RU2004109818A - Производные пирролидинона - Google Patents

Производные пирролидинона Download PDF

Info

Publication number
RU2004109818A
RU2004109818A RU2004109818/15A RU2004109818A RU2004109818A RU 2004109818 A RU2004109818 A RU 2004109818A RU 2004109818/15 A RU2004109818/15 A RU 2004109818/15A RU 2004109818 A RU2004109818 A RU 2004109818A RU 2004109818 A RU2004109818 A RU 2004109818A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
formula
paragraph
phenyl
compound
Prior art date
Application number
RU2004109818/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Донг ЗОУ (US)
Донг ЗОУ
Оливье ДАСС (US)
Оливье ДАСС
Джэнелл ЭВАНС (US)
Джэнелл ЭВАНС
Пол ХИГГИНС (US)
Пол Хиггинс
Джереми КИНТИГ (US)
Джереми КИНТИГ
Лоран КНЕР (BE)
Лоран КНЕР
Рама КОНДРУ (US)
Рама КОНДРУ
Эрик ШВАРЦ (US)
Эрик Шварц
Хай-Ксиао ЗХАЙ (US)
Хай-Ксиао ЗХАЙ
Original Assignee
Юсиби, С.А. (Be)
ЮСиБи, С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юсиби, С.А. (Be), ЮСиБи, С.А. filed Critical Юсиби, С.А. (Be)
Publication of RU2004109818A publication Critical patent/RU2004109818A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C07D207/273—2-Pyrrolidones with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to other ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4015—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. piracetam, ethosuximide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Claims (28)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I
Figure 00000001
в котором Y представляет собой кислород или серу;
G и G’, вместе со связью, соединяющей их, представляют собой группу НС-СН или С=С;
V представляет собой арил, гетероцикл или циклоалкил;
Z представляет собой галоген, алкил, алкенил, алкинил, гидроксил, амино, алкокси, арилокси, нитро или циано;
R1 представляет собой водород, галоген, алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, арил или гетероцикл;
R2 представляет собой водород или гидрокси;
R3 представляет собой -С(O)R3a, -С(O)OR3a, -С(O)N(R3a)(R3b), -S(O)2R3a, -S(O)R3a или -SR3a, где R3a и R3b независимо имеют те же самые значения, что и R1;
R4 представляет собой гидрокси, сульфанил или амино;
t имеет значения 0, 1, 2, 3, 4 или 5, или фармацевтически приемлемую соль или его метаболически расщепляющееся производное, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
2. Композиция по пункту 1, где в формуле I
Y представляет собой кислород,
G и G’, вместе со связью, соединяющей их, представляют собой группу С=С, и значение V выбрано из
a) арила, в особенности, фенила, бензила, нафтила, нафтилметила, инденила, дигидроинденила, гетероцикла, в особенности, пиридила;
b) фенила, бензила, нафтила, нафтилметила, инденила, дигидроинденила или пиридила;
c) фенила, бензила или дигидроинденила;
d) фенила или дигидроинденила;
e) фенила или бензила; и
f) фенила.
3. Композиция по пункту 1, где в формуле I
Y представляет собой кислород,
G и G’, вместе с связью, соединяющей их, представляют собой группу С=С, и значение Z является выбранным из
a) галогена, алкила, алкокси, ОН, NO2 или NH2;
b) галогена, алкила, алкокси, NO2 или NH2;
c) фтора, хлора, брома, иода, С1-4-алкила, С1-4-алкокси, трифторметила, NO2 или NH2;
d) фтора, хлора, брома, иода, C1-4-алкила, метокси, трифторметила, NO2 или NH2;
e) фтора, хлора, брома, C1-4-алкила, С1-4-алкокси, трифторметила, N02 или NH2;
f) фтора, хлора, брома, C1-4-алкила, метокси, трифторметила, NO2 или NH2;
g) фтора, хлора, брома, иода, С1-4-алкила;
h) фтора, хлора, брома, иода, метила или этила;
i) фтора, хлора, брома, С1-4-алкила; и
j) фтора, хлора, брома, метила или этила.
4. Композиция по пункту 1, где в формуле I
Y представляет собой кислород,
G и G’, вместе с связью, соединяющей их, представляют собой группу С=С,
и t выбран из,
a) 0, 1, 2 или 3; и
b) 0, 1 или 2.
5. Композиция по пункту 1, где в формуле I
Y представляет собой кислород,
G и G’, вместе с связью, соединяющей их, представляют собой группу С=С, и значение
R1 является выбранным из
a) алкила, циклоалкила, циклоалкенила, необязательно замещенного фенила или гетероцикла;
b) C1-10алкила, С3-10циклоалкила, С6-8циклоалкенила, необязательно замещенного фенила или гетероцикла;
c) C1-8алкила, С3-10циклоалкила, С6-8циклоалкенила, необязательно замещенного фенила или гетероцикла;
d) C1-8алкила, С3-10циклоалкила, С6-8циклоалкенила, фурила, тиенила или фенила, необязательно замещенного одним или более алкилом или галогеном;
e) метила, этила, пропила, изо-пропила, 3,3,3-трифторпропила, изо-бутила, трет-бутила, пентила, 1-этилпропила, неопентила, 1,2-диметилбутила или 1-пропилбутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, циклогексилметила, циклогептила, циклооктила, адамантила или норадамантила, 2-циклогексенила или бицикло[2.2.1]гепт-5-енила, фурила, тиенила или фенила, необязательно замещенного одним или более алкилом или галогеном; и
f) 1-этилпропила, циклогексила, фенила, необязательно замещенного одним или более метилом, фтором, хлором, бромом или циано.
6. Композиция по пункту 1, где в формуле I
Y представляет собой кислород,
G и G’, вместе со связью, соединяющей их, представляют собой группу С=С,
и R2 представляет собой водород.
7. Композиция по пункту 1, где в формуле I
Y представляет собой кислород,
G и G’, вместе со связью, соединяющей их, представляют собой группу С=С,
и R3 представляет собой -C(O)R3a, где значение R3a является выбранным из
a) алкила, необязательно замещенного арила или гетероцикла;
b) C1-5-алкила, необязательно замещенного фенила, бензила, фенэтила или тиенила; и
c) метила.
8. Композиция по пункту 1, где в формуле I
Y представляет собой кислород,
G и G’, вместе со связью, соединяющей их, представляют собой группу С=С,
и R4 представляет собой гидрокси.
9. Композиция по пункту 1, отличающаяся тем, что соединение формулы I является выбранным из следующих номеров: 10, 13, 17, 18, 24, 25, 51, 53, 54, 56, 63, 65, 69, 70, 72, 79, 118, 119, 120, 121, 125, 127, 129, 135, 137, 139, 140, 141, 142, 144, 148, 149, 150, 151, 153, 154, 155, 156, 157 и 169 в таблице 1.
10. Композиция по пункту 9, отличающаяся тем, что соединение формулы I является выбранным из следующих номеров: 10, 17, 18, 24, 51, 53, 54, 69, 72, 118, 119, 120, 121, 125, 127, 129, 135, 137, 139, 140, 141, 142, 144, 148, 149, 150, 151, 153,154, 155, 156, 157 и 169 в таблице 1.
11. Композиция по пункту 10, отличающаяся тем, что соединение формулы I является выбранным из следующих номеров: 51, 125, 129, 140, 144, 148, 149, 155 и 156 в таблице 1.
12. Композиция по пункту 1, отличающаяся тем, что соединение формулы I находится в форме его (-)-энантиомера.
13. Композиция по пункту 1, отличающаяся тем, что соединение формулы I находится в форме его (R)-энантиомера.
14. Соединение формулы I по пункту 1, в котором Y представляет собой серу.
15. Соединение формулы I по пункту 1, в котором R1 представляет собой водород, галоген, алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, арил или гетероцикл, и R2 представляет собой гидроксильную группу.
16. Соединение формулы I по пункту 1, где R1 является отличным от водорода, C1-7-алкила, фенила, С3-5-циклоалкила или метилен(С3-5-циклоалкила), где каждая алкильная или фенильная группа может быть замещена одним или двумя группами метила, метокси, этила или трифторметила, или иметь в качестве заместителей вплоть до трех атомов галогена, и R2 представляет собой водород.
17. Соединение формулы I по пункту 1, где один из R1 и R2 является отличным от водорода.
18. Соединение формулы I по пункту 1, где R3 является отличным от -С(O)R3a, где R3a представляет собой водород, C1-7-алкил, С2-3-алкенил, фенил, С3-5-циклоалкил или метилен (С3-5-циклоалкил), где каждая алкильная, фенильная или алкенильная группа может быть замещена одной группой нитро, метокси или этокси, одной или двумя группами метила, этила или трифторметила, или иметь в качестве заместителей вплоть до трех атомов галогена.
19. Соединение формулы I по пункту 1, в котором, когда
Y представляет собой кислород, и
G и G’, вместе со связью, соединяющей их, представляют собой группу С=С, тогда
R1 является отличным от водорода, C1-7-алкила, фенила, С3-5-циклоалкила или метилен(С3-5-циклоалкила), где каждая алкильная, фенильная или алкенильная группа может быть замещена одной группой нитро, метокси или этокси, одной или двумя группами метила, этила или трифторметила, или иметь в качестве заместителей вплоть до трех атомов галогена, когда R2 представляет собой водород, или
R3 является отличным от -C(O)R3a, где R3a представляет собой водород, C1-7-алкил, С2-3-алкенил, фенил, С3-5-циклоалкил или метилен(С3-5-циклоалкил), где каждая алкильная, фенильная или алкенильная группа может быть замещена одной группой нитро, метокси или этокси, одной или двумя группами метила, этила или трифторметила, или иметь в качестве заместителей вплоть до трех атомов галогена.
20. Соединение формулы I по пункту 1 с полностью или частично разделенной изомерной формой.
21. Соединение формулы I по пункту 1, которое является выбранным из соединений, приведенных в таблице 1, за исключением соединений под номерами 1, 2, 3, 4, 5, 9 и 122.
22. Способ лечения или профилактики заболеваний, связанных с CCR2, МСР-1 или их взаимодействием, включающий введение антагониста CCR2 пациенту в количестве, достаточном, чтобы предотвратить, уменьшить или устранить симптомы заболевания.
23. Способ по пункту 22, отличающийся тем, что антагонист CCR2 представляет собой соединение формулы I как оно определено в пункте 1 или его фармацевтически активное производное, или его соль.
24. Способ лечения или профилактики заболеваний, связанных с CCR2, МСР-1 или их взаимодействием, включающий введение пациенту соединения формулы I, как оно определено в пункте 1 или его фармацевтически активного производного или его соли, в количестве, достаточном, чтобы предотвратить, уменьшить или устранить симптомы заболевания.
25. Способ по пункту 22, отличающийся тем, что заболевание является выбранным из астмы, сезонных и постоянных аллергических ринитов, синусита, конъюктивитов, пищевой аллергии, отравлений скумбрией, псориаза, крапивницы, зуда, экземы, воспалительной болезни кишечника, хронических обструктивных заболеваний легких, тромботической болезни, отита, нейровоспалительных болезней, таких как многократный склероз, атеросклероз, других воспалительных болезней, таких как ревматоидный артрит и нефрит, цирроз печени, кардиозаболевания, легочный фиброз, рестеноз, таких как сосудистый рестеноз, болезнь Альцгеймера, сепсис, системный склероз, язвенный колит, атонический дерматит, инсульт, острое повреждение нерва, саркоидоз, гепатит, эндометриоз, ВИЧ инфекции, СПИД, аутоиммунные болезни и рак.
26. Способ по пункту 24, отличающийся тем, что заболевание является выбранным из астмы, сезонных и постоянных аллергических ринитов, синусита, конъюктивитов, пищевой аллергии, отравлений скумбрией, псориаза, крапивницы, зуда, экземы, воспалительной болезни кишечника, хронических обструктивных заболеваний легких, тромботической болезни, отита, нейровоспалительных болезней, таких как многократный склероз, атеросклероз, других воспалительных болезней, таких как ревматоидный артрит и нефрит, цирроз печени, кардиозаболевания, легочный фиброз, рестеноз, таких как сосудистый рестеноз, болезнь Альцгеймера, сепсис, системный склероз, язвенный колит, атопический дерматит, инсульт, острое повреждение нерва, саркоидоз, гепатит, эндометриоз, ВИЧ инфекции, СПИД, аутоиммунные болезни и рак.
27. Способ по пункту 25, отличающийся тем, что заболевание является выбранным из астмы, атеросклероза, рассеянного склероза и ревматоидного артрита.
28. Способ по пункту 26, отличающийся тем, что заболевание является выбранным из астмы, атеросклероза, рассеянного склероза и ревматоидного артрита.
RU2004109818/15A 2001-10-03 2002-09-26 Производные пирролидинона RU2004109818A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US97014001A 2001-10-03 2001-10-03
US09/970,140 2001-10-03
US40080702P 2002-08-01 2002-08-01
US60/400,807 2002-08-01

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004109818A true RU2004109818A (ru) 2005-05-10

Family

ID=27017198

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004109818/15A RU2004109818A (ru) 2001-10-03 2002-09-26 Производные пирролидинона

Country Status (19)

Country Link
US (3) US6727275B2 (ru)
EP (1) EP1434577A1 (ru)
JP (1) JP2005523238A (ru)
KR (1) KR20040048936A (ru)
CN (1) CN1564685A (ru)
AR (1) AR036672A1 (ru)
BG (1) BG108660A (ru)
BR (1) BR0212968A (ru)
CA (1) CA2463198A1 (ru)
CO (1) CO5390075A1 (ru)
CZ (1) CZ2004442A3 (ru)
HU (1) HUP0402503A2 (ru)
IL (1) IL160642A0 (ru)
MX (1) MXPA04002982A (ru)
NO (1) NO20041767L (ru)
NZ (1) NZ532018A (ru)
PL (1) PL370355A1 (ru)
RU (1) RU2004109818A (ru)
WO (1) WO2003030897A1 (ru)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4338192B2 (ja) * 2001-08-10 2009-10-07 塩野義製薬株式会社 抗ウイルス剤
US7109186B2 (en) 2002-07-09 2006-09-19 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
SI1545574T1 (sl) * 2002-09-13 2014-10-30 Biogen Idec Inc. Postopek za čiščenje polipeptidov s simulirano "moving bed" kromatografijo
US20070244138A1 (en) * 2004-05-26 2007-10-18 Janssen Pharmaceutica N.V. Mercaptoimidazoles as Ccr2 Receptor Antagonists
EP1753758B1 (en) * 2004-05-26 2009-03-11 Janssen Pharmaceutica N.V. Mercaptoimidazoles as ccr2 receptor antagonists
CN101001844A (zh) * 2004-08-11 2007-07-18 詹森药业有限公司 作为ccr2受体拮抗剂的巯基咪唑
JP2008512463A (ja) * 2004-09-08 2008-04-24 ボーイズ タウン ナショナル リサーチ ホスピタル マトリックスメタロプロテイナーゼ−１２に関連する糸球体基底膜疾患の治療
US20090012148A1 (en) * 2005-11-01 2009-01-08 Maxfield Frederick R Reducing cellular cholesterol levels and/or treating or preventing phospholipidosis
US20080076120A1 (en) * 2006-09-14 2008-03-27 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Methods for the identification, evaluation and treatment of patients having CC-Chemokine receptor 2 (CCR-2) mediated disorders
WO2008127274A2 (en) * 2006-09-22 2008-10-23 Ptc Therapeutics, Inc. Heterocyclic inhibitors of bacterial peptidyl trna hydrolase and uses thereof
WO2008055945A1 (en) * 2006-11-09 2008-05-15 Probiodrug Ag 3-hydr0xy-1,5-dihydr0-pyrr0l-2-one derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase for the treatment of ulcer, cancer and other diseases
AR065369A1 (es) 2007-02-19 2009-06-03 Novartis Ag Derivados de ciclohexil - amida del acido aril- carboxilico
WO2008103367A2 (en) * 2007-02-20 2008-08-28 Sergey Kozmin Method for assembling high-purity chemical libraries, proapoptotic compounds discovered by same
CA2682473A1 (en) * 2007-03-30 2008-10-09 Shionogi & Co., Ltd. Novel pyrrolinone derivative and pharmaceutical composition comprising the same
FR2929851B1 (fr) * 2008-04-09 2012-11-30 Centre Nat Rech Scient Molecules inhibant une voie metabolique impliquant la proteine tyrosine kinase syk et procede d'identification de ces molecules
EP2336109A4 (en) * 2008-09-25 2012-05-02 Shionogi & Co NOVEL PYRROLINONE DERIVATIVE AND DRUG COMPOSITION CONTAINING THE SAME
AU2010270153A1 (en) * 2009-07-10 2012-02-02 Vivalis Substituted pyrrolidinone as inhibitors of hepatitis C NS5B polymerase, the pharmaceutical composition thereof and their therapeutic use
CA2767467A1 (en) * 2009-07-10 2011-01-13 Vivalis 1-(6 members azo-heterocyclic)-pyrrolin-2-one compounds as inhibitors of hepatitis c ns5b polymerase, the pharmaceutical composition thereof and their therapeutic use
MX2012010470A (es) 2010-03-10 2012-10-09 Probiodrug Ag Inhibidores heterociclicos d ciclasa de glutaminilo (qc, ec .3 2. 5).
WO2012093174A1 (en) 2011-01-07 2012-07-12 Vivalis 1-(6-membered azo-heterocyclic)-2,5-dihydro-1h-pyrrol-2-one derivatives as anti-hepatitis c virus, the pharmaceutical composition thereof and their therapeutic use
WO2013048928A1 (en) * 2011-09-27 2013-04-04 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors
EP2760828B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors
EP2760829B1 (en) 2011-09-27 2016-05-18 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors
WO2014025942A1 (en) * 2012-08-09 2014-02-13 Emory University Nmda receptor modulators and uses related thereto
CA3012242C (en) 2012-12-21 2021-11-02 Gilead Sciences, Inc. Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
US9682085B2 (en) * 2013-02-22 2017-06-20 Shifa Biomedical Corporation Anti-proprotein convertase subtilisin kexin type 9 (anti-PCSK9) compounds and methods of using the same in the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases
CN105228616B (zh) * 2013-03-15 2019-05-03 实发生物医学公司 抗前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin 9型（抗PCSK9）化合物及其用于治疗和/或预防心血管疾病的方法
WO2014157047A1 (ja) * 2013-03-27 2014-10-02 千葉県 神経変性疾患治療剤
WO2015004610A1 (en) 2013-07-11 2015-01-15 Adamed Sp. Z O.O. 1,5-dihydropyrrol-2-one derivatives as inhibitors of p53-mdm2/mdm4 protein-protein interaction
JP6411491B2 (ja) 2013-07-12 2018-10-24 ギリアード サイエンシス インコーポレーテッド 多環式カルバモイルピリドン化合物およびｈｉｖ感染症を処置するためのその使用
NO2865735T3 (ru) 2013-07-12 2018-07-21
TWI744723B (zh) 2014-06-20 2021-11-01 美商基利科學股份有限公司 多環型胺甲醯基吡啶酮化合物之合成
TW201613936A (en) 2014-06-20 2016-04-16 Gilead Sciences Inc Crystalline forms of(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-n-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide
NO2717902T3 (ru) 2014-06-20 2018-06-23
TWI738321B (zh) 2014-12-23 2021-09-01 美商基利科學股份有限公司 多環胺甲醯基吡啶酮化合物及其醫藥用途
AU2016244035B2 (en) 2015-04-02 2018-11-01 Gilead Sciences, Inc. Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
KR102370515B1 (ko) 2016-06-21 2022-03-03 시파 바이오메디칼 코포레이션 항-프로단백질 전환효소 서브틸리신 켁신 유형 9(항-pcsk9) 화합물 및 심혈관 질환의 치료 및/또는 예방에 이를 사용하는 방법
CN114262290B (zh) * 2021-12-20 2024-03-22 华东师范大学 一类4-亚甲基吡咯烷-2-硫酮类化合物及其合成方法和应用

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS4988864A (ru) * 1972-12-29 1974-08-24
SU1114676A1 (ru) * 1983-03-31 1984-09-23 Пермский государственный фармацевтический институт 1,5-Дифенил-3-окси-4-метилсульфонил-2,5-дигидропиррол-2-он в качестве промежуточного продукта дл синтеза 1,5-дифенил-3-оксиэтиламино-4-метилсульфонил-2,5-дигидропиррол-2-она, обладающего антиагрегатной активностью против тромбоцитов
US5202344A (en) * 1990-12-11 1993-04-13 G. D. Searle & Co. N-substituted lactams useful as cholecystokinin antagonists
US5508300A (en) * 1994-01-14 1996-04-16 Pfizer Inc. Dihydro pyrazolopyrroles, compositions and use
GB9803228D0 (en) * 1998-02-17 1998-04-08 Zeneca Ltd Chemical compounds
CA2371618A1 (en) * 1999-04-28 2000-11-09 Yuji Ishihara Cyclic amide compounds, their production and use

Also Published As

Publication number Publication date
NO20041767L (no) 2004-04-30
CO5390075A1 (es) 2004-04-30
US20030149081A1 (en) 2003-08-07
US6727275B2 (en) 2004-04-27
KR20040048936A (ko) 2004-06-10
PL370355A1 (en) 2005-05-16
IL160642A0 (en) 2004-07-25
NZ532018A (en) 2004-12-24
BG108660A (en) 2005-03-31
CN1564685A (zh) 2005-01-12
CA2463198A1 (en) 2003-04-17
JP2005523238A (ja) 2005-08-04
CZ2004442A3 (cs) 2005-03-16
BR0212968A (pt) 2004-10-13
US20040157914A1 (en) 2004-08-12
US6936633B2 (en) 2005-08-30
WO2003030897A1 (en) 2003-04-17
AR036672A1 (es) 2004-09-22
US20050004180A1 (en) 2005-01-06
MXPA04002982A (es) 2004-07-15
EP1434577A1 (en) 2004-07-07
HUP0402503A2 (hu) 2005-03-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004109818A (ru) Производные пирролидинона
EP3209656B1 (en) Indole carboxamides compounds useful as kinase inhibitors
JP3000674B2 (ja) ジヒドロピラゾロピロール類
KR100204433B1 (ko) 4-아미노피리미딘 유도체
DE60311980T2 (de) Histondeacetylase-hemmer
CN1036265C (zh) 杂环化合物的制备方法
ES2373651T3 (es) Cicloalquenilaminas aciladas heteroaril-condensadas y su uso como compuestos farmacéuticos.
JP2004536796A5 (ru)
JP4669836B2 (ja) ピペリジニル−およびピペラジニル−アルキルカルバメート誘導体、その製造法および治療用途
JP2004509114A5 (ru)
US20090118292A1 (en) Cytokine inhibitors
CA2575777A1 (en) Compositions and methods for treatment of colitis using methimazole and/or cyclic thione derivatives
KR20050093826A (ko) 히스톤 디아세틸라제 (ｈｄａｃ) 저해제로서의히드록사미드 산 유도체
RU2003122209A (ru) Производные пиразола, полезные в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2005105696A (ru) Замещенные тиенилгидроксамовые кислоты в качестве ингибиторов гистондеацетилазы
EP0674642A1 (en) Pyrazolopyrimidines as crf antagonists
RU2008125196A (ru) Новые производные тиофена
JP2005538137A (ja) ピペリジン−ｎ−オキシド誘導体
JP2011520967A5 (ru)
JP2009517383A (ja) 新規な３−ビシクロカルボニルアミノピリジン−２−カルボキサミド又は３−ビシクロカルボニルアミノピラジン−２−カルボキサミド
JP2004509116A5 (ru)
RU2005123394A (ru) Диаминовые производные
JP2005534706A (ja) アシル化されたアリールシクロアルキルアミンおよび医薬としてのそれらの使用
RU2008115499A (ru) Новые производные аминокиламидов в качестве антагонистов лигандов рецепторов ccr3
US4216160A (en) Substituted mercapto acid amides and their use

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20060209