PT95118B - Metodo para o tratamento de dependencias quimicas utilizando sertralina - Google Patents

Description

presente invento relaciona-se com um método de tratamento de uma dependência química num mamífero_s compreendendo a administração a uma quantidade de aceitável, eficaz

Dependência química,, tal ou desejo intenso, ou redução ou mitigação dessa dependência ,= um mamífero necessitando desse tratamento de >ertralins₉ ou de um seu sal farmacêuticamente na como é aqui usada, significa uma Snsia um dependência sm relação a uma droga» Essas drogas são geralmente administradas ao indivíduo afectada por qualquer uma de uma série de vias de administração, incluindo

a oral, parentérica, nasal ou por inalação cias químicas tratáveis pelo método do

Exemplo presen te ds dependêninvento são dependências do al e benzodiazepinas Tratamento de uma significa redução coo!» nicotina, cocaína, heroina, ípor exemplo, Vallium (marca dependencia química., tal como é ou alivio dessa dependência» fenobarbitol comercial)) aqui usada

Exemplos d« sais iarmauduticaraente sertraline que podem ser usados para o tratamento químicas ds acordo com o presente invento são os

3i.tí 11 áveis de de dependências sais ds adição de ácido de c lor ídnco, láctico, maleico vários acioos mines· ais e orgânicos oromxdrico, lodxdnco, suiturico, το tais c orno ác i d o fórico, acético, fumárico, tanânco, giUuonluo»

Estudos realizados pelo responsável peli invento indicam que a sertraline reduz a ingestão de etanol e as preferências pelo atanol em ratos sem alteração da sua ingestão total de fluidos» Outros compostos com a fórmula I podem apresentar uma eficácia semelhante. A utilidade da sertraline e dos outros compostos com a fórmula 1 no tratamento das dependências químicas não é apresentada ou suqerida nas técnicas anteriores.

h sertraline puoc eer preparada cai uoíbo e deSorit.a ns Patente dos Estadas Unidos Mo, 4,53ό»51Β, e particularmenfce, no Exempla 2 desta patente»

A sertraline, ou um seu sal farmaceuticamente aceitável, quando usado para tratar uma depenaência química, pode se? administrado quer oralmente quer parentéricamente» é geralmente administrada em doses variando entre cerca de 50—200 mg por dia. emboram ocorram necessáriamente variaçSes dependendo da condiçãc do sujeita a ser tratado e da via de administração particular ·»

escolhida» Pode ser administrada quer isoladamente quer em combinação com veículos farmaceuticamente aceitáveis por qualquer uma das vias indicadas anteriormente, e essa administração pode ser realizada sis doses quer simples quer múltiplas» Mais particularmente, a setraline» ou um seu sal farmacsuticamente aceitavel, pode ser admxriisrraoo sob uma ampla osma de diferences- formas de dosagem, isto é, pode ser combinado com vários veículos inertes farmaceuticamente aceitáveis sob a forma de comprimidos, cápsulas, pastilnas, trociscos-, rebuçaoos duros, pôs, pUiVwí· x«&açô&?^=>, suspensões aquosas, soluções injectáveis, elixires, xaropes, etc» veículos incluem diluentes ou aqentss de enchimento sólidos, meios aquosos estéreis © vários solventes- orgânicos nãotóxicos, etc» Além disso, essas formulações farmacêuticas orais podem ser adoçadas e/ou aromatizadas apropriadamente por meio de vários agentes do tipo habitualmente utilizado para esses fins» Em geral, sertraline, ou um seu sal farmacêuticamente aceitável, quando usado para tratar uma dependencia química, está presente nessas- formas de dosagem em níveis de concentração variando entre cerca de 0,5% e cerca de 90% em peso da composição total, isto è, em quantidades que sejam suficientes para proporcionar a desejada unidade de dosagem» Pode existir em diferentes formas polimórficas, isto ê, diferentes formas cristalinas.

Tendo como finalidade a administração oral, comprimidos contendo vários excipientes- tais como citrato de sódio, carbonato de cálcio e fosfato de cálcio podem ser utilizados juntamente com vários agentes de desintegração tais como amido, de preferência amido de batata ou de tapioca, ácido algínico e certos silicatos complexos, juntamente com agentes de ligação tais como polivinilpirrolidona, sucrose, gelatina e acácia» Adicionalmente, agentes de lubrificação tais como estearato de magnésio, sulfato laurilo de sódio e talco são frequentemente muito úteis- para produzir os comprimidos» Composições- sólidas de um tipo semelhante ’ puOet» também ser utilizadas como agentes de enchimento em cápsulas de gelatina mole ou dura5 os agentes de enchimento preferidos incluem também lactose ou açúcar do leite assim como polietileno glicois de elevado peso molecular. Quando se deseja obter suspensões e/ou elixires aquosos para administração oral, a. sertraline, ou um seu sal farmacêutieamente aceitável, pode ser combinada com vários agentes edulcorantes ou de aromatização, matéria corante ou pigmentos e, se desejado, agentes de emulsiflcação e/ou suspensão, juntamente com diluentes tais como água, etanol, propileno glicol, glicerina e várias suas combinações afins»

Tendo como finalidade a administração parentérica, soluções de sertraline, ou de um seu sal f-armacêutieamente aceitável, em óleo de sésamo ou de amendoim ou em propileno glicol aquoso ou Ν,Η-dimetiIformamida podem ser urtilizadas, assim como seduções aquosas estéreis de sais de adição de ácido mineral ou orgânico, nSo tóxicos, solúveis na água, préviamente referidos» Essas soluções aquosas devem ser tamponadas apropriadamente se necessário e o diluente liquido deve ser em primeiro lugar tornado isotónico com suficiente solução salina ou glucose» Estas soluções aquosas particulares são especialmente apropriadas para injecções intravenosas, intramusculares, subcutâneas e intraperi toneaiss« Neste -aspecto, os meios aquosos estéreis utilizados podem ser rápidamente obtidos por meio de técnicas padrão bem conhecidas pelos especialistas nesta técnica»

Uma composição farmacêutica sólida seca típica é preparada misturando os materiais que se seguem entre si nas proporções em peso especificadas mais abaixos

Clorohidreto de cis-CIS)-N-metiI —4-Cõ,4~diclorofeni1)-í,2,3,4-tetrahidro-í-naftalenaminas 5®

Citrato de sódios '25 ' ’ '

Ácido algínicos 10

Po 1 i v i n i 1 ρ i r ro 1 i d on a s 10

Estearato de magnésios 5

Depois da composição seca ser completamen te misturada., são formados por punção comprimidos a partir da mistura resultante, tendo cada comprimido um tamanho tal que contenha 100 mg de clorohidreto de sertralíne» São também preparados outros comprimidos de um modo semelhante contendo 5, 10, 25, e 5Θ mg de clorohidreto de sertraline respectivamente, usando a quantidade apropriada de sal naft-alenamina em cada caso»

Uma outra composição farmacêutica sólida seca típica é preparada combinando os matérias que se seguem entre sí nas proporções em peso indicadas mais abaíxos

Clorohidreto da cis—C1S5-N-meti1-4-í 3,4-diclorofenil )·· ·--1,2,3,4-tet ra h i d r o-1 -n a f t a 1 en eam i n a s 50

Carbonato de cálcios 20

Polietileno glicol, peso molecular médio, 4„000s 30

A mistura sólida seca assim preparada é então agitada completamente de modo a obter-se um produto em pó que seja completamente uniforme em todos os aspectos» São então preparadas cápsulas ds gelatina mole elástica e dura contendo esta composição farmacêutica, utilizando uma quantidade suficiente de material em cada caso de modo a proporcionar a cada cápsula 5@ mg do ingrediente activo»

Claims (1)

1. Método para o tratamento de uma dependência química de, ou habituação a, álcool, nicotina, cocaína, fsnobarbitol ou benzodiazepina, caracterizado por compreender a administração a uma pessoa, necessitando desse tratamento, de uma dosagem diária do composto (lS-cis)“4-C3,4-diclorofenil )-i ,2,3,4-tetra“hidro~N·-metil-l-naftalenamina, ou de um seu sal farmacêuticamsnte aceitável, iqual a cerca de 25 mp atê cerca de 225 mq por dia»