RU2002114820A

RU2002114820A - Способ лечения диабета

Info

Publication number: RU2002114820A
Application number: RU2002114820/14A
Authority: RU
Inventors: Бет Энн ПАЙПЕР (US); Бет Энн ПАЙПЕР
Original assignee: Бристол-Маерс Сквибб Компани (Us); Бристол-Маерс Сквибб Компани
Priority date: 1999-11-03
Filing date: 2000-10-13
Publication date: 2004-03-10
Also published as: JP5183844B2; JP2003519621A; MXPA02004282A; KR20070089259A; WO2001032157A3; EE05260B1; HUP0300218A2; NO330026B1; PL199278B1; NO20022087L; AU1082601A; SK287810B6; LV12910B; AU780106B2; CA2389928C; LT2002063A; CA2389928A1; WO2001032157A2; NO20022087D0; EP1229918A2

Claims

1. Способ лечения первого ряда диабета типа 2 у больного человека, не принимавшего ранее препаратов, который заключается во введении больному человеку, не принимавшему ранее препаратов, нуждающемуся в лечении, в качестве терапии первого ряда малой дозы комбинированного препарата метфорина и глибурида.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что суточная доза вводимого метформина составляет менее 800 мг.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что комбинированный препарат с низкой дозой метформина и глибурида обеспечивает, по меньшей мере, практически эквивалентную эффективность при лечении диабета у больных, не принимавших ранее препаратов, но со значительно меньшими побочными эффектами в сравнении с комбинациями метформина и глибурида, применяемыми в значительно более высоких суточных дозах, предписываемых в обычной медицинской практике для терапии первого ряда при лечении диабета.

4. Способ по п.1, отличающийся тем, что начальная суточная доза метформина составляет лишь около одной пятой от начальной суточной дозы метформина, применяемой в обычной медицинской практике для терапии первого ряда при лечении диабета.

5. Способ по п.4, отличающийся тем, что применяемая суточная поддерживающая доза метформина составляет вплоть до суточной дозы метформина, применяемой в обычной медицинской практике для терапии первого или второго ряда при лечении диабета.

6. Способ по п.1, отличающийся тем, что начальная суточная доза глибурида составляет лишь около одной пятой от начальной суточной дозы метформина, применяемой в обычной медицинской практике для терапии первого ряда при лечении диабета.

7. Способ по п.6, отличающийся тем, что применяемая суточная поддерживающая доза глибурида составляет вплоть до суточной дозы метформина, применяемой в обычной медицинской практике для терапии первого или второго ряда при лечении диабета.

8. Способ по п.1, отличающийся тем, что метформин применяют в суточной дозе примерно 160-750 мг, а глибурид применяют в суточной дозе примерно 0,5-15 мг.

9. Способ по п.1, отличающийся тем, что комбинированный препарат с низкой дозой метформина и глибурида готовят в виде единой лекарственной формы.

10. Способ по п.1, отличающийся тем, что метформин применяют в весовом соотношении с глибуридом в примерном интервале 400:1-50:1.

11. Способ по п.1, отличающийся тем, что метформин и глибурид применяют в весовом соотношении друг с другом в примерном интервале 200:1-100:1.

12. Способ по п.1, отличающийся тем, что метформин применяют в количестве около 125-750 мг, один-четыре раза в день, при условии, что максимальная суточная доза метформина составляет около 750 мг в день, но более 225 мг, а глибурид применяют в количестве около 0,75-5 мг, один-четыре раза в день, максимально вплоть до 15 мг в день.

13. Способ по п.1, отличающийся тем, что метформин применяют в количестве примерно 250-500 мг, а глибурид применяют в количестве примерно 1,25-5 мг.

14. Способ по п.1, отличающийся тем, что комбинация метформин/глибурид содержит 250 мг метформина/1,25 мг глибурида.

15. Способ по п.1, отличающийся тем, что комбинация метформин/глибурид содержит 500 мг метформина/2,5 мг глибурида.

16. Способ по п.1, отличающийся тем, что комбинация метформин/глибурид содержит 500 мг метформина/5 мг глибурида.

17. Способ по п.1, отличающийся тем, что дозу метформин/глибурида 250/1,25 мг принимают один раз в день или дважды в день.

18. Способ по п.17, отличающийся тем, что дозу метформин/глибурида 250/1,25 мг вводят больным с базовой линией (фоном) HbA_lc>9% или с содержанием глюкозы натощак >200 мг/дл дважды в день, повышая дозу, если требуется, с инкрементом 250/1,25 мг каждые две недели, вплоть до минимальной эффективной суточной дозы, необходимой для достижения адекватного гликемического контроля.

19. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный метформин применяют в суточной дозе, применяемой в обычной медицинской практике для терапии первого или второго ряда при лечении диабета.

20. Способ по п.1, отличающийся тем, что глибурид применяют в суточной дозе, применяемой в обычной медицинской практике для терапии первого или второго ряда при лечении диабета.

21. Способ по п.1, отличающийся тем, что комбинированный препарат с низкой дозой, содержащий 250 мг метформина и 1,25 мг глибурида, характеризуется тем, что его эффективность при лечении диабета практически эквивалентна эффективности препарата, содержащего 500 мг метформина и 2,5 мг глибурида в том, что касается понижения уровня гемоглобина А_lc, понижения устойчивости к инсулину, повышения уровня инсулина после еды и/или понижения амплитуды изменения содержания глюкозы после еды, но при значительно меньшей частоте побочных эффектов, которыми являются гипогликемия и желудочно-кишечные нарушения.

22. Способ лечения первого ряда диабета типа 2 у больного человека, не принимавшего ранее препаратов, заключающийся во введении больному человеку, не принимавшему ранее препаратов, нуждающемуся в лечении, в качестве терапии первого ряда низкой (малой) дозы комбинированного препарата метфорина и глибурида, и отличающийся тем, что начальная суточная доза составляет 250 мг метформина и 1,25 мг глибурида.

23. Способ лечения первого ряда диабета типа 2 у больного человека, не принимавшего ранее препаратов, заключающийся во введении больному человеку, не принимавшему ранее препаратов, нуждающемуся в лечении, в качестве терапии первого ряда, терапевтически эффективной низкой дозы комбинированного препарата метформина и глибурида, и отличающийся тем, что начальная суточная доза составляет 250 мг метформина и 1,25 мг глибурида дважды в день или 500 мг метформина и 2,5 мг глибурида один раз в день.

24. Способ лечения первого ряда диабета типа 2 у больного человека, не принимавшего ранее препаратов, заключающийся во введении больному человеку, не принимавшему ранее препаратов, нуждающемуся в лечении, в качестве терапии первого ряда, терапевтически эффективной низкой дозы комбинированного препарата метформина и глибурида, и отличающийся тем, что начальная суточная доза составляет 500 мг метформина и 5 мг глибурида.

25. Способ лечения первого ряда диабета типа 2 у больного человека, не принимавшего ранее препаратов, заключающийся во введении больному человеку, не принимавшему ранее препаратов, нуждающемуся в лечении, в качестве терапии первого ряда, терапевтически эффективной низкой дозы комбинированного препарата метформина и глибурида, и отличающийся тем, что биодоступность глибурида сравнима с биодоступностью глибурида, наблюдаемой при раздельном применении метформина и глибурида.

26. Способ по п.25, отличающийся тем, что в комбинированном препарате метформина и глибурида гранулометрический состав глибурида таков, что размер максимум 10% частиц составляет менее 2 мкм, а размер максимум 10% частиц составляет более 60 мкм.

27. Способ по п.25, отличающийся тем, что глибурид имеет следующий гранулометрический состав: максимум 10% составляют частицы размером менее 3 мкм, и максимум 10% частиц составляют частицы размером более 40 мкм.

28. Способ по п.25, отличающийся тем, что глибурид имеет следующий гранулометрический состав: максимум 25% частиц размером менее 11 мкм, и максимум 25% частиц размером более 46 мкм.

29. Способ по п.25, отличающийся тем, что 50% частиц глибурида имеют размер менее 23 мкм.

30. Способ по п.25, отличающийся тем, что глибурид имеет следующий гранулометрический состав: около 25% нижней фракции размером не более 6 мкм, около 50% нижней фракции размером 7-10 мкм и около 75% нижней фракции размером не более 23 мкм.

31. Способ по п.25, отличающийся тем, что начальная суточная доза составляет 250 мг метформина/1,25 мг глибурида или 500 мг метформина/2,5 мг глибурида.

32. Способ по п.3, отличающийся тем, что побочными эффектами, частота которых значительно уменьшена, являются гипогликемия и желудочно-кишечные нарушения, которые представляют собой диарею, тошноту/рвоту и/или боль в брюшной полости.

33. Способ по п.32, отличающийся тем, что частота гипогликемии у больных, не принимавших ранее препаратов, в результате применения комбинированного препарата с низкой дозой метформина/глибурида составляет 1/3 или менее от частоты гликемии у больных, принимавших вдвое большее количество метформина/глибурида, по сравнению с метформином/глибуридом, присутствующим в препарате метформина/глибурида с низкой дозой.

34. Способ по п.32, отличающийся тем, что частота желудочно-кишечных побочных эффектов у больных, не принимавших ранее препаратов, в результате применения комбинированного препарата метформин/глибурид с низкой дозой на 20% ниже, чем у больных, получавших двойное количество метформина и глибурида по сравнению с количеством, присутствующим в препарате метформина/глибурида с низкой дозой.

35. Способ понижения уровня глюкозы в крови человека, больного гипергликемией, который заключается во введении не принимавшему ранее препаратов больному человеку, нуждающемуся в лечении, в качестве терапии первого ряда, терапевтически эффективного количества фармацевтического препарата с низкой дозой по п.1.

36. Способ понижения устойчивости к инсулину, и/или понижения гемоглобина А_lc, и/или повышения уровня инсулина после еды, и/или понижения амплитуды изменения содержания глюкозы после еды у больного человека, заключающийся во введении не принимавшему ранее препаратов больному человеку, нуждающемуся в лечении, в качестве терапии первого ряда, фармацевтического препарата по п.1.