RU2002103883A - Перорально активные андрогены - Google Patents
Перорально активные андрогеныInfo
- Publication number
- RU2002103883A RU2002103883A RU2002103883/04A RU2002103883A RU2002103883A RU 2002103883 A RU2002103883 A RU 2002103883A RU 2002103883/04 A RU2002103883/04 A RU 2002103883/04A RU 2002103883 A RU2002103883 A RU 2002103883A RU 2002103883 A RU2002103883 A RU 2002103883A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- ethenyl
- pharmaceutical composition
- compound
- propenyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
- C07J1/0051—Estrane derivatives
- C07J1/0066—Estrane derivatives substituted in position 17 beta not substituted in position 17 alfa
- C07J1/007—Estrane derivatives substituted in position 17 beta not substituted in position 17 alfa the substituent being an OH group free esterified or etherified
- C07J1/0074—Esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/16—Masculine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/26—Androgens
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
- C07J1/0051—Estrane derivatives
- C07J1/0066—Estrane derivatives substituted in position 17 beta not substituted in position 17 alfa
- C07J1/007—Estrane derivatives substituted in position 17 beta not substituted in position 17 alfa the substituent being an OH group free esterified or etherified
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (9)
1. Соединение, соответствующее структурной формуле I
в которой R1 представляет собой О, (Н, Н), (Н, OR), NOR где R является водородом, (С1-6) алкилом, или (С1-6) ацилом;
R2 представляет собой (С2-4) алкил, (С2-4) алкенил, или (С2-4) алкинил, каждый из которых может быть необязательно замещен галогеном, или R2 представляет собой циклопропил, или циклопропенил, каждый из которых может быть необязательно замещен (С1-2) алкилом или галогеном;
R3 представляет собой водород, (С1-2) алкил, или этенил;
R4 представляет собой (С1-2) алкил;
R5 представляет собой водород, или (С1-15) ацил;
а пунктирные линии обозначают необязательные связи.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 выбирают из группы, состоящей из этила, этенила, этинила, пропила, 1-пропенила, 2-пропенила, 1-пропинила, 1,2-пропадиенила и циклопропила.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R2 представляет собой С2.
4. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически применимый носитель и, в качестве лекарственного активного агента, стероидное соединение, соответствующее структурной формуле
в которой R1 представляет собой О, (Н, Н), (H, OR), NOR, где R является водородом, (С1-6) алкилом, или (С1-6) ацилом;
R2 представляет собой (С2-4) алкил, (С2-4) алкенил, или (С2-4) алкинил, каждый их которых может быть необязательно замещен галогеном, или R2 представляет собой циклопропил, или циклопропенил, каждый из которых может быть необязательно замещен (С1-2) алкилом или галогеном;
R3 представляет собой водород, (С1-2) алкил, или этенил;
R4 представляет собой (С1-2) алкил;
R5 представляет собой водород, или (С1-15) ацил;
а пунктирные линии обозначают необязательные связи.
5. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что в стероидном соединении R выбирают из группы, состоящей из этила, этенила, этинила, пропила, 1-пропенила, 2-пропенила, 1-пропинила, 1,2-пропадиенила и циклопропила.
6. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что стероидное соединение представляет собой (7α, 17β)-7-этил-17-гидроксиэстра-4,14-диен-3-он или (7α, 17β)-7-этенил-17-гидроксиэстра-4,14-диен-3-он.
7. Фармацевтический состав по любому из пп.5 и 6, отличающийся тем, что предназначен для перорального применения.
8. Применение соединения, соответствующего формуле I для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения андрогенной недостаточности.
9. Набор для мужской контрацепции, включающий средства для введения прогестагена и средства для введения андрогена, отличающийся тем, что последние средства представляют собой фармацевтический состав по любому из пп.4-7.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP99202348.1 | 1999-07-16 | ||
| EP99202348 | 1999-07-16 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002103883A true RU2002103883A (ru) | 2004-02-27 |
Family
ID=8240463
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002103883/04A RU2002103883A (ru) | 1999-07-16 | 2000-07-10 | Перорально активные андрогены |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US6313108B1 (ru) |
| EP (1) | EP1203011B1 (ru) |
| JP (1) | JP2003505394A (ru) |
| KR (1) | KR20020092890A (ru) |
| CN (1) | CN1360589A (ru) |
| AR (1) | AR024746A1 (ru) |
| AT (1) | ATE257159T1 (ru) |
| AU (1) | AU770412B2 (ru) |
| BR (1) | BR0012489A (ru) |
| CA (1) | CA2379223A1 (ru) |
| CO (1) | CO5200765A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ2002192A3 (ru) |
| DE (1) | DE60007530T2 (ru) |
| ES (1) | ES2213596T3 (ru) |
| HK (1) | HK1043797A1 (ru) |
| HU (1) | HUP0201952A3 (ru) |
| IL (1) | IL147332A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA02000601A (ru) |
| NO (1) | NO20020222L (ru) |
| NZ (1) | NZ516525A (ru) |
| PE (1) | PE20010330A1 (ru) |
| PL (1) | PL353007A1 (ru) |
| RU (1) | RU2002103883A (ru) |
| SK (1) | SK712002A3 (ru) |
| TR (1) | TR200200076T2 (ru) |
| TW (1) | TW548277B (ru) |
| WO (1) | WO2001005806A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200200106B (ru) |
Families Citing this family (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1212345B1 (en) * | 1999-04-06 | 2003-08-06 | Akzo Nobel N.V. | Orally active 7-alpha-alkyl androgens |
| EP1272196B1 (en) * | 2000-03-31 | 2006-08-02 | THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA, as represented by THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES | Methods of making the 4-n-butylcyclohexanoic and the undecanoic acid esters of (7 alpha,11 beta)-dimethyl-17 beta-hydroxy-4-estren-3-one and their medical use |
| US20030069215A1 (en) * | 2001-03-30 | 2003-04-10 | The Government Of The United States Of America, | Methods of making and using 7a,11b-dimethyl-17b-hydroxy-4-estren-3-one 17b-trans-4-n-butylcyclohexane carboxylate and 7a,11b-dimethyl-17b-hydroxyestr-4-en-3-one 17-undecanoate |
| BR0112791A (pt) * | 2000-07-28 | 2003-06-24 | Akzo Nobel Nv | Composto esteroidal 16alfa-substituido, uso do mesmo, métodos de tratamento para ativação seletiva de receptores de estrogênio do subtipo alfa, e para terapia de reposição hormonal ou contracepção, e, composição farmacêutica |
| DK1379253T3 (da) * | 2001-03-30 | 2006-06-26 | Us Gov Health & Human Serv | Fremgangsmåde til fremstilling og anvendelse af farmaceutiske formuleringer omfattende 7alfa, 11beta-dimethyl-17beta-hydroxyestra-4, 14-dien-3-on og 17-estere heraf |
| RS51490B (sr) * | 2002-01-21 | 2011-04-30 | N.V. Organon | POSTUPAK ZA IZRADU 7α-METILSTEROIDA |
| GB0304927D0 (en) * | 2003-03-04 | 2003-04-09 | Resolution Chemicals Ltd | Process for the production of tibolone |
| PE20050677A1 (es) | 2003-12-22 | 2005-10-04 | Akzo Nobel Nv | Esteroides con perfil androgenico y progestagenico mixto |
| UA89964C2 (ru) | 2004-09-08 | 2010-03-25 | Н.В. Органон | 15β-ЗАМЕЩЕННЫЕ СТЕРОИДЫ, КОТОРЫЕ ИМЕЮТ СЕЛЕКТИВНУЮ ЭСТРОГЕННУЮ АКТИВНОСТЬ |
| WO2010043404A1 (en) * | 2008-10-15 | 2010-04-22 | Synthon B.V. | Processes and intermediates for the production of fulvestrant |
| KR101994805B1 (ko) | 2011-06-01 | 2019-07-01 | 에스테트라 에스.피.알.엘. | 에스테트롤 중간체의 제조 방법 |
| MX342537B (es) * | 2011-06-01 | 2016-10-04 | Estetra Sprl | Proceso para la produccion de intermediarios de estetrol. |
| EP2383279A1 (en) | 2011-07-19 | 2011-11-02 | Pantarhei Bioscience B.V. | Process for the preparation of estetrol |
| MX348917B (es) * | 2011-10-07 | 2017-07-04 | Estetra Sprl | Proceso para la producción de estetrol. |
| WO2015181116A1 (en) | 2014-05-26 | 2015-12-03 | Crystal Pharma, S.A.U. | Process and intermediades for the preparation of 7-alkylated steroids |
| SI3310345T1 (sl) | 2015-06-18 | 2021-05-31 | Estetra Sprl | Orodisperzibilna tableta, ki vsebuje estetrol |
| CU24523B1 (es) | 2015-06-18 | 2021-06-08 | Estetra Sprl | Unidad de dosificación orodispersable que contiene un componente estetrol |
| WO2016203044A1 (en) | 2015-06-18 | 2016-12-22 | Mithra Pharmaceuticals S.A. | Orodispersible tablet containing estetrol |
| CN116077455A (zh) | 2015-06-18 | 2023-05-09 | 埃斯特拉有限责任公司 | 含雌四醇组分的口腔分散剂量单位 |
| KR20220144885A (ko) | 2016-08-05 | 2022-10-27 | 에스테트라, 소시에떼 아 레스폰서빌리떼 리미떼 | 월경통 및 생리통의 관리방법 |
| JP7003144B2 (ja) * | 2017-02-23 | 2022-02-10 | シーメンス・ヘルスケア・ダイアグノスティックス・インコーポレイテッド | 化学発光アンドロステンジオンコンジュゲート |
| TWI801561B (zh) | 2018-04-19 | 2023-05-11 | 比利時商依思特拉私人有限責任公司 | 化合物及其用於緩解絕經相關症狀的用途 |
| JOP20200260A1 (ar) | 2018-04-19 | 2019-10-19 | Estetra Sprl | مركبات واستخداماتها للتخفيف من الأعراض المصاحبة لانقطاع الطمث |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA712312B (en) * | 1970-04-28 | 1972-01-26 | Ochsner Med Found Alton | 4,14-estradiene compounds |
-
2000
- 2000-06-27 TW TW089112646A patent/TW548277B/zh not_active IP Right Cessation
- 2000-07-10 PL PL00353007A patent/PL353007A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-07-10 CZ CZ2002192A patent/CZ2002192A3/cs unknown
- 2000-07-10 CA CA002379223A patent/CA2379223A1/en not_active Abandoned
- 2000-07-10 TR TR2002/00076T patent/TR200200076T2/xx unknown
- 2000-07-10 RU RU2002103883/04A patent/RU2002103883A/ru unknown
- 2000-07-10 AT AT00953032T patent/ATE257159T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-07-10 EP EP00953032A patent/EP1203011B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-07-10 ES ES00953032T patent/ES2213596T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-07-10 CN CN00810310A patent/CN1360589A/zh active Pending
- 2000-07-10 DE DE60007530T patent/DE60007530T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2000-07-10 HU HU0201952A patent/HUP0201952A3/hu unknown
- 2000-07-10 AU AU65629/00A patent/AU770412B2/en not_active Ceased
- 2000-07-10 WO PCT/EP2000/006544 patent/WO2001005806A1/en not_active Application Discontinuation
- 2000-07-10 KR KR1020027000566A patent/KR20020092890A/ko not_active Application Discontinuation
- 2000-07-10 MX MXPA02000601A patent/MXPA02000601A/es not_active Application Discontinuation
- 2000-07-10 NZ NZ516525A patent/NZ516525A/xx unknown
- 2000-07-10 JP JP2001511464A patent/JP2003505394A/ja not_active Withdrawn
- 2000-07-10 BR BR0012489-3A patent/BR0012489A/pt not_active IP Right Cessation
- 2000-07-10 IL IL14733200A patent/IL147332A0/xx unknown
- 2000-07-10 SK SK71-2002A patent/SK712002A3/sk unknown
- 2000-07-11 US US09/613,350 patent/US6313108B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-07-13 CO CO00052876A patent/CO5200765A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-07-14 PE PE2000000702A patent/PE20010330A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-07-14 AR ARP000103625A patent/AR024746A1/es not_active Application Discontinuation
-
2001
- 2001-07-31 US US09/918,626 patent/US6541465B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2002
- 2002-01-04 ZA ZA200200106A patent/ZA200200106B/xx unknown
- 2002-01-15 NO NO20020222A patent/NO20020222L/no not_active Application Discontinuation
- 2002-07-24 HK HK02105466.2A patent/HK1043797A1/zh unknown
- 2002-10-24 US US10/280,038 patent/US6780854B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2002103883A (ru) | Перорально активные андрогены | |
| RU2007112939A (ru) | 15в-замещенные стероиды с избирательной эстрогенной активностью | |
| JP2008512426A5 (ru) | ||
| EP2067784A3 (en) | 17.beta.-carbothioate 17.alpha.-arylcarbonyloxyloxy androstane derivatives as anti-inflammatory agents | |
| HRP20050781B1 (hr) | Metode i farmaceutske mješavine za pouzdano postizanje prihvatljivih razina testosterona u serumu | |
| JP2019163318A5 (ru) | ||
| RU2001101892A (ru) | Производное тестостерона | |
| HUP0300335A2 (hu) | 8béta-hidrokarbil-szubsztituált ösztratriének mint szelektív hatású ösztrogének, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| EP1150629A4 (en) | MEDICINAL DOSAGE UNIT FOR ORAL ADMINISTRATION OF ACTIVE STEROID AGENTS | |
| AR007479A1 (es) | Un compuesto derivado del 3,5-difenil-1,2,4-triazol sustituido, su uso, un procedimiento para prepararlo y una preparacion farmaceutica que lo comprende. | |
| CA2558944A1 (en) | Enhancement of activity and/or duration of action of soft anti-inflammatory steroids for topical or other local application | |
| DK1392329T3 (da) | Anvendelse af sulodexid til behandling af inflammatorisk tarmsygdom | |
| JP2006507220A5 (ru) | ||
| EA200100108A1 (ru) | Применение биогенных сульфаматов эстрогенов для гормонзаместительной терапии | |
| AU2003251636B2 (en) | Composition containing an androgenous 11beta-halogen steroid and a progestational hormone, and male contraceptive based on said composition | |
| ATE241363T1 (de) | Ungesättigte fettsäure und steroide enthaltende kombinationspräparate zur behandlung von entzündungen | |
| FR2739029A1 (fr) | Nouvelle application therapeutique des composes antimineralo-corticoides | |
| JP2006507311A5 (ru) | ||
| RU2002117440A (ru) | Новые андрогены | |
| JP2006508951A5 (ru) | ||
| RU99109596A (ru) | Применение ингибитора н+, к+-атфазы для лечения носовых полипов | |
| PE20011005A1 (es) | Combinaciones de un inhibidor de fosfodiesterasa 4 y un antiinflamatorio esteroideo para el tratamiento de las enfermedades pulmonares | |
| JP2002541153A5 (ru) | ||
| DE69900961T2 (de) | Indane-1-ol Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusammenstellungen | |
| US6627663B2 (en) | Noninvasive method for treating hemangiomas through transdermal delivery of calcium channel blocker agents and medicament for use in such method |