RU2006142322A - Фармацевтические композиции - Google Patents

Abstract

1. Сухая порошковая композиция, включающая гликопирролат, которая стабильна в течение периода, составляющего, по меньшей мере, 1 год, при нормальных условиях.2. Сухая порошковая композиция по п.1, которая стабильна в течение периода, составляющего, по меньшей мере, 2 года или, по меньшей мере, 3 года.3. Сухая порошковая композиция по п. 1 или 2, в которой показателем нестабильности композиции служит образование твердых агломератов.4. Сухая порошковая композиция по п.1, в которой показателем стабильности композиции служат соответствующие величины фракции микронизированных частиц или дозы микронизированных частиц.5. Сухая порошковая композиция по п.4, в которой фракция микронизированных частиц порошка последовательно составляет, по меньшей мере, 30% или, по меньшей мере, 40%.6. Сухая порошковая композиция по п.1, где стабильность композиции достигается предотвращением или снижением поглощения влаги композицией.7. Сухая порошковая композиция по п. 1, где гликопирролат микронизирован.8. Сухая порошковая композиция по п.7, где гликопирролат кондиционируют в течение или после микронизирования, чтобы снизить тенденцию композиции поглощать влагу.9. Сухая порошковая композиция по п.8, где кондиционирование включает:а) контролируемое воздействие влаги на гликопирролат и/илиb) разрушение мостиков твердого вещества, образовавшихся в течение или после микронизирования.10. Сухая порошковая композиция по п.1, где композиция дополнительно включает регулирующий усилие агент, который способен снижать когезию между микронизированными частицами в композиции.11. Сухая порошковая композиция по п.10, где регулирующий усилие агент также действу

Claims (25)

1. Сухая порошковая композиция, включающая гликопирролат, которая стабильна в течение периода, составляющего, по меньшей мере, 1 год, при нормальных условиях.

2. Сухая порошковая композиция по п.1, которая стабильна в течение периода, составляющего, по меньшей мере, 2 года или, по меньшей мере, 3 года.

3. Сухая порошковая композиция по п. 1 или 2, в которой показателем нестабильности композиции служит образование твердых агломератов.

4. Сухая порошковая композиция по п.1, в которой показателем стабильности композиции служат соответствующие величины фракции микронизированных частиц или дозы микронизированных частиц.

5. Сухая порошковая композиция по п.4, в которой фракция микронизированных частиц порошка последовательно составляет, по меньшей мере, 30% или, по меньшей мере, 40%.

6. Сухая порошковая композиция по п.1, где стабильность композиции достигается предотвращением или снижением поглощения влаги композицией.

7. Сухая порошковая композиция по п. 1, где гликопирролат микронизирован.

8. Сухая порошковая композиция по п.7, где гликопирролат кондиционируют в течение или после микронизирования, чтобы снизить тенденцию композиции поглощать влагу.

9. Сухая порошковая композиция по п.8, где кондиционирование включает:

а) контролируемое воздействие влаги на гликопирролат и/или

b) разрушение мостиков твердого вещества, образовавшихся в течение или после микронизирования.

10. Сухая порошковая композиция по п.1, где композиция дополнительно включает регулирующий усилие агент, который способен снижать когезию между микронизированными частицами в композиции.

11. Сухая порошковая композиция по п.10, где регулирующий усилие агент также действует в качестве поверхностно-активного вещества.

12. Сухая порошковая композиция по п.10 или 11, где регулирующий усилие агент предотвращает проникновение влаги в композицию.

13. Сухая порошковая композиция по п.10, где регулирующий усилие агент представляет собой стеарат магния, одну или несколько аминокислот или их производных, лецитин или фосфолипиды.

14. Сухая порошковая композиция по п.13, где аминокислота представляет собой лейцин, лизин, аргинин, гистидин или цистеин или их производные.

15. Сухая порошковая композиция по п.1, которую хранят в упаковке, изготовленной из материала, который имеет влагосодержание менее 10%.

16. Сухая порошковая композиция по п.15, где упаковочный материал имеет влагосодержание менее 5 или менее 3%.

17. Сухая порошковая композиция по п. 15 или 16, где упаковка представляет собой капсулу из гидроксипропилметилцеллюлозы.

18. Сухая порошковая композиция по п.1, которую хранят в упаковке, которая способна предотвратить проникновение влаги из внешних источников.

19. Сухая порошковая композиция по п.18, где упаковка представляет собой герметичную блистерную упаковку из фольги.

20. Сухая порошковая композиция по п.15 или 16, где сама упаковка защищена от проникновения влаги из внешних источников.

21. Ингалятор для сухого порошка, включающий сухую порошковую композицию по любому из предшествующих пунктов.

22. Способ получения сухой порошковой композиции по любому из пп. 1-20, где гликопирролат микронизируют и процесс микронизирования осуществляют в условиях, которые снижают образование аморфного вещества, и/или где гликопирролат кондиционируют для уменьшения содержания аморфного вещества.

23. Способ по п.22, где кондиционирование включает контролируемое воздействие влаги на гликопирролат.

24. Способ по п.22 или 23, где кондиционирование включает разрушение мостиков твердого вещества, образовавшихся в течение или непосредственно после микронизирования.

25. Способ по п. 22 или 23, где к гликопирролату добавляют регулирующий усилие агент, который способен снизить когезию между микронизированными частицами в композиции.