RU2006138456A - N,n`-замещенные 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонаны, обладающие фармакологической активностью, фармацевтические композиции на их основе и способ их применения - Google Patents

N,n`-замещенные 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонаны, обладающие фармакологической активностью, фармацевтические композиции на их основе и способ их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2006138456A
RU2006138456A RU2006138456/04A RU2006138456A RU2006138456A RU 2006138456 A RU2006138456 A RU 2006138456A RU 2006138456/04 A RU2006138456/04 A RU 2006138456/04A RU 2006138456 A RU2006138456 A RU 2006138456A RU 2006138456 A RU2006138456 A RU 2006138456A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dimethyl
diazabicyclo
bis
carbonyl
nonan
Prior art date
Application number
RU2006138456/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2333211C1 (ru
Inventor
Сергей Олегович Бачурин (RU)
Сергей Олегович Бачурин
Владимир Викторович Григорьев (RU)
Владимир Викторович Григорьев
Николай Серафимович Зефиров (RU)
Николай Серафимович Зефиров
Мстислав Игоревич Лавров (RU)
Мстислав Игоревич Лавров
Вера Леонидовна Лаптева (RU)
Вера Леонидовна Лаптева
Владимир Александрович Палюлин (RU)
Владимир Александрович Палюлин
Original Assignee
Институт Физиологически Активных Веществ Российской Академии Наук (Ru)
Институт физиологически активных веществ Российской Академии наук
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Институт Физиологически Активных Веществ Российской Академии Наук (Ru), Институт физиологически активных веществ Российской Академии наук filed Critical Институт Физиологически Активных Веществ Российской Академии Наук (Ru)
Priority to RU2006138456/04A priority Critical patent/RU2333211C1/ru
Priority to CNA2007800465562A priority patent/CN101589042A/zh
Priority to JP2009535230A priority patent/JP2010508343A/ja
Priority to PCT/RU2007/000595 priority patent/WO2008054252A1/ru
Priority to EP07861039A priority patent/EP2088149A1/en
Publication of RU2006138456A publication Critical patent/RU2006138456A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2333211C1 publication Critical patent/RU2333211C1/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08Bridged systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Claims (12)

1. N,N'-замещенные 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонаны общей формулы 1
Figure 00000001
в которой HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту;
Е представляет карбонильную группу, CHR;
R представляет Н, карбонильную группу, низший алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, гидроксил, галоген, алкокси, ацил или группу общей формулы
-(CH2)n-Q,
в которой n=l-10, a Q выбран из группы, состоящей, из
этенила, необязательно моно- или дизамещенного низшим алкилом или галогеном,
циклоалкила,
арила,
гетероарила,
галогена,
группы COOR5, в которой R5 представляет Н, алкил, фенил;
группы CH2OR5, в которой R5 имеет значения, определенные выше;
группы NR6R7, в которой R6 и R7 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет Н, алкил, циклоалкил, аралкил; один из заместителей R6 или R7 может представлять группу C(O)R5, в которой R5 имеет значения, определенные выше
R1 представляет Н, низший алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, гидроксил, галоген, алкокси, ацил или группу общей формулы
-(CH2)n-W,
в которой n имеет значения, определенные выше, a W выбран из группы, состоящей из этенила, необязательно моно- или дизамещенного низшим алкилом или галогеном;
циклоалкила;
арила;
гетероарила;
галогена;
группы COOR8, в которой R8 представляет Н, алкил, фенил;
группы CH2OR8, в которой R8 имеет значения, определенные выше;
группы NR9R10, в которой R9 и R10 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет Н, алкил, циклоалкил, аралкил; один из заместителей R9 или R10 может представлять группу C(O)R8, в которой R8 имеет значения, определенные выше;
R2 в совокупности представлено общими формулами (1.1a), (1.2a), (1.3а), (1.4а):
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
В которых L представляет собой CHR11, карбонильную группу;
R11 представляет Н, низший алкил, алкокси, ацил, циклоалкил, гидроксил, галоген, амино или группу общей формулы
-(СН2)n-М,
в которой n имеет значения, определенные выше, а М выбран из группы, состоящей из: этенила, необязательно моно- или дизамещенного низшим алкилом или галогеном;
циклоалкила;
галогена;
группы COOR12, в которой R12 представляет Н, алкил;
группы CH2OR12, в которой R12 имеет значения, определенные выше;
группы NR13R14, в которой R13 и R14 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет:
Н, алкил; циклоалкил, гетероциклоалкил;
один из заместителей R13 или R14 может представлять группу C(O)R12, в которой R12 имеет значения, определенные выше;
R15 представляет Н, низший алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, гидроксил, галоген, амино, нитрогруппу, нитрил, алкокси, ацил или группу общей формулы
-(CH2)n-U,
в которой n имеет значения, определенные выше, a U выбран из группы, состоящей из: этенила, необязательно моно- или дизамещенного низшим алкилом или галогеном;
циклоалкила;
арила;
гетероарила;
галогена;
группы COOR16, в которой R16 представляет Н, алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил;
группы CH2OR16, в которой R16 имеет значения, определенные выше;
группы NR17R18, в которой R17 и R18 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет:
Н, алкил, циклоалкил, аралкил, гетероциклоалкил;
один из заместителей R17 или R18 может представлять группу C(O)R16, в которой R20 имеет значения, определенные выше;
R19, R'19, R20 и R'20 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, низший алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, гидроксил, галоген, амино, нитрогруппу, нитрил, алкокси, ацил или группу общей формулы
-(CH2)n-D,
в которой n имеет значения, определенные выше, a D выбран из группы, состоящей из: этенила, необязательно моно- или дизамещенного низшим алкилом или галогеном;
циклоалкила;
арила;
гетероциклоалкила;
гетероарила;
галогена;
группы COOR21, в которой R21 представляет Н, алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил;
группы CH2OR21, в которой R21 имеет значения, определенные выше;
группы NR22R23, в которой R22 и R23 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет:
Н, алкил, циклоалкил, аралкил, гетероциклоалкил;
один из заместителей R22 или R23 может представлять группу C(O)R21, в которой R21 имеет значения, определенные выше;
R24 и R25 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, низший алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, гидроксил, галоген, амино, нитрогруппу, нитрил, алкокси, ацил или группу общей формулы
-(СН2)n-А,
в которой n имеет значения, определенные выше, а А выбран из группы, состоящей из этенила, необязательно моно- или дизамещенного низшим алкилом или галогеном;
циклоалкила;
арила;
гетероциклоалкила;
гетероарила;
галогена;
группы COOR26, в которой R26 представляет Н, алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил;
группы CH2OR26, в которой R26 имеет значения, определенные выше;
группы NR27R28,в которой R27 и R28 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет
Н, алкил, циклоалкил, аралкил, гетероциклоалкил;
один из заместителей R27 или R28 может представлять группу C(O)R26, в которой R26 имеет значения, определенные выше;
в виде оснований или их солей с фармакологически приемлемыми кислотами HY.
R3 и R'3 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет Н, низший алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, гидроксил, галоген, алкокси, ацил, нитрогруппу, нитрил, или группу общей формулы
-(CH2)n-G,
в которой n имеет значения, определенные выше, a G выбран из группы, состоящей из этенила, необязательно моно- или дизамещенного низшим алкилом или галогеном;
циклоалкила;
арила;
гетероарила;
галогена;
группы COOR29, в которой R29 представляет Н, алкил, фенил;
группы CH2OR29, в которой R29 имеет значения, определенные выше;
группы NR30R31, в которой R30 и R31 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет:
Н, алкил, циклоалкил, аралкил;
один из заместителей R30 или R31 может представлять группу C(O)R29, в которой R29 имеет значения, определенные выше;
R4 и R'4 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет Н, низший алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, гидроксил, нитро-группу, нитрил, галоген, алкокси, ацил, или группу общей формулы
-(CH2)n-V,
в которой n имеет значения, определенные выше, а V выбран из группы, состоящей из этенила, необязательно моно- или дизамещенного низшим алкилом или галогеном;
циклоалкила;
арила;
гетероарила;
галогена;
группы COOR32, в которой R32 представляет Н, алкил, фенил;
группы СН2OR32, в которой R32 имеет значения, определенные выше;
группы NR33R34, в которой R33 и R34 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет
H, алкил, циклоалкил, аралкил;
один из заместителей R33 или R34 может представлять группу С(O)R32, в которой R32 имеет значения, определенные выше;
Х представляет группу общей формулы
-(CH2)m-Z-,
в которой m=0-4, a Z выбран из группы, состоящей из
ацила;
изоалкила;
ацетокси;
либо Х представляет валентную связь;
2. Соединения по п.1, представляющие производные N,N'-замещенные 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов общей формулы (1.1)
Figure 00000006
в которых HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту;
E, R1, R3, R'3, R4, R'4, X, L, R15, R19, R'19, R20 и R'20 имеют значения, определенные выше для формулы 1.
3. Соединения по п.1, представляющие производные N,N'-замещенные 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов общей формулы (1.2)
Figure 00000007
в которых HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту;
E, R1, R3, R′3, R4, R'4, X, L, R15, R19, R'19, R20 и R'20 имеют значения, определенные выше для формулы 1.
4. Соединения по п.1, представляющие производные N,N'-замещенные 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов общей формулы (1.3)
Figure 00000008
в которых HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту;
E, R1, R3, R'3, R4, R'4, X, L, R15, R19, R'19, R20, R'20, R24 и R25 имеют значения, определенные выше для формулы 1.
5. Соединения по п.1, представляющие производные N,N'-замещенные 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов общей формулы (1.4)
Figure 00000009
в которых HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту;
E, R1, R3, R'3, R4, R'4, X, L, R15, R19, R'19, R20, R'20, R24 и R25 имеют значения, определенные выше для формулы 1.
6. Соединения по п.2, представляющие
3,7-бис(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1] нонан-9-он
3,7-бис[(7-иод-2,3-диметил-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(7-иод-2,3-диметил-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло [3.3.1]нонан
3,7-бис[(3 -ацетил-2,3 -дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло [3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(3-ацетил-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис[(2,3-диметокси-8-метил-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(2,3-диметокси-8-метил-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис{[3-(диметиламино)-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил]карбонил}-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис{[3-(диметиламино)-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил]карбонил}-1,5-диметил-3,7-диазабицикло [3.3.1]нонан
3,7-бис{[3-(диметиламино)-8-метил-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил]карбонил}-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис{[3-(диметиламино)-8-метил-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил]карбонил}-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
1,5-диметил-3,7-бис[(3-нитро-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)карбонил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
1,5-диметил-3,7-бис[(3-нитро-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)карбонил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис[(2,3-дициклопропил-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(2,3-дициклопропил-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло [3.3.1]нонан
N,N'-{(1,5 -диметил-9-оксо-3,7-диазабицикло [3.3.1]нонан-3,7-диил)бис[карбонил(6-иод-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-7,2-диил)]}диацетамид
N,N'-{(1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-диил)бис[карбонил(6-иод-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-7,2-диил)]}диацетамид
диметил7,7'-[(1,5-диметил-9-оксо-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-диил)ди(карбонил)]бис(6-иод-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-карбоксилат)
диметил7,7'-[(1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-диил)ди(карбонил)]бис(6-иод-2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-карбоксилат)
7. Соединения по п.3, представляющие
1,5-диметил-3,7-бис[(2,2,7-триметил-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(4-хлоро-2,2,7-триметил-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(2-ацетил-4-хлоро-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
1,5-диметил-3,7-бис[(2,2,7-триметил-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис[(4-хлоро-2,2,7-триметил-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис[(2-ацетил-4-хлоро-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло [3.3.1]нонан
3,7-бис[(7-бром-2-метокси-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(7-бром-2-метокси-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
1,5-диэтил-3,7-бис[(6-иод-2-метокси-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
1,5-диэтил-3,7-бис[(6-иод-2-метокси-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис[(6-иодспиро[1,3-бензодиоксоле-2,1-циклогексан]-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(6-иодспиро[1,3-бензодиоксоле-2,1-циклохексан]-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло [3.3.1]нонан
3,7-бис[(6-иод-2,2-диметил-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(6-иод-2,2-диметил-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис{[6-иод-2-(трифлуорометил)-1,3-бензодиоксол-5-ил]карбонил}-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис{[6-иод-2-(трифлуорометил)-1,3-бензодиоксол-5-ил]карбонил}-1,5 -диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис[(2-ацетил-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(2-ацетил-1,3-бензодиоксол-5-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
8. Соединения по п.4, представляющие
1,5-диметил-3,7-бис(хиноксалин-6-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
1,5-диметил-3,7-бис(хиноксалин-6-илкарбонил)-3,7-диазабицикло [3.3.1]нонан
3,7-бис[(2,3-диметилхиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(2,3-диметилхиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис[(2,3-диизопропилхиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(2,3-диизопропилхиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис[(7-иод-3-метоксихиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(7-иод-3-метоксихиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
1,5-диметил-3,7-бис[(2-нитрохиноксалин-6-ил)карбонил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
1,5-диметил-3,7-бис[(2-нитрохиноксалин-6-ил)карбонил]-3,7-диазабицикло[3.3. 1]нонан
3,7-бис[(3-бром-7-метилхиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло [3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(3-бром-7-метилхиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло [3.3.1]нонан
N,N'-[(1,5-диметил-9-оксо-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-диил)бис(карбонилхиноксалин-6,2-диил)]диацетамид
N,N'-[(1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-диил)бис(карбонилхиноксалин-6,2-диил)]диацетамид
3,7-бис[(3-циклопропилхиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диэтил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[(3-циклопропилхиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диэтил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис[(8-иод-3-метилхиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло [3.3. 1]нонан-9-он
3,7-бис[(8-иод-3-метилхиноксалин-6-ил)карбонил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис[1-(2-ацетилхиноксалин-6-ил)этил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[1-(2-ацетилхиноксалин-6-ил)этил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
3,7-бис[1-(2,3-диметилхиноксалин-6-ил)этил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[1-(2,3-диметилхиноксалин-6-ил)этил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
9. Соединения по п.5, представляющие
N,N'-бис{3-[(3,4-диметил-1Н-пиразол-1-ил)метил]-4-метоксибензил}-1,5-диметил-9-оксо-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис{3-[(3,4-диметил-1Н-пиразол-1-ил)метил]-4-метоксибензил}-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис{3-[(3,4-диметил-1Н-пиразол-1-ил)метил]-4-метокси-2-метилбензил}-1,5-диметил-9-оксо-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис{3-[(3,4-диметил-1Н-пиразол-1-ил)метил]-4-метокси-2-метилбензил}-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис[4-метокси-3-(1Н-пиразол-1-илметил)бензил]-1,5-диметил-9-оксо-3,7-диазабицикло[3.3.1] нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис[4-метокси-3-(1Н-пиразол-1-илметил)бензил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис{3-[(4-иод-1Н-пиразол-1-ил)метил]-4-метокси-2-метилбензил}-1,5-диметил-9-оксо-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис{3-[(4-иод-1Н-пиразол-1-ил)метил]-4-метокси-2-метилбензил}-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
3,7-бис[1-({3-[(4-иод-1Н-пиразол-1-ил)метил]-4-метоксибензил}амино)этил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
3,7-бис[1-({3-[(4-иод-1Н-пиразол-1-ил)метил]-4-метоксибензил}амино)этил]-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан
N,N'-бис{3-[(3,4-диметил-1Н-пиразол-1-ил)метил]-4-метокси-2-нитробензил}-1,5-диметил-9-оксо-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис{3-[(3,4-диметил-1Н-пиразол-1-ил)метил]-4-метокси-2-нитробензил}-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис{3-(ацетиламино)-5-[(3,4-диметил-1H-пиразол-1-ил)метил]бензил}-1,5-диметил-9-оксо-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис{3-(ацетиламино)-5-[(3,4-диметил-1H-пиразол-1-ил)метил]бензил}-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис{4-метокси-3-[(4-метокси-1H-пиразол-1-ил)метил]бензил}-1,5-диметил-9-оксо-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
N,N'-бис{4-метокси-3-[(4-метокси-1H-пиразол-1-ил)метил]бензил}-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид]
1,5-диэтил-N,N'-бис{3-[(3-иод-1H-пиразол-1-ил)метил]-4-метоксибензил}-9-оксо-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид
1,5-диэтил-N,N'-бис{3-[(3-иод-1H-пиразол-1-ил)метил]-4-метоксибензил}-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-3,7-дикарбоксамид.
10. Соединения общей формулы 1 по любому из пп.1-9, обладающие свойством вызывать положительное аллостерическое модулирование АМРА рецепторов и потенциальных блокаторов АМРА рецепторов, предназначенные для лечения и предупреждения нейродегенеративных заболеваний.
11. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения и предупреждения нейродегенеративных заболеваний, содержащая активное начало и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного начала содержит эффективное количество соединения общей формулы 1 по любому из пп.1-9
12. Способ лечения и предупреждения нейродегенеративных заболеваний, связанных с дисфункцией глутаматергической нейропередачи, путем воздействия на АМРА рецепторы введением эффективного количества соединения общей формулы 1 в дозе от 0,1 до 20 мг в день.
RU2006138456/04A 2006-11-01 2006-11-01 N,n`-замещенные 3, 7-диазабицикло[3.3.1]нонаны, обладающие фармакологической активностью, фармацевтические композиции на их основе и способ их применения RU2333211C1 (ru)

Priority Applications (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2006138456/04A RU2333211C1 (ru) 2006-11-01 2006-11-01 N,n`-замещенные 3, 7-диазабицикло[3.3.1]нонаны, обладающие фармакологической активностью, фармацевтические композиции на их основе и способ их применения
CNA2007800465562A CN101589042A (zh) 2006-11-01 2007-10-29 药理活性的n,n′-取代的3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷、以其为基础的药物组合物及其应用方法
JP2009535230A JP2010508343A (ja) 2006-11-01 2007-10-29 薬理学的に活性なn,n’−置換型3,7−ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン類、それらに基づく医薬組成物、及びそれらの使用方法
PCT/RU2007/000595 WO2008054252A1 (fr) 2006-11-01 2007-10-29 3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonanes n,n'-substitués pharmacologiquement actifs, compositions pharmaceutiques à base de ceux-ci et méthode d'utilisation correspondante
EP07861039A EP2088149A1 (en) 2006-11-01 2007-10-29 Pharmacologically active n,n'-substituted 3,7-diazabicyclo ý3.3.1¨nonanes, pharmaceutical compositions based thereon and a method for the use thereof

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2006138456/04A RU2333211C1 (ru) 2006-11-01 2006-11-01 N,n`-замещенные 3, 7-диазабицикло[3.3.1]нонаны, обладающие фармакологической активностью, фармацевтические композиции на их основе и способ их применения

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006138456A true RU2006138456A (ru) 2008-05-10
RU2333211C1 RU2333211C1 (ru) 2008-09-10

Family

ID=39344505

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006138456/04A RU2333211C1 (ru) 2006-11-01 2006-11-01 N,n`-замещенные 3, 7-диазабицикло[3.3.1]нонаны, обладающие фармакологической активностью, фармацевтические композиции на их основе и способ их применения

Country Status (5)

Country Link
EP (1) EP2088149A1 (ru)
JP (1) JP2010508343A (ru)
CN (1) CN101589042A (ru)
RU (1) RU2333211C1 (ru)
WO (1) WO2008054252A1 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2417082C2 (ru) 2009-07-14 2011-04-27 Учреждение Российской Академии Наук Институт Физиологически Активных Веществ Ран (Ифав Ран) Средство для восстановления утраченной памяти в норме и патологии у пациентов всех возрастных групп на основе n, n'-замещенных 3, 7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, фармацевтическая композиция на его основе и способ ее применения
RU2480470C2 (ru) * 2011-04-06 2013-04-27 Максим Эдуардович Запольский Трициклические производные n,n'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, обладающие фармакологической активностью, и лекарственные средства на их основе
RU2489436C2 (ru) * 2011-04-26 2013-08-10 Максим Эдуардович Запольский Алициклические производные n, n'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, обладающие фармакологической активностью, и лекарственные средства на их основе
CN102875550B (zh) * 2011-07-12 2016-01-06 常州合全药业有限公司 1,3,7-三取代-3,7-二氮杂双环[3,3,1]壬烷衍生物及制备方法
RU2472793C1 (ru) * 2011-07-20 2013-01-20 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Московский государственный университет тонких химических технологий имени М.В. Ломоносова" (МИТХТ им.М.В.Ломоносова) 1,5-бис[(трет-бутиламино)метил]-n,n'-ди-трет-бутилбиспидин-9-она и способ его получения
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015051241A1 (en) 2013-10-04 2015-04-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CA2925944C (en) 2013-10-04 2023-01-10 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US20150189574A1 (en) * 2013-12-26 2015-07-02 Samsung Electronics Co., Ltd. Methods for dormant cell signaling for advanced cellular network
EP4066834A1 (en) 2014-03-19 2022-10-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders
WO2016054491A1 (en) 2014-10-03 2016-04-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN108349985A (zh) 2015-09-14 2018-07-31 无限药品股份有限公司 异喹啉酮的固体形式、其制备方法、包含其的组合物及其使用方法
RU2613071C1 (ru) * 2015-09-18 2017-03-15 Общество с ограниченной ответственностью "Цикломеморин" N, N'-замещенные 3, 7-диазабицикло[3.3.1]нонаны, фармацевтические композиции на их основе и их применение
US10759806B2 (en) 2016-03-17 2020-09-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as PI3K kinase inhibitors
US10919914B2 (en) 2016-06-08 2021-02-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
RU2668982C1 (ru) * 2017-10-10 2018-10-05 Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт молекулярной генетики Российской академии наук Меченный тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он
BR112020021194A2 (pt) 2018-04-18 2021-03-23 Constallation Pharmaceuticals, Inc. moduladores de enzimas modificadoras de metila, composições e usos dos mesmos
CN112262143A (zh) 2018-05-21 2021-01-22 星座制药公司 甲基修饰酶的调节剂、其组合物和用途

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4421324A1 (de) * 1994-06-17 1995-12-21 Kali Chemie Pharma Gmbh Neue 3,7-Diazabicyclo [3,3,1] nonan-Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE60018312T2 (de) * 1999-12-14 2005-08-18 Neurosearch A/S Neue heteroaryl-diazabizykloalkane
JP2004538268A (ja) * 2001-06-01 2004-12-24 ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ Cns−モジュレーターとしての新規ヘテロアリール−ジアザビシクロアルカン類

Also Published As

Publication number Publication date
WO2008054252A1 (fr) 2008-05-08
RU2333211C1 (ru) 2008-09-10
JP2010508343A (ja) 2010-03-18
CN101589042A (zh) 2009-11-25
EP2088149A1 (en) 2009-08-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006138456A (ru) N,n`-замещенные 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонаны, обладающие фармакологической активностью, фармацевтические композиции на их основе и способ их применения
RU2009126653A (ru) Средство для восстановления утраченной памяти в норме и патологии у пациентов всех возрастных групп на основе n,n'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, фармацевтическая композиция на его основе и способ ее применения
RU2470023C2 (ru) 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к
AR055303A1 (es) Derivados de triazol sustituidos como antagonistas de oxitocina, composicion farmaceutica y uso del compuesto para preparar un medicamento
HRP20160374T1 (hr) Farmaceutski spojevi
AR039412A1 (es) Derivados de pirrolidinio
AR065354A1 (es) Derivados de 2-aminopirimidina, un metodo para su preparacion, una composicion farmaceutica que lo comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de histamina h4.
AR090025A1 (es) Antagonistas del receptor del acido lisofosfatidico
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
AR069494A1 (es) Derivados de acidos fosfonicos
RU2010126105A (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства
AR052549A1 (es) Derivados de 2,3,4,9-tetrahidro-1h-carbazol como antagonistas del receptor crth2
AR079205A1 (es) Morfolinotiazoles como moduladores alostericos positivos alfa 7
AR079327A1 (es) Derivados de 2-amino-5,5-difluor -5,6-dihidro-4h-(1,3) oxazin-4-il) fenil)-amida
AR043434A1 (es) Derivados de piperizacina acilados como agonistas del receptor de melanocortina-4. composiciones farmaceuticas y usos
AR072906A1 (es) Nucleosidos modificados utiles como antivirales
AR047901A1 (es) Inhibidores de proteasa ns3 del virus de la hepatitis c
RU2009143926A (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим циклом и фосфоноаминогруппой, и содержащее их противогрибковое средство
RU2002131885A (ru) Антраниламиды и их применение в качестве лекарственных средств
AR044614A1 (es) Composiciones de sulfonamida que modulan la actividad del receptor de quinioquinas (ccr4)
RU2011116160A (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и y-глутамиламиногруппой и содержащие их противогрибковые средства
AR063147A1 (es) Compuestos heterociclicos nitrogenados inhibidores de receptores de histamina h3, metodo de preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.
AR043959A1 (es) Derivados de indolona-acetamida, procesos para prepararlos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso como productos farmaceuticos
AR056613A1 (es) Compuestos derivados de lapachona, su preparacion y metodos de uso de los mismos para el tratamiento o prevencion de trastornos proliferativos celulares y composiciones farmaceuticas que los contienen
AR061305A1 (es) Agonistas de receptores muscarinicos

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
QB4A Licence on use of patent

Free format text: LICENCE

Effective date: 20171124

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20201102

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20211213