RU2003114422A - Соединения-антагонисты lfa-1 - Google Patents

Соединения-антагонисты lfa-1 Download PDF

Info

Publication number
RU2003114422A
RU2003114422A RU2003114422/04A RU2003114422A RU2003114422A RU 2003114422 A RU2003114422 A RU 2003114422A RU 2003114422/04 A RU2003114422/04 A RU 2003114422/04A RU 2003114422 A RU2003114422 A RU 2003114422A RU 2003114422 A RU2003114422 A RU 2003114422A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
optionally
following list
compound according
Prior art date
Application number
RU2003114422/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дэниел Джей БУРДИК (US)
Дэниел Джей БУРДИК
Томас Р. ГАДЕК (US)
Томас Р. Гадек
Джемс Си Джуниор МАРСТЕРС (US)
Джемс Си Джуниор МАРСТЕРС
Дэйвид ОР (US)
Дэйвид ОР
Марк И. РЕЙНОЛДС (US)
Марк И. Рейнолдс
Марк С. СТЕНЛИ (US)
Марк С. СТЕНЛИ
Original Assignee
Джинентех, Инк. (US)
Джинентех, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джинентех, Инк. (US), Джинентех, Инк. filed Critical Джинентех, Инк. (US)
Publication of RU2003114422A publication Critical patent/RU2003114422A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/06—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (24)

1. Соединение, имеющее общую структурную молекулярную формулу (I)
Figure 00000001
где Cy - это неароматическая карбоциклическая или гетероциклическая группа, которая по выбору может быть замещена на любую из следующих групп: гидроксильная группа, меркапто-, тиоалкильная группа, галоген, оксо-, тио-, амино-, аминоалкильная группа, амидин, гуанидин, нитро-, алкильная группа, алкокси-, ацильная группа;
Х - это двухвалентная углеводородная цепь, которая по выбору может быть замещена любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, меркапто-, галоген, амино-, аминоалкильная группа, нитро-, оксо-, или тио-, и по выбору может обрываться на N, S, SO, или SO2;
Y - это карбоциклическая или гетероциклическая группа, которая по выбору может быть замещена любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, меркапто-, галоген, оксо-, тио-, углеводородная группа, галогензамещенная углеводородная группа, амино-, амидин, гуанидин, циано-, нитро-, алкокси-, ацильная группа;
L - это связь или двухвалентный углеводород, у которого по выбору один или более атомов углерода может быть замещен N, S, SO, или SO2 и по выбору может быть замещен любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, галоген, оксо-, тио-, или же три атома углерода этого углеводорода могут быть замещены остатком аминокислоты;
R1 - это Н, ОН, амино-, O-карбоциклическая группа, или алкокси-, по выбору могущая быть замещенной любой группой из следующего перечня: амино-, карбоциклическая группа, гетероциклическая группа;
R2-R5 - это группы, выбранные, независимо друг от друга, из следующего перечня: Н, гидроксильная группа, меркапто-, галоген, циано-, амино-, амидин, гуанидин, нитро-, алкокси-, или же R3 и R4 могут совместно образовывать карбоциклическую или гетероциклическую группу, которая по выбору может быть замещена любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, галоген, оксо-, тио-, амино-, амидин, гуанидин, алкокси-;
R6 - это Н или углеводородная цепь, которая по выбору может быть замещена карбоциклической или гетероциклической группой, а также их солей, сольватов и гидратов,
при условии, что если Y это фенил, R2, R4 и R5 это Н, R3 это Cl, и R1 это ОН, то Х не является циклогексилом.
2. Соединение по п.1, в котором Cy - это пяти- или шестизвенная неароматическая гетероциклическая группа, которая по выбору может быть замещена любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, меркапто-, тиоалкильная группа, галоген, оксо-, тио-, амино-, аминоалкильная группа, амидин, гуанидин, нитро-, алкильная группа, алкокси-, ацильная группа.
3. Соединение по п.2, в котором гетероциклическая группа содержит один или более гетероатомов, и по выбору может быть замещена любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, оксо-, меркапто-, тио-, алкильная группа, алканоил.
4. Соединение по п.3, в котором гетероциклическая группа выбрана из следующего перечня: пиперидин, пиперазин, морфолин, тетрагидрофуран, тетрагидротиофен, оксазолидин, циклопропапирролидин, тиазолидин, которые по выбору могут быть замещены любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, оксо-, меркапто-, тио-, алкильная группа, алканоил.
5. Соединение по п.4, в котором гетероциклическая группа выбрана из следующего перечня: пиперидин, пиперазин, морфолин, тетрагидрофуран, тетрагидротиофен, оксазолидин, тиазолидин, которые по выбору могут быть замещены любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, оксо-, меркапто-, тио-, алкильная группа, алканоил.
6. Соединение по п.1, в котором Cy - это карбоциклическая группа с количеством звеньев от 3 до 6, которая может быть по выбору замещена любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, меркапто-, галоген, оксо-, тио-, амино-, амидин, гуанидин, алкильная группа, алкокси-, ацильная группа.
7. Соединение по п.6, в котором карбоциклическая группа является частично ненасыщенной.
8. Соединение по п.7, в котором Cy - это группа, выбранная из следующего перечня: циклопропильная группа, циклопропенильная группа, циклобутильная группа, циклобутенильная группа, циклопентильная группа, циклопентенильная группа, циклогексильная группа, циклогексенильная группа.
9. Соединение по п.1, в котором Х - это двухвалентный C1-5-углеводород, у которого по выбору один или более атомов углерода может быть замещен на N, О, S, SO, или SO2, и который по выбору может быть замещен любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, оксо-, тио-.
10. Соединение по п.1, в котором Х - это последовательность -CH2-NR6-C(O)-, в которой ее карбонильный участок -С(O)- имеет ковалентную связь с Cy, a R6 - это Н или алкильная группа.
11. Соединение по п.1, в котором Y - это карбоциклическая или гетероциклическая группа, которая по выбору может быть замещена любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, галоген.
12. Соединение по п.11, в котором Y - это любая группа из следующего перечня: фенильная группа, фуран-2-ил, тиофен-2-ил, фенильная группа, которые по выбору могут быть замещены галогеном или гидроксильной группой.
13. Соединение по п.1, в котором L - это двухвалентный углеводород, у которого по выбору один или более атомов углерода может быть замещен N, О, S, SO, или SO2, и которая по выбору может быть замещена любой группой из следующего перечня: гидроксильная группа, галоген, оксо-, тио-, или же три атома углерода этого углеводорода могут быть замещены аминокислотным остатком.
14. Соединение по п.13, в котором последовательность L выбрана из следующего перечня: -СН=CH-C(O)-NR6-CH2-, -CH2-NR6-C(O)-, -C(O)-NR6-CH2-, -СН(ОН)-(СН2)2-, -(СН2)2-СН(ОН)-, -(СН2)3-, -C(O)-NR6-CH(R7)-C(O)-NR6-, -NR6-C(O)-CH(R7)-NR6-C(O)-, -CH(OH)-CH2-O-, -CH(OH)-CF2-CH2-, где каждая группа R6 - это, независимо друг от друга, Н или алкильная группа, а группа R7 - это боковая цепь аминокислоты.
15. Соединение по п.14, в котором R1 - это любая из групп из следующего перечня: Н, ОН, амино-, O-карбоциклическая группа, или алкокси-, которая по выбору может замещена карбоциклической группой.
16. Соединение по п.14, в котором R1 - это Н или C1-4-алкокси-.
17. Соединение по п.1, в котором по меньшей одна группа из следующего перечня: R2, R3 - это галоген, а другая - Н или галоген.
18. Соединение по п.17, в котором обе группы R2 и R3 - это Cl.
19. Соединение по п.18, в котором обе группы R4 и R5 - это Н.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, включающая фармацевтически приемлемый адъювант, разбавитель, или носитель.
21. Способ ингибирующего связывания LFA-1 с лигандом протеина, включающий приведение LFA-1 в контакт с соединением по п.1.
22. Способ лечения заболевания или болезненного состояния, медиатором которого является LFA-1, у млекопитающих, включающий введение в организм млекопитающего эффективного количества соединения по п.1.
23. Способ по п.22, в котором заболевание или болезненное состояние - это артрит, псориаз, отторжение трансплантированного органа, астма, воспалительное заболевание пищеварительного тракта.
24. Способ ингибирования воспалительного заболевания или болезненного состояния у млекопитающего, включающий введение в организм млекопитающего эффективного количества соединения по п.1.
RU2003114422/04A 2000-11-28 2001-11-26 Соединения-антагонисты lfa-1 RU2003114422A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US25368200P 2000-11-28 2000-11-28
US60/253,682 2000-11-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003114422A true RU2003114422A (ru) 2004-11-20

Family

ID=22961278

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003114422/04A RU2003114422A (ru) 2000-11-28 2001-11-26 Соединения-антагонисты lfa-1

Country Status (17)

Country Link
US (3) US6667318B2 (ru)
EP (1) EP1347968A1 (ru)
JP (1) JP2004517928A (ru)
KR (1) KR20030051882A (ru)
CN (1) CN1592746A (ru)
AU (1) AU2002248142B2 (ru)
CA (1) CA2429353A1 (ru)
CZ (1) CZ20031380A3 (ru)
HU (1) HUP0402305A2 (ru)
IL (1) IL155683A0 (ru)
MX (1) MXPA03004527A (ru)
NO (1) NO20032382L (ru)
NZ (1) NZ525573A (ru)
PL (1) PL363962A1 (ru)
RU (1) RU2003114422A (ru)
WO (1) WO2002059114A1 (ru)
ZA (1) ZA200303357B (ru)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20030051882A (ko) * 2000-11-28 2003-06-25 제넨테크, 인크. Ｌｆａ-1 대항제 화합물
WO2004032861A2 (en) 2002-10-11 2004-04-22 Bristol-Myers Squibb Company Hexahydro-benzimidazolone compounds useful as anti-inflammatory agents
TWI311557B (en) 2003-01-23 2009-07-01 Novartis A Pharmaceutically active diazepanes
EP1682537B1 (en) * 2003-11-05 2012-03-28 SARcode Bioscience Inc. Modulators of cellular adhesion
KR20070012408A (ko) * 2004-04-16 2007-01-25 제넨테크, 인크. Ｂ 세포 고갈을 증대시키는 방법
AU2005277547B2 (en) * 2004-08-16 2011-08-25 Immune Disease Institute, Inc. Method of delivering RNA interference and uses thereof
JP2008512490A (ja) * 2004-09-08 2008-04-24 チェルシー・セラピューティクス，インコーポレイテッド 異常細胞増殖および炎症の障害を治療するための代謝的に不活性な葉酸拮抗剤
TW200616634A (en) 2004-10-01 2006-06-01 Bristol Myers Squibb Co Crystalline forms and process for preparing spiro-hydantoin compounds
US7186727B2 (en) 2004-12-14 2007-03-06 Bristol-Myers Squibb Company Pyridyl-substituted spiro-hydantoin compounds and use thereof
ES2614080T3 (es) 2005-05-17 2017-05-29 Sarcode Bioscience Inc. Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos oculares
AU2007243370A1 (en) * 2006-04-24 2007-11-08 The Cbr Institute For Biomedical Research, Inc. Method of producing immunoliposomes and compositions thereof
EP2018436A2 (en) * 2006-04-25 2009-01-28 Immune Disease Institute Inc. Targeted delivery to leukocytes using non-protein carriers
WO2008089390A1 (en) * 2007-01-19 2008-07-24 Chelsea Therapeutics, Inc. New classical antifolates
EP3797775A1 (en) 2007-10-19 2021-03-31 Novartis AG Compositions and methods for treatment of diabetic retinopathy
MX2010010998A (es) * 2008-04-07 2011-01-25 Chelsea Therapeutics Inc Composiciones de antifolato.
CN102056485A (zh) * 2008-04-15 2011-05-11 萨可德公司 用于局部治疗免疫相关疾病的局部lfa-1拮抗剂
EP2265124A4 (en) * 2008-04-15 2011-12-28 Sarcode Bioscience Inc AEROSOLISED LFA-1 ANTAGONISTS FOR THE USE IN THE LOCAL TREATMENT OF IMMUNE DISEASES
WO2009139817A2 (en) 2008-04-15 2009-11-19 Sarcode Corporation Crystalline pharmaceutical and methods of preparation and use thereof
JP2011516607A (ja) * 2008-04-15 2011-05-26 サーコード コーポレイション 胃腸系へのｌｆａ−１アンタゴニストの送達
CN105943534A (zh) * 2008-04-15 2016-09-21 萨可德生物科学公司 用于局部治疗免疫相关疾病的局部lfa-1拮抗剂
WO2011005832A1 (en) * 2009-07-08 2011-01-13 Chelsea Therapeutics, Inc. Stable crystalline polymorphs of the dipotassium salt of (s) -2- {4- [2- (2, 4-diamin0-quinaz0lin-6-yl) -ethyl] -benzoylamino} -4-methylenξ-penta nedioic acid
WO2011050175A1 (en) 2009-10-21 2011-04-28 Sarcode Corporation Crystalline pharmaceutical and methods of preparation and use thereof
EP2496237A2 (en) * 2009-11-06 2012-09-12 Chelsea Therapeutics, Inc. Enzyme inhibiting compounds
US20110237609A1 (en) * 2010-03-29 2011-09-29 Chelsea Therapeutics, Inc. Antifolate compositions
WO2012078708A1 (en) 2010-12-07 2012-06-14 Chelsea Therapeutics, Inc. Combination comprising methotrexate and an antifolate compound
EP2721147B1 (en) * 2011-06-17 2018-04-25 CytoDyn, Inc. Methods of treating retroviral infections in felines
CN104797574B (zh) 2012-07-25 2019-11-22 原生质生物科学股份有限公司 Lfa-1抑制剂及其多晶型物
CA2944989A1 (en) 2013-04-08 2014-10-16 Cytodyn Inc. Felinized antibodies and methods of treating retroviral infections in felines
EP3810085A1 (en) 2018-06-20 2021-04-28 Progenity, Inc. Treatment of a disease of the gastrointestinal tract with an integrin inhibitor
WO2021174024A1 (en) 2020-02-28 2021-09-02 First Wave Bio, Inc. Methods of treating iatrogenic autoimmune colitis

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL47062A (en) * 1975-04-10 1979-07-25 Yeda Res & Dev Process for diminishing antigenicity of tissues to be usedas transplants by treatment with glutaraldehyde
US4665077A (en) 1979-03-19 1987-05-12 The Upjohn Company Method for treating rejection of organ or skin grafts with 6-aryl pyrimidine compounds
US5424399A (en) * 1988-06-28 1995-06-13 The Children's Medical Center Corporation Human CR3α/β heterodimers
US5149780A (en) * 1988-10-03 1992-09-22 The Scripps Research Institute Peptides and antibodies that inhibit integrin-ligand binding
AU8631991A (en) * 1990-08-27 1992-03-17 Cetus Corporation Cd18 peptide medicaments for the treatment of disease
US5288854A (en) * 1990-11-28 1994-02-22 Center For Blood Research, Inc. Functional derivatives of ICAM-1 which are substantially capable of binding to LFA-1 but are substantially incapable of binding to MAC-1
US5472973A (en) * 1991-12-12 1995-12-05 Scios Nova Inc. Fluorenyl derivatives as anti-inflammatory agents
US5470953A (en) * 1993-12-23 1995-11-28 Icos Corporation Human β2 integrin α subunit
WO1997008133A1 (en) 1995-08-22 1997-03-06 Japan Tobacco Inc. Amide compounds and use of the same
NZ333904A (en) * 1996-07-25 2000-06-23 Biogen Inc VLA-4 and IIb/IIIa cell adhesion inhibitors
EP1063982B1 (en) 1998-03-27 2007-02-14 Genentech, Inc. Antagonists for treatment of cd11/cd18 adhesion receptor mediated disorders
US6331640B1 (en) * 1998-10-13 2001-12-18 Hoffmann-La Roche Inc. Diaminopropionic acid derivatives
US6110922A (en) * 1998-12-29 2000-08-29 Abbott Laboratories Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory and immune-suppressive compounds
KR20030051882A (ko) * 2000-11-28 2003-06-25 제넨테크, 인크. Ｌｆａ-1 대항제 화합물

Also Published As

Publication number Publication date
WO2002059114A9 (en) 2002-10-17
MXPA03004527A (es) 2003-09-10
AU2002248142B8 (en) 2002-08-06
WO2002059114A1 (en) 2002-08-01
CZ20031380A3 (cs) 2003-10-15
US20040058968A1 (en) 2004-03-25
JP2004517928A (ja) 2004-06-17
CN1592746A (zh) 2005-03-09
US20020119994A1 (en) 2002-08-29
IL155683A0 (en) 2003-11-23
US6667318B2 (en) 2003-12-23
KR20030051882A (ko) 2003-06-25
ZA200303357B (en) 2004-04-30
NO20032382L (no) 2003-07-09
NZ525573A (en) 2005-08-26
PL363962A1 (en) 2004-11-29
HUP0402305A2 (hu) 2005-02-28
NO20032382D0 (no) 2003-05-27
EP1347968A1 (en) 2003-10-01
US20050148588A1 (en) 2005-07-07
US6872735B2 (en) 2005-03-29
CA2429353A1 (en) 2002-08-01
AU2002248142B2 (en) 2007-11-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003114422A (ru) Соединения-антагонисты lfa-1
RU2324687C2 (ru) Производные бензотиазола, характеризующиеся агонистической активностью к бета-2-адренорецепторам
CA2324418A1 (en) Novel opiate compounds, methods of making and methods of use
RU2203894C2 (ru) Новые производные пиримидина (варианты)
JP2008519825A5 (ru)
MEP61208A (en) Novel compounds having inhibitory activity against sodium-dependant transporter
RU98118557A (ru) Амидное производное и фармацевтическая композиция
RU2004134564A (ru) Химические соединения
KR20070058455A (ko) 스핑고신-1-포스페이트(ｓ1ｐ) 수용체 활성을 조절하기위한 방법 및 조성물
KR960010000A (ko) 종양괴사인자(tnf)생성 저해제로서의 카테콜 디에테르 화합물
RU2000129672A (ru) Производные хинолина
RU2009132186A (ru) Способ получения соединений 2-аминотиазола в качестве ингибиторов киназы
JPWO2016199906A1 (ja) スルホンアミド誘導体またはその薬学的に許容される酸付加塩
RU99108459A (ru) Ингибирование протеасом 26s и 20s инданонами
RU2220140C2 (ru) Производное циклических амидов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство, его содержащее, и способ лечения аллергического заболевания
HU211704A9 (en) Pyridinium derivatives, their production and use
EA200000372A1 (ru) Производные циклопентена, полезные в качестве антагонистов рецептора мотилина
EP1294699A2 (en) Modulators of tnf- alpha signalling
AU2001259691A1 (en) Modulators of TNF-alpha signaling
JP2002501043A5 (ru)
KR910014368A (ko) 퀴나졸린 유도체 및 이의 제조방법
KR20010072254A (ko) 질소 포함 방향족 헤테로고리를 갖는 신규 우레아 유도체
EA200200470A1 (ru) Новые производные тиазолидиндиона в качестве противодиабетических средств
US3299082A (en) Chemical compounds and processes for preparing same
EA200200041A1 (ru) Новые четвертичные соединения аммония, способ их получения и фармацевтическое применение

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20070323