RS51110B - Alfa kristalni oblik stroncijum ranelata, postupak njegove izrade i farmaceutske smeše koje ga sadrže - Google Patents

Alfa kristalni oblik stroncijum ranelata, postupak njegove izrade i farmaceutske smeše koje ga sadrže

Info

Publication number
RS51110B
RS51110B RSP-2008/0506A RSP20080506A RS51110B RS 51110 B RS51110 B RS 51110B RS P20080506 A RSP20080506 A RS P20080506A RS 51110 B RS51110 B RS 51110B
Authority
RS
Serbia
Prior art keywords
expressed
degrees
numbers
line
ranelate
Prior art date
Application number
RSP-2008/0506A
Other languages
English (en)
Inventor
Stéphane Horvath
Gérard Damien
Isabelle Demuynck
Original Assignee
Les Laboratoires Servier
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34942420&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RS51110(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Les Laboratoires Servier filed Critical Les Laboratoires Servier
Publication of RS51110B publication Critical patent/RS51110B/sr

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/38Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Fodder In General (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Description

Ovaj pronalazak se odnosi na kristalni oblik alfa stroncijum ranelata, postupak njegove proizvodnje, kao i na farmaceutske smeše koje ga sadrže.
Stroncijum ranelat, predstavljen formulom (I):
ili distroncijumova so 5-[bis(karboksimetil)aminc]-3-karbcksimeti!-4-cijano-2-tiofenkarboksilne kiseline, kao i njegovi hidrati, poseduje korisna farmakološka i terapeutska svojstva, između ostalog, značajne anti-osteoporozne osobine, koje ovim jedinjenjima daju upotrebljivost u lečenju i sprečavanju bolesti kostiju.
Stroncijum ranelat, kao i njegovi hidrati, ima, isto tako, svojstva koja mu daju upotrebljivost u lečenju i prevenciji artroze.
Izrada i korišćenje u terapijama stroncijum ranelata i njegovih tetrahidrata, heptahidrata i oktahidrata, opisano je u evropskom patentu EP 0415 850.
Upotreba stroncijum ranelata u prevenciji i lečenju artroze, opisana je u evropskom patentu EP 0 813 869.
Zahtevalac je sada pronašao da se stroncijum ranelat može dobiti u jednom dobro definisanom kristalnom obliku, savršeno reproduktibilnom i ovim putem ispoljava korisne karakteristike u smilslu filtracije i olakšanog formulisanja.
Preciznije, ovaj pronalazak se odnosi na alfa kristalni oblik stroncijum ranelata, kojeg karakteriše sadržaj vode od 24% i sledeći dijagram X difrakcije praška, koji je izmeren na difraktometru PANalvtical X'Pert Pro sa X'Celerator detektorom i, koji je izražen: položajem linije (Bragg 2 teta ugao, izražen u stepenima), visinom linije (izražena u brojevima) površinom linije (izražena kao brojevi x stepeni), širinom linija srednje visine ("FWHM", izraženo u stepenima) i među-mrežnom udaljenošću d (izražena u A):
Pronalazak se isto tako tiče postupka izrade alfa kristalnog oblika stroncijum ranelata, koji se karakteriše dovođenjem rastvora stroncijum ranelata ili jednog od njegovih hidrata u vodi na refluks i zatim, hlađenja dok se ne završi kristalizacija i, sakupljanja proizvoda filtracijom. • U postupku izrade, koji je u skladu sa pronalaskom, može se koristiti stroncijum ranelat ili jedan od njegovih hidrata, koji su dobijeni nekom procedurom, na primer, stroncijum ranelat oktahidrat, dobijen postupkom izrade, koji je opisan u patentu EP 0415 850. • Dobijanje ovog kristalnog oblika ima za prednost omogućavanje naročito brze i efikasne filtracije, kao i izradu farmaceutskih formulacija koje imaju jedan konstantan reproducibilan sastav, što je posebno važno kada su ove formulacije namenjene oralnoj upotrebi. • Tako dobijeni oblik je zadovoljavajuće stabilan kako bi se odobrilo njegovo produženo čuvanje bez posebnih uslova temperature, svetlosti, vlage ili kursa kiseonika.
Pronalazak se, takođe, odnosi na farmaceutske smeše koje, kao aktivan princip sadrže alfa kristalni oblik stroncijum ranelata sa jednom ili više inertnih, neotrovnih i odgovarajućih podloga. Od farmaceutskih smeša, koje su u skladu sa pronalaskom, mogu se nabrojati posebno one koje su prikladne za oralno, parenteralno (intravenozno ili subkutano), nazalno primenjivanje, jednostavne pilule ili dražeje, granule, sublingvalne pilule, želatinske kapsule, tablete, supozitorije, kremovi, masti, gelovi za kožu, injektabilni preparati, suspenzije za pijenje i paste za žvakanje.
Doziranje koje se koristi se može prilagoditi prema prirodi i ozbiljnosti bolesti, načinu primenjivanja, kao i starosti i težini pacijenta. Takvo doziranje varira od 0,2 g do 10 g dnevno u jednoj ili više doza.
Sledeći primeri ilustruju pronalazak.
Spektar X difrakcije na prašku je izmeren pod sledećim eksperimentalnim uslovima:
• PANalvtical X'Pert Pro difraktometar, X'Celerator detektor,
• Napon 45 KV, intenzitet 40 mA,
• Sklapanje 9-6,
• Filter Kp (Ni),
• Solerov prorez na umetnutoj strani i na strani difrakcije : 0,04 rad,
• prorezi razilaženja : automatski, dužina zračenja : 10 mm,
• Zaklon : 10 mm,
• Anti-difuzioni prorez : 1/2°,
• Način merenja : kontinuiran od 3° do 34° sa jednim porastom od 0,017°,
• Vreme merenja po koracima : 31,1 s,
• Ukupno vreme : 8 min 07 s,
• Brzina merenja : 0,068°/s,
• Spiner. revolucija od 1 okret/s,
• Temperatura merenja : temperatura sredine.
PRIMER1 :Alfakristalni oblik stroncijum ranelata
200 g stroncijum ranelata oktahidrata dobijeno u skladu sa postupkom opisanim u patentu EP 0415 850 je umešano u 2 1 vode i dovedeno na refluks. Sredina je onda ohlađena do 20°C.
Dobijena čvrsta materija je sakupljena filtracijom.
Sadržaj vode u dobijenom proizvodu, koji je određen gubitkom u desikatoru, je 24%, što odgovara broju molekula vode od 9 po molekulu stroncijum ranelata.
Dijagram X difrakcije na prašku:
Profil difrakcije X zraka na prašku (uglovi difrakcije) alfa oblika stroncijum ranelata je dat značajnim linijama sakupljenim u sledećoj tabeli:
PRIMER 2: Farmaceutska smeša
Formula za proizvodnju 1000 pilula doze od 0,5 g :

Claims (1)

1. Alfa kristalni oblik stroncijum ranelata formule (I):
naznačen time što je sadržaj vode 24% i sledećim dijagramom X difrakcije praška, koji je izmeren na difraktometru PANalvtical X'Pert Pro sa X'Celerator detektorom i, koji je izražen: položajem linije (Bragg 2 teta ugao, izražen u stepenima), visinom linije (izražena u brojevima) površinom linije (izražena kao brojevi x stepeni), širinom linija srednje visine ("FWHM", izraženo u stepenima) i među-mrežnom udaljenošću d (izražena u A):
RSP-2008/0506A 2004-09-30 2005-06-17 Alfa kristalni oblik stroncijum ranelata, postupak njegove izrade i farmaceutske smeše koje ga sadrže RS51110B (sr)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0410335A FR2875807B1 (fr) 2004-09-30 2004-09-30 Forme cristalline alpha du ranelate de strontium, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RS51110B true RS51110B (sr) 2010-10-31

Family

ID=34942420

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RSP-2008/0506A RS51110B (sr) 2004-09-30 2005-06-17 Alfa kristalni oblik stroncijum ranelata, postupak njegove izrade i farmaceutske smeše koje ga sadrže

Country Status (41)

Country Link
US (2) US7459568B2 (sr)
EP (2) EP1642897B9 (sr)
JP (2) JP2006104184A (sr)
KR (1) KR100816590B1 (sr)
CN (1) CN100391956C (sr)
AP (1) AP1930A (sr)
AR (1) AR049395A1 (sr)
AT (1) ATE411308T1 (sr)
AU (1) AU2005202718B2 (sr)
BR (1) BRPI0502228A (sr)
CA (1) CA2508824C (sr)
CO (1) CO5710195A1 (sr)
CR (1) CR7876A (sr)
CY (1) CY1108797T1 (sr)
DE (1) DE602005010359D1 (sr)
DK (1) DK1642897T3 (sr)
EA (1) EA008474B1 (sr)
EC (1) ECSP055859A (sr)
ES (1) ES2314593T3 (sr)
FR (1) FR2875807B1 (sr)
GE (1) GEP20074106B (sr)
GT (1) GT200500130A (sr)
HR (1) HRP20080652T3 (sr)
IL (1) IL169237A (sr)
MA (1) MA27815A1 (sr)
MX (1) MXPA05006407A (sr)
NO (1) NO333948B1 (sr)
NZ (1) NZ540802A (sr)
OA (1) OA13013A (sr)
PA (1) PA8638201A1 (sr)
PE (1) PE20060364A1 (sr)
PL (1) PL1642897T3 (sr)
PT (1) PT1642897E (sr)
RS (1) RS51110B (sr)
SA (1) SA05260168B1 (sr)
SG (1) SG121035A1 (sr)
SI (1) SI1642897T1 (sr)
TW (1) TWI367881B (sr)
UA (1) UA80008C2 (sr)
WO (1) WO2006035122A1 (sr)
ZA (1) ZA200504937B (sr)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2875807B1 (fr) * 2004-09-30 2006-11-17 Servier Lab Forme cristalline alpha du ranelate de strontium, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent
US20070292535A1 (en) * 2006-06-19 2007-12-20 Tabbiner Philip S Strontium compositions and methods of treating arthritic and or osteoporitic conditions
US20070292529A1 (en) * 2006-06-19 2007-12-20 Tabbiner Philip S Strontium compositions and methods of treating osteoporotic conditions
CN101206208B (zh) * 2006-12-19 2011-08-10 北京德众万全药物技术开发有限公司 一种用hplc法分析雷尼酸锶原料及其制剂的方法
EP2346846A1 (en) 2008-09-29 2011-07-27 Ratiopharm GmbH Anhydrate and hydrate forms of strontium ranelate
IT1398542B1 (it) 2010-03-05 2013-03-01 Chemelectiva S R L Processo per la preparazione di un polimorfo
CN102241663B (zh) * 2010-05-10 2013-02-13 山东方明药业集团股份有限公司 一种雷奈酸锶八水合物的制备方法
WO2012143932A1 (en) * 2011-04-21 2012-10-26 Shilpa Medicare Limited Crystalline strontium ranelate form-s
CZ2011320A3 (cs) 2011-05-30 2012-12-12 Zentiva, K.S. Stabilní krystalická forma X stroncium ranelátu
EP2530068A1 (en) 2011-05-31 2012-12-05 Lacer, S.A. New strontium salts, synthesis and use thereof in the treatment of osteoporosis
WO2013013003A1 (en) 2011-07-21 2013-01-24 Emory University Methods for treating inflamatory conditions and states, and cancers by antagonizing nf-kb activation
CN102503931A (zh) * 2011-09-20 2012-06-20 浙江华海药业股份有限公司 一种雷尼酸锶晶形h的制备方法
WO2013113319A1 (en) * 2012-01-31 2013-08-08 Pharmathen S.A. Process for the preparation of strontium ranelate, intermediate or hydrates thereof
EP2641905A1 (en) 2012-03-23 2013-09-25 Urquima S.A. Solid forms of strontium ranelate and processes for their preparation
US8569514B1 (en) 2012-05-17 2013-10-29 Divi's Laboratories, Ltd. Process for the preparation of strontium ranelate

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2651497B1 (fr) * 1989-09-01 1991-10-25 Adir Nouveaux sels de metaux bivalents de l'acide n, n-di (carboxymethyl)amino-2 cyano-3 carboxymethyl-4 carboxy-5 thiophene, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
ZA956029B (en) 1994-07-22 1997-01-20 Lilly Co Eli Combination treatment for inhibiting bone loss
FR2749759B1 (fr) * 1996-06-17 1999-11-26 Adir Utilisation de sels de strontium pour l'obtention de compositions pharmaceutiques destinees au traitement de l'arthrose
DE19642451A1 (de) 1996-10-15 1998-04-16 Merck Patent Gmbh Aminothiophencarbonsäureamide
US7227033B2 (en) * 2002-01-09 2007-06-05 Emisphere Technologies, Inc. Polymorphs of sodium 4-[(4-chloro-2-hydroxybenzoyl) amino] butanoate
WO2003028664A2 (en) * 2001-10-03 2003-04-10 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Preparation of levofloxacin and forms thereof
WO2004012739A1 (en) * 2002-08-06 2004-02-12 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Novel crystalline forms of gatifloxacin
FR2844795B1 (fr) * 2002-09-24 2004-10-22 Servier Lab Nouveau procede de synthese industriel du ranelate de strontium et de ses hydrates
FR2844796A1 (fr) * 2002-09-24 2004-03-26 Servier Lab Nouveau procede de synthese industrielle du diester methylique de l'acide 5-amino-3-carboxymethyl-4-cyano-2- thiophenecarboxylique, et application a la synthese des sels bivalents de l'acide ranelique et de leurs hydrates
FR2844797B1 (fr) * 2002-09-24 2004-10-22 Servier Lab Nouveau procede de synthese industriel des tetraesters de l'acide 5-[bis (carboxymethyl)]-3-carboxymethyl-4-cyano-2- thiophenecarboxylique, et application a la synthese des sels bivalents de l'acide ranelique et de leurs hydrates
FR2875807B1 (fr) * 2004-09-30 2006-11-17 Servier Lab Forme cristalline alpha du ranelate de strontium, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent

Also Published As

Publication number Publication date
DE602005010359D1 (de) 2008-11-27
CR7876A (es) 2007-12-10
AR049395A1 (es) 2006-07-26
PA8638201A1 (es) 2006-05-16
NO20052998L (no) 2006-03-31
EP1642897B1 (fr) 2008-10-15
IL169237A (en) 2010-12-30
NZ540802A (en) 2006-11-30
TWI367881B (en) 2012-07-11
US20080312314A1 (en) 2008-12-18
EP1642897B9 (fr) 2009-08-12
CA2508824A1 (fr) 2006-03-30
PT1642897E (pt) 2008-11-27
BRPI0502228A (pt) 2006-05-09
CO5710195A1 (es) 2006-12-29
FR2875807A1 (fr) 2006-03-31
ATE411308T1 (de) 2008-10-15
CN1754878A (zh) 2006-04-05
MA27815A1 (fr) 2006-04-03
PE20060364A1 (es) 2006-06-17
CY1108797T1 (el) 2014-04-09
KR100816590B1 (ko) 2008-03-24
US7745482B2 (en) 2010-06-29
CN100391956C (zh) 2008-06-04
EP1944302A1 (fr) 2008-07-16
AP2005003323A0 (en) 2005-06-30
EA200500842A1 (ru) 2006-04-28
HRP20080652T3 (en) 2009-01-31
OA13013A (fr) 2006-11-10
US20060069271A1 (en) 2006-03-30
KR20060049966A (ko) 2006-05-19
GT200500130A (es) 2005-12-20
FR2875807B1 (fr) 2006-11-17
PL1642897T3 (pl) 2009-04-30
AU2005202718B2 (en) 2010-09-16
TW200610758A (en) 2006-04-01
GEP20074106B (en) 2007-05-10
WO2006035122A1 (fr) 2006-04-06
SA05260168B1 (ar) 2009-02-25
EP1642897A1 (fr) 2006-04-05
US7459568B2 (en) 2008-12-02
ES2314593T3 (es) 2009-03-16
JP2010132669A (ja) 2010-06-17
ZA200504937B (en) 2006-04-26
EA008474B1 (ru) 2007-06-29
HK1086260A1 (zh) 2006-09-15
JP2006104184A (ja) 2006-04-20
SI1642897T1 (sl) 2009-02-28
DK1642897T3 (da) 2009-01-26
NO333948B1 (no) 2013-10-28
CA2508824C (fr) 2009-03-24
SG121035A1 (en) 2006-04-26
AU2005202718A1 (en) 2006-04-13
MXPA05006407A (es) 2006-04-05
AP1930A (en) 2008-12-15
NO20052998D0 (no) 2005-06-17
ECSP055859A (es) 2006-09-18
UA80008C2 (uk) 2007-08-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RS51110B (sr) Alfa kristalni oblik stroncijum ranelata, postupak njegove izrade i farmaceutske smeše koje ga sadrže
CN101573368B (zh) 结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物
RS50598B (sr) Kristalni oblik gama ivabradin hlorhidrata, postupak njegove izrade i farmaceutske smeše koje ga sadrže
RS50600B (sr) Kristalni oblik gama - d ivabradin hlorhidrata, postupak njegove izrade i farmaceutske smeše koje ga sadrže
EP1650205A1 (en) Cyclohexanecarboxylic acid compound
GB1604674A (en) Aminoalkyl-benzene derivatives
JP3990399B2 (ja) β2−受容体興奮作用を有する新規フェニルエタノールアミン類化合物及びそれらの製造方法
Singh et al. Dithiocarbamate-based novel anti-histaminic agents: synthesis, characterization, crystal structure and thermal study
CZ294401B6 (cs) Morfinové a diamorfinové soli anionických nenarkotických analgetik typu substituovaných karboxylových kyselin, způsob jejich výroby, jejich použití a farmaceutické preparáty tyto soli obsahující
JPS5989671A (ja) 2,5−ピペラジンジオン誘導体
KR840000763B1 (ko) 2-아미노-3-벤조일-페닐아세트아미드의 제조방법
CA2403264A1 (en) Chiral fluoroquinolizinone arginine salt forms
JPH0153266B2 (sr)
EP0552881A1 (en) Anticancer benzaldehyde compounds
KR840000605B1 (ko) 2-아미노-3-(알킬티오벤조일)-페닐아세트산유도체의 제조방법
JP3182685B2 (ja) 水和物結晶及びその製造方法
JPH02167272A (ja) エタンスルホンアミド誘導体
HK1086260B (en) Alpha crystalline form of strontium ranelate, a process for its preparation, and pharmaceutical compositions containing it
EP1509519B1 (en) Crystalline fluoroquinolone arginine salt form
KR820001615B1 (ko) N-펜에틸 아세트아미드 화합물의 제조방법
CN102796073A (zh) 制备(R)α-硫辛酸盐的方法、其制剂以及在含有该盐的片剂形式的药物组合物中的用途
JPS60202818A (ja) 抗潰瘍剤