RU2006110568A - Аморфный 42-эфир рапамицина и 3-гидрокси-2(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты и содержащие его фармацевтические композиции - Google Patents
Аморфный 42-эфир рапамицина и 3-гидрокси-2(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты и содержащие его фармацевтические композиции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006110568A RU2006110568A RU2006110568/04A RU2006110568A RU2006110568A RU 2006110568 A RU2006110568 A RU 2006110568A RU 2006110568/04 A RU2006110568/04 A RU 2006110568/04A RU 2006110568 A RU2006110568 A RU 2006110568A RU 2006110568 A RU2006110568 A RU 2006110568A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amorphous form
- hydroxymethyl
- hydroxy
- rapamycin
- acid
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D498/18—Bridged systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (54)
1. Аморфная форма 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты, имеющая следующие характеристики:
(a) изображение пика рентгеновской дифракции, включающего широкий ореол на 2θ примерно 17°; и
(b) термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии, не имеющую пика эндотермы около 164° для кристаллического 42-эира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты.
2. Аморфная форма по п.1, имеющая время удержания высокоэффективной жидкостной хроматографии около 21 минуты в следующих условиях:
(i) температура около 45°C,
(ii) скорость потока около 1 мл/мин,
(iii) длина волны определения около 280 нм,
(iv) колонка 150 мм × 4,6 мм YMC Pack® ODS-AM, содержащая частицы размером 3 мкм,
(v) первая подвижная фаза, включающая раствор ацетата аммония с pH около 3,8, ацетонитрил и диоксан в молярном соотношении около 80:52:68, и
(vii) вторая подвижная фаза, включающая раствор ацетата аммония с pH около 3,8, ацетонитрил и диоксан в молярном соотношении около 20:34:46.
3. Аморфная форма по п.1 или 2, которая является по меньшей мере в 3 раза более растворимой в растворяющем растворителе, чем кристаллический 42-эфир рапамицина и 3-гдрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты.
4. Аморфная форма по п.1 или 2, которая является по меньшей мере в 3,5 раза более растворимой в растворяющем растворителе, включающем лаурилсульфат натрия, чем кристаллический 42-эфир рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты.
5. Аморфная форма 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты, которая может быть получена (i) выпариванием спирта из жидкого образца, включающего кристаллический 42-эфир рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты и указанный спирт; (ii) осаждением указанной аморфной формы из жидкого образца с использованием осаждающего растворителя, причем указанный жидкий образец включает кристаллический 42-эфир рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты и растворяющий растворитель; или (iii) измельчением кристаллического 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты.
6. Аморфная форма по п.5, полученная путем (i), где указанным спиртом является обезвоженный спирт.
7. Аморфная форма по п.5, полученная путем (i), где указанным спиртом является этанол, метанол или изопропанол.
8. Аморфная форма по п.5, полученная путем (i), где указанный спирт выпаривают при температуре по меньшей мере около 20°C.
9. Аморфная форма по п.8, полученная путем (i), где указанный спирт выпаривают при температуре от около 25 до около 50°C.
10. Аморфная форма по п.5, полученная путем (i), где указанный образец дополнительно содержит бутилированный гидроксианизол или бутилированный гидрокситолуол.
11. Аморфная форма по п.5, полученная путем (ii), где указанный растворяющий растворитель включает спирт или простой эфир.
12. Аморфная форма по п.11, где указанным спиртом является этанол, метанол или изопропанол.
13. Аморфная форма по п.11, где указанным простым эфиром является простой диэтиловый эфир.
14. Аморфная форма по п.5, полученная путем (ii), где указанным осаждающим растворителем является вода или алкан.
15. Аморфная форма по п.14, где указанным алканом является н-гептан.
16. Аморфная форма по п.5, полученная путем (ii), где осаждение проводят при температуре около 50°C или ниже.
17. Аморфная форма по п.16, где осаждение проводят при температуре около комнатной температуры или ниже.
18. Аморфная форма по п.5, полученная путем (iii), где 2θ пики рентгеновского дифракционного изображения образцов, включающих указанный кристаллический 42-эфир рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты, уменьшаются в интенсивности с течением времени, пока указанный кристаллический 42-эфир рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты измельчают.
19. Аморфная форма по п.5, полученная путем (iii), где термограмма дифференциальной сканирующей калориметрии указанной аморфной формы не имеет пика эндотермы около 164°C.
20. Форма 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты, имеющая изображение рентгеновской дифракции, выбираемое из группы, состоящей из фиг.3А и фиг.3B, или термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии, выбранную из группы, состоящей из фиг.5 и фиг.6.
21. Фармацевтическая композиция, включающая аморфную форму 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты по любому из пп. 1-20 и фармацевтически приемлемый носитель.
22. Набор, включающий (i) аморфную форму 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты по любому из пп. 1-20; и (ii) носитель, подходящий для введения млекопитающему.
23. Способ получения фармацевтической композиции, включающей аморфную форму 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты, включающий смешивание компонентов
(i) аморфной формы 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты по любому из пп.1-20,
(ii) комплексона металлов,
(iii) регулятора pH,
(iv) поверхностно-активного вещества,
(v) по меньшей мере одного наполнителя,
(vi) связующего,
(vii) дезинтегранта, и
(viii) смазывающего вещества.
24. Способ по п.23, где указанным комплексоном металлов является этилендиаминтетрауксусная кислота, яблочная кислота или фумаровая кислота.
25. Способ по п.23, где указанный регулятор pH включает лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту, фумаровую кислоту или яблочную кислоту.
26. Способ по п.23, где указанное поверхностно-активное вещество включает соединение, включающее полисорбат, соединение, включающее сложный эфир сорбитана, полоксамер или лаурилсульфат натрия.
27. Способ по п.23, где указанным наполнителем является безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, маннит, фосфат кальция, пептизированный крахмал или сахароза.
28. Способ по п.23, где указанное связующее включает повидон, гидроксипропилметилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу или желатин.
29. Способ по п.23, где указанный дезинтегрант включает кроскармеллозу натрия, крахмал, гликолят натриевого крахмала, пептизированный крахмал или кросповидон.
30. Способ по п.23, где указанное смазывающее вещество включает стеарат магния, стеариновую кислоту или стеарилфумарат натрия.
31. Способ по п.23, где указанные компоненты перемешивают или гранулируют в сухом виде и прессуют в форму, подходящую для введения млекопитающему.
32. Способ по п.23, где указанные компоненты гранулируют влажной грануляцией и прессуют в форму, подходящую для введения млекопитающему.
33. Способ по п.31 или 32, где указанной вводимой формой является таблетка или каплета.
34. Способ по любому из пп.23-32, где указанные компоненты добавляют к форме, подходящей для введения млекопитающему.
35. Способ по п.34, где указанной формой является капсула или жидкая суспензия.
36. Способ получения фармацевтической композиции, включающей аморфную форму 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты, включающий стадии
(a) объединения (i) аморфной формы 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты по любому из пп.1-20, (ii) этилендиаминтетрауксусной кислоты и (iii) лимонной кислоты;
(b) объединения лаурилсульфата натрия, первой части безводной лактозы, повидона и первой части кроскармеллозы натрия;
(c) объединения продукта (b) с продуктом (a);
(d) объединения второй части безводной лактозы и второй части кроскармеллозы натрия с продуктом (c);
(e) перемешивания продукта (d), и
(f) объединения продукта (e) со стеаратом магния.
37. Способ лечения или ингибирования отторжения трансплантата, заболевания "трансплантат против хозяина", аутоиммунных заболеваний, солидных опухолей или гиперпролиферативных сосудистых заболеваний с использованием фармацевтически эффективного количества аморфной формы 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты по любому из пп.1-20.
38. Фармацевтическая композиция по п.21 дополнительно включающая
(i) комплексон металлов,
(ii) регулятор pH,
(iii) поверхностно-активное вещество,
(iv) по меньшей мере один наполнитель,
(v) связующее,
(vi) дезинтегрант и
(vii) смазывающее вещество.
39. Фармацевтическая композиция по п.38, где указанный комплексон металлов включает этилендиаминтетрауксусную кислоту, яблочную кислоту или фумаровую кислоту.
40. Фармацевтическая композиция по п.38, где указанный регулятор pH включает лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту, фумаровую кислоту или яблочную кислоту.
41. Фармацевтическая композиция по п.38, где указанное поверхностно-активное вещество выбирают из полисорбата, сложного эфира сорбитана, полоксамера или лаурилсульфата натрия.
42. Фармацевтическая композиция по п.38, где указанный наполнитель включает безводную лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, маннит, фосфат кальция, пептизированный крахмал или сахарозу.
43. Фармацевтическая композиция по п.38, где указанное связующее включает повидон, гидроксипропилметилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу или желатин.
44. Фармацевтическая композиция по п.38, где указанный дезинтегрирующий агент включает кроскармеллозу натрия, крахмал, гликолят натриевого крахмала, пептизированный крахмал или кросповидон.
45. Фармацевтическая композиция по п.38, где указанное смазывающее вещество включает стеарат магния, стеариновую кислоту или стеарилфумарат натрия.
46. Фармацевтическая композиция по любому из пп.38-45, где указанные компоненты перемешивают или гранулируют в сухом виде и прессуют в форму, подходящую для введения млекопитающему.
47. Фармацевтическая композиция по любому из пп.38-45, где указанные компоненты гранулируют влажной грануляцией и прессуют в форму, подходящую для введения млекопитающему.
48. Фармацевтическая композиция по п.46, где указанной вводимой формой является таблетка.
49. Фармацевтическая композиция по п.47, где указанной вводимой формой является каплета.
50. Фармацевтическая композиция по любому из пп.38-45, где указанные компоненты добавляют к форме, подходящей для введения млекопитающему.
51. Фармацевтическая композиция по п.50, где указанной формой является капсула или жидкая суспензия.
52. Применение аморфной формы 42-эфира рапамицина и 3-гдрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты по любому из пп.1-20 в получении лекарственного средства для введения млекопитающему для лечения или ингибирования отторжения трансплантата, заболевания "трансплантат против хозяина", аутоиммунных заболеваний, солидных опухолей или гиперпролиферативных сосудистых заболеваний.
53. Измельченная аморфная форма 42-эфира рапамицина и 3-гдрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты, полученная измельчением аморфного 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты в вихревой мельнице.
54. Измельченная аморфная форма по п.53, где указанной вихревой мельницей является мельница Trost, гидроэнергетическая мельница MC или спиральная вихревая мельница Alpine™ AS.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US49978903P | 2003-09-03 | 2003-09-03 | |
| US60/499,789 | 2003-09-03 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006110568A true RU2006110568A (ru) | 2007-10-10 |
| RU2345999C2 RU2345999C2 (ru) | 2009-02-10 |
Family
ID=34272870
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006110568/04A RU2345999C2 (ru) | 2003-09-03 | 2004-08-16 | Аморфный 42-эфир рапамицина и 3-гидрокси-2(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты и содержащие его фармацевтические композиции |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7271177B2 (ru) |
| EP (1) | EP1660081A1 (ru) |
| JP (1) | JP2007504226A (ru) |
| KR (1) | KR20060090803A (ru) |
| CN (1) | CN1874771A (ru) |
| AR (1) | AR045559A1 (ru) |
| AU (1) | AU2004270154A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0414066A (ru) |
| CA (1) | CA2536775A1 (ru) |
| CO (1) | CO5680426A2 (ru) |
| CR (1) | CR8293A (ru) |
| EC (1) | ECSP066473A (ru) |
| GT (1) | GT200400175A (ru) |
| IL (1) | IL173786A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA06002123A (ru) |
| NO (1) | NO20061048L (ru) |
| PA (1) | PA8611201A1 (ru) |
| PE (1) | PE20050945A1 (ru) |
| RU (1) | RU2345999C2 (ru) |
| SA (1) | SA04250334B1 (ru) |
| SG (1) | SG145716A1 (ru) |
| TW (1) | TW200510428A (ru) |
| UA (1) | UA84881C2 (ru) |
| WO (1) | WO2005023254A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200601822B (ru) |
Families Citing this family (46)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007504226A (ja) * | 2003-09-03 | 2007-03-01 | ワイス | 非晶質状のラパマイシンの３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸との４２−エステル、およびそれを含むその医薬組成物 |
| ES2298861T3 (es) * | 2004-01-08 | 2008-05-16 | Wyeth | Composicion farmaceutica que puede obtenerse mediante compresion directa para la administracion oral de cci-779. |
| US7349971B2 (en) * | 2004-02-05 | 2008-03-25 | Scenera Technologies, Llc | System for transmitting data utilizing multiple communication applications simultaneously in response to user request without specifying recipient's communication information |
| AU2005238431A1 (en) | 2004-04-14 | 2005-11-10 | Wyeth | Regiospecific synthesis of rapamycin 42-ester derivatives |
| CA2562164A1 (en) * | 2004-04-27 | 2005-11-10 | Wyeth | Labeling of rapamycin using rapamycin-specific methylases |
| JP5117190B2 (ja) | 2004-08-27 | 2013-01-09 | コーディス・コーポレイション | 溶媒を含有しない非晶質ラパマイシン |
| MX2007003731A (es) * | 2004-09-29 | 2007-08-14 | Johnson & Johnson | Formas de dosis farmaceuticas de compuestos similares a rapamicina amorfos estables. |
| US7442707B2 (en) | 2005-02-09 | 2008-10-28 | Wyeth | CCI-779 polymorph and use thereof |
| CN101321770A (zh) * | 2005-12-07 | 2008-12-10 | 惠氏公司 | 由雷帕霉素42-酯硼酸酯制备雷帕霉素42-酯的可放大方法 |
| JP2009518413A (ja) * | 2005-12-07 | 2009-05-07 | ワイス | 精製結晶性ｃｃｉ−７７９を調製するためのプロセス |
| JP2009518648A (ja) * | 2005-12-07 | 2009-05-07 | ワイス | 結晶性ラパマイシンを調製するための方法およびを示差走査熱量測定使用してラパマイシン化合物の結晶化度を測定するための方法 |
| CN101304970A (zh) * | 2005-12-21 | 2008-11-12 | 卫材R&D管理有限公司 | 1，2-二氢吡啶化合物的无定形物 |
| US8414525B2 (en) | 2006-11-20 | 2013-04-09 | Lutonix, Inc. | Drug releasing coatings for medical devices |
| US8425459B2 (en) | 2006-11-20 | 2013-04-23 | Lutonix, Inc. | Medical device rapid drug releasing coatings comprising a therapeutic agent and a contrast agent |
| US8414526B2 (en) | 2006-11-20 | 2013-04-09 | Lutonix, Inc. | Medical device rapid drug releasing coatings comprising oils, fatty acids, and/or lipids |
| US8414910B2 (en) | 2006-11-20 | 2013-04-09 | Lutonix, Inc. | Drug releasing coatings for medical devices |
| US9737640B2 (en) | 2006-11-20 | 2017-08-22 | Lutonix, Inc. | Drug releasing coatings for medical devices |
| US20080276935A1 (en) | 2006-11-20 | 2008-11-13 | Lixiao Wang | Treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease with anti-proliferate and anti-inflammatory drugs |
| US8414909B2 (en) | 2006-11-20 | 2013-04-09 | Lutonix, Inc. | Drug releasing coatings for medical devices |
| US8998846B2 (en) | 2006-11-20 | 2015-04-07 | Lutonix, Inc. | Drug releasing coatings for balloon catheters |
| US9700704B2 (en) | 2006-11-20 | 2017-07-11 | Lutonix, Inc. | Drug releasing coatings for balloon catheters |
| US20080234657A1 (en) * | 2007-03-22 | 2008-09-25 | Medtronic Vascular, Inc. | Methods for contributing to cardiovascular treatments |
| JP2008305262A (ja) * | 2007-06-08 | 2008-12-18 | Konica Minolta Business Technologies Inc | サーバ及びシンクライアント環境でのプリンタ紹介方法 |
| US8852620B2 (en) | 2007-07-20 | 2014-10-07 | Medtronic Vascular, Inc. | Medical devices comprising polymeric drug delivery systems with drug solubility gradients |
| US20090269480A1 (en) * | 2008-04-24 | 2009-10-29 | Medtronic Vascular, Inc. | Supercritical Fluid Loading of Porous Medical Devices With Bioactive Agents |
| WO2010024898A2 (en) | 2008-08-29 | 2010-03-04 | Lutonix, Inc. | Methods and apparatuses for coating balloon catheters |
| PT2365802T (pt) | 2008-11-11 | 2017-11-14 | Univ Texas | Microcápsulas de rapamicina e utilização para o tratamento de cancro |
| US20100227799A1 (en) * | 2009-03-09 | 2010-09-09 | Medtronic Vascular, Inc. | Simultaneous photodynamic therapy and photo induced polymerization |
| AU2010247766B2 (en) | 2009-05-12 | 2015-05-21 | Corcept Therapeutics, Inc. | Solid forms and process for preparing |
| US9283211B1 (en) | 2009-11-11 | 2016-03-15 | Rapamycin Holdings, Llc | Oral rapamycin preparation and use for stomatitis |
| US8829024B2 (en) | 2011-01-07 | 2014-09-09 | Corcept Therapeutics, Inc. | Combination steroid and glucocorticoid receptor antagonist therapy |
| US8859774B2 (en) | 2012-05-25 | 2014-10-14 | Corcept Therapeutics, Inc. | Heteroaryl-ketone fused azadecalin glucocorticoid receptor modulators |
| WO2014160328A1 (en) | 2013-03-13 | 2014-10-02 | The Board Of Regents Of The University Of Texas System | Mtor inhibitors for prevention of intestinal polyp growth |
| US9951009B2 (en) * | 2013-08-29 | 2018-04-24 | Cadila Healthcare Limited | Polymorphic form of pyrrole derivative and intermediate thereof |
| ES2869172T3 (es) | 2013-11-25 | 2021-10-25 | Corcept Therapeutics Inc | Moduladores del receptor de glucocorticoides de azadecalina condensada con octahidro |
| US9700544B2 (en) | 2013-12-31 | 2017-07-11 | Neal K Vail | Oral rapamycin nanoparticle preparations |
| EP3089737B1 (en) | 2013-12-31 | 2021-11-03 | Rapamycin Holdings, LLC | Oral rapamycin nanoparticle preparations and use |
| AU2018244928B2 (en) | 2017-03-31 | 2023-10-19 | Corcept Therapeutics, Inc. | Glucocorticoid receptor modulators to treat cervical cancer |
| EP3624863B1 (en) | 2017-05-15 | 2021-04-14 | C.R. Bard, Inc. | Medical device with drug-eluting coating and intermediate layer |
| JP7262581B2 (ja) | 2018-11-14 | 2023-04-21 | ルトニックス，インコーポレーテッド | 改質されたデバイス表面に薬物溶出コーティングを有する医療用デバイス |
| BR112021010461A2 (pt) | 2018-12-19 | 2021-08-24 | Corcept Therapeutics Incorporated | Formulação e dose unitária para administração oral de relacorilante |
| US11234971B2 (en) | 2018-12-19 | 2022-02-01 | Corcept Therapeutics Incorporated | Methods of treating cancer comprising administration of a glucocorticoid receptor modulator and a cancer chemotherapy agent |
| US11389432B2 (en) | 2018-12-19 | 2022-07-19 | Corcept Therapeutics Incorporated | Methods of treating cancer comprising administration of a glucocorticoid receptor modulator and a cancer chemotherapy agent |
| WO2020172501A1 (en) | 2019-02-22 | 2020-08-27 | Corcept Therapeutics Incorporated | Therapeutic uses of relacorilant, a heteroaryl-ketone fused azadecalin glucocorticoid receptor modulator |
| CN113939324A (zh) | 2019-04-08 | 2022-01-14 | 巴德外周血管股份有限公司 | 在经改性装置表面上具有药物洗脱涂层的医疗装置 |
| CA3158745A1 (en) | 2019-12-11 | 2021-06-17 | Corcept Therapeutics Incorporated | Methods of treating antipsychotic-induced weight gain with miricorilant |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5362718A (en) * | 1994-04-18 | 1994-11-08 | American Home Products Corporation | Rapamycin hydroxyesters |
| BE1009856A5 (fr) * | 1995-07-14 | 1997-10-07 | Sandoz Sa | Composition pharmaceutique sous la forme d'une dispersion solide comprenant un macrolide et un vehicule. |
| US5989591A (en) * | 1997-03-14 | 1999-11-23 | American Home Products Corporation | Rapamycin formulations for oral administration |
| TWI256395B (en) * | 1999-09-29 | 2006-06-11 | Wyeth Corp | Regioselective synthesis of rapamycin derivatives |
| CN100415233C (zh) * | 2002-09-17 | 2008-09-03 | 惠氏公司 | 口服制剂 |
| RU2339639C2 (ru) * | 2003-08-07 | 2008-11-27 | Уайт | Региоселективный синтез cci-779 |
| JP2007504226A (ja) | 2003-09-03 | 2007-03-01 | ワイス | 非晶質状のラパマイシンの３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸との４２−エステル、およびそれを含むその医薬組成物 |
| ES2298861T3 (es) | 2004-01-08 | 2008-05-16 | Wyeth | Composicion farmaceutica que puede obtenerse mediante compresion directa para la administracion oral de cci-779. |
-
2004
- 2004-08-16 JP JP2006525345A patent/JP2007504226A/ja not_active Withdrawn
- 2004-08-16 KR KR1020067004527A patent/KR20060090803A/ko not_active IP Right Cessation
- 2004-08-16 AU AU2004270154A patent/AU2004270154A1/en not_active Withdrawn
- 2004-08-16 UA UAA200603517A patent/UA84881C2/ru unknown
- 2004-08-16 EP EP04781305A patent/EP1660081A1/en not_active Withdrawn
- 2004-08-16 WO PCT/US2004/026591 patent/WO2005023254A1/en active Application Filing
- 2004-08-16 RU RU2006110568/04A patent/RU2345999C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-08-16 CN CNA2004800325370A patent/CN1874771A/zh active Pending
- 2004-08-16 SG SG200805820-8A patent/SG145716A1/en unknown
- 2004-08-16 CA CA002536775A patent/CA2536775A1/en not_active Abandoned
- 2004-08-16 BR BRPI0414066-4A patent/BRPI0414066A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-08-16 MX MXPA06002123A patent/MXPA06002123A/es active IP Right Grant
- 2004-08-31 US US10/930,487 patent/US7271177B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-01 TW TW093126302A patent/TW200510428A/zh unknown
- 2004-09-01 PE PE2004000844A patent/PE20050945A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-09-02 AR ARP040103142A patent/AR045559A1/es unknown
- 2004-09-03 PA PA20048611201A patent/PA8611201A1/es unknown
- 2004-09-03 GT GT200400175A patent/GT200400175A/es unknown
- 2004-10-12 SA SA4250334A patent/SA04250334B1/ar unknown
-
2006
- 2006-02-16 IL IL173786A patent/IL173786A0/en unknown
- 2006-03-02 ZA ZA200601822A patent/ZA200601822B/xx unknown
- 2006-03-03 NO NO20061048A patent/NO20061048L/no not_active Application Discontinuation
- 2006-03-16 CR CR8293A patent/CR8293A/es not_active Application Discontinuation
- 2006-03-17 CO CO06027353A patent/CO5680426A2/es unknown
- 2006-04-03 EC EC2006006473A patent/ECSP066473A/es unknown
-
2007
- 2007-08-10 US US11/891,500 patent/US7446111B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ECSP066473A (es) | 2006-10-10 |
| US7446111B2 (en) | 2008-11-04 |
| BRPI0414066A (pt) | 2006-10-24 |
| AR045559A1 (es) | 2005-11-02 |
| IL173786A0 (en) | 2006-07-05 |
| UA84881C2 (ru) | 2008-12-10 |
| PA8611201A1 (es) | 2005-05-10 |
| US20080070950A1 (en) | 2008-03-20 |
| CR8293A (es) | 2006-07-14 |
| AU2004270154A1 (en) | 2005-03-17 |
| EP1660081A1 (en) | 2006-05-31 |
| PE20050945A1 (es) | 2005-12-14 |
| US7271177B2 (en) | 2007-09-18 |
| CA2536775A1 (en) | 2005-03-17 |
| ZA200601822B (en) | 2008-12-31 |
| JP2007504226A (ja) | 2007-03-01 |
| RU2345999C2 (ru) | 2009-02-10 |
| KR20060090803A (ko) | 2006-08-16 |
| WO2005023254A1 (en) | 2005-03-17 |
| GT200400175A (es) | 2005-04-18 |
| NO20061048L (no) | 2006-05-24 |
| SG145716A1 (en) | 2008-09-29 |
| TW200510428A (en) | 2005-03-16 |
| CN1874771A (zh) | 2006-12-06 |
| MXPA06002123A (es) | 2006-05-17 |
| CO5680426A2 (es) | 2006-09-29 |
| US20050049271A1 (en) | 2005-03-03 |
| SA04250334B1 (ar) | 2008-05-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006110568A (ru) | Аморфный 42-эфир рапамицина и 3-гидрокси-2(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты и содержащие его фармацевтические композиции | |
| JP2007504226A5 (ru) | ||
| CN101115758B (zh) | 具有增强的溶解性的非晶形的他克莫司固体分散体和包含该分散体的药物组合物 | |
| RU2652121C2 (ru) | Многокомпонентная кристаллическая система, содержащая нилотиниб и выбранные сокристаллообразователи | |
| HUE026983T2 (en) | 3- (2,6-Dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl) -1- {6- [4- (4-ethyl-piperazin-1-yl) -phenylamino] -pyrimidin-4-yl-crystalline form 1-Methylurea and its salts | |
| CN102985423A (zh) | 嘌呤衍生物的结晶形式 | |
| PL211803B1 (pl) | Preparat farmaceutyczny zawierający sól wapniową atorwastatyny, sposób wytwarzania tego preparatu i jego zastosowanie do leczenia hipercholesterolemii i hiperlipidemii | |
| JP2010209090A (ja) | 即時放出性医薬製剤 | |
| EP1080721B1 (en) | Non-crystalline solid dispersant comprising cefuromixe axetil | |
| JP2021035967A (ja) | （ｓ）−［３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル］［３−ヒドロキシ−３−（ピペリジン−２−イル）アゼチジン−１−イル］−メタノンの結晶性フマル酸塩 | |
| WO2018019300A1 (zh) | 一种口服固体制剂及其应用 | |
| CN104470912A (zh) | Akt抑制嘧啶基-环戊烷化合物的无定形形式、其组合物和方法 | |
| CN106397298A (zh) | 含吲哚布芬的药物组合物和用途 | |
| CA3216258A1 (en) | Solid state forms of (s)-n-(3-(2-(((r)-1-hydroxypropan-2-yl)amino)-6-morpholinopyridin-4-yl)-4-methylphenyl)-3-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and salts thereof | |
| CA2728852C (en) | Pharmaceutical composition comprising n-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3h-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1h-pyrrole-3-carboxamide | |
| ES2651689T3 (es) | Forma salina de alfa-6-mPEG6-O-hidroxicodona sólida como antagonista opioide y usos de la misma | |
| KR102317032B1 (ko) | 베라프로스트-314d 일수화물 결정 및 그 제조방법 | |
| CA2612459A1 (en) | New crystal forms of 4-[6-methoxy-7-(3-piperidin-1-yl-propoxy)quinazolin-4-yl]piperazine-1-carboxylic acid(4-isopropoxyphenyl)-amide | |
| CN109776553B (zh) | 福己素及其制备方法和应用 | |
| CN1874993B (zh) | 莫达芬尼组合物 | |
| TW202102510A (zh) | 呋喃嘧啶化合物酸加成鹽之晶形及藥物組成物 | |
| KR102377950B1 (ko) | 베라프로스트-314d 및 그 제조방법 | |
| CA2386373A1 (en) | Method for improving the solubility of tricyclic amino alcohol derivatives | |
| JP2024521763A (ja) | Ｐｉ３ｋデルタ阻害剤の塩、その結晶形態、調製方法、及び使用 | |
| TW202432111A (zh) | 化合物的晶型及其製備方法和用途 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20090817 |