RU2001126579A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения

Info

Publication number
RU2001126579A
RU2001126579A RU2001126579/04A RU2001126579A RU2001126579A RU 2001126579 A RU2001126579 A RU 2001126579A RU 2001126579/04 A RU2001126579/04 A RU 2001126579/04A RU 2001126579 A RU2001126579 A RU 2001126579A RU 2001126579 A RU2001126579 A RU 2001126579A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oxamic acid
dimethylphenyl
hydroxyphenoxy
hydroxy
phenyl
Prior art date
Application number
RU2001126579/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Паиви Яана КУККОЛА (US)
Паиви Яана КУККОЛА
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2001126579A publication Critical patent/RU2001126579A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/22—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C311/29—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/16—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C317/22—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with sulfone or sulfoxide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/64—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and sulfur atoms, not being part of thio groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/67—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and sulfur atoms, not being part of thio groups, bound to the same carbon skeleton containing sulfur atoms of sulfonamide groups, bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/125—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/13—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/192—Radicals derived from carboxylic acids from aromatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/22—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with hetero atoms directly attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/26—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (10)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где W означает кислород, серу, S(O) или S(O)2;
Х означает -SR4, -S(O)R4, -S(O)2R4 или -S(O)2NR5R6, или Х означает -C(O)NR5R6, находящийся в положении 3’-, 4’- или 5’;
Y означает кислород или Н2;
Z означает водород, галоген, гидроксильную группу, необязательно замещенную алкокси-, аралкокси-, ацилокси- или алкоксикарбонилоксигруппу;
R означает водород, трифторметил, низший алкил или циклоалкил;
R1 означает гидроксильную группу, необязательно замещенную алкокси-, арилокси-, гетероарилокси-, аралкокси-, циклоалкокси-, гетероаралкоксигруппу или -NR5R6;
R2 означает водород, галоген или алкил;
R3 означает галоген или алкил;
R4 означает необязательно замещенный алкил, арил, аралкил, гетероаралкил или гетероарил;
R5, R6 и R7 означают независимо водород, необязательно замещенный алкил, пиклоалкил, арил, аралкил, гетероарил или гетероаралкил; или соединенные R5 и R6 представляют алкилен с необязательно включенными в него О, S, S(O), S(O)2 или NR7 и вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-7-членное кольцо;
n означает 0 или целое число от 1 до 4;
и его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 при условии, что когда Х означает -C(О)NR5R6, Z не является водородом.
3. Соединение по п.1 или 2 формулы I, в котором W означает кислород или серу, Х означает -S(О)2R4, R4 означает низший алкил, фенил или фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшей алкоксигруппы, галогена и трифторметила; или означает -S(О)2NR5R6 или -C(О)NR5R6, в каждом случае R5 означает водород или низший алкил и R6 в каждом случае означает водород, низший алкил, низший алкил, замещенный NR5R6, 3-7-членный циклоалкил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, алкоксигруппы с алкильным остатком, относящимся к низшим алкилам, галогена и трифторметила, пиридил или N-(низший) алкил-2-пиридон, или R5 и R6, соединенные вместе, в каждом случае представляют алкилен или алкилен с включенными в него кислородом или S(О)2 и вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-7-членное кольцо, Y означает кислород или Н2, Z означает водород или гидроксильную группу, R означает водород, R1 означает гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу или NR5R6 с R5, являющимся водородом или низшим алкилом, и R6, являющимся водородом, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, или соединенные вместе R5 и R6 представляют алкилен или алкилен с включенным в него кислородом и вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, R2 означает водород, галоген или низший алкил, R3 означает галоген или низший алкил, n = 0, 1 или 2,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1 или 2 формулы (IA)
Figure 00000002
где W означает кислород или серу;
Х означает -SR4, -S(О)R4, -S(О)2R4, -S(О)2NR5R6 или -C(О)NR5R6;
Y означает кислород или Н2;
Z означает водород, галоген, гидроксильную группу, алкоксигруппу, аралкоксигруппу, ацилоксигруппу или алкоксикарбонилоксигруппу;
R1 означает гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу или арилоксигруппу;
R2 означает водород, галоген или низший алкил;
R3 означает галоген или низший алкил;
R4 означает необязательно замещенный алкил, арил, аралкил, гетероарил или гетероаралкил;
R5, R6 и R7 означают независимо водород, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил или гетероаралкил; или соединенные R5 и R6 представляют алкилен, в который необязательно включены О, S, S(О), S(O)2 или NR7, и вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо;
n = 0, 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1 или 2 формулы (IB)
Figure 00000003
где Х означает -S(O)2R4, -S(O)2NR5R6 или -C(O)NR5R6;
Z означает гидроксильную группу, низшую алканоилоксигруппу или алкоксигруппу;
R1 означает гидроксильную группу или алкоксигруппу с относящимся к низшим алкилам алкильным остатком;
R2 и R3 означают низший алкил;
R4 означает арил;
R5, R6 и R7 означают независимо водород, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил или гетероаралкил; или соединенные R5 и R6 представляют алкилен с необязательно включенными в него О, S, S(O), S(O)2 или NR7 и вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, которое может необязательно содержать другой гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение формулы (IC)
Figure 00000004
где Х означает -S(O)2R4 или -S(O)2R5R6;
R4 означает моноциклический арил;
R5, R6 и R7 означают независимо водород, необязательно замещенный алкил или арил, или соединенные вместе R5 и R6 представляют CH2CH2-Q-СН2СН2, где Q означает CH2, О, NR7, S, S(O) или S(O)2, и вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют 6-членное кольцо,
или его фармацевтически приемлемый пролекарственный сложный эфир,
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.6, где Х означает S(O)2R4 и R4 означает фенил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном, алкоксигруппой с относящимся к низшим алкилам алкильным остатком или трифторметилом; или его фармацевтически приемлемая соль, или его фармацевтически приемлемый пролекарственный сложный эфир.
8. Соединение по п.1, которое выбирают из
N-{4-[3-(2,2-Диметилпропилсульфамоил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-[4-(4-Гидрокси-3фенилсульфамоилфенокси)-3,5-диметилфенил]-оксаминовой кислоты;
N-{4-[3-(4-Фторфенилсульфамоил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[3-(2-Фторфенилсульфамоил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[3-(3-Фторфенилсульфамоил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенил)оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(4-метоксифенилсульфамоил)фенокси]-3,5-диметилфенил]оксаминовой кислоты;
N-{4-[3-(4-Фторбензилсульфамоил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(метилфенилсульфамоил)фенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-[4-(4-Гидрокси-3-пропилсульфамоилфенокси)-3,5-диметилфенил]-оксаминовой кислоты;
N-[4-(4-Гидрокси-3-изопропилсульфамоилфенокси)-3,5-диметилфенил]оксаминовой кислоты;
N-[4-(3-Бутилсульфамоил-4-гидроксифенокси)-3,5-диметилфенил]-оксаминовой кислоты;
N-[4-(4-Гидрокси-3-изобутилсульфамоилфенокси)-3,5-диметил-фенил]оксаминовой кислоты;
N-[4-(3-трет-Бутилсульфамоил-4-гидроксифенокси)-3,5-диметилфенил]оксаминовой кислоты;
N-[4-(3-Циклогексилсульфамоил-4-гидроксифенокси)-3,5-диметил-фенил]оксаминовой кислоты;
N-[4-(3-Диметилсульфамоил-4-гидроксифенокси)-3,5-диметилфенил]-оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(пирролидин-1-сульфонил)фенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(пиперидин-1-сульфонил)фенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(2-метоксиэтилсульфамоил)фенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(морфолин-4-сульфонил)фенокси]-3,5-диметил-фенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[3-(Диоксотиоморфолин-4-сульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(пиридин-3-илсульфамоил)фенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил-сульфамоил)фенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-13-(4-Фторфенилсульфамоил)-4-гидроксифенилсульфанил]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-13-(4-Фторфенилсульфамоил)фенокси]-3,5-диметилфенил}-оксаминовой кислоты;
N-{4-[3-(4-Фторфенилсульфамоил)-4-гидроксифенокси]-3-метил-фенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[3-(4-Фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-[4-(3-Бензолсульфонил-4-гидроксифенокси)-3,5-диметилфенил}-оксаминовой кислоты;
N-{4-[3-(4-Хлорбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(толуол-4-сульфонил)фенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(4-метоксибензолсульфонил)фенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(4-трифторметилбензолсульфонил)фенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты;
N-[4-(4-Гидрокси-3-метансульфонилфенокси)-3,5-диметилфенил]-оксаминовой кислоты;
N-{4-[3-(Бутан-1-сульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметил-фенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(пропан-2-сульфонил)фенокси]-3,5-диметил-фенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[3-(4-Фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенил}полуамида малоновой кислоты;
N-{4-[3-(4-Фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенил}полуамида янтарной кислоты;
3-{4-[3-(4-Фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенила-мино} пропионовой кислоты;
N-{4-[3-(4-Фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3-метил-фенил}оксаминовой кислоты;
N-{3,5-Дибром-4-[3-(4-фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-фенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[3-(4-Фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметил-фенил}оксамида;
N-{4-[3-(4-Фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметил-фенил}-N’-пропилоксамида;
N-{4-[3-(4-Фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметил-фенил}-N’-изопропилоксамида;
N-Бутил-N’-{4-[3-(4-фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметилфенил}оксамида;
N-{4-[3-(4-Фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметил-фенил}-N’-(2-метоксиэтил)оксамида;
N-{4-[3-(4-Фторбензолсульфонил)-4-гидроксифенокси]-3,5-диметил-фенил}-2-морфолин-4-ил-2-оксоацетамида;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(пиперидин-1-карбонил)фенокси]-3,5-диметил-фенил}оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(морфолин-4-карбонил)фенокси]-3,5-диметил-фенил}оксаминовой кислоты;
N-[4-(3-Циклогексилкарбамоил-4-гидроксифенокси)-3,5-диметил-фенил]оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(2-метоксиэтилкарбамоил)фенокси]-3,5-диметилфенил)оксаминовой кислоты;
N-{4-[4-Гидрокси-3-(2-морфолин-4-илэтилкарбамоил)фенокси]-3,5-диметилфенил}оксаминовой кислоты и
N-{4-[4-Гидрокси-3-(пиридин-3-илкарбамоил)фенокси]-3,5-диметил-фенил}оксаминовой кислоты,
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Применение соединения по любому из пп.1-8 для получения лекарственного средства для предупреждения и лечения заболевания, связанного с дисбалансом гормонов щитовидной железы, и для предупреждения и лечения обтурирующих сердечно-сосудистых состояний, в которые вовлечены гиперлипемия и гиперлипопротеинемия, и для предупреждения и лечения гипо- и гипертиреоза, ожирения, остеопороза и депрессии, для снижения уровня общего холестерина в плазме и уровня холестерина ЛНП и для предупреждения и лечения атеросклероза и ишемической болезни сердца.
10. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый носитель.
RU2001126579/04A 1999-03-29 2000-03-27 Органические соединения RU2001126579A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US28010599A 1999-03-29 1999-03-29
US09/280,105 1999-03-29

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2001126579A true RU2001126579A (ru) 2004-02-27

Family

ID=23071698

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001126579/04A RU2001126579A (ru) 1999-03-29 2000-03-27 Органические соединения

Country Status (21)

Country Link
EP (1) EP1165502A1 (ru)
JP (1) JP2002540189A (ru)
KR (1) KR20010105394A (ru)
CN (1) CN1345309A (ru)
AU (1) AU4290800A (ru)
BR (1) BR0009431A (ru)
CA (1) CA2361016A1 (ru)
CO (1) CO5160290A1 (ru)
CZ (1) CZ20013449A3 (ru)
HK (1) HK1042692A1 (ru)
HU (1) HUP0200588A2 (ru)
IL (1) IL144637A0 (ru)
MX (1) MXPA01009843A (ru)
NO (1) NO20014702D0 (ru)
NZ (1) NZ514062A (ru)
PE (1) PE20001587A1 (ru)
PL (1) PL349355A1 (ru)
RU (1) RU2001126579A (ru)
SK (1) SK13812001A3 (ru)
TR (1) TR200102225T2 (ru)
WO (1) WO2000058279A1 (ru)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EE200100464A (et) 1999-03-01 2002-12-16 Pfizer Products Inc. Oksaamhapped ja derivaadid kui türoidretseptori ligandid
US6790978B2 (en) 1999-03-29 2004-09-14 Novartis Ag Thyromimetic organic compounds
AU2001230929B2 (en) 2000-02-17 2004-09-23 Bristol-Myers Squibb Co. Aniline-derived ligands for the thyroid receptor
US6664291B2 (en) 2000-03-31 2003-12-16 Pfizer, Inc. Malonamic acids and derivatives thereof as thyroid receptor ligands
BR0109625A (pt) * 2000-03-31 2003-04-22 Pfizer Prod Inc cidos malonñmicos e seus derivados como ligandos do receptor da tireóide
WO2001085670A1 (fr) * 2000-05-12 2001-11-15 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Derives d'acide malonanilique, compositions medicinales les contenant et leur utilisation
US6395784B1 (en) 2000-06-07 2002-05-28 Bristol-Myers Squibb Company Benzamide ligands for the thyroid receptor
DE10038007A1 (de) * 2000-08-04 2002-02-14 Bayer Ag Neue Amino-und Amido-Diphenylether für Arzneimittel
DE10046029A1 (de) 2000-09-18 2002-03-28 Bayer Ag Indazole
AU2002223626A1 (en) * 2000-10-20 2002-04-29 Novartis Ag Combinations of a thyromimetic compound and a statin
EP1347959A1 (de) * 2000-12-27 2003-10-01 Bayer Aktiengesellschaft Indol-derivate
US6777442B2 (en) 2001-03-12 2004-08-17 Bayer Aktiengesellschaft Diphenyl derivatives
DE10122443A1 (de) * 2001-05-09 2002-11-14 Bayer Ag Amido-Diphenyl-Derivate
US6777443B2 (en) 2001-05-15 2004-08-17 Novartis Ag Dipeptide derivatives
DK1262177T3 (da) * 2001-05-31 2006-11-20 Pfizer Prod Inc Medicinsk brug af thyromimetiske forbindelser til behandling af hårtab og kompositioner
DE10131462A1 (de) * 2001-06-29 2003-01-09 Bayer Ag Phenol-Derivate
ATE313325T1 (de) 2001-09-26 2006-01-15 Pfizer Prod Inc Indolcaroboxylsäure als thyroidrezeptor-liganden
US6818766B2 (en) 2002-10-02 2004-11-16 Synthon Bv Process for making bicalutamide and intermediates thereof
AU2006249350B2 (en) 2003-11-19 2012-02-16 Metabasis Therapeutics, Inc. Thyromimetics for the treatment of fatty liver diseases
US7829552B2 (en) * 2003-11-19 2010-11-09 Metabasis Therapeutics, Inc. Phosphorus-containing thyromimetics
WO2005105712A1 (en) * 2004-05-05 2005-11-10 Novo Nordisk A/S Sulfonamide derivatives
WO2006014012A2 (en) 2004-08-06 2006-02-09 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Aromatic compounds
US8236826B2 (en) 2005-12-05 2012-08-07 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Diarylether derivatives as antitumor agents
UA95978C2 (ru) 2006-10-02 2011-09-26 Оцука Фармас'Ютікел Ко., Лтд. Ингибитор активации stat3/5
WO2009133834A1 (ja) * 2008-04-28 2009-11-05 塩野義製薬株式会社 血管内皮リパーゼ阻害活性を有するケトアミド誘導体
TW201512171A (zh) 2013-04-19 2015-04-01 Pfizer Ltd 化學化合物
CN104193699B (zh) * 2014-08-14 2016-05-25 嘉兴特科罗生物科技有限公司 一种小分子化合物及其合成方法和应用
CN110198719A (zh) 2016-11-21 2019-09-03 维京治疗公司 治疗糖原贮积病的方法
BR112019025659A2 (pt) 2017-06-05 2020-08-25 Viking Therapeutics, Inc. composições para o tratamento de fibrose
KR20200138283A (ko) 2018-03-22 2020-12-09 바이킹 테라퓨틱스 인코포레이티드 결정질 형태, 및 결정질 형태의 화합물을 제조하는 방법

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK0580550T3 (da) * 1992-07-21 1998-02-02 Ciba Geigy Ag Oxamidsyrederivater som hypercholesterolæmiske midler

Also Published As

Publication number Publication date
CO5160290A1 (es) 2002-05-30
CZ20013449A3 (cs) 2001-12-12
WO2000058279A1 (en) 2000-10-05
JP2002540189A (ja) 2002-11-26
NZ514062A (en) 2001-09-28
SK13812001A3 (sk) 2002-04-04
IL144637A0 (en) 2002-05-23
HUP0200588A2 (hu) 2002-07-29
PL349355A1 (en) 2002-07-15
NO20014702L (no) 2001-09-27
PE20001587A1 (es) 2001-01-31
CN1345309A (zh) 2002-04-17
CA2361016A1 (en) 2000-10-05
AU4290800A (en) 2000-10-16
TR200102225T2 (tr) 2002-01-21
HK1042692A1 (zh) 2002-08-23
MXPA01009843A (es) 2002-05-06
EP1165502A1 (en) 2002-01-02
KR20010105394A (ko) 2001-11-28
BR0009431A (pt) 2002-01-08
NO20014702D0 (no) 2001-09-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001126579A (ru) Органические соединения
ES2377847T3 (es) Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38
RU2394028C2 (ru) Производные бензилтриазолона в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
KR100719166B1 (ko) ｒａｆ 키나아제 저해제로서의 ω-카르복시아릴 치환 디페닐 우레아
JP2002534468A5 (ru)
ES2353020T3 (es) (piridinil)alquil-amidas o -ureas como inhibidores de la producción del tnf-alfa.
RU2008141151A (ru) Производные n-гидроксилсульфонамида в качестве новых физиологически полезных доноров нитроксила
JP2003526613A5 (ru)
JP2008505874A5 (ru)
JPS60209559A (ja) 置換スルホンアミドベンズアミド及びその製法
LV5235A3 (lv) 1,4-dihidropiridina atvasinajumu vai to skabju aditivo saju iegusanas panemiens
JP2005522438A5 (ru)
NO900991D0 (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk virksomme 2-(l-piperazinyl)-4-fenylcycloalkanopyridin-derivater
RU2006126978A (ru) Производные 3-(4-бензилоксифенил)пропановой кислоты
NZ554640A (en) New histone deacetylases inhibitors
CA1320204C (en) Pharmaceutically useful dihydropyridinyldicarboxylate amides and esters
RU2005138139A (ru) Нитрооксипроизводные флувастатина, правастатина, церивастатина, аторвастатина и розувастатина в качестве холестеринснижающих агентов с улучшенной противовоспалительной, антитромботической и антитромбоцитарной активностью
KR920002555A (ko) 앤지오텐신 ii 수용체 길항질인 신규한 피리미딘 유도체, 그 제조방법 및 그를 포함하는 제약학적 조성물
JP2005517643A5 (ru)
SI9210092B (en) N-phenylcarbamate compound, procedure for its preparation and biocidal composition for pest control
RU2005131846A (ru) Сульфоновые кислоты, производные указанных кислот и содержащие их фармацевтические композиции
CA2148361A1 (en) Isoquinolinone-, phthalazinone-, quinazolinone- and benzotriazolinone derivatives, their preparation and their use as anti-thrombotics
CA2427750A1 (en) Substituted alkanoic acids
CA2479362A1 (en) N-sulfonylurea apoptosis promoters
JP2006096739A (ja) 置換又は無置換アミノ基を導入した４−ピリジルアルキルチオ基を有する新規環式化合物