RU2007137990A - Производные аденозина, обладающие активностью а2а рецептора - Google Patents

Производные аденозина, обладающие активностью а2а рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2007137990A
RU2007137990A RU2007137990/04A RU2007137990A RU2007137990A RU 2007137990 A RU2007137990 A RU 2007137990A RU 2007137990/04 A RU2007137990/04 A RU 2007137990/04A RU 2007137990 A RU2007137990 A RU 2007137990A RU 2007137990 A RU2007137990 A RU 2007137990A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
purin
trifluoroacetate
diphenylethylamino
pyrrolidin
alkyl
Prior art date
Application number
RU2007137990/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Алек ФЭРХЕРСТ Робин (GB)
Алек ФЭРХЕРСТ Робин
Джон ТЕЙЛОР Роджер (GB)
Джон ТЕЙЛОР Роджер
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007137990A publication Critical patent/RU2007137990A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/16—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H19/00—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
    • C07H19/02—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
    • C07H19/04—Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
    • C07H19/16—Purine radicals
    • C07H19/167—Purine radicals with ribosyl as the saccharide radical

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! , ! или его стереоизомеры, или его фармацевтически приемлемые соли, ! где ! W выбирают из СН2 и О; ! R1 выбирают из СН2ОН, СН2-О-С1-С8алкила, С(O)-O-С1-С8-алкила, C(O)NH2, С(O)-NH-С1-С8алкила и 3-10-членного гетероциклического кольца, содержащего по крайней мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенного C1-С8алкилом; ! R2 означает водород или С1-С8алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С6-С10арилом; ! R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую указанный атом азота в качестве гетероатома кольца, и необязательно по крайней мере один гетероатом кольца, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную 0-3R5; ! R5 выбирают из ОН, C1-С8алкила, необязательно замещенного ОН, С1-С8алкокси, С7-С14аралкила, необязательно замещенного ОН, О-С1-С8алкилом, галоидС6-С10арилом или О-С6-С10арилом, С1-С8алкокси, С6-С10арила, необязательно замещенного ОН, C1-С8алкилом, O-С1-С8алкилом или -галоидом, O-С6-С10арила, необязательно замещенного ОН, С1-С8алкилом, О-С1-С8алкилом или -галоидом, NR5aR5b, NHC(O)R5c, NHS(O)2R5d, NHS(O)2R5e, NR5fC(O)NR5gR5h, NR5lC(O)0R5j, С1-С8алкилкарбонила, С1-С8алкоксикарбонила, ди-(С1-С8алкил)аминокарбонила, COOR5k, C(O)R5l, и 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенной COOR5m; ! R5a, R5b, R5c, R5f, R5h и R5i независимо означают H, С1-С8алкил или C6-С10арил; ! R5d, R5e, R5g и R5j независимо означают С1-С8алкил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбран

Claims (10)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
,
или его стереоизомеры, или его фармацевтически приемлемые соли,
где
W выбирают из СН2 и О;
R1 выбирают из СН2ОН, СН2-О-С1-С8алкила, С(O)-O-С1-С8-алкила, C(O)NH2, С(O)-NH-С1-С8алкила и 3-10-членного гетероциклического кольца, содержащего по крайней мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенного C1-С8алкилом;
R2 означает водород или С1-С8алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С6-С10арилом;
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую указанный атом азота в качестве гетероатома кольца, и необязательно по крайней мере один гетероатом кольца, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную 0-3R5;
R5 выбирают из ОН, C1-С8алкила, необязательно замещенного ОН, С1-С8алкокси, С7-С14аралкила, необязательно замещенного ОН, О-С1-С8алкилом, галоидС6-С10арилом или О-С6-С10арилом, С1-С8алкокси, С6-С10арила, необязательно замещенного ОН, C1-С8алкилом, O-С1-С8алкилом или -галоидом, O-С6-С10арила, необязательно замещенного ОН, С1-С8алкилом, О-С1-С8алкилом или -галоидом, NR5aR5b, NHC(O)R5c, NHS(O)2R5d, NHS(O)2R5e, NR5fC(O)NR5gR5h, NR5lC(O)0R5j, С1-С8алкилкарбонила, С1-С8алкоксикарбонила, ди-(С1-С8алкил)аминокарбонила, COOR5k, C(O)R5l, и 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенной COOR5m;
R5a, R5b, R5c, R5f, R5h и R5i независимо означают H, С1-С8алкил или C6-С10арил;
R5d, R5e, R5g и R5j независимо означают С1-С8алкил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную 0-3R6;
R5k означает Н, С1-С8алкил, С6-С10арил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
R5l означает С1-С8алкил, С6-С10арил, NHR7 или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
R5m означает Н, С1-С8алит или С7-С14аралкил;
R6 выбирают из группы, состоящей из ОН, С1-С8алкила, необязательно замещенного ОН, С7-С14аралкила, необязательно замещенного ОН, O-C1-С8алкилом, С6-С10арилом или O-С6-С10арилом, С1-С8алкокси, С6-С10арила, необязательно замещенного ОН, С1-С8алкилом, О-С1-С8алкилом или -галоидом, О-С6-С10арила, необязательно замещенного ОН, С1-С8алкилом, О-С1-С8алкилом или -галоидом, NR6aR6b, NHC(O)R6c, NHS(O)2R6d, NHS(O)2R6e, NR6fC(O)NR6gR6h, NR6iC(O)OR6j, С1-С8алкилкарбонила, С1-С8алкоксикарбонила, ди-(С1-С8алкил)аминокарбонила, COOR6k, C(O)R61, C(O)NHR6m и 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенной 0-3R8;
R6a, R6b, R6c, R6f, R6h и R6i независимо означают Н, С1-С8алкил или С6-С10арил;
R6d, R6e, R6g, R6j и R6m независимо означают С1-С8алкил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную COOR9,
R6k означает Н, С1-С8алкил, С6-С10арил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
R6l означает С1-С8алкил, С6-С10арил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную COOR10;
R7 означает COOR7a или 3-10членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в кольце, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную COOR7b; и
R7a, R7b, R8, R9 и R10 выбирают из Н, С1-С8алкила и С7-С14аралкила.
2. Соединение формулы (I) по п.1, или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые соли,
где
W выбирают из СН2 и О;
R1 выбирают из СН2ОН, C(O)-NH-С1-С8алкила и 3-10-членного гетероциклического кольца, содержащего по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенного С1-С8алкилом;
R2 означает водород или С1-С8алкил, необязательно замещенный С6-С10арилом;
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую указанный атом азота в качестве кольцевого гетероатома и необязательно по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную 0-3R5;
R5 выбирают из ОН, С1-С8алкила, необязательно замещенного ОН, С1-С8алкокси, С7-С14аралкила, необязательно замещенного ОН, О-С1-С8алкилом, С6-С10арилом или О-С6-С10арилом, С1-С8алкокси, С6-С10арила, необязательно замещенного ОН, С1-С8алкилом, О-С1-С8алкилом или галоидом, О-С6-С10арила, необязательно замещенного ОН, С1-С8алкилом, О-С1-С8алкилом или галоидом, NR5aR5b, NHC(O)R5c, NHS(O)2R5d, NHS(O)2R5e, NR5fC(O)NR5gR5h, NR5lC(O)OR5j, С1-С8алкилкарбонила, С1-С8алкоксикарбонила, ди-(С1-С8алкил)аминокарбонила, COOR5k, C(O)R5l и 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенной COOR5m;
R5a, R5b, R5c, R5f, R5h и R5i независимо означают Н, С1-С8алкил или С6-С10арил;
R5d, R5e, R5g и R5j независимо означают С1-С8алкил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную 0-3R6;
R5k означает Н, С1-С8алкил, С6-С10арил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
R5l означает С1-С8алкил, С6-С10арил, NHR7 или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
R5m означает Н, С1-С8алкил или С7-С14аралкил;
R6 выбирают из ОН, С1-С8алкила, необязательно замещенного ОН, C7-С14аралкила, необязательно замещенного ОН, О-С1-С8алкилом, С6-С10арилом, или О-С6-С10арилом, С1-С8алкокси, С6-С10арила, необязательно замещенного ОН, С1-С8алкилом, О-С1-С8алкилом или галоидом, О-С6-С10арила, необязательно замещенного ОН, С1-С8алкилом, О-С1-С8алкилом или галоидом, NR6aR6b, NHC(O)R6c, NHS(O)2R6d, NHS(O)2R6e, NR6fC(O)NR6gR6h, NR6iC(O)OR6j, С1-С8алкилкарбонила, С1-С8алкоксикарбонила, ди-(С1-С8алкил)аминокарбонила, COOR6k, C(O)R6l, C(O)NHR6m и 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенной 0-3R;
R6a, R6b, R6c, R6f, R6h и R6i независимо означают H, С1-С8алкил или С6-С10арил;
R6d, R6e, R6g, R6j и R6m независимо означают С1-С8алкил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную 0-3R9;
R6k означает Н, С1-С8алкил, С6-С10арил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
R61 означает С1-С8алкил, С6-С10арил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную COOR10;
R7 означает COOR7a или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную COOR7b; и
R7a, R7b, R8, R9 и R10 выбирают из Н, С1-С8алкила и С7-С14аралкила.
3. Соединение по п.1 или его стереоизомеры, или его фармацевтически приемлемые соли, в которых соединение описывается формулой (II)
Figure 00000002
,
в которой
R1 выбирают из СН2ОН, С(O)-NH-С1-С4алкила и 3-10-членного гетероциклического кольца, содержащего по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенного С1-С8алкилом;
R2 означает водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный C6-С8арилом;
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую указанный атом азота в качестве кольцевого гетероатома и, необязательно, по крайней мере еще один кольцевой атом азота, необязательно замещенную по крайней мере одним гетероатомом, выбранным из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную 0-3R5, при этом гетероциклическая группа или является насыщенной, или включает насыщенное гетероциклическое кольцо, сопряженное с карбоциклическим кольцом, или представляет собой ненасыщенную 5-членную группу;
R5 выбирают из ОН, С1-С4алкила, необязательно замещенного ОН, С1-С4алкокси, С6-С10арила, необязательно замещенного галоидом, О-С6-С10арила, необязательно замещенного галоидом, NR5aR5b, NHC(O)R5c, NHS(O)2R5d, NHS(O)2R5e, NR5fC(O)NR5gR5h, NR5iC(O)OR5j, С1-С4алкилкарбонила, ди-(С1-С4алкил)аминокарбонила, COOR5k, C(O)R5l и 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенной COOR5m;
R5a, R5b, R5c, R5f, R5h и R5l независимо означают H, С1-С4алкил или С6-С10арил;
R5d, R5e, R5g и R5j независимо означают С1-С4алкил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную 0-3R6;
R5k означает Н, С1-С4алкил или С6-С10арил;
R51 означает С1-С4алкил, С6-С10арил, NHR7 или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в кольце, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
R5m означает Н, С1-С8алкил или С7-С14аралкил;
R6 выбирают из ОН, С1-С4алкила, необязательно замещенного ОН, С6-С10арила, необязательно замещенного ОН, С1-С4алкилом, ОС1-С4алкилом или галоидом, ОС6-С10арила, необязательно замещенного ОН, С1-С4алкилом, OC1-С4алкилом или галоидом, NR6aR6b, NHC(O)R6c, NHS(O)2R6d, NHS(O)2R6e, NR6fC(O)NR6gR6h, NR6iC(O)OR6j, С1-С4алкилкарбонила, С1-С8алкоксикарбонила, ди(С1-С4алкил)аминокарбонила, COOR6kH C(O)R6l, C(O)NHR6m и 3-10 членной гетероциклической группы, содержащей по крайней мере один гетероатом в кольце, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенной 0-3R8;
R6a, R6b, R6c, R6f, R6h и R6i независимо означают H, С1-С8алкил или С6-С10арил;
R6d, R6e, R6g, R6j и R6m независимо означают С1-С4алкил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в кольце, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, необязательно замещенную 0-3R9;
R6k означает Н, С1-С4алкил, С6-С10арил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в кольце, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
R6l означает С1-С4алкил, С6-С10арил или 3-1-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в кольце, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; необязательно замещенную COOR10;
R7 означает COOR7a или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в кольце, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; необязательно замещенную COOR7a; и
R7a, R7b, R8, R9 и R10 выбирают из Н, С1-С4алкила и С7-С14аралкила.
4. Соединение формулы (I), выбранное из:
(2R,3R,4S,5R)-2-{6-(2,2-Дифенилэтиламино)-2-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]пурин-9-ил}-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диол;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-(4-фторфенил)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат трет-бутилового эфира {(S)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}карбаминовой кислоты;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[3-(4-метоксифенил)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат трет-бутилового эфира {(R)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}карбаминовой кислоты;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-((S)-3-аминопирролидин-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-((R)-3-аминопирролидин-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-((R)-3-аминопиперидин-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат {(R)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}-3-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4-ил)мочевины;
Трифторацетат этилового эфира 4-(3-{(R)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}уреидо)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-5'-карбоновой кислоты;
Трифторацетат 1-{(R)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-[1,4]диазепин-1-ил-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
(2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-Дифенилэтиламино)-2-((R)-3-гидроксипирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диол;
Трифторацетат трет-бутилового эфира {(R)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пиперидин-3-ил}карбаминовой кислоты;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-(3-диметиламинопирролидин-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трет-бутиловый эфир {1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}метилкарбаминовой кислоты;
Трифторацетат трет-бутилового эфира 5-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-карбоновой кислоты;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-((S)-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
(2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-Дифенилэтиламино)-2-((R)-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диол;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-((R)-3-метиламинопирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-(3-диэтиламинопирролидин-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат этилового эфира (R)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пиперидин-3-карбоновой кислоты;
Трифторацетат бензилового эфира 4-{[(R)-3-(3-{(R)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}уреидо)пирролидин-1-карбонил]амино}пиперидин-1-карбоновой кислоты;
Трифторацетат 4-(3-{(R)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}уреидо)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-5'-карбоновой кислоты;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-амино-2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат этиламида (2R,3R,4S,5R)-5-{6-амино-2-[3-(3,4-дихлорфенокси)азетидин-1-ил]пурин-9-ил}-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
Трифторацетат этиламида (2R,3R,4S,5R)-5-{6-амино-2-[(R)-3-(4-фторфенил)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
(2R,3R,4S,5R)-2-{2-[3-(4-Хлорбензил)азетидин-1-ил]-6-фенетиламинопурин-9-ил}-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диол;
Трифторацетат бензилового эфира 4-{1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}пиперазин-1-карбоновой кислоты;
(2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-Дифенилэтиламино)-2-(3-пиперазин-1-илпирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диол;
Трифторацетат (3R,4R)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3,4-диола;
Трифторацетат (3S,4S)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-(2,5-диметилпирролидин-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-пирролидин-1-илпурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат трет-бутилового эфира {(R)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пиперидин-3-ил}карбаминовой кислоты;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-(2,3-дигидроиндол-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-имидазол-1-илпурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат метилового эфира 1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-карбоновой кислоты;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-((3R,4R)-3-бензил-4-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (4-бензилпиперидин-1-ил)-{(S)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-2-ил}метанона;
Трифторацетат метилового эфира (2S,4R)-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]-4-гидроксипирролидин-2-карбоновой кислоты;
Трифторацетат 1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пиразолидин-3-она;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-((S)-2-пирролидин-1-илметилпирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран -3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-((R)-2-фениламинометилпирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-((R)-2-метоксиметилпирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-2-(гидроксидифенилметил)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(1S,4S)-5-(4-фторфенил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]пурин-9-ил}-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-пиперазин-1-илпурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат{4-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пиперазин-1-ил}фуран-2-илметанона;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-(4-метил-[1,4]диазепин-1-ил)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-(3-пиридин-4-илпирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат трет-бутилового эфира {(2S,4R)-4-трет-бутокси-1-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-2-илметил}карбаминовой кислоты;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-[(R)-2-(4-бензилпиперидин-1-илметил)пирролидин-1-ил]-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-((3S,4S)-3-бензил-4-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Гидрохлорид этиламида (2S,3S,4R,5R)-5-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-((R)-3-пирролидин-3-илуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
Трифторацетат метилового эфира 4-[(R)-3-(3-{(R)-1-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-((2R,3R,4S,5S)-5-этилкарбамоил-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил} уреидо)пирролидин-1-карбонил]бензойной кислоты;
Трифторацетат 4-[(R)-3-(3-{(R)-1-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-((2R,3R,4S,5S)-5-этилкарбамоил-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9H-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}уреидо)пирролидин-1-карбонил]бензойной кислоты;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[(R)-2-[1,3']бипирролидинил-1'-ил-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-(2-этил-2Я-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-(5-метилпиридин-2-иламино)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S)5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-((R)-3-имидазол-1-илпирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат метилового эфира 2-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2H-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-карбоновой кислоты;
Трифторацетат N-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2H-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)никотинамида;
(2R,3R,4S,5S)-2-[(R)-2-[1,3']бипирролидинил-1'-ил-6-((S)-1-гидроксиметил-2-фенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-(3-этилизоксазол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диол;
(2R,3R,4S,5S)-2-[(R)-2-[1,3']бипирролидинил-1'-ил-6-(1-этилпропиламино)пурин-9-ил]-5-(3-этилизоксазол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диол;
N-((R)-1-{6-[2,2-бис-(4-гидроксифенил)этиламино]-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)изоникотинамид;
(2R,3R,4S,5S)-2-[(R)-2-[1,3']бипирролидинил-1'-ил-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-(3-этилизоксазол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диол;
(2R,3R,4S,5R)-2-[(R)-2-[1,3']бипирролидинил-1'-ил-6-((S)-1-гидроксиметил-2-фенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диол;
(2R,3R,4S,5R)-2-[(R)-2-[1,3']бипирролидинил-1'-ил-6-(1-этилпропиламино)пурин-9-ил]-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диол;
N-((R)-1-{6-[2,2-бис-(4-гидроксифенил)этиламино]-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)изоникотинамид;
Трифторацетат этиламида (2S,3S,4R,5R)-5-[(R)-2-[1,3']бипирролидинил-Г-ил-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
Трифторацетат N-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил} пирролидин-3-ил)никотинамида;
N-{(R)-1-[6-(2,2-Дифенилэтиламино)-9-((2R,3R,4S,5S)-5-этилкарбамоил-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}изоникотинамид;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-пиридин-3-илмочевины;
Трифторацетат N-{(R)-1-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-((2R,3R,4S,5S)-5-этилкарбамоил-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}-6-морфолин-4-илникотинамида;
Трифторацетат N-((R)-1-{6-[2,2-бис-(4-гидроксифенил)этиламино]-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2H-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-6-морфолин-4-илникотинамида;
Трифторацетат N-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил} пирролидин-3-ил)-6-морфолин-4-илникотинамида;
Трифторацетат N-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-6-морфолин-4-илникотинамида;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-(4-фторфенил)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат 4-[9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)-9Н-пурин-2-ил]пиперазин-2-она;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-((R)-3-имидазол-1-илпирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[(R)-2-[1,3']бипирролидинил-1'-ил-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат этиламида (2S,3S,4R,5R)-5-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-(3-пиридин-4-илметилуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-[2,2-бис-(4-гидроксифенил)этиламино]-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил} пирролидин-3-ил)-3-пиридин-4-илметилмочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1- 6-[2,2-бис-(4-гидроксифенил)этиламино]-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2H-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-пиридин-4-илметилмочевины;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5S)-2-[6-((S)-1-бензил-2-гидроксиэтиламино)-2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-(3-этилизоксазол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5S)-2-[2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)-6-(1-этилпропиламино)пурин-9-ил]-5-(3-этилизоксазол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5S)-2-[2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-(3-этилизоксазол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-((S)-1-бензил-2-гидроксиэтиламино)-2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)-6-(1-этилпропиламино)пурин-9-ил]-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)-6-(2,2-дифенилэтиламино)пурин-9-ил]-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-[6-[2,2-бис-(4-метоксифенил)этиламино]-2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат ((2R,3R,4S,5R)-2-{2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)-6-[(нафтален-1-илметил)амино]пурин-9-ил}-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5R)-2-{2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)-6-[(9Н-флуорен-9-илметил)амино]пурин-9-ил}-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат 4-(2-{2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-6-иламино} этил)бензенсульфонамида;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5S)-2-{2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)-6-[(нафтален-1-илметил)амино]пурин-9-ил}-5-(3-этилизоксазол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат (2R,3R,4S,5S)-2-[6-[2,2-бис-(4-метоксифенил)этиламино]-2-((R)-3-диметиламинопирролидин-1-ил)пурин-9-ил]-5-(3-этилизоксазол-5-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-((S)-1-бензил-2-гидроксиэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
Трифторацетат 1-{(R)-1-[9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-6-(1-этилпропиламино)-9Н-пурин-2-ил]пирролидин-3-ил}-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-((S)-1-бензил-2-гидроксиэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-(К)-пирролидин-3-мочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-(1-этилпропиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-[2,2-бис-(4-метоксифенил)этиламино]-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2H-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9H-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1-{9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-6-[(нафтален-1-илметил)амино]-9H-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1-{9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-6-[(9Н-флуорен-9-илметил)амино]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
Трифторацетат 4-(2-{9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-2-[(R)-3-((R)-3-пирролидин-3-илуреидо)пирролидин-1-ил]-9Н-пурин-6-иламино}этил)бензенсульфонамида;
Трифторацетат 1-((R)-1-{9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-6-[(нафтален-1-илметил)амино]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-[2,2-бис-(4-метоксифенил)этиламино]-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-пиридин-4-илметилмочевины;
1-((R)-1-{6-(2,2-Дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-пиридин-4-илметилмочевина;
Трифторацетат N-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)изоникотинамида;
Трифторацетат N-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)изоникотинамида;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-пиридин-3-илмочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-этилизоксазол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-пиридин-2-илметилмочевины;
Трифторацетат 1-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-пиридин-2-илметилмочевины;
Трифторацетат этиламида (2S,3S,4R,5R)-5-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-(3-пиридин-3-илуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
1-((R)-1-{6-[2,2-бис-(4-Гидроксифенил)этиламино]-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-пиридин-3-илмочевина;
Гидрохлорид 1-((R)-1-{6-амино-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-3-(R)-пирролидин-3-илмочевины;
1-((R)-1-{6-(2,2-Дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-Ы-циано-2-фенилизомочевина;
N-((R)-1-{6-(2,2-Дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-N'-циано-N''-пиридин-2-илметилгуанидин;
N-((R)-1-{6-(2,2-Дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-N'-циано-N''-пиридин-3-илгуанидин;
3-((R)-1-{6-(2,2-Дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил} пирролидин-3-иламино)-4-метоксициклобут-3-ен-1,2-дион;
N-((R)-1-{6-(2,2-Дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-4-гидроксибензамидин;
3-[N'-((R)-1-{6-(2,2-Дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)-N''-цианогуанидино]бензенсульфонамид;
Метиловый эфир N-((R)-1-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)оксаламовой кислоты; и
N-((R)-1-{6-(2,2-Дифенилэтиламино)-9-[(2R,3R,4S,5R)-5-(2-этил-2Н-тетразол-5-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]-9Н-пурин-2-ил}пирролидин-3-ил)оксаламовая кислота.
5. Соединение по любому из предшествующих пунктов для применения в качестве лекарства.
6. Соединение по любому из пп.1-4 в сочетании с противовоспалительной, бронхорасширяющей, антигистаминной или противокашлевой лекарственной субстанцией, причем указанное соединение и указанная лекарственная субстанция могут находиться в той же самой или разных фармацевтических композициях.
7. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-4, необязательно вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
8. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарства для лечения состояния, опосредованного активацией аденозинового рецептора А2А.
9. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарства для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.
10. Способ получения соединений формулы (I), как определено по п.1, или его стереоизомеров или фармацевтически приемлемых солей, который включает стадии:
(i) взаимодействие соединения формулы (III)
Figure 00000003
где R1, R2 и W означают то, что определено по п.1, Z означает Н или защитную группу, и X означает уходящую группу, с соединением формулы (IV)
Figure 00000004
где R3 и R4 означают то, что определено по п.1;
(ii) удаление любых защитных групп и получение конечного соединения формулы (I) в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.
RU2007137990/04A 2005-03-14 2006-03-13 Производные аденозина, обладающие активностью а2а рецептора RU2007137990A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0505219.6A GB0505219D0 (en) 2005-03-14 2005-03-14 Organic compounds
GB0505219.6 2005-03-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007137990A true RU2007137990A (ru) 2009-04-20

Family

ID=34509042

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007137990/04A RU2007137990A (ru) 2005-03-14 2006-03-13 Производные аденозина, обладающие активностью а2а рецептора

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20080242683A1 (ru)
EP (1) EP1861412A1 (ru)
JP (1) JP2008534447A (ru)
KR (1) KR20070112792A (ru)
CN (1) CN101128473A (ru)
AU (1) AU2006224764A1 (ru)
BR (1) BRPI0609198A2 (ru)
CA (1) CA2598865A1 (ru)
GB (1) GB0505219D0 (ru)
MX (1) MX2007011231A (ru)
RU (1) RU2007137990A (ru)
WO (1) WO2006097260A1 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GT200500281A (es) * 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
GB0500785D0 (en) * 2005-01-14 2005-02-23 Novartis Ag Organic compounds
GB0607951D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607950D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
PT2322525E (pt) 2006-04-21 2013-12-26 Novartis Ag Derivados de purina para utilização como agonistas do recetor de adenosina a2a
EP1889846A1 (en) * 2006-07-13 2008-02-20 Novartis AG Purine derivatives as A2a agonists
EP1903044A1 (en) * 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
CA2669108A1 (en) * 2006-11-10 2008-05-15 Novartis Ag Cyclopentene diol monoacetate derivatives
MX2009010122A (es) 2007-03-28 2009-10-19 Neurosearch As Derivados de purinilo y su uso como moduladores del canal de potasio.
US20100105705A1 (en) * 2007-03-28 2010-04-29 Neurosearch A/S Purinyl derivatives and their use as potassium channel modulators
US8293720B2 (en) * 2007-12-20 2012-10-23 Dogwood Pharmaceuticals, Inc. Substituted 4-{3-[6-amino-9-(3, 4-dihydroxy-tetrahydro-furan-2-yl)-9H-purin-2-yl]-prop-2-ynyl}-piperidine-1-carboxylic acid esters as A2AR agonists
WO2010034707A1 (en) 2008-09-26 2010-04-01 Neurosearch A/S Substituted purinyl-pyrazol derivatives and their use as potassium channel modulators
KR20120107065A (ko) 2009-06-30 2012-09-28 포레스트 래보러토리즈 홀딩스 리미티드 Ａ２ａｒ 효현제용 알콕시 카르보닐 아미노 알키닐 아데노신 화합물 및 그 유도체
BR112014006840A2 (pt) 2011-09-22 2017-04-04 Pfizer derivados de pirrolopirimidina e purina
CA2876780A1 (en) 2012-06-26 2014-01-03 Saniona Aps A phenyl triazole derivative and its use for modulating the gabaa receptor complex
WO2014068589A2 (en) * 2012-10-29 2014-05-08 Biophore India Pharmaceuticals Pvt. Ltd. Novel process for the preparation of (1-{9-[(4s, 2r, 3r, 5r)-3, 4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl) oxolan-2-yl)-6-aminopurin-2-yl} pyrazole-4-yl)-n-methylcarboxamide
WO2014138485A1 (en) * 2013-03-08 2014-09-12 Irm Llc Ex vivo production of platelets from hematopoietic stem cells and the product thereof
US9771390B2 (en) * 2013-12-10 2017-09-26 Scinopharm Taiwan, Ltd. Process for the preparation of regadenoson

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3406533A1 (de) * 1984-02-23 1985-08-29 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Verwendung von adenosin-derivaten als antiallergica und arzneimittel, die diese enthalten
SK19542000A3 (sk) * 1998-06-23 2001-09-11 Glaxo Group Limited 2-(purin-9-yl)-tetrahydrofurn-3,4-diolov derivty, spsob ich vroby, farmaceutick prostriedok s ich obsahom, ich pouitie a medziprodukty
US6403567B1 (en) * 1999-06-22 2002-06-11 Cv Therapeutics, Inc. N-pyrazole A2A adenosine receptor agonists
US20030078232A1 (en) * 2001-08-08 2003-04-24 Elfatih Elzein Adenosine receptor A3 agonists
US7262176B2 (en) * 2001-08-08 2007-08-28 Cv Therapeutics, Inc. Adenosine A3 receptor agonists
WO2005020885A2 (en) * 2003-05-21 2005-03-10 Isis Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for the treatment of severe acute respiratory syndrome (sars)
GB0500785D0 (en) * 2005-01-14 2005-02-23 Novartis Ag Organic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
GB0505219D0 (en) 2005-04-20
WO2006097260A1 (en) 2006-09-21
CA2598865A1 (en) 2006-09-21
EP1861412A1 (en) 2007-12-05
CN101128473A (zh) 2008-02-20
JP2008534447A (ja) 2008-08-28
BRPI0609198A2 (pt) 2010-03-02
US20080242683A1 (en) 2008-10-02
AU2006224764A1 (en) 2006-09-21
KR20070112792A (ko) 2007-11-27
MX2007011231A (es) 2007-10-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007137990A (ru) Производные аденозина, обладающие активностью а2а рецептора
RU2008145698A (ru) Применение производных 2-(пурин-9-ил)тетрагидрофуран-3,4-диола в качестве агонистов аденозинового рецептора а2a
ES2340886T3 (es) Derivados de purina como agonistas del receptor a2a.
AU2006205878B2 (en) Purine derivatives acting as A2A receptor agonists
ES2901430T3 (es) Compuestos terapéuticamente activos y sus procedimientos de uso
TWI535716B (zh) Purine ketone derivatives
JP2017510555A5 (ru)
RU2019107957A (ru) 7-замещенные сульфонимидоилпуриноны для лечения и профилактики вирусной инфекции
JP2006524711A5 (ru)
CA2927010A1 (en) Substituted nucleosides, nucleotides and analogs thereof
JP2006505581A5 (ru)
AU2013257951A1 (en) Use of compounds for the treatment of pain
PE20020213A1 (es) DERIVADOS DE PURINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2a
PT2013211E (pt) Derivados de purina para utilização como agonistas de receptores a2a de adenosina
JP2013510876A5 (ru)
US7713946B2 (en) Partial and full agonists A1 adenosine receptors
ES2393931T3 (es) Derivados Purina como Agonistas A2a
JP2004534767A5 (ru)
PE20010755A1 (es) DERIVADOS DE PURINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2a
RU2008145701A (ru) Производные пурина для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора a2a
WO2009050198A2 (en) Combination comprising purine derivatives and other compounds and the use thereof for the treatment of inflammatory and obstructive airway diseases
NZ601486A (en) 2',4'-substituted nucleosides as antiviral agents
RU2014142328A (ru) Производные пиперидина в качестве агонистов gpr119
RU2009140753A (ru) Соединения
JP2013537242A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100901