RU2006106701A - Антагонистические аналоги gh-rh (2003) - Google Patents
Антагонистические аналоги gh-rh (2003) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006106701A RU2006106701A RU2006106701/04A RU2006106701A RU2006106701A RU 2006106701 A RU2006106701 A RU 2006106701A RU 2006106701/04 A RU2006106701/04 A RU 2006106701/04A RU 2006106701 A RU2006106701 A RU 2006106701A RU 2006106701 A RU2006106701 A RU 2006106701A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- arg
- tyr
- har
- phe
- abu
- Prior art date
Links
- 230000003042 antagnostic effect Effects 0.000 title 1
- ODKSFYDXXFIFQN-SCSAIBSYSA-N D-arginine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CCCNC(N)=N ODKSFYDXXFIFQN-SCSAIBSYSA-N 0.000 claims abstract 305
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims abstract 135
- ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-N L-arginine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCCN=C(N)N ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims abstract 50
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 27
- HNDVDQJCIGZPNO-RXMQYKEDSA-N D-histidine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-RXMQYKEDSA-N 0.000 claims abstract 6
- AHLPHDHHMVZTML-SCSAIBSYSA-N D-Ornithine Chemical compound NCCC[C@@H](N)C(O)=O AHLPHDHHMVZTML-SCSAIBSYSA-N 0.000 claims abstract 4
- KDXKERNSBIXSRK-RXMQYKEDSA-N D-lysine Chemical compound NCCCC[C@@H](N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-RXMQYKEDSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 4
- -1 Arg Chemical compound 0.000 claims abstract 3
- QNAYBMKLOCPYGJ-UWTATZPHSA-N D-alanine Chemical compound C[C@@H](N)C(O)=O QNAYBMKLOCPYGJ-UWTATZPHSA-N 0.000 claims abstract 3
- DCXYFEDJOCDNAF-UWTATZPHSA-N D-Asparagine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-UWTATZPHSA-N 0.000 claims abstract 2
- ZDXPYRJPNDTMRX-GSVOUGTGSA-N D-glutamine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-GSVOUGTGSA-N 0.000 claims abstract 2
- COLNVLDHVKWLRT-MRVPVSSYSA-N D-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims abstract 2
- AYFVYJQAPQTCCC-STHAYSLISA-N D-threonine Chemical compound C[C@H](O)[C@@H](N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-STHAYSLISA-N 0.000 claims abstract 2
- DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N L-asparagine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N 0.000 claims abstract 2
- AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N L-threonine Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N 0.000 claims abstract 2
- CKUAXEQHGKSLHN-UHFFFAOYSA-N [C].[N] Chemical compound [C].[N] CKUAXEQHGKSLHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N L-tyrosine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 34
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 21
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 15
- 108010031794 IGF Type 1 Receptor Proteins 0.000 claims 9
- 108090000723 Insulin-Like Growth Factor I Proteins 0.000 claims 9
- 102000004218 Insulin-Like Growth Factor I Human genes 0.000 claims 9
- 102100039688 Insulin-like growth factor 1 receptor Human genes 0.000 claims 9
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 7
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 6
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 6
- 230000001629 suppression Effects 0.000 claims 6
- VZQHRKZCAZCACO-PYJNHQTQSA-N (2s)-2-[[(2s)-2-[2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]propanoyl]amino]prop-2-enoylamino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)C(=C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CCCNC(N)=N VZQHRKZCAZCACO-PYJNHQTQSA-N 0.000 claims 3
- 102100020948 Growth hormone receptor Human genes 0.000 claims 3
- 101710099093 Growth hormone receptor Proteins 0.000 claims 3
- 102000048143 Insulin-Like Growth Factor II Human genes 0.000 claims 3
- 108090001117 Insulin-Like Growth Factor II Proteins 0.000 claims 3
- 102000005789 Vascular Endothelial Growth Factors Human genes 0.000 claims 3
- 108010019530 Vascular Endothelial Growth Factors Proteins 0.000 claims 3
- CSHFHJNMIMPJST-HOTGVXAUSA-N methyl (2s)-2-[[(2s)-2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoate Chemical compound NCC(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 CSHFHJNMIMPJST-HOTGVXAUSA-N 0.000 claims 2
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 claims 2
- MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N (2S)-2-Amino-3-hydroxypropansäure Chemical compound OC[C@H](N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 1
- UDTXUDHDIVNHCL-AENUQYPBSA-N (2s)-2-[[(2s)-4-amino-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-1-[(2s)-6-amino-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-methylpe Chemical compound CC(C)C[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O UDTXUDHDIVNHCL-AENUQYPBSA-N 0.000 claims 1
- DAZBILQQVFBVPE-XKKUQSFHSA-N (2s)-4-amino-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-1-[(2s)-4-amino-2-[[2-[[(2r)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-1-[(2s)-6-amino-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s,3r)-2-amino-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexan Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N1[C@H](C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(O)=O)CCC1 DAZBILQQVFBVPE-XKKUQSFHSA-N 0.000 claims 1
- BNIFSVVAHBLNTN-XKKUQSFHSA-N (2s)-4-amino-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-1-[(2s)-4-amino-2-[[2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-1-[(2s)-6-amino-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s,3r)-2-amino-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexan Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N1[C@H](C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(O)=O)CCC1 BNIFSVVAHBLNTN-XKKUQSFHSA-N 0.000 claims 1
- JPOKAKNGULMYHZ-UILVTTEASA-N (2s)-6-amino-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-6-amino-2-[[(2s)-2-[[(2s)-6-amino-2-[[(2s)-6-amino-2-[[(2s)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyp Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](N)CCCN=C(N)N)C1=CC=C(O)C=C1 JPOKAKNGULMYHZ-UILVTTEASA-N 0.000 claims 1
- MUSGYEMSJUFFHT-UWABRSFTSA-N 2-[(4R,7S,10S,13S,19S,22S,25S,28S,31S,34R)-34-[[(2S,3S)-2-[[(2R)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-[[(2S,3S)-1-amino-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]-methylcarbamoyl]-25-(3-amino-3-oxopropyl)-7-(3-carbamimidamidopropyl)-10-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-19-(1H-indol-3-ylmethyl)-13,17-dimethyl-28-[(1-methylindol-3-yl)methyl]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-decaoxo-31-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-decazacyclopentatriacont-22-yl]acetic acid Chemical compound CC[C@H](C)[C@H](NC(=O)[C@H](N)Cc1ccc(O)cc1)C(=O)N[C@H]1CSSC[C@H](NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](Cc2cnc[nH]2)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)CN(C)C(=O)[C@H](Cc2c[nH]c3ccccc23)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](Cc2cn(C)c3ccccc23)NC(=O)[C@@H](NC1=O)C(C)C)C(=O)N(C)[C@@H]([C@@H](C)CC)C(N)=O MUSGYEMSJUFFHT-UWABRSFTSA-N 0.000 claims 1
- 125000006374 C2-C10 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- MTCFGRXMJLQNBG-UWTATZPHSA-N D-Serine Chemical compound OC[C@@H](N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-UWTATZPHSA-N 0.000 claims 1
- ZDXPYRJPNDTMRX-VKHMYHEASA-N L-glutamine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-VKHMYHEASA-N 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 claims 1
- 108010056777 interleukin-2 (59-72) Proteins 0.000 claims 1
- 101800002712 p27 Proteins 0.000 claims 1
- 108010026901 peptide 106 Proteins 0.000 claims 1
- 108010009779 peptide 32 Proteins 0.000 claims 1
- 108010011990 peptide 74 Proteins 0.000 claims 1
- YYCZLGUOLIWZAW-GVETXGJZSA-N peptide 75 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)C(C)C)C1=CC=CC=C1 YYCZLGUOLIWZAW-GVETXGJZSA-N 0.000 claims 1
- 108010012038 peptide 78 Proteins 0.000 claims 1
- 229940125863 peptide 78 Drugs 0.000 claims 1
- 125000003884 phenylalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K1/00—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/60—Growth hormone-releasing factor [GH-RF], i.e. somatoliberin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Abstract
1. Пептид, выбранный из группы соединений, имеющих формулуR-A-A-A-Asp-Ala-A-A-Thr-A-A-A-A-A-Val-Leu-A-A-Leu-Ser-A-A-A-A-Leu-Gln-Asp-Ile-A-A-A-A-Rгде Rявляется членом группы, состоящей из a) PhAc, Hca, Dat, IndAc, Ipa, 1-Nac, 2-Nac, 1-Npr, 2-Npr, Ibu; CH(CH)CO или HOOC(CH)CO, где n представляет собой целое число от 2 до 20, и b) любой другой линейной, разветвленной, насыщенной, ненасыщенной или полиненасыщенной алифатической карбоксильной группы, содержащей 2-30 атомов углерода, и любой карбоциклической или гетероциклической ароматической карбоксильной группы, содержащей в гетероциклическом фрагменте 3-8 атомов углерода и, по меньшей мере, один атом, выбранный из группы, состоящей из S, N и O,Aобозначает Phe, D-Phe, Arg, D-Arg или одинарную связь углерод-азот,Aобозначает Tyr или His,Aобозначает D-Arg или D-Cit,Aобозначает Ile или Val,Aобозначает Phe, Tyr, Nal или Phe(Y), где Y = F, Cl, Br или I,Aобозначает Asn, D-Asn, Cit, D-Cit, Gln, D-Gln, Ser, D-Ser, Thr, D-Thr, Ala, D-Ala, Abu, D-Abu или Aib,Aобозначает His, D-His, Amp, D-Amp, Gup или D-Gup,Aобозначает Tyr, Tyr(Et), Tyr(Me); Phe(Y), где Y = H, F, Cl, Br или I; Amp, His, Cha, Chg, Bpa, Dip, Trp, Trp(For), Tpi, 1-Nal, 2-Nal, 3-Pal, 4-Pal, Phe(NH) или Phe(NO),Aобозначает His, D-His, Arg, D-Arg, Cit, Har, D-Har, Amp, D-Amp, Gup или D-Gup,Aобозначает Lys, D-Lys, Orn, D-Orn, Har, D-Har, Cit, D-Cit, Nle или Ala,Aобозначает Gly, Ala, Abu, Aib, Nle, Gln, Cit или His,Aобозначает Gln или Arg,Aобозначает Ala или Abu,Aобозначает His, D-His, Arg, D-Arg или Cit,Aобозначает Lys, D-Lys, Orn, D-Orn, Cit или D-Cit,Aобозначает Leu, Ala или Aib,Aобозначает Met, Leu, Nle, Abu или D-Arg,Aобозначает Arg, D-Arg, Har, D-Har, Ser, Asn, Asp, Ala, Abu или Cit,Aобозначает Arg, D-Arg, Har, D-Har, Cit, D-Cit или Agm,Aобозначает Arg, D-Arg, Har, D-Har, Cit, D-Cit, Agm или одинарную связь углерод-азот или углерод-кислород,Rобозначает -NH, -NH-NH, -NH-OH, -NHR, -NRR, -OH или -OR, где Rи Rобозначают любой из Cалкила, Cалкенила, Cалкинила, Cфенилалкила, -CHили -CH(CH),при условии, что если Aобозначает Agm, то Aи Rотсутствуют, а если Aобозначает Agm, то R�
Claims (28)
1. Пептид, выбранный из группы соединений, имеющих формулу
R1-A0-A1-A2-Asp-Ala-A5-A6-Thr-A8-A9-A10-A11-A12-Val-Leu-A15-A16-Leu-Ser-A19-A20-A21-A22-Leu-Gln-Asp-Ile-A27-A28-A29-A30-R2
где R1 является членом группы, состоящей из a) PhAc, Hca, Dat, IndAc, Ipa, 1-Nac, 2-Nac, 1-Npr, 2-Npr, Ibu; CH3(CH2)nCO или HOOC(CH2)nCO, где n представляет собой целое число от 2 до 20, и b) любой другой линейной, разветвленной, насыщенной, ненасыщенной или полиненасыщенной алифатической карбоксильной группы, содержащей 2-30 атомов углерода, и любой карбоциклической или гетероциклической ароматической карбоксильной группы, содержащей в гетероциклическом фрагменте 3-8 атомов углерода и, по меньшей мере, один атом, выбранный из группы, состоящей из S, N и O,
A0 обозначает Phe, D-Phe, Arg, D-Arg или одинарную связь углерод-азот,
A1 обозначает Tyr или His,
A2 обозначает D-Arg или D-Cit,
A5 обозначает Ile или Val,
A6 обозначает Phe, Tyr, Nal или Phe(Y), где Y = F, Cl, Br или I,
A8 обозначает Asn, D-Asn, Cit, D-Cit, Gln, D-Gln, Ser, D-Ser, Thr, D-Thr, Ala, D-Ala, Abu, D-Abu или Aib,
A9 обозначает His, D-His, Amp, D-Amp, Gup или D-Gup,
A10 обозначает Tyr, Tyr(Et), Tyr(Me); Phe(Y), где Y = H, F, Cl, Br или I; Amp, His, Cha, Chg, Bpa, Dip, Trp, Trp(For), Tpi, 1-Nal, 2-Nal, 3-Pal, 4-Pal, Phe(NH2) или Phe(NO2),
A11 обозначает His, D-His, Arg, D-Arg, Cit, Har, D-Har, Amp, D-Amp, Gup или D-Gup,
A12 обозначает Lys, D-Lys, Orn, D-Orn, Har, D-Har, Cit, D-Cit, Nle или Ala,
A15 обозначает Gly, Ala, Abu, Aib, Nle, Gln, Cit или His,
A16 обозначает Gln или Arg,
A19 обозначает Ala или Abu,
A20 обозначает His, D-His, Arg, D-Arg или Cit,
A21 обозначает Lys, D-Lys, Orn, D-Orn, Cit или D-Cit,
A22 обозначает Leu, Ala или Aib,
A27 обозначает Met, Leu, Nle, Abu или D-Arg,
A28 обозначает Arg, D-Arg, Har, D-Har, Ser, Asn, Asp, Ala, Abu или Cit,
A29 обозначает Arg, D-Arg, Har, D-Har, Cit, D-Cit или Agm,
A30 обозначает Arg, D-Arg, Har, D-Har, Cit, D-Cit, Agm или одинарную связь углерод-азот или углерод-кислород,
R2 обозначает -NH2, -NH-NH2, -NH-OH, -NHR3, -NR3R4, -OH или -OR3, где R3 и R4 обозначают любой из C1-10алкила, C2-10алкенила, C2-10алкинила, C7-16фенилалкила, -C6H5 или -CH(C6H5)2,
при условии, что если A29 обозначает Agm, то A30 и R2 отсутствуют, а если A30 обозначает Agm, то R2 отсутствует,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где один из A11 и A20, или оба A11 и A20 отличаются от Arg, D-Arg или Cit.
3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Amp9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 67,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Amp9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 68,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, His9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 69,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Amp9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 70,
[HOOC(CH2)8CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Amp9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 71,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Amp9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 72,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Amp9, Tyr(Me)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 73,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Amp9, Tyr(Me)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 74,
[1-Nac-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Amp9, Tyr(Me)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 75,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Amp9, Tyr(Me)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 76,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Amp9, Tyr(Me)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 77,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Amp9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 78,
[СН3(СН2)6СО-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 79,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 80,
[HOOC(CH2)8CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 81,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 82,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, His20, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 86,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, His20, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 87,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, His20, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 88,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, His20, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 89,
[1-Nac-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 91,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 92,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Cit15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 93,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, His15, His20, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 94,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Orn12, Abu15, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 95,
[СН3(СН2)6СО-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 96,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 97,
[CH3(CH2)8CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 98,
[CH3(CH2)10CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 99,
[Hca-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 100,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHMe, пептид 101,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 102,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Tyr(Et)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 103,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Dip10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 104,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Phe(pNO2)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 105,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 106,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Tyr(Et)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 107,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Dip10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 108,
[НООС(СН2)12СО-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Phe(pNO2)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 109,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 110,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Dip10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 111,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Phe(pNO2)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 112,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Tyr(Et)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 113,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Dip10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 114,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Phe(pNO2)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 115,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Dip10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 116,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Phe(pNO2)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 117,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Dip10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 118,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Phe(pNO2)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 119,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Dip10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 120,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, Amp9, Phe(pNO2)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 121.
4. Соединение по п.3, выбранное из группы, состоящей из
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Amp9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 67,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, His9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 69,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Amp9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 70,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Amp9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 72,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Amp9, Tyr(Me)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 76,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Amp9, Tyr(Me)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 77,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 79,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 80,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, His20, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 86,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Orn12, Abu15, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 95,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Orn12, Abu15, His20, Orn21, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 96,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Ala8, His9, Tyr(Et)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 97.
5. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
[CH3(CH2)4CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 2,
[HOOC(CH2)4CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 3,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 4,
[HOOC(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 5,
[CH3(CH2)8CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 6,
[HOOC(CH2)8CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 7,
[CH3(CH2)10CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 8,
[HOOC(CH2)10CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 9,
[CH3(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 10,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 11,
[CH3(CH2)14CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 12,
[HOOC(CH2)14CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 13,
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, Har28, D-Arg29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 14,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, Har28, D-Arg29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 15,
[CH3(CH2)14CO-Phe0, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 16,
[CH3(CH2)14CO-D-Phe0, D-Arg2 Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 17,
[PhAc-Arg0, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 18,
[PhAc-D-Arg0, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 19,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 21,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Cit9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 22,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Arg9, Abu15, Nle27, Har28, D-Arg29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 23,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Cit9, Abu15, Nle27, Har28, D-Arg29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 24,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Cit9, Abu15, Nle27, D-Arg29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 25,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, D-Ala8, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 26,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Abu8, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 27,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit9, Abu15, Nle27, Har28, D-Arg29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 28,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Amp10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 30,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Amp10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 31,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, His10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 32,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Cha10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 33,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tpi10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 34,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, 2-Nal10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 35,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Dip10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 36,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Phe(pNH2)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 37
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Trp10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 38,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Phe(pNO2)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 39,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, 3-Pal10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 40,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Et)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 41,
[PhAc-His1, D-Arg2, Tyr6, Har9, Bpa10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 42,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Har12, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 43,
[Hca-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 45,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 46,
[Hca-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 47,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 48,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Aib15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 49,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Orn12, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NHEt, пептид 50,
[Hca-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Agm29]hGH-RH(1-29), пептид 51,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Agm29]hGH-RH(1-29), пептид 52,
[Hca-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29, Har30]hGH-RH(1-30)NH2, пептид 53,
[Dat-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29, Har30]hGH-RH(1-30)NH2, пептид 54,
[Ipa-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29, Har30]hGH-RH(1-30)NH2, пептид 55,
[Hca-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29, Har30]hGH-RH(1-30)NHEt, пептид 56,
[Hca-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, D-Arg29, Har30]hGH-RH(1-30)NH2, пептид 57,
[Hca-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29, D-Arg30]hGH-RH(1-30)NH2, пептид 58,
[Hca-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29, Agm30]hGH-RH(1-30), пептид 59,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29, Agm30]hGH-RH(1-30), пептид 60,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 62,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Har11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 63,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Amp11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 64,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Cit11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 65,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, Abu15, His20, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 84,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, His11, Abu15, His20, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 85,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Cit15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 90.
6. Пептид по п.5, выбранный из группы, состоящей из
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 4,
[HOOC(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 5,
[HOOC(CH2)8CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 7,
[HOOC(CH2)12CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 11,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Cit9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 22,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, 2-Nal10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 35,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Dip10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 36,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Phe(pNO2)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 39,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Et)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 41,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 62.
7.Пептид по п.5, выбранный из группы, состоящей из
[CH3(CH2)6CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 4,
[HOOC(CH2)8CO-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 7,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Cit8, Arg9, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 21,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Arg9, Amp10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 30,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Amp10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 31,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Phe(pNH2)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 37,
[PhAc-Tyr1 D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Et)10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 41,
[PhAc-His1, D-Arg2, Tyr6, Har9, Bpa10, Abu15, Nle27, D-Arg28, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 42,
[PhAc-Tyr1, D-Arg2, Phe(pCl)6, Har9, Tyr(Me)10, His11, Abu15, Nle27, D-Arg2S, Har29]hGH-RH(1-29)NH2, пептид 62.
8. Применение соединения по любому из п.1 или 5 для получения фармацевтической композиции, снижающей уровни GH у пациента, нуждающегося в этом.
9. Применение соединения по любому из п.1 или 5 для получения фармацевтической композиции, снижающей уровни IGF-I или IGF-II в опухолевой ткани пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы IGF-I.
10. Применение соединения по любому из п.1 или 5 для получения фармацевтической композиции, снижающей уровни VEGF в опухолевой ткани пациента, страдающего от рака.
11. Применение соединения по любому из п.1 или 5 для получения фармацевтической композиции, снижающей уровни IGF-I у пациента, нуждающегося в этом.
12. Применение соединения по любому из п.1 или 5 для получения фармацевтической композиции, снижающей уровни IGF-I в сыворотке пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы IGF-I.
13. Применение соединения по любому из п.1 или 5 для получения фармацевтической композиции, снижающей уровни GH у пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы IGF-I или GH.
14. Применение соединения по любому из п.1 или 5 для получения фармацевтической композиции, блокирующей рецепторы GH-RH у пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы GH-RH.
15. Способ снижения уровней GH у пациента, нуждающегося в этом, путем введения указанному пациенту эффективного для супрессии количества соединения по любому из п.1 или 5.
16. Способ снижения уровней IGF-I или IGF-II в опухолевой ткани пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы IGF-I, путем введения указанному пациенту эффективного для супрессии количества соединения по любому из п.1 или 5.
17. Способ снижения уровней VEGF в опухолевой ткани пациента, страдающего от рака, путем введения указанному пациенту эффективного для супрессии количества соединения по любому из п.1 или 5.
18. Способ снижения уровней IGF-I у пациента, нуждающегося в этом, путем введения указанному пациенту эффективного для супрессии количества соединения по любому из п.1 или 5.
19. Способ снижения уровней IGF-I в сыворотке пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы IGF-I, путем введения указанному пациенту эффективного для супрессии количества соединения по любому из п.1 или 5.
20. Способ снижения уровней GH у пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы IGF-I или GH, путем введения указанному пациенту эффективного для супрессии количества соединения по любому из п.1 или 5.
21. Способ лечения пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы GH-RH, путем введения указанному пациенту количества соединения по любому из п.1 или 5, эффективного для блокирования указанных рецепторов GH-RH.
22. Фармакологически приемлемая композиция для снижения уровней GH у пациента, которая преимушественно содержит соединение по п.1 или 5 и фармакологически приемлемый носитель.
23. Фармакологически приемлемая композиция для снижения уровней IGF-I или IGF-II в опухолевой ткани пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы IGF-I, которая преимушественно содержит соединение по п.1 или 5 и фармакологически приемлемый носитель.
24. Фармакологически приемлемая композиция для снижения уровней VEGF в опухолевой ткани пациента, страдающего от рака, которая преимушественно содержит соединение по п.1 или 5 и фармакологически приемлемый носитель.
25. Фармакологически приемлемая композиция для снижения уровней IGF-I у пациента, которая преимушественно содержит соединение по п.1 или 5 и фармакологически приемлемый носитель.
26. Фармакологически приемлемая композиция для снижения уровней GH у пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы IGF-I или GH, которая преимушественно содержит соединение по п.1 или 5 и фармакологически приемлемый носитель.
27. Фармакологически приемлемая композиция для снижения уровней IGF-I у пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы IGF-I, которая преимушественно содержит соединение по п.1 или 5 и фармакологически приемлемый носитель.
28. Фармакологически приемлемая композиция для блокирования рецепторов GH-RH у пациента, страдающего от рака, клетки которого несут рецепторы GH-RH, которая преимушественно содержит соединение по п.1 или 5 и фармакологически приемлемый носитель.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US49270603P | 2003-08-05 | 2003-08-05 | |
| US60/492,706 | 2003-08-05 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006106701A true RU2006106701A (ru) | 2007-09-20 |
| RU2335506C2 RU2335506C2 (ru) | 2008-10-10 |
Family
ID=34193144
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006106701/04A RU2335506C2 (ru) | 2003-08-05 | 2004-07-26 | Пептидные аналоги gh-rh с антагонистическим действием, способ снижения уровня gh, способ снижения уровня igf-i и igf-ii, применение для ингибирования роста раковых клеток, фармакологически приемлемая композиция (варианты) |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7452865B2 (ru) |
| EP (1) | EP1651662A4 (ru) |
| JP (1) | JP2007526900A (ru) |
| KR (1) | KR20060088875A (ru) |
| CN (1) | CN1871020A (ru) |
| AR (1) | AR049149A1 (ru) |
| AU (1) | AU2004265280A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0413257A (ru) |
| CA (1) | CA2534436A1 (ru) |
| IL (1) | IL173201A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA06001369A (ru) |
| NO (1) | NO20061060L (ru) |
| PL (1) | PL380437A1 (ru) |
| RS (1) | RS20060086A (ru) |
| RU (1) | RU2335506C2 (ru) |
| SG (1) | SG136958A1 (ru) |
| TW (1) | TW200517400A (ru) |
| WO (1) | WO2005016953A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200600966B (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009108364A2 (en) * | 2008-02-27 | 2009-09-03 | Ipsen Pharma S.A.S. | Antagonistic analogues of ghrh |
| AU2009228244A1 (en) * | 2008-03-28 | 2009-10-01 | The United States Of America Represented By The United States Department Of Veteran's Affairs | Novel N-and C-terminal substituted -antagonistic analogs of human GH-RH |
| US8691942B2 (en) | 2008-03-28 | 2014-04-08 | University Of Miami | N- and C- terminal substituted antagonistic analogs of GH-RH |
| US8796216B2 (en) | 2008-06-12 | 2014-08-05 | Syntaxin Limited | Suppression of neuroendocrine diseases |
| CN107446053A (zh) | 2008-06-12 | 2017-12-08 | 益普生生物创新有限公司 | 癌症的抑制 |
| KR101642363B1 (ko) * | 2008-06-12 | 2016-07-25 | 입센 바이오이노베이션 리미티드 | 신경내분비계 질환의 억제 |
| US8227421B2 (en) * | 2009-09-17 | 2012-07-24 | University Of Miami | Fluorinated GHRH antagonists |
| WO2011153491A2 (en) | 2010-06-03 | 2011-12-08 | University Of Miami | Agonists of growth hormone releasing hormone as effectors for survival and proliferation of pancreatic islets |
| CN103547591A (zh) | 2011-04-21 | 2014-01-29 | 瑟瑞技术公司 | 生长激素释放因子(grf)类似物及其用途 |
| US9079974B2 (en) * | 2011-12-21 | 2015-07-14 | The University Of Miami | GH-RH analogs with potent agonistic effects |
| EP2866894A4 (en) * | 2012-06-27 | 2016-03-16 | Univ Miami | COMPOSITION AND METHOD FOR THE TREATMENT OF MORBUS ALZHEIMER |
| US9855312B2 (en) | 2012-12-21 | 2018-01-02 | University Of Miami | GHRH agonists for the treatment of ischemic disorders |
| EP2935317B1 (en) | 2012-12-21 | 2019-03-27 | University of Miami | Ghrh agonists for islet cell transplantation and function and the treatment of diabetes |
| AU2020218272A1 (en) | 2019-02-08 | 2021-09-02 | United States Government As Represented By The Department Of Veterans Affairs | Growth hormone-releasing hormone antagonists and uses thereof |
| CA3178840A1 (en) | 2020-04-27 | 2021-11-04 | The University Of Miami | Method of treating an inflammatory disorder |
| CN114195881B (zh) * | 2021-12-16 | 2022-09-16 | 浙江湃肽生物股份有限公司 | 一种制备醋酸舍莫瑞林的方法 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5942489A (en) * | 1996-05-03 | 1999-08-24 | The Administrators Of The Tulane Educational Fund | HGH-RH(1-29)NH2 analogues having antagonistic activity |
| US6057422A (en) * | 1998-11-25 | 2000-05-02 | The Administrators Of The Tulane Educational Fund | Antagonistic analogs of GH-RH inhibiting IGF-I and -II |
-
2004
- 2004-07-23 TW TW093121985A patent/TW200517400A/zh unknown
- 2004-07-26 KR KR1020067002465A patent/KR20060088875A/ko active IP Right Grant
- 2004-07-26 AU AU2004265280A patent/AU2004265280A1/en not_active Abandoned
- 2004-07-26 WO PCT/US2004/024183 patent/WO2005016953A2/en active Application Filing
- 2004-07-26 CN CNA2004800222868A patent/CN1871020A/zh active Pending
- 2004-07-26 JP JP2006522602A patent/JP2007526900A/ja active Pending
- 2004-07-26 US US10/566,776 patent/US7452865B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-07-26 EP EP04757325A patent/EP1651662A4/en not_active Withdrawn
- 2004-07-26 BR BRPI0413257-2A patent/BRPI0413257A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-07-26 MX MXPA06001369A patent/MXPA06001369A/es unknown
- 2004-07-26 RU RU2006106701/04A patent/RU2335506C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-07-26 CA CA002534436A patent/CA2534436A1/en not_active Abandoned
- 2004-07-26 SG SG200716961-8A patent/SG136958A1/en unknown
- 2004-07-26 RS YUP-2006/0086A patent/RS20060086A/sr unknown
- 2004-07-26 PL PL380437A patent/PL380437A1/pl unknown
- 2004-08-03 AR ARP040102755A patent/AR049149A1/es unknown
-
2006
- 2006-01-17 IL IL173201A patent/IL173201A0/en unknown
- 2006-02-02 ZA ZA200600966A patent/ZA200600966B/en unknown
- 2006-03-03 NO NO20061060A patent/NO20061060L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2335506C2 (ru) | 2008-10-10 |
| SG136958A1 (en) | 2007-11-29 |
| WO2005016953A3 (en) | 2006-02-09 |
| EP1651662A4 (en) | 2009-07-01 |
| TW200517400A (en) | 2005-06-01 |
| US20070042950A1 (en) | 2007-02-22 |
| CA2534436A1 (en) | 2005-02-24 |
| WO2005016953A2 (en) | 2005-02-24 |
| EP1651662A2 (en) | 2006-05-03 |
| JP2007526900A (ja) | 2007-09-20 |
| KR20060088875A (ko) | 2006-08-07 |
| CN1871020A (zh) | 2006-11-29 |
| ZA200600966B (en) | 2007-05-30 |
| MXPA06001369A (es) | 2007-02-19 |
| AR049149A1 (es) | 2006-07-05 |
| PL380437A1 (pl) | 2007-01-22 |
| AU2004265280A1 (en) | 2005-02-24 |
| NO20061060L (no) | 2006-05-03 |
| BRPI0413257A (pt) | 2006-10-03 |
| RS20060086A (en) | 2008-08-07 |
| US7452865B2 (en) | 2008-11-18 |
| IL173201A0 (en) | 2006-06-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006106701A (ru) | Антагонистические аналоги gh-rh (2003) | |
| Chihara et al. | Studies on the interaction of endorphins, substance P, and endogenous somatostatin in growth hormone and prolactin release in rats | |
| Hofmann et al. | Correlation of adrenocorticotropic activity of ACTH analogs with degree of binding to an adrenal cortical particulate preparation | |
| US5545618A (en) | GLP-1 analogs useful for diabetes treatment | |
| Przewłocki et al. | Analgesic effects of μ-, δ-and κ-opiate agonists and, in particular, dynorphin at the spinal level | |
| EP0512042B1 (en) | Glp-1 analogs useful for diabetes treatment | |
| Folkers et al. | Spantide II, an effective tachykinin antagonist having high potency and negligible neurotoxicity. | |
| GB1434694A (en) | Nonapeptide amides | |
| WO2003006620A2 (en) | Linear and cyclic melanocortin receptor-specific peptides | |
| KR960701653A (ko) | 펩타이드 yy의 유사체 및 그의 용도 | |
| AU2005265164A2 (en) | Non-natural amino acids | |
| WO1997040070A1 (en) | Conjugates of lipophilic moieties and fragments of vasoactive intestinal peptide (vip) | |
| US7176279B2 (en) | Cyclic peptide compositions and methods for treatment of sexual dysfunction | |
| RU2000100369A (ru) | Аналоги пептида лг-рф, их применение и содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU99104132A (ru) | Аналоги паратиреоидного гормона для лечения остеопороза | |
| AR022392A1 (es) | PEPTIDO SINTÉTICOS QUE INHIBEN LA LIBERACIoN DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO DESDE LA PITUITARIA DE LOS MAMíFEROS Y USOS DE LOS MISMOS PARA LA FABRICACIoN DE UN MEDICAMENTO. | |
| Brown et al. | The effects of substance P and related peptides on α‐amylase release from rat parotid gland slices | |
| KR100240434B1 (ko) | 구조적으로 변형된 혈관작용성 소장 펩티드(vip)의 유도체 및 이를 함유한 제약 조성물 | |
| Haviv et al. | Active reduced-size hexapeptide analogs of luteinizing hormone-releasing hormone | |
| US4351829A (en) | Use of polypeptides as analgesic drugs | |
| Walker et al. | μ-Opiate binding and morphine antagonism by octapeptide analogs of somatostatin | |
| RU2006115606A (ru) | Применение соматостатина или одного из его аналогов для приготовления лекарственного средства, которое предназначено для регуляции фолликулярного резерва яичников у женщин, у которых не наступила менопауза | |
| SI9111779A (en) | Lhrh-antagonists. | |
| ATE364392T1 (de) | Zusammensetzung aus liganden/lytischen petiden und ihre verwendung | |
| Lemaire et al. | Synthesis and biological activity of analogs of dynorphin-A (1–13) substituted in positions 2 and 4: Design of [Ala2, Trp4]-Dyn-A (1–13) as a putative selective opioid antagonist |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20090727 |