EA008474B1 - Альфа-кристаллическая форма ранелата стронция, способ ее получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат - Google Patents

Альфа-кристаллическая форма ранелата стронция, способ ее получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат Download PDF

Info

Publication number
EA008474B1
EA008474B1 EA200500842A EA200500842A EA008474B1 EA 008474 B1 EA008474 B1 EA 008474B1 EA 200500842 A EA200500842 A EA 200500842A EA 200500842 A EA200500842 A EA 200500842A EA 008474 B1 EA008474 B1 EA 008474B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
degrees
crystalline form
strontium ranelate
expressed
alpha
Prior art date
Application number
EA200500842A
Other languages
English (en)
Other versions
EA200500842A1 (ru
Inventor
Стефан Орва
Изабелла Демюинк
Жерар Дамьен
Original Assignee
Ле Лаборатуар Сервье
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34942420&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=EA008474(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ле Лаборатуар Сервье filed Critical Ле Лаборатуар Сервье
Publication of EA200500842A1 publication Critical patent/EA200500842A1/ru
Publication of EA008474B1 publication Critical patent/EA008474B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Fodder In General (AREA)

Abstract

Альфа-кристаллическая форма ранелата стронция формулы (I)которая характеризуется ее рентгеновской дифракционной порошкограммой и содержанием воды от 22 до 24%. Лекарственные средства.

Description

Настоящее изобретение относится к альфа-кристаллической форме ранелата стронция, способу ее получения и фармацевтическим композициям, которые ее содержат.
Ранелат стронция, представленный формулой (I)
’ОгС---< ΟΝ 2 3г2*
о .
-о,с^ СО2 (1),
£ или дистронциевая соль со; 5-[бис(карбоксиметил)амино]-3-карбоксиметил-4-циано-2-тиофен-
карбоновой кислоты и ее гидраты обладают чрезвычайно ценными фармакологическими и терапевтическими свойствами, в особенности резко выраженными антиостеопорозными свойствами, что делает эти соединения пригодными для лечения и профилактики заболеваний костей.
Ранелат стронция и его гидраты также обладают свойствами, которые делают их пригодными для лечения и профилактики артроза.
Приготовление и терапевтическое применение ранелата стронция и его тетрагидрата, гептагидрата и октагидрата описано в заявке на европейский патент ЕР 0415850.
Применение ранелата стронция для профилактики и лечения артроза описано в заявке на европейский патент ЕР 0813869.
Сейчас заявителем было обнаружено, что ранелат стронция может быть получен в четко определенной кристаллической формы, которая полностью воспроизводима и которая благодаря этому свойству обладает ценными свойствами при фильтрации, а также облегчается ее приготовление в виде лекарственного средства.
В частности, настоящее изобретение относится к альфа-кристаллической форме ранелата стронция, которая характеризуется содержанием воды от 22-24% и следующей рентгеновской дифракционной порошкограммой, измеренной при помощи дифрактометра ΡΑΝηΙνИса1 Х'РсП Рго совместно с детектором Х'Се1ега1ог и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 20, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах х градусы), ширины луча при половине высоты (ЕХУНМ. выраженной в градусах) и межплоскостного расстояния ά (выраженного в А):
№ луча Угол 20 (градусы) Высота (импульсы) Площадь (импульсы х градусы) ΕΨΗΜ (градусы) Межплоскостное расстояние (А)
1 7,6 4527 448 0,1004 11.649
2 8,0 1438 142 0,1004 11,069
3 8,3 3522 349 0,1004 10,642
4 8,6 11347 1123 0,1004 10,272
- 1 008474
№ луча Угол 2Θ (градусы) Высота (импульсы) Площадь (импульсы х градусы) Р\УНМ (градусы) Межплоскостное расстояние (А)
5 8,9 7332 726 0,1004 9,889
ό 11,0 1047 104 0,1004 8,072
7 ПЭ 1655 164 0,1004 7,840
8 12,0 2186 216 0,1004 7,355
9 13,2 2887 381 0,1338 6,703
10 13,5 1705 169 0,1004 6,557
11 14,1 154 30 0,2007 6,275
12 14,7 803 79 0,1004 6,035
13 14,9 1346 178 0,1338 5,942
14 15,8 1556 154 0,1004 5,613
15 16,0 3339 441 0,1338 5,527
16 16,7 1845 183 0,1004 5,308
17 17,3 2835 281 0,1004 5,127
18 17,6 1252 124 0,1004 5,049
19 18,0 2183 216 0,1004 4,939
20 19,2 2303 228 0,1004 4,622
21 19,8 1298 128 0,1004 4,475
22 20,3 788 78 0,1004 4,373
23 20,6 1039 103 0,1004 4,317
24 21,1 882 116 0,1338 4,211
25 21,7 390 38 0,1004 4,103
26 22,3 1919 253 0,1338 3,990
27 22,7 1805 179 0,1004 3,923
28 23,0 4043 467 0,1171 3,861
29 23,5 650 86 0,1338 3,792
30 24,0 8677 1002 0,1171 3,711
31 24,7 229 30 0,1338 3,600
32 25,1 1246 164 0,1338 3,543
33 25,6 1659 219 0,1338 3,473
34 25,9 1773 175 0,1004 3,442
35 26,3 695 69 0,1004 3,385
36 26,6 401 46 0,1171 3,355
37 27.0 2800 370 0,1338 3,300
38 27,6 1415 140 0,1004 3,230
39 28,0 3250 429 0,1338 3,186
40 28,4 1513 250 0,1673 3,144
41 29,1 1456 144 0,1004 3,068
42 29,6 1943 192 0,1004 3,022
43 30,1 3637 540 0,1506 2,967
44 30,5 707 117 0,1673 2,929
45 30,9 596 59 0.1004 2,897
46 31,8 577 76 0,1338 2,816
47 32,0 1080 107 0,1004 2,796
-2008474
№ луча Угол 26 (градусы) Высота (импульсы) Площадь (импульсы х градусы) ГА¥НМ (градусы) Межплоскостное расстояние (А)
48 32,5 512 51 0,1004 2,756
49 32,9 1268 167 0,1338 2,726
50 33,4 1180 117 0,1004 2,685
Изобретение также относится к способу получения альфа-кристаллической формы ранелата стронция, который характеризуется тем, что раствор ранелата стронция или его гидрат в воде нагревают в колбе с обратным холодильником и затем охлаждают до завершения кристаллизации и продукт собирают путем фильтрации.
В способе получения в соответствии с изобретением представляется возможным применять ранелат стронция или его гидрат, полученный при помощи любого способа, например октагидрат ранелата стронция, полученный при осуществлении способа получения, описанного в заявке на патент ЕР 0415850.
Преимущество получения указанной кристаллической формы состоит в обеспечении чрезвычайно быстрой и эффективной фильтрации, а также в получении лекарственных средств постоянного и воспроизводимого состава, которые обладают особыми преимуществами, если лекарственные средства предназначены для перорального применения.
Таким образом полученная форма является достаточно стабильной для обеспечения ее хранения в течение длительного периода при отсутствии особых условий, таких как температура, освещенность, влажность или концентрация кислорода.
Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, которые содержат в качестве активного компонента альфа-кристаллическую форму ранелата стронция совместно с одним или более подходящими, инертными и нетоксичными наполнителями. Среди фармацевтических композиций согласно изобретению особенно можно отметить те, которые являются пригодными для перорального, парентерального (внутривенного или подкожного) или назального введения, таблетки или драже, гранулы, подъязычные таблетки, капсулы, лепешки, суппозитории, кремы, мази, кожные гели, составы для инъекций, суспензии для питья и жевательные резинки.
Полезная дозировка может изменяться в зависимости от природы и тяжести расстройства, пути введения, а также от возраста и веса пациента. Дозировка изменятся от 0,2 до 10 г в сутки на одно или больше введений.
Примеры, приведенные ниже, поясняют изобретение.
Спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей измеряли в следующих экспериментальных условиях:
ΡΑΝηΙνОса! Х'РеП Рго дифрактометр, Х'Сс1сгаЮг детектор, напряжение 45 кВ, напряженность 40 мА, установка Θ-Θ,
Κβ (Νΐ) фильтр, щель Соллера между падающим лучом и отраженным лучом: 0,04 рад, отклонение щелей автоматическое, длина облучения 10 мм, ширма 10 мм, антирассеивающая щель 1/2°, метод измерения непрерывный от 3 до 34°, с возрастанием на 0,017°, время измерения на шаг 31,1 с, общее время 8 мин 07 с, скорость измерения 0,068%, спиннер: вращение при 1 об./с, температура измерения: окружающей среды.
Пример 1. Альфа-кристаллическая форма ранелата стронция
200 г октагидрата ранелата стронция, полученного в соответствии со способом, описанным в заявке на патент ЕР 0415850, смешивали с 2 л воды и нагревали в колбе с обратным холодильником. Затем смесь охлаждали до 20°С. Твердое вещество, полученное таким образом, собирали путем фильтрации.
Содержание воды в полученном продукте, определенное путем потери веса при высушивании, составляло от 22 до 24%, что соответствует от 8,1 до 9 молекул воды на молекулу ранелата стронция.
Рентгеновская дифракционная порошкограмма:
Профиль рентгеновской порошковой дифракции (углы дифракции) альфа-формы ранелата стронция установлен для значимых лучей, объединенных в следующей таблице:
№ луча Угол 2Θ (градусы) Высота (импульсы) Площадь (импульсы х градусы) Р№НМ (градусы) Межплоскостное расстояние (А)
1 7,6 4527 448 0,1004 11,649
2 8,0 1438 142 0,1004 11,069
3 8,3 3522 349 0,1004 10,642
4 8,6 11347 1123 0,1004 10,272
5 8,9 7332 726 0,1004 9,889
6 11,0 1047 104 0,1004 8,072
Ί 11,3 1655 164 0,1004 7.840
8 12,0 2186 216 0,1004 7,355
9 13.2 2887 381 0,1338 6,703
10 13,5 1705 169 0,1004 6,557
11 14.1 154 30 0,2007 6,275
12 14,7 803 79 0,1004 6,035
13 14,9 1346 178 0,1338 5,942
14 15,8 1556 154 0,1004 5,613
15 16,0 3339 441 0,1338 5,527
16 16,7 1845 183 0,1004 5,308
17 17,3 2835 281 0,1004 5,127
18 17,6 1252 124 0,1004 5,049
19 18,0 2183 216 0,1004 4,939
20 19,2 2303 228 0,1004 4,622
21 19,8 1298 128 0,1004 4,475
22 20,3 788 78 0,1004 4,373
23 20,6 1039 ЮЗ 0,1004 4,317
24 21,1 882 116 0,1338 4,211
25 21,7 390 38 0,1004 4,103
26 22,3 1919 253 0,1338 3,990
27 22,7 1805 179 0,1004 3,923
28 23,0 4043 467 0,1171 3,861
29 23,5 650 86 0,1338 3,792
30 24,0 8677 1002 0,1171 3,711
31 24,7 229 30 0,1338 3,600
32 25,1 1246 164 0,1338 3,543
33 25,6 1659 219 0,1338 3,473
№ луча У гол 2Θ (градусы) Высота (импульсы) Площадь (импульсы х градусы) Р№НМ (градусы) Межплоскостное расстояние (А)
34 25,9 1773 175 0,1004 3,442
35 26,3 695 69 0,1004 3,385
36 26,6 401 46 0,1171 3,355
37 27,0 2800 370 0,1338 3,300
38 27,6 1415 140 0,1004 3,230
39 28,0 3250 429 0,1338 3,186
40 28,4 1513 250 0,1673 3,144
41 29,1 1456 144 0,1004 3,068
42 29,6 1943 192 0,1004 3,022
43 30,1 3637 540 0,1506 2,967
44 30,5 707 117 0,1673 2,929
45 30,9 596 59 0,1004 2,897
46 31,8 577 76 0,1338 2,816
47 32,0 1080 107 0,1004 2,796
48 32,5 512 51 0,1004 2,756
49 32,9 1268 167 0,1338 2,726
50 33,4 1180 117 0,1004 2,685
-4008474
Пример 2. Фармацевтическая композиция
Состав для приготовления 1000 таблеток, каждая из которых содержит 0,5 г активного компонента:
Соединение из примера 1 Карбоксиметилкрахмал натрия Микрокристаллическая целлюлоза Повидон Безводный коллоидный кремнезем Стеарат магния 658 г 25.5 г 119,4 г 38 г 1.5 г 7.6 г
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Claims (5)

1. Альфа-кристаллическая форма ранелата стронция формулы (I) которая характеризуется содержанием воды от 22 до 24% и следующей рентгеновской дифракционной порошкограммой, измеренной при помощи дифрактометра ΡΑΝηΙν Нса1 Х'Рей Рго совместно с детектором Х'Сс1сга1ог и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2Θ, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах х градусы), ширины луча при половине высоты (ЕАНМ, выраженной в градусах) и межплоскостного расстояния ά (выраженного в А)
№ луча Угол 2Θ (градусы) Высота (импульсы) Площадь (импульсы X градусы) ΡΨΗΜ (градусы) Межплоскостное расстояние (А) 1 7,6 4527 448 0,1004 11,649 2 8,0 1438 142 0,1004 11,069 3 8,3 3522 349 0,1004 10,642 4 8,6 11347 1123 0,1004 10,272 5 8,9 7332 726 0,1004 9,889 6 и,о 1047 104 0,1004 8,072 7 п,з 1655 164 0,1004 7,840 8 12,0 2186 216 0,1004 7,355 9 13,2 2887 381 0,1338 6,703 10 13,5 1705 169 0,1004 6,557 11 14,1 154 30 0,2007 6,275 12 14,7 803 79 0,1004 6,035 13 14,9 1346 178 0,1338 5,942 14 15,8 1556 154 0,1004 5,613 15 16,0 3339 441 0,1338 5,527 16 16,7 1845 183 0,1004 5,308 17 17,3 2835 281 0,1004 5,127 18 17,6 1252 124 0,1004 5,049 19 18,0 2183 216 0,1004 4,939 20 19,2 2303 228 0,1004 4,622 21 19,8 1298 128 0,1004 4,475
-5008474
№ луча Угол 2Θ (градусы) Высота (импульсы) Площадь (импульсы X градусы) ΡΨΗΜ (градусы) Межплоскостное расстояние (А) 22 20,3 788 78 0,1004 4,373 23 20,6 1039 103 0,1004 4,317 24 21,1 882 116 0,1338 4,211 25 21,7 390 38 0,1004 4,103 26 22,3 1919 253 0,1338 3,990 27 22,7 1805 179 0,1004 3,923 28 23,0 4043 467 0,1171 3,861 29 23,5 650 86 0,1338 3,792 30 24,0 8677 1002 0,1171 3,711 31 24,7 229 30 0,1338 3,600 32 25,1 1246 164 0,1338 3,543 33 25,6 1659 219 0,1338 3,473 34 25,9 1773 175 0,1004 3,442 35 26,3 695 69 0,1004 3,385 36 26,6 401 46 0,1171 3,355 37 27,0 2800 370 0,1338 3,300 38 27,6 1415 140 0,1004 3,230 39 28,0 3250 429 0,1338 3,186 40 28,4 1513 250 0,1673 3,144 41 29,1 1456 144 0,1004 3,068 42 29,6 1943 192 0,1004 3,022 43 30,1 3637 540 0,1506 2,967 44 30,5 707 117 0,1673 2,929 45 30,9 596 59 0,1004 2,897 46 31,8 577 76 0,1338 2,816 47 32,0 1080 107 0,1004 2,796 48 32,5 512 51 0,1004 2,756 49 32,9 1268 167 0,1338 2,726 50 33,4 1180 117 0,1004 2,685
2. Способ получения альфа-кристаллической формы ране лата стронция в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что раствор ранелата стронция или его гидрат в воде нагревают в колбе с обратным холодильником и затем охлаждают до завершения кристаллизации и продукт собирают путем фильтрации.
3. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики остеопороза или артроза, которая содержит в качестве активного компонента альфа-кристаллическую форму ранелата стронция в соответствии с π. 1 в сочетании с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми, инертными и нетоксичными носителями.
4. Применение альфа-кристаллической формы ранелата стронция в соответствии с π. 1 для приготовления лекарственных средств для применения для лечения или профилактики остеопороза.
5. Применение альфа-кристаллической формы ранелата стронция в соответствии с π. 1 для приготовления лекарственных средств для применения для лечения или профилактики артроза.
EA200500842A 2004-09-30 2005-06-17 Альфа-кристаллическая форма ранелата стронция, способ ее получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат EA008474B1 (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0410335A FR2875807B1 (fr) 2004-09-30 2004-09-30 Forme cristalline alpha du ranelate de strontium, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA200500842A1 EA200500842A1 (ru) 2006-04-28
EA008474B1 true EA008474B1 (ru) 2007-06-29

Family

ID=34942420

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA200500842A EA008474B1 (ru) 2004-09-30 2005-06-17 Альфа-кристаллическая форма ранелата стронция, способ ее получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат

Country Status (42)

Country Link
US (2) US7459568B2 (ru)
EP (2) EP1642897B9 (ru)
JP (2) JP2006104184A (ru)
KR (1) KR100816590B1 (ru)
CN (1) CN100391956C (ru)
AP (1) AP1930A (ru)
AR (1) AR049395A1 (ru)
AT (1) ATE411308T1 (ru)
AU (1) AU2005202718B2 (ru)
BR (1) BRPI0502228A (ru)
CA (1) CA2508824C (ru)
CO (1) CO5710195A1 (ru)
CR (1) CR7876A (ru)
CY (1) CY1108797T1 (ru)
DE (1) DE602005010359D1 (ru)
DK (1) DK1642897T3 (ru)
EA (1) EA008474B1 (ru)
EC (1) ECSP055859A (ru)
ES (1) ES2314593T3 (ru)
FR (1) FR2875807B1 (ru)
GE (1) GEP20074106B (ru)
GT (1) GT200500130A (ru)
HK (1) HK1086260A1 (ru)
HR (1) HRP20080652T3 (ru)
IL (1) IL169237A (ru)
MA (1) MA27815A1 (ru)
MX (1) MXPA05006407A (ru)
NO (1) NO333948B1 (ru)
NZ (1) NZ540802A (ru)
OA (1) OA13013A (ru)
PA (1) PA8638201A1 (ru)
PE (1) PE20060364A1 (ru)
PL (1) PL1642897T3 (ru)
PT (1) PT1642897E (ru)
RS (1) RS51110B (ru)
SA (1) SA05260168B1 (ru)
SG (1) SG121035A1 (ru)
SI (1) SI1642897T1 (ru)
TW (1) TWI367881B (ru)
UA (1) UA80008C2 (ru)
WO (1) WO2006035122A1 (ru)
ZA (1) ZA200504937B (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2875807B1 (fr) * 2004-09-30 2006-11-17 Servier Lab Forme cristalline alpha du ranelate de strontium, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent
US20070292529A1 (en) * 2006-06-19 2007-12-20 Tabbiner Philip S Strontium compositions and methods of treating osteoporotic conditions
US20070292535A1 (en) * 2006-06-19 2007-12-20 Tabbiner Philip S Strontium compositions and methods of treating arthritic and or osteoporitic conditions
CN101206208B (zh) * 2006-12-19 2011-08-10 北京德众万全药物技术开发有限公司 一种用hplc法分析雷尼酸锶原料及其制剂的方法
KR20110066197A (ko) * 2008-09-29 2011-06-16 라티오팜 게엠베하 스트론튬 라넬레이트의 무수물 및 수화물 형태
IT1398542B1 (it) 2010-03-05 2013-03-01 Chemelectiva S R L Processo per la preparazione di un polimorfo
CN102241663B (zh) * 2010-05-10 2013-02-13 山东方明药业集团股份有限公司 一种雷奈酸锶八水合物的制备方法
WO2012143932A1 (en) * 2011-04-21 2012-10-26 Shilpa Medicare Limited Crystalline strontium ranelate form-s
CZ2011320A3 (cs) 2011-05-30 2012-12-12 Zentiva, K.S. Stabilní krystalická forma X stroncium ranelátu
EP2530068A1 (en) 2011-05-31 2012-12-05 Lacer, S.A. New strontium salts, synthesis and use thereof in the treatment of osteoporosis
WO2013013003A1 (en) 2011-07-21 2013-01-24 Emory University Methods for treating inflamatory conditions and states, and cancers by antagonizing nf-kb activation
CN102503931A (zh) * 2011-09-20 2012-06-20 浙江华海药业股份有限公司 一种雷尼酸锶晶形h的制备方法
WO2013113319A1 (en) * 2012-01-31 2013-08-08 Pharmathen S.A. Process for the preparation of strontium ranelate, intermediate or hydrates thereof
EP2641905A1 (en) 2012-03-23 2013-09-25 Urquima S.A. Solid forms of strontium ranelate and processes for their preparation
US8569514B1 (en) 2012-05-17 2013-10-29 Divi's Laboratories, Ltd. Process for the preparation of strontium ranelate

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1998016521A1 (de) * 1996-10-15 1998-04-23 Merck Patent Gmbh Aminothiophencarbonsäureamide und ihre verwendung als phosphodiesterase inhibitoren
RU2149631C1 (ru) * 1994-07-22 2000-05-27 Эли Лилли Энд Компани Способ ингибирования остеопороза, фармацевтический препарат для ингибирования остеопороза
US20040059135A1 (en) * 2002-09-24 2004-03-25 Lucile Vaysse-Ludot Process for the industrial synthesis of the methyl diester of 5-amino-3-carboxymethyl-4-cyano-2-thiophenecarboxylic acid, and application to the synthesis of bivalent salts of ranelic acid and their hydrates
US20040059134A1 (en) * 2002-09-24 2004-03-25 Lucile Vaysse-Ludot Process for the industrial synthesis of tetraesters of 5-[BIS(CARBOXYMETHYL)AMINO]-3-carboxymethyl-4-cyano-2-thiophenecarboxylic acid, and application to the synthesis of bivalent salts of ranelic acid and their hydrates
FR2844795A1 (fr) * 2002-09-24 2004-03-26 Servier Lab Nouveau procede de synthese industriel du ranelate de strontium et de ses hydrates

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2651497B1 (fr) * 1989-09-01 1991-10-25 Adir Nouveaux sels de metaux bivalents de l'acide n, n-di (carboxymethyl)amino-2 cyano-3 carboxymethyl-4 carboxy-5 thiophene, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
FR2749759B1 (fr) * 1996-06-17 1999-11-26 Adir Utilisation de sels de strontium pour l'obtention de compositions pharmaceutiques destinees au traitement de l'arthrose
DE60215213T3 (de) * 2001-10-03 2010-07-01 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Herstellung von levofloxacin-hemihydrat
CA2471144C (en) * 2002-01-09 2011-06-07 Emisphere Technologies, Inc. Polymorphs of sodium 4-[(4-chloro-2-hydroxybenzoyl)amino]butanoate
AU2003258109A1 (en) * 2002-08-06 2004-02-23 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Novel crystalline forms of gatifloxacin
FR2875807B1 (fr) * 2004-09-30 2006-11-17 Servier Lab Forme cristalline alpha du ranelate de strontium, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2149631C1 (ru) * 1994-07-22 2000-05-27 Эли Лилли Энд Компани Способ ингибирования остеопороза, фармацевтический препарат для ингибирования остеопороза
WO1998016521A1 (de) * 1996-10-15 1998-04-23 Merck Patent Gmbh Aminothiophencarbonsäureamide und ihre verwendung als phosphodiesterase inhibitoren
US20040059135A1 (en) * 2002-09-24 2004-03-25 Lucile Vaysse-Ludot Process for the industrial synthesis of the methyl diester of 5-amino-3-carboxymethyl-4-cyano-2-thiophenecarboxylic acid, and application to the synthesis of bivalent salts of ranelic acid and their hydrates
US20040059134A1 (en) * 2002-09-24 2004-03-25 Lucile Vaysse-Ludot Process for the industrial synthesis of tetraesters of 5-[BIS(CARBOXYMETHYL)AMINO]-3-carboxymethyl-4-cyano-2-thiophenecarboxylic acid, and application to the synthesis of bivalent salts of ranelic acid and their hydrates
FR2844795A1 (fr) * 2002-09-24 2004-03-26 Servier Lab Nouveau procede de synthese industriel du ranelate de strontium et de ses hydrates

Also Published As

Publication number Publication date
PL1642897T3 (pl) 2009-04-30
TWI367881B (en) 2012-07-11
EP1944302A1 (fr) 2008-07-16
EP1642897B1 (fr) 2008-10-15
CN1754878A (zh) 2006-04-05
PA8638201A1 (es) 2006-05-16
SI1642897T1 (sl) 2009-02-28
NZ540802A (en) 2006-11-30
IL169237A (en) 2010-12-30
NO20052998L (no) 2006-03-31
ECSP055859A (es) 2006-09-18
NO333948B1 (no) 2013-10-28
UA80008C2 (ru) 2007-08-10
CO5710195A1 (es) 2006-12-29
HRP20080652T3 (en) 2009-01-31
CA2508824C (fr) 2009-03-24
JP2006104184A (ja) 2006-04-20
NO20052998D0 (no) 2005-06-17
AP1930A (en) 2008-12-15
MXPA05006407A (es) 2006-04-05
ATE411308T1 (de) 2008-10-15
CR7876A (es) 2007-12-10
SA05260168B1 (ar) 2009-02-25
DK1642897T3 (da) 2009-01-26
RS51110B (sr) 2010-10-31
AR049395A1 (es) 2006-07-26
MA27815A1 (fr) 2006-04-03
GT200500130A (es) 2005-12-20
US20060069271A1 (en) 2006-03-30
BRPI0502228A (pt) 2006-05-09
GEP20074106B (en) 2007-05-10
KR20060049966A (ko) 2006-05-19
ES2314593T3 (es) 2009-03-16
KR100816590B1 (ko) 2008-03-24
FR2875807B1 (fr) 2006-11-17
PT1642897E (pt) 2008-11-27
US7459568B2 (en) 2008-12-02
DE602005010359D1 (de) 2008-11-27
AU2005202718A1 (en) 2006-04-13
CY1108797T1 (el) 2014-04-09
CN100391956C (zh) 2008-06-04
FR2875807A1 (fr) 2006-03-31
PE20060364A1 (es) 2006-06-17
EP1642897B9 (fr) 2009-08-12
HK1086260A1 (en) 2006-09-15
ZA200504937B (en) 2006-04-26
US20080312314A1 (en) 2008-12-18
AP2005003323A0 (en) 2005-06-30
AU2005202718B2 (en) 2010-09-16
EA200500842A1 (ru) 2006-04-28
EP1642897A1 (fr) 2006-04-05
SG121035A1 (en) 2006-04-26
CA2508824A1 (fr) 2006-03-30
US7745482B2 (en) 2010-06-29
TW200610758A (en) 2006-04-01
OA13013A (fr) 2006-11-10
JP2010132669A (ja) 2010-06-17
WO2006035122A1 (fr) 2006-04-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA008474B1 (ru) Альфа-кристаллическая форма ранелата стронция, способ ее получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат
EA008532B1 (ru) γd-КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ГИДРОХЛОРИДА ИВАБРАДИНА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ЕЕ СОДЕРЖАТ
EA010286B1 (ru) δd-КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ГИДРОХЛОРИДА ИВАБРАДИНА, СПОСОБ ЕЁ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ЕЁ СОДЕРЖАТ
EA008465B1 (ru) γ-КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ГИДРОХЛОРИДА ИВАБРАДИНА, СПОСОБ ЕЁ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ЕЁ СОДЕРЖАТ
EA010296B1 (ru) δ-КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ГИДРОХЛОРИДА ИВАБРАДИНА, СПОСОБ ЕЁ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ЕЁ СОДЕРЖАТ
EA008464B1 (ru) β-КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ГИДРОХЛОРИДА ИВАБРАДИНА, СПОСОБ ЕЁ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ЕЁ СОДЕРЖАТ
EA008466B1 (ru) βd-КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ГИДРОХЛОРИДА ИВАБРАДИНА, СПОСОБ ЕЁ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ЕЁ СОДЕРЖАТ
EA005008B1 (ru) α-КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ТРЕТ-БУТИЛАМИНОВОЙ СОЛИ ПЕРИНДОПРИЛА
KR20030042008A (ko) 결정성 일수화물, 이의 제조방법 및 약제의 제조에있어서의 이의 용도
JPWO2004022538A1 (ja) 経口用固形医薬用結晶およびそれを含む排尿障害治療用経口用固形医薬
EA011283B1 (ru) Гидрохлорид дигидрат (s)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина
UA126880C2 (uk) Поліморфна форма сполуки заміщеного хіноксаліну-піперидину місткового типу
MXPA06002274A (en) Beta-crystalline form of ivabradine hydrochloride, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
MXPA06002277A (en) Beta d-crystalline form of ivabradine hydrochloride, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
MXPA06002275A (en) Gamma-crystalline form of ivabradine hydrochloride, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM RU