RU2005107475A

RU2005107475A - Ингаляционные лекарственные средства, содержащие новое антихолинергическое средство в сочетании с кортикостероидами и бетамиметиками

Info

Publication number: RU2005107475A
Application number: RU2005107475/15A
Authority: RU
Inventors: Мишель ПЕРЕ (DE); Мишель Пере; Кристофер Джон Монтагью МИД (DE); Кристофер Джон Монтагью Мид; Михаэль Пауль ПИПЕР (DE); Михаэль Пауль Пипер
Original assignee: Берингер Ингельхайм Фарма Гмбх Унд Ко.Кг (De); Берингер Ингельхайм Фарма Гмбх Унд Ко.Кг
Priority date: 2002-08-17
Filing date: 2003-07-25
Publication date: 2006-04-10
Also published as: JP2006501253A; CO5540380A2; DE50307659D1; EP1530471B1; PT1530471E; AU2003255289B2; MXPA05001823A; BR0313526A; EP1785136A2; ZA200500019B; RU2332217C2; KR101083977B1; EP1530471A1; DE10237739A1; ATE366574T1; NZ538834A; DK1530471T3; CY1107742T1; ES2290549T3; WO2004022058A1

Claims

1. Лекарственное средство для ингаляции, отличающееся тем, что оно содержит по меньшей мере одно антихолинергическое средство формулы 1

в которой X^- обозначает однозарядный анион, предпочтительно анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, иодид, сульфат, фосфат, метансульфонат, нитрат, малеат, ацетат, цитрат, фумарат, тартрат, оксалат, сукцинат, бензоат и n-толуолсульфонат, а также содержит по меньшей мере один кортикостероид (действующее вещество 2) и по меньшей мере один бетамиметик (действующее вещество 3), необязательно в виде их энантиомеров, смесей энантиомеров или в виде рацематов, необязательно в виде сольватов или гидратов, необязательно совместно с физиологически безвредным вспомогательным веществом.

2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что действующие вещества 1, 2 и 3 присутствуют либо совместно в одной единственной лекарственной форме, либо в двух отдельных лекарственных формах, либо раздельно в трех отдельных лекарственных формах.

3. Лекарственное средство по п.1 или 2, отличающееся тем, что действующее вещество 1, выбрано из группы солей, в которых X^- обозначает однозарядный анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, 4-толуолсульфонат и метансульфонат.

4. Лекарственное средство по одному из пп.1 и 2, отличающееся тем, что действующее вещество 2 выбрано из группы, включающей флунисолид, бнклометазон, триацинолон, будесонид, флутиказон, мометазон, циклесонид, рофлепонид, GW 215864, KSR 592, ST-126 и дексаметазон.

5. Лекарственное средство по п.4, отличающееся тем, что действующее вещество 2 выбрано из группы, включающей флунисолид, беклометазон, триацинолон, будесонид, флутиказон, мометазон, циклесонид и дексаметазон.

6. Лекарственное средство по одному из пп.1 и 2, отличающееся тем, что действующее вещество 3 выбрано из группы, включающей бамбутерол, битолтерол, карбутерол, кленбутерол, фенотерол, формотерол, гексопреналин, ибутерол, пирбутерол, прокатерол, репротерол, салметрол, сульфонтерол. тербуталин, толубутерол, 4-гидрокси-7-[2-{[2-{[3-(2-фенилэтокси)пропил]сульфонил}этил]амино}этил]-2(3Н)-бензотиазолон, 1-(2-фтор-4-гидроксифенил)-2-]4-(1-6ензимидазолил)-2-метил-2-бутиламино]этанол, 1-[3-(4-метоксибензил-амино)-4-гидроксифенил]-2-[4-(1-бензимидазолил)-2-метил-2-бутиламино]этанол, 1-[2Н-5-гидрокси-3-оксо-4Н-1,4-бензоксазин-8-ил]-2-[3-(4-N,N-диметиламинофенил)-2-метил-2-пропиламино]этанол, 1-[2Н-5-гидрокси-3-оксо-4Н-1,4-бензоксазин-8-ил]-2-[3-(4-метоксифенил)-2-метил-2-пропиламино]этанол, 1-[2Н-5-гидрокси-3-оксо-4Н-1,4-бензоксазин-8-ил]-2-[3-(4-н-бутилоксифенил)-2-метил-2-пропиламино]этанол, 1-[2Н-5-гидрокси-3-оксо-4Н-1,4-бензоксазин-8-ил]-2-{4-[3-(4-метоксифенил)-1,2,4-триазол-3-ил]-2-метил-2-бутиламино}этанол, 5-гидрокси-8-(1-гидрокси-2-изопропиламинобутил)-2Н-1,4-бензоксазин-3-(4Н)-он, 1-(4-амино-3-хлор-5-трифторметилфенил)-2-трет-бутиламино)этанол и 1-(4-этоксикарбониламино-3-циано-5-фторфенил)-2-(трет-бутиламино)этанол.

7. Лекарственное средство по п.6, отличающееся тем, что действующее вещество 3 выбрано из группы, включающей формотерол, салметрол, 4-гидрокси-7-[2-{[2-{[3-(2-фенилэтокси)пропил]сульфонил}этил]амино}этил]-2(3Н)-бензотиазолон, 1-(2-фтор-4-гидроксифенил)-2-[4-(1-бензимидазолил)-2-метил-2-бутиламино]этанол, 1-[3-(4-метоксибензиламино)-4-гидроксифенил]-2-|4-(1-бензимйдазолил)-2-метил-2-бутиламино]этанол, 1-[2Н-5-гидрокси-3-оксо-41-1-1,4-бензоксазин-8-ил]-2-[3-(4-N,N-диметиламинофенил)-2-метил-2-пропиламино]этанол, 1-[2Н-5-гидрокси-3-оксо-4Н-1,4-бензоксазин-8-ил]-2-[3-(4-метоксифенил)-2-метил-2-пропиламино]этанол, 1-[2Н-5-гидрокси-3-оксо-4Н-1,4-бензоксазин-8-ил]-2-[3-(4-н-бутилоксифенил)-2-метил-2-пропиламино]этанол и 1-[2Н-5-гидрокси-3-оксо-4Н-1,4-бензоксазин-8-ил]-2-[4-[3-(4-метоксифенил)-1,2,4-триазол-3-ил]-2-метил-2-бутиламино}этанол.

8. Лекарственное средство по одному из пп.1 и 2, отличающееся тем, что массовое соотношение между действующим веществом 1' и действующим веществом 2 составляет от 1:250 до 250:1, предпочтительно от 1:150 до 150:1.

9. Лекарственное средство по одному из пп.1 и 2, отличающееся тем, что массовое соотношение между действующим веществом 1. и действующим веществом 3 составляет от 1:300 до 30:1, предпочтительно от 1:230 до 20:1.

10. Лекарственное средство по одному из пп.1 и 2, отличающееся тем, что разовая доза комбинации действующих веществ 1, 2 и:3 составляет от 1 до 10000 мкг, предпочтительно от 10 до 2000 мкг.

11. Лекарственное средство по одному из пп.1 и 2, отличающееся тем, что оно представлено в виде пригодной для ингаляции лекарственной формы.

12. Лекарственное средство по п.11, отличающееся тем, что лекарственная форма выбрана из группы, включающей ингаляционные порошки, дозированные аэрозоли с пропеллентом и ингаляционные растворы или суспензии без пропеллента.

13. Лекарственное средство по п.12, отличающееся тем, что оно представляет собой ингаляционный порошок, содержащий действующие вещества 1, 2 и 3 в смеси с приемлемыми физиологически безвредными вспомогательными веществами, выбранными из группы, включающей моносахариды, дисахариды, олиго- и полисахариды, многоатомные спирты, соли и смеси таких вспомогательных веществ между собой.

14. Ингаляционный порошок по п.13, отличающийся тем, что максимальный средний размер частиц вспомогательного вещества составляет вплоть до 250 мкм, предпочтительно от 10 до 150 мкм.

15. Капсулы, отличающиеся тем, что они содержат ингаляционный порошок по п.13 или 14.

16. Лекарственное средство по п.12, отличающееся тем, что оно представляет собой ингаляционный порошок, который содержит в качестве его компонентов только действующие вещества 1, 2 и 3.

17. Лекарственное средство по п.12, отличающееся тем, что оно представляет собой ингаляционный аэрозоль с пропеллентом, содержащий действующие вещества 1, 2 и 3 в растворенном или диспергированном виде.

18. Ингаляционный аэрозоль с пропеллентом по п.17, отличающийся тем, что он в качестве пропеллента содержит углеводороды, такие как н-пропан, н-бутан или изобутан, или галогенированные углеводороды, такие как хлорированные и/или фторированные производные метана, этана, пропана, бутана, циклопропана или циклобутана.

19. Ингаляционный аэрозоль с пропеллентом по п.18, отличающийся тем, что пропеллентом является TG134a, TG227 или их смесь.

20. Ингаляционный аэрозоль с пропеллентом по п.17, отличающийся тем, что он необязательно содержит один или несколько других компонентов, выбранных из группы, включающей сорастворители, стабилизаторы, поверхностно-активные вещества, антиоксиданты, смазывающие вещества и средства для регулирования значения рН.

21. Ингаляционный аэрозоль с пропеллентом по п.17, отличающийся тем, что содержание в нем действующего вещества 1, 2 и/или 3 может составлять вплоть до 5 мас.%.

22. Применение капсулы по п.15 в ингаляторе, предпочтительно ручном ингаляторе.

23. Применение композиции по одному из пп.1-21 для получения медикамента, предназначенного для лечения воспалительных и/или обструктивных заболеваний дыхательных путей.

24. Применение композиции по п.23 для получения медикамента, предназначенного для лечения астмы или хронического обструктивного заболевания легких.