RU2006105714A - Образованные из бензоксазинона сульфонамидные соединения, их получение и применение в качестве лекарственных средств - Google Patents

Образованные из бензоксазинона сульфонамидные соединения, их получение и применение в качестве лекарственных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2006105714A
RU2006105714A RU2006105714/04A RU2006105714A RU2006105714A RU 2006105714 A RU2006105714 A RU 2006105714A RU 2006105714/04 A RU2006105714/04 A RU 2006105714/04A RU 2006105714 A RU2006105714 A RU 2006105714A RU 2006105714 A RU2006105714 A RU 2006105714A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally
monosubstituted
phenyl
group
radical
Prior art date
Application number
RU2006105714/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Антони ТОРРЕНС-ХОВЕР (ES)
Антони ТОРРЕНС-ХОВЕР
Хосеп МАС-ПРИО (ES)
Хосеп МАС-ПРИО
Альберто ДОРДАЛ-СУЕРАС (ES)
Альберто ДОРДАЛ-СУЕРАС
Мария-Анхелес ФИСАС-ЭСКАСАНИ (ES)
Мария-Анхелес ФИСАС-ЭСКАСАНИ
Original Assignee
Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. (Es)
Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. (Es), Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. filed Critical Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. (Es)
Publication of RU2006105714A publication Critical patent/RU2006105714A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/536—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Образованные из бензоксазинона сульфонамидные соединения общей формулы (I)в которой R, R, R, Rнезависимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, нитрогруппу, цианогруппу, -OR,-OC(=O)R,-(C=O)-OR,-SR,-SOR,-SOR,-NH-SOR,-SONHи фрагмент -NRR,Rобозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, R, R, R, Rнезависимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал

Claims (66)

1. Образованные из бензоксазинона сульфонамидные соединения общей формулы (I)
Figure 00000001
в которой R1, R2, R3, R4 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, нитрогруппу, цианогруппу, -OR10,-OC(=O)R11,-(C=O)-OR11,-SR12,-SOR12,-SO2R12,-NH-SO2R12,-SO2NH2 и фрагмент -NR13R14,
R5 обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, R6, R7, R8, R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, цианогруппу и фрагмент -COOR15,
W обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, алифатический радикал, который может содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, разветвленную или неразветвленную С1-С4-алкоксигруппу, разветвленную или неразветвленную С1-С4-перфторалкоксигруппу, разветвленный или неразветвленный С1-С4-перфторалкил, аминогруппу, карбоксигруппу, амидную группу, цианогруппу, нитрогруппу, -SO2NH2, -СО-С1-С4-алкил, -SO-С1-С4-алкил, -SO2-С1-С4-алкил, -NH-SO2-С1-С4-алкил, где С1-С4алкил в каждом случае может быть разветвленным или неразветвленным, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный фенильный или нафтильный радикал и незамещенный или по меньшей мере монозамещенный фуранильный, тиенильный, пирролильный имидазолильный, пиразолильный, пиридинильный, пиримидинильный, хинолинильный и изохинолинильный радикал, где указанные заместители могут быть по меньшей мере монозамещенными с помощью F, Cl, метила и метоксигруппы, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, где указанный циклоалифатический радикал может содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, нитрогруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, кетогруппу, галоген, C1-С20-алкил, частично фторированный С1-С4алкил, частично хлорированный С1-С4алкил, частично бромированный С1-С4алкил, С1-С5-алкоксигруппу, частично фторированную С1-С4алкоксигруппу, частично хлорированную С1-С4алкоксигруппу, частично бромированную С1-С4алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, SO2-С1-С4-алкил, -(С=O)-С1-С5-алкил, -(С=O)-O-С1-С5-алкил, -(С=O)-Cl, -S-C1-С4-алкил-, -(С=O)-Н, -NH-(С=O)-NH-С1-С5-алкил, -(С=O)-С1-С4-перфторалкил,
-NRARB, где RA и RB независимо выбраны из группы, включающей Н, С1-С4-алкил и фенил, NH-(С=O)-С1-С5-алкил, -С1-С5-алкилен-(С=O)-С1-С5-алкил, (1,3-дигидро-1-оксо-2Н-изоиндол-2-ил), N-фталимидинил-, (1,3-диоксо-2-азаспиро[4,4]-нон-2-ил, замещенный или незамещенный фенил, -SO2-фенил, феноксигруппу, пиридинил, пиридинилоксигруппу, пиразолил, пиримидинил, пирролидинил, -SO2-пирролидинил, морфолинил, SO2-морфолинил, тиадиазолил, оксадиазолил, оксазолил, тиазолил, изоксазолил, О-СН2-тиазолил, -NH-фенил, и -С1-С4-алкилен-NH-(С=O)-фенил, где указанные заместители могут содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу, -(С=O)-С1-С4-алкил, С1-С4-алкил, по меньшей мере частично фторированный С1-С4-алкил, по меньшей мере частично хлорированный С1-С4-алкил, по меньшей мере частично бромированный С1-С4-алкил, -S-С1-С4-алкил, -C(=O)-O-C1-C5-алкил, -(C=O)-CH2-F, -(С=O)-СН2-Cl и -(С=O)-СН2-Br, и где указанный циклоалифатический радикал может быть присоединен с помощью необязательно монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической ароматической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный моноциклический арильный радикал, который сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой и который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы,
фрагмент -NR16R17,
фрагмент -COR18,
или фенильный радикал, который является по меньшей мере монозамещенным одним из заместителей, выбранным из группы, включающей
2,2,2-трифторэтоксигруппу, С2-С6-алкенил-, 1,3-дигидро-1-оксо-2Н-изоиндол-2-ил-, N-фталимидинил-, [(2-хлор-1,3-тиазолил-5-ил)-метоксигруппу, этил-5-ил-2-метил-3-фуроат, С11-С20-алкил-, 1,3-диоксо-2-азаспиро[4,4]нон-2-ил-, пиразолил-, (1,3-оксазол-5-ил)-, (5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-, дифторметоксигруппу, дихлорметоксигруппу, 1-пирролидинсульфонил, морфолиносульфонил, 2-метил-4-пиримидинил-, феноксигруппу, которая является по меньшей мере монозамещенной С1-С5-алкоксигруппой, фенильную группу, которая является по меньшей мере монозамещенной одним из заместителей, выбранным из группы, включающей нитрогруппу, C1-C5-алкоксигруппу, F, Cl, Br, по меньшей мере частично фторированный C1-C5-алкил, по меньшей мере частично хлорированный С1-С5-алкил, [(2-хлор-1,3-тиазол-5-ил)-метокси]-, -(С=O)-Н и -(С=O)-С1-С5-алкил, пиридинильную группу, которая является по меньшей мере монозамещенной С1-С5-алкоксигруппой, пиридинилоксигруппу, которая является по меньшей мере монозамещенной С1-С5-алкоксигруппой, феноксигруппу, которая является по меньшей мере дизамещенной, и пиридинилоксигруппу, которая является по меньшей мере дизамещенной,
при условии, что W не обозначает незамещенный фурил-, незамещенный тиенил- или тиенил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С1-С5-алкоксикарбонил, С1-С5-алкилкарбонил, карбоксил и пиридил, незамещенный пирролил-, незамещенный нафтил, незамещенный индолил, незамещенный тетрагидронафтил, замещенный или незамещенный пиридил, незамещенный пиразинил, незамещенный хинолинил-, С1-С5алкилзамещенный пирролил-, и незамещенный циклогексил или циклогексил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей оксогруппу, гидроксил, С1-С5-алкоксил, С1-С5-алкоксикарбониламино-С1-С5алкил и амино-С1-С5алкил,
R10 обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R11обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R12 обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R13 и R14 независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
или R13 и R14 совместно с мостиковым атомом азота образуют насыщенное, ненасыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое может быть по меньшей мере монозамещенным и/или содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один дополнительный гетероатом, R15 обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R16 обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал,
R17 обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, и
R18 обозначает необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный радикал,
необязательно в виде одного из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, его рацемата или в виде смеси не менее двух из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, в любом соотношении смешивания, или соответствующей его соли, или соответствующего сольвата.
2. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R1, R2, R3, R4 независимо выбраны из группы, включающей Н, F, Cl, Br, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной С1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, нитрогруппу, цианогруппу, -OR10,-OC(=O)R11,-SR12,-SOR12,-SO2R12,-NH-SO2R12,-SO2NH2 и фрагмент -NR13R14, предпочтительно - выбранные из группы, включающей Н, F, Cl, Br, насыщенный, разветвленный или неразветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С3-алифатический радикал, насыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом C5- или С6- циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1- или С2-алкиленовой группы, нитрогруппу, цианогруппу, -OR10, -OC(=O)R11, -SR12 и фрагмент -NR13R14, более предпочтительно - выбранные из группы, включающей Н, F, Cl, -СН3, -СН2СН3, -CF3, -CF2CF3, циклопентил, циклогексил, нитрогруппу, цианогруппу и -OR10.
3. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R5 обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, предпочтительно - обозначает Н или разветвленный или неразветвленный C1-С3-алкильный радикал, более предпочтительно - обозначает Н, -СН3 или -СН2СН3.
4. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R6, R7, R8, R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, цианогруппу и фрагмент -COOR15, предпочтительно - выбранные из группы, включающей Н, разветвленный или неразветвленный С1-С3-алкильный радикал, цианогруппу и группу -COOR15, более предпочтительно - из группы, включающей Н, -СН3, -СН2СН3 и цианогруппу.
5. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что W обозначает неразветвленный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С11-С20-алкильный радикал, который может содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, разветвленную или неразветвленную C1-C4-алкоксигруппу, разветвленную или неразветвленную C1-C4-перфторалкоксигруппу, разветвленный или неразветвленный C1-C4-перфторалкил, аминогруппу, карбоксигруппу, амидную группу, цианогруппу, нитрогруппу, -SO2NH2, -CO-С1-С4-алкил, -SO-С1-С4-алкил,-SO2-С1-C4-алкил, -NH-SO2-С1-С4-алкил, где С1-С4алкил в каждом случае может быть разветвленным или неразветвленным, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный фенильный или нафтильный радикал и незамещенный или по меньшей мере монозамещенный фуранильный, тиенильный, пирролильный, имидазолильный, пиразолильный, пиридинильный, пиримидинильный, хинолинильный и изохинолинильный радикал, где указанные заместители могут быть по меньшей мере монозамещенными с помощью F, Cl, метила и метоксигруппы; нафтильную группу, которая является по меньшей мере монозамещенной, хинолинильную группу, которая является по меньшей мере монозамещенной, пирролильную группу, которая является по меньшей мере монозамещенной заместителем, не означающим С1-С5-алкил, необязательно по меньшей мере монозамещенный тиазолил-, бензо[b]-тиофенил-, бензо[b]-фуранил-, изохинолинил-, тетрагидроизохинолинил-, пиразолил-, изоксазолил-, хроманил-, бензотиадиазолил-, имидазолил-, бензофуразанил-, дибензо[b,d]-фуранил-, бензоксадиазолил-, имидазо[2,1-b]-тиазолил-, антраценил-, кумаринил-, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинил-, 2,3-дигидробензо[b]фуранил-, 3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазинил-, 3,4-дигидро-2Н-1,5-бензодиоксепинил-, бензотиазолил-, имидазо[1,2-а]-пиридинил-, хромонильную группу, изатинильную группу, пентаметилдигидробензофуранильную группу, необязательно по меньшей мере монозамещенную циклопропильную или циклопентильную группу, где указанная циклопропильная или циклопентильная группа может содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, нитрогруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, кетогруппу, галоген, С1-С20-алкил, частично фторированный C1-С4алкил, частично хлорированный С1-С4алкил, частично бромированный C1-С4алкил, С1-С5-алкоксигруппу, частично фторированную С1-С4алкоксигруппу, частично хлорированную С1-С4алкоксигруппу, частично бромированную C1-С4алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, SO2-С1-С4-алкил,-(С=O)-С1-С5-алкил,-(С=O)-О-С1-С5-алкил,-(С=O)-Cl, -S-С1-С4-алкил-,-(С=O)-Н,-NH-(C=O)-NH-C1-C5-алкил,-(С=O)-С1-С4-перфторалкил, -NRARB, где RA и RB независимо выбраны из группы, включающей Н, С1-С4-алкил и фенил, NH-(С=O)-С1-С5-алкил,-C1-C5-алкилен-(С=O)-С1-С5-алкил, (1,3-дигидро-1-оксо-2Н-изоиндол-2-ил), N-фталимидинил-, (1,3-диоксо-2-азаспиро[4,4]-нон-2-ил, замещенный или незамещенный фенил, -SO2-фенил, феноксигруппу, пиридинил, пиридинилоксигруппу, пиразолил, пиримидинил, пирролидинил, -SO2-пирролидинил, морфолинил, SO2-морфолинил, тиадиазолил, оксадиазолил, оксазолил, тиазолил, изоксазолил, О-СН2-тиазолил, -NH-фенил, и -C1-C4-алкилен-NH-(С=O)-фенил, где указанные заместители могут содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу, -(С=O)-С1-С4-алкил, С1-С4-алкил, по меньшей мере частично фторированный С1-С4-алкил, по меньшей мере частично хлорированный С1-С4-алкил, по меньшей мере частично бромированный С1-С4-алкил, -S-С1-С4-алкил, -С(=O)-O-С1-С5-алкил, -(С=O)-CH2-F, -(С=O)-СН2-Cl и -(С=O)-СН2-Br, 2-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил-)-этильную, тиенильную группу, которая является по меньшей мере монозамещенной одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из группы, включающей F, Cl, Br, С1-С5-алкоксигруппу, CF3, -SO2-С1-С5-алкил и необязательно по меньшей мере монозамещенный бензоиламинометил-, фенилсульфонил-, изоксазолил-, бензамидометил-, пиримидил-, тиазолил-, пиразолил-, фенил-, 1,2,4-тиадиазолил-, 1,3-оксазолил-или 1,2,4-оксадиазолил-, фурильную группу, которая является по меньшей мере монозамещенной одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С1-С5-алкильный радикал, который может быть по меньшей мере частично фторирован или хлорирован, необязательно по меньшей мере монозамещенный фенил и -(С=O)-O-С1-С5-алкильную группу,
фрагмент NR16R17,
фрагмент COR18,
или фенильный радикал, который является по меньшей мере монозамещенным одним из заместителей, выбранным из группы, включающей:
2,2,2-трифторэтоксигруппу, С2-С6-алкенил-, 1,3-дигидро-1-оксо-2Н-изоиндол-2-ил-, N-фталимидинил-, [(2-хлор-1,3-тиазолил-5-ил)-метоксигруппу, этил-5-ил-2-метил-3-фуроат, С11-С20-алкил-, 1,3-диоксо-2-азаспиро[4,4]нон-2-ил-, пиразолил-, (1,3-оксазол-5-ил)-, (5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-, дифторметоксигруппу, дихлорметоксигруппу, 1-пирролидинсульфонил, морфолиносульфонил, 2-метил-4-пиримидинил-, феноксигруппу, которая является по меньшей мере монозамещенной С1-С5-алкоксигруппой, фенильную группу, которая является по меньшей мере монозамещенной одним из заместителей, выбранным из группы, включающей нитрогруппу, C1-C5-алкоксигруппу, F, Cl, Br, по меньшей мере частично фторированный C1-C5-алкил, по меньшей мере частично хлорированный С1-С5-алкил, [(2-хлор-1,3-тиазол-5-ил)-метокси]-, -(С=O)-Н и -(С=O)-С1-С5-алкил, пиридинильную группу, которая является по меньшей мере монозамещенной С1-С5-алкоксигруппой, пиридинилоксигруппу, которая является по меньшей мере монозамещенной С1-С5-алкоксигруппой, феноксигруппу, которая является по меньшей мере дизамещенной, и пиридинилоксигруппу, которая является по меньшей мере дизамещенной,
более предпочтительно, если W обозначает фрагмент, выбранный из группы, включающей 5-диметиламинонафт-1-ил, 2-ацетамидо-4-метил-5-тиазолил-, трифторметил-, трихлорметил-, изопропил-, метил-, 2,2,2-трифторэтил-, этил-, гексадецил-, 2-хлорэтил-, н-пропил-, 3-хлорпропил, н-бутил-, дихлорметил-, хлорметил-, додецил-, 1-октил-, 6-(п-толуидино)-нафт-2-ил-, 4,5-дибромтиофен-2-ил-, бензоилхлорид-3-ил-, 1-октадецил-, 4-бром-2,5-дихлортиофен-3-ил-, 2,5-дихлортиофен-3-ил-, 5-хлортиофен-2-ил-, 1-децил-, 3,5-дихлор-4-(2-хлор-4-нитрофенокси)-фенил-, 2,3-дихлортиофен-5-ил-, 3-бром-2-хлортиофен-5-ил-, 3-бром-5-хлортиофен-2-ил-, 2-(бензоиламинометил)-тиофен-5-ил-, 4-(фенилсульфонил)-тиофен-2-ил-, 2-фенилсульфонилтиофен-5-ил-, 2-[1-метил-5-(трифторметил)пиразол-3-ил]-тиофен-5-ил-, 5-хлор-1,3-диметилпиразол-4-ил-, 3,5-диметилизоксазол-4-ил-, 2-(2,4-дихлорфенокси)-фенил, 4-(2-хлор-6-нитрофенокси)-фенил-, 4-(3-хлор-2-цианофенокси)-фенил, 2,4-диметил-1,3-тиазол-5-ил-, метилметансульфонил-, 2,5-бис-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил-, 5-(ди-н-пропиламино)-нафт-1-ил-, 2,2,5,7,8-пентаметилхроман-6-ил-, 5-хлор-4-нитротиофен-2-ил-, 2,1,3-бензотиадиазол-4-ил-, 1-метилимидазол-4-ил-, бензофуразан-4-ил-, 5-(изоксазол-3-ил)-тиофен-2-ил-, винилфенил-4-ил-, 5-дихлорметилфуран-2-ил-, 5-бромтиофен-2-ил-, 5-(4-хлорбензамидометил)-тиофен-2-ил-, дибензо[b,d]-фуран-2-ил-, 5-хлор-3-метилбензо[b]-тиофен-2-ил-, 3-метокси-4-(метоксикарбонил)-тиофен-2-ил-, 5-[2-(метилтио)-пиримидин-4-ил-]-тиофен-2-ил-, 4-хлор-2,1,3-бензоксадиазол-7-ил-, 5-хлор-2,1,3-бензоксадиазол-4-ил-, 6-хлоримидазо(2,1-b)-тиазол-5-ил-, 3-метилбензо[b]-тиофен-2-ил-, 4-[[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридил]оксифенил-, 5-хлорнафт-1-ил-, 5-хлорнафт-2-ил-, 9,10-дибромантрацен-2-ил-, изохинолин-5-ил-, 4-метокси-2,3,6-триметилбензоил-, 4'-нитро-бифенил-4-ил-, (1,3-дигидро-1-оксо-2Н-изоиндол-2-ил-)-4-фенил-, 5-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)-тиофен-2-ил-, 5-(1-метил-3-(трифторметил)пиразол-5-ил-]-тиофен-2-ил-, 5-[5-трифторметил)-изоксазол-3-ил]-тиофен-2-ил-, п-додецилфенил-, 4-[(3-циано-4-метокси-2-пиридинил)окси]-фенил-, 4-(N-фталимидинил)-фенил-, 1,2,3,4-тетрагидро-2-(трифторацетил)-изохинолин-7-ил-, 1,2-диметилимидазол-4-ил-, 2,2,4,6,7-пентаметилдигидробензофуран-5-ил-, 4-хлорнафт-1-ил-, 2,5-дихлор-4-нитротиофен-3-ил-, 4-(4-метоксифенокси)-фенил-, [4-(3,5-дихлорфенокси)фенил]-, [4-(3,4-дихлорфенокси)фенил]-, [4-(3,5)-бис(трифторметилфенокси)фенил]-, 3-(2-метоксифенокси)-фенил, 3-(4-метоксифенил)-фенил-, 3-(4-хлорфенил)-фенил-, 3-(3,5-дихлорфенил)-фенил-, 3-(3,4-дихлорфенил)-фенил-, 3-(4-фторфенил)-фенил-, 3-[4-(трифторметил)-фенил]-фенил-, 3-[3,5-бис-(трифторметил)-фенил]-фенил-, 4-(2-метоксифенокси)-фенил-, 4-(2-метилфенокси)-фенил-, 4-(4-метоксифенокси)-фенил-, 4-(4-хлорфенил)-фенил-, 4-(3,5-дихлорфенил)-фенил-, 4-(3,4-дихлорфенил)-фенил-, 4-(4-фторфенил)-фенил-, 4-[4-(трифторметил)-фенил]-фенил-, 4-[3,5-бис-(трифторметил)-фенил]-фенил-, циклопропил-, 2-(2-хлорфенил)-2-фенилэтил-, 2-(2-трифторметилфенил)-2-фенилэтил-, 5-[4-циано-1-метил-5-(метилтио)-1Н-пиразол-3-илтиофен-2-ил-, 3-циано-2,4-бис-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил-, 4-[(2-хлор-1,3-тиазол-5-ил)-метокси]-фенил-, 2-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-этил-, 5-йоднафт-1-ил-, этил-2,5-диметил-1-фенилпиррол-4-карбоксилат-3-ил-, этил-2-метил-1,5-дифенил-1Н-пиррол-3-карбоксилат-4-ил-, этил-5-(4-хлорфенил)-2-метил-3-фуроат-4-ил, этил-5-(4-хлорфенил)-2-метил-1-фенил-3-карбоксилат-4-ил-, этил-2,5-диметил-3-фуроат-4-ил-, 3-хлор-4-(1,3-диоксо-2-азаспиро[4,4]нон-2-ил)-фенил-, кумарин-6-ил, 3-(4-метоксифенокси)-фенил-, [3-(3,5-дихлорфенокси)]-фенил-, [3-(3,4-дихлорфенокси)]-фенил-, 3,5-бис(трифторметил)феноксифенил-, 2,2-дифенилэтил-, 4-фенил-5-(трифторметил)-тиофен-3-ил-, метил-4-фенил-5-(трифторметил)-тиофен-2-карбоксилат-3-ил-, метил-1,2,5-триметилпиррол-3-карбоксилат-4-ил-, 4-фторнафт-1-ил-, 5 -фтор-3 -метилбензо [b]-тиофен-2-ил-, метил-2,5-диметил-3-фуроат-4-ил- метил-2-фуроат-5-ил-, метил-2-метил-3-фуроат-5-ил-, метил-1-метил-1Н-пиррол-2-карбоксилат-5-ил-, 2-(5-хлор-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-тиофен-5-ил-, 1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил-, пентафторэтокситетрафторэтил-, 5-(5-изоксазил)-тиофен-2-ил-, 5-(5-изоксазолил)-2-фурил-, 5-метил-2,1,3-бензотиадиазол-4-ил-, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил-, 4-метилнафт-1-ил-, 5-метил-2-(трифторметил)-3-фурил-, 2,3-дигидробензо[b]фуран-5-ил-, 1-бензотиофен-3-ил-, 4-метил-3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазин-7-ил-, 5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил-, 6-морфолино-3-пиридинил-, 4-(1Н-пиразол-1-ил)-фенил-, 6-фенокси-3-пиридил-, 3,4-дигидро-2Н-1,5-бензодиоксепин-7-ил-, 5-(1,3-оксазол-5-ил)-2-тиенил-, 4-(1,3-оксазол-5-ил)-фенил-, 5-метил-4-изоксазолил, 2,1,3-бензотиадиазол-5-ил-, 5-ацетамидонафт-1-ил-, 3-метил-8-хинолинил-, 1,3-бензотиазол-6-ил-, 2-морфолино-3-пиридил-, 2,5-диметил-3-тиенил-, 5-[5-(хлорметил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2-тиенил-, этил-3-[5-ил-2-тиенил-]1,2,4-оксадиазол-5-карбоксилат-, 3-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-фенил-, 4-(дифторметокси)-фенил-, 3-(дифторметокси)-фенил-, 2,2-диметил-6-хроманил-, этил-3,5-диметил-1Н-пиррол-2-карбоксилат-4-ил-, имидазо[1,2-А]пиридин-3-ил-, 3-(1,3-оксазол-5-ил)-фенил-, этил-5-[4-ил)-фенил]-2-метил-3-фуроат, 1-пирролидинилфенилсульфонил-, метил-5-ил-4-метил-2-тиофенкарбоксилат, метил-3-ил-4-(изопропилсульфонил)-2-тиофен, 7-хлорхромон-3-ил-, 4'-бромбифенил-4-ил-, 4'-ацетилбифенил-4-ил-, 4'-бром-2'-фторбифенил-4-ил-, 1-метил-5-изатинил-, 2-хлор-3-тиофенкарбокси-5-ил-, 2-метокси-5-(N-фталимидинил)-фенил-, 1-бензотиофен-2-ил-, морфолинофенилсульфонил- и 3-(2-метил-4-пиримидинил)-фенил-.
6. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R10 обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5-или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - Н, -СН3, -С2Н5 или фенил.
7. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R11обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5-или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - Н, -СН3, -С2Н5 или фенил.
8. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R12 обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5-или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - обозначает Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - Н, -СН3, -С2Н5 или фенил.
9. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R13 и R14 независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - независимо выбраны из группы, включающей Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал и фенильный радикал, более предпочтительно - независимо выбраны из группы, включающей Н, -СН3, -С2Н5 и фенил.
10. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R13 и R14 совместно с мостиковым атомом азота образуют насыщенное, ненасыщенное или ароматическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть по меньшей мере монозамещенным и/или содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один дополнительный гетероатом, предпочтительно - образуют незамещенную пиперидиновую или морфолиновую группу.
11. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R15 обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - обозначает Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - обозначает Н, -СН3, -C2H5 или фенил.
12. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R16 обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алифатический радикал, предпочтительно - неразветвленный или разветвленный, насыщенный, незамещенный C1-С3алкильный радикал, более предпочтительно - метильный радикал.
13. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R17 обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алифатический радикал, предпочтительно - неразветвленный или разветвленный, насыщенный, незамещенный C1-С3алкильный радикал, более предпочтительно - метильный радикал.
14. Соединения по п.1
1-[1-(5-хлор-3-метилбензо[b]тиофенил-2-сульфонил)-пиперидин-4-ил]-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
1-[1-(5-диметиламинонафтил-1-сульфонил)-пиперидин-4-ил]-8-метил-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
1-[1-(5-диметиламинонафтил-1-сульфонил)-пиперидин-4-ил]-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
и соответствующие их соли и соответствующие сольваты.
15. Способ получения образованных из бензоксазинона сульфонамидных соединений общей формулы (I) по одному или большему количеству п.п.1-14, характеризующийся тем, что он включает реакцию по меньшей мере одного пиперидинового соединения общей формулы (II), где R1-R9 обладают значениями по п.1, и/или его соли, предпочтительно - гидрохлорида
Figure 00000002
по меньшей мере с одним соединением общей формулы (III)
Figure 00000003
в которой W обладает значениями по п.1, в подходящей реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания и/или по меньшей мере одного вспомогательного реагента.
16. Способ получения физиологически приемлемой соли образованных из бензоксазинона сульфонамидных соединений по пп.1-14, характеризующийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы (I), обладающее по меньшей мере одной основной группой, вводят в реакцию по меньшей мере с одной кислотой, предпочтительно - с неорганической или органической кислотой, предпочтительно - в присутствии подходящей реакционной среды.
17. Способ получения физиологически приемлемой соли образованных из бензоксазинона сульфонамидных соединений по пп.1-14, характеризующийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы (I), обладающее по меньшей мере одной кислотной группой, вводят в реакцию по меньшей мере с одним основанием, предпочтительно - в присутствии подходящей реакционной среды.
18. Лекарственное средство, включающее по меньшей мере одно образованное из бензоксазинона сульфонамидное соединение по любому из пп.1-14, необязательно в виде одного из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, его рацемата или в виде смеси не менее двух из его стереоизомеров в любом соотношении смешивания, или его физиологически приемлемой соли, или сольвата, соответственно, и необязательно одно или большее количество фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
19. Лекарственное средство, включающее по меньшей мере одно образованное из бензоксазинона сульфонамидное соединение по любому из пп.1-14, предназначенное для улучшения познавательной способности, для профилактики и/или лечения нарушений, связанных с приемом пищи (потреблением пищи), предпочтительно - для регулирования аппетита, для поддержания, увеличения или уменьшения массы тела, для профилактики и/или лечения ожирения, булимии, анорексии, кахексии или диабета типа II (инсулиннезависимого сахарного диабета), предпочтительно - диабета типа II, который вызван ожирением, нарушений центральной нервной системы, нарушений желудочно-кишечного тракта, таких как синдром раздраженного кишечника, тревоги, паники, депрессии, нарушений познавательной памяти, проявлений старческого слабоумия, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и болезнь Гентингтона, шизофрении, психоза, детской гиперкинезии или СДВГ (синдром дефицита внимания с гиперактивностью).
20. Применение по меньшей мере одного образованного из бензоксазинона сульфонамидного соединения по любому из пп.1-14, необязательно в виде одного из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, его рацемата или в виде смеси не менее двух из его стереоизомеров в любом соотношении смешивания, или его физиологически приемлемой соли, или сольвата, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для улучшения познавательной способности, для профилактики и/или лечения нарушений, связанных с приемом пищи (потреблением пищи), предпочтительно - для регулирования аппетита, для поддержания, увеличения или уменьшения массы тела, для профилактики и/или лечения ожирения, булимии, анорексии, кахексии или диабета типа II (инсулиннезависимого сахарного диабета), предпочтительно - диабета типа II, который вызван ожирением, нарушений центральной нервной системы, нарушений желудочно-кишечного тракта, таких как синдром раздраженного кишечника, тревоги, паники, депрессии, нарушений познавательной памяти, проявлений старческого слабоумия, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и болезнь Гентингтона, шизофрении, психоза, детской гиперкинезии или СДВГ (синдром дефицита внимания с гиперактивностью).
21. Применение по меньшей мере одного образованного из бензоксазинона сульфонамидного соединения общей формулы (Ia)
Figure 00000004
в которой R1а, R2а, R3а, R4а независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, нитрогруппу, цианогруппу, -OR10a,-OC(=O)R11a,-(C=O)-OR11a,-SR12a,-SOR12a,-SO2R12a,-NH-SO2R12a,-SO2NH2 и фрагмент -NR13aR14a,
R5a обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, R6a, R7a, R8a, R9а независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, цианогруппу и фрагмент -COOR15a,
Wa обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, фрагмент NR16aR17a или фрагмент COR18a,
R10a обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R11a обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R12a обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, R13a и R14a независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
или R13а и R14a совместно с мостиковым атомом азота образуют насыщенное, ненасыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое может быть по меньшей мере монозамещенным и/или содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один дополнительный гетероатом,
R15a обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R16a обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, R17a обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал,
R18a обозначает необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный радикал, необязательно в виде одного из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, его рацемата или в виде смеси не менее двух из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, в любом соотношении смешивания, или его физиологически приемлемой соли, или сольвата, соответственно, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений, связанных с приемом пищи; тревоги; паники; депрессии; нарушений познавательной способности; предпочтительно - нарушений памяти; процессов старческого слабоумия, предпочтительно - выбранных из группы, включающей болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Гентингтона; психоза; детской гиперкинезии; СДВГ (синдром дефицита внимания с гиперактивностью); нарушений желудочно-кишечного тракта, предпочтительно - синдрома раздраженного кишечника; шизофрении или для улучшения познавательной способности.
22. Применение по п.21, характеризующееся тем, что R1a, R2a, R3a, R4a независимо выбраны из группы, включающей Н, F, Cl, Br, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, нитрогруппу, цианогруппу, -OR10a,-OC(=O)R11a,-SR12a,-SOR12a,-SO2R12a,-NH-SO2R12a,-SO2NH2 и фрагмент -NR13aR14a, предпочтительно - выбранные из группы, включающей Н, F, Cl, Br, насыщенный, разветвленный или неразветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С3-алифатический радикал, насыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С5- или С6-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1- или С2-алкиленовой группы, нитрогруппу, цианогруппу, -OR10a,-OC(=O)R11a, -SR12а и фрагмент -NR13aR14a, более предпочтительно - выбранные из группы, включающей Н, F, Cl, -СН3, -СН2СН3, -CF3, -CF2CF3, циклопентил, циклогексил, нитрогруппу, цианогруппу и -OR10a.
23. Применение по п.21, характеризующееся тем, что R5a обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, предпочтительно - обозначает Н или разветвленный или неразветвленный C1-С3-алкильный радикал, более предпочтительно - Н, -СН3 или -СН2СН3.
24. Применение по п.21, характеризующееся тем, что R6a, R7a, R8a, R9а независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, цианогруппу и фрагмент -COOR15а, предпочтительно - выбранные из группы, включающей Н, разветвленный или неразветвленный C1-С3-алкильный радикал, цианогруппу и группу COOR15а, более предпочтительно - из группы, включающей Н, -СН3, -СН2СН3 и цианогруппу.
25. Применение по п.21, характеризующееся тем, что Wa обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С1-С20алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, фрагмент NR16aR17a или фрагмент COR18a, предпочтительно - выбранные из группы, включающей 1-нафтил-, 5-диметиламинонафт-1-ил, 2-нафтил-, 2-ацетамидо-4-метил-5-тиазолил-, 2-тиенил-, 8-хинолинил-, фенил-, пентафторфенил-, 2,4,5-трихлорфенил-, 2,5-дихлорфенил-, 2-нитрофенил-, 2,4-динитрофенил-, 3,5-дихлор-2-гидроксифенил-, 2,4,6-триизопропилфенил-, 2-мезитил-, 3-нитрофенил-, 4-бромфенил-, 4-фторфенил-, 4-хлорфенил-, 4-хлор-3-нитрофенил-, 4-йодфенил-, N-ацетилсульфанилил-, 4-нитрофенил-, 4-метоксифенил-, фенилкарбокси-4-ил-, 4-трет-бутилфенил-, п-толил-, трифторметил-, трихлорметил-, изопропил-, метил-, бензил-, транс-стирил-, 2,2,2-трифторэтил-, этил-, гексадецил-, 2-хлорэтил-, н-пропил-, 3-хлорпропил-, н-бутил-, метилбензоат-2-ил-, 2-нитро-4-(трифторметил)-фенил-, пентаметилфенил-, 2,3,5,6-тетраметилфенил-, 3-(трифторметил)-фенил-, 3,5-бис-(трифторметил)-фенил-, дихлорметил-, хлорметил-, додецил-, 1-октил-, 2,3,4-трихлорфенил-, 2,5-диметоксифенил-, о-толил-, п-ксилил-2-ил-, фенилкарбокси-3-ил-, 4-хлор-3-(трифторметил)-фенил-, 4-хлор-5-нитрофенилкарбокси-3-ил-, 6-(п-толуидино)-нафт-2-ил-, 4-метокси-2,3,6-триметилфенил-, 3,4-дихлорфенил-, 4,5-дибромтиофен-2-ил-, 3-хлор-4-фторфенил-, 4-этилфенил-, 4-н-пропилфенил-, 4-(1,1-диметилпропил)-фенил-, 4-изопропилфенил-, 4-бром-2,5-дифторфенил-, 2-фторфенил-, 3-фторфенил-, 4-(трифторметокси)-фенил-, 4-(трифторметил)-фенил-, 2,4-дифторфенил-, 2,4-дихлор-5-метилфенил-, 4-хлор-2,5-диметилфенил-, 5-диэтиламинонафт-2-ил-, бензоилхлорид-3-ил-, 2-хлорфенил-, 1-октадецил-, 4-бром-2,5-дихлортиофен-3-ил-, 2,5-дихлортиофен-3-ил-, 5-хлортиофен-2-ил-, 2-метил-5-нитрофенил-, 2-(трифторметил)-фенил-, 3-хлорфенил-, 3,5-дихлорфенил-, 1-децил-, 3-метилфенил-, 2-хлор-6-метил-, 5-бром-2-метоксифенил-, 3,4-диметоксифенил-, 2-3-дихлорфенил-, 2-бромфенил-, 3,5-дихлор-4-(2-хлор-4-нитрофенокси)-фенил-, 2,3-дихлортиофен-5-ил-, 3-бром-2-хлортиофен-5-ил-, 3 -бром-5 -хлортиофен-2-ил-, 2-(бензоиламинометил)-тиофен-5-ил-, 4-(фенилсульфонил)-тиофен-2-ил-, 2-фенилсульфонилтиофен-5-ил-, 3-хлор-2-метилфенил-, 2-[1-метил-5-(трифторметил)пиразол-3-ил]-тиофен-5 -ил-, 5-пирид-2-илтиофен-2-ил-, 2-хлор-5-(трифторметил)-фенил-, 2,6-дихлорфенил-, 3-бромфенил-, 2-(трифторметокси)-фенил-, 4-цианофенил-, 2-цианофенил-, 4-н-бутоксифенил-, 4-ацетамидо-3-хлорфенил, 2,5-дибром-3,6-дифторфенил-, 5-хлор-1,3-диметилпиразол-4-ил-, 3,5-диметилизоксазол-4-ил-, 2-(2,4-дихлорфенокси)-фенил-, 4-(2-хлор-6-нитрофенокси)-фенил-, 4-(3-хлор-2-цианофенокси)-фенил-, 2,4-дихлорфенил-, 2,4-диметил-1,3-тиазол-5-ил-, метилметансульфонил-, 2,5-бис-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил-, 2-хлор-4-(трифторметил)-фенил-, 2-хлор-4-фторфенил-, 5-фтор-2-метилфенил-, 5-хлор-2-метоксифенил-, 2,4,6-трихлорфенил-, 2-гидроксифенилкарбокси-5-ил-, 5-(ди-н-пропиламино)-нафт-1-ил-, 6-метокси-м-толил-, 2,5-дифторфенил-, 2,4-диметоксифенил-, 2,5-дибромфенил-, 3,4-дибромфенил-, 2,2,5,7,8-пентаметилхроман-6-ил-, 2-метоксифенилкарбокси-5-ил-, 5-хлор-4-нитротиофен-2-ил-, 2,1,3-бензотиадиазол-4-ил-, 1-метилимидазол-4-ил-, бензофуразан-4-ил-, 2-(метоксикарбонил)-тиофен-3-ил-, 5-(изоксазол-3-ил)-тиофен-2-ил-, 2,4,5-трифторфенил-, бифенил-4-ил-, винилфенил-4-ил-, 2-нитробензил-, 5-дихлорметилфуран-2-ил-, 5-бромтиофен-2-ил-, 5-(4-хлорбензамидометил)-тиофен-2-ил-, 2,6-дифторфенил-, 2,5-диметокси-4-нитрофенил-, дибензо[b,d]-фуран-2-ил-, 2,3,4-трифторфенил-, 3-нитро-п-толил-, 4-метокси-2-нитрофенил-, 3,4-дифторфенил-, 4-(бромэтил)-фенил-, 3,5-дихлор-4-гидроксифенил-, 4-н-амилфенил-, 5-хлор-3-метилбензо[b]-тиофен-2-ил-, 3-метокси-4-(метоксикарбонил)-тиофен-2-ил-, 4-н-бутилфенил-, 2-хлор-4-цианофенил-, 5-[2-(метилтио)-пиримидин-4-ил-]-тиофен-2-ил-, 3,5 -динитро-4-метоксифенил-, 4-бром-2-(трифторметокси)-фенил-, 4-хлор-2,1,3-бензоксадиазол-7-ил-, 2-(1-нафтил)-этил-, 3-цианофенил-, 5-хлор-2,1,3-бензоксадиазол-4-ил-, 3-хлор-4-метилфенил-, 4-бром-2-этилфенил-, 2,4-дихлор-6-метилфенил-, 6-хлоримидазо(2,1-B)-тиазол-5-ил-, 3-метилбензо[b]-тиофен-2-ил-, 4-метилсульфонилфенил-, 2-метилсульфонилфенил-, 4-бром-2-метилфенил-, 2,6-дихлор-4-(трифторметил)-фенил-, 4-[[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]окси]-фенил-, 5-хлорнафт-1-ил-, 5-хлорнафт-2-ил-, 9,10-дибромантрацен-2-ил-, изохинолин-5-ил-, 4-метокси-2,3,6-триметилфенил-, 4'-нитро-бифенил-4-ил-, [(4-фенокси)-фенил-, (1,3-дигидро-1-оксо-2Н-изоиндол-2-ил-)-4-фенил-, 4-ацетилфенил-, 5-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)-тиофен-2-ил-, 5-(1-метил-3-(трифторметил)пиразол-5-ил-]-тиофен-2-ил-, 5-[5-трифторметил)-изоксазол-3-ил]-тиофен-2-ил-, 2-йодфенил-, п-додецилфенил-, 4-[(3-циано-4-метокси-2-пиридинил)окси]-фенил-, 4-(N-фталимидинил)-фенил-, 1,2,3,4-тетрагидро-2-(трифторацетил)-изохинолин-7-ил-, 4-бром-2-фторфенил-, 2-фтор-5-(трифторметил)-фенил-, 4-фтор-2-(трифторметил)-фенил-, 4-фтор-3-(трифторметил)-фенил-, 2,4,6-трифторфенил-, 3-(трифторметокси)-фенил-, 1,2-диметилимидазол-4-ил-, этил-4-карбоксилат-3-ил-, 2,2,4,6,7-пентаметилдигидробензофуран-5-ил-, 3-бром-2-хлорпиридин-5-ил-, 3-метоксифенил-, 2-метокси-4-метилфенил-, 2-хлор-4-фторфенилкарбокси-5-ил-, 4-хлорнафт-1-ил-, 2,5-дихлор-4-нитротиофен-3-ил-, 4-(4-метоксифенокси)-фенил-, 4-(4-хлорфенокси)-фенил-, 4-(3,5-дихлорфенокси)-фенил-, 4-(3,4-дихлорфенокси)-фенил-, 4-(4-фторфенокси)-фенил-, 4-(4-метилфенокси)-фенил-, 4-[4-(трифторметил)-феноксифенил-, 4-[3,5-бис-(трифторметил)-фенокси]-фенил-, 3-(2-метоксифенокси)-фенил-, [3-(2-хлорфенокси)-фенил-, 3-(2-метилфенокси)-фенил-, 4-[2-(трифторметил)-фенокси]-фенил-, 3-фенилфенил-, 3-(4-метоксифенил)-фенил-, 3-(4-хлорфенил)-фенил-, 3-(3,5-дихлорфенил)-фенил-, 3-(3,4-дихлорфенил)-фенил-, 3-(4-фторфенил)-фенил-, 3-(4-метилфенил)-фенил-, 3-[4-(трифторметил)-фенил]-фенил-, 3-[3,5-бис-(трифторметил)-фенил]-фенил-, 4-(4-пиридилокси)-фенил)-, 4-(2-метоксифенокси)-фенил-, 4-(2-хлорфенокси)-фенил-, 4-(2-метилфенокси)-фенил-, 4-(4-метоксифенокси)-фенил-, 4-(4-хлорфенил)-фенил-, 4-(3,5-дихлорфенил)-фенил-, 4-(3,4-дихлорфенил)-фенил-, 4-(4-фторфенил)-фенил-, 4-(4-метилфенил)-фенил-, 4-[4-(трифторметил)-фенил]-фенил-, 4-[3,5-бис-(трифторметил)-фенил]-фенил-, [3-(трифторметил)-фенил]-метил-, (4-хлорфенил)-метил-, (3,5-дихлорфенил)-метил-, (3,5-дихлорфенил)-метил-, (4-фторфенил)-метил-, 4-метилфенилметил-, [4-(трифторметил)-фенил]-метил-, циклопропил-, 2-(2-хлорфенил)-2-фенилэтил-, 2-(2-трифторметилфенил)-2-фенилэтил-, 5-[4-циано-1-метил-5-(метилтио)-1Н-пиразол-3-илтиофен-2-ил-, 3-циано-2,4-бис-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил-, 4-[(2-хлор-1,3-тиазол-5-ил)-метокси]-фенил-, 3-нитрофенилметил-, 4-формилфенил-, 2-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-этил-, [3,5-бис-(трифторметил)-фенил]-метил-, (4-(2-пиридилокси)-фенил)-, (4-(3-пиридилокси)-фенил)-, 5-йоднафт-1-ил-, этил-2,5-диметил-1-фенилпиррол-4-карбоксилат-3-ил-, этил-2-метил-1,5-дифенил-1Н-пиррол-3-карбоксилат-4-ил-, этил-5-(4-хлорфенил)-2-метил-3-фуроат-4-ил, этил-5-(4-хлорфенил)-2-метил-1-фенил-3-карбоксилат-4-ил-, этил-2,5-диметил-3-фуроат-4-ил-, 3-хлор-4-(1,3-диоксо-2-азаспиро[4,4]нон-2-ил)-фенил-, 5-бром-2,4-дифторфенил-, 5-хлор-2,4-дифторфенил-, кумарин-6-ил, 2-метоксифенил, (3-фенокси)-фенил-, 3-(4-метоксифенокси)-фенил-, 3-(4-хлорфенокси)-фенил-, 3-(3,5-дихлорфенокси)-фенил-, 3-(3,4-дихлорфенокси)-фенил-, 3-(4-фторфенокси)-фенил-, 3-(4-метилфенокси)-фенил-, 3-[4-(трифторметил)-фенокси]-фенил-, 3-[3,5-(трифторметил)-фенокси]-фенил-, 3-[2-(трифторметил)-фенокси]-фенил-, 2,2-дифенилэтил-, 4-фенил-5-(трифторметил)-тиофен-3-ил-, метил-4-фенил-5-(трифторметил)-тиофен-2-карбоксилат-3-ил-, метил-1,2,5-триметилпиррол-3-карбоксилат-4-ил-, 4-фторнафт-1-ил-, 3,5-дифторфенил-, 3-фтор-4-метоксифенил-, 4-хлор-2,5-дифторфенил-, 2-хлор-4,5-дифторфенил-, 5-фтор-3-метилбензо [b]-тиофен-2-ил-, метил-3 -фенилпропионат-4-ил, дигидроциннамилкарбокси-4-ил-, метил-2,5-диметил-3-фуроат-4-ил-, метил-2-фуроат-5-ил-, метил-2-метил-3-фуроат-5-ил-, метил-1-метил-1Н-пиррол-2-карбоксилат-5-ил-, 2-(5-хлор-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-тиофен-5-ил-, 1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил-, 3-хлор-5-фтор-2-метилфенил-, пентафторэтокситетрафторэтил-, 5-(5-изоксазил)-тиофен-2-ил-, 5-(5-изоксазолил)-2-фурил-, 5-метил-2,1,3-бензотиадиазол-4-ил-, бифенил-2-ил-, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил-, 4-метилнафт-1-ил-, 5-метил-2-(трифторметил)-3-фурил-, 2,3-дигидробензо[b]фуран-5-ил-, 1-бензотиофен-3-ил-, 4-метил-3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазин-7-ил-, 5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил-, 6-морфолино-3-пиридинил-, 4-(1Н-пиразол-1-ил)-фенил-, 6-фенокси-3-пиридил-, 3,4-дигидро-2Н-1,5-бензодиоксепин-7-ил-, 5-(1,3-оксазол-5-ил)-2-тиенил-, 4-(1,3-оксазол-5-ил)-фенил-, 5-метил-4-изоксазолил, 2,1,3-бензотиадиазол-5-ил-, 3-тиенил-, 2-метилбензил-, 3-хлорбензил-, 5-ацетамидонафт-1-ил-, 3-метил-8-хинолинил-, 4-хлор-2-нитрофенил-, 6-хинолинил-, 1,3-бензотиазол-6-ил-, 2-морфолино-3-пиридил-, 2,5-диметил-3-тиенил-, 5-[5-(хлорметил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-2-тиенил-, этил-3-[5-ил-2-тиенил-]1,2,4-оксадиазол-5-карбоксилат-, 3-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-фенил-, 4-изопропоксифенил-, 2,4-дибромфенил-, 3-циано-4-фторфенил-, 2,5-бис-(трифторметил)-фенил, 2-бром-4-фторфенил-, 4-бром-3-фторфенил-, 4-(дифторметокси)-фенил-, 3-(дифторметокси)-фенил-, 5-хлор-2-фторфенил-, 3-хлор-2-фторфенил-, 2-фтор-4-метилфенил-, 4-нитро-3-(трифторметил)-фенил-, 3-фтор-4-метилфенил-, 4-фтор-2-метилфенил-, 4-бром-3-(трифторметил)-фенил-, 4-бром-2-(трифторметил)-фенил-, 3-бром-5-(трифторметил)-фенил-, 2-бром-4-(трифторметил)-фенил-, 2-бром-5-(трифторметил)-фенил-, 2,4-дихлор-5-фторфенил-, 4,5-дихлор-2-фторфенил-, 3,4,5-трифторфенил-, 4-хлор-2-фторфенил-, 2-бром-4,6-дифторфенил-, 2-этилфенил-, 4-бром-2-хлорфенил-, 4-бром-2,6-дихлорфенил-, 2-бром-4,6-дихлорфенил-, 4-бром-2,6-диметилфенил-, 3,5-диметилфенил-, 4-бром-3-метилфенил-, 2-метокси-4-нитрофенил-, 2,2-диметил-6-хроманил-, этил-3,5-диметил-1Н-пиррол-2-карбоксилат-4-ил-, имидазо[1,2-А]пиридин-3-ил-, 3-(1,3-оксазол-5-ил)-фенил-, этил-5-[4-ил)-фенил]-2-метил-3-фуроат, метил-3-(ил)-4-метоксибензоат, 1-пирролидинилфенилсульфонил-, метил-5-ил-4-метил-2-тиофенкарбоксилат, метил-3-ил-4-(изопропилсульфонил)-2-тиофен, 2-пиридил-, 3-фтор-4-нитрофенил-, 7-хлорхромон-3-ил-, 4'-бромбифенил-4-ил-, 4'-ацетилбифенил-4-ил-, 4'-бром-2'-фторбифенил-4-ил-, 2-хлор-4-(3-пропилуреидо)-фенил-, 3-(-бромацетил)-фенил-, 2-бром-3-(трифторметил)-фенил-, 1-метил-5-изатинил-, 4-изопропилфенилкарбокси-3-ил-, 2-хлор-3-тиофенкарбокси-5-ил-, 3-пиридил-, циклогексилметил-, 2-метокси-5-(N-фталимидинил)-фенил-, 1-бензотиофен-2-ил-, морфолинофенилсульфонил-, 3-(2-метил-4-пиримидинил)-фенил- и 2-циано-5-метилфенил-.
26. Применение по п.21, характеризующееся тем, что R10a обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5-или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - Н, -СН3, -С2Н5 или фенил.
27. Применение по п.21, характеризующееся тем, что R11а обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-Циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5-или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - Н, -СН3, -С2Н5 или фенил.
28. Применение по п.21, характеризующееся тем, что R12a обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - обозначает Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - Н, -СН3, -С2Н5 или фенил.
29. Применение по п.21, характеризующееся тем, что R13а и R14а независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - независимо выбраны из группы, включающей Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный и фенильный радикал более предпочтительно - независимо выбраны из группы, включающей Н, -СН3, -C2H5 и фенил.
30. Применение по п.21, характеризующееся тем, что R13a и R14a совместно с мостиковым атомом азота образуют насыщенное, ненасыщенное или ароматическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть по меньшей мере монозамещенным и/или содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один дополнительный гетероатом, предпочтительно - образуют незамещенную пиперидиновую или морфолиновую группу.
31. Применение по п.21, характеризующееся тем, что R15a обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - обозначает Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - обозначает Н, -СН3, -С2Н5 или фенил.
32. Применение по п.21, характеризующееся тем, что R16а обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алифатический радикал, предпочтительно - неразветвленный или разветвленный, насыщенный, незамещенный C1-С3алкильный радикал, более предпочтительно - метильный радикал.
33. Применение по п.21, характеризующееся тем, что R17a обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алифатический радикал, предпочтительно - неразветвленный или разветвленный, насыщенный, незамещенный C1-С3алкильный радикал, более предпочтительно - метильный радикал.
34. Применение по п.21, характеризующееся тем, что одно или большее количество образованных из бензоксазинона сульфонамидных соединений общей формулы (1а) выбрано из группы, включающей
1-[1-(нафтил-1-сульфонил)-пиперидин-4-ил]-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
1-(1-фенилсульфонилпиперидин-4-ил]-1,4-дигидробензо [d][1,3]-оксазин-2-он,
1-[1-(5-хлор-3-метилбензо[b]тиофенил-2-сульфонил)-пиперидин-4-ил]-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
8-метил-1-[1-нафтил-1-сульфонил)-пиперидин-4-ил]-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
1-[1-(хинолин-8-сульфонил)-пиперидин-4-ил]-1,4-дигидробензо [d][1,3]оксазин-2-он,
8-метил-1-[1-(хинолин-8-сульфонил)-пиперидин-4-ил]-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
1-[1-(5-диметиламинонафтил-1-сульфонил)-пиперидин-4-ил]-8-метил-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
1-[1-(5-диметиламинонафтил-1-сульфонил)-пиперидин-4-ил]-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
1-[1-(2,3-дихлорфенилсульфонил)-пиперидин-4-ил]-1,4-дигидробензо [d][1,3]оксазин-2-он,
1-[1-(2,3-дихлорфенилсульфонил)-пиперидин-4-ил]-8-метил-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он, и
соответствующие их соли или соответствующие сольваты.
35. Применение по любому из пп.21-34 для регулирования аппетита.
36. Применение по любому из пп.21-34 для уменьшения, увеличения или поддержания массы тела.
37. Применение по любому из пп.21-34 для профилактики и/или лечения ожирения.
38. Применение по любому из пп.21-34 для профилактики и/или лечения булимии.
39. Применение по любому из пп.21-34 для профилактики и/или лечения анорексии.
40. Применение по любому из пп.21-34 для профилактики и/или лечения кахексии.
41. Применение по любому из пп.21-34 для профилактики и/или лечения диабета типа II.
42. Образованные из бензоксазинона сульфонамидные соединения общей формулы (Ib)
Figure 00000005
в которой R1b, R2b, R3b, R4b независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, нитрогруппу, цианогруппу, OR10b,-OC(=O)R11b,-(C=O)-OR11b,-SR12b,-SOR12b,-SO2R12b,-NH-SO2R12b,-SO2NH2 и фрагмент -NR13bR14b,
R5b обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал,
R6b, R7b, R8b, R9b независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, цианогруппу и фрагмент -COOR15b,
Wb обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, алифатический радикал, который может содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, разветвленную или неразветвленную С1-С4-алкоксигруппу, разветвленную или неразветвленную С1-С4-перфторалкоксигруппу, разветвленный или неразветвленный С1-С4-перфторалкил, аминогруппу, карбоксигруппу, амидную группу, цианогруппу, нитрогруппу, SO2NH2, -CO-С1-С4-алкил, -SO-С1-С4-алкил,-SO2-С1-C4-алкил, -NH-SO2-С1-С4-алкил, где С1-С4алкил в каждом случае может быть разветвленным или неразветвленным, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный фенильный или нафтильный радикал и незамещенный или по меньшей мере монозамещенный фуранильный, тиенильный, пирролильный, имидазолильный, пиразолильный, пиридинильный, пиримидинильный, хинолинильный и изохинолинильный радикал, где указанные заместители могут быть по меньшей мере монозамещенными с помощью F, Cl, метила и метоксигруппы,
насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, где указанный циклоалифатический радикал может содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, нитрогруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, кетогруппу, галоген, С1-С20-алкил, частично фторированный С1-С4алкил, частично хлорированный С1-С4алкил, частично бромированный С1-С4алкил, С1-С5-алкоксигруппу, частично фторированную С1-С4алкоксигруппу, частично хлорированную С1-С4алкоксигруппу, частично бромированную С1-С4алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, SO2-С1-С4-алкил, -(С=O)-С1-С5-алкил, -(С=O)-O-C1-C5-алкил,-(С=O)-Cl, -S-С1-С4-алкил-, -(С=O)-Н,-NH-(C=O)-NH-C1-C5-алкил, -(С=O)-С1-С4-перфторалкил,-NRARB, где RA и RB независимо выбраны из группы, включающей Н, С1-С4-алкил и фенил, NH-(С=O)-С1-С5-алкил, -С1-С5-алкилен-(С=O)-С1-С5-алкил, (1,3-дигидро-1-оксо-2Н-изоиндол-2-ил), N-фталимидинил-, (1,3-диоксо-2-азаспиро[4,4]-нон-2-ил, замещенный или незамещенный фенил, -SO2-фенил, феноксигруппу, пиридинил, пиридинилоксигруппу, пиразолил, пиримидинил, пирролидинил, -SO2-пирролидинил, морфолинил, SO2-морфолинил, тиадиазолил, оксадиазолил, оксазолил, тиазолил, изоксазолил, О-СН2-тиазолил, -NH-фенил, и -C1-C4-алкилен-NH-(C=O)-фенил, где указанные заместители могут содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу, -(С=O)-С1-С4-алкил, С1-С4-алкил, по меньшей мере частично фторированный С1-С4-алкил, по меньшей мере частично хлорированный С1-С4-алкил, по меньшей мере частично бромированный С1-С4-алкил, -S-С1-С4-алкил, -C(=O)-O-C1-C5-алкил, -(C=O)-CH2-F, -(С=O)-СН2-Cl и -(С=O)-СН2-Br, и где указанный циклоалифатический радикал может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной ароматической моно- или полициклической кольцевой системой, фрагмент -NR16R17 или фрагмент -COR18, R10b обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R11b обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R12b обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R13b и R14b независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
или R13b и R14b совместно с мостиковым атомом азота образуют насыщенное, ненасыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое может быть по меньшей мере монозамещенным и/или содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один дополнительный гетероатом,
R15b обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом циклоалифатический радикал или необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R16b обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал,
R17b обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал,
R18b обозначает необязательно по меньшей мере монозамещенный арильный радикал, необязательно в виде одного из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, его рацемата или в виде смеси не менее двух из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, в любом соотношении смешивания, или его физиологически приемлемой соли, или сольвата соответственно.
43. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R1b, R2b, R3b, R4b независимо выбраны из группы, включающей Н, F, Cl, Br, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, нитрогруппу, цианогруппу, - OR10b, -OC(=O)R11b, -SR12b, -SOR12b, -SO2R12b, -NH-SO2R12b, -SO2NH2 и фрагмент -NR13bR14b, предпочтительно - выбранные из группы, включающей Н, F, Cl, Br, насыщенный, разветвленный или неразветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С3-алифатический радикал, насыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С5- или С6-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1- или С2-алкиленовой группы, нитрогруппу, цианогруппу, -OR10b, -OC(=O)R11b, -SR12b и фрагмент -NR13bR14b, более предпочтительно - выбранные из группы, включающей Н, F, Cl, Br, -СН3, -СН2СН3, -CF3, -CF2CF3, циклопентил, циклогексил, нитрогруппу, цианогруппу и -OR10b.
44. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R5b обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, предпочтительно - обозначает Н или разветвленный или неразветвленный С1-С3-алкильный радикал, более предпочтительно - Н, -СН3 или -СН2СН3, наиболее предпочтительно - атом водорода.
45. Соединения по 42, характеризующиеся тем, что R6b, R7b, R8b, R9b независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, цианогруппу и фрагмент -COOR15b, предпочтительно - выбранные из группы, включающей Н, разветвленный или неразветвленный C1-С3-алкильный радикал, цианогруппу и группу COOR15b, более предпочтительно - из группы, включающей Н, -СН3, -СН2СН3 и цианогруппу, наиболее предпочтительно, если каждый из R6b, R7b, R8b, R9b обозначает атом водорода.
46. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что Wb обозначает неразветвленный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С1-С20-алкильный радикал, который может содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, разветвленную или неразветвленную С1-С4-алкоксигруппу, разветвленную или неразветвленную С1-С4-перфторалкоксигруппу, разветвленный или неразветвленный С1-С4-перфторалкил, аминогруппу, карбоксигруппу, амидную группу, цианогруппу, нитрогруппу, -SO2NH2, -СО- С1-С4-алкил, -SO-С1-С4-алкил, -SO2- С1-С4-алкил, -NH-SO2- С1-С4-алкил, где С1-С4алкил в каждом случае может быть разветвленным или неразветвленным, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный фенильный или нафтильный радикал и незамещенный или по меньшей мере монозамещенный фуранильный, тиенильный, пирролильный, имидазолильный, пиразолильный, пиридинильный, пиримидинильный, хинолинильный и изохинолинильный радикал, где указанные заместители могут быть по меньшей мере монозамещенными с помощью F, Cl, метила и метоксигруппы; насыщенный или ненасыщенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8циклоалифатический радикал, где указанный С3-С8циклоалифатический радикал может содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, нитрогруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, кетогруппу, галоген, С1-С20-алкил, частично фторированный С1-С4алкил, частично хлорированный С1-С4алкил, частично бромированный С1-С4алкил, С1-С5-алкоксигруппу, частично фторированную С1-С4алкоксигруппу, частично хлорированную С1-С4алкоксигруппу, частично бромированную С1-С4алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, SO2-С1-С4-алкил, -(С=O)-C1-С5-алкил, -(С=O)-O-С1-С5-алкил, -(С=O)-Cl, -S-С1-C4-алкил-, -(С=O)-Н, -NH-(С=O)-NH-С1-С5-алкил, -(С=O)-С1-С4-перфторалкил, -NRARB, где RA и RB независимо выбраны из группы, включающей Н, С1-С4-алкил и фенил, NH-(С=O)-С1-C5-алкил, -С1-С5-алкилен-(С=O)-С1-С5-алкил, (1,3-дигидро-1-оксо-2Н-изоиндол-2-ил), N-фталимидинил-, (1,3-диоксо-2-азаспиро[4,4]-нон-2-ил, замещенный или незамещенный фенил, -SO2-фенил, феноксигруппу, пиридинил, пиридинилоксигруппу, пиразолил, пиримидинил, пирролидинил, -SO2-пирролидинил, морфолинил, SO2-морфолинил, тиадиазолил, оксадиазолил, оксазолил, тиазолил, изоксазолил, О-СН2-тиазолил, -NH-фенил, и -C1-C4-алкилен-NH-(С=O)-фенил, где указанные заместители могут содержать один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу, -(С=O)-С1-С4-алкил, С1-С4-алкил, по меньшей мере частично фторированный С1-С4-алкил, по меньшей мере частично хлорированный С1-С4-алкил, по меньшей мере частично бромированный С1-С4-алкил, -S-С1-С4-алкил, -С(=O)-O-С1-С5-алкил, -(С=O)-CH2-F, -(С=O)-СН2-Cl и -(С=O)-СН2-Br, и где указанный С3-С8циклоалифатический радикал может быть присоединен с помощью необязательно монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной ароматической моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, фрагмент
NR16bR17b или фрагмент COR18b,
предпочтительно, если Wb обозначает
линейный или разветвленный С1-С20-алкильный радикал, предпочтительно - алкильный радикал, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил и 1,1-диметилпропил; линейный или разветвленный С2-С20-алкенильный радикал; предпочтительно - винильный радикал -CF3; -CHF2; -CH2F; -CCl3; -CHCl2; -СН2Cl; -CH2-CF3; -СН2-СН2-Cl; -СН2-СН2-СН2-Cl; -СН2-S(=O)2-СН3; циклопропильный радикал; циклобутильный радикал; циклопентильный радикал; циклогексильный радикал; -CH2-циклопропил; -СН2-циклобутил; -СН2-циклопентил; -СН2-циклогексил; -N(СН3)2; -N(C2H5)2; -N(n-СН2-СН2-СН3)2; фенил; бензил; нафтил; -СН=СН-фенил; -(CF2)-(CF2)-O-фенил; -(СН2)-нафтил; -(СН2)-(СН2)-нафтил; антраценил; -(С=O)-фенил; тиофенил; бензо[b]тиофенил; фуранил; 2-оксо-2Н-хроменил; дибензофуранил; 2,3-дигидробензофуранил; хроманил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; 3,4-дигидро-2Н-1,5-бензодиоксепинил; хромонил; 1H-имидазолил; пиридинил; пирролидин-2,5-дионил; пирролил; 1H-пиразолил; 1Н-пиримидин-2,4-дионил; хинолинил; изохинолинил; 1H-бензоимидазолил; 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дионил; 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил; 1,4-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2,4-дионил; 1,3-дигидро-1-оксо-2Н-изоиндолил; фталимидинил; 2-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-этил; имидазо[1,2-a]пиридин; изатинил; тиазолил; 1,3-тиазолил; 1,2,4-тиадиазолил; имидазо[2,1-b]тиазолил; 1,3-бензотиазолил; бензо[1,2,5]тиадиазолил; 2-оксо-2,3-дигидробензотиазолил; 2,1,3-бензотиадиазолил; имидазо[2,1-b]тиазолил; изоксазолил; бензо[1,2,5]оксадиазолил; бензо[d]изоксазолил; бензофуразанил; 2-оксо-2,3-дигидробензооксазолил; 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил; или 2,1,3-бензоксадиазолил;
где каждый из этих указанных выше циклических фрагментов может необязательно содержать 1, 2, 3, 4 или 5 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; изобутил; втор-бутил; трет-бутил; 1,1-диметилпропил; н-пентил; винил; циклопропил; циклобутил; циклопентил; циклогексил; морфолиновую группу; метоксигруппу; этоксигруппу; н-пропоксигруппу; изопропоксигруппу; н-пропоксигруппу; F; Cl; Br; I; -CN; -ОН; -CF3; -CF2H; -CH2F, -CCl3; -CClH2; -CHCl2; -СН2-F; -СН2-Cl; -СН2-Br; -(С=O)-СН2-Br; -OCF3; -О-СН2-CF3; -O-CHF2; -NO2; -NH2; -Н(СН3)2; -N(C2H5)2; -N(n-СН2-СН2-СН3)2; -N(n-СН2-СН2-СН2-СН3)2; -NH-(С=O)-СН3; -NH-фенил; -(С=O)-CF3; -(С=O)-ОН; =O (оксо); -(С=O)-Н; -S(=O)2-СН3; -S(=O)2-изопропил; -S(=O)2-фенил; -S(=O)2-пирролидинил; -S(=O)2-морфолиновую группу; -(СН2)-(СН2)-(С=O)-O-СН3; -NH-(C=O)-NH-CH2-CH2-CH3; -(С=O)-СН3; -(С=O)-O-СН3; -(С=O)-O-С2Н5; -(СН2)-NH-(С=O)-фенил; -СН2-С(Н)(фенил)(фенил); -O-СН2-тиазолил; 1,3-диоксо-2-азаспиро[4.4]нон-2-ил; фенил; феноксигруппу; изоксазолил; 1,3-оксазолил; 1,2,4-оксадиазолил; 1,3,4-оксадиазолил; пиридинил; пиридинилоксигруппу; пиразолил; пиримидинил и фталимидинил; и
где каждый из циклических фрагментов этих указанных выше заместителей может необязательно содержать 1, 2, 3, 4 или 5 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей метил; этил; н-пропил; изопропил; F; Cl; Br; I; CN; -CH2-F; -CH2-Cl; -CH2-Br; -CF3 и -S-СН3,
более предпочтительно, если Wb обозначает
алкильный радикал, выбранный из группы, включающей метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; втор-бутил; изобутил и трет-бутил; винил (СН2=СН-); -N(СН3)2; 1-нафтил; бензил; 2-нафтил; фенил; 2-метилфенил; 3-метилфенил; 4-метилфенил; 2-этилфенил; 3-этилфенил; 4-этилфенил; 2-н-пропилфенил; 3-н-пропилфенил; 4-н-пропилфенил; 2-изопропилфенил; 3-изопропилфенил; 4-изопропилфенил; 2-н-бутилфенил; 3-н-бутилфенил; 4-н-бутилфенил; 2-изобутилфенил; 3-изобутилфенил; 4-изобутилфенил; 2-трет-бутилфенил; 3-трет-бутилфенил; 4-трет-бутилфенил; 1,1-диметилпропилфенил; 2-циклопентилфенил; 3-циклопентилфенил; 4-циклопентилфенил; 2-циклогексилфенил; 3-циклогексилфенил; 4-циклогексилфенил; 2-метоксифенил; 3-метоксифенил; 4-метоксифенил; 2-этоксифенил; 3-этоксифенил; 4-этоксифенил; 2-н-пропоксифенил; 3-н-пропоксифенил; 4-н-пропоксифенил; 2-изопропоксифенил; 3-изопропоксифенил; 4-изопропоксифенил; 2-фторфенил; 3-фторфенил; 4-фторфенил; 2-хлорфенил; 3-хлорфенил; 4-хлорфенил; 2-бромфенил; 3-бромфенил; 4-бромфенил; 2-трифторметилфенил; 3-трифторметилфенил; 4-трифторметилфенил; 2-трифторметоксифенил; 3-трифторметоксифенил; 4-трифторметоксифенил; 2-карбоксифенил; 3-карбоксифенил; 4-карбоксифенил; 2-ацетилфенил; 3-ацетилфенил; 4-ацетилфенил; 2-(С=O)-O-СН3-фенил; 3-(С=O)-O-СН3-фенил; 4-(С=O)-O-СН3-фенил; 2-(СН2)-(СН2)-(С=O)-O-СН3; 3-(СН2)-(СН2)-(С=O)-O-СН3; 4-(СН2)-(СН2)-(С=O)-O-СН3; 2-цианофенил; 3-цианофенил; 4-цианофенил; 2-нитрофенил; 3-нитрофенил; 4-нитрофенил; 4-(4-бромфенокси)-фенил; 2-метилсульфонилфенил; 3-метилсульфонилфенил; 4-метилсульфонилфенил; 2-фенилфенил (бифенил-2-ил); 3-фенилфенил (бифенил-3-ил); 4-фенилфенил (бифенил-4-ил); 2-феноксифенил; 3-феноксифенил; 4-феноксифенил; 2,4-диметилфенил; 3,4-диметилфенил; 2,4,6-триметилфенил; 2,3,5,6-тетраметилфенил; пентаметилфенил; 2,5-диметоксифенил; 3,4-диметоксифенил; 2,3-дихлорфенил; 2,4-дихлорфенил; 2,5-дихлорфенил; 3,4-дихлорфенил; 3,5-дихлорфенил; 2,6-дихлорфенил; 2,4-дифторфенил; 3,4-дифторфенил; 2,5-дифторфенил; 2,6-дифторфенил; 3-хлор-2-фторфенил; 3-хлор-4-фторфенил; 5-хлор-2-фторфенил; 2,3,4-трихлорфенил; 2,4,5-трихлорфенил; 2,4,6-трихлорфенил; 2,4,5-трифторфенил; 2,3,4-трифторфенил-; 2-хлор-4,5-дифторфенил; 2-бром-4-фторфенил; 2-бром-4,6-дифторфенил; 4-хлор-2,5-дифторфенил; 5-хлор-2,4-дифторфенил; 4-бром-2,5-дифторфенил; 5-бром-2,4-дифторфенил; пентафторфенил; 2,4-динитрофенил; 4-хлор-3-нитрофенил; 2-метил-5-нитрофенил; 5-бром-2-метоксифенил; 3-хлор-2-метилфенил; 4-бром-3-метилфенил; 4-хлор-2,5-диметилфенил; 4-фтор-3-метилфенил; 5-фтор-2-метилфенил; 2-нитро-4-трифторметилфенил; 2-метокси-4-метилфенил; 3,5-дихлор-2-гидроксифенил; 3,5-дихлор-4-гидроксифенил; 5-хлор-2,4-дифторфенил; 3-хлор-4-(NH)-(С=O)-СН3-фенил; 2-хлор-6-метилфенил; 2-хлор-5-трифторметилфенил; 2-хлор-5-трифторметоксифенил; 4-бром-2-трифторметоксифенил; 4-бром-2-трифторметилфенил; 4-бром-3-трифторметилфенил; 3-карбокси-4-фторфенил; 3-карбокси-4-хлор-6-фторфенил; 4-метокси-2,3,6-триметилфенил-; или одну из следующих групп:
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
где в каждом случае Х обозначает положение, в котором соответствующий заместитель Wb связывается с группой -SO2 формулы (Ib).
47. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R10b обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5-или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - Н, -СН3, -С2Н5 или фенил.
48. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R11b обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5-или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - Н, -СН3, -С2Н5 или фенил.
49. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R12b обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом C3-C8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5-или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - обозначает Н, линейный или разветвленный C1-C4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - Н, -СН3, -С2Н5 или фенил.
50. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R13b и R14b независимо выбраны из группы, включающей водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - независимо выбраны из группы, включающей Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный и фенильный радикал более предпочтительно - независимо выбраны из группы, включающей Н, -СН3, -С2Н5 и фенил.
51. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R13b и R14b совместно с мостиковым атомом азота образуют насыщенное, ненасыщенное или ароматическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть по меньшей мере монозамещенным и/или содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один дополнительный гетероатом, предпочтительно - образуют незамещенную пиперидиновую или морфолиновую группу.
52. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R15b обозначает водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, необязательно содержащий в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом С3-С8-циклоалифатический радикал или необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6-алкиленовой группы и/или может быть сконденсирован с необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, предпочтительно - обозначает Н, линейный или разветвленный С1-С4-алкильный радикал, циклогексильный радикал или фенильный радикал, более предпочтительно - обозначает Н, -СН3, -С2H5 или фенил.
53. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R16b обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С1-С6алифатический радикал, предпочтительно - неразветвленный или разветвленный, насыщенный, незамещенный C1-С3алкильный радикал, более предпочтительно - метильный радикал.
54. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R17b обозначает неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алифатический радикал, предпочтительно - неразветвленный или разветвленный, насыщенный, незамещенный C1-С3алкильный радикал, более предпочтительно - метильный радикал.
55. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R18b обозначает фенильный радикал, который является по меньшей мере монозамещенным с помощью C1-С6алифатического радикала, более предпочтительно - фенильный радикал, который является по меньшей мере монозамещенным с помощью метильной группы.
56. Соединения по п.42, характеризующиеся тем, что R1b, R2b, R3b, R4b независимо выбраны из группы, включающей атом водорода; атом фтора; атом хлора; атом брома; метильную группу и метоксигруппу;
R5b обозначает атом водорода;
R6b, R7b, R8b, R9b все обозначают атом водорода;
Wb обозначает
алкильный радикал, выбранный из группы, включающей метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; втор-бутил; изобутил и трет-бутил; винил (СН2=СН-); -N(СН3)2; 1-нафтил; бензил; 2-нафтил; фенил; 2-метилфенил; 3-метилфенил; 4-метилфенил; 2-этилфенил; 3-этилфенил; 4-этилфенил; 2-н-пропилфенил; 3-н-пропилфенил; 4-н-пропилфенил; 2-изопропилфенил; 3-изопропилфенил; 4-изопропилфенил; 2-н-бутилфенил; 3-н-бутилфенил; 4-н-бутилфенил; 2-изобутилфенил; 3-изобутилфенил; 4-изобутилфенил; 2-трет-бутилфенил; 3-трет-бутилфенил; 4-трет-бутилфенил; 1,1-диметилпропилфенил; 2-циклопентилфенил; 3-циклопентилфенил; 4-циклопентилфенил; 2-циклогексилфенил; 3-циклогексилфенил; 4-циклогексилфенил; 2-метоксифенил; 3-метоксифенил; 4-метоксифенил; 2-этоксифенил; 3-этоксифенил; 4-этоксифенил; 2-н-пропоксифенил; 3-н-пропоксифенил; 4-н-пропоксифенил; 2-изопропоксифенил; 3-изопропоксифенил; 4-изопропоксифенил; 2-фторфенил; 3-фторфенил; 4-фторфенил; 2-хлорфенил; 3-хлорфенил; 4-хлорфенил; 2-бромфенил; 3-бромфенил; 4-бромфенил; 2-трифторметилфенил; 3-трифторметилфенил; 4-трифторметилфенил; 2-трифторметоксифенил; 3-трифторметоксифенил; 4-трифторметоксифенил; 2-карбоксифенил; 3-карбоксифенил; 4-карбоксифенил; 2-ацетилфенил; 3-ацетилфенил; 4-ацетилфенил; 2-(С=O)-O-СН3-фенил; 3-(С=O)-O-СН3-фенил; 4-(С=O)-O-СН3-фенил; 2-(СН2)-(СН2)-(С=O)-O-СН3; 3-(СН2)-(СН2)-(С=O)-O-СН3; 4-(СН2)-(СН2)-(С=O)-O-СН3; 2-цианофенил; 3-цианофенил; 4-цианофенил; 2-нитрофенил; 3-нитрофенил; 4-нитрофенил; 4-(4-бромфенокси)-фенил; 2-метилсульфонилфенил; 3-метилсульфонилфенил; 4-метилсульфонилфенил; 2-фенилфенил (бифенил-2-ил); 3-фенилфенил (бифенил-3-ил); 4-фенилфенил (бифенил-4-ил); 2-феноксифенил; 3-феноксифенил; 4-феноксифенил; 2,4-диметилфенил; 3,4-диметилфенил; 2,4,6-триметилфенил; 2,3,5,6-тетраметилфенил; пентаметилфенил; 2,5-диметоксифенил; 3,4-диметоксифенил; 2,3-дихлорфенил; 2,4-дихлорфенил; 2,5-дихлорфенил; 3,4-дихлорфенил; 3,5-дихлорфенил; 2,6-дихлорфенил; 2,4-дифторфенил; 3,4-дифторфенил; 2,5-дифторфенил; 2,6-дифторфенил; 3-хлор-2-фторфенил; 3-хлор-4-фторфенил; 5-хлор-2-фторфенил; 2,3,4-трихлорфенил; 2,4,5-трихлорфенил; 2,4,6-трихлорфенил; 2,4,5-трифторфенил; 2,3,4-трифторфенил-; 2-хлор-4,5-дифторфенил; 2-бром-4-фторфенил; 2-бром-4,6-дифторфенил; 4-хлор-2,5-дифторфенил; 5-хлор-2,4-дифторфенил; 4-бром-2,5-дифторфенил; 5-бром-2,4-дифторфенил; пентафторфенил; 2,4-динитрофенил; 4-хлор-3-нитрофенил; 2-метил-5-нитрофенил; 5-бром-2-метоксифенил; 3-хлор-2-метилфенил; 4-бром-3-метилфенил; 4-хлор-2,5-диметилфенил; 4-фтор-3-метилфенил; 5-фтор-2-метилфенил; 2-нитро-4-трифторметилфенил; 2-метокси-4-метилфенил; 3,5-дихлор-2-гидроксифенил; 3,5-дихлор-4-гидроксифенил; 5-хлор-2,4-дифторфенил; 3-хлор-4-(NH)-(С=O)-СН3-фенил; 2-хлор-6-метилфенил; 2-хлор-5-трифторметилфенил; 2-хлор-5-трифторметоксифенил; 4-бром-2-трифторметоксифенил; 4-бром-2-трифторметилфенил; 4-бром-3-трифторметилфенил; 3-карбокси-4-фторфенил; 3-карбокси-4-хлор-6-фторфенил; 4-метокси-2,3,6-триметилфенил-; или одну из следующих групп:
Figure 00000011
Figure 00000007
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
где в каждом случае Х обозначает положение, в котором соответствующий заместитель Wb связывается с группой -SO2 формулы (Ib), необязательно в виде одного из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, его рацемата или в виде смеси не менее двух из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, в любом соотношении смешивания, или его физиологически приемлемой соли, или сольвата, соответственно.
57. Соединения по п.42, выбранные из следующей группы:
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
58. Способ получения образованных из бензоксазинона сульфонамидных соединений общей формулы (Ib) по одному или большему количеству пп.42-57, характеризующийся тем, что он включает реакцию по меньшей мере одного пиперидинового соединения общей формулы (IIb), где R1b-R9b обладают значениями по одному или большему количеству пп.42-57 и/или его соли, предпочтительно - гидрохлорида,
Figure 00000049
по меньшей мере с одним соединением общей формулы (IIIb)
Figure 00000050
в которой Wb обладает значениями по одному или большему количеству пп.42-57, в подходящей реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания и/или по меньшей мере одного вспомогательного реагента.
59. Способ получения физиологически приемлемой соли образованных из бензоксазинона сульфонамидных соединений по пп.42-57, характеризующийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы (Ib), обладающее по меньшей мере одной основной группой, вводят в реакцию по меньшей мере с одной кислотой, предпочтительно - с неорганической или органической кислотой, предпочтительно - в присутствии подходящей реакционной среды.
60. Способ получения физиологически приемлемой соли образованных из бензоксазинона сульфонамидных соединений по пп.42-57, характеризующийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы (Ib), обладающее по меньшей мере одной кислотной группой, вводят в реакцию по меньшей мере с одним основанием, предпочтительно - в присутствии подходящей реакционной среды.
61. Лекарственное средство, включающее по меньшей мере одно образованное из бензоксазинона сульфонамидное соединение по любому из пп.42-57 и необязательно одно или большее количество фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
62. Лекарственное средство по п.61, предназначенное для профилактики и/или лечения нарушений, связанных с приемом пищи, предпочтительно - для регулирования аппетита, для поддержания, увеличения или уменьшения массы тела, для профилактики и/или лечения ожирения, для профилактики и/или лечения булимии, для профилактики и/или лечения анорексии, для профилактики и/или лечения кахексии, для профилактики и/или лечения диабета типа II (инсулиннезависимого сахарного диабета).
63. Лекарственное средство по п.61, предназначенное для профилактики и/или лечения нарушений желудочно-кишечного тракта, предпочтительно - синдрома раздраженной толстой кишки; для профилактики и/или лечения нарушений центральной нервной системы; для профилактики и/или лечения тревоги; для профилактики и/или лечения приступов паники; для профилактики и/или лечения депрессии; для профилактики и/или лечения биполярных нарушений; для профилактики и/или лечения нарушений познавательной способности, предпочтительно - нарушений памяти; для улучшения познавательной способности (для усиления познавательной способности); для профилактики и/или лечения старческого слабоумия; для профилактики и/или лечения психоза; для профилактики и/или лечения нейродегенеративных заболеваний; предпочтительно - выбранных из группы, включающей болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Гентингтона и рассеянный склероз; для профилактики и/или лечения шизофрении или для профилактики и/или лечения гиперактивности (СДВГ, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью).
64. Применение по меньшей мере одного образованного из бензоксазинона сульфонамидного соединения по любому из пп.42-57 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений, связанных с приемом пищи.
65. Применение по п.64 для регулирования аппетита, для уменьшения, увеличения или поддержания массы тела; для профилактики и/или лечения ожирения, для профилактики и/или лечения булимии, для профилактики и/или лечения анорексии; для профилактики и/или лечения кахексии; или для профилактики и/или лечения диабета типа II.
66. Применение по меньшей мере одного образованного из бензоксазинона сульфонамидного соединения по любому из пп.42-57 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений желудочно-кишечного тракта, предпочтительно - синдрома раздраженной толстой кишки; для профилактики и/или лечения нарушений центральной нервной системы; для профилактики и/или лечения тревоги; для профилактики и/или лечения приступов паники; для профилактики и/или лечения депрессии; для профилактики и/или лечения биполярных нарушений; для профилактики и/или лечения нарушений познавательной способности, предпочтительно - нарушений памяти; для улучшения познавательной способности (для усиления познавательной способности); для профилактики и/или лечения старческого слабоумия; для профилактики и/или лечения психоза; для профилактики и/или лечения нейродегенеративных заболеваний; предпочтительно - выбранных из группы, включающей болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Гентингтона и рассеянный склероз; для профилактики и/или лечения шизофрении; или для профилактики и/или лечения гиперактивности (СДВГ, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью).
RU2006105714/04A 2003-07-30 2004-07-29 Образованные из бензоксазинона сульфонамидные соединения, их получение и применение в качестве лекарственных средств RU2006105714A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ESP200301812 2003-07-30
ES200301812A ES2232292B1 (es) 2003-07-30 2003-07-30 Compuestos sulfonamidicos derivados de benzoxazinona, su preparacion y uso como medicamentos.

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006105714A true RU2006105714A (ru) 2007-09-20

Family

ID=34130545

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006105714/04A RU2006105714A (ru) 2003-07-30 2004-07-29 Образованные из бензоксазинона сульфонамидные соединения, их получение и применение в качестве лекарственных средств

Country Status (23)

Country Link
US (1) US20070032482A1 (ru)
EP (1) EP1648886B1 (ru)
JP (1) JP2007500161A (ru)
KR (1) KR20060056355A (ru)
CN (1) CN1860114A (ru)
AR (1) AR045153A1 (ru)
AT (1) ATE451366T1 (ru)
AU (1) AU2004263300A1 (ru)
BR (1) BRPI0413101A (ru)
CA (1) CA2534095A1 (ru)
CL (1) CL2004001929A1 (ru)
DE (1) DE602004024538D1 (ru)
EC (1) ECSP066331A (ru)
ES (2) ES2232292B1 (ru)
IL (1) IL173004A0 (ru)
MX (1) MXPA06001228A (ru)
NO (1) NO20060969L (ru)
PE (1) PE20050724A1 (ru)
PT (1) PT1648886E (ru)
RU (1) RU2006105714A (ru)
TW (1) TW200510354A (ru)
WO (1) WO2005014589A1 (ru)
ZA (1) ZA200600426B (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2390057T3 (es) 2004-04-20 2012-11-06 Amgen Inc. Arilsulfonilamidas y usos como hidroxiesteroide deshidrogenasa
AR058277A1 (es) 2005-12-09 2008-01-30 Solvay Pharm Gmbh N- sulfamoil - piperidin - amidas, composiciones farmaceuticas que las comprenden y procedimiento para su preparacion
GB2435825A (en) * 2006-03-09 2007-09-12 Esteve Labor Dr Benzimidazole-2- & pyrido[d]imidazole-2- sulphonamide derivatives for treatment of disorders mediated via 5-HT6 receptors, eg those related to food intake
EP2053052A1 (en) 2007-10-23 2009-04-29 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Process for the preparation of 6-substituted imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl halide
KR102491994B1 (ko) 2016-07-07 2023-01-25 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 Rock의 억제제로서의 스피로락탐
GB201713780D0 (en) * 2017-08-29 2017-10-11 E-Therapeutics Plc Modulators of hedgehog (Hh) signalling pathway
CN109232599B (zh) * 2018-10-08 2021-04-20 广西中医药大学 具有抗肿瘤活性的o-对三氟甲基苯甲酰基土甘草a及其制备方法和用途

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4344945A (en) * 1980-03-10 1982-08-17 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Piperidine derivatives
TW199153B (ru) * 1990-08-07 1993-02-01 Dtsuka Seiyaku Kk
ATE216580T1 (de) * 1993-07-16 2002-05-15 Merck & Co Inc Benzoxazinon- und benzopyrimidinon- piperidinyl- verbindungen als tokolytische oxytocin-rezeptor- antagonisten
ATE340173T1 (de) * 1996-03-29 2006-10-15 Duphar Int Res Piperazin- und piperidin- derivate
PT906294E (pt) * 1996-05-29 2003-06-30 Warner Lambert Co Antagonistas de benzoxazinona a receptores de dopamina d4
SE9904652D0 (sv) * 1999-12-17 1999-12-17 Astra Pharma Prod Novel Compounds
DZ3370A1 (fr) * 2000-05-12 2001-11-15 Solvay Pharm Bv Composes de piperazine et piperidine

Also Published As

Publication number Publication date
MXPA06001228A (es) 2006-05-15
WO2005014589A1 (en) 2005-02-17
AU2004263300A1 (en) 2005-02-17
PE20050724A1 (es) 2005-11-16
IL173004A0 (en) 2006-06-11
BRPI0413101A (pt) 2006-10-03
JP2007500161A (ja) 2007-01-11
ECSP066331A (es) 2006-08-30
CL2004001929A1 (es) 2005-06-03
CA2534095A1 (en) 2005-01-27
AR045153A1 (es) 2005-10-19
EP1648886A1 (en) 2006-04-26
EP1648886B1 (en) 2009-12-09
ZA200600426B (en) 2007-03-28
CN1860114A (zh) 2006-11-08
ES2232292A1 (es) 2005-05-16
DE602004024538D1 (de) 2010-01-21
US20070032482A1 (en) 2007-02-08
TW200510354A (en) 2005-03-16
ES2232292B1 (es) 2006-11-01
NO20060969L (no) 2006-04-11
ATE451366T1 (de) 2009-12-15
KR20060056355A (ko) 2006-05-24
PT1648886E (pt) 2010-03-10
ES2338008T3 (es) 2010-05-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2383263B1 (en) Novel thiazolidinedione derivative and use thereof
RU2394021C2 (ru) Новое производное антраниловой кислоты или его соль
JP4726486B2 (ja) ２−（３−アミノアリール）アミノ−４−アリール−チアゾールおよびそれらのｃ−ｋｉｔ阻害薬としての使用法
KR20130138734A (ko) 트라이아진 유도체 및 그것을 함유하는 진통 작용을 갖는 의약 조성물
RU2007100229A (ru) Производные сульфонамида
AU2018311725B2 (en) 1,3-di-substituted ketene compound and application thereof
WO2008048991A2 (en) Organic compounds
TWI440638B (zh) 雜環化合物及其藥學組成物
CZ300766B6 (cs) Deriváty 4,5-Diaryl-3(2H)-furanonu, zpusob jejich prípravy a jejich použití
TW200408393A (en) Antagonist of lysophosphatidine acid receptor
EP1786422A2 (en) Aryl urea derivatives for treating obesity
US20070149595A1 (en) Compounds having lysophosphatidic acid receptor antagonism and uses thereof
TW200918053A (en) Heteroaryl benzene compound
TW201038586A (en) Sulfonamide derivatives
JP2005507872A (ja) ３−置換オキシインドールβ３アゴニスト
CA2693457A1 (en) Inhibitors of 11b-hydroxysteroid dehydrogenase
CN1623537A (zh) 联芳基磺酰胺及其使用方法
CA2486399A1 (en) Calcium receptor modulating agents
US7256211B1 (en) 8-azaprostaglandin derivatives and medical use thereof
WO2007063868A1 (ja) アリールメチレンウレア誘導体及びその用途
JP2013517273A5 (ru)
JP2009511559A (ja) 炎症の治療に有用なベンゾオキサゾール類
RU2006105714A (ru) Образованные из бензоксазинона сульфонамидные соединения, их получение и применение в качестве лекарственных средств
MXPA04007253A (es) Derivados de metilenamidas sustituidos como moduladores de proteina tirosina fosfatasas (ptp).
RU2379311C2 (ru) Новые оксабиспидиновые соединения и их применение в лечении сердечных аритмий