RU2007147591A - 3, 4-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов ренина - Google Patents

3, 4-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов ренина Download PDF

Info

Publication number
RU2007147591A
RU2007147591A RU2007147591/04A RU2007147591A RU2007147591A RU 2007147591 A RU2007147591 A RU 2007147591A RU 2007147591/04 A RU2007147591/04 A RU 2007147591/04A RU 2007147591 A RU2007147591 A RU 2007147591A RU 2007147591 A RU2007147591 A RU 2007147591A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
unsubstituted
substituted
formula
compound
Prior art date
Application number
RU2007147591/04A
Other languages
English (en)
Inventor
ЭХАРА Такеру (JP)
ЭХАРА Такеру
ХИТОМИ Юко (JP)
ХИТОМИ Юко
КОНИСЧИ Казухиде (JP)
КОНИСЧИ Казухиде
МАСУЯ Кейичи (CH)
МАСУЯ Кейичи
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007147591A publication Critical patent/RU2007147591A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4462—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I, ! ! где R1 представляет собой водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил или незамещенный или замещенный циклоалкил; ! R2 представляет собой незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или ацил; ! W представляет собой незамещенный или замещенный полициклический гетероциклил или незамещенный или замещенный полициклический арил; и ! R11 представляет собой водород, гидрокси, галоген, С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, циклоалкил, галогензамещенный циклоалкил, С1-С7-алкокси, галоген-С1-С7-алкокси или циано, ! или его соль. ! 2. Соединение формулы I по п.1, ! где R1 представляет собой водород, алкил, циклоалкил замещенный алкил или циклоалкил; ! R2 представляет собой замещенный алкил где заместители выбраны из незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила, или представляет собой незамещенный или замещенный гетероциклил; ! W представляет собой незамещенный или замещенный полициклический гетероциклил или незамещенный или замещенный полициклический арил; и ! R11 представляет собой водород; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 3. Соединение формулы I по п.1, ! где R1 представляет собой водород, С1-С7-алкил, С3-С8-циклоалкил или С3-C8-циклоалкил-С1-С7-алкил; ! R2 представляет собой фенил, фенил-С1-С7-алкил, индолил, индолил-C1-C7-алкил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-он�

Claims (10)

1. Соединение формулы I,
Figure 00000001
где R1 представляет собой водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил или незамещенный или замещенный циклоалкил;
R2 представляет собой незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, незамещенный или замещенный циклоалкил или ацил;
W представляет собой незамещенный или замещенный полициклический гетероциклил или незамещенный или замещенный полициклический арил; и
R11 представляет собой водород, гидрокси, галоген, С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкил, циклоалкил, галогензамещенный циклоалкил, С1-С7-алкокси, галоген-С1-С7-алкокси или циано,
или его соль.
2. Соединение формулы I по п.1,
где R1 представляет собой водород, алкил, циклоалкил замещенный алкил или циклоалкил;
R2 представляет собой замещенный алкил где заместители выбраны из незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила, или представляет собой незамещенный или замещенный гетероциклил;
W представляет собой незамещенный или замещенный полициклический гетероциклил или незамещенный или замещенный полициклический арил; и
R11 представляет собой водород;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение формулы I по п.1,
где R1 представляет собой водород, С1-С7-алкил, С3-С8-циклоалкил или С3-C8-циклоалкил-С1-С7-алкил;
R2 представляет собой фенил, фенил-С1-С7-алкил, индолил, индолил-C1-C7-алкил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил-С1-С7-алкил, где каждый фенил, индолил или 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил является незамещенным или замещенным одним или несколькими фрагментами, независимо выбранными из С1-С7-алкила, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкила, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкила, галогена, C1-C7-алкокси и
С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси;
W представляет собой нафтил, индолил, бензофуранил, бензотиенил, хинолил, изохинолил, карбазолил, 9-тиафлуоренил или 9-оксафлуоренил, каждый из которых является незамещенным или замещенным одним или несколькими фрагментами, независимо выбранными из С1-С7-алкила и фенил-С1-С7-алкила или нафтил-С1-С7-алкила, где фенил или нафтил является незамещенным или замещенным вплоть до трех раз фрагментами, независимо выбранными из С1-С7-алкила, галогена, гидрокси, C1-C7-алкокси, амино, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)амино, C1-C7-алкоксикарбонила, карбамоила, сульфамоила и циано;
и R11 представляет собой водород;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение формулы I по п.1,
где R1 представляет собой водород, С1-С7-алкил, С3-С8-Циклоалкил или С3-C8-циклоалкил-С1-С7-алкил;
R2 представляет собой фенил, фенил-С1-С7-алкил, индолил, индолил-С1-С7-алкил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил-С1-С7-алкил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил-С1-C7-алкил, пиридил и пиридил-С1-С7-алкил, где каждый фенил, индолил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил-С1-С7-алкил, пиридил или пиридил-С1-С7-алкил является незамещенным или замещенным одним или несколькими фрагментами, независимо выбранными из С1-С7-алкила,
С1-С7-алкокси-С1-С7-алкила, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси-С1-С7-алкила, галогена, С1-С7-алкокси, гидрокси-С1-С7-алкокси и С1-С7-алкокси-С1-С7-алкокси;
W представляет собой индолил, бензофуранил, бензотиенил, хинолил, изохинолил, карбазолил, 9-тиафлуоренил или 9-оксафлуоренил, каждый из которых является незамещенным или замещенным от одного до 3 фрагментами, независимо выбранными из С1-С7-алкила, галогена, карбокси-С1-С7-алкокси, карбокси-С1-С7-алкила и фенил-С1-С7-алкила или нафтил-С1-С7-алкила, где фенил или нафтил является незамещенным или замещенным вплоть до трех раз фрагментами, независимо выбранными из С1-С7-алкила, галогена, карбокси, гидрокси, С1-С7-алкокси, амино, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)амино, С1-С7-алкоксикарбонила, карбамоиал, сульфамоила и циано;
и R11 представляет собой водород;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение формулы I по п.1, имеющее конфигурацию, приведенную на следующей формуле IA:
Figure 00000002
где R1, R2, R11 и W являются такими, как определено в любом из пп.1-4; или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение формулы I по п.1, выбранное из группы соединений формул:
Figure 00000003
;
Figure 00000004
и
Figure 00000005
;
каждый из которых в присутствии соединения соответствующего зеркального отражения может присутствовать в виде энантиомерной смеси, например в виде рацемата, или предпочтительно в виде чистого энантиомера, как показано в формулах;
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение формулы I по п.1, выбранное из группы соединений формулы I, представленной в следующей формуле, и определения этих фрагментов приведены в следующей таблице:
Figure 00000006
Соед. R1 R2 W 4
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
 5
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000010
 6
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000011
 7
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000012
Соед. R1 R2 W 8
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000013
 9
Figure 00000007
Figure 00000014
Figure 00000012
 10
Figure 00000007
Figure 00000014
Figure 00000011
 11
Figure 00000007
Figure 00000014
Figure 00000013
 12
Figure 00000007
Figure 00000014
Figure 00000015
 13
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000016
Соед. R1 R2 W 14
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000015
 15
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000017
 16
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000018
 17
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000019
 18
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000020
Соед. R1 R2 W 19
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000021
 20
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000022
 21
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000023
 22
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000024
 23
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000025
Соед. R1 R2 W 24
Figure 00000007
Figure 00000026
Figure 00000027
 25
Figure 00000007
Figure 00000028
Figure 00000027
 26
Figure 00000007
Figure 00000026
Figure 00000029
 27
Figure 00000007
Figure 00000030
Figure 00000029
 28
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000027
Соед. R1 R2 W 29
Figure 00000007
Figure 00000030
Figure 00000027
 30
Figure 00000007
Figure 00000030
Figure 00000031
 31
Figure 00000007
Figure 00000032
Figure 00000033
 32
Figure 00000007
Figure 00000032
Figure 00000034
 33
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000035
 34
Figure 00000007
Figure 00000030
Figure 00000036
Соед. R1 R2 W 35
Figure 00000007
Figure 00000030
Figure 00000015
 36
Figure 00000007
Figure 00000030
Figure 00000035
 37
Figure 00000007
Figure 00000037
Figure 00000031
 38
Figure 00000007
Figure 00000038
Figure 00000031
 39
Figure 00000007
Figure 00000039
Figure 00000040
 40
Figure 00000007
Figure 00000041
Figure 00000042
Соед. R1 R2 W 41
Figure 00000007
Figure 00000043
Figure 00000044
 42
Figure 00000007
Figure 00000043
Figure 00000042
 43
Figure 00000007
Figure 00000030
Figure 00000045
 44 (eut)
Figure 00000007
Figure 00000030
Figure 00000042
 45 (dist)
Figure 00000007
Figure 00000030
Figure 00000042
каждый из которых в присутствии соединения соответствующего зеркального отображения может присутствовать в виде энантиомерной смеси, например в виде рацемата, или предпочтительно в виде чистого энантиомера, как показано в формулах;
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Фармацевтический состав, включающий соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-7 и по крайней мере один фармацевтически приемлемый материал носителя.
9. Способ лечения заболевания, которое зависит от активности ренина, включающий введение теплокровному животному, особенно человеку, нуждающемуся в таком лечении, фармацевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-7.
10. Способ получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-7, который включает следующие стадии:
реакцию карбоновой кислоты формулы II:
Figure 00000046
или его реакционно-способного производного, где PG представляет собой защитную группу и W и R11 являются такими, как определено для соединения формулы I, с аминосоединением формулы III:
Figure 00000047
где R1 и R2 являются такими, как определено для соединения формулы I, и, при необходимости, после этой реакции конденсации, превращение полученного соединения формулы I или его защищенной формы в другое соединение формулы I, превращение соли полученного соединения формулы I в свободное соединение или другую соль, превращение полученного свободного соединения формулы I в его соль и/или разделение полученной смеси изомеров соединений формулы I на индивидуальные изомеры;
где в любом из исходных материалов формулы II и/или III, в дополнение к конкретным указанным защитным группам, могут присутствовать другие защитные группы, и любые защитные группы удаляют на подходящей стадии (особенно перед или после реакции, указанной в качестве "желательной") для получения соответствующего соединения формулы I или его соли.
RU2007147591/04A 2005-05-26 2006-05-24 3, 4-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов ренина RU2007147591A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0510810.5A GB0510810D0 (en) 2005-05-26 2005-05-26 Organic compounds
GB0510810.5 2005-05-26

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007147591A true RU2007147591A (ru) 2009-07-10

Family

ID=34834716

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007147591/04A RU2007147591A (ru) 2005-05-26 2006-05-24 3, 4-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов ренина

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20090137566A1 (ru)
EP (1) EP1888569A1 (ru)
JP (1) JP2008542221A (ru)
KR (1) KR20080013933A (ru)
CN (1) CN101223164A (ru)
AU (1) AU2006251329A1 (ru)
BR (1) BRPI0610205A2 (ru)
CA (1) CA2608685A1 (ru)
GB (1) GB0510810D0 (ru)
RU (1) RU2007147591A (ru)
WO (1) WO2006125621A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2500677C2 (ru) * 2008-02-22 2013-12-10 Грюненталь Гмбх Производные замещенного индола

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ564689A (en) 2005-05-27 2011-02-25 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novel piperidine carboxylic acid amide derivatives
GB0514203D0 (en) 2005-07-11 2005-08-17 Novartis Ag Organic compounds
ES2430139T3 (es) 2005-12-30 2013-11-19 Novartis Ag Compuestos de piperidina 3,5-sustituido como inhibidores de renina
ES2335710T3 (es) * 2006-04-03 2010-03-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Proceso para preparar acidos beta-aril o heteroaril carboxi-licos ciclicos enantiomericamente enriquecidos.
US8129538B1 (en) 2007-03-28 2012-03-06 Takeda Pharmaceutical Company Limited Renin inhibitors
CN101687847B (zh) 2007-06-25 2013-11-06 诺华股份有限公司 用作肾素抑制剂的n5-(2-乙氧基乙基)-n3-(2-吡啶基)-3，5-哌啶二甲酰胺衍生物
SG192543A1 (en) * 2008-05-05 2013-08-30 Merck Canada Inc 3, 4 - substituted piperidine derivatives as renin inhibitors
AU2009250299A1 (en) * 2008-05-22 2009-11-26 Merck Frosst Canada Ltd 3, 4 - substituted piperidine derivatives as renin inhibitors
CA2747279A1 (en) * 2008-12-10 2010-06-17 Merck Canada Inc. 3,4 - substituted piperidine derivatives as renin inhibitors
SG11201804170RA (en) 2015-12-17 2018-06-28 Merck Patent Gmbh Polycyclic tlr7/8 antagonists and use thereof in the treatment of immune disorders
EP3497094B1 (en) * 2016-08-08 2023-02-15 Merck Patent GmbH Tlr7/8 antagonists and uses thereof
CN111423411B (zh) * 2020-04-02 2021-04-16 南京生命源医药科技有限公司 一种新型肾素抑制剂
CN113200934B (zh) * 2021-05-18 2022-05-31 郑州大学 含苯并吗啉酮-联苯骨架化合物及其制备方法和应用

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1997009311A1 (de) * 1995-09-07 1997-03-13 F. Hoffmann-La Roche Ag Neue 4-(oxyalkoxyphenyl)-3-oxy-piperidine zur behandlung von herz- und niereninsuffizienz
EP1519920A1 (en) * 2002-06-27 2005-04-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel tetrahydropyridine derivatives as renin inhibitors
AR053406A1 (es) * 2004-07-09 2007-05-09 Speedel Experimenta Ag Derivados de piperidina como inhibidores de renina. composiciones farmaceuticas
GB0428526D0 (en) * 2004-12-30 2005-02-09 Novartis Ag Organic compounds
GB0504850D0 (en) * 2005-03-09 2005-04-13 Novartis Ag Organic compounds

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2500677C2 (ru) * 2008-02-22 2013-12-10 Грюненталь Гмбх Производные замещенного индола

Also Published As

Publication number Publication date
US20090137566A1 (en) 2009-05-28
CA2608685A1 (en) 2006-11-30
CN101223164A (zh) 2008-07-16
KR20080013933A (ko) 2008-02-13
JP2008542221A (ja) 2008-11-27
WO2006125621A8 (en) 2008-03-27
WO2006125621A1 (en) 2006-11-30
AU2006251329A1 (en) 2006-11-30
GB0510810D0 (en) 2005-06-29
BRPI0610205A2 (pt) 2009-08-04
EP1888569A1 (en) 2008-02-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007147591A (ru) 3, 4-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов ренина
RU2411239C2 (ru) Органические соединения
RU2495873C2 (ru) Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека
RU2015101032A (ru) ДИАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ АНТАГОНИСТА МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И АКТИВНОСТЬЮ АГОНИСТА β2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА
RU2007141738A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИБЕНЗАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Hsp90
PE20071009A1 (es) Compuestos derivados de fenoxipiperidinas como antagonistas de histamina h3
NO20072115L (no) Farmasoytiske forbindelser
RU2008145702A (ru) Производные пурина с активностью в отношении аденозинового рецептора а2a
KR920004371A (ko) 벤조푸란, 벤조티오펜, 인돌 및 인돌리진의 유도체, 그것들의 제조방법 및 그것들을 함유한 조성물
PE20141075A1 (es) 4-aril-n-fenil-1,3,5-triazin-2-aminas que contienen un grupo sulfoximina
CO5690643A2 (es) Derivados de triaza-espiropiperidina para usarlos como inhibidores de glyt-1 en el tratamiento de desordenes neurologicos y neuropsiquiatricos
PE20070217A1 (es) Derivados de isoquinolona sustituidos con piperidinilo
AR045587A1 (es) Derivados de acil piperazinas sustituidas, proceso de obtencion, uso y composiciones farmaceuticas que las contienen
RU2006128788A (ru) Производные фенил[4-(3-фенил-1н-пиразол-4-ил)пиримидин-2-ил] амина в качестве igf-1r ингибиторов
PE20080405A1 (es) COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE ITPKb
RU2007115093A (ru) Производное циклического амина или его соль
RU2007147599A (ru) Органические соединения
CO5540385A2 (es) Derivados quirales de acido oxazol arilpropionico, su metodo de sintesis ycomposiciones farmaceuticas que los contienen
RU2009104764A (ru) Производные пурина, как антангонисты a2a
RU2006137563A (ru) Способ получения аминофенольных соединений
MXPA05011270A (es) Compuestos de imidazopiridina que tienen actividad agonista del receptor 5-ht4 y actividad antagonista del receptor 5-ht3.
JP2011510072A5 (ru)
CN1340044A (zh) 莫维诺林衍生物
BRPI0411603A (pt) 4-(aminometil)-piperidina benzamidas como antagonistas 5ht4
HUP0203526A2 (hu) D4-antagonistákként alkalmazható tienoizoxazolil- és tienilpirazolil-fenoxi-helyettesített propilszármazékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100701