RU2005141293A - Двуслойные таблетки окскарбазепина для регулируемой доставки и способ их получения - Google Patents
Двуслойные таблетки окскарбазепина для регулируемой доставки и способ их получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005141293A RU2005141293A RU2005141293/15A RU2005141293A RU2005141293A RU 2005141293 A RU2005141293 A RU 2005141293A RU 2005141293/15 A RU2005141293/15 A RU 2005141293/15A RU 2005141293 A RU2005141293 A RU 2005141293A RU 2005141293 A RU2005141293 A RU 2005141293A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- oxcarbazepine
- layer
- tablets
- release layer
- contained
- Prior art date
Links
- CTRLABGOLIVAIY-UHFFFAOYSA-N oxcarbazepine Chemical compound C1C(=O)C2=CC=CC=C2N(C(=O)N)C2=CC=CC=C21 CTRLABGOLIVAIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 57
- 229960001816 oxcarbazepine Drugs 0.000 title claims 57
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 3
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 title 1
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 claims 16
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims 15
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims 6
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 claims 6
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 6
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 5
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims 5
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 5
- 229940096516 dextrates Drugs 0.000 claims 5
- 229920000591 gum Polymers 0.000 claims 5
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 5
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 5
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 4
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 4
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 4
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims 4
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 3
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 3
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 3
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 3
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 3
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 3
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 claims 3
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 claims 3
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 2
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 2
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 239000012535 impurity Substances 0.000 claims 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 2
- -1 light mineral oil Substances 0.000 claims 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims 2
- PQUXFUBNSYCQAL-UHFFFAOYSA-N 1-(2,3-difluorophenyl)ethanone Chemical compound CC(=O)C1=CC=CC(F)=C1F PQUXFUBNSYCQAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SBZLKNBUOAWFGK-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxybutane-1,2,3,4-tetracarboxylic acid Chemical compound OC(=O)CC(C(O)=O)C(O)(C(O)=O)CC(O)=O SBZLKNBUOAWFGK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-CUHNMECISA-N D-Cellobiose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-CUHNMECISA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-IVMDWMLBSA-N D-allopyranose Chemical compound OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-IVMDWMLBSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims 1
- HAIWUXASLYEWLM-UHFFFAOYSA-N D-manno-Heptulose Natural products OCC1OC(O)(CO)C(O)C(O)C1O HAIWUXASLYEWLM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZAQJHHRNXZUBTE-WUJLRWPWSA-N D-xylulose Chemical compound OC[C@@H](O)[C@H](O)C(=O)CO ZAQJHHRNXZUBTE-WUJLRWPWSA-N 0.000 claims 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims 1
- 235000019739 Dicalciumphosphate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 1
- AYRXSINWFIIFAE-SCLMCMATSA-N Isomaltose Natural products OC[C@H]1O[C@H](OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C=O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O AYRXSINWFIIFAE-SCLMCMATSA-N 0.000 claims 1
- 208000007976 Ketosis Diseases 0.000 claims 1
- LKDRXBCSQODPBY-AMVSKUEXSA-N L-(-)-Sorbose Chemical compound OCC1(O)OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O LKDRXBCSQODPBY-AMVSKUEXSA-N 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VSOAQEOCSA-N L-altropyranose Chemical compound OC[C@@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VSOAQEOCSA-N 0.000 claims 1
- HSNZZMHEPUFJNZ-UHFFFAOYSA-N L-galacto-2-Heptulose Natural products OCC(O)C(O)C(O)C(O)C(=O)CO HSNZZMHEPUFJNZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920000161 Locust bean gum Polymers 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 claims 1
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 1
- HAIWUXASLYEWLM-AZEWMMITSA-N Sedoheptulose Natural products OC[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@](O)(CO)O1 HAIWUXASLYEWLM-AZEWMMITSA-N 0.000 claims 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical class O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M Sodium oleate Chemical compound [Na+].CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC([O-])=O BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M 0.000 claims 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 claims 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 claims 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical group [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims 1
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 claims 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229920003086 cellulose ether Polymers 0.000 claims 1
- 239000000599 controlled substance Substances 0.000 claims 1
- 230000002920 convulsive effect Effects 0.000 claims 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 claims 1
- 229940099112 cornstarch Drugs 0.000 claims 1
- NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K dicalcium phosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 229940038472 dicalcium phosphate Drugs 0.000 claims 1
- 229910000390 dicalcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 238000007907 direct compression Methods 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 238000012377 drug delivery Methods 0.000 claims 1
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 claims 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 claims 1
- 235000010944 ethyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 claims 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 1
- 235000001727 glucose Nutrition 0.000 claims 1
- DLRVVLDZNNYCBX-RTPHMHGBSA-N isomaltose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O1 DLRVVLDZNNYCBX-RTPHMHGBSA-N 0.000 claims 1
- BJHIKXHVCXFQLS-PQLUHFTBSA-N keto-D-tagatose Chemical compound OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)C(=O)CO BJHIKXHVCXFQLS-PQLUHFTBSA-N 0.000 claims 1
- 150000002584 ketoses Chemical class 0.000 claims 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 claims 1
- 229940059904 light mineral oil Drugs 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- 235000010420 locust bean gum Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000711 locust bean gum Substances 0.000 claims 1
- 229940037627 magnesium lauryl sulfate Drugs 0.000 claims 1
- HBNDBUATLJAUQM-UHFFFAOYSA-L magnesium;dodecyl sulfate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O.CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O HBNDBUATLJAUQM-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920003087 methylethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- HSNZZMHEPUFJNZ-SHUUEZRQSA-N sedoheptulose Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)C(=O)CO HSNZZMHEPUFJNZ-SHUUEZRQSA-N 0.000 claims 1
- 229940047670 sodium acrylate Drugs 0.000 claims 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 claims 1
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 claims 1
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims 1
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims 1
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 1
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- 238000009475 tablet pressing Methods 0.000 claims 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims 1
- 238000011269 treatment regimen Methods 0.000 claims 1
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims 1
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
- A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (39)
1. Двуслойные таблетки окскарбазепина, включающие
a) первый или слой немедленного высвобождения, содержащий наполнители, такие как разбавитель, связующее, агент, обеспечивающий распадаемость, смазывающее вещество и окскарбазепин или его соли, или его полиморфы, предназначенные для немедленной доставки,
b) второй или слой регулируемого высвобождения, который включает окскарбазепин для регулируемой доставки лекарственного средства, формирующий матрицу гелеобразующий агент, смачивающий агент, связующее, гидрофильные растворенные вещества, смазывающее вещество.
2. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, которые при пероральном приеме приходят в соприкосновение с желудочным соком, при этом первый слой быстро распадается, мгновенно высвобождая активный компонент, второй слой значительно набухает и образует гель в присутствии жидкости окружающей среды, что приводит к высвобождению активного агента из второго слоя, протекающему регулируемым образом.
3. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых таблетка проявляет и сохраняет характеристики, относящиеся к количеству окскарбазепина, растворению и полному содержанию примесей, подходящие для срока годности, равного по меньшей мере 3 годам.
4. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.3, в которых полное содержание примесей в окскарбазепине меньше или равно около 2 мас.%.
5. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых высвобождение окскарбазепина начинается в течение 60 с и около 50% полного количества лекарственного средства, содержащегося в таблетке, высвобождается в течение одного часа, при этом оставшееся количество медленно высвобождается в течение периода времени, достигающего 12 ч.
6. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, предназначенные для доставки окскарбазепина, которые поддерживают терапевтически активные концентрации окскарбазепина при введении один раз в день, что приводит к лучшему соблюдению режима и схемы лечения пациентом.
7. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых полное количество окскарбазепина, содержащегося в двуслойной таблетке, меняется от 100 мг до 1200 мг.
8. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых полное количество окскарбазепина, содержащегося в двуслойной таблетке, меняется от 150 мг до 600 мг.
9. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых окскарбазепин содержится в слое немедленного высвобождения в диапазоне от 20 до 80 мас.% активного агента в расчете на полную массу слоя немедленного высвобождения.
10. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых окскарбазепин содержится в слое немедленного высвобождения в диапазоне предпочтительно от 30 до 60 мас.% и наиболее предпочтительно - около 50 мас.% активного агента в расчете на полную массу слоя немедленного высвобождения.
11. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых отношение окскарбазепина, содержащегося в слое немедленного высвобождения, к окскарбазепину, содержащемуся в слое регулируемого высвобождения, находится в диапазоне от 0,5:1 до около 1:15.
12. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых отношение окскарбазепина, содержащегося в слое немедленного высвобождения, к окскарбазепину, содержащемуся в слое регулируемого высвобождения, находится в диапазоне от около 0,5:1 до около 1:5.
13. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, применяющиеся для лечения судорожных состояний.
14. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых твердая фармацевтическая таблетка может иметь покрытие, и слои могут также быть сделаны отличающимися друг от друга путем использования различной окраски.
15. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых агент, обеспечивающий распадаемость, использующийся в слое немедленного высвобождения, может быть выбран из группы, включающей крахмал, натриевую соль гликолята крахмала, предварительно желатинизированный крахмал, сшитый поливинилпирролидон, сшитую карбоксиметилцеллюлозу, ионообменную смолу, лимонную кислоту, винную кислоту, бикарбонат натрия.
16. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.15, в которых слой немедленного высвобождения включает сшитый поливинилпирролидон в количестве, находящемся в диапазоне от около 0,25 до 5 мас.% в расчете на полную массу слоя немедленного высвобождения.
17. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.16, в которых слой немедленного высвобождения включает сшитый поливинилпирролидон предпочтительно в количестве от 0,5 до 3,0% и наиболее предпочтительно - около 2 мас.% в расчете на полную массу слоя немедленного высвобождения.
18. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых смазывающее вещество, использующееся в слое немедленного высвобождения и слое регулируемого высвобождения, выбирается из группы, включающей стеарат кальция, стеарат магния, лаурилсульфат натрия, светлое минеральное масло, полиэтиленгликоль, стеариновую кислоту, тальк, лаурилсульфат магния, олеат натрия, акрилат натрия, производные диоксида кремния, стеротекс, причем стеарат магния содержится в количестве от около 0,5 до до 3,5%.
19. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых использующийся разбавитель выбирается из группы, включающей кукурузный крахмал, лактозу, дикальцийфосфат, микрокристаллическую целлюлозу, и содержание микрокристаллической целлюлозы может меняться от 20 до 60%.
20. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, в которых слой регулируемого высвобождения содержит окскарбазепин, формирующий матрицу гелеобразующий агент, смачивающий агент, связующее, гидрофильные растворенные вещества, смазывающее вещество, окрашивающий агент и антиоксидант.
21. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.20, в которых окскарбазепин содержится в диапазоне от 20 до 80 мас.% активного агента в расчете на полную массу слоя регулируемого высвобождения.
22. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.20, в которых окскарбазепин содержится в количестве 50 мас.% активного агента в расчете на полную массу слоя регулируемого высвобождения.
23. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.20, в которых связующее выбирают из группы, включающей простые эфиры целлюлозы, например, метилцеллюлозу или этилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, и они содержатся в количестве от около 0,5 до около 15 мас.% в расчете на полную массу слоя регулируемого высвобождения.
24. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.23, в которых гидроксипропилметилцеллюлоза содержится в количестве от 5 до 6 мас.% в расчете на полную массу слоя регулируемого высвобождения.
25. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.20, в которых концентрация формирующего матрицу гелеобразующего агента составляет от около 5 до около 20,0 мас.% в расчете на полную массу слоя регулируемого высвобождения.
26. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.25, в которых концентрация формирующего матрицу гелеобразующего агента составляет от 6 до 8 мас.% в расчете на полную массу слоя регулируемого высвобождения.
27. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.20, в которых формирующий матрицу гелеобразующий агент выбран из группы, включающей гидроксипропилметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, карбомер, карбоксиметилцеллюлозу, трагакантовую камедь, камедь акации, гуаровую камедь, пектин, модифицированные производные крахмала, ксантановую камедь, камедь плодов рожкового дерева и альгинат натрия.
28. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.20, в которых формирующий матрицу гелеобразующий агент является комбинацией двух гидроксиэтилцеллюлоз.
29. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.28, в которых комбинация состоит из гидроксиэтилцеллюлозы 250 Н и гидроксиэтилцеллюлозы 250 L, и массовое отношение 250 Н к 250 L составляет от около 1:4 до 4:1.
30. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.28, в которых комбинация состоит из гидроксиэтилцеллюлозы 250 Н и гидроксиэтилцеллюлозы 250 L и массовое отношение 250 Н к 250 L составляет от около 1:3 до 3:1.
31. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.20, в которых гидрофильные растворенные вещества выбраны из группы, включающей маннит, сорбит, ксилит, глюкозу, альтрозу, ксилулозу, тагатозу, сорбозу, аллозу, их соответствующие кетозы и дезоксиформы, седогептулозу, мальтозу, лактозу, сахарозу, целлобиозу, изомальтозу, декстраты и их смеси.
32. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.31, в которых гидрофильные растворенные вещества представляют собой маннит и декстраты, и каждый из них содержится в количестве от 10 до около 40% от массы слоя регулируемого высвобождения.
33. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.31, в которых гидрофильные растворенные вещества представляют собой маннит и декстраты, и каждый из них содержится в количестве от 12 до 25% от массы слоя регулируемого высвобождения.
34. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.31, в которых отношение маннита к декстратам составляет от около 1:5 до около 5:1.
35. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.34, в которых отношение маннита к декстратам составляет от около 1:4 до около 4:1.
36. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.20, в которых смачивающим агентом является лаурилсульфат натрия, и он содержится в количестве, изменяющемся от 0,25 до 2% в расчете на полную массу слоя регулируемого высвобождения.
37. Двуслойные таблетки окскарбазепина по п.1, где таблетка покрыта пленкой.
38. Способ получения двуслойных таблеток окскарбазепина по п.1, который выбран из группы способов, включающих влажное гранулирование, сухое гранулирование, прямое прессование, предпочтительно - влажное гранулирование.
39. Способ получения по п.38, в котором способ влажного гранулирования включает получение гранул немедленного высвобождения, получение гранул регулируемого высвобождения и прессование гранул немедленного высвобождения и гранул контролируемого высвобождения на машине для прессования двуслойных таблеток.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN1425MU2004 | 2004-12-29 | ||
| IN1425/MUM/2004 | 2004-12-29 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005141293A true RU2005141293A (ru) | 2007-07-10 |
Family
ID=35004235
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005141293/15A RU2005141293A (ru) | 2004-12-29 | 2005-12-29 | Двуслойные таблетки окскарбазепина для регулируемой доставки и способ их получения |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20060141037A1 (ru) |
| RU (1) | RU2005141293A (ru) |
| WO (1) | WO2006070406A1 (ru) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1906937B1 (en) | 2005-07-22 | 2016-10-19 | Rubicon Research Pvt Ltd. | Novel dispersible tablet composition |
| US8518926B2 (en) * | 2006-04-10 | 2013-08-27 | Knopp Neurosciences, Inc. | Compositions and methods of using (R)-pramipexole |
| US20070259930A1 (en) * | 2006-04-10 | 2007-11-08 | Knopp Neurosciences, Inc. | Compositions and methods of using r(+) pramipexole |
| DK2026803T3 (da) | 2006-05-16 | 2012-04-16 | Knopp Neurosciences Inc | Sammensætninger af R(+) og S(-) pramipexol og fremgangsmåder til anvendelse heraf |
| EP2465500A1 (en) | 2006-05-16 | 2012-06-20 | Knopp Neurosciences, Inc. | Therapeutically effective amounts of R(+) and S(-) pramipexole for use in the treatment of parkinson's disease |
| US8524695B2 (en) * | 2006-12-14 | 2013-09-03 | Knopp Neurosciences, Inc. | Modified release formulations of (6R)-4,5,6,7-tetrahydro-N6-propyl-2,6-benzothiazole-diamine and methods of using the same |
| AU2008224844B2 (en) | 2007-03-14 | 2012-08-09 | Knopp Neurosciences, Inc. | Synthesis of chirally purified substituted benzothiazole diamines |
| WO2009049642A1 (en) * | 2007-10-16 | 2009-04-23 | Pharmathen S.A. | Improved pharmaceutical composition containing a pyrrolidone anticonvulsant agent and method for the preparation thereof |
| US8343524B2 (en) | 2008-07-31 | 2013-01-01 | Clarke Mosquito Control Products, Inc. | Extended release tablet and method for making and using same |
| CN102186350A (zh) | 2008-08-19 | 2011-09-14 | 诺普神经科学股份有限公司 | 使用(r)-普拉克索的组合物与方法 |
| EA029018B1 (ru) * | 2009-02-13 | 2018-01-31 | Ромарк Лабораториз Л.С. | Фармацевтические составы нитазоксанида с контролируемым высвобождением |
| US20110009460A1 (en) * | 2009-06-19 | 2011-01-13 | Valentin Gribkoff | Compositions and methods for treating amyotrophic lateral sclerosis |
| US9512096B2 (en) | 2011-12-22 | 2016-12-06 | Knopp Biosciences, LLP | Synthesis of amine substituted 4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole compounds |
| US9662313B2 (en) | 2013-02-28 | 2017-05-30 | Knopp Biosciences Llc | Compositions and methods for treating amyotrophic lateral sclerosis in responders |
| WO2014143935A1 (en) * | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Aprecia Pharmaceuticals Company | Rapidly dispersible dosage form of oxcarbazepine |
| US9468630B2 (en) | 2013-07-12 | 2016-10-18 | Knopp Biosciences Llc | Compositions and methods for treating conditions related to increased eosinophils |
| ES2858500T3 (es) | 2013-07-12 | 2021-09-30 | Knopp Biosciences Llc | Tratamiento de niveles elevados de eosinófilos y/o basófilos |
| AU2014306683B2 (en) | 2013-08-13 | 2017-10-12 | Knopp Biosciences Llc | Compositions and methods for treating plasma cell disorders and B-cell prolymphocytic disorders |
| HUE055850T2 (hu) | 2013-08-13 | 2022-01-28 | Knopp Biosciences Llc | Készítmények és módszerek a krónikus urticaria (csalánkiütés) kezelésére |
| WO2015063670A1 (en) * | 2013-10-30 | 2015-05-07 | Wockhardt Limited | Solid oral modified-release composition comprising oxcarbazepine or a pharmaceutically acceptable salt thereof |
| CN103705933A (zh) * | 2013-12-18 | 2014-04-09 | 北京科源创欣科技有限公司 | 奥卡西平药物组合物及制备方法 |
| CN108524460B (zh) * | 2018-05-14 | 2021-01-01 | 佛山市南海东方澳龙制药有限公司 | 烯啶虫胺双层片 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5192550A (en) * | 1990-05-07 | 1993-03-09 | Alza Corporation | Dosage form for treating central nervous system disorders |
| US5690959A (en) * | 1993-05-29 | 1997-11-25 | Smithkline Beecham Corporation | Pharmaceutical thermal infusion process |
| US5472714A (en) * | 1993-09-08 | 1995-12-05 | Ciba-Geigy Corporation | Double-layered oxcarbazepine tablets |
| US5407687A (en) * | 1994-02-22 | 1995-04-18 | Glaxo Inc. | Ranitidine solid dosage form |
| US6319519B2 (en) * | 1998-07-07 | 2001-11-20 | Norton Healthcare Ltd. | Anti-inflammatory pharmaceutical formulations |
| JP3530436B2 (ja) * | 1999-01-29 | 2004-05-24 | 三洋電機株式会社 | 掃除機用集塵装置及びアップライト型掃除機 |
| US6183779B1 (en) * | 1999-03-22 | 2001-02-06 | Pharmascience Inc. | Stabilized pharmaceutical composition of a nonsteroidal anti-inflammatory agent and a prostaglandin |
| US6372252B1 (en) * | 2000-04-28 | 2002-04-16 | Adams Laboratories, Inc. | Guaifenesin sustained release formulation and tablets |
| IN190699B (ru) * | 2001-02-02 | 2003-08-16 | Sun Pharmaceutical Ind Ltd | |
| US20030035839A1 (en) * | 2001-05-15 | 2003-02-20 | Peirce Management, Llc | Pharmaceutical composition for both intraoral and oral administration |
| BR0209845A (pt) * | 2001-05-18 | 2004-08-24 | Ranbaxy Lab Ltd | Formas de dosagem de oxcarbazepina e processo para a preparação das mesmas |
| CA2494065A1 (en) * | 2002-08-02 | 2004-02-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical formulations comprising combinations of epinastine, pseudoephedrine and methylephedrine |
-
2005
- 2005-02-07 WO PCT/IN2005/000040 patent/WO2006070406A1/en not_active Application Discontinuation
- 2005-12-21 US US11/314,890 patent/US20060141037A1/en not_active Abandoned
- 2005-12-29 RU RU2005141293/15A patent/RU2005141293A/ru unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2006070406A1 (en) | 2006-07-06 |
| US20060141037A1 (en) | 2006-06-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005141293A (ru) | Двуслойные таблетки окскарбазепина для регулируемой доставки и способ их получения | |
| JP5166018B2 (ja) | 胃貯留系 | |
| ES2580777T3 (es) | Composición farmacéutica sólida que comprende amlodipino y losartán y procedimiento para producir la misma | |
| ES2836952T3 (es) | Comprimidos que contienen canagliflozina | |
| JP4970452B2 (ja) | メトホルミン徐放性錠剤およびその製造方法 | |
| KR20010033532A (ko) | 하나 이상의 활성 물질의 즉각적 및 장기적 방출을 위한정제 | |
| CN103751193A (zh) | 包含利拉列汀和任选的sglt2抑制剂的药物组合物及其用途 | |
| JP2000514101A (ja) | セルトラリン塩及びセルトラリンの持続性剤形 | |
| CZ2002415A3 (cs) | Hydrodynamicky rovnováľný orální systém dodávky léku | |
| NO173317B (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av et fast farmasoeytisk preparat med forsinket frigjoering | |
| CN109985016B (zh) | 一种非布司他的控释组合物及其制备方法 | |
| EP1413295B1 (en) | Sustained release composition for oral administration of drugs | |
| KR101914930B1 (ko) | 암로디핀, 로자탄 및 클로르탈리돈을 포함하는 약제학적 복합 제제 | |
| US20050163839A1 (en) | Oral controlled release pharmaceutical composition containing metaxalone as active agent | |
| CN104173312A (zh) | 一种含有非洛地平和美托洛尔盐的缓释片及其制备方法 | |
| US20110250279A1 (en) | Controlled-release composition for producing sustained-release preparation containing udenafil | |
| US20160030412A1 (en) | Compositions and methods for treatment in parkinson's disease patients | |
| JP2005537295A (ja) | ビシファジンの製造方法 | |
| CN111557923A (zh) | 一种可控择时零级释药系统及其制备方法 | |
| Aslam et al. | Techniques and polymers used to design Gastroretentive drug delivery systems–a review | |
| MXPA05002136A (es) | Forma de dosificacion de liberacion controlada de nitrofurantoina. | |
| CN1254240C (zh) | 水飞蓟宾葡甲胺盐口腔崩解片及其制备工艺 | |
| CN115919867B (zh) | 一种枸橼酸爱地那非口服缓释制剂及其制备方法和用途 | |
| EP2566452A1 (de) | Schmelztablette, umfassend ein triptan oder atypisches neuroleptikum | |
| RU2506947C2 (ru) | Таблетка пролонгированного высвобождения, содержащая теобромин |