RU2006137578A - Модуляторы рецепторов прогестерона - Google Patents
Модуляторы рецепторов прогестерона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006137578A RU2006137578A RU2006137578/04A RU2006137578A RU2006137578A RU 2006137578 A RU2006137578 A RU 2006137578A RU 2006137578/04 A RU2006137578/04 A RU 2006137578/04A RU 2006137578 A RU2006137578 A RU 2006137578A RU 2006137578 A RU2006137578 A RU 2006137578A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound according
- optionally substituted
- halogen atoms
- cyclopropyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
- C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/16—Masculine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J5/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane and substituted in position 21 by only one singly bound oxygen atom, i.e. only one oxygen bound to position 21 by a single bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J53/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton has been modified by condensation with a carbocyclic rings or by formation of an additional ring by means of a direct link between two ring carbon atoms, including carboxyclic rings fused to the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton are included in this class
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J53/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton has been modified by condensation with a carbocyclic rings or by formation of an additional ring by means of a direct link between two ring carbon atoms, including carboxyclic rings fused to the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton are included in this class
- C07J53/001—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton has been modified by condensation with a carbocyclic rings or by formation of an additional ring by means of a direct link between two ring carbon atoms, including carboxyclic rings fused to the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton are included in this class spiro-linked
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (30)
1. Соединение формулы I, где
X представляет собой O, NOH, NO(1-4C)алкил, NO(1-4C)ацил;
A1-A5 представляют собой C, замещенный R1, или N при условии, что, по меньшей мере, один, но не более чем три из A1-A5 представляют собой N; или
один или два из A1, A2 и A5 представляют собой N, а остальные представляют собой C, замещенный R1, и A3 и A4 вместе представляют собой конденсированное бензольное кольцо или конденсированное пяти- или шестичленное азотсодержащее ароматическое кольцо, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом;
каждый R1 независимо выбирается из H, галогена, (1-4C)алкила и (1-4C)алкокси;
R2 представляет собой H, (1-4C)алкил или (1-6C)алкенил, оба необязательно являются замещенными (6-10C)арильной группой, которая является необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; и
R3 представляет собой H или (1-4C)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогенов; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; или
R2 вместе с R3 образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; или
R2 представляет собой H или (1-4C)алкил; и
R3 вместе с R4 образуют 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо;
R5 представляет собой H или(1-4C)алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль и/или гидратированная форма, и/или его пролекарства.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что A1-A5 представляют собой C, замещенный R1, или N при условии, что, по меньшей мере, один, но не более чем три из Al-A5 представляют собой N.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что один или два из A1, A2 и A5 представляют собой N, а остальные представляют собой C, замещенный R1, и A3 и A4 вместе представляют собой конденсированное бензольное кольцо или конденсированное пяти- или шестичленное азотсодержащее ароматическое кольцо, оба необязательно являются замещенными атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R2 представляет собой H, (1-4C)алкил или (1-6C)алкенил, оба необязательно являются замещенными (6-10C)арильной группой, которая является необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; и
R3 представляет собой H или (1-4C)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогенов; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R2 вместе с R3 образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 представляет собой H или (1-4C)алкил; и
R3 вместе с R4 образуют 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо.
7. Соединение по п.2, отличающееся тем, что
R2 представляет собой H, (1-4C)алкил или (1-6C)алкенил, оба необязательно являются замещенными (6-10C)арильной группой, которая является необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; и
R3 представляет собой H или (1-4C)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогенов; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
8. Соединение по п.2, отличающееся тем, что
R2 вместе с R3 образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; и R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
9. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R2 представляет собой H или (1-4C)алкил; и
R3 вместе с R4 образуют 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо.
10. Соединение по п.3, отличающееся тем, что
R2 представляет собой H, (1-4C)алкил или (1-6C)алкенил, оба необязательно являются замещенными (6-10C)арильной группой, которая является необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; и
R3 представляет собой H или (1-4C)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогенов; и R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
11. Соединение по п.3, отличающееся тем, что
R2 вместе с R3 образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
12. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R2 представляет собой H или (1-4C)алкил; и
R3 вместе с R4 образуют 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо.
13. Соединение по п.1, отличающееся тем, что X представляет собой O.
14. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R4 представляет собой циклопропил.
15. Соединение по п.5, отличающееся тем, что R4 представляет собой циклопропил.
16. Соединение по п.2, отличающееся тем, что A1, A3, A4 и A5 представляют собой C, замещенный R1, и A2 представляет собой N.
17. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R2 представляет собой Н, (1-4С)алкил или (1-4С)алкенил.
18. Соединение по п.13, отличающееся тем, что A1, A3, A4 и A5 представляют собой C, замещенный R1, и A2 представляет собой N;
R2 представляет собой H, (1-4C)алкил или (1-4C)алкенил; и
R3 представляет собой H или (1-4C)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогенов; и
R4 представляет собой циклопропил; или
R2 вместе с R3 образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; и
R4 представляет собой циклопропил.
19. Соединение по п.13, отличающееся тем, что
A1, A3, A4 и A5 представляют собой C;
A2 представляет собой N;
R1 представляет собой H;
R2 представляет собой метил;
R3 представляет собой H;
R4 представляет собой циклопропил;
R5 представляет собой H.
20. Соединение по п.13, отличающееся тем, что
A1, A3, A4 и A5 представляют собой C;
A2 представляет собой N;
R1 представляет собой H;
R2 представляет собой этенил;
R3 представляет собой H;
R4 представляет собой циклопропил;
R5 представляет собой H.
21. Соединение по любому из пп.1-20, предназначенное для применения в терапии.
22. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-20 и фармацевтически приемлемый носитель.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, предназначенная для контрацепции.
24. Фармацевтическая композиция по п.22, предназначенная для гормонзамещающей терапии.
25. Фармацевтическая композиция по п.22, предназначенная для лечения гинекологического расстройства.
26. Применение соединения по любому из пп.1-20 для получения лекарственного средства.
27. Применение соединения по любому из пп.1-20 для получения контрацептива.
28. Применение по п.26, где лекарственное средство предназначено для гормон-замещающей терапии или для лечения гинекологического расстройства.
29. Способ контрацепции, включающий введение фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-20 субъекту, нуждающемуся в этом.
30. Способ лечения гинекологического расстройства, включающий введение фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-20 субъекту, нуждающемуся в этом.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP04101241 | 2004-03-25 | ||
| EP04101241.0 | 2004-03-25 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006137578A true RU2006137578A (ru) | 2008-04-27 |
| RU2381232C2 RU2381232C2 (ru) | 2010-02-10 |
Family
ID=34928929
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006137578/04A RU2381232C2 (ru) | 2004-03-25 | 2005-03-18 | Модуляторы рецепторов прогестерона |
Country Status (30)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7691836B2 (ru) |
| EP (1) | EP1735330B1 (ru) |
| JP (1) | JP4922918B2 (ru) |
| KR (1) | KR20070028355A (ru) |
| CN (1) | CN100549023C (ru) |
| AR (1) | AR048330A1 (ru) |
| AU (1) | AU2005225560B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0509153A (ru) |
| CA (1) | CA2560694C (ru) |
| CY (1) | CY1107132T1 (ru) |
| DE (1) | DE602005003564T2 (ru) |
| DK (1) | DK1735330T3 (ru) |
| EC (1) | ECSP066881A (ru) |
| ES (1) | ES2297699T3 (ru) |
| HK (1) | HK1096405A1 (ru) |
| IL (1) | IL178010A0 (ru) |
| LV (1) | LV13527B (ru) |
| MX (1) | MXPA06010906A (ru) |
| MY (1) | MY143074A (ru) |
| NO (1) | NO20064822L (ru) |
| NZ (1) | NZ549862A (ru) |
| PE (1) | PE20060094A1 (ru) |
| PL (1) | PL1735330T3 (ru) |
| PT (1) | PT1735330E (ru) |
| RU (1) | RU2381232C2 (ru) |
| SI (1) | SI1735330T1 (ru) |
| TW (1) | TW200531977A (ru) |
| UA (1) | UA88782C2 (ru) |
| WO (1) | WO2005092912A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200607801B (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2016090139A1 (en) * | 2014-12-03 | 2016-06-09 | Evestra, Inc. | Combination of estrogens plus antiprogestins with significant partial agonistic effect as an effective treatment of menopausal symptoms and for prevention of the occurrence of breast cancer |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE290198C (ru) | ||||
| GB8513723D0 (en) | 1985-05-31 | 1985-07-03 | Erba Farmitalia | 11-beta substituted steroids |
| IE60780B1 (en) | 1987-01-23 | 1994-08-10 | Akzo Nv | New 11-aryl steroid derivatives |
| DE3866410D1 (de) | 1987-04-24 | 1992-01-09 | Akzo Nv | 11-arylestranderivate und 11-arylpregnanderivate. |
| ATE86484T1 (de) | 1987-08-08 | 1993-03-15 | Akzo Nv | Kontrazeptives implantat. |
| DE3822770A1 (de) * | 1988-07-01 | 1990-01-04 | Schering Ag | 13-alkyl-11ss-phenylgonane |
| DD290198A5 (de) * | 1989-09-18 | 1991-05-23 | Zi Fuer Mikrobiologie Und Experimentelle Therapie Jena,De | Verfahren zur herstellung von 11 beta-arylsubstituierten estra-4,9-dien-3-on-17(s)-spiro-1'-cyclohexan-2'-onen und 11 beta-arylsubstituierten estra-4,9-dien-3-on-17(s)-spiro-1'-cyclohexan-2'-olen sowie deren derivate |
| FR2658516B1 (fr) * | 1990-02-22 | 1992-06-12 | Roussel Uclaf | Nouveaux produits sterouides comportant un radical spiro en position 17, leur procede de preparation et les intermediaires de ce procede, leur application a titre de medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant. |
| ZA929315B (en) | 1991-12-20 | 1993-05-24 | Akzo Nv | 17-spirofuran-3'-ylidene steroids. |
| CA2100514C (en) | 1992-07-29 | 2005-03-29 | Johannes A. M. Hamersma | 17-spiromethylene steroids |
| US5688810A (en) * | 1994-12-22 | 1997-11-18 | Ligand Pharmaceuticals Incorporated | Steroid receptor modulator compounds and methods |
| WO1997049407A1 (en) | 1996-06-25 | 1997-12-31 | Akzo Nobel N.V. | Progestogen-anti-progestogen regimens |
| TW358031B (en) | 1997-04-11 | 1999-05-11 | Akze Nobel N V | Drug delivery system for 2 or more active substances |
| KR20010032056A (ko) | 1997-11-14 | 2001-04-16 | 에프.지.엠. 헤르만스 ; 이.에이치. 리링크 | 황체 호르몬-항 황체 호르몬 투약법 |
| US6020328A (en) * | 1998-03-06 | 2000-02-01 | Research Triangle Institute | 20-keto-11β-arylsteroids and their derivatives having agonist or antagonist hormonal properties |
-
2005
- 2005-03-15 TW TW094107888A patent/TW200531977A/zh unknown
- 2005-03-18 CN CNB2005800096126A patent/CN100549023C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-03-18 SI SI200530144T patent/SI1735330T1/sl unknown
- 2005-03-18 CA CA2560694A patent/CA2560694C/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-03-18 ES ES05733590T patent/ES2297699T3/es active Active
- 2005-03-18 DK DK05733590T patent/DK1735330T3/da active
- 2005-03-18 PT PT05733590T patent/PT1735330E/pt unknown
- 2005-03-18 KR KR1020067021801A patent/KR20070028355A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-03-18 US US10/594,103 patent/US7691836B2/en active Active
- 2005-03-18 PL PL05733590T patent/PL1735330T3/pl unknown
- 2005-03-18 BR BRPI0509153-5A patent/BRPI0509153A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-03-18 RU RU2006137578/04A patent/RU2381232C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-03-18 JP JP2007504406A patent/JP4922918B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-03-18 EP EP05733590A patent/EP1735330B1/en active Active
- 2005-03-18 WO PCT/EP2005/051265 patent/WO2005092912A1/en active IP Right Grant
- 2005-03-18 MX MXPA06010906A patent/MXPA06010906A/es active IP Right Grant
- 2005-03-18 NZ NZ549862A patent/NZ549862A/en unknown
- 2005-03-18 UA UAA200609904A patent/UA88782C2/ru unknown
- 2005-03-18 AU AU2005225560A patent/AU2005225560B2/en not_active Ceased
- 2005-03-18 DE DE602005003564T patent/DE602005003564T2/de active Active
- 2005-03-22 PE PE2005000328A patent/PE20060094A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-03-23 AR ARP050101145A patent/AR048330A1/es unknown
- 2005-03-24 MY MYPI20051276A patent/MY143074A/en unknown
-
2006
- 2006-09-11 IL IL178010A patent/IL178010A0/en unknown
- 2006-09-18 ZA ZA200607801A patent/ZA200607801B/en unknown
- 2006-09-25 EC EC2006006881A patent/ECSP066881A/es unknown
- 2006-10-24 LV LVP-06-120A patent/LV13527B/lv unknown
- 2006-10-24 NO NO20064822A patent/NO20064822L/no not_active Application Discontinuation
-
2007
- 2007-04-18 HK HK07104070A patent/HK1096405A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-01-10 CY CY20081100031T patent/CY1107132T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2360912C2 (ru) | Замещенные дигидрохиназолины с противовирусными свойствами | |
| JP2012505836A5 (ru) | ||
| JP2016528301A5 (ru) | ||
| JP2017518334A5 (ru) | ||
| EA199900964A1 (ru) | Соли сертралина и лекарственные формы с длительным высвобождением сертралина | |
| AR026122A1 (es) | Derivados de 3(5)-amino-pirazol, procedimiento para su preparacion y su uso como agente antitumorales | |
| RU2009136592A (ru) | Терапевтические агенты | |
| JP2016537338A5 (ru) | ||
| RU2003135482A (ru) | Геропротектор на основе гидрированных пиридо(4,3-b) индолов (варианты), фармакологическое средство на его основе и способ его применения | |
| JP2018507886A5 (ru) | ||
| JP2015524412A5 (ru) | ||
| JP2015532296A5 (ru) | ||
| RU2008139195A (ru) | Замещенные арилсульфанамиды как противовирусные средства | |
| RU2002103883A (ru) | Перорально активные андрогены | |
| JP2015535247A5 (ru) | ||
| JP2007507494A5 (ru) | ||
| JP2019520344A5 (ru) | ||
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| MX2021007504A (es) | Esteroides neuroactivos alfa.-hidroxi-17.beta.-amida y composiciones de los mismos. | |
| RU2015117647A (ru) | Новые производные пиразола | |
| HRP20161389T1 (hr) | Derivati pantotenata namijenjeni liječenju neuroloških poremećaja | |
| JP2012502915A5 (ru) | ||
| RU2006137578A (ru) | Модуляторы рецепторов прогестерона | |
| JP2021503451A5 (ru) | ||
| KR910005873A (ko) | 항프로게스테론양 화합물의 신규 용도 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120319 |