RU2006139940A - 2-пропен-1-оны в качестве индукторов hsp 70 - Google Patents

2-пропен-1-оны в качестве индукторов hsp 70 Download PDF

Info

Publication number
RU2006139940A
RU2006139940A RU2006139940/04A RU2006139940A RU2006139940A RU 2006139940 A RU2006139940 A RU 2006139940A RU 2006139940/04 A RU2006139940/04 A RU 2006139940/04A RU 2006139940 A RU2006139940 A RU 2006139940A RU 2006139940 A RU2006139940 A RU 2006139940A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound
phenyl
acryloyl
pyridin
Prior art date
Application number
RU2006139940/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2341522C2 (ru
Inventor
Прабхат КУМАР (IN)
Прабхат Кумар
Уттам Раджарам МАНЕ (IN)
Уттам Раджарам МАНЕ
Рамеш Чандра ГУПТА (IN)
Рамеш Чандра ГУПТА
Сунил Садананд НАДКАРНИ (IN)
Сунил Садананд НАДКАРНИ
Аноокх МОХАНАН (IN)
Аноокх Моханан
Ручи ТАНДОН (IN)
Ручи ТАНДОН
Сиралее МУНШИ (IN)
Сиралее Мунши
Original Assignee
Торрент Фармасьютикалз Лтд (In)
Торрент Фармасьютикалз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Торрент Фармасьютикалз Лтд (In), Торрент Фармасьютикалз Лтд filed Critical Торрент Фармасьютикалз Лтд (In)
Publication of RU2006139940A publication Critical patent/RU2006139940A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2341522C2 publication Critical patent/RU2341522C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • C07D215/42—Nitrogen atoms attached in position 4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D215/14—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/12—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/18—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/36—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D241/38—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
    • C07D241/40—Benzopyrazines
    • C07D241/44—Benzopyrazines with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (31)

1. Соединение общей формулы (I)
Figure 00000001
или его таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфы, фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты или пролекарства, где Q означает гетероарильный цикл, причем указанный гетероарильный цикл, содержащий до 2 атомов азота, выбирают из
Figure 00000002
Figure 00000003
где Q необязательно замещен R1 и/или R2 и число заместителей выбирают от одного до шести;
R1 в каждом случае независимо выбирают из группы, состоящей из -SO2OR7, -SO2О(C1-8алкил), -NHNH2, -NHNHSO2R7, -NH(CH2)nR4, -NHCO2R7, -NHCO2(C1-8алкил), -NHSO2О(C1-8алкил), -NHSO2OR7, -NHSO2NH2, -NH(CH2)nCOR4, -NH(CH2)nOR4, -NH(CH2)nSR7, -NH(CH2)nSO2R7, -NH(CH2)nNHCOR4, -NH(CH2)nN(C1-8алкил)COR4, -N(C1-8алкил)(CH2)nNHCOR4, -NH(CH2)nNHNHSO2R7, -NH(CH2)nNHSO2R4, -NH(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R4, -NH(CH2)nN(NH2)R7, -NH(CH2)nN[N(C1-8алкил)2]R7, -N(C1-8алкил)CO2R7, -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2О(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2OR7, -N(C1-8алкил)SO2NH2, -N(C1-8алкил)N(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)NH2, -NHNHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)NHCO(C1-8алкил), -NHNHCOR7, -N(C1-8алкил)NHCOR7, -N(C1-8алкил)-(CH2)nR4, -N(C1-8алкил)(CH2)nCOR4, -(CH2)nSO2R7, -(CH2)nCOR4, -(CH2)nR4, -(CH2)nNHSO2R4, -(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R4, -(CH2)nNHCOR7, -(CH2)nN(C1-8алкил)COR7, -(CH2)nOR4, -(CH2)nSR4, -(CH2)nSR3, -(CH2)nSO2R7, -(CH2)nNHNHSO2R7, -(CH2)nN(NH2)R7 или -(CH2)nN[N(C1-8алкил)2]R7;
R2 в каждом случае независимо выбирают из водорода, гидрокси, галогена, амино, C1-8алкила, -О(C1-8алкил), -S(C1-8алкил), -SO2(C1-8алкил), оксо, тиоксо, моно(C1-8алкил)амино, ди(C1-8алкил)амино, -NHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), -NHSO2(C1-8алкил), -NHSO2CF3, -N(C1-8алкил)SO2CF3, -NHSO2O(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2O(C1-8алкил), -COOH, -CO2(C1-8алкил), -NHCO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), -CONH2, -CONH(C1-8алкил), -CON(C1-8алкил)2, формила, CF3, CN, -(CH2)nOH, -CH2)nNH2, -(CH2)nNH(C1-8алкил), -(CH2)nN(C1-8алкил)2, -(CH2)nO(C1-8алкил), -SO3H, -SO2O(C1-8алкил), -SO2NH2, -SO2N(C1-8алкил)2, -SO2NH(C1-8алкил), -OSO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2NH2, -NHSO2NH(C1-8алкил), -NHSO2N(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)SO2N(C1-8алкил)2, -NHSO2NH2, -NHC(NH)NH2, -NHCONH2, -NHC(O)NH(C1-8алкил), -NHC(О)N(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)C(O)N(C1-8алкил)2, -NHNH2, -N(C1-8алкил)N(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)NH2, тетразолила или трех-семичленного гетероциклила или гетероарильного цикла, содержащего до трех гетероатомов, независимо выбираемых из N, О или S, где указанный трех-семичленный гетероциклил или гетероарильный цикл необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидрокси, C1-8алкила, -O(C1-8алкил), нитро, амино, моно(C1-8алкил)амино, ди(C1-8алкил)амино, -NHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), -NHSO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2(C1-8алкил), -NHSO2CF3, -N(C1-8алкил)SO2CF3, -COOH, -CONH2, -CONH(C1-8алкил), -CON(C1-8алкил)2, -CO2(C1-8алкил), -NHCO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), CF3, CN, -(CH2)nOH, -(CH2)nNH2, -(CH2)nNH(C1-8алкил), -(CH2)nN(C1-8алкил)2, -CH2O(C1-8алкил), -NHSO2NH2, -N(C1-8алкил)SO2NH2, -NHSO2NH(C1-8алкил), -NHSO2N(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)SO2N(C1-8алкил)2, -NHCONH2, -NHCONH(C1-8алкил), -NHCON(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)CON(C1-8алкил)2, -S(C1-8алкил), -SO2(C1-8алкил), -SO3H, -SO2O(C1-8алкил), -SO2NH2, -SO2N(C1-8алкил)2, -SO2NH(C1-8алкил) или -NHC(NH)NH2;
Y выбирают из группы, состоящей из
(a) -C(O)NRaRb,
(b) -NRcC(X)NRaRb,
(c) -NRcC(X)NRdRe,
(d) -NRcC(O)ORf,
(e) -NRcC(O)C(O)Rg;
X выбирают из О или S;
Ra и Rb вместе с атомами, к которым присоединены, образуют трех-десятичленный моноциклический или бициклический гетероциклил или гетероарильный цикл, выбираемый из группы, состоящей из азиридинила, азепанила, азетидинила, азоканила, азепинила, диазепанила, диазоканила, гексагидропиридазинила, гексагидропиримидинила, изотиазолидинила, изоксазолидонила, имидазолила, имидазолидинила, морфолинила, оксазолидонила, оксазоланила, оксазетанила, пиперазинила, пиперазинонила, пиперидинила, пиперидонила, пирролидинила, пирролинила, пирроила, пирролонила, пирролидонила, пиразолила, пиразолонила, тиоморфолинила, тиоморфолин-1,1-диоксида, тиазолидинила, тиазепанила, тиазинила, тиазоканила, тиазетанила, триазолила, индолила, индолинила, индазолила, тетрагидрохинолила, тетрагидроизохинолила или бензимидазолила, где указанный трех-десятичленный моноциклический или бициклический гетероциклил или гетероарильный цикл необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из
(1) галогена, (2) гидрокси, (3) необязательно замещенного C1-8алкила, где заместители выбирают из амино, C1-3алкокси, моно(C1-3алкил)амино, ди(C1-3алкил)амино и гидрокси, (4) -O(C1-8алкил), (5) нитро, (6) амино, (7) моно(C1-8алкил)амино, (8) ди(C1-8алкил)амино, (9) -COOH, (10) -CO(C1-8алкил), (11) -CONH2, (12) -CONH(C1-8алкил), (13) -CON(C1-8алкил)2, (14) -CO2(C1-8алкил), (15) формила, (16) =NOH, (17) CF3, (18) CN, (19) -NHSO2NH2, (20) -NHCO(C1-8алкил), (21) -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), (22) -NHSO2(C1-8алкил), (23) -N(C1-8алкил)SO2(C1-8алкил), (24) -NHSO2CF3, (25) -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), (26) -N(C1-8алкил)SO2CF3, (27) -N(C1-8алкил)SO2NH2, (28) -NHSO2NH(C1-8алкил), (29) -NHSO2N(C1-8алкил)2, (30) -N(C1-8алкил)SO2N(C1-8алкил)2, (31) -NHCONH2, (32) -NHCONH(C1-8алкил), (33) -NHCON(C1-8алкил)2, (34) -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), (35) -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), (36) -N(C1-8алкил)CON(C1-8алкил)2, (37) -S(C1-8алкил), (38) -SO2(C1-8алкил), (39) -SO3H, (40) -SO2O(C1-8алкил), (41) -SO2NH2, (42) -SO2N(C1-8алкил)2, (43) -SO2NH(C1-8алкил), (44) -NHC(NH)NH2, (45) фенила, незамещенного или замещенного одним-двумя заместителями, выбираемыми из галогена, нитро, C1-3алкила, C1-3алкокси, гидрокси, амино, моно(C1-8алкил)амино, ди(C1-8алкил)амино, -NHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), -NHCO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), -NHNH2, -N(C1-8алкил)N(C1-8алкил)2 и -N(C1-8алкил)NH2, (46) пиридила, незамещенного или замещенного одним-двумя заместителями, выбираемыми из галогена, C1-3алкила и C1-3алкокси, (47) -CO-(необязательно замещенного гетероарила), (48) -CO-(необязательно замещенного гетероциклила), (49) -O-(необязательно замещенного гетероарила), (50) -O-(необязательно замещенного гетероциклила), (51) необязательно замещенного гетероциклила, (52) -NH-(необязательно замещенного гетероциклила),
где заместителями на необязательно замещенном гетероариле и гетероциклиле являются одна-две группы, независимо выбираемые из гидрокси, C1-8алкила, -O(C1-8алкил), оксо, тиоксо, амино, моно(C1-8алкил)амино, ди(C1-8алкил)амино, -NHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), -NHCO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), -NHNH2; -N(C1-8алкил)N(C1-8алкил)2, -NHSO2(C1-8алкил), -NHSO2NH2 или -N(C1-8алкил)NH2;
Rc и Rd независимо выбирают из водорода или C1-6алкила;
Re выбирают из R7, -SO2R7, -SO2R3, -SO2R4, -COR7, -(CH2)nR7, -(CH2)nCOR7, -(CH2)nOR7, -(CH2)nSR7, -(CH2)nSO2R7, -(CH2)nNHCOR7, -(CH2)nNHSO2R7, -(CH2)nN(C1-8алкил)COR7, -(CH2)nNHNHSO2R7, -(CH2)nNHSO2R4, -(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R4, -(CH2)nN(NH2)R7, -(CH2)nN[N(C1-8алкил)2]R7, -NHSO2R7, необязательно замещенного C1-8алкила, где заместители выбирают из C1-3алкокси, амино, моно(C1-8алкил)амино, ди(Cl-3алкил)амино или гидрокси;
Rf выбирают из группы, состоящей из (1) необязательно замещенного C1-8алкила, где заместители выбирают из C1-3алкокси, амино, моно(C1-3алкил)амино, ди(C1-3алкил)амино, C1-3алкила, фенила или гидрокси, (2) -R3, (3) -R4, (4) фенила, незамещенного или замещенного R2, (5) -(CH2)nR7, (6) -(CH2)nCOR7, (7) -(CH2)nNRcR7, (8) -(CH2)nNHSO2R7, (9) -(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R7, (10) -(CH2)nNHCOR7, (11) -(CH2)nN(C1-8алкил)COR7, (12) -(CH2)nOR7, (13) -(CH2)nSR7, (14) -(CH2)nSO2R7, (15) -(CH2)nNHNHSO2R7, (16) -(CH2)nN(NH2)R7, (17) -(CH2)nN{N(C1-8алкил)2}R7 или (18) CCl3;
Rg выбирают из группы, состоящей из (1) моно(C1-8алкил)амино, (2) ди(C1-8алкил)амино, (3) NH2, (4) -NHR7, (5) -NRc(CH2)nR7, (6) -NRc(CH2)nCOR7, (7) -NH(CH2)nO(C1-8алкил), (8) -NRc(CH2)nOR7, (9) -NRc(CH2)nNHSO2R7, (10) -NRс(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R7, (11) -NRc(CH2)nSO2R7, (12) -NRcSO2R7, (13) -NRc(CH2)nSR7, (14) -N(NH2)R7, (15) -N[N(C1-8алкил)2]R7, (16) -NRc(CH2)nNHNHSO2R7, (17) -NRc(CH2)nN(NH2)R7, (18) -NRc(CH2)nN[N(C1-8алкил)2]R7, (19) -NRc(CH2)nNHCOR7, (20) -NHNHSO2R7, (21) необязательно замещенного трех-десятичленного моноциклического или бициклического гетероциклила или гетероарильного цикла, присоединенного по атому азота в цикле и выбираемого из группы, состоящей из азиридинила, азепанила, азетидинила, азоканила, азепинила, диазепанила, диазоканила, гексагидропиридазинила, гексагидропиримидинила, изотиазолидинила, изоксазолидонила, имидазолила, имидазолидинила, морфолинила, оксазолидонила, оксазоланила, оксазетанила, пиперазинила, пиперазинонила, пиперидинила, пиперидонила, пирролидинила, пирролинила, пирроила, пирролонила, пирролидонила, пиразолила, пиразолонила, тиоморфолинила, тиоморфолин-1,1-диоксида, тиазолидинила, тиазепанила, тиазинила, тиазоканила, тиазетанила, триазолила, индолила, индолинила, индазолила, тетрагидрохинолила, тетрагидроизохинолила или бензимидазолила,
где заместителями на указанном необязательно замещенном трех-десятичленном моноциклическом или бициклическом гетероцикле являются 1, 2 или 3 группы, независимо выбираемые из (1) галогена, (2) гидрокси, (3) C1-8алкила, незамещенного или замещенного C1-3алкокси, амино, моно(C1-3алкил)амино, ди(C1-3алкил)амино, C1-3алкила и гидрокси, (4) -O(C1-8алкил), (5) нитро, (6) амино, (7) моно(C1-8алкил)амино, (8) ди(C1-8алкил)амино, (9) -COOH, (10) -CO(C1-8алкил), (11) -CONH2, (12) -CONH(C1-8алкил), (13) -CON(C1-8алкил)2, (14) -CO2(C1-8алкил), (15) формила, (16) =NOH, (17) CF3, (18) CN, (19) -NHSO2NH2, (20) -NHCO(C1-8алкил), (21) -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), (22) -NHSO2(C1-8алкил), (23) -N(C1-8алкил)SO2(C1-8алкил), (24) -NHSO2CF3, (25) -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), (26) -N(C1-8алкил)SO2CF3, (27) -N(C1-8алкил)SO2NH2, (28) -NHSO2NH(C1-8алкил), (29) -NHSO2N(C1-8алкил)2, (30) -N(C1-8алкил)SO2N(C1-8алкил)2, (31) -NHCONH2, (32) -NHCONH(C1-8алкил), (33) -NHCON(C1-8алкил)2, (34) -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), (35) -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), (36) -N(C1-8алкил)CON(C1-8алкил)2, (37) -S(C1-8алкил), (38) -SO2(C1-8алкил), (39) -SO3H, (40) -SO2O(C1-8алкил), (41) -SO2NH2, (42) -SO2N(C1-8алкил)2, (43) -SO2NH(C1-8алкил), (44) -NHC(NH)NH2,
n выбирают в каждом случае независимо из 1, 2 или 3;
R3 в каждом случае означает необязательно замещенный моноциклический трех-семичленный гетероарильный цикл, содержащий один-три гетероатома, независимо выбираемых из N, О или S, где замещение осуществляется 1, 2 или 3 заместителями, обозначенными R2;
R4 в каждом случае означает необязательно замещенный моноциклический трех-семичленный гетероциклический цикл, содержащий один-три гетероатома, независимо выбираемых из N, О или S, где замещение осуществляется 1, 2 или 3 заместителями, обозначенными R2;
R5 в каждом случае независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила или CF3;
R6 в каждом случае представлен 1 или 2 группами, независимо выбираемыми из водорода, -O(C1-8алкил), галогена, C1-6алкила, моно(C1-6алкил)амино или ди(C1-6алкил)амино;
R7 в каждом случае означает
1. необязательно замещенный моноциклический пяти-семичленный арил;
2. необязательно замещенный моноциклический трех-семичленный гетероарил или гетероциклил, содержащий один-три гетероатома, независимо выбираемых из N, О или S,
где замещение на R7 осуществляется 1, 2 или 3 заместителями, обозначенными R2;
при условии, что когда Y означает NRcC(X)NRdRe и Rc = R7, R7 не может означать фуран, тиофен, изоксазол, изотиазол и фенил.
2. Соединение по п.1, где Q означает гетероарильный цикл по п.1, указанный Q может быть незамещенным или замещенным 1-6 заместителями, обозначенными R2;
R2 в каждом случае независимо выбирают из водорода, гидрокси, галогена, амино, C1-8алкила, -О(C1-8алкил), -S(C1-8алкил), -SO2(C1-8алкил), оксо, тиоксо, моно(C1-8алкил)амино, ди(C1-8алкил)амино, -NHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), -NHSO2(C1-8алкил), -NHSO2CF3, -N(C1-8алкил)SO2CF3, -NHSO2O(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2O(C1-8алкил), -COOH, -CO2(C1-8алкил), -NHCO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), -CONH2, -CONH(C1-8алкил), -CON(C1-8алкил)2, формил, CF3, CN, -(CH2)nOH, -CH2)nNH2, -CH2)nNH(C1-8алкил), -(CH2)nN(C1-8алкил)2, -(CH2)nO(C1-8алкил), -SO3H, -SO2O(C1-8алкил), -SO2NH2, -SO2N(C1-8алкил)2, -SO2NH(C1-8алкил), -OSO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2NH2, -NHSO2NH(C1-8алкил), -NHSO2N(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)SO2N(C1-8алкиал)2, -NHSO2NH2, -NHC(NH)NH2, -NHCONH2, -NHC(O)NH(C1-8алкил), -NHC(О)N(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)C(O)N(C1-8алкил)2, -NHNH2, -N(C1-8алкил)N(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)NH2, тетразолила или трех-семичленного гетероциклила или гетероарильного цикла, содержащего до трех гетероатомов, независимо выбираемых из N, О или S, где указанный трех-семичленный гетероциклил или гетероарильный цикл необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидрокси, C1-8алкила, -O(C1-8алкил), нитро, амино, моно(C1-8алкил)амино, ди(C1-8алкил)амино, -NHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), -NHSO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2(C1-8алкил), -NHSO2CF3, -N(C1-8алкил)SO2CF3, -COOH, -CONH2, -CONH(C1-8алкил), -CON(C1-8алкил)2, -CO2(C1-8алкил), -NHCO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), CF3, CN, -(CH2)nOH, -(CH2)nNH2, -(CH2)nNH(C1-8алкил), -(CH2)nN(C1-8алкил)2, -CH2O(C1-8алкил), -NHSO2NH2, -N(C1-8алкил)SO2NH2, -NHSO2NH(C1-8алкил), -NHSO2N(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)SO2N(C1-8 алкил)2, -NHCONH2, -NHCONH(C1-8алкил), -NHCON(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)CON(C1-8алкил)2, -S(C1-8алкил), -SO2(C1-8алкил), -SO3H, -SO2O(C1-8алкил), -SO2NH2, -SO2N(C1-8алкил)2, -SO2NH(C1-8алкил) или -NHC(NH)NH2;
Y выбирают из группы, состоящей из
(a) -C(O)NRaRb,
(b) -NRcC(X)NRaRb,
(c) -NRcC(X)NRdRe,
(d) -NRcC(O)ORf,
(e) -NRcC(O)C(O)Rg;
X выбирают из О или S;
Ra и Rb вместе с атомами, к которым присоединены, образуют трех-десятичленный моноциклический или бициклический гетероциклил или гетероарильный цикл, выбираемый из группы, состоящей из азиридинила, азепанила, азетидинила, азоканила, азепинила, диазепанила, диазоканила, гексагидропиридазинила, гексагидропиримидинила, изотиазолидинила, изоксазолидонила, имидазолила, имидазолидинила, морфолинила, оксазолидонила, оксазоланила, оксазетанила, пиперазинила, пиперазинонила, пиперидинила, пиперидонила, пирролидинила, пирролинила, пирроила, пирролонила, пирролидонила, пиразолила, пиразолонила, тиоморфолинила, тиоморфолин-1,1-диоксида, тиазолидинила, тиазепанила, тиазинила, тиазоканила, тиазетанила, триазолила, индолила, индолинила, индазолила, тетрагидрохинолила, тетрагидроизохинолила или бензимидазолила, где, указанный трех-десятичленный моноциклический или бициклический гетероциклил или гетероарильный цикл необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из
(1) фенила, незамещенного или замещенного одним заместителем, выбираемым из гидрокси, моно(C1-8алкил)амино, ди(C1-8алкил)амино, -NHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), -NHCO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), -NHNH2, -N(C1-8алкил)N(C1-8алкил)2 и -N(C1-8алкил)NH2, (2) =NOH, (3) необязательно замещенного гетероциклила, (4) -O-необязательно замещенного гетероарила, (5) -O-необязательно замещенного гетероциклила, (6) -CO-необязательно замещенного гетероарила или (7) -CO-необязательно замещенного гетероциклила,
где заместитель на необязательно замещенном гетероариле и гетероциклиле представляет собой отдельную группу, выбираемую из гидрокси, C1-8алкила, -O(C1-8алкил), оксо, тиоксо, амино, моно(C1-8алкил)амино, ди(C1-8алкил)амино, -NHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), -NHCO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), -NHNH2; -N(C1-8алкил)N(C1-8алкил)2 или -N(C1-8алкил)NH2;
Rc и Rd независимо выбирают из водорода или C1-6алкила;
Re независимо выбирают из -SO2R3, -SO2R4, -(CH2)nR4, -(CH2)nCOR4, -(CH2)nOR4, -(CH2)nSR7, -(CH2)nSO2R7, -(CH2)nNHCOR7, -CH2)nN(C1-8алкил)COR7, -(CH2)nNHNHSO2R7, -(CH2)nNHSO2R4, -CH2)nN(C1-8алкил)SO2R4, -(CH2)nN(NH2)R7, -(CH2)nN[N(C1-8алкил)2]R7 или -NHSO2R7;
Rf выбирают из группы, состоящей из (1) необязательно замещенного C1-8алкила, где заместители выбирают из оксо, тиоксо, амино, C1-3алкокси, моно(C1-3алкил)амино, ди(C1-3алкил)амино или гидрокси, (2) -R3, (3) -R4, (4) фенила, незамещенного или замещенного R2, (5) -(CH2)nR7, (6) -(CH2)nCOR7, (7) -(CH2)nNRcR7, (8) -(CH2)nNHSO2R7, (9) -(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R7, (10) -(CH2)nNHCOR7, (11) -(CH2)nN(C1-8алкил)COR7, (12) -(CH2)nOR7, (13) -(CH2)nSR7, (14) -(CH2)nSO2R7, (15) -(CH2)nNHNHSO2R7, (16) -(CH2)nN(NH2)R7 или (17) -(CH2)nN{N(C1-8алкил)2}R7;
Rg выбирают из группы, состоящей из -NRc(CH2)nR4, -NRc(CH2)nCOR4, -NRc(CH2)nOR4, -NRc(CH2)nNHSO2R4, -NRс(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R4, -NRc(CH2)nSO2R7, -NRc(CH2)nSR7, -N(NH2)R7, -N[N(C1-8алкил)2]R7, -NRc(CH2)nNHNHSO2R7, -NRc(CH2)nN(NH2)R7, -NRc(CH2)nN[N(C1-8алкил)2]R7 или -NRc(CH2)nNHCOR7;
n выбирают в каждом случае независимо из 1, 2 или 3;
R3 в каждом случае означает необязательно замещенный моноциклический трех-семичленный гетероарильный цикл, содержащий один-три гетероатома, независимо выбираемых из N, О или S, где замещение осуществляется 1, 2 или 3 заместителями, обозначенными R2;
R4 в каждом случае означает необязательно замещенный моноциклический трех-семичленный гетероциклический цикл, содержащий один-три гетероатома, независимо выбираемых из N, О или S, где замещение осуществляется 1, 2 или 3 заместителями, обозначенными R2;
R5 в каждом случае независимо выбирают из водорода, C1-6алкила или CF3;
R6 в каждом случае представлен 1 или 2 группами, независимо выбираемыми из водорода, -O(C1-8алкил), галогена, C1-6алкила, моно(C1-6алкил)амино или ди(C1-6алкил)амино;
R7 в каждом случае означает
1. необязательно замещенный моноциклический пяти-семичленный арил;
2. необязательно замещенный моноциклический трех-семичленный гетероарил или гетероциклил, содержащий один-три гетероатома, независимо выбираемых из N, О или S,
где замещение на R7 осуществляется 1, 2 или 3 заместителями, обозначенными R2;
при условии, что
когда Rf означает C1-8алкил, арил или R3, то R2 означает необязательно замещенный трех-семичленный гетероциклил или гетероарильный цикл, содержащий до трех гетероатомов, независимо выбираемых из N, О или S.
3. Соединение по п.1, где Q означает гетероарильный цикл по п.1, указанный Q является замещенным либо R1, либо как R1, так и R2, где число заместителей выбирают от одного до шести;
R1 в каждом случае независимо выбирают из -SO2OR7, -SO2О(C1-8алкил), -NHNH2, -NHNHSO2R7, -NH(CH2)nR4, -NHCO2R7, -NHCO2(C1-8алкил), -NHSO2О(C1-8алкил), -NHSO2OR7, -NHSO2NH2, -NH(CH2)nCOR4, -NH(CH2)nOR4, -NH(CH2)nSR7, -NH(CH2)nSO2R7, -NH(CH2)nNHCOR4, -NH(CH2)nN(C1-8алкил)COR4, -N(C1-8алкил)(CH2)nNHCOR4, -NH(CH2)nNHNHSO2R7, -NH(CH2)nNHSO2R4, -NH(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R4, -NH(CH2)nN(NH2)R7, -NH(CH2)nN[N(C1-8алкил)2]R7, -N(C1-8алкил)CO2R7, -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2О(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)SO2OR7, -N(C1-8алкил)SO2NH2, -N(C1-8алкил)N(C1-8алкил)2, -N(C1-8алкил)NH2, -NHNHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)NHCO(C1-8алкил), -NHNHCOR7, -N(C1-8алкил)NHCOR7, -N(C1-8алкил)-(CH2)nR4, -N(C1-8алкил)(CH2)nCOR4, -(CH2)nSO2R7, -(CH2)nCOR4, -(CH2)nR4, -(CH2)nNHSO2R4, -(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R4, -(CH2)nNHCOR7, -(CH2)nN(C1-8алкил)COR7, -(CH2)nOR4, -(CH2)nSR4, -(CH2)nSR3, -(CH2)nSO2R7, -(CH2)nNHNHSO2R7, -(CH2)nN(NH2)R7 или -(CH2)nN[N(C1-8алкил)2]R7;
R2 имеет вышеуказанные в п.1 значения;
Y выбирают из группы, включающей
(a) -C(O)NRaRb,
(b) -NRcC(X)NRaRb,
(c) -NRcC(X)NRdRe,
(d) -NRcC(O)ORf,
(e) -NRcC(O)C(O)Rg;
X выбирают из О или S;
Ra и Rb вместе с атомами, к которым присоединены, образуют трех-десятичленный моноциклический или бициклический гетероциклил или гетероарильный цикл, выбираемый из группы, состоящей из азиридинила, азепанила, азетидинила, азоканила, азепинила, диазепанила, диазоканила, гексагидропиридазинила, гексагидропиримидинила, изотиазолидинила, изоксазолидонила, имидазолила, имидазолидинила, морфолинила, оксазолидонила, оксазоланила, оксазетанила, пиперазинила, пиперазинонила, пиперидинила, пиперидонила, пирролидинила, пирролинила, пирроила, пирролонила, пирролидонила, пиразолила, пиразолонила, тиоморфолинила, тиоморфолин-1,1-диоксида, тиазолидинила, тиазепанила, тиазинила, тиазоканила, тиазетанила, триазолила, индолила, индолинила, индазолила, тетрагидрохинолила, тетрагидроизохинолила или бензимидазолила, где указанный трех-десятичленный моноциклический или бициклический гетероциклил или гетероарильный цикл необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из
(1) галогена, (2) гидрокси, (3) необязательно замещенного C1-8алкила, где заместители выбирают из амино, C1-3алкокси, моно(C1-3алкил)амино, ди(C1-3алкил)амино и гидрокси, (4) -O(C1-8алкил), (5) нитро, (6) амино, (7) моно(C1-8алкил)амино, (8) ди(C1-8алкил)амино, (9) -COOH, (10) -CO(C1-8алкил), (11) -CONH2, (12) -CONH(C1-8алкил), (13) -CON(C1-8алкил)2, (14) -CO2(C1-8алкил), (15) формила, (16) =NOH, (17) CF3, (18) CN, (19) -NHSO2NH2, (20) -NHCO(C1-8алкил), (21) -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), (22) -NHSO2(C1-8алкил), (23) -N(C1-8алкил)SO2(C1-8алкил), (24) -NHSO2CF3, (25) -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), (26) -N(C1-8алкил)SO2CF3, (27) -N(C1-8алкил)SO2NH2, (28) -NHSO2NH(C1-8алкил), (29) -NHSO2N(C1-8алкил)2, (30) -N(C1-8алкил)SO2N(C1-8алкил)2, (31) -NHCONH2, (32) -NHCONH(C1-8алкил), (33) -NHCON(C1-8алкил)2, (34) -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), (35) -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), (36) -N(C1-8алкил)CON(C1-8алкил)2, (37) -S(C1-8алкил), (38) -SO2(C1-8алкил), (39) -SO3H, (40) -SO2O(C1-8алкил), (41) -SO2NH2, (42) -SO2N(C1-8алкил)2, (43) -SO2NH(C1-8алкил), (44) -NHC(NH)NH2, (45) фенила, незамещенного или замещенного одним-двумя заместителями, выбираемыми из галогена, нитро, C1-3алкила, C1-3алкокси, гидрокси, амино, моно(C1-8алкил)амино, ди(C1-8алкил)амино, -NHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), -NHCO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), -NHNH2, -N(C1-8алкил)N(C1-8алкил)2 и -N(C1-8алкил)NH2, (46) пиридила, незамещенного или замещенного одним-двумя заместителями, выбираемыми из галогена, C1-3алкила и C1-3алкокси, (47) -CO-(необязательно замещенного гетероарила), (48) -CO-(необязательно замещенного гетероциклила), (49) -O-(необязательно замещенного гетероарила), (50) -O-(необязательно замещенного гетероциклила), (51) необязательно замещенного гетероциклила, (52) -NH-(необязательно замещенного гетероциклила),
где заместителями на необязательно замещенном гетероариле и гетероциклиле являются одна-две группы, независимо выбираемые из гидрокси, C1-8алкила, -O(C1-8алкил), оксо, тиоксо, амино, моно(C1-8алкил)амино, ди(C1-8алкил)амино, -NHCO(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), -NHCO2(C1-8алкил), -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), -NHNH2; -N(C1-8алкил)N(C1-8алкил)2, -NHSO2(C1-8алкил), -NHSO2NH2 или -N(C1-8алкил)NH2;
Rc и Rd независимо выбирают из водорода или C1-6алкила;
Re выбирают из R7, -SO2R7, -SO2R3, -SO2R4, -COR7, -(CH2)nR7, -(CH2)nCOR7, -(CH2)nOR7, -(CH2)nSR7, -(CH2)nSO2R7, -(CH2)nNHCOR7, -(CH2)nNHSO2R7, -(CH2)nN(C1-8алкил)COR7, -(CH2)nNHNHSO2R7, -(CH2)nNHSO2R4, -(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R4, -(CH2)nN(NH2)R7, -(CH2)nN[N(C1-8алкил)2]R7, -NHSO2R7, необязательно замещенного C1-8алкила, где заместители выбирают из C1-3алкокси, амино, моно(C1-8алкил)амино, ди(Cl-3алкил)амино или гидрокси;
Rf выбирают из группы, состоящей из (1) необязательно замещенного C1-8алкила, где заместители выбирают из C1-3алкокси, амино, моно(C1-3алкил)амино, ди(C1-3алкил)амино, C1-3алкила, фенила или гидрокси, (2) -R3, (3) -R4, (4) фенила, незамещенного или замещенного R2, (5) -(CH2)nR7, (6) -(CH2)nCOR7, (7) -(CH2)nNRcR7, (8) -(CH2)nNHSO2R7, (9) -(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R7, (10) -(CH2)nNHCOR7, (11) -(CH2)nN(C1-8алкил)COR7, (12) -(CH2)nOR7, (13) -(CH2)nSR7, (14) -(CH2)nSO2R7, (15) -(CH2)nNHNHSO2R7, (16) -(CH2)nN(NH2)R7, (17) -(CH2)nN{N(C1-8алкил)2}R7 или (18) CCl3;
Rg выбирают из группы, состоящей из (1) моно(C1-8алкил)амино, (2) ди(C1-8алкил)амино, (3) NH2, (4) -NHR7, (5) -NRc(CH2)nR7, (6) -NRc(CH2)nCOR7, (7) -NH(CH2)nO(C1-8алкил), (8) -NRc(CH2)nOR7, (9) -NRc(CH2)nNHSO2R7, (10) -NRс(CH2)nN(C1-8алкил)SO2R7, (11) -NRc(CH2)nSO2R7, (12) -NRcSO2R7, (13) -NRc(CH2)nSR7, (14) -N(NH2)R7, (15) -N[N(C1-8алкил)2]R7, (16) -NRc(CH2)nNHNHSO2R7, (17) -NRc(CH2)nN(NH2)R7, (18) -NRc(CH2)nN[N(C1-8алкил)2]R7, (19) -NRc(CH2)nNHCOR7, (20) -NHNHSO2R7, (21) необязательно замещенного трех-десятичленного моноциклического или бициклического гетероциклила или гетероарильного цикла, присоединенного по атому азота в цикле и выбираемый из группы, состоящей из азиридинила, азепанила, азетидинила, азоканила, азепинила, диазепанила, диазоканила, гидропиридазинила, гексагидропиримидинила, изотиазолидинила, изоксазолидонила, имидазолила, имидазолидинила, морфолинила, оксазолидонила, оксазоланила, оксазетанила, пиперазинила, пиперазинонила, пиперидинила, пиперидонила, пирролидинила, пирролинила, пирроила, пирролонила, пирролидонила, пиразолила, пиразолонила, тиоморфолинила, тиоморфолин-1,1-диоксида, тиазолидинила, тиазепанила, тиазинила, тиазоканила, тиазетанила, триазолила, индолила, индолинила, индазолила, тетрагидрохинолила, тетрагидроизохинолила или бензимидазолила,
где заместителями на указанном необязательно замещенном трех-десятичленном моноциклическом или бициклическом гетероциклиле являются 1, 2 или 3 группы, независимо выбираемые из (1) галогена, (2) гидрокси, (3) C1-8алкила, незамещенного или замещенного C1-3алкокси, амино, моно(C1-3алкил)амино, ди(C1-3алкил)амино, C1-3алкила и гидрокси, (4) -O(C1-8алкил), (5) нитро, (6) амино, (7) моно(C1-8алкил)амино, (8) ди(C1-8алкил)амино, (9) -COOH, (10) -CO(C1-8алкил), (11) -CONH2, (12) -CONH(C1-8алкил), (13) -CON(C1-8алкил)2, (14) -CO2(C1-8алкил), (15) формила, (16) =NOH, (17) CF3, (18) CN, (19) -NHSO2NH2, (20) -NHCO(C1-8алкил), (21) -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), (22) -NHSO2(C1-8алкил), (23) -N(C1-8алкил)SO2(C1-8алкил), (24) -NHSO2CF3, (25) -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), (26) -N(C1-8алкил)SO2CF3, (27) -N(C1-8алкил)SO2NH2, (28) -NHSO2NH(C1-8алкил), (29) -NHSO2N(C1-8алкил)2, (30) -N(C1-8алкил)SO2N(C1-8алкил)2, (31) -NHCONH2, (32) -NHCONH(C1-8алкил), (33) -NHCON(C1-8алкил)2, (34) -N(C1-8алкил)CO(C1-8алкил), (35) -N(C1-8алкил)CO2(C1-8алкил), (36) -N(C1-8алкил)CON(C1-8алкил)2, (37) -S(C1-8алкил), (38) -SO2(C1-8алкил), (39) -SO3H, (40) -SO2O(C1-8алкил), (41) -SO2NH2, (42) -SO2N(C1-8алкил)2, (43) -SO2NH(C1-8алкил) или (44) -NHC(NH)NH2,
n выбирают в каждом случае независимо из 1, 2 или 3;
R3 в каждом случае означает необязательно замещенный моноциклический трех-семичленный гетероарильный цикл, содержащий один-три гетероатома, независимо выбираемых из N, О или S, где замещение осуществляется 1, 2 или 3 заместителями, обозначенными R2;
R4 в каждом случае означает необязательно замещенный моноциклический трех-семичленный гетероциклический цикл, содержащий один-три гетероатома, независимо выбираемых из N, О или S, где замещение осуществляется 1, 2 или 3 заместителями, обозначенными R2;
R5 в каждом случае независимо выбирают из водорода, C1-6алкила или CF3;
R6 в каждом случае представлен 1 или 2 группами, независимо выбираемыми из водорода, -O(C1-8алкил), галогена, C1-6алкила, моно(C1-6алкил)амино или ди(C1-6алкил)амино;
R7 в каждом случае означает
1. необязательно замещенный моноциклический пяти-семичленный арил;
2. необязательно замещенный моноциклический трех-семичленный гетероарил или гетероциклил, содержащий один-три гетероатома, независимо выбираемых из N, О или S,
где замещение на R7 осуществляется 1, 2 или 3 заместителями, обозначенными R;
при условии, что когда Y означает NRcC(X)NRdRe и Re = R7, R7 не может означать фуран, тиофен, изооксазол, изотиазол и фенил.
4. Соединение по п.1, 2 или 3, где R2 означает необязательно замещенный трех-семичленный гетероциклил или гетероарильный цикл, содержащий до трех гетероатомов, независимо выбираемых из N, О или S.
5. Соединение по п.1, 2 или 3, где указанный необязательно замещенный гетероциклил или гетероарильный цикл выбирают из пиперазинила, пиперидинила, пиперидонила, морфолинила, тиоморфолинила, тиоморфолин-1,1-диоксида, пирролидинила, пирролила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, имидазолила, оксадиазолила, тиадиазолила, триазолила или тиазолидинила.
6. Соединение по п.1, 2 или 3, где Ra и Rb выбирают из необязательно замещенного пиперазинила, пиперидинила, пиперидонила, морфолинила, тиоморфолинила, тиоморфолин-1,1-диоксида, пирролидинила пирролила, пиразолила, триазолила или имидазолила.
7. Соединение по п.1, 2 или 3, где X означает O.
8. Соединение по п.1, 2 или 3, где R5 независимо выбирают из водорода или метила.
9. Соединение по п.1, 2 или 3, где n независимо выбирают из 1 или 2.
10. Соединение по п.1, где указанное соединение выбирают из группы, состоящей из
1-[4-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 1);
1-[4-(3-Хинолин-2-илакрилоил)бензоил]пиперидин-4-она (соединение № 2);
1-[4-(4-Метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 3);
Амида 1-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)бензоил]пирролидин-2-карбоновой кислоты (соединение № 4);
Изопропилового эфира 1-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)бензоил]пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 5);
1-[4-(Пиперазин-1-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 6);
1-[4-(4-Ацетилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 7);
1-(4-Нитрофенил)-4-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)бензоил]пиперазин-2-она (соединение № 8);
1-[4-(3-Хинолин-2-илакрилоил)бензоил]пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 9);
3-Хинолин-2-ил-1-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)фенил]пропенона (соединение № 10);
1-[4-(Пирролидин-1-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 11);
1-[4-(Пиперидин-1-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 12);
Метилового эфира 4-морфолин-4-ил-2-(3-оксо-3-[4-(пирролидин-1-карбонил)фенил]пропенил)хинолин-6-карбоновой кислоты (соединение № 13);
1-{4-[4-(3-Метилбутил)пиперазин-1-карбонил]фенил}-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 14);
1-{4-[4-(3-Хлорфенил)пиперазин-1-карбонил]фенил}-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 15);
1-{4-[4-(2,3-Дихлорфенил)пиперазин-1-карбонил]фенил}-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 16);
N-(4-{2-Оксо-4-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)бензоил]пиперазин-1-ил}фенил)ацетамида (соединение № 17);
Метилового эфира 4-имидазол-1-ил-2-[3-оксо-3-(4-трихлорметоксикарбониламинофенил)пропенил]хинолин-6-карбоновой кислоты (соединение № 18);
{4-[3-(4-Морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}амида пирролидин-1-карбоновой кислоты (соединение № 19);
3-Хинолин-2-ил-1-{4-[4-(тетрагидрофуран-2-карбонил)пиперазин-1-карбонил]фенил}пропенона (соединение № 20);
1-{4-[4-(Фуран-2-карбонил)пиперазин-1-карбонил]фенил}-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 21);
1-[4-(4-Пиридин-4-илпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 22);
Этилового эфира {4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 23);
2,2-Диметилпропилового эфира {4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 24);
1-{4-[3-(4-Морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(2-трифторметилфенил)мочевины (соединение № 25);
1-Бензолсульфонил-3-{4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 26);
Этилового эфира 4-(3-{4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}уреидо)бензойной кислоты (соединение № 27);
1-[4-(4-Этилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 28);
Этилового эфира {4-[3-(4-пиперидин-1-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 29);
Изобутилового эфира {4-[3-(4-пиперидин-1-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 30);
Этилового эфира {4-[3-(2-пирролидин-1-илхинолин-3-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 31);
1-[4-(4-Метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-(6-трифторметилхинолин-2-ил)пропенона (соединение № 32);
1-Пиридин-2-ил-3-{4-[3-(2-пирролидин-1-илхинолин-3-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 33);
1-[4-(4-Метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-(6-метилсульфанилхинолин-2-ил)пропенона (соединение № 34);
1-{4-[3-(5,6,7-Триметокси-6,7-дигидрохинолин-2-ил)акрилоил]бензоил}пиперидин-4-она (соединение № 35);
1-[4-(Тиоморфолин-4-карбонил)фенил]-3-(5,6,7-триметоксихинолин-2-ил)пропенона (соединение № 36);
3-(3-Гидроксихиноксалин-2-ил)-1-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил]пропенона (соединение № 37);
1-{4-[3-(3-Гидроксихиноксалин-2-ил)акрилоил]бензоил}пиперидин-4-она (соединение № 38);
1-[4-(4-Метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-хиноксалин-2-илпропенона (соединение № 39);
1-[4-(Пирролидин-1-карбонил)фенил]-3-хиноксалин-2-илпропенона (соединение № 40);
1-[4-(3-Хиноксалин-2-илакрилоил)бензоил]пиперидин-4-она (соединение № 41);
3-(3-Гидроксихиноксалин-2-ил)-1-[4-(пиразол-1-карбонил)фенил]пропенона (соединение № 42);
1-[4-(2,3-Дигидроиндол-1-карбонил)фенил]-3-(3-гидроксихиноксалин-2-ил)пропенона (соединение № 43);
1-[4-(3-Диметиламинопиразол-1-карбонил)фенил]-3-хиноксалин-2-илпропенона (соединение № 44);
1-[4-(3-Хиноксалин-2-илакрилоил)бензоил]пиперидин-4-оноксима (соединение № 45);
Амида 2-{3-[4-(3-диметиламинопиразол-1-карбонил)фенил]-3-оксопропенил}хинолин-6-сульфоновой кислоты (соединение № 46);
Амида 2-{3-[4-(3,5-диметилпиразол-1-карбонил)фенил]-3-оксопропенил)хинолин-6-сульфоновой кислоты (соединение № 47);
1-[4-(Пиразол-1-карбонил)фенил]-3-(5,6,7-триметоксихинолин-2-ил)пропенона (соединение № 48);
1-[4-(3,5-Диметилпиразол-1-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 49);
1-{4-[4-(2,3-Дихлорфенил)пиперазин-1-карбонил]фенил}-3-(2-пирролидин-1-илхинолин-3-ил)пропенона (соединение № 50);
1-[4-(4-Метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-(5,6,7-триметоксихинолин-2-ил)пропенона (соединение № 51);
1-[4-(3,5-Диметилпиразол-1-карбонил)фенил]-3-(5,6,7-триметоксихинолин-2-ил)пропенона (соединение № 52);
1-{4-[3-(4-Пиперидин-1-ил-6-трифторметилхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(2,3,4-триметоксифенил)мочевины (соединение № 53);
1-[4-(4-Пирролидин-1-илпиперидин-1-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 54);
1-[4-(Пиразол-1-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенон (соединение № 55);
3-[6-(1-Метил-5-трифторметил-1H-пиразол-3-ил)хинолин-2-ил]-1-[4-(пирролидин-1-карбонил)фенил]пропенона (соединение № 56);
1-Циклогексил-3-{4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 57);
2,2-Диметил-N-(2-{3-оксо-3-[4-(пиразол-1-карбонил)фенил]пропенил}хинолин-6-ил)пропионамида (соединение № 58);
1-Бензолсульфонил-3-{4-[3-(6-метил-4-пиперидин-1-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 59);
Изопропилового эфира 1-{4-[3-(5,6,7-триметоксихинолин-2-ил)акрилоил]бензоил}пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 60);
{4-[3-(2-Пирролидин-1-илхинолин-3-ил)акрилоил]фенил}амидпиперидин-1-карбоновой кислоты (соединение № 61);
3-(6-Метилсульфанил-4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)-1-[4-(пирролидин-1-карбонил)фенил]пропенона (соединение № 62);
3-(6-Метансульфонил-4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)-1-[4-(пирролидин-1-карбонил)фенил]пропенона (соединение № 63);
Этилового эфира {4-[3-(6-[1,2,3]тиадиазол-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 64);
1-Бензоил-3-{4-[3-(6-[1,2,3]тиадиазол-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 65);
Фенилового эфира {4-[3-(6-[1,2,3]тиадиазол-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 66);
2-Морфолин-4-илэтилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 67);
Тиофен-2-илметилового эфира {4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 68);
Метилового эфира {5-метокси-2-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 69);
Этилового эфира пропил-{4-[3-(2-пирролидин-1-илхинолин-3-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 70);
Фенилового эфира {4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 71);
2,2-Диметил-N-{1-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)бензоил]пиперидин-4-ил}пропионамида (соединение № 72);
Диметиламида 1-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)бензоил]пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 73);
Метилового эфира {4-[3-(6-[1,2,3]тиадиазол-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 74);
1-(4-Метилбензолсульфонил)-3-{4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 75);
Этилового эфира {4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 76);
N-{4-[3-(2-Морфолин-4-илхинолин-3-ил)акрилоил]фенил}оксаламида (соединение № 77);
2-Морфолин-4-ил-N-{4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)-акрилолил]фенил}-2-оксоацетамида (соединение № 78);
2-Морфолин-4-ил-N-{4-[3-(2-морфолин-4-илхинолин-3-ил)акрилоил]фенил}-2-оксоацетамида (соединение № 79);
N-{4-[3-(2-Пиперидин-1-илхинолин-3-ил)акрилоил]фенил}оксаламида (соединение No. 80);
2-Морфолин-4-ил-2-оксо-N-{4-[3-(2-пиперидин-1-илхинолин-3-ил)акрилоил]фенил}ацетамида (соединение № 81);
N-{4-[3-(4-Морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}-N'-пропилоксаламида (соединение № 82);
2-Морфолин-4-(1-N-(4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-2-оксоацетамида (соединение № 83);
Фенилового эфира (4-{3-[6-(3,5-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 84);
N-{4-[3-(4-Морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}-2-оксо-2-пиперидин-1-илацетамида (соединение № 85);
5'-[3-Оксо-3-(4-феноксикарбониламинофенил)пропенил]-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-4-карбоновой кислоты (соединение № 86);
2-Оксо-2-пиперидин-1-ил-N-{4-[3-(4-пиррол-1-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}ацетамида (соединение № 87);
2-Морфолин-4-ил-2-оксо-N-(4-[3-(4-пиррол-1-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил)ацетамида (соединение № 88);
C,C,C-Трифтор-N-{1-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)бензоил]пиперидин-4-ил}метансульфонамида (соединение № 89);
Пиридин-2-илметилового эфира {4-[3-(6-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 90);
4-Фторбензилового эфира {4-[3-(6-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 91);
2-(3,5-Диметилпиразол-1-ил)этилового эфира {4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)-акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 92);
Фуран-2-илметилового эфира {4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 93);
3-Фенилаллилового эфира {4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 94);
2-Пиперидин-1-илэтилового эфира {4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 95);
Метилового эфира {4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 96);
3-(3-Гидроксихиноксалин-2-ил)-1-[4-(морфолин-4-карбонил)фенил]пропенона (соединение № 97);
3-(3-Гидроксихиноксалин-2-ил)-1-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)фенил]пропенона (соединение № 98);
1-[4-(3,5-Диметилпиразол-1-карбонил)фенил]-3-(3-гидроксихиноксалин-2-ил)пропенона (соединение № 99);
1-{4-[4-(2,3-Дихлорфенил)пиперазин-1-карбонил]фенил}-3-(3-гидроксихиноксалин-2-ил)пропенона (соединение № 100);
1-{4-[4-(3-Хлорфенил)пиперазин-1-карбонил]фенил}-3-(3-гидроксихиноксалин-2-ил)пропенона (соединение № 101);
Диметиламида 1-{4-[3-(3-гидроксихиноксалин-2-ил)акрилоил]бензоил}пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 102);
N-(1-{4-[3-(3-Гидроксихиноксалин-2-ил)акрилоил]бензоил}пиперидин-4-ил)-2,2-диметилпропионамида (соединение № 103);
Изопропилового эфира 1-{4-[3-(3-гидроксихиноксалин-2-ил)акрилоил]бензоил}пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 104);
Амида 1-{4-[3-(3-гидроксихиноксалин-2-ил)акрилоил]бензоил}пирролидин-2-карбоновой кислоты (соединение № 105);
3-(3-Гидроксихиноксалин-2-ил)-1-[4-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-карбонил)фенил]пропенона (соединение № 106);
2-{3-[4-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-3-оксопропенил}-3H-хиназолин-4-она (соединение № 107);
2-{3-Оксо-3-[4-(пиразол-1-карбонил)фенил]пропенил}-3H-хиназолин-4-она (соединение № 108);
2-{3-[4-(4-Метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-оксопропенил}-3H-хиназолин-4-она (соединение № 109);
Фенилового эфира (4-{3-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)хинолин-3-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 110);
Метилового эфира (4-{3-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)хинолин-3-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 111);
Этилового эфира (4-{3-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)хинолин-3-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 112);
1-Бензолсульфонил-3-(4-{3-[6-(3,5-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]акрилоил}фенил)мочевины (соединение № 113);
N-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-2-оксо-2-пиперидин-1-илацетамида (соединение № 114);
N-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}оксаламида (соединение № 115);
2-Оксо-2-пиперидин-1-ил-N-{4-[3-(2-пиперидин-1-илхинолин-3-ил)акрилоил]фенил}ацетамида (соединение № 116);
2-Оксо-2-пиперидин-1-ил-N-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 117);
2-Морфолин-4-ил-2-оксо-N-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 118);
N-Пропил-N'-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 119);
N-[4-(3-Хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 120);
N-(2-Метоксиэтил)-N'-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 121);
l-{4-[4-(3-Хлорфенил)пиперазин-1-карбонил]фенил}-3-хиноксалин-2-илпропенона (соединение № 122);
3-Хиноксалин-2-ил-1-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)фенил]пропенона (соединение № 123);
Изопропилового эфира 1-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)бензоил]пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 124);
1-[4-(4-Пиридин-4-илпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-хиноксалин-2-илпропенона (соединение № 125);
1-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)мочевины (соединение № 126);
1-(2-Морфолин-4-илэтил)-3-{4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 127);
2,2-Диметил-N-{1-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)бензоил]пиперидин-4-ил}пропионамида (соединение № 128);
2-Пиперазин-1-илэтилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 129);
N-(2-Морфолин-4-илэтил)-N'-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 130);
1-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-[2-(пиридин-2-сульфонил)этил]мочевины (соединение № 131);
1-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-[2-(пиридин-2-илсульфанил)этил]мочевины (соединение № 132);
1-[2-(4-Метилпиперазин-1-ил)этил]-3-{4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 133);
N-(2-Морфолин-4-илэтил)-N'-{4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}оксаламида (соединение № 134);
1-(2-Морфолин-4-илэтил)-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 135);
N-(2-{3-[4-(3-Хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]уреидо}этил)бензолсульфонамида (соединение № 136);
N-[4-(3-Хинолин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 137);
2-Морфолин-4-ил-2-оксо-N-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 138);
1-Бензолсульфонилгидразино-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 139);
1-(2-Морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 140);
1-[2-(Пиридин-4-илокси)этил]-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 141);
1-(Морфолин-4-сульфонил)-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 142);
Пиперидин-4-илового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 143);
4-(3-{4-[3-(4-Морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}уреидо)бензойной кислоты (соединение № 144);
4-(3-{4-[3-(4-Пиперидин-1-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}уреидо)бензойной кислоты (соединение № 145);
1-(4-Метилтиофен-2-ил)-3-{4-[3-(4-пиперидин-1-ил-6-трифторметилхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 146);
N-(2-{3-[4-(3-Диметиламинопиразол-1-карбонил)фенил]-3-оксопропенил}хинолин-6-ил)-2,2-диметилпропионамида (соединение № 147);
1-[4-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-3-(5,6,7-триметоксихинолин-2-ил)пропенона(соединение № 148);
1-{4-[3-(4-Пиперидин-1-ил-6-трифторметилхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-пиридин-2-илмочевины (соединение № 149);
l-Циклогексил-3-{4-[3-(4-пиперидин-1-ил-6-трифторметилхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 150);
1-[4-(4-Метоксипиперидин-1-карбонил)фенил]-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 151);
1-[4-(Пиразол-1-карбонил)фенил]-3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)пропенона (соединение № 152);
1-[4-(3,5-Диметилпиразол-1-карбонил)фенил]-3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)пропенона (соединение № 153);
Изопропилового эфира 1-(4-[3-(3,4,5,6-Тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]бензоил)пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 154);
1-[2-(Пиридин-2-илсульфанил)этил]-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 155);
2-(Пиридин-2-сульфонил)этилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 156);
2-(Пиридин-2-илсульфанил)этилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 157);
2-Бензолсульфониламиноэтилового эфира [4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 158);
2-(N-пиридин-2-илгидразино)этилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 159);
1-{2-[N-(6-Метилпиридин-2-ил)гидразино]этил}-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 160);
1-[4-(Пиразол-1-карбонил)фенил]-3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-5'-ил)бут-2-ен-1-она (соединение № 161);
4,4,4-Трифтор-1-[4-(морфолин-4-карбонил)фенил]-3-хинолин-3-илбут-2-ен-1-она (соединение № 162);
N-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-3-ил)бут-2-еноил]фенил}-2-оксо-2-пиперидин-1-илацетамида (соединение № 163);
2-Морфолин-4-ил-2-оксо-N-[4-(4,4,4-трифтор-3-хинолин-3-илбут-2-еноил)фенил]ацетамида (соединение № 164);
{4-[4,4,4-Трифтор-3-(4-морфолин-4-илхинолин-3-ил)бут-2-еноил]фенил}амида морфолин-4-карбоновой кислоты (соединение № 165);
{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-3-ил)бут-2-еноил]фенил}амида морфолин-4-карбоновой кислоты (соединение № 166);
N-[2-(3-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}уреидо)этил]никотинамида (соединение № 167);
1-[2-(Пиперидин-4-илокси)этил]-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 168);
Фуран-2-илметилового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 169);
Пиридин-2-илметилового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 170);
2-(3,5-Диметилпиразол-1-ил)этилового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 171);
2-[1,2,4]Триазол-1-илэтилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 172);
2-[1,2,4]Триазол-1-илэтилового эфира (4-[3-(6-пиперазин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 173);
Тиофен-2-илметилового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 174);
2-{3-Оксо-3-[4-(тиофен-2-илметоксикарбониламино)фенил]пропенил}хинолин-6-карбоновой кислоты (соединение № 175);
Тиофен-2-илметилового эфира {4-[3-(6-[1,2,4]триазол-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 176);
Тиофен-2-илметилового эфира {4-[3-(6-тетразол-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 177);
Пиридин-2-илметилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 178);
Пиридин-2-илметилового эфира 4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 179);
Пиперидин-4-илового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 180);
1-Метил-1H-пиррол-3-илового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 181);
Изоксазол-3-илового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 182);
1-Метил-1H-имидазол-4-илметилового эфира [4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 183);
2-(4-Метилпиперазин-1-сульфониламино)этилового эфира [4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение №184);
2-(4-Метилпиперазин-1-сульфониламино)этилового эфира [4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 185);
2-Бензолсульфониламиноэтилового эфира (4-(3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил)фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 186);
2-[(4-Метилпиперазин-1-карбонил)амино]этилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 187);
2-[(4-Метилпиперазин-1-карбонил)амино]этилового эфира [4-(3-хинолин-2-илакрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 188);
2-(N-Пиридин-2-илгидразино)этилового эфира [4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 189);
2-[N-(5-Метилизоксазол-3-ил)гидразино]этилового эфира [4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 190);
2-(N'-Бензолсульфонилгидразино)этилового эфира [4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 191);
l-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил)мочевины (соединение № 192);
1-[2-(4-Метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 193);
1-(2-Морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-3-{4-[3-(6-пиперазин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил)мочевины (соединение № 194);
1-[2-(Пиридин-2-сульфонил)этил]-3-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 195);
1-{4-[3-(6-Пиперазин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-[2-(пиперидин-4-сульфонил)этил]мочевины (соединение № 196);
(2-(3-[4-(3-{хинолин-2-илакрилоил)фенил]уреидо}этил)амида 4-метилпиперазин-1-сульфоновой кислоты (соединение № 197);
1-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-[2-(пиперидин-4-илсульфанил)этил]мочевины (соединение № 198);
1-{2-[N-(1-Метилпиперидин-4-ил)гидразино]этил}-3-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 199);
1-{2-[N-(1-Метилпиперидин-4-ил)гидразино]этил}-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 200);
1-{2-[N-(6-Метилпиридин-2-ил)гидразино]этил}-3-{4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 201);
1-(2-Пиперазин-1-илэтил)-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 202);
1-(2-Морфолин-4-илэтил)-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 203);
1-(2-Пиперазин-1-илэтил)-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 204);
1-{4-[3-(6-Пиперазин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(2-пиперидин-1-илэтил)мочевины (соединение № 205);
1-{4-[3-(6-Пиперазин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(2-тиоморфолин-1,1-диоксид-4-илэтил)мочевины (соединение № 206);
1-(2-Пиперазин-1-илэтил)-3-{4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 207);
[2-(3-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}уреидо)этил]амида пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 208);
N-(2-{3-[4-(3-Пиридин-2-илакрилоил)фенил]уреидо}этил)никотинамида (соединение № 209);
1-[2-(N'-Бензолсульфонилгидразино)этил]-3-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 210);
1-[2-(N'-Бензолсульфонилгидразино)этил]-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 211);
1-(Пиперазин-1-сульфонил)-3-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 212);
1-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(пиперазин-1-сульфонил)мочевины (соединение № 213);
1-(Пиперазин-1-сульфонил)-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 214);
1-(Пиперазин-1-сульфонил)-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 215);
N-(2-Пиперазин-1-илэтил)-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 216);
N-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-N'-(2-пиперазин-1-илэтил)оксаламида (соединение № 217);
1-[2-({4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фениламинооксалил}амино)ацетил]пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 218);
N-(2-Оксо-2-пиперазин-1-илэтил)-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 219);
N-[4-(3-Пиридин-2-илакрилоил)фенил]-N'-[2-(пиридин-2-илсульфонил)этил]оксаламида (соединение № 220);
N-[2-(Пиперидин-4-илсульфанил)этил]-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 221);
N-[2-(Пиридин-2-сульфонил)этил]-N'-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 222);
2-[N-(6-Метилпиридин-2-ил)гидразино]-2-оксо-N-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 223);
2-Оксо-2-(N-фенилгидразино)-N-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 224);
2-Оксо-2-(пиперазин-1-сульфониламино)-N-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 225);
2-Бензолсульфониламино-2-оксо-N-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 226);
N-[2-(Пиперазин-1-сульфониламино)этил]-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 227);
2-(N'-Бензолсульфонилгидразино)-2-оксо-N-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 228);
N-{2-[N-(6-Метилпиридин-2-ил)гидразино]этил}-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 229);
N-{2-[(Пиперазин-1-карбонил)амино]этил}-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 230);
N-{2-[(Пиридин-3-карбонил)амино]этил}-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 231);
N-{2-[(Пиперидин-4-карбонил)амино]этил}-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 232);
1-[4-(4-Метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этиламино]пиридин-2-ил}пропенона (соединение № 233);
Этилового эфира (2-{3-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-оксопропенил}хинолин-6-ил)карбаминовой кислоты (соединение № 234);
Фенилового эфира (6-{3-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-оксопропенил}пиридин-2-ил)карбаминовой кислоты (соединение № 235);
1-[4-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-3-(6-[(пиперидин-1-илметил)амино]пиридин-2-ил)пропенона (соединение № 236);
1-[4-(3-Диметиламинопиразол-1-карбонил)фенил]-3-[6-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтиламино)пиридин-2-ил]пропенона (соединение № 237);
1-[4-(Пиперазин-1-карбонил)фенил]-3-{6-[2-(пиридин-2-сульфонил)этиламино]пиридин-2-ил}пропенона (соединение № 238);
N'-(6-{3-оксо-3-[4-(пиперидин-1-карбонил)фенил]пропенил}пиридин-2-ил)гидразида бензолсульфоновой кислоты (соединение № 239);
Этилового эфира (6-{3-[4-(3-бензолсульфонилуреидо)фенил]-3-оксопропенил}пиридин-2-ил)карбаминовой кислоты (соединение № 240);
(4-{3-[6-(2-Пиперидин-1-илэтиламино)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)амида морфолин-4-карбоновой кислоты (соединение № 241);
Этилового эфира {2-[3-(4-этоксикарбониламинофенил)-3-оксопропенил]хинолин-6-ил}карбаминовой кислоты (соединение № 242);
Этилового эфира {2-[3-оксо-3-(4-феноксикарбониламинофенил)пропенил]хинолин-4-ил)карбаминовой кислоты (соединение № 243);
Метилового эфира [2-(3-{4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоацетиламино]фенил}-3-оксопропенил)хинолин-4-ил]карбаминовой кислоты (соединение № 244);
1-(2-Морфолин-4-илэтил)-3-(4-{3-[6-(2-пиперидин-1-илэтиламино)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)мочевины (соединение № 245);
1-[4-(3-Диметиламинопиразол-1-карбонил)фенил]-3-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтиламино]пиридин-2-ил}пропенона (соединение № 246);
N-(1-{4-[4-(3-Пиридин-2-илакрилоил)бензоил]пиперазин-1-ил}пиперидин-4-ил)метансульфонамида (соединение № 247);
(1-{4-[4-(3-Пиридин-2-илакрилоил)бензоил]пиперазин-1-ил}пиперидин-4-ил)сульфонилмочевины (соединение № 248);
1-{4-[4-(4-Циклогексиламинопиперидин-1-ил)пиперазин-1-карбонил]фенил}-3-пиридин-2-илпропенона (соединение № 249);
Метилового эфира [6-(3-оксо-3-{4-[4-(пирролидин-1-карбонил)пиперидин-1-карбонил]фенил}пропенил)пиридин-2-ил]карбаминовой кислоты (соединение № 250);
Этилового эфира [6-(3-оксо-3-{4-[4-(пиридин-2-илокси)пиперидин-1-карбонил]фенил}пропенил)пиридин-2-ил]карбаминовой кислоты (соединение № 251).
11. Соединение по п.2, где указанное соединение выбирают из группы, состоящей из
N-(4-{2-Оксо-4-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)бензоил]пиперазин-1-ил}фенил)ацетамида (соединение № 17);
3-Хинолин-2-ил-1-{4-[4-(тетрагидрофуран-2-карбонил)пиперазин-1-карбонил]фенил}пропенона (соединение № 20);
1-{4-[4-(Фуран-2-карбонил)пиперазин-1-карбонил]фенил}-3-хинолин-2-илпропенона (соединение № 21);
Этилового эфира {4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 23);
2,2-Диметилпропилового эфира {4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 24);
Этилового эфира {4-[3-(4-пиперидин-1-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 29);
Изобутилового эфира {4-[3-(4-пиперидин-1-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 30);
Этилового эфира {4-[3-(2-пирролидин-1-илхинолин-3-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 31);
1-[4-(2,3-Дигидроиндол-1-карбонил)фенил]-3-(3-гидроксихиноксалин-2-ил)пропенона (соединение № 43);
1-[4-(3-Хиноксалин-2-илакрилоил)бензоил]пиперидин-4-оноксима (соединение № 45);
1-Бензолсульфонил-3-{4-[3-(6-метил-4-пиперидин-1-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 59);
Этилового эфира {4-[3-(6-[1,2,3]тиадиазол-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 64);
Фенилового эфира {4-[3-(6-[1,2,3]тиадиазол-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 66);
2-Морфолин-4-илэтилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 67);
Метилового эфира {5-метокси-2-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 69);
Этилового эфира пропил-{4-[3-(2-пирролидин-1-илхинолин-3-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 70);
Фенилового эфира {4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 71);
Метилового эфира {4-[3-(6-[1,2,3]тиадиазол-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 74);
1-(4-Метилбензолсульфонил)-3-{4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 75);
Этилового эфира {4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 76);
Фенилового эфира (4-{3-[6-(3,5-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 84);
5'-[3-Оксо-3-(4-феноксикарбониламинофенил)пропенил]-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-4-карбоновой кислоты (соединение № 86);
Пиридин-2-илметилового эфира {4-[3-(6-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 90);
4-Фторбензилового эфира {4-[3-(6-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 91);
2-(3,5-Диметилпиразол-1-ил)этилового эфира {4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)-акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 92);
Фуран-2-илметилового эфира {4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 93);
3-Фенилаллилового эфира {4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 94);
2-Пиперидин-1-илэтилового эфира {4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 95);
Метилового эфира {4-[3-(4-морфолин-4-илхинолин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 96);
Фенилового эфира (4-{3-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)хинолин-3-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 110);
Метилового эфира (4-{3-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)хинолин-3-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 111);
Этилового эфира (4-{3-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)хинолин-3-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 112);
1-Бензолсульфонил-3-(4-{3-[6-(3,5-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]акрилоил}фенил)мочевины (соединение № 113);
1-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)мочевины (соединение № 126);
1-(2-Морфолин-4-илэтил)-3-{4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 127);
2-Пиперазин-1-илэтилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 129);
N-(2-Морфолин-4-илэтил)-N'-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]оксаламид (соединение № 130);
1-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-[2-(пиридин-2-сульфонил)этил]мочевины (соединение № 131);
1-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-[2-(пиридин-2-илсульфанил)этил]мочевины (соединение № 132);
1-[2-(4-Метилпиперазин-1-ил)этил]-3-{4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 133);
N-(2-Морфолин-4-илэтил)-N'-{4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}оксаламида (соединение № 134);
1-(2-Морфолин-4-илэтил)-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 135);
1-Бензолсульфонилгидразино-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 139);
1-(2-Морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 140);
1-(Морфолин-4-сульфонил)-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 142);
Пиперидин-4-илового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 143);
1-[2-(Пиридин-2-илсульфанил)этил]-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 155);
2-(Пиридин-2-сульфонил)этилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 156);
2-(Пиридин-2-илсульфанил)этилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 157);
2-Бензолсульфониламиноэтилового эфира [4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 158);
2-(N-пиридин-2-илгидразино)этилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 159);
1-{2-[N-(6-Метилпиридин-2-ил)гидразино]этил}-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 160);
1-[4-(Пиразол-1-карбонил)фенил]-3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-5'-ил)бут-2-ен-1-он (соединение № 161);
4,4,4-Трифтор-1-[4-(морфолин-4-карбонил)фенил]-3-хинолин-3-илбут-2-ен-1-он (соединение № 162);
N-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-3-ил)бут-2-еноил]фенил}-2-оксо-2-пиперидин-1-илацетамида (соединение № 163);
2-Морфолин-4-ил-2-оксо-N-[4-(4,4,4-трифтор-3-хинолин-3-илбут-2-еноил)фенил]ацетамида (соединение № 164);
{4-[4,4,4-Трифтор-3-(4-морфолин-4-илхинолин-3-ил)бут-2-еноил]фенил}амида морфолин-4-карбоновой кислоты (соединение № 165);
{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-3-ил)бут-2-еноил]фенил}амида морфолин-4-карбоновой кислоты (соединение № 166);
N-[2-(3-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}уреидо)этил]никотинамида (соединение № 167);
1-[2-(Пиперидин-4-илокси)этил]-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 168);
Фуран-2-илметилового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 169);
Пиридин-2-илметилового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 170);
2-(3,5-Диметилпиразол-1-ил)этилового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 171);
2-[1,2,4]Триазол-1-илэтилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 172);
2-[1,2,4]Триазол-1-илэтилового эфира (4-[3-(6-пиперазин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 173);
Тиофен-2-илметилового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 174);
2-{3-Оксо-3-[4-(тиофен-2-илметоксикарбониламино)фенил]пропенил}хинолин-6-карбоновая кислота (соединение № 175);
Тиофен-2-илметилового эфира {4-[3-(6-[1,2,4]триазол-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 176);
Тиофен-2-илметилового эфира {4-[3-(6-тетразол-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 177);
Пиридин-2-илметилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 178);
Пиридин-2-илметилового эфира 4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 179);
Пиперидин-4-илового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 180);
1-Метил-1H-пиррол-3-илового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 181);
Изоксазол-3-илового эфира (4-{3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 182);
1-Метил-1H-имидазол-4-илметилового эфира [4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 183);
2-(4-Метилпиперазин-1-сульфониламино)этилового эфира [4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение №184);
2-(4-Метилпиперазин-1-сульфониламино)этилового эфира [4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 185);
2-Бензолсульфониламиноэтилового эфира (4-(3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]акрилоил)фенил)карбаминовой кислоты (соединение № 186);
2-[(4-Метилпиперазин-1-карбонил)амино]этилового эфира {4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 187);
2-[(4-Метилпиперазин-1-карбонил)амино]этилового эфира [4-(3-хинолин-2-илакрилоил]фенил}карбаминовой кислоты (соединение № 188);
2-(N-Пиридин-2-илгидразино)этилового эфира [4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 189);
2-[N-(5-Метилизоксазол-3-ил)гидразино]этилового эфира [4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 190);
2-(N'-Бензолсульфонилгидразино)этилового эфира [4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]карбаминовой кислоты (соединение № 191);
l-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил)мочевины (соединение № 192);
1-[2-(4-Метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 193);
1-(2-Морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-3-{4-[3-(6-пиперазин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил)мочевины (соединение № 194);
1-[2-(Пиридин-2-сульфонил)этил]-3-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 195);
1-{4-[3-(6-Пиперазин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-[2-(пиперидин-4-сульфонил)этил]мочевины (соединение № 196);
(2-(3-[4-(3-{хинолин-2-илакрилоил)фенил]уреидо}этил)амида 4-метилпиперазин-1-сульфоновой кислоты (соединение № 197);
1-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-[2-(пиперидин-4-илсульфанил)этил]мочевины (соединение № 198);
1-{2-[N-(1-Метилпиперидин-4-ил)гидразино]этил}-3-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 199);
1-{2-[N-(1-Метилпиперидин-4-ил)гидразино]этил}-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 200);
1-{2-[N-(6-Метилпиридин-2-ил)гидразино]этил}-3-{4-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 201);
1-(2-Пиперазин-1-илэтил)-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 202);
1-(2-Морфолин-4-илэтил)-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 203);
1-(2-Пиперазин-1-илэтил)-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 204);
1-{4-[3-(6-Пиперазин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(2-пиперидин-1-илэтил)мочевины (соединение № 205);
1-{4-[3-(6-Пиперазин-1-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(2-тиоморфолин-1,1-диоксид-4-илэтил)мочевины (соединение № 206);
1-(2-Пиперазин-1-илэтил)-3-{4-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-6'-ил)акрилоил]фенил}мочевины (соединение № 207);
[2-(3-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}уреидо)этил]амида пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 208);
N-(2-{3-[4-(3-Пиридин-2-илакрилоил)фенил]уреидо}этил)никотинамид (соединение № 209);
1-[2-(N'-Бензолсульфонилгидразино)этил]-3-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 210);
1-[2-(N'-Бензолсульфонилгидразино)этил]-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 211);
1-(Пиперазин-1-сульфонил)-3-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 212);
1-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-3-(пиперазин-1-сульфонил)мочевины (соединение № 213);
1-(Пиперазин-1-сульфонил)-3-[4-(3-хиноксалин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 214);
1-(Пиперазин-1-сульфонил)-3-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]мочевины (соединение № 215);
N-(2-Пиперазин-1-илэтил)-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 216);
N-{4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фенил}-N'-(2-пиперазин-1-илэтил)оксаламида (соединение № 217);
1-[2-({4-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-2-ил)акрилоил]фениламинооксалил}амино)ацетил]пиперидин-4-карбоновой кислоты (соединение № 218);
N-(2-Оксо-2-пиперазин-1-илэтил)-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 219);
N-[4-(3-Пиридин-2-илакрилоил)фенил]-N'-[2-(пиридин-2-илсульфонил)этил]оксаламида (соединение № 220);
N-[2-(Пиперидин-4-илсульфанил)этил]-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 221);
N-[2-(Пиридин-2-сульфонил)этил]-N'-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 222);
2-[N-(6-Метилпиридин-2-ил)гидразино]-2-оксо-N-[4-(3-хинолин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 223);
2-Оксо-2-(N-фенилгидразино)-N-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 224);
2-Оксо-2-(пиперазин-1-сульфониламино)-N-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 225);
2-Бензолсульфониламино-2-оксо-N-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 226);
N-[2-(Пиперазин-1-сульфониламино)этил]-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 227);
2-(N'-Бензолсульфонилгидразино)-2-оксо-N-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]ацетамида (соединение № 228);
N-{2-[N-(6-Метилпиридин-2-ил)гидразино]этил}-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 229);
N-{2-[(Пиперазин-1-карбонил)амино]этил}-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 230);
N-{2-[(Пиридин-3-карбонил)амино]этил}-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 231);
N-{2-[(Пиперидин-4-карбонил)амино]этил}-N'-[4-(3-пиридин-2-илакрилоил)фенил]оксаламида (соединение № 232);
N-(1-{4-[4-(3-Пиридин-2-илакрилоил)бензоил]пиперазин-1-ил}пиперидин-4-ил)метансульфонамида (соединение № 247);
(1-{4-[4-(3-Пиридин-2-илакрилоил)бензоил]пиперазин-1-ил}пиперидин-4-ил)сульфонилмочевины (соединение № 248);
1-{4-[4-(4-Циклогексиламинопиперидин-1-ил)пиперазин-1-карбонил]фенил}-3-пиридин-2-илпропенона (соединение № 249);
12. Соединение по п.3, где указанное соединение выбирают из группы, состоящей из
1-[4-(4-Метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этиламино]пиридин-2-ил}пропенона (соединение № 233);
Этилового эфира (2-{3-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-оксопропенил}хинолин-6-ил)карбаминовой кислоты (соединение № 234);
Фенилового эфира (6-{3-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-3-оксопропенил}пиридин-2-ил)карбаминовой кислоты (соединение № 235);
1-[4-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-3-(6-[(пиперидин-1-илметил)амино]пиридин-2-ил)пропенона (соединение № 236);
1-[4-(3-Диметиламинопиразол-1-карбонил)фенил]-3-[6-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтиламино)пиридин-2-ил]пропенона (соединение № 237);
1-[4-(Пиперазин-1-карбонил)фенил]-3-{6-[2-(пиридин-2-сульфонил)этиламино]пиридин-2-ил}пропенона (соединение № 238);
N-[2-(6-{3-оксо-3-[4-(пиперидин-1-карбонил)фенил]пропенил}пиридин-2-иламино)этил]гидразида бензолсульфоновой кислоты (соединение № 239);
Этилового эфира (6-{3-[4-(3-бензолсульфонилуреидо)фенил]-3-оксопропенил}пиридин-2-ил)карбаминовой кислоты (соединение № 240);
(4-{3-[6-(2-Пиперидин-1-илэтиламино)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)амида морфолин-4-карбоновой кислоты (соединение № 241);
Этилового эфира {2-[3-(4-этоксикарбониламинофенил)-3-оксопропенил]хинолин-6-ил}карбаминовой кислоты (соединение № 242);
Этилового эфира {2-[3-оксо-3-(4-феноксикарбониламинофенил)пропенил]хинолин-4-ил)карбаминовой кислоты (соединение № 243);
Метилового эфира [2-(3-{4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоацетиламино]фенил}-3-оксопропенил)хинолин-4-ил]карбаминовой кислоты (соединение № 244);
1-(2-Морфолин-4-илэтил)-3-(4-{3-[6-(2-пиперидин-1-илэтиламино)пиридин-2-ил]акрилоил}фенил)мочевины (соединение № 245);
1-[4-(3-Диметиламинопиразол-1-карбонил)фенил]-3-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтиламино]пиридин-2-ил}пропенона (соединение № 246);
Метилового эфира [6-(3-оксо-3-{4-[4-(пирролидин-1-карбонил)пиперидин-1-карбонил]фенил}пропенил)пиридин-2-ил]карбаминовой кислоты (соединение № 250);
Этилового эфира [6-(3-оксо-3-{4-[4-(пиридин-2-илокси)пиперидин-1-карбонил]фенил}пропенил)пиридин-2-ил]карбаминовой кислоты (соединение № 251).
13. Способ лечения заболеваний, сопровождающих патологический стресс в организме млекопитающего, включая человека, посредством индукции экспрессии HSP-70 в клетках указанного организма млекопитающего, включающий введение в указанный организм нуждающегося в этом млекопитающего терапевтически эффективного количества химического соединения, где указанным химическим соединением является одно или более производных 2-пропен-1-она, представленных формулой (I), по п.1.
14. Способ по п.13, где указанные заболевания, сопровождающие патологический стресс, выбирают из таких заболеваний, как удар, инфаркт миокарда, воспалительное нарушение, гепатотоксичность, сепсис, заболевания вирусного происхождения, отторжение аллотрансплантата, опухолевые заболевания, повреждения слизистой желудка, кровоизлияние в мозг, эндотелиальные дисфункции, диабетические осложнения, нейродегенеративные заболевания, посттравматическое неврональное нарушение, острая почечная недостаточность, глаукома и обусловленная старением кожная дегенерация.
15. Способ по п.14, где указанным заболеванием, сопровождающим патологический стресс, является удар.
16. Способ по п.14, где указанным заболеванием, сопровождающим патологический стресс, является инфаркт миокарда.
17. Способ по п.14, где указанным заболеванием, сопровождающим патологический стресс, является воспалительное нарушение.
18. Способ по п.14, где указанными диабетическими осложнениями являются такие осложнения, как диабетическая невропатия, диабетическая ретинопатия и медленное заживление ран.
19. Способ по п.14, где указанными нейродегенеративными заболеваниями являются такие заболевания, как болезнь Альцгеймера, боковой амиотрофический склероз и болезнь Паркинсона.
20. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество одного или более соединений формулы (I) по п.1 в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, растворителем или наполнителем.
21. Фармацевтическая композиция по п.20 в форме перорального состава или парентерального состава.
22. Фармацевтическая композиция по п.20 в форме таблетки, капсулы, порошка, сиропа, раствора, инфузионного раствора или суспензии.
23. Фармацевтическая композиция по п.20, содержащая от 1 до 1000 мг соединения общей формулы (I) при уровнях концентрации от приблизительно 0,5 до приблизительно 90 мас.% от общей композиции.
24. Фармацевтическая композиция по п.23, более предпочтительно содержащая от 20 до 500 мг соединения общей формулы (I) при уровнях концентрации от приблизительно 10 до 70 мас.% от общей композиции.
25. Применение одного или более соединений, представленных формулой (I), по п.1, в получении лекарственного средства для лечения заболеваний, сопровождающих патологический стресс в организме млекопитающего, включая человека, посредством индукции экспрессии HSP-70 в клетках указанного организма млекопитающего.
26. Применение по п.25, где указанные заболевания, сопровождающие патологический стресс, выбирают из таких заболеваний, как удар, инфаркт миокарда, воспалительное нарушение, гепатотоксичность, сепсис, заболевания вирусного происхождения, отторжение аллотрансплантата, опухолевые заболевания, повреждения слизистой желудка, кровоизлияние в мозг, эндотелиальные дисфункции, диабетические осложнения, нейродегенеративные заболевания, посттравматическое неврональное нарушение, острая почечная недостаточность, глаукома и обусловленная старением кожная дегенерация.
27. Применение по п.26, где указанным заболеванием, сопровождающим патологический стресс, является удар.
28. Применение по п.26, где указанным заболеванием, сопровождающим патологический стресс, является инфаркт миокарда.
29. Применение по п.26, где указанным заболеванием, сопровождающим патологический стресс, является воспалительное нарушение.
30. Применение по п.26, где указанными диабетическими осложнениями являются такие осложнения, как диабетическая невропатия, диабетическая ретинопатия и медленное заживление ран.
31. Применение по п.26, где указанными нервными дегенеративными заболеваниями являются такие заболевания, как болезнь Альцгеймера, боковой амиотрофический склероз и болезнь Паркинсона.
RU2006139940/04A 2004-04-12 2005-04-11 2-пропен-1-оны в качестве индукторов hsp-70 RU2341522C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN178/KOL/2004 2004-04-12
IN178KO2004 2004-04-12

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006139940A true RU2006139940A (ru) 2008-05-20
RU2341522C2 RU2341522C2 (ru) 2008-12-20

Family

ID=34972223

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006139940/04A RU2341522C2 (ru) 2004-04-12 2005-04-11 2-пропен-1-оны в качестве индукторов hsp-70

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20080207608A1 (ru)
EP (1) EP1748987A2 (ru)
JP (1) JP4790704B2 (ru)
KR (1) KR100825492B1 (ru)
CN (1) CN1964946A (ru)
AU (1) AU2005232159B2 (ru)
BR (1) BRPI0509799A (ru)
CA (1) CA2562130C (ru)
MX (1) MXPA06011770A (ru)
RU (1) RU2341522C2 (ru)
WO (1) WO2005097746A2 (ru)
ZA (1) ZA200608077B (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7893060B2 (en) * 2007-06-12 2011-02-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Thiazolopyrimidines and their use as inhibitors of phosphatidylinositol-3 kinase
KR100989093B1 (ko) 2008-01-18 2010-10-25 한화제약주식회사 생강나무 가지의 추출물을 포함하는 심혈관계 질환의 예방 및 치료용 조성물
KR101799429B1 (ko) * 2010-05-03 2017-11-21 에스케이바이오팜 주식회사 신경 세포 사멸 또는 신경 퇴화를 억제하기 위한 약학적 조성물
CN103929959A (zh) 2011-08-12 2014-07-16 萨克生物研究学院 神经保护性多酚类似物
WO2013025484A1 (en) * 2011-08-12 2013-02-21 Lapchak Paul A Polyphenol analogs to treat ischemia
CA2868787A1 (en) * 2012-03-29 2013-10-03 Advanced Cancer Therapeutics, Llc Pfkfb3 inhibitor and methods of use as an anti-cancer therapeutic
WO2014123203A1 (ja) * 2013-02-06 2014-08-14 京都薬品工業株式会社 糖尿病治療薬
RU2737434C2 (ru) 2013-03-13 2020-11-30 Форма Терапьютикс, Инк. Новые соединения и композиции для ингибирования fasn
WO2015187934A1 (en) * 2014-06-06 2015-12-10 Cureveda, Llc Functionalized hetroaryl enones exhibiting nrf2 activation and their method of use
WO2016031775A1 (ja) * 2014-08-25 2016-03-03 国立大学法人神戸大学 植物の耐性向上剤
CN105237487B (zh) * 2015-10-19 2017-10-10 安徽中医药大学 含川芎嗪基查尔酮芳氧烷酸类化合物、制备方法及其应用
US20180344725A1 (en) * 2015-11-20 2018-12-06 Hoyun Lee Quinolone chalcone compounds and uses thereof
CN105503745B (zh) * 2016-01-07 2018-10-19 首都师范大学 含4-氧代喹唑啉-2-基的查耳酮类似物及其制备方法和用途
CN108558763B (zh) * 2018-05-16 2021-08-24 辽宁大学 含吲唑的查尔酮类衍生物及其应用
TWI767148B (zh) 2018-10-10 2022-06-11 美商弗瑪治療公司 抑制脂肪酸合成酶(fasn)
WO2020092395A1 (en) 2018-10-29 2020-05-07 Forma Therapeutics, Inc. SOLID FORMS OF (4-(2-FLUORO-4-(1-METHYL-1 H-BENZO[d]IMIDAZOL-5-YL)BENZOYL) PIPERAZIN-1-YL)(1-HYDROXYCYCLOPROPYL)METHANONE
CN111171018B (zh) * 2018-11-13 2022-08-16 沈阳化工研究院有限公司 一种查尔酮类化合物及其应用
CN109620827B (zh) * 2018-12-14 2021-01-19 中国医学科学院医药生物技术研究所 杂环丙烯酮类化合物作为抗菌剂的用途
WO2021050702A1 (en) * 2019-09-13 2021-03-18 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Kdm inhibitors and uses thereof
CN114105927B (zh) * 2020-08-31 2023-10-24 湖南超亟检测技术有限责任公司 一种苯并吡喃腈类荧光分子探针的构建及其体外诊断应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5348945A (en) * 1990-04-06 1994-09-20 Wake Forest University Method of treatment with hsp70
US5739170A (en) * 1992-09-11 1998-04-14 The Regents Of The University Of California Inhibitors of metazoan parasite proteases
HU222994B1 (hu) * 1995-11-02 2004-01-28 BIOREX Kutató és Fejlesztő Rt. Hidroxilaminszármazékok és azok alkalmazása sejtek molekuláris chaperon-termelésének fokozására alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására
US6096711A (en) * 1998-02-25 2000-08-01 Sherman; Michael Hsp72 induction and applications
WO2000018390A1 (fr) * 1998-09-28 2000-04-06 Hsp Research Institute, Inc. Inducteurs d'expression de proteine de choc thermique
US6174875B1 (en) * 1999-04-01 2001-01-16 University Of Pittsburgh Benzoquinoid ansamycins for the treatment of cardiac arrest and stroke
EP1506158A2 (en) * 2002-05-17 2005-02-16 Lica Pharmaceuticals A/S Diamino-functional chalcones
EP1684762A4 (en) * 2003-11-13 2009-06-17 Ambit Biosciences Corp UREA DERIVATIVES AS MODULATORS OF KINASE

Also Published As

Publication number Publication date
AU2005232159A1 (en) 2005-10-20
CA2562130C (en) 2011-06-07
RU2341522C2 (ru) 2008-12-20
JP4790704B2 (ja) 2011-10-12
MXPA06011770A (es) 2007-04-13
CN1964946A (zh) 2007-05-16
US20080207608A1 (en) 2008-08-28
JP2007532632A (ja) 2007-11-15
ZA200608077B (en) 2008-08-27
BRPI0509799A (pt) 2007-11-13
KR20060135950A (ko) 2006-12-29
WO2005097746A2 (en) 2005-10-20
AU2005232159B2 (en) 2008-10-16
CA2562130A1 (en) 2005-10-20
WO2005097746A3 (en) 2006-01-19
KR100825492B1 (ko) 2008-04-28
EP1748987A2 (en) 2007-02-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006139940A (ru) 2-пропен-1-оны в качестве индукторов hsp 70
US10941134B2 (en) AMPK-activating heterocyclic compounds and methods for using the same
EP2280001B1 (en) Long-chain fatty acid elongation enzyme inhibitor comprising arylsulfonyl derivative as active ingredient
EP2066659B1 (de) Substituierte sulfonamid-derivate
JP4120586B2 (ja) ２−アシルアミノチアゾール誘導体又はその塩
US20100144710A1 (en) Piperazine and Piperidine MGLUR5 Potentiators
WO2017195216A4 (en) Cyclopropyl-amide compounds as dual lsd1/hdac inhibitors
CA2407258A1 (en) Pharmaceutically active piperidine derivatives, in particular as modulators of chemokine receptor activity
JP2010514788A (ja) Ｎ−置換−ヘテロシクロアルキルオキシベンズアミド化合物およびその使用方法
JP2008522952A (ja) 酸分泌抑制薬としての１−ヘテロシクリルスルホニル、２−アミノメチル、５−（ヘテロ−）アリール置換１−ｈ−ピロール誘導体
JP6182602B2 (ja) １−［ｍ−カルボキサミド（ヘテロ）アリール−メチル］−ヘテロシクリル−カルボキサミド誘導体
US7491735B2 (en) Chemokine receptor binding compounds
US7605159B2 (en) Cathepsin cysteine protease inhibitors and their use
WO2004022535A1 (ja) アクリルアミド誘導体
ES2356133T3 (es) Inhibidores de cinasa.
JP2009513649A (ja) キナーゼ阻害剤

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120412