RU2006140383A - Миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы - Google Patents

Миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы Download PDF

Info

Publication number
RU2006140383A
RU2006140383A RU2006140383/04A RU2006140383A RU2006140383A RU 2006140383 A RU2006140383 A RU 2006140383A RU 2006140383/04 A RU2006140383/04 A RU 2006140383/04A RU 2006140383 A RU2006140383 A RU 2006140383A RU 2006140383 A RU2006140383 A RU 2006140383A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
substituents
group
compound
compound according
Prior art date
Application number
RU2006140383/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2434017C2 (ru
Inventor
Сунг Хван МООН (KR)
Сунг Хван МООН
Дзае Ук ЧУНГ (KR)
Дзае Ук ЧУНГ
Сунг Чан ЛИ (KR)
Сунг Чан ЛИ
Масакацу ЕГУТИ (US)
Масакацу ЕГУТИ
Майкл КАН (US)
Майкл КАН
Кванг Вон ДЗЕОНГ (KR)
Кванг Вон ДЗЕОНГ
Ку НГУЙЕН (US)
Ку НГУЙЕН
Соо Дзин ЛИ (KR)
Соо Дзин ЛИ
Original Assignee
Чоонгвае Фарма Корпорейшн (Kr)
Чоонгвае Фарма Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Чоонгвае Фарма Корпорейшн (Kr), Чоонгвае Фарма Корпорейшн filed Critical Чоонгвае Фарма Корпорейшн (Kr)
Publication of RU2006140383A publication Critical patent/RU2006140383A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2434017C2 publication Critical patent/RU2434017C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (42)

1. Соединение общей формулы (I)
Figure 00000001
где А обозначает -(CHR3)- или -(C=O)-, B обозначает -(CHR4)-, -(C=O)-, D обозначает -(CHR5)- или -(C=O)-, E обозначает -(ZR6)-, -(C=O)-, G обозначает -(XR7)n-, -(CHR7)-(NR8)-, -(C=O)-(XR9)- или -(C=O), W обозначает -Y(C=O)-, -(C=O)NH-, -(SO2)- или отсутствует, Y обозначает атом кислорода, серы или -NH-, X и Z независимо обозначают атом азота или CH, n=0 или 1, и R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 одинаковые или различные и независимо выбраны из фрагмента боковой цепи аминокислоты или ее производного, остатка молекулы, линкера и твердой подложки, и его стереоизомеры.
2. Соединение по п.1, где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 независимо выбраны из группы, состоящей из аминоС2-5алкила, гуанидиноС2-5алкила, С1-4алкилгуанидиноС2-5алкила, диС1-4алкилгуанидино-С2-5алкила, амидиноС2-5алкила, С1-4алкиламидиноС2-5алкила, диС1-4алкиламидиноС2-5алкила, С1-3алкокси, фенила, замещенного фенила (где заместители независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила или гидроксила), бензила, замещенного бензила (где заместители на бензильном фрагменте независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила или гидроксила), нафтила, замещенного нафтила (где заместители независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила или гидроксила), бисфенилметила, замещенного бисфенилметила (где заместители независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила или гидроксила), пиридила, замещенного пиридила (где заместители независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила или гидроксила), пиридилС1-4алкила, замещенного пиридилС1-4алкила, (где заместители на пиридине независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила или гидроксила), пиримидилС1-4алкила, замещенного пиримидилС1-4алкила, (где заместители на пиримидине независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-4алкила, С1-3алкокси или нитро, карбокси, циано, сульфурила или гидроксила), триазин-2-ил-С1-4алкила, замещенного триазин-2-ил-С1-4алкила (где заместители на триазине независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила или гидроксила), имидазоС1-4алкила, замещенного имидазоС1-4алкила (где заместители на имидазоле независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила или гидроксила), имидазолинилС1-4алкила, N-амидинопиперазинил-N-С0-4алкила, гидроксиС2-5алкила, С1-5алкиламиноС2-5алкила, гидроксиС2-5алкила, С1-5алкиламиноС2-5алкила, С1-5диалкиламиноС2-5алкила, N-амидинопиперидинилС1-4алкила и 4-аминоциклогексилС0-2алкила.
3. Соединение по п.1, где А обозначает -(CHR3)-, B обозначает -(C=O)-, D обозначает -(CHR5)-, E обозначает -(C=O)-, G обозначает -(XR7)n-, и соединение имеет следующую общую формулу (II):
Figure 00000002
где R1, R2, R3, R5, R7, W, X и n определены в п.1.
4. Соединение по п.1, где А обозначает -(C=O)-, B обозначает -(CHR4)-, D обозначает -(C=O)-, E обозначает -(ZR6)-, G обозначает -(C=O)-(XR9)-, и соединение имеет следующую общую формулу (III):
Figure 00000003
где R1, R2, R4, R6, R9, W и X определены в п.1, Z обозначает атом азота или CH (когда Z обозначает CH, X обозначает атом азота).
5. Соединение по п.1, где А обозначает -(C=O)-, B обозначает -(CHR4)-, D обозначает -(C=O)-, E обозначает -(ZR6)-, G обозначает (XR7)n-, и соединение имеет следующую общую формулу (IV):
Figure 00000004
где R1, R2, R4, R6, R7, W, X и n определены в п.1, Z обозначает атом азота или CH, при условии, что когда Z обозначает атом азота, то n равно нулю, и когда Z обозначает CH, то X обозначает атом азота и n не равно нулю.
6. Соединение по п.5, где соединение имеет следующую общую формулу (VI):
Figure 00000005
где Ra обозначает фенильную группу, замещенную фенильную группу, содержащую один или несколько заместителей, где один или несколько заместителей независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила и гидроксильной групп; бензильную группу, замещенную бензильную группу, содержащую один или несколько заместителей, где один или несколько заместителей независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила и гидроксильной группы; или бициклическую арильную группу, содержащую от 8 до 11 членов в кольце, которое может включать 1-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы; Rb обозначает моноциклическую арильную группу, содержащую 5-7 членов в кольце, которое может включать 1-2 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы, и указанное арильное кольцо в соединении может содержать один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенида, гидрокси, циано, низшей алкильной и низшей алкоксигрупп; Rc обозначает насыщенную или ненасыщенную С1-6алкильную, С1-6алкокси, перфторС1-6алкильную группу; и X1, X2 и Х3 могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, гидроксила и галогенида.
7. Соединение по п.6, где указанный Ra обозначает фенильную группу; замещенную фенильную группу, включающую один или несколько заместителей, где один или несколько заместителей независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила или гидроксильной группы; бензильную группу; замещенную бензильную группу, включающую один или несколько заместителей, где один или несколько заместителей независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила и гидроксильной группы; нафтильную группу; хинолинильную группу; или изохинолинильную группу; и Rb обозначает фенил, пиридил или пиперидил, каждый из которых может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогенида, гидрокси, циано, низшей алкильной и низшей алкоксигрупп.
8. Соединение общей формулы (VII)
(VI)-Y-R10
где (VI) описывается общей формулой:
Figure 00000006
где Ra обозначает фенильную группу; замещенную фенильную группу, включающую один или несколько заместителей, где один или несколько заместителей независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила и гидроксильной группы; бензильную группу; замещенную бензильную группу, включающую один или несколько заместителей, где указанные один или несколько заместителей независимо выбраны из одной или нескольких групп амино, амидино, гуанидино, гидразино, амидазонила, С1-4алкиламино, С1-4диалкиламино, галогена, перфторС1-4алкила, С1-3алкокси, нитро, карбокси, циано, сульфурила или гидроксильной группы; или бициклическую арильную группу, содержащую от 8 до 11 атомов в кольце, которое может включать от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, кислорода или серы;
Rb обозначает моноциклическую арильную группу, содержащую от 5 до 7 атомов в кольце, которое может включать 1-2 гетероатома, выбранных из атома азота, кислорода или серы; и арильное кольцо в соединении может содержать один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенида, гидрокси, циано, низшей алкильной и низшей алкокси групп;
Rc обозначает насыщенную или ненасыщенную С1-6алкильную, С1-6алкокси, перфторС1-6алкильную группу; и
Х1, Х2 и Х3 могут быть одинаковыми или разными и независимо выбираются из водорода, гидроксила и галогенида;
Y обозначает атом кислорода, серы или азота в группе, выбранной из Ra, Rb, Rc, X1, X2 и X3;
R10 обозначает фосфат, гемисукцинат, гемималат, фосфорилоксиметилоксикарбонил, диметиламиноацетат, диметиламиноалкилкарбаматы, гидроксиалкилы, аминокислоту, гликозил, замещенный или незамещенный пиперидиноксикарбонил или их соль; и
где указанное соединение общей формулы (VII) способно выполнять функцию субстрата для фосфатазы или карбоксилазы, превращаясь в соединение, описываемое общей формулой (VI).
9. Соединение по п.1, где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 или R9 соединены с твердой подложкой или производными твердой подложки.
10. Соединение по п.2, в котором R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 или R9 соединены с твердой подложкой или производными твердой подложки.
11. Соединение по п.3, в котором R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 или R9 соединены с твердой подложкой или производными твердой подложки.
12. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый носитель.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, где данная композиция включает безопасное и эффективное количество указанного соединения.
14. Библиотека соединений, включающая по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-8.
15. Способ идентификации биологически активного соединения, включающий взаимодействие библиотеки по п.14 с мишенью для выявления или скрининга биологически активного соединения.
16. Способ проведения теста на связывание, включающий:
а) получение композиции, включающей первый коактиватор и взаимодействующий белок, где указанный первый коактиватор включает связывающий мотив LXXLL, LXXLI и FXXFF, где Х обозначает любую аминокислоту;
b) объединение первого коактиватора и взаимодействующего белка с исследуемым соединением; и
c) выявление наличия изменения в уровне связывания между первым коактиватором и взаимодействующим белком в присутствии соединения;
где исследуемое соединение выбрано из соединений по любому одному из пп.1-8.
17. Способ по п.16, где указанный взаимодействующий белок представляет собой фактор транскрипции или второй коактиватор.
18. Способ по п.16, где указанный взаимодействующий белок выбран из группы, состоящей из RIP140, SRC-1 (NCoA-1), TIF2 (GRIP-1, SRC-2), p (CIP, RAC3, ACTR, AIB-1, TRAM-1, SRC-3), CBP (p300), TRAP (DRIP), PGC-1, CARM-1, PRIP (ASC-2, AIB3, RAP250, NRC), GT-198 и SHARP (CoAA, p68, p72).
19. Способ по п.16, где указанный взаимодействующий белок выбран из группы, состоящей из TAL1, p73, MDm2, TBP, HIF-1, Ets-1, RXR, p65, AP-1, Pit-1, HNF-4, Stat2, HPV E2, BRCA1, p45 (NF-E2), c-Jun, c-myb, Tax, Sap 1, YY1, SREBP, ATF-1, ATF-4, Cubitus, Interruptus, Gli3, MRF, AFT-2, JMY, dMad, PyLT, HPV E6, CITTA, Tat, SF-1, E2F, junB, РНК-геликазы A, C/EBP β, GATA-1, Neuro D, Microphthalimia, E1A, TFIIB, p53, P/CAF, Twist, Myo D, pp90 RSK, c-Fos и SV40 Large T.
20. Способ по п.16, где указанный взаимодействующий белок выбран из группы, состоящей из ERAP140, RIP140, RIP160, Trip1, SWI1 (SNF), ARA70, RAP46, TIF1, TIF2, GRIP1 и TRAP.
21. Способ по п.16, где указанный взаимодействующий белок выбран из группы, состоящей из VP16, VP64, p300, CBP, PCAF SRC1, PvALF, AtHD2A, ERF-2, OsGAI, HALF-1, C1, AP-1, ARF-5, ARF-6, ARF-7, ARF-8, CPRF1, CPRF4, MYC-RP/GP и TRAB1.
22. Способ по п.16, где указанный первый коактиватор представляет собой CBP или p300.
23. Способ ингибирования роста опухоли, включающий введение субъекту млекопитающему, имеющему опухоль, соединения по любому из пп.1-8 или композиции по п.12 или 13 в количестве, эффективном для ингибирования роста опухоли у субъекта млекопитающего.
24. Способ по п.23, где указанная опухоль представляет собой раковую опухоль.
25. Способ по п.23, где указанная опухоль представляет собой колоректальный рак.
26. Способ лечения или профилактики рака, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-8 или композиции из п.12 или 13 в количестве, эффективном для лечения или профилактики рака.
27. Способ по п.26, где указанный рак представляет собой колоректальный рак.
28. Способ по п.26, где указанное соединение или указанную композицию вводят в сочетании с антинеопластическим агентом.
29. Способ по п.28, где указанный антинеопластический агент выбран из группы, состоящей из 5-FU, таксола, цисплатина, митомицина С, тегафура, ралтитрекседа, капецитабина и иринотекана.
30. Способ лечения или профилактики рестеноза, ассоциированного с ангиопластикой, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-8 или композиции по п.12 или 13 в количестве, эффективном для профилактики рестеноза.
31. Способ лечения или профилактики поликистоза почки, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-8 или композиции по п.12 или 13 в количестве, эффективном для лечения поликистоза почки.
32. Способ лечения или профилактики аберрантного ангиогенеза, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-8 или композиции по п.12 или 13 в количестве, эффективном для лечения аберрантного ангиогенеза.
33. Способ лечения или профилактики ревматоидного артрита, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-8 или композиции по п.12 или 13 в количестве, эффективном для лечения ревматоидного артрита.
34. Способ лечения или профилактики язвенного колита, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-8 или композиции по п.12 или 13 в количестве, эффективном для лечения язвенного колита.
35. Способ лечения или профилактики туберозного склероза (TSC), включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-8 или композиции по п.12 или 13 в количестве, эффективном для лечения или профилактики туберозного склероза (TSC).
36. Способ лечения или профилактики KSHV-ассоциированной опухоли, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-8 или композиции по п.12 или 13 в количестве, эффективном для лечения или профилактики KSHV-ассоциированной опухоли.
37. Способ модуляции роста волос, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-8 или композиции по п.12 или 13 в количестве, эффективном для модуляции роста волос у субъекта.
38. Способ лечения или профилактики болезни Альцгеймера, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-8 или композиции по п.12 или 13 в количестве, эффективном для лечения или профилактики болезни Альцгеймера.
39. Способ усиления разрастания нейрита, включающий взаимодействие нейронов с соединением по любому из пп.1-8 или композицией по п.12 или 13, в количестве, эффективном для усиления разрастания нейрита.
40. Способ усиления дифференцировки невральной стволовой клетки, включающий взаимодействие невральной стволовой клетки с соединением по любому из пп.1-8 или композицией по п.12 или 13, где указанное количество является эффективным для усиления дифференцировки невральной стволовой клетки.
41. Способ повышения апоптоза раковых клеток, включающий взаимодействие раковых клеток с соединением по любому из пп.1-8 или композицией по п.12 или 13, где указанное количество является эффективным для повышения апоптоза раковых клеток.
42. Способ ингибирования экспрессии сурвивина в клетке, включающий взаимодействие клетки, экспрессирующей сурвивин, с соединением по любому из пп.1-8 или композицией по п.12 или 13, где указанное количество является эффективным для ингибирования экспрессии сурвивина.
RU2006140383/04A 2004-04-16 2005-04-15 Миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы RU2434017C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10/826,972 US7576084B2 (en) 2001-10-12 2004-04-16 Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US10/826,972 2004-04-16

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006140383A true RU2006140383A (ru) 2008-05-27
RU2434017C2 RU2434017C2 (ru) 2011-11-20

Family

ID=35207478

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006140383/04A RU2434017C2 (ru) 2004-04-16 2005-04-15 Миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы

Country Status (12)

Country Link
US (4) US7576084B2 (ru)
EP (1) EP1740588A2 (ru)
JP (1) JP5021459B2 (ru)
KR (1) KR101257824B1 (ru)
CN (1) CN1942472B (ru)
AU (1) AU2005247859B2 (ru)
BR (1) BRPI0509888B1 (ru)
CA (1) CA2562693C (ru)
MX (1) MXPA06011983A (ru)
NZ (1) NZ550691A (ru)
RU (1) RU2434017C2 (ru)
WO (1) WO2005116032A2 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8080657B2 (en) * 2001-10-12 2011-12-20 Choongwae Pharma Corporation Compounds of reverse turn mimetics and the use thereof
US7576084B2 (en) * 2001-10-12 2009-08-18 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7566711B2 (en) * 2001-10-12 2009-07-28 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7671054B1 (en) * 2001-10-12 2010-03-02 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7232822B2 (en) * 2001-10-12 2007-06-19 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
EP1957516B1 (en) * 2005-11-08 2016-03-09 Choongwae Pharma Corporation Alfa-helix mimetics and method relating to the treatment of cancer stem cells
JP2009531376A (ja) 2006-03-28 2009-09-03 ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー ヒスタミンｈ３受容体活性を有するベンゾチアゾール
KR20090026302A (ko) * 2006-05-30 2009-03-12 주식회사 중외제약 줄기세포 분화의 유도 또는 억제를 위한 조성물
CA2726673C (en) * 2008-06-06 2016-09-13 Prism Biolab Corporation Alpha helix mimetics and methods relating thereto
EP2346871A1 (en) 2008-10-14 2011-07-27 PRISM BioLab Corporation Alpha helix mimetics in the treatment of cancer
EP2419430A4 (en) * 2009-04-15 2012-10-31 Jw Pharmaceutical Corp NEW REVERSE-TURN MIMETIC COMPOSITIONS, METHOD FOR THEIR MANUFACTURE AND USE
JP5768239B2 (ja) 2009-05-07 2015-08-26 株式会社 ＰＲＩＳＭ ＢｉｏＬａｂ アルファへリックスミメティック及び関連の方法
US20120296067A1 (en) 2010-02-03 2012-11-22 Prism BioLab Co., Ltd. Compound capable of binding to naturally occurring denatured protein, and method for screening for the compound
KR102168006B1 (ko) 2010-10-07 2020-10-20 유니버시티 오브 써던 캘리포니아 체세포 줄기 세포의 비대칭 분열을 향상시키기 위한 ｃｂｐ/카테닌 길항제
ES2552462T3 (es) 2010-10-14 2015-11-30 Jw Pharmaceutical Corporation Nuevo compuesto de un mimético de giro inverso y un procedimiento de producción y uso del mismo
ES2935544T3 (es) 2010-11-16 2023-03-07 Univ Southern California Antagonistas de CBP/catenina para aumentar la división asimétrica de células madre somáticas
JP2014509298A (ja) * 2011-02-25 2014-04-17 株式会社ＰＲＩＳＭ Ｐｈａｒｍａ アルファへリックスミメティック及びその関連の方法
US9353119B2 (en) * 2011-08-09 2016-05-31 Jw Pharmaceutical Corporation Composition for preventing and treating non-small cell lung cancer, containing pyrazino-triazine derivatives
JP6059224B2 (ja) * 2011-08-09 2017-01-11 ジェイダブリュ ファーマセウティカル コーポレーション ピラジノ−トリアジン誘導体を含む非小細胞性肺癌の予防および治療用組成物
KR20140094528A (ko) 2011-10-07 2014-07-30 유니버시티 오브 써던 캘리포니아 체세포 줄기 세포의 비대칭 분열을 향상시키기 위한 cbp/카테닌 길항제
ES2546856T3 (es) * 2011-11-16 2015-09-29 Basf Se Procedimiento para la conexión de elementos funcionales con un eje
US10432744B2 (en) * 2012-03-27 2019-10-01 Sony Corporation Information processing apparatus, information processing system, and information processing method
US9700569B2 (en) 2012-12-12 2017-07-11 Prism Pharma Co., Ltd. Prevention or treatment agent for hepatic fibrosis
MX2017015896A (es) 2015-06-16 2018-08-09 Eisai R&D Man Co Ltd Agente anticancerigeno.
WO2017047762A1 (ja) 2015-09-18 2017-03-23 国立大学法人鳥取大学 低分子化合物による癌と線維化の抑制と再生促進の効果
US20190125753A1 (en) * 2016-04-20 2019-05-02 University Of Southern California Compounds and methods for increasing hematopoiesis
JP2023500575A (ja) 2019-10-29 2023-01-10 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 癌を治療するためのＰＤ－１アンタゴニスト、ＶＥＧＦＲ／ＦＧＦＲ／ＲＥＴチロシンキナーゼ阻害剤、及びＣＢＰ／β－カテニン阻害剤の組合せ
CN116925081A (zh) * 2022-04-11 2023-10-24 中国科学院上海药物研究所 一种环肽类化合物及其应用

Family Cites Families (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3120859A1 (de) 1981-05-26 1982-12-23 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen Dihalogenacetamide, verfahren zu ihrer herstellung und herbizide mittel, die acetanilide als herbizide wirkstoffe und diese dihalogenacetamide als antagonistische mittel enthalten
US5475085A (en) 1991-02-07 1995-12-12 Molecumetics, Ltd. Conformationally restricted mimetics of beta turns and beta bulges and peptides containing the same
AU1570292A (en) 1991-02-07 1992-09-07 Board Of Trustees Of The University Of Illinois, The Conformationally restricted mimetics of beta turns and beta bulges and peptides containing the same
WO1994003494A1 (en) 1992-08-06 1994-02-17 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Conformationally restricted mimetics of reverse turns and peptides containing the same
US5446128A (en) 1993-06-18 1995-08-29 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Alpha-helix mimetics and methods relating thereto
US5693325A (en) 1994-03-15 1997-12-02 Molecumetics, Ltd. Peptide vaccines and methods relating thereto
US6020331A (en) 1995-03-24 2000-02-01 Molecumetics, Ltd. β-sheet mimetics and use thereof as protease inhibitors
US6245764B1 (en) 1995-03-24 2001-06-12 Molecumetics Ltd. β-sheet mimetics and use thereof as inhibitors of biologically active peptides or proteins
US5929237A (en) 1995-10-27 1999-07-27 Molecumetics Ltd. Reverse-turn mimetics and methods relating thereto
US6184223B1 (en) 1995-10-27 2001-02-06 Molecumetics Ltd. Reverse-turn mimetics and methods relating thereto
US5840833A (en) 1995-10-27 1998-11-24 Molecumetics, Ltd Alpha-helix mimetics and methods relating thereto
US6013458A (en) 1995-10-27 2000-01-11 Molecumetics, Ltd. Reverse-turn mimetics and methods relating thereto
DE69735545T2 (de) 1996-08-05 2006-08-10 Myriad Genetics, Inc., Salt Lake City Verwendung von beta-blatt mimetika als protease und kinase hemmer und alshemmer eines transkriptionsfaktors
US6117896A (en) 1997-02-10 2000-09-12 Molecumetics Ltd. Methods for regulating transcription factors
US6436989B1 (en) * 1997-12-24 2002-08-20 Vertex Pharmaceuticals, Incorporated Prodrugs of aspartyl protease inhibitors
US6451972B1 (en) 1998-11-16 2002-09-17 Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.P.A. Peptido-mimetic compounds containing RGD sequence useful as integrin inhibitors
IT1308787B1 (it) 1999-07-05 2002-01-10 Fiat Ricerche Sistema di controllo della propulsione per un autoveicolo.
US6294525B1 (en) 1999-09-01 2001-09-25 Molecumetics Ltd. Reverse-turn mimetics and methods relating thereto
CA2284459C (en) 1999-10-04 2012-12-11 Neokimia Inc. Combinatorial synthesis of libraries of macrocyclic compounds useful in drug discovery
US6872825B2 (en) 1999-12-21 2005-03-29 The Procter & Gamble Company Peptide β-turn mimetic compounds and processes for making them
DE10005631A1 (de) 2000-02-09 2001-08-23 Max Planck Gesellschaft Arginin-Mimetika als Faktor X¶a¶-Inhibitoren
GB2364210A (en) * 2000-06-30 2002-01-16 Nokia Oy Ab Diversity receiver and method of receiving a multi carrier signal
AU2001296215A1 (en) * 2000-07-17 2002-01-30 Oxi-Gene, Inc. Efficient method of synthesizing combretastatin a-4 prodrugs
US7662960B2 (en) 2001-04-26 2010-02-16 Choongwae Pharma Corporation Beta-strand mimetics and method relating thereto
JP2004534097A (ja) 2001-07-09 2004-11-11 フアルマシア・イタリア・エツセ・ピー・アー ＴＣＦ−４とβ−カテニンの相互作用阻害剤
US7671054B1 (en) * 2001-10-12 2010-03-02 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
DE60227093D1 (de) 2001-10-12 2008-07-24 Choongwae Pharma Corp Reverse-turn-mimetika und diese betreffendes verfahren
US7576084B2 (en) * 2001-10-12 2009-08-18 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US20040072831A1 (en) 2001-10-12 2004-04-15 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7232822B2 (en) * 2001-10-12 2007-06-19 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7566711B2 (en) * 2001-10-12 2009-07-28 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US6762185B1 (en) 2002-03-01 2004-07-13 Choongwae Pharma Corporation Compounds useful for treatment of cancer, compositions containing the same, and methods of their use
US6955985B2 (en) * 2002-06-28 2005-10-18 Kopin Corporation Domain epitaxy for thin film growth
CA2515735A1 (en) 2003-02-13 2004-08-26 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituted hexahydropyrazino(1,2-a)pyrimidin-4,7-dion derivatives, method for the production and use thereof as medicaments
KR20050100686A (ko) 2003-02-13 2005-10-19 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하 질소-치환된헥사하이드로피라지노[1,2-ａ]피리미딘-4,7-디온 유도체,이의 제조방법 및 의약으로서의 이의 용도
KR20060121842A (ko) 2003-08-28 2006-11-29 주식회사 중외제약 β-카테닌/ＴＣＦ에 의해 활성화되는 전사의 조절
US7563825B1 (en) 2005-03-18 2009-07-21 Choongwae Pharma Corporation Modulation of beta-catenin coactivator interactions to effect stem cell growth or differentiation
EP1957516B1 (en) 2005-11-08 2016-03-09 Choongwae Pharma Corporation Alfa-helix mimetics and method relating to the treatment of cancer stem cells
ES2332822T3 (es) 2005-11-28 2010-02-12 Choongwae Pharma Corporation Expasion sin suero de celulas en cultivo.
CA2726673C (en) 2008-06-06 2016-09-13 Prism Biolab Corporation Alpha helix mimetics and methods relating thereto

Also Published As

Publication number Publication date
RU2434017C2 (ru) 2011-11-20
JP5021459B2 (ja) 2012-09-05
WO2005116032A2 (en) 2005-12-08
CA2562693C (en) 2013-05-28
CN1942472A (zh) 2007-04-04
US20110257185A1 (en) 2011-10-20
US20070021425A1 (en) 2007-01-25
MXPA06011983A (es) 2007-08-14
JP2007532674A (ja) 2007-11-15
US8729262B2 (en) 2014-05-20
US7576084B2 (en) 2009-08-18
BRPI0509888B1 (pt) 2021-10-13
EP1740588A2 (en) 2007-01-10
KR20070008637A (ko) 2007-01-17
CN1942472B (zh) 2012-02-15
KR101257824B1 (ko) 2013-04-29
US20100081655A1 (en) 2010-04-01
BRPI0509888A (pt) 2007-10-16
CA2562693A1 (en) 2005-12-08
WO2005116032A3 (en) 2006-04-13
US20150057283A1 (en) 2015-02-26
NZ550691A (en) 2010-10-29
AU2005247859A1 (en) 2005-12-08
AU2005247859B2 (en) 2011-06-16
US8101751B2 (en) 2012-01-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006140383A (ru) Миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы
RU2005134660A (ru) Миметики с обратнойм конфигурацией и относящиеся к ним способы
JP2007532674A5 (ru)
JP7394074B2 (ja) 治療用化合物
US8049008B2 (en) Reverse-turn mimetics and method relating thereto
Asif et al. The effect of pyridazine compounds on the cardiovascular system
Liu et al. Highly regioselective synthesis of 2, 3, 4-trisubstituted 1 H-pyrroles: a formal total synthesis of lukianol A
Simenel et al. Ferrocene‐modified thiopyrimidines: synthesis, enantiomeric resolution, antitumor activity
CN103974954B (zh) 调节激酶的化合物、含有它们的组合物及其用途
Ahmetaj et al. Parallel synthesis of 7-heteroaryl-pyrazolo [1, 5-a] pyrimidine-3-carboxamides
Scott et al. Synthetic and Biological Studies of Tubulin Targeting C2‐Substituted 7‐Deazahypoxanthines Derived from Marine Alkaloid Rigidins
Sirindil et al. Synthesis of indolizine and pyrrolo [1, 2-a] azepine derivatives via a gold (I)-catalyzed three-step cascade
Ragavan et al. β-Keto esters from ketones and ethyl chloroformate: a rapid, general, efficient synthesis of pyrazolones and their antimicrobial, in silico and in vitro cytotoxicity studies
Jannesari et al. A mononuclear zinc (II) complex with piroxicam: Crystal structure, DNA-and BSA-binding studies; in vitro cell cytotoxicity and molecular modeling of oxicam complexes
Kaplancıklı et al. Synthesis and antiproliferative activity of new 1, 5-disubstituted tetrazoles bearing hydrazone moiety
Pulina et al. Synthesis, antimicrobial activity, and behavioral response effects of n-substituted 4-aryl-2-hydroxy-4-oxobut-2-enoic acid hydrazides and their metal complexes
Thota et al. Synthesis of new pyridazinone derivatives as platelet aggregation inhibitors
Seal et al. Fragment-based scaffold hopping: Identification of potent, selective, and highly soluble bromo and extra terminal domain (BET) second bromodomain (BD2) inhibitors
Kozyrev et al. Pyrazolinyl and cyclopropyl derivatives of protoporphyrin IX and chlorins related to chlorophyll a
Soumyashree et al. Imidazopyridine chalcones as potent anticancer agents: Synthesis, single‐crystal X‐ray, docking, DFT and SAR studies
Ullah et al. Fluorinated triazoles as privileged potential candidates in drug development—focusing on their biological and pharmaceutical properties
Gusarova et al. Diselenophosphinates of lupinine or anabasine via a new three-component reaction of secondary phosphines, elemental selenium, and amines
Singh et al. Design, synthesis, and in vitro antiproliferative activity of benzimidazole analogues for radiopharmaceutical efficacy
EP4190401A1 (en) Novel stiripentol derivative and use thereof
CN108473449A (zh) 一种作为吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂的砜脒及其制备方法和用途