета, гиперкальцемия злокачественности, периодонтальное заболевание, гиперпаратиреоз, вокругсуставные изъязвления в ревматоидном артрите, остеодистрофия, миозитные окостенения, болезнь Бехтерева, злокачественная гиперкальцемия, остеолитические повреждения, полученные при костном метастазе, боли в костях благодаря костному метастазу, костные потери благодаря дефициту полового стероидного гормона, костные нарушения благодаря стероидному гормональному лечению, костные нарушения, вызванные раковой терапией, остеомаляция, болезнь Бешета, гиперостоз, метастатическое костное заболевание, нарушение остеогенеза или остеопороз, введенные иммобилизацией, или нарушение остеогенеза или остеопороз, введенные глюкокортикоидом, синдром псевдоглиомы остеопороза, идиопатический юношеский остеопороз, и для улучшения заживления перелома после травматического или нетравматического перелома.
RU2008104410/04A 2005-07-06 2006-07-05 Способы синтеза органических солей стронция с высоким выходом RU2008104410A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA200500990 2005-07-06
DKPA200500990 2005-07-06
DKPA200501779 2005-12-16
DKPA200501779 2005-12-16

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008104410A true RU2008104410A (ru) 2009-08-20

Family

ID=37507793

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008104410/04A RU2008104410A (ru) 2005-07-06 2006-07-05 Способы синтеза органических солей стронция с высоким выходом

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20090137678A1 (ru)
EP (1) EP1899314A2 (ru)
JP (1) JP2009500358A (ru)
KR (1) KR20080033236A (ru)
AU (1) AU2006265491A1 (ru)
BR (1) BRPI0612406A2 (ru)
CA (1) CA2614226A1 (ru)
NO (1) NO20080648L (ru)
RU (1) RU2008104410A (ru)
WO (1) WO2007003200A2 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2004237438B2 (en) * 2003-05-07 2011-01-20 Osteologix A/S Strontium combinations for prophylaxis/treatment of cartilage and/or bone conditions
CA2519189C (en) 2003-05-07 2012-07-17 Osteologix A/S Water-soluble strontium salts for use in treatment of cartilage and/or bone conditions
JP4954867B2 (ja) 2004-05-06 2012-06-20 オステオロジックス エイ／エス 有機金属塩類を製造するための高収率で迅速な合成法
EP2416756A2 (en) 2009-04-10 2012-02-15 Mahmut Bilgic Stable pharmaceutical compositions with high bioavailibility
EP2530068A1 (en) 2011-05-31 2012-12-05 Lacer, S.A. New strontium salts, synthesis and use thereof in the treatment of osteoporosis
WO2018084959A2 (en) 2016-09-30 2018-05-11 Nelson Deanna J Pharmaceutical quality strontium l-lactate
WO2021214762A1 (en) * 2020-04-22 2021-10-28 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. Bioactive phenolate ionic complexes

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NO20014746D0 (no) * 2001-09-28 2001-09-28 Clas M Kjoelberg Smertelindrende middel
AU2004237438B2 (en) * 2003-05-07 2011-01-20 Osteologix A/S Strontium combinations for prophylaxis/treatment of cartilage and/or bone conditions
US20060216358A1 (en) * 2003-05-07 2006-09-28 Christian Hansen Controlled release composition containing a strontium salt
CA2519189C (en) * 2003-05-07 2012-07-17 Osteologix A/S Water-soluble strontium salts for use in treatment of cartilage and/or bone conditions
EP1885711A1 (en) * 2005-05-06 2008-02-13 Glenmark Pharmaceuticals Limited Esomeprazole strontium salt, process for its preparation and pharmaceutical compositions containing same

Also Published As

Publication number Publication date
AU2006265491A1 (en) 2007-01-11
WO2007003200A3 (en) 2007-09-27
EP1899314A2 (en) 2008-03-19
KR20080033236A (ko) 2008-04-16
NO20080648L (no) 2008-02-06
US20090137678A1 (en) 2009-05-28
CA2614226A1 (en) 2007-01-11
BRPI0612406A2 (pt) 2016-09-06
WO2007003200A2 (en) 2007-01-11
JP2009500358A (ja) 2009-01-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008104410A (ru) Способы синтеза органических солей стронция с высоким выходом
TW442453B (en) Amidino sulphoxide and sulphone derivatives method for their preparation, pharmaceutical composition containing them and their use as inhibitor of inducible nitric oxide synthase
JP2009500358A5 (ru)
JP2023174770A (ja) カルビドパおよびｌ－ドーパプロドラッグならびにそれらの使用方法
CA2519189A1 (en) Water-soluble strontium salts for use in treatment of cartilage and/or bone conditions
US20090291926A1 (en) High yield and rapid synthesis methods for producing metallo-organic salts
JP6160621B2 (ja) ピロロキノリンキノンテトラアルカリ塩及びその結晶、これらの製造方法、並びに、組成物
US20210331148A1 (en) Catalyst for preparing high purity taurine and use thereof
JP2006503021A (ja) ギ酸ギ酸塩を製造するための方法及び装置及びその使用
NO311354B1 (no) Kreatinpyruvater og fremgangsmåte for fremstilling av disse
JP2010519300A5 (ru)
TW200806647A (en) Benzimidazole derivatives
US2970165A (en) Sulfate compounds
CN108586360A (zh) 一种6-氯-3-甲基尿嘧啶的制备方法
JP2015506941A (ja) （６ｓ）−５−メチルテトラヒドロ葉酸塩の結晶形及びそれを製造する方法
CN101759553A (zh) α-酮酸钙的制备方法
CN108484448A (zh) 一锅法合成n-氨甲酰谷氨酸的方法
JPS59225157A (ja) ４−ヒドロキシ−４′−ベンジルオキシジフエニルスルホンの製造法
FR2892721B1 (fr) Nouveau procede de preparation de sels d'acides et d'ammonium quaternaires
ES2612217T3 (es) Formas cristalinas de [(S)-1-carbamoil-2-(fenil-pirimidin-2-il-amino)-etil]-amida del ácido 2-(2-metilamino-pirimidin-4-il)-1H-indol-5-carboxílico
CN114380723A (zh) 一种对羟基苯磺酸盐化合物及其制备方法和用途
CN105418411A (zh) 一种易溶柠檬酸氢钙的制备方法
Harington CARBOXYLIC ACID, A POSSIBLE ISOMER OF
CN106699782A (zh) 柠檬酸抗坏血酸氢钙锌及其制备方法和应用
RU2462452C1 (ru) Способ получения гамма-глицина из растворов

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110704