RU2007102578A - Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты - Google Patents

Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты Download PDF

Info

Publication number
RU2007102578A
RU2007102578A RU2007102578/04A RU2007102578A RU2007102578A RU 2007102578 A RU2007102578 A RU 2007102578A RU 2007102578/04 A RU2007102578/04 A RU 2007102578/04A RU 2007102578 A RU2007102578 A RU 2007102578A RU 2007102578 A RU2007102578 A RU 2007102578A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
ring
phenyl
compound
hydrogen atom
Prior art date
Application number
RU2007102578/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2382779C2 (ru
RU2382779C3 (ru
Inventor
РУА Сара С. АДИДА (US)
РУА Сара С. АДИДА
Анна Р. ХЕЙЗЛВУД (US)
Анна Р. ХЕЙЗЛВУД
Петер Д.Й. ГРОТЕНХЕЙС (US)
Петер Д.Й. ГРОТЕНХЕЙС
ГУР Фредерик Ф. ВАН (US)
ГУР Фредерик Ф. ВАН
Ашвани К. СИНГХ (US)
Ашвани К. СИНГХ
Цзинлань ЧЖОУ (US)
Цзинлань ЧЖОУ
Джейсон МАККАРТНИ (US)
Джейсон МАККАРТНИ
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=35429349&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007102578(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us), Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Publication of RU2007102578A publication Critical patent/RU2007102578A/ru
Publication of RU2382779C2 publication Critical patent/RU2382779C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2382779C3 publication Critical patent/RU2382779C3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/04—Nitro compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/136—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline having the amino group directly attached to the aromatic ring, e.g. benzeneamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/265—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbonic, thiocarbonic, or thiocarboxylic acids, e.g. thioacetic acid, xanthogenic acid, trithiocarbonic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/275—Nitriles; Isonitriles
    • A61K31/277—Nitriles; Isonitriles having a ring, e.g. verapamil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4747—Quinolines; Isoquinolines spiro-condensed
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/5415—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. phenothiazine, chlorpromazine, piroxicam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C201/00—Preparation of esters of nitric or nitrous acid or of compounds containing nitro or nitroso groups bound to a carbon skeleton
    • C07C201/06—Preparation of nitro compounds
    • C07C201/08—Preparation of nitro compounds by substitution of hydrogen atoms by nitro groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
    • C07C205/07—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by halogen atoms
    • C07C205/11—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by halogen atoms having nitro groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
    • C07C205/39—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by esterified hydroxy groups
    • C07C205/42—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by esterified hydroxy groups having nitro groups or esterified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C205/43—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by esterified hydroxy groups having nitro groups or esterified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring or to carbon atoms of six-membered aromatic rings being part of the same condensed ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
    • C07C205/49—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
    • C07C205/57—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups having nitro groups and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C205/58—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups having nitro groups and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by halogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C209/00—Preparation of compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/01—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C211/16—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of a saturated carbon skeleton containing rings other than six-membered aromatic rings
    • C07C211/17—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of a saturated carbon skeleton containing rings other than six-membered aromatic rings containing only non-condensed rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/43—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C211/44—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton having amino groups bound to only one six-membered aromatic ring
    • C07C211/49—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton having amino groups bound to only one six-membered aromatic ring having at least two amino groups bound to the carbon skeleton
    • C07C211/50—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton having amino groups bound to only one six-membered aromatic ring having at least two amino groups bound to the carbon skeleton with at least two amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/43—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C211/44—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton having amino groups bound to only one six-membered aromatic ring
    • C07C211/52—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton having amino groups bound to only one six-membered aromatic ring the carbon skeleton being further substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C213/00—Preparation of compounds containing amino and hydroxy, amino and etherified hydroxy or amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C213/02—Preparation of compounds containing amino and hydroxy, amino and etherified hydroxy or amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton by reactions involving the formation of amino groups from compounds containing hydroxy groups or etherified or esterified hydroxy groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/02—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C215/22—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being unsaturated
    • C07C215/28—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being unsaturated and containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/68—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and hydroxy groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C215/70—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and hydroxy groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with rings other than six-membered aromatic rings being part of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/74—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C215/76—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/74—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C215/76—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C215/78—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton of the same non-condensed six-membered aromatic ring containing at least two hydroxy groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/76—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and etherified hydroxy groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/78—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/80—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/78—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/80—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C07C217/82—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C217/84—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton having amino groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings of the same non-condensed six-membered aromatic ring the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups being further bound to an acyclic carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C219/00—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C219/34—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups and esterified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/52—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/58—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06—Esters of carbamic acids
    • C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/20—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/08—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/30—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/37—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C311/38—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having sulfur atoms of sulfonamide groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered rings of the same carbon skeleton
    • C07C311/39—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having sulfur atoms of sulfonamide groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered rings of the same carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C68/00—Preparation of esters of carbonic or haloformic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C68/00—Preparation of esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C68/02—Preparation of esters of carbonic or haloformic acids from phosgene or haloformates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/96—Esters of carbonic or haloformic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/14—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/20—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals substituted additionally by nitrogen atoms, e.g. tryptophane
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
    • C07D209/94—[b, c]- or [b, d]-condensed containing carbocyclic rings other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/96—Spiro-condensed ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/06—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring nitrogen atom
    • C07D213/16—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring nitrogen atom containing only one pyridine ring
    • C07D213/20—Quaternary compounds thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/73—Unsubstituted amino or imino radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/227—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/233—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/54—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3
    • C07D215/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3 with oxygen atoms in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/02—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
    • C07D217/04—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/02—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
    • C07D217/06—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines with the ring nitrogen atom acylated by carboxylic or carbonic acids, or with sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
    • C07D265/36—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D279/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D279/10—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines
    • C07D279/14—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D279/16—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/58—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/483—Physical analysis of biological material
    • G01N33/487—Physical analysis of biological material of liquid biological material
    • G01N33/48707—Physical analysis of biological material of liquid biological material by electrical means
    • G01N33/48728—Investigating individual cells, e.g. by patch clamp, voltage clamp
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/5005—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving human or animal cells
    • G01N33/5008—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving human or animal cells for testing or evaluating the effect of chemical or biological compounds, e.g. drugs, cosmetics
    • G01N33/502—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving human or animal cells for testing or evaluating the effect of chemical or biological compounds, e.g. drugs, cosmetics for testing non-proliferative effects
    • G01N33/5035—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving human or animal cells for testing or evaluating the effect of chemical or biological compounds, e.g. drugs, cosmetics for testing non-proliferative effects on sub-cellular localization
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/53—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor
    • G01N33/566—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor using specific carrier or receptor proteins as ligand binding reagents where possible specific carrier or receptor proteins are classified with their target compounds
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/68—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving proteins, peptides or amino acids
    • G01N33/6872—Intracellular protein regulatory factors and their receptors, e.g. including ion channels
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/18—Systems containing only non-condensed rings with a ring being at least seven-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/10—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being six-membered, e.g. tetraline
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/56—Ring systems containing bridged rings
    • C07C2603/58—Ring systems containing bridged rings containing three rings
    • C07C2603/70—Ring systems containing bridged rings containing three rings containing only six-membered rings
    • C07C2603/74—Adamantanes
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2333/00—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
    • G01N2333/435—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature from animals; from humans
    • G01N2333/705—Assays involving receptors, cell surface antigens or cell surface determinants

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Toxicology (AREA)

Claims (75)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Ar1 означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы, где вышеуказанное кольцо необязательно конденсировано с 5-12-членным моноциклическим или бициклическим, ароматическим, частично ненасыщенным или насыщенным кольцом, где каждое кольцо содержит 0-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы, где Ar1 имеет m заместителей, каждый, независимо выбранный из -WRW;
W означает связь или необязательно замещенную (С1-С6)алкилиденовую цепь, где вплоть до двух метиленовых групп остатка W необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR', -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR'-, -SO2NR'-, -NR'SO2-, -NR'SO2NR'-;
RW независимо означает R', атом галогена, NO2, CN, CF3 или OCF3;
m равен 0-5;
каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо означает -Х-RX;
Х означает связь или необязательно замещенную (С1-С6)алкилиденовую цепь, где вплоть до двух метиленовых групп остатка Х необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR', -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR'-, -SO2NR'-, -NR'SO2- или -NR'SO2NR'-;
RX независимо означает R', атом галогена, NO2, CN, CF3 или OCF3;
R6 означает атом водорода, CF3, -OR', -SR' или необязательно замещенную (С1-С8)алифатическую группу;
R7 означает атом водорода или (С1-С6)алифатическую группу, необязательно замещенную -Х-RХ;
R' независимо выбирают из атома водорода или необязательно замещенной группы, выбранной из (С1-С8)алифатической группы, 3-8-членного насыщенного, частично ненасыщенного или полностью ненасыщенного моноциклического кольца, имеющего 0-3 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы, или 8-12-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной бициклической кольцевой системы, имеющей 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы; или два имеющихся радикала R' вместе с атомом(атомами), с которым(которыми) они связаны, образуют необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы;
при условии, что:
i) когда R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 означают водород, тогда Ar1 не является фенилом, 2-метоксифенилом, 4-метоксифенилом, 2-метилфенилом, 2,6-дихлорфенилом, 2,4-дихлорфенилом, 2-бромфенилом, 4-бромфенилом, 4-гидроксифенилом, 2,4-динитрофенилом, 3,5-дикарбоксифенилом, 2,4-диметилфенилом, 2,6-диметилфенилом, 2-этилфенилом, 3-нитро-4-метилфенилом, 3-карбоксифенилом, 2-фторфенилом, 3-фторфенилом, 3-трифторметилфенилом, 3-этоксифенилом, 4-хлорфенилом, 3-метоксифенилом, 4-диметиламинофенилом, 3,4-диметилфенилом, 2-этилфенилом или 4-этоксикарбонилфенилом;
ii) когда R1, R2, R3, R5, R6 и R7 означают водород и R4 означает метоксигруппу, тогда Ar1 не является 2-фторфенилом или 3-фторфенилом;
iii) когда R1, R3, R4, R5, R6 и R7 означают водород, R2 означает 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-1-илсульфонил, тогда Ar1 не является 3-трифторметилфенилом;
iv) когда R1, R2, R3, R4, R5 и R7 означают водород, R6 означает метил, тогда Ar1 не является фенилом;
v) когда R1, R4, R5, R6 и R7 означают водород, R2 и R3, взятые вместе, означают метилендиоксигруппу, тогда Ar1 не является 4-хлорфенилом, 4-бромфенилом, 4-нитрофенилом, 4-карбоэтоксифенилом, 6-этоксибензотиазол-2-илом, 6-карбоэтоксибензотиазол-2-илом, 6-галогенбензотиазол-2-илом, 6-нитробензотиазол-2-илом или 6-тиоцианобензотиазол-2-илом;
vi) когда R1, R4, R5, R6 и R7 означают водород, R2 и R3, взятые вместе, означают метилендиоксигруппу, тогда Ar1 не является 4-замещеннымй фенилом, где вышеуказанным заместителем является -SO2NHRXX, RXX означает 2-пиридинил, 4-метил-2-пиримидинил, 3,4-диметил-5-изоксазолил;
vii) когда R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 означают водород, тогда Ar1 не является тиазол-2-илом, 1Н-1,2,4-триазол-3-илом или 1Н-1,3,4-триазол-2-илом;
viii) когда R1, R2, R3, R5, R6 и R7 означают водород и R4 означает CF3, ОМе, атом хлора, SCF3 или OCF3, тогда Ar1 не является 5-метил-1,2-оксазол-3-илом, тиазол-2-илом, 4-фторфенилом, пиримидин-2-илом, 1-метил-1,2-(1Н)-пиразол-5-илом, пиридин-2-илом, фенилом, N-метилимидазол-2-илом, имидазол-2-илом, 5-метилимидазол-2-илом, 1,3-оксазол-2-илом или 1,3,5-(1Н)-триазол-2-илом;
ix) когда R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 каждый означает атом водорода, тогда Ar1 не является пиримидин-2-илом, 4,6-диметилпиримидин-2-илом, 4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-илом, 5-бромпиридин-2-илом, пиридин-2-илом или 3,5-дихлорпиридин-2-илом;
х) когда R1, R2, R3, R4, R5 и R7 каждый означает атом водорода, R6 означает гидроксигруппу, тогда Ar1 не является 2,6-дихлор-4-аминосульфонилфенилом;
xi) когда R2 или R3 означает необязательно замещенный N-пиперазил, N-пиперидил или N-морфолинил, тогда Ar1 не является необязательно замещенным кольцом, выбранным из тиазол-2-ила, пиридила, фенила, тиадиазолила, бензотиазол-2-ила или индазолила;
xii) когда R2 означает необязательно замещенную циклогексиламиногруппу, тогда Ar1 не является необязательно замещенным фенилом, пиридилом или тиадиазолилом;
xiii) Ar1 не является необязательно замещенным тетразолилом;
xiv) когда R2, R4, R5, R6 и R7 каждый означает атом водорода и R1 и R3 оба одновременно означают CF3, атом хлора, метил или метоксигруппу, тогда Ar1 не является 4,5-дигидро-1,3-тиазол-2-илом, тизол-2-илом или [3,5-бис(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]фенилом;
xv) когда R1, R4, R5, R6 и R7 каждый означает атом водорода и Ar1 означает тиазол-2-ил, тогда ни R2, ни R3 не являются изопропилом, атомом хлора или CF3;
xvi) когда Ar1 означает 4-метоксифенил, 4-трифторметилфенил, 2-фторфенил, фенил или 3-хлорфенил, тогда:
а) когда R1, R2, R4, R5, R6 и R7 каждый означает атом водорода, тогда R3 не является метоксигруппой; или
b) когда R1, R3, R4, R5, R6 и R7 каждый означает атом водорода, тогда R2 не является атомом хлора; или
с) когда R1, R2, R3, R5, R6 и R7 каждый означает атом водорода, тогда R4 не является метоксигруппой; или
d) когда R1, R3, R4, R6 и R7 каждый означает атом водорода и R5 означает этил, тогда R2 не является атомом хлора;
е) когда R1, R2, R4, R5, R6 и R7 каждый означает атом водорода, тогда R3 не является атомом хлора;
xvii) когда R1, R3, R4, R5, R6 и R7 каждый означает атом водорода и R2 означает CF3 или OCF3, тогда Ar1 не является [3,5-бис(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]фенилом;
xviii) когда R1, R2, R4, R5, R6 и R7 каждый означает атом водорода и R3 означает атом водорода или CF3, тогда Ar1 не является фенилом, замещенным -ОСН2СН2фенилом, -ОСН2СН2-(2-трифторметилфенилом), -ОСН2СН2-(6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-илом) или замещенным 1Н-пиразол-3-илом;
и
xix) исключаются следующие два соединения:
Figure 00000002
2. Соединение по п.1, где Ar1 выбирают из:
Figure 00000003
где кольцо А1 означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы; или
А1 и А2, взятые вместе, означают 8-14-членное ароматическое, бициклическое или трициклическое арильное кольцо, где каждое кольцо содержит 0-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы.
3. Соединение по п.2, где А1 означает необязательно замещенное 6-членное ароматическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, где вышеуказанным гетероатомом является атом азота.
4. Соединение по п.2, где А1 означает необязательно замещенный фенил.
5. Соединение по п.2, где А2 означает необязательно замещенное 6-членное ароматическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы.
6. Соединение по п.2, где А2 означает необязательно замещенное 5-членное ароматическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы.
7. Соединение по п.2, где А2 означает 5-членное ароматическое кольцо, имеющее 1-2 атома азота.
8. Соединение по п.2, где А2 выбирают из:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
где кольцо А2 конденсировано с кольцом А1 по двум соседним атомам кольца.
9. Соединение по п.1, где R5 и R6 означают водород.
10. Соединение по п.9, где R3 и R4 означают одновременно водород; R1 означает атом водорода или -ОН и R2 означает атом водорода или атом фтора.
11. Соединение по п.10, где R7 означает атом водорода.
12. Соединение по п.1, где каждый имеющийся WRW означает независимо (С1-С3)алкил, (С1-С3)пергалогеналкил, -О-(С1-С3)алкил, -CF3, -OCF3, -SCF3, -F, -Cl, -Br или -COOR', -COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', необязательно замещенное моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, необязательно замещенный арилсульфон, необязательно замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, -N(R')(R'), -(CH2)2N(R')(R') или -(CH2)N(R')(R').
13. Соединение по п.12, где каждый имеющийся WRW выбирают из атома галогена, цианогруппы, CF3, CHF2, OCHF2, Ме, Et, СН(Ме)2,
CHMeEt, н-пропила, трет-бутила, ОМе, OEt, OPh, O-фторфенила,
О-дифторфенила, О-метоксифенила, О-толила, О-бензила, SMe, SCF3,
SCHF2, SEt, CH2CN, NH2, NHMe, N(Me)2, NHEt, N(Et)2, C(O)CH3,
C(O)Ph, C(O)NH2, SPh, SO2-(аминопиридила), SO2NH2, SO2Ph, SO2NHPh,
SO2-N-морфолиногруппы, SO2-N-пирролидила, N-пирролила,
N-морфолиногруппы, 1-пиперидила, фенила, бензила,
(циклогексилметиламино)метила,
4-метил-2,4-дигидропиразол-3-он-2-ила, бензимидазол-2-ила,
фуран-2-ила, 4-метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ила,
3-(4'-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ила, NHC(O)Me, NHC(O)Et,
NHC(O)Ph, NHSO2Me, 2-индолила, 5-индолила, -СН2СН2ОН, -OCF3,
О-(2,3-диметилфенил), 5-метилфурила, -SO2-N-пиперидила, 2-толила,
3-толила, 4-толила, О-бутила, NHCO2C(Me)3, CO2C(Me)3,
изопропенила, н-бутила, О-(2,4-дихлорфенил), NHSO2PhMe,
O-(3-хлор-5-трифторметил-2-пиридила), фенилгидроксиметила,
2,5-диметилпирролила, NHCOCH2C(Me)3, О-(2-трет-бутил)фенила,
2,3-диметилфенила, 3,4-диметилфенила, 4-гидроксиметилфенила,
4-диметиламинофенила, 2-трифторметилфенила,
3-трифторметилфенила, 4-трифторметил-фенила, 4-цианометилфенила,
4-изобутилфенила, 3-пиридила, 4-пиридила, 4-изопропилфенила,
3-изопропилфенила, 2-метоксифенила, 3-метоксифенила,
4-метоксифенила, 3,4-метилендиоксифенила, 2-этоксифенила,
3-этоксифенила, 4-этоксифенила, 2-метилтиофенила,
4-метилтиофенила, 2,4-диметоксифенила, 2,5-диметоксифенила,
2,6-диметоксифенила, 3,4-диметоксифенила,
5-хлор-2-метоксифенила, 2-OCF3-фенила, 3-трифторметоксифенила,
4-трифторметоксифенила, 2-феноксифенила, 4-феноксифенила,
2-фтор-3-метоксифенила, 2,4-диметокси-5-пиримидила,
5-изопропил-2-метоксифенила, 2-фторфенила, 3-фторфенила,
4-фторфенила, 3-цианофенила, 3-хлорфенила, 4-хлорфенила,
2,3-дифторфенила, 2,4-дифторфенила, 2,5-дифторфенила,
3,4-дифторфенила, 3,5-дифторфенила, 3-хлор-4-фторфенила,
3,5-дихлорфенила, 2,5-дихлорфенила, 2,3-дихлорфенила,
3,4-дихлорфенила, 2,4-дихлорфенила, 3-метоксикарбонилфенила,
4-метоксикарбонилфенила, 3-изопропилоксикарбонилфенила,
3-ацетамидофенила, 4-фтор-3-метилфенила, 4-метансульфинилфенила,
4-метансульфонилфенила,
4-N-(2-N,N-диметиламиноэтил)карбамоилфенила, 5-ацетил-2-тиенила,
2-бензотиенила, 3-бензотиенила, фуран-3-ила, 4-метил-2-тиенила,
5-циано-2-тиенила, N'-фенилкарбонил-N-пиперазинила, -NHCO2Et,
-NHCO2Me, N-пирролидинила, -NHSO2(CH2)2-N-пиперидина,
-NHSO2(CH2)2-N-морфолина, -NHSO2(CH2)2N(Me)2, -COCH2N(Me)COCH2NHMe,
-CO2Et, O-пропила, -CH2CH2NHCO2C(Me)3, гидроксила, аминометила,
пентила, адамантила, циклопентила, этоксиэтила, C(Me)2CH2OH,
-C(Me)2CO2Et, -CHOHMe, CH2CO2Et, -C(Me)2CH2NHCO2C(Me)3, O(CH2)2OEt,
O(CH2)2OH, CO2Me, гидроксиметила, 1-метил-1-циклогексила,
1-метил-1-циклооктила, 1-метил-1-циклогептила, С(Et)2C(Me)3,
C(Et)3, CONHCH2CH(Me)2, 2-аминометилфенила, этенила,
1-пиперидинилкарбонила, этинила, циклогексила,
4-метилпиперидинила, -ОСО2Ме, -C(Me)2CH2NHCO2CH2CH(Me)2,
-C(Me)2CH2NHCO2CH2CH2CH3, -C(Me)2CH2NHCO2Et, -C(Me)2CH2NHCO2Me,
-C(Me)2CH2NHCO2CH2C(Me)3, -CH2NHCOCF3, -CH2NHCO2C(Me)3,
-C(Me)2CH2NHCO2(CH2)3CH3, -C(Me)2CH2NHCO2(CH2)2OMe, C(OH)(CF3)2,
-C(Me)2CH2NHCO2CH2-тетрагидрофуран-3-ила, C(Me)2CH2O(CH2)2OMe или
3-этил-2,6-диоксопиперидин-3-ила.
14. Соединение по п.2, где вышеуказанное соединение соответствует формуле IIA или формуле IIB:
Figure 00000012
15. Соединение по п.2, где вышеуказанное соединение соответствует формуле IIIA, формуле IIIB, формуле IIIC, формуле IIID или формуле IIIE:
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
где:
каждый из Х1, Х2, Х3, Х4 и Х5 выбирают независимо из СН или N и
Х6 означает O, S или NR'.
16. Соединение по п.15, где Х1, Х2, Х3, Х4 и Х5, взятые вместе с WRW и m, означают необязательно замещенный фенил.
17. Соединения по п.15, где Х1, Х2, Х3, Х4 и Х5, взятые вместе, в соединении формулы IIIA означают необязательно замещенное кольцо, выбранное из:
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
18. Соединение по п.15, где Х1, Х2, Х3, Х4, Х5, или Х6, взятые вместе с кольцом А2, в соединениях формулы IIIB, формулы IIIC, формулы IIID или формулы IIIE означают необязательно замещенное кольцо, выбранное из:
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
19. Соединение по п.15, где вышеуказанное соединение соответствует формуле IVA, формуле IVB или формуле IVC:
Figure 00000038
Figure 00000039
20. Соединение по п.19, где кольцо А2 означает необязательно замещенное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое 5-7-членное кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, выбранных из атомов O, S или N.
21. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле VA-1:
Figure 00000040
где каждый из WRW2 и WRW4 выбирают независимо из атома водорода, CN, CF3, атома галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, 3-12-членной циклоалифатической группы, фенила, (С5-С10)гетероарила или (С3-С7)гетероциклической группы, где вышеуказанный гетероарил или гетероциклическая группа включает вплоть до 3 гетероатомов, выбранных из атомов O, S или N, где WRW2 и WRW4 независимо и необязательно замещены вплоть до трех заместителями, выбранными из -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, атома галогена, CN, -COOR', -COR', O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', -CH2N, необязательно замещенного фенила или феноксигруппы, N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') или -(CH2)N(R')(R'); и
WRW5 выбирают из атома водорода, -ОН, NH2, CN, CHF2, NHR', N(R')2, -NHC(O)R', -NHC(O)OR', -NHSO2R', -OR', CH2OH, CH2N(R')2, C(O)OR', SO2NHR', SO2N(R')2 или -CH2NHC(O)OR'; или
WRW4 и WRW5, взятые вместе, образуют 5-7-членное кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, выбранных из атомов N, O или S, где вышеуказанное кольцо необязательно замещено вплоть до трех заместителями WRW.
22. Соединение по п.21, где:
каждый из WRW2 и WRW4 независимо выбирают из атома водорода, CN, CF3, атома галогена, линейного или разветвленного (С1-С6)алкила, 3-12-членной циклоалифатической группы или фенила, где вышеуказанные WRW2 и WRW4 независимо и необязательно замещены вплоть до трех заместителями, выбранными из -OR', -CF3, -OCF3, -SCF3, атома галогена, -COOR', -COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', необязательно замещенного фенила, N(R')(R'), -NC(O)OR', -NC(O)R', -(CH2)2N(R')(R') или -(CH2)N(R')(R'); и
WRW5 выбирают из атома водорода, -ОН, NH2, CN, CHF2, NHR', N(R')2, -NHC(O)R', -NHC(O)OR', -NHSO2R', -OR', CH2OH, C(O)OR', SO2NHR' или -CH2NHC(O)O-(R').
23. Соединение по п.22, где:
WRW2 означает фенильное кольцо, необязательно замещенное вплоть до трех заместителями, выбранными из -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, атома галогена, CN, -COOR', -COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -CH2)OR', -CH2N, необязательно замещенного фенила или феноксигруппы, N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -CH2)2N(R')(R') или -(CH2)N(R')(R');
WRW4 означает линейный или разветвленный (С1-С6)алкил; и
WRW5 означает ОН.
24. Соединение по п.22, где каждый из WRW2 и WRW4 независимо выбирают из CF3, атома галогена, CN или линейного или разветвленного (С1-С6)алкила.
25. Соединение по п.24, где каждый из WRW2 и WRW4 независимо выбирают из необязательно замещенного н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, трет-бутила, 1,1-диметил-2-гидроксиэтила, 1,1-диметил-2-(этоксикарбонил)этила, 1,1-диметил-3-(трет-бутоксикарбониламино)пропила или н-пентила.
26. Соединение по п.25, где каждый из WRW2 и WRW4 означает линейный или разветвленный (С1-С6)алкил.
27. Соединение по п.21, где WRW5 выбирают из атома водорода, CHF2, NH2, CN, NHR', N(R')2, CH2N(R')2, -NHC(O)R', -NHC(O)OR', -OR', -C(O)OR' или SO2NHR'.
28. Соединение по п.21, где WRW5 выбирают из атома водорода,
NH2, CN, CHF2, NH(С1-С6)алкила, N((С1-С6)алкил)2,
NHC(О)(С1-С6)алкила, -CH2NHC(О)О(С1-С6)алкила,
-NHC(O)О(С1-С6)алкила, -ОН, -О(С1-С6)алкила, -С(О)О(С1-С6)алкила,
-СН2О(С1-С6)алкила или SO2NH2.
29. Соединение по п.28, где WRW5 выбирают из -ОН, ОМе, NH2, -NHMe, -N(Me)2, -CH2NH2, CH2OH, NHC(O)OMe, NHC(O)OEt, CN, CHF2, -CH2NHC(O)O(трет-бутил), -О-этоксиэтила, -О-гидроксиэтила, -С(О)ОМе или -SO2NH2.
30. Соединение по п.21, где вышеуказанное соединение имеет один, предпочтительно несколько или более предпочтительно все из следующих признаков:
а. WRW2 означает атом водорода;
b. WRW4 означает линейный или разветвленный (С1-С6)алкил или моноциклическую или бициклическую алифатическую группу;
и
с. WRW5 выбирают из атома водорода, CN, CHF2, NH2,
NH(С1-С6)алкила, N((С1-С6)алкил)2, NHC(О)(С1-С6)алкила,
-NHC(O)О(С1-С6)алкила, -СН2С(О)О(С1-С6)алкила, -ОН,
-О(С1-С6)алкила, -С(О)О(С1-С6)алкила или SO2NH2.
31. Соединение по п.21, где вышеуказанное соединение имеет один, предпочтительно несколько или более предпочтительно все из следующих признаков:
а. WRW2 означает атом галогена, (С1-С6)алкил, CF3, CN или фенил, необязательно замещенный вплоть до трех заместителями, выбранными из (С1-С4)алкила, -О(С1-С4)алкила или атома галогена;
b. WRW4 означает CF3, атом галогена, (С1-С6)алкил или (С6-С10)циклоалифатическую группу; и
с. WRW5 означает ОН, NH2, NH(С1-С6)алкил или N(С1-С6)алкил.
32. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле V-A-2:
Figure 00000041
где:
Y означает СН2, С(О)О, С(О) или S(О)2 и
m равен 0-4.
33. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле V-A-3:
Figure 00000042
где:
Q означает W; RQ означает RW; m равен 0-4 и n равен 0-4.
34. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле V-A-4:
Figure 00000043
35. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле V-A-5:
Figure 00000044
где m равен 0-4.
36. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле V-A-6:
Figure 00000045
где:
кольцо В означает 5-7-членное моноциклическое или бициклическое, гетероциклическое или гетероарильное кольцо, необязательно замещенное вплоть до n остатками -Q-RQ;
Q означает W; RQ означает RW; m равен 0-4 и n равен 0-4.
37. Соединение по п.36, где кольцо В означает 5-7-членное моноциклическое, гетероциклическое кольцо, содержащее вплоть до 2 гетероатомов, выбранных из атомов O, S или N, необязательно замещенное вплоть до n остатками -Q-RQ.
38. Соединение по п.36, где кольцо В означает 5-6-членное моноциклическое, гетероарильное кольцо, содержащее вплоть до 2 гетероатомов, выбранных из атомов O, S или N, необязательно замещенное вплоть до n остатками -Q-RQ.
39. Соединение по п.36, где кольцо В выбирают из N-морфолинила, N-пиперидинила, 4-бензоилпиперазин-1-ила, пирролидин-1-ила или 4-метилпиперидин-1-ила, бензимидазол-2-ила, 5-метилфуран-2-ила, 2,5-диметилпиррол-1-ила, пиридин-4-ила, индол-5-ила, индол-2-ила, 2,4-диметоксипиримидин-5-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, 2-ацилтиен-2-ила, бензотиофен-2-ила, 4-метилтиен-2-ила, 5-цианотиен-2-ила, 3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ила.
40. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле V-B-1:
Figure 00000046
где:
один из Q1 и Q3 означает N(WRW), а другой из Q1 и Q3 выбирают из O, S или N(WRW);
Q2 означает С(О), СН2-С(О), С(О)-СН2, СН2, СН2-СН2, CF2 или CF2-CF2 и
m равен 0-3.
41. Соединение по п.40, где Q3 означает N(WRW), где WRW означает атом водорода, (С1-С6)алифатическую группу, C(O)(С1-С6)алифатическую группу или С(О)О-(С1-С6)алифатическую группу.
42. Соединение по п.41, где Q2 означает С(О), СН2, СН2-СН2 и Q1 означает О.
43. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле V-B-2:
Figure 00000047
где:
RW1 означает атом водорода или (С1-С6)алифатическую группу
каждый из RW3 означает атом водорода или (С1-С6)алифатическую группу или
оба RW3, взятые вместе, образуют (С3-С6)циклоалкил или гетероциклическое кольцо, содержащее вплоть до 2 гетероатомов, выбранных из атомов O, S, или NR', где вышеуказанное кольцо необязательно замещено вплоть до двух заместителями WRW; и
m равен 0-4.
44. Соединение по п.43, где WRW1 означает атом водорода, (С1-С6)алифатическую группу, С(О)(С1-С6)алифатическую группу или С(О)О-(С1-С6)алифатическую группу.
45. Соединение по п.43, где каждый RW3 означает атом водорода, (С1-С4)алкил или оба RW3, взятые вместе, образуют (С3-С6)циклоалифатическое кольцо или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее вплоть до двух гетероатомов, выбранных из атомов O, S или N, где циклоалифатическое или гетероциклическое кольцо необязательно замещено вплоть до трех заместителями, выбранными из WRW1.
46. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле V-B-3:
Figure 00000048
где
Q4 означает связь, С(О), С(О)О или S(O)2;
RW1 означает атом водорода или (С1-С6)алифатическую группу и
m равен 0-4.
47. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле V-B-4:
Figure 00000049
где m равен 0-4.
48. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле V-B-5:
Figure 00000050
где
кольцо А2 означает фенил или 5-6-членное гетероарильное кольцо, где кольцо А2 и конденсированное с ним фенильное кольцо вместе содержат вплоть до 4 заместителей, независимо выбранных из WRW; и
m равен 0-4.
49. Соединение по п.48, где кольцо А2 выбирают из:
Figure 00000051
где вышеуказанное кольцо необязательно замещено.
50. Соединение по п.19, где вышеуказанное соединение соответствует формуле V-B-5-а:
Figure 00000052
где:
G4 означает атом водорода, атом галогена, CN, CF3, CHF2, CH2F, необязательно замещенную (С1-С6)алифатическую группу, арил-(С1-С6)алкил или фенил, где G4 необязательно замещен вплоть до 4 заместителями WRW, где вплоть до двух метиленовых групп вышеуказанной (С1-С6)алифатической группы или (С1-С6)алкила необязательно заменены на -СО-, -CONR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'CO-, -S-, -NR'-, -SO2NR'-, -NR'SO2- или -NR'SO2NR'-;
G5 означает атом водорода или необязательно замещенную (С1-С6)алифатическую группу;
где вышеуказанная индольная кольцевая система дополнительно необязательно замещена вплоть до 3 заместителями, независимо выбранными из WRW.
51. Соединение по п.50, где G4 означает атом водорода, а G5 означает (С1-С6)алифатическую группу, где вышеуказанная алифатическая группа необязательно замещена (С1-С6)алкилом, атомом галогена, цианогруппой или CF3 и где вплоть до двух метиленовых групп вышеуказанной (С1-С6)алифатической группы или (С1-С6)алкила необязательно заменены на -СО-, -CONR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'CO-, -S-, -NR'-, -SO2NR'-, -NR'SO2- или -NR'SO2NR'-.
52. Соединение по п.50, где G4 означает атом водорода, а G5 означает цианогруппу, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил, трет-бутил, цианометил, метоксиэтил, СН2С(О)ОМе, (СН2)2-NHC(O)O-трет-бутил или циклопентил.
53. Соединение по п.50, где G5 означает атом водорода, а G4 означает атом галогена, (С1-С6)алифатическую группу или фенил, где вышеуказанная алифатическая группа или фенил необязательно замещена(замещен) (С1-С6)алкилом, атомом галогена, цианогруппой или CF3 и где вплоть до двух метиленовых групп вышеуказанной (С1-С6)алифатической группы или (С1-С6)алкила необязательно заменены на -СО-, -CONR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'CO-, -S-, -NR'-, -SO2NR'-, -NR'SO2- или -NR'SO2NR'-.
54. Соединение по п.50, где G5 означает атом водорода, а G4 означает атом галогена, этоксикарбонил, трет-бутил, 2-метоксифенил, 2-этоксифенил, (4-С(О)NH(CH2)2-NMe2)фенил, 2-метокси-4-хлорфенил, пиридин-3-ил, 4-изопропилфенил, 2,6-диметоксифенил, втор-бутиламинокарбонил, этил, трет-бутил или пиперидин-1-илкарбонил.
55. Соединение по п.1, где вышеуказанное соединение выбирают из таблицы 1.
56. Соединение, соответствующее формуле A-I:
Figure 00000053
или его соль,
где:
G1 означает атом водорода, R', C(O)R', C(S)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3, P(S)(OR')3 или B(OR')2;
G2 означает атом галогена, CN, CF3, изопропил или фенил, где вышеуказанный изопропил или фенил необязательно замещен вплоть до 3 заместителями, независимо выбранными из WRW, где W и RW имеют указанное выше для формулы I значение и ее вариантов осуществления;
G3 означает изопропил или (С3-С10)циклоалифатическое кольцо, где вышеуказанный G3 необязательно замещен вплоть до 3 заместителями, независимо выбранными из WRW, где W и RW имеют указанное выше для формулы I значение и ее вариантов осуществления;
при условии, что когда G1 означает метоксигруппу, G3 означает трет-бутил, тогда G2 не является 2-амино-4-метокси-5-трет-бутилфенилом.
57. Соединение по п.56, где:
G1 означает атом водорода;
G2 означает атом галогена или изопропил, где вышеуказанный изопропил необязательно замещен вплоть до трех заместителями, независимо выбранными из R'; и
G3 означает изопропил или (С3-С10)циклоалифатическое кольцо, где вышеуказанный G3 необязательно замещен вплоть до трех заместителями, независимо выбранными из R'.
58. Соединение по п.57, где:
G1 означает атом водорода;
G2 означает атом галогена, предпочтительно атом фтора и
G3 означает (С3-С10)циклоалифатическое кольцо, где вышеуказанный G3 необязательно замещен вплоть до трех заместителями, независимо выбранными из метила, этила, пропила или бутила.
59. Соединение по п.56, где:
G1 означает атом водорода;
G2 означает CN, атом галогена или CF3 и
G3 означает изопропил или (С3-С10)циклоалифатическое кольцо, где вышеуказанный G3 необязательно замещен вплоть до трех заместителями, независимо выбранными из R'.
60. Соединение по п.56, где:
G1 означает атом водорода;
G2 означает фенил, необязательно замещенный вплоть до трех заместителями, независимо выбранными из -О-(С1-С4)алкила, CF3, атома галогена или CN; и
G3 означает изопропил или (С3-С10)циклоалифатическое кольцо, где вышеуказанный G3 необязательно замещен вплоть до трех заместителями, независимо выбранными из R'.
61. Соединение по п.56, где G3 выбирают из необязательно замещенного циклопентила, циклогексила, циклогептила или адамантила.
62. Соединение по п.56, где G3 означает разветвленную (С3-С8)алифатическую цепь.
63. Соединение, соответствующее формуле A-II:
Figure 00000054
или его соль, где:
G4 означает атом водорода, атом галогена, CN, CF3, CHF2, CH2F, необязательно замещенную (С1-С6)алифатическую группу, аралкил или фенильное кольцо, необязательно замещенное вплоть до 4 заместителями WRW;
G5 означает атом водорода или необязательно замещенную (С1-С6)алифатическую группу
при условии, что оба G4 и G5 одновременно не являются водородом;
где вышеуказанная индольная кольцевая система дополнительно необязательно замещена вплоть до 3 заместителями, независимо выбранными из WRW.
64. Соединение по п.63, где G4 означает атом водорода и G5 означает (С1-С6)алифатическую группу, где вышеуказанная алифатическая группа необязательно замещена (С1-С6)алкилом, атомом галогена, цианогруппой или CF3 и где вплоть до двух метиленовых групп вышеуказанной (С1-С6)алифатической группы или (С1-С6)алкила необязательно заменены на -СО-, -CONR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR', -OCONR'-, -NR'CO-, -S-, -NR'-, -SO2NR'-, -NR'SO2- или -NR'SO2NR'-.
65. Соединение по п.63, где G4 означает атом водорода, а G5 означает цианогруппу, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил, трет-бутил, цианометил, метоксиэтил, СН2С(О)Ме, (СН2)-NHC(O)O-трет-бутил или циклопентил.
66. Соединение по п.63, где G5 означает атом водорода, а G4 означает атом галогена, (С1-С6)алифатическую группу или фенил, где вышеуказанная алифатическая группа или фенил необязательно замещена(замещен) (С1-С6)алкилом, атомом галогена, цианогруппой или CF3 и где вплоть до двух метиленовых групп вышеуказанной (С1-С6)алифатической группы или (С1-С6)алкила необязательно заменены на -СО-, -CONR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR', -OCONR'-, -NR'CO-, -S-, -NR'-, -SO2NR'-, -NR'SO2- или -NR'SO2NR'-.
67. Соединение по п.63, где G5 означает атом водорода и G4 означает атом галогена, CF3, этоксикарбонил, трет-бутил, 2-метоксифенил, 2-этоксифенил, 4-С(О)NH(CH2)2-NMe2, 2-метокси-4-хлорфенил, пиридин-3-ил, 4-изопропилфенил, 2,6-диметоксифенил, втор-бутиламинокарбонил, этил, трет-бутил или пиперидин-1-илкарбонил.
68. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или адъювант.
69. Композиция по п.68, где вышеуказанная композиция содержит дополнительный агент, выбранный из муколитического агента, бронхорасширяющего агента, антибиотика, противоинфекционного агента, противовоспалительного агента, модулятора CFTR или связанного с питанием агента.
70. Способ модуляции активности АВС-транспортера, включающий стадию контактирования вышеуказанного АВС-транспортера с соединением формулы (I):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемой солью, где:
Ar1 означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы, где вышеуказанное кольцо необязательно конденсировано с 5-12-членным моноциклическим или бициклическим, ароматическим, частично ненасыщенным или насыщенным кольцом, где каждое кольцо содержит 0-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы, где Ar1 имеет m заместителей, каждый независимо выбранный из -WRW;
W означает связь или необязательно замещенную (С1-С6)алкилиденовую цепь, где вплоть до двух метиленовых групп остатка W необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR', -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR'-, -SO2NR'-, -NR'SO2-, -NR'SO2NR'-;
RW независимо означает R', атом галогена, NO2, CN, CF3 или OCF3;
m равен 0-5;
каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо означает -Х-RX;
Х означает связь или необязательно замещенную (С1-С6)алкилиденовую цепь, где вплоть до двух метиленовых групп остатка Х необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR', -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR'-, -SO2NR'-, -NR'SO2- или -NR'SO2NR'-;
RX независимо означает R', атом галогена, NO2, CN, CF3 или OCF3;
R6 означает атом водорода, CF3, -OR', -SR' или необязательно замещенную (С1-С8)алифатическую группу;
R7 означает атом водорода или (С1-С6)алифатическую группу, необязательно замещенную -Х-RХ;
R' независимо выбирают из атома водорода или необязательно замещенной группы, выбранной из (С1-С8)алифатической группы, 3-8-членного насыщенного, частично ненасыщенного или полностью ненасыщенного моноциклического кольца, имеющего 0-3 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы, или 8-12-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной бициклической кольцевой системы, имеющей 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы; или два имеющихся радикала R', взятые вместе с атомом(атомами), с которым(которыми) они связаны, образуют необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода или серы.
71. Способ по п.70, где вышеуказанным АВС-транспортером является CFTR.
72. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где вышеуказанное заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, наследственного гемохроматоза; дефицитов коагуляции-фибринолиза, таких, как дефицит белка С, наследственная ангиоэдема типа 1; дефицитов процессинга липидов, таких, как семейная гиперхолестеринемия, хиломикронемия типа 1, абеталипопротеинемия; болезней лизосомного накопления, таких, как болезнь I-клеточных включений/псевдосиндром Гурлера, мукополисахаридозы, болезнь Сандхоффа/Тея-Сакса, болезнь Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатия/гиперинсулемия, сахарный диабет, микросомия Ларона, дефицит милеопероксидазы, первичный гипопаратироидизм, меланома, гликаноз CDG типа 1, врожденный гипертироидизм, остеопсатироз, наследственная гипофибригенемия, дефицит адренокортикотропного гормона, несахарный диабет (DI), нейрофизеальный DI, непрогенный DI, синдром Шарко-Мари-Тута, болезнь Перлицеуса-Мерцбахера; нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боковой амфиотрофический склероз, прогрессирующая супрануклеарплазия, болезнь Пика; тяжелых полиглутаминовых неврологических нарушений, таких как болезнь Гентингтона, спиноцеребральная атаксия типа I, спинальная и бульбарная мышечная атрофия, дентаторубальный паллидолюизиан и миотоническая дистрофия, также как губковидных энцефалопатий, таких как наследственная болезнь Крайтцфельдта-Якоба (вызываемая дефектом процессинга прионового белка), болезнь Фабри, синдром Страусслера-Шейнкера, COPD, болезнь «сухой глаз» или синдром Шегрена; включающий стадию введения вышеуказанному пациенту эффективного количества соединения формулы (I) по п.70.
73. Набор для применения при измерении активности АВС-транспортера или его фрагмента в биологическом образце in vitro или in vivo, включающий
(i) композицию, содержащую соединение формулы (I) по п.70;
(ii) инструкции для:
а) контактирования композиции с биологически образцом;
b) измерения активности вышеуказанного АВС-транспортера или его фрагмента.
74. Набор по п.73, дополнительно, включающий инструкции для:
а) контактирования дополнительной композиции с биологическим образцом;
b) измерения активности вышеуказанного АВС-транспортера или его фрагмента в присутствии дополнительного соединения и
с) сравнения активности АВС-транспортера в присутствии дополнительного соединения с плотностью АВС-транспортера в присутствии соединения формулы (I).
75. Набор по п.74, где набор применяют при измерении плотности CFTR.
RU2007102578A 2005-06-24 Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты RU2382779C3 (ru)

Applications Claiming Priority (11)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US58267604P 2004-06-24 2004-06-24
US60/582,676 2004-06-24
US63012704P 2004-11-22 2004-11-22
US60/630,127 2004-11-22
US63567404P 2004-12-13 2004-12-13
US60/635,674 2004-12-13
US65821905P 2005-03-03 2005-03-03
US60/658,219 2005-03-03
US66131105P 2005-03-11 2005-03-11
US60/661,311 2005-03-11
PCT/US2005/022768 WO2006002421A2 (en) 2004-06-24 2005-06-24 Modulators of atp-binding cassette transporters

Related Child Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009142030/04A Division RU2556984C2 (ru) 2004-06-24 2005-06-24 Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты
RU2009142031/04A Division RU2525115C2 (ru) 2004-06-24 2005-06-24 Способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты
RU2009141996/04A Division RU2528046C2 (ru) 2004-06-24 2005-06-24 Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2007102578A true RU2007102578A (ru) 2008-07-27
RU2382779C2 RU2382779C2 (ru) 2010-02-27
RU2382779C3 RU2382779C3 (ru) 2024-04-26

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
CA2810655A1 (en) 2006-01-05
US8629162B2 (en) 2014-01-14
US20130035327A1 (en) 2013-02-07
MX341797B (es) 2016-09-02
MX365890B (es) 2019-06-19
IL221828A0 (en) 2012-10-31
CN107501099A (zh) 2017-12-22
US10662192B2 (en) 2020-05-26
JP5712117B2 (ja) 2015-05-07
JP2017061565A (ja) 2017-03-30
EP2502902A2 (en) 2012-09-26
JP4947658B2 (ja) 2012-06-06
EP2532650A3 (en) 2013-11-06
HK1105970A1 (en) 2008-02-29
CA2881078A1 (en) 2006-01-05
AU2010249302B2 (en) 2013-01-17
SI2489659T1 (en) 2018-04-30
CN101006076B (zh) 2010-09-29
US20150315186A2 (en) 2015-11-05
US8741925B2 (en) 2014-06-03
CN107501099B (zh) 2021-03-19
DK2502911T3 (en) 2017-06-06
IL273332A (en) 2020-04-30
IL213158A0 (en) 2011-07-31
IL221826A0 (en) 2012-10-31
US20150065487A1 (en) 2015-03-05
HUE036512T2 (hu) 2018-07-30
NZ552543A (en) 2010-09-30
JP5762940B2 (ja) 2015-08-12
AU2010251789A1 (en) 2011-01-06
RS56873B1 (sr) 2018-04-30
BRPI0511321A (pt) 2007-07-31
ME02970B (me) 2018-07-20
US20090298876A1 (en) 2009-12-03
EP1773816B1 (en) 2015-01-07
CY1119100T1 (el) 2018-02-14
AU2010251787B2 (en) 2012-08-16
IL180224A (en) 2012-10-31
NZ587547A (en) 2012-09-28
NL300748I2 (ru) 2016-01-12
NZ598393A (en) 2014-05-30
JP2012056962A (ja) 2012-03-22
JP2015172087A (ja) 2015-10-01
US20190144450A1 (en) 2019-05-16
HUE032540T2 (en) 2017-09-28
CN101891680A (zh) 2010-11-24
LTC1773816I2 (lt) 2017-06-26
US20080071095A1 (en) 2008-03-20
CN101935301B (zh) 2013-10-16
CY2015026I1 (el) 2017-04-05
JP5654979B2 (ja) 2015-01-14
JP6285004B2 (ja) 2018-02-28
PL2502911T3 (pl) 2017-09-29
US9090619B2 (en) 2015-07-28
ZA200700601B (en) 2008-11-26
ES2534606T3 (es) 2015-04-24
NZ587548A (en) 2012-05-25
RS53895B1 (en) 2015-08-31
DK2489659T3 (en) 2018-02-12
IL213158A (en) 2016-05-31
HRP20170847T1 (hr) 2017-08-25
JP2012107069A (ja) 2012-06-07
US20130331567A1 (en) 2013-12-12
AU2005258320A1 (en) 2006-01-05
AU2010251789B2 (en) 2012-11-15
US20140163011A1 (en) 2014-06-12
HRP20180300T1 (hr) 2018-04-20
JP2012056963A (ja) 2012-03-22
LT2489659T (lt) 2018-03-26
CN101006076A (zh) 2007-07-25
CY2015026I2 (el) 2017-04-05
ES2656017T3 (es) 2018-02-22
US20090227797A1 (en) 2009-09-10
PL2489659T3 (pl) 2018-06-29
IL213155A0 (en) 2011-07-31
MX2007000095A (es) 2007-03-21
AU2005258320B2 (en) 2010-09-16
CN104788328A (zh) 2015-07-22
US20140155431A1 (en) 2014-06-05
NZ587551A (en) 2012-01-12
CY1116116T1 (el) 2017-02-08
AU2010251787A1 (en) 2011-01-06
PT1773816E (pt) 2015-04-29
IL221828B (en) 2018-08-30
CN101891680B (zh) 2014-10-29
US20140343315A1 (en) 2014-11-20
CN101935301A (zh) 2011-01-05
NL300748I1 (ru) 2016-01-12
EP2530075A2 (en) 2012-12-05
IL245365A0 (en) 2016-06-30
US20160318931A1 (en) 2016-11-03
RS56037B1 (sr) 2017-09-29
IL257540B (en) 2020-04-30
JP2012062319A (ja) 2012-03-29
IL180224A0 (en) 2007-07-04
LU92761I2 (en) 2016-07-02
HK1212672A1 (zh) 2016-06-17
BRPI0511321B8 (pt) 2021-05-25
LTPA2015028I1 (lt) 2015-08-25
RU2382779C2 (ru) 2010-02-27
US20140051724A1 (en) 2014-02-20
JP2014156468A (ja) 2014-08-28
WO2006002421A3 (en) 2006-09-21
ME02156B (me) 2015-10-20
US20060074075A1 (en) 2006-04-06
US7495103B2 (en) 2009-02-24
US20140187770A9 (en) 2014-07-03
IL221827A0 (en) 2012-10-31
AU2010251789C1 (en) 2013-05-23
US20150031722A1 (en) 2015-01-29
EP2489659A1 (en) 2012-08-22
EP1773816A2 (en) 2007-04-18
HRP20150277T1 (hr) 2015-04-10
EP2522659A3 (en) 2013-11-27
DK1773816T3 (en) 2015-01-26
EP2522659A2 (en) 2012-11-14
CY1119963T1 (el) 2018-12-12
CN104788328B (zh) 2017-09-12
WO2006002421A2 (en) 2006-01-05
NZ587549A (en) 2012-10-26
EP2502902A3 (en) 2013-11-20
HK1150602A1 (en) 2012-01-06
IL257540A (en) 2018-04-30
US8101767B2 (en) 2012-01-24
BR122018075478B1 (pt) 2019-05-28
CN103641765B (zh) 2016-08-17
IL213155B (en) 2018-02-28
CA2810655C (en) 2013-12-10
BRPI0511321B1 (pt) 2019-03-26
US8829204B2 (en) 2014-09-09
PL1773816T3 (pl) 2015-06-30
HUS1500035I1 (hu) 2017-10-30
EP2530075A3 (en) 2014-12-24
US8324242B2 (en) 2012-12-04
EP2489659B1 (en) 2017-12-13
HK1152707A1 (en) 2012-03-09
EP2532650A2 (en) 2012-12-12
ME02799B (me) 2018-01-20
LT2502911T (lt) 2017-09-11
ES2786563T3 (es) 2020-10-13
BR122018075478B8 (pt) 2023-10-31
CA2571949C (en) 2015-05-12
AU2010249302A1 (en) 2011-01-06
PT2502911T (pt) 2017-07-10
CN103641765A (zh) 2014-03-19
CA2881078C (en) 2018-10-02
ES2628026T3 (es) 2017-08-01
CA2571949A1 (en) 2006-01-05
PT2489659T (pt) 2018-03-07
JP2008504291A (ja) 2008-02-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2008504291A5 (ru)
TWI663172B (zh) 經取代之多環性吡啶酮衍生物及含有其前體之醫藥組合物
JP2011506474A5 (ru)
AU2008298545B2 (en) Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
JP5686596B2 (ja) 嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス制御因子の調節因子
JP5637859B2 (ja) 嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーターのモジュレーター
JP5389030B2 (ja) （特に）嚢胞性線維症の処置に有用なイソチアゾロピリジノン
CN106103445B (zh) 作为cdk抑制剂的吡唑并[1,5-a]嘧啶-5,7-二胺化合物和它们的治疗用途
EP3691638A1 (en) Compounds, compositions and methods for increasing cftr activity
JP2007519740A5 (ru)
EP1865949A2 (en) Modulators of atp-binding cassette transporters
CN102652128A (zh) 作为atp结合盒转运蛋白调节剂的4-氧代-1h-喹啉-3-甲酰胺
CN106029064A (zh) 治疗化合物和组合物
TWI761471B (zh) Atf3誘導化合物
JP2020189845A (ja) 線維症の処置
RU2009142030A (ru) Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты
RU2007102578A (ru) Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты
KR102408123B1 (ko) 아마이드 유도체
RU2349587C2 (ru) Производное фенилуксусной кислоты и его применение
RU2008123395A (ru) Новые n-сульфамоил-n-бензопиранпиперидины, предназначенные для применения в медицине
CN118019530A (en) Methods of treating viral infections
TW202327608A (zh) 治療病毒感染的方法