RU2001125666A

RU2001125666A - Биоразлагаемые композиты для получения микрокапсул

Info

Publication number: RU2001125666A
Application number: RU2001125666/04A
Authority: RU
Inventors: Марианне ТЕЛЛЕР (DE); Марианне ТЕЛЛЕР; Ханс-Вернер ХАЙНРИХ (DE); Ханс-Вернер ХАЙНРИХ; Йоахим ТЕЛЛЕР (DE); Йоахим ТЕЛЛЕР; Удо МЕЙЕР (DE); Удо Мейер
Original assignee: Биозерв Аг (De); Биозерв Аг
Priority date: 1999-02-19
Filing date: 2000-02-20
Publication date: 2004-02-20
Also published as: JP2002537415A; US20020147296A1; AU4390200A; DE10008880A1; EP1154760A1; CA2362263A1; WO2000048573A1; CN1339964A

Claims

1. Биоразлагаемые построенные из трех блоков полимерные композиты, где полимерный состав ковалентно связан, для получения микрокапсул из твердых или растворенных веществ или готовых препаративных форм в органических растворителях или водных эмульсиях, отличающиеся тем, что они имеют полимерный состав общей формулы

R

\binom{1}{n}

-P¹-(Q-P²)_i-R

\binom{2}{m}

,

причем Р¹ и Р² означают одинаковые или различные макромолекулярные структуры,

R¹ и R² означают одинаковые или различные концевые или защитные группы или молекулы рецепторов или маркеры;

i, n и m являются натуральными числами и в отдельных случаях могут означать нуль или единицу, при условии, что, если i=1, (m+n) больше или равно 1, и если i=0, m и n=1,

Q означает по меньшей мере бифункциональную структуру с гидрофильными свойствами, полученную из полиолов, полиамидов и сложных полиэфиров,

причем состав имеет сайт распознавания ферментами и/или расщепления связей между подструктурами R, Р и/или внутри Q.

2. Композиты по п.1, отличающиеся тем, что Р¹ и Р²являются полимерами со структурными звеньями из сложных полиэфиров, полиамидов/-аминов или полисахаридов или гидроксикарбоновых кислот, их солей или эфиров.

3. Композиты по п.2, отличающиеся тем, что сложные полиэфиры представляют собой полигликолиды, полилактиды, полигидроксимасляные кислоты или полученные из них сополимеры.

4. Композиты по п.2, отличающиеся тем, что полисахариды являются полигалактуроновой кислотой или альгиновой кислотой.

5. Композиты по пп.1-5, отличающиеся тем, что концевые или защитные группы R¹ и/или R² являются ацильными, алкильными или алкоксикарбонильными группами.

6. Композиты по пп.1-5, отличающиеся тем, что R¹и/или R² представляют собой маркер, рецептор или другую специфически связывающую структуры молекулу, предпочтительно из классов олигопептидов, белков, гликопротеинов и олигонуклеотидов.

7. Композиты по пп.1-6, отличающиеся тем, что структурное звено Q представляет собой соединение, производное моно-, олиго- или полисахаридов, которые в случае необходимости содержат амино- или карбокси-группы, или Q представляет собой соединение, производное ди-, олиго- или полипептидов.

8. Композиты по пп.1-7, отличающиеся тем, что структурное звено Q является молекулой, которая может быть расщеплена ферментом.

9. Композиты по п.8, отличающиеся тем, что структурное звено Q содержит ди- или полисахарид.

10. Композиты по п.8, отличающиеся тем, что структурное звено Q содержит олигопептид с определенным сайтом расщепления протеазами.

11. Композиты по пп.1-10, отличающиеся тем, что включают соединения общей формулы, в которых i=0 или i=1.

12. Полимерные композиты по пп.1-11, пригодные для временного отделения веществ от окружающей среды.

13. Композиты по п.12, пригодные для многих оболочек с различными сайтами распознавания ферментами и расщепления.

14. Композиты по пп.12 и 13 с различными молекулами маркеров и рецепторов R¹ и/или R².

15. Композиты по п.14 с различными молекулами маркеров или рецепторов R¹ и/или R², которые распознают экстра- и/или внутриклеточные структуры.

16. Композиты по пп.12-15, пригодные для целенаправленной транспортировки и высвобождения иммунологически и/или фармакологически/токсично активных веществ.

17. Способ получения микрокапсул из твердых или растворенных веществ или готовых препаративных форм, отличающийся тем, что композиты по пп.1-11 растворяют в органических растворителях или готовят водную эмульсию и осуществляют инкапсулирование по известным методикам.