RU2001125033A - Фармацевтическая композиция и способ ее получения - Google Patents
Фармацевтическая композиция и способ ее полученияInfo
- Publication number
- RU2001125033A RU2001125033A RU2001125033/14A RU2001125033A RU2001125033A RU 2001125033 A RU2001125033 A RU 2001125033A RU 2001125033/14 A RU2001125033/14 A RU 2001125033/14A RU 2001125033 A RU2001125033 A RU 2001125033A RU 2001125033 A RU2001125033 A RU 2001125033A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- paragraphs
- composition according
- peptide compound
- carrier macromolecule
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 37
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 229920002521 Macromolecule Polymers 0.000 claims 28
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 28
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 26
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 17
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 17
- 239000002474 gonadorelin antagonist Substances 0.000 claims 14
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 12
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 claims 9
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 7
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 claims 7
- 229960003230 cetrorelix Drugs 0.000 claims 7
- SBNPWPIBESPSIF-MHWMIDJBSA-N cetrorelix Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CCCNC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 SBNPWPIBESPSIF-MHWMIDJBSA-N 0.000 claims 7
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 5
- 206010012186 Delayed delivery Diseases 0.000 claims 4
- QRYFGTULTGLGHU-NBERXCRTSA-N Iturelix Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCCNC(=O)C=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)CCCNC(=O)C1=CC=CN=C1 QRYFGTULTGLGHU-NBERXCRTSA-N 0.000 claims 4
- XLXSAKCOAKORKW-KPKRHBJMSA-N N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2-amino-2-oxoethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl] Chemical class C([C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)NCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC=1NC=NC=1)NC(=O)C1NC(=O)CC1)C1=CC=C(O)C=C1 XLXSAKCOAKORKW-KPKRHBJMSA-N 0.000 claims 4
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 4
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 4
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 4
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 claims 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- NOENHWMKHNSHGX-IZOOSHNJSA-N (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-(ca Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@H](CCCCNC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 NOENHWMKHNSHGX-IZOOSHNJSA-N 0.000 claims 2
- GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[bi Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CCCCN=C(NCC)NCC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN=C(NCC)NCC)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N 0.000 claims 2
- WDYSQADGBBEGRQ-APSDYLPASA-N (2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-[(2R,3R,4R,5R,6S) Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)NNC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)O[C@@H]1O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O WDYSQADGBBEGRQ-APSDYLPASA-N 0.000 claims 2
- 108010046892 A 75998 Proteins 0.000 claims 2
- OFQNFLLLCMQNEP-MIPXGPCFSA-N Deterelix Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CCCCN=C(NCC)NCC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 OFQNFLLLCMQNEP-MIPXGPCFSA-N 0.000 claims 2
- 229950003747 Detirelix Drugs 0.000 claims 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 2
- 101700060283 NDBX Proteins 0.000 claims 2
- UFOMLGCSEHLELA-YKJOSNDESA-N Na1-glu Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1C(=O)CC[C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)CC1=CC=CN=C1 UFOMLGCSEHLELA-YKJOSNDESA-N 0.000 claims 2
- 229950000277 Ramorelix Drugs 0.000 claims 2
- 229950011372 Teverelix Drugs 0.000 claims 2
- 108010023617 abarelix Proteins 0.000 claims 2
- AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N abarelix Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)N(C)C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](CC=1C=NC=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=CC(Cl)=CC=1)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(C)=O)C1=CC=C(O)C=C1 AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N 0.000 claims 2
- 229960002184 abarelix Drugs 0.000 claims 2
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims 2
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims 2
- 108010070670 antarelix Proteins 0.000 claims 2
- 229960003794 ganirelix Drugs 0.000 claims 2
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 2
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims 2
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 2
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 2
- 108010092834 ramorelix Proteins 0.000 claims 2
- 102100001249 ALB Human genes 0.000 claims 1
- 101710027066 ALB Proteins 0.000 claims 1
- XJKJWTWGDGIQRH-BFIDDRIFSA-N Alginic acid Chemical compound O1[C@@H](C(O)=O)[C@@H](OC)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](C(O)=O)O[C@@H](C)[C@@H](O)[C@H]1O XJKJWTWGDGIQRH-BFIDDRIFSA-N 0.000 claims 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 claims 1
- KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N L-lysine Chemical compound NCCCC[C@H](N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 1
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 claims 1
- 229920002230 Pectic acid Polymers 0.000 claims 1
- 229940005550 Sodium alginate Drugs 0.000 claims 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 claims 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N acrylic acid group Chemical group C(C=C)(=O)O NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940050528 albumin Drugs 0.000 claims 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 claims 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 claims 1
- 229920001586 anionic polysaccharide Polymers 0.000 claims 1
- 150000004836 anionic polysaccharides Chemical class 0.000 claims 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 1
- 238000010894 electron beam technology Methods 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002434 gonadorelin derivative Substances 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 230000002209 hydrophobic Effects 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 239000006194 liquid suspension Substances 0.000 claims 1
- 125000005395 methacrylic acid group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 claims 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 claims 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001467 poly(styrenesulfonates) Polymers 0.000 claims 1
- 239000010318 polygalacturonic acid Substances 0.000 claims 1
- MSXHSNHNTORCAW-UHFFFAOYSA-M sodium 3,4,5,6-tetrahydroxyoxane-2-carboxylate Chemical compound [Na+].OC1OC(C([O-])=O)C(O)C(O)C1O MSXHSNHNTORCAW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 claims 1
- VILMUCRZVVVJCA-UHFFFAOYSA-M sodium;2-hydroxyacetate Chemical compound [Na+].OCC([O-])=O VILMUCRZVVVJCA-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 239000007962 solid dispersion Substances 0.000 claims 1
- 229940071117 starch glycolate Drugs 0.000 claims 1
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims 1
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 claims 1
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 claims 1
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 claims 1
Claims (55)
1. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит нерастворимую в воде соль фармацевтически активного ионного пептидного соединения и противоионной макромолекулы-носителя и получена путем раздельного образования свободных ионов фармацевтически активного ионного пептидного соединения и макромолекулы-носителя, удаления противоионов посредством ионообменника, затем соединения не содержащего противоионы пептидного соединения и не содержащей противоионы макромолекулы-носителя в условиях, подходящих для образования нерастворимой в воде соли пептидного соединения и макромолекулы-носителя, и после этого приготовления фармацевтической композиции, содержащей полученную нерастворимую в воде соль.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что фармацевтически активное пептидное соединение является катионным, а макромолекула-носитель является анионной.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что фармацевтически активное пептидное соединение является анионным, а макромолекула-носитель является катионной.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что не растворимая в воде соль образуется по меньшей мере частично за счет водородной связи между фармацевтически активным пептидным соединением и макромолекулой-носителем.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что растворимая в воде соль образуется по меньшей мере частично за счет гидрофобных взаимодействий между фармацевтически активным пептидным соединением и противоионной макромолекулой-носителем.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что при введении ее субъекту в количестве одной дозы не растворимой в воде соли получают задержанную доставку фармацевтически активного пептида в течение по меньшей мере одной недели после введения.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что при введении ее субъекту в количестве одной дозы не растворимой в воде соли получают задержанную доставку фармацевтически активного пептида в течение по меньшей мере двух недель после введения.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что при введении ее субъекту в количестве одной дозы не растворимой в воде соли получают задержанную доставку фармацевтически активного пептида в течение по меньшей мере трех недель после введения.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что при введении ее субъекту в количестве одной дозы не растворимой в воде соли получают задержанную доставку фармацевтически активного пептида в течение по меньшей мере четырех недель после введения.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что в качестве фармацевтически активного ионного пептидного соединения она содержит одно-, двух или многовалентный катионный или анионный пептид.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что в качестве фармацевтически активного ионного пептидного соединения она содержит одно-, двух или многовалентный амфолитный пептид.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что ионное пептидное соединение имеет длину 5-100 аминокислот.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что ионное пептидное соединение имеет длину 5-20 аминокислот.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что ионное пептидное соединение имеет длину 8-12 аминокислот.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что в качестве противоионной макромолекулы-носителя она содержит анионный полимер.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что в качестве противоионной макромолекулы-носителя она содержит амфолитный полимер.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что в качестве противоионной макромолекулы-носителя она содержит анионный многоатомный спирт, его производное или фрагмент.
18. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что в качестве противоионной макромолекулы-носителя она содержит анионный полисахарид, его производное или фрагмент или его фармацевтически приемлемую соль.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что в качестве противоионной макромолекулы-носителя она содержит карбоксиметилцеллюлозу.
20. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что противоионная макромолекула-носитель выбрана из группы, состоящей из альгина, альгиновой кислоты, альгината натрия, анионных ацетатных полимеров, ионных акриловых или метакриловых полимеров и сополимеров, пектина, камедей трагаканта и ксантана, анионных производных карагинана, анионных производных полигалактуроновой кислоты, сульфатированного и сульфонированного полистирола, натриевой соли гликолата крахмала и их соответствующих фрагментов и производных.
21. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что противоионная макромолекула-носитель выбрана из группы, состоящей из альбуминов, желатина типа А, желатина типа В и их фрагментов или производных.
22. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, отличающаяся тем, что в качестве противоионной макромолекулы-носителя она содержит катионную макромолекулу, предпочтительно поли-L-лизин и другие полимеры основных аминокислот.
23. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-22, отличающаяся тем, что она представляет собой сухое твердое вещество.
24. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-22, отличающаяся тем, что она представляет собой жидкую суспензию или полутвердую дисперсию.
25. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-24, отличающаяся тем, что макромолекула представлена КМЦ и соль пептида-КМЦ имеет массовое соотношение пептид: КМЦ, лежащее в интервале от 1:0,006 до 1:40, предпочтительно от 1:0,04 до 1:14, более предпочтительно от 1:0,1 до 1:5, особенно от 1:0,1 до 1:3.
26. Фармацевтическая композиция по п. 25, отличающаяся тем, что пептидное соединение представляет собой аналог LHRH.
27. Фармацевтическая композиция по п. 26, отличающаяся тем, что аналог LHRH представляет собой антагонист LHRH.
28. Фармацевтическая композиция по п. 27, отличающаяся тем, что антагонист LHRH выбран из группы, состоящей из цетрореликса, тевереликса, абареликса, ганиреликса RS-26306, азалина В, антида ORF-23541, А-75998, детиреликса RS-68439, рамореликса HOE-2013, Nal-Glu ORF-21234.
29. Фармацевтическая композиция по п. 27 или 28, отличающаяся тем, что антагонист LHRH представлен цетрореликсом.
30. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-29, отличающаяся тем, что она содержит комплекс цетрореликс-КМЦ с массовым соотношением цетрореликс:КМЦ, 1:0,1.
31. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-29, отличающаяся тем, что она содержит комплекс цетрореликс-КМЦ с массовым соотношением цетрореликс:КМЦ, 1:0,213.
32. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 25 - 29, отличающаяся тем, что она содержит комплекс цетрореликс-КМЦ с массовым соотношением цетрореликс:КМЦ, 1:0,5.
33. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-29, отличающаяся тем, что она содержит комплекс цетрореликс-КМЦ с массовым соотношением цетрореликс: КМЦ, 1:2,13.
34. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей пептидное соединение и макромолекулу-носитель, отличающийся тем, что вначале образуют свободные ионы пептидного соединения и макромолекулы-носителя путем удаления противоионов, затем соединяют ионное пептидное соединение и ионную макромолекулу-носитель в условиях, подходящих для образования не растворимой в воде соли пептидного соединения и макромолекулы-носителя, и после этого получают фармацевтическую композицию, содержащую не растворимую в воде соль.
35. Способ по п. 34, отличающийся тем, что противоион удаляют посредством ионообменника.
36. Способ по п. 34 или 35, отличающийся тем, что используют свежеприготовленные раствор ионного пептидного соединения и раствор макромолекулы-носителя, полученные перед их соединением с образованием не растворимой в воде соли пептидного соединения и макромолекулы-носителя.
37. Способ по любому из пп. 34-36, отличающийся тем, что раствор ионного пептидного соединения и раствор макромолекулы-носителя соединяют с образованием не растворимой в воде соли пептидного соединения и макромолекулы-носителя.
38. Способ по любому из пп. 34-37, отличающийся тем, что далее проводят стерилизацию не растворимой в воде соли путем γ-облучения или облучения пучком электронов.
39. Способ по любому из пп. 34-38, отличающийся тем, что не растворимую в воде соль получают с использованием асептических процедур.
40. Способ по любому из пп. 34-39, отличающийся тем, что пептидное соединение выбирают катионным, а макромолекулу-носитель выбирают анионной.
41. Способ по любому из пп. 34-39, отличающийся тем, что пептидное соединение выбирают анионным, а макромолекулу-носитель выбирают катионной.
42. Способ по любому из пп. 34-39, отличающийся тем, что в качестве пептидного соединения выбирают одно-, двух или многовалентный катионный или анионный пептид.
43. Способ по любому из пп. 34-39, отличающийся тем, что в качестве пептидного соединения выбирают одно-, двух или многовалентный амфолитный пептид.
44. Способ по любому из пп. 34-39, отличающийся тем, что в качестве пептидного соединения выбирают аналог LHRH.
45. Способ по п.44, отличающийся тем, что аналог LHRH является антагонистом LHRH.
46. Способ по п.45, отличающийся тем, что антагонист LHRH представлен цетрореликсом.
47. Способ по п.45, отличающийся тем, что антагонист LHRH представлен тевереликсом.
48. Способ по п. 45, отличающийся тем, что антагонист LHRH представлен абареликсом.
49. Способ по п. 45, отличающийся тем, что антагонист LHRH представлен ганиреликсом RS-26306.
50. Способ по п. 45, отличающийся тем, что антагонист LHRH представлен азалином В.
51. Способ по п. 45, отличающийся тем, что антагонист LHRH представлен антидом ORF-23541.
52. Способ по п. 45, отличающийся тем, что антагонист LHRH представлен А-75998.
53. Способ по п. 45, отличающийся тем, что антагонист LHRH представлен детиреликсом RS-68439.
54. Способ по п. 45, отличающийся тем, что антагонист LHRH представлен рамореликсом НОЕ-2013.
55. Способ по п. 45, отличающийся тем, что антагонист LHRH представлен Nal-Glu ORF-21234.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US11907699P | 1999-02-08 | 1999-02-08 | |
| US60/119,076 | 1999-02-08 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001125033A true RU2001125033A (ru) | 2003-06-20 |
| RU2239457C2 RU2239457C2 (ru) | 2004-11-10 |
Family
ID=22382454
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001125033/15A RU2239457C2 (ru) | 1999-02-08 | 2000-01-29 | Фармацевтическая композиция пролонгированного действия и способ ее получения |
Country Status (31)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1150717B1 (ru) |
| JP (1) | JP2002536421A (ru) |
| KR (1) | KR100661768B1 (ru) |
| CN (1) | CN1203897C (ru) |
| AR (1) | AR022537A1 (ru) |
| AT (1) | ATE298252T1 (ru) |
| AU (1) | AU768882B2 (ru) |
| BG (1) | BG65581B1 (ru) |
| BR (1) | BR0008786A (ru) |
| CA (1) | CA2360110C (ru) |
| CO (1) | CO5160256A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ20012841A3 (ru) |
| DE (1) | DE60020939T2 (ru) |
| DK (1) | DK1150717T3 (ru) |
| ES (1) | ES2242601T3 (ru) |
| HK (1) | HK1044719B (ru) |
| HU (1) | HUP0200127A3 (ru) |
| IL (2) | IL144739A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA01007983A (ru) |
| NO (1) | NO20013851L (ru) |
| NZ (1) | NZ513748A (ru) |
| PL (1) | PL196094B1 (ru) |
| PT (1) | PT1150717E (ru) |
| RU (1) | RU2239457C2 (ru) |
| SI (1) | SI1150717T1 (ru) |
| SK (1) | SK285358B6 (ru) |
| TR (1) | TR200102289T2 (ru) |
| TW (1) | TWI237568B (ru) |
| UA (1) | UA72502C2 (ru) |
| WO (1) | WO2000047234A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200106467B (ru) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100452752B1 (ko) * | 2000-04-18 | 2004-10-12 | 주식회사 펩트론 | 단백질 함유 서방성 제제를 제조하는 방법 및 그 제제 |
| US7098305B2 (en) * | 2001-09-06 | 2006-08-29 | Ardana Bioscience Limited | Sustained release of microcrystalline peptide suspensions |
| US6818613B2 (en) | 2001-11-07 | 2004-11-16 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Aqueous sustained-release formulations of proteins |
| US7214662B2 (en) | 2001-11-27 | 2007-05-08 | Zentaris Gmbh | Injectable solution of an LHRH antagonist |
| MXPA05003318A (es) * | 2002-09-27 | 2005-09-12 | Zentaris Gmbh | Forma de administracion para peptidos farmaceuticamente activos con liberacion sostenida y metodo para la produccion de los mismos. |
| EP1674082A1 (de) * | 2004-12-22 | 2006-06-28 | Zentaris GmbH | Verfahren zur Herstellung von sterilen Suspensionen oder Lyophilisaten schwerlöslicher basischer Peptidkomplexe, diese enthaltende pharmazeutische Formulierungen sowie ihre Verwendung als Arzneimittel |
| CN105878174B (zh) * | 2016-04-26 | 2021-06-29 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 一种固体分散体及其制备方法与应用 |
| CN113368041B (zh) * | 2020-07-17 | 2023-01-03 | 丽珠医药集团股份有限公司 | 药物组合物、缓释制剂及其制备方法 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4581169A (en) * | 1982-12-21 | 1986-04-08 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Nona-peptide and deca-peptide analogs of LHRH, useful as LHRH antagonists |
| GB9211268D0 (en) * | 1992-05-28 | 1992-07-15 | Ici Plc | Salts of basic peptides with carboxyterminated polyesters |
| CA2178592C (en) * | 1993-12-09 | 2009-07-28 | Jurgen Engel | Long-acting injection suspensions and a process for their preparation |
| US5968895A (en) * | 1996-12-11 | 1999-10-19 | Praecis Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical formulations for sustained drug delivery |
| AU5678398A (en) * | 1997-01-29 | 1998-08-18 | Takeda Chemical Industries Ltd. | Sustained-release microspheres, their production and use |
| DE19712718C2 (de) * | 1997-03-26 | 1999-09-23 | Asta Medica Ag | Immobilisierte und aktivitätsstabilisierte Komplexe von LHRH-Antagonisten und Verfahren zu deren Herstellung |
-
2000
- 2000-01-28 CO CO00005024A patent/CO5160256A1/es unknown
- 2000-01-29 PL PL350054A patent/PL196094B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2000-01-29 MX MXPA01007983A patent/MXPA01007983A/es active IP Right Grant
- 2000-01-29 JP JP2000598185A patent/JP2002536421A/ja active Pending
- 2000-01-29 ES ES00906245T patent/ES2242601T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-01-29 KR KR1020017009966A patent/KR100661768B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2000-01-29 BR BR0008786-6A patent/BR0008786A/pt not_active IP Right Cessation
- 2000-01-29 SK SK1131-2001A patent/SK285358B6/sk unknown
- 2000-01-29 DE DE60020939T patent/DE60020939T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-01-29 CZ CZ20012841A patent/CZ20012841A3/cs unknown
- 2000-01-29 DK DK00906245T patent/DK1150717T3/da active
- 2000-01-29 WO PCT/EP2000/000697 patent/WO2000047234A1/en active IP Right Grant
- 2000-01-29 UA UA2001096159A patent/UA72502C2/ru unknown
- 2000-01-29 CA CA002360110A patent/CA2360110C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-01-29 CN CNB008048177A patent/CN1203897C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-01-29 PT PT00906245T patent/PT1150717E/pt unknown
- 2000-01-29 EP EP00906245A patent/EP1150717B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-01-29 TR TR2001/02289T patent/TR200102289T2/xx unknown
- 2000-01-29 AT AT00906245T patent/ATE298252T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-01-29 SI SI200030705T patent/SI1150717T1/xx unknown
- 2000-01-29 IL IL14473900A patent/IL144739A0/xx unknown
- 2000-01-29 HU HU0200127A patent/HUP0200127A3/hu unknown
- 2000-01-29 AU AU27997/00A patent/AU768882B2/en not_active Ceased
- 2000-01-29 NZ NZ513748A patent/NZ513748A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-01-29 RU RU2001125033/15A patent/RU2239457C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-01-31 TW TW089101652A patent/TWI237568B/zh not_active IP Right Cessation
- 2000-02-08 AR ARP000100535A patent/AR022537A1/es unknown
-
2001
- 2001-08-06 IL IL144739A patent/IL144739A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-08-07 ZA ZA200106467A patent/ZA200106467B/en unknown
- 2001-08-07 NO NO20013851A patent/NO20013851L/no not_active Application Discontinuation
- 2001-09-01 BG BG105864A patent/BG65581B1/bg unknown
-
2002
- 2002-08-29 HK HK02106380.3A patent/HK1044719B/zh not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5487898A (en) | Compositions and method for the sublingual or buccal administration therapeutic agents | |
| RU99115103A (ru) | Фармацевтическая композиция для задержанной доставки пептидного соединения (варианты) и ее применение, упакованный препарат для лечения состояния, поддающегося воздействию аналога lhrh, шприц | |
| AU597403B2 (en) | Oral therapeutic system having systemic action | |
| RU2006143104A (ru) | Композиция пролонгированного действия и способ получения указанной композиции | |
| JP2005504787A5 (ru) | ||
| RU2001125033A (ru) | Фармацевтическая композиция и способ ее получения | |
| RU99118890A (ru) | Водорастворимая фармацевтическая композиция в виде ионного комплекса и ее применение | |
| CA2433186A1 (en) | Delayed release pharmaceutical formulations | |
| CA2439570A1 (en) | In-situ gel formation of pectins | |
| IE60495B1 (en) | Controlled release hydromorphone composition | |
| RU2004102507A (ru) | Композиция с регулируемым высвобождением и способ ее получения | |
| RU2007119722A (ru) | Фармацевтические суспензии, не содержащие красителей, и способы их получения | |
| RU2002103718A (ru) | Композиции пролонгированного действия, способы их получения и применение | |
| AU7404101A (en) | Pharmaceutical form of administration for peptides, methods for its production and use | |
| ES2457019T3 (es) | Forma de administración para péptidos farmacéuticamente activos con liberación sostenida del principio activo y procedimiento para su preparación | |
| RU2239457C2 (ru) | Фармацевтическая композиция пролонгированного действия и способ ее получения | |
| CN111093709A (zh) | 长效的棕榈酸缀合的GnRH衍生物及含其的药物组合物 | |
| CA2402449A1 (en) | Pharmaceutical compositions including alginates | |
| PL204496B1 (pl) | Sposób wytwarzania zasadowych antagonistów peptydowych LHRH | |
| KR100517653B1 (ko) | 제제학적으로 안정한 연질캡슐의 조성물 | |
| RU2024117475A (ru) | Твердая фармацевтическая композиция, содержащая соединение индоцианина | |
| CN109608646A (zh) | 一种靶向治疗心肌损伤的纳米载体及应用 | |
| JPH0378848B2 (ru) |