KR930000049B1 - 세트랄린을 사용한 화학약품 의존성의 치료방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

세트랄린을 사용한 화학약품 의존성의 치료방법
본 발명은 화합물(IS-시스)-4-(3,4-디클로로페닐)-1,2,3,4-테트라하이로 -N-메틸-1-나프탈렌아민(이후에는 그의 일반명 “세트랄린”으로 지칭함) 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 사용하여 포유동물의 화학약품 의존성을 치료하는 방법에 관한 것이다.
실험식 C12H17NCl2와 하기 구조식을 갖는 세트랄린은 공지된 울병치료제 및 식욕감퇴제이다 :
Figure kpo00001
본 발명과 함께 양도되고 본 명세서에 참고로 인용된 미합중국 특허 제4,5 36,518호에는 세트랄린 및 하기 일반식(I)의 관련 화합물이 개시되어 있고 그러한 화합물들은 포유동물의 생체내에서 울병치료 및 식욕감퇴 활성을 나타낸다고 서술한다 :
Figure kpo00002
상기 식에서, Z는
Figure kpo00003
이고, R1,R2,W,X 및 Y는 그 명세서에서 정의한 바와 같다.
본 발명은 화학약품 의존성의 치료를 필요로 하는 포유동물에게 그러한 의존성을 감소시키거나 또는 완화시키는데 효과적인 양의 세트랄린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 투여함을 포함하는 상기 동물의 화학약품 의존성의 치료방법에 관한 것이다. 본 명세서에서 사용된 바와 같이 “화학약품 의존성”이란 약물에 대한 병적인 갈망 또는 욕구 또는 약물 중독을 의미한다. 그러한 약물은 일반적으로 경구, 비경구, 비부(卑部)를 포함하는 다양한 투여수단중의 어떤 것에 의해 또는 흡입에 의해 병에 걸린 개인에게 투여된다. 본 발명의 방법에 의해 치료될 수 있는 화학약품 의존성의 예로는, 알콜, 니코틴, 코카인, 헤로인, 페놀바비톨 및 벤조디아제핀(예 : 발륨(Vallium)(상표명))에 대한 의존성이 있다. 본 명세서에 사용된 바와 같이 “화학약품 의존성의 치료”란 그러한 의존성을 감소시키거나 또는 완화시킴을 의미한다.
본 발명에 따라 화학약품 의존성을 치료하기 위해 사용할 수 있는 세트랄린의 약학적으로 허용가능한 염의 예로는 다양한 무기 및 유기산(예를들면 염산, 브롬화수소산, 요오드화수소산, 황산, 인산, 아세트산, 락트산, 말레산, 푸마르산, 시트르산, 주석산, 숙신산 및 글루콘산)의 산 부가염이 있다.
본 발명의 양수인에 의해 수행된 연구는 세트랄린이 래트에서 전반적인 유체 흡수량을 변화시키지 않고 에탄올 흡수량 및 에탄올 선호성을 저하시킨다고 지적한다. 일반식(I)의 다른 화합물들도 유사하게 효과적일 수 있다. 화학약품 의존성의 치료시 세트랄린 및 기타 일반식(I) 화합물의 유용성은 성행기술에 개시되어 있지 않으며 제안되어 있지도 않았다.
세트랄린은 미합중국 특허 제4,536,518호 및 특히 상기 특허의 실시예 2에 개시된 바와 같이 제조할 수 있다.
세트랄린, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염은 화학약품 의존성을 치료하기 위해서 사용할때, 경구적으로 또는 비경구적으로 투여할 수 있다. 치료하려는 실험대상자의 상태 및 선택된 특별한 투여 경로에 따라 필연적으로 변동이 있을 수 있지만, 일반적으로 하루에 약 50 내지 200mg 범위의 투여량으로 투여한다. 상기 경로중 어느 하나에 의해 세트랄린을 단독으로 또는 약학적으로 허용가능한 담체와 배합하여 투여할수도 있으며 그러한 투여를 1회 및 수회 투여량 둘다로 수행할 수 있다. 보다 특히, 세트랄린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 광범위하게 다양한 상이한 투여 형태로 투여할 수 있다. 즉, 정제, 캡슐, 로젠지, 트로키제, 핸드 캔디, 분말, 분무제, 수성 현탁제, 주사용 액제, 엘릭서제, 시럽 등의 형태로 다앙한 약학적으로 허용가능한 불활성 담체와 배합시킬 수 있다. 상기 담체는 고형 희석제 또는 충진제, 멸균 수성 매질 및 다양한 무-독성 유기용매 등을 포함한다. 더욱, 상기의 경구 약학제제는 감미 및 풍미를 목적으로 통상적으로 사용된 다양한 유형의 약제를 사용하여 적합하게 감미시키고/시키거나 풍미를 낼 수 있다. 일반적으로, 세트랄린, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염은 화학약품 의존성을 치료하기 위해 사용할때, 전체 조성물의 약 0.5 내지 약 90중량% 범위의 농도 수준으로 즉, 바람직한 단위 투여량을 제공하기에 충분한 양으로 상기 투여형태에 존재한다. 투여형태는 상이한 동질이상 형태, 즉 상이한 결정질 형태로 존재할 수도 있다.
경구 투여하는 경우, 시트르산 나트륨, 탄산칼슘 및 인산칼슘과 같은 다양한 부형제를 함유하는 정제를 전분, 바람직하게는 감자 또는 타피오카 전분, 알긴산 및 몇몇 규산염 착물과 같은 다양한 붕해제와 함께 폴리비닐 피롤리돈, 슈크로즈, 젤라틴 및 아라비아 고무와 같은 결합제와 함께 사용할 수도 있다. 또한, 마그네슘 스테아레이트, 나트륨 라우릴 설페이트 및 활석과 같은 윤활제가 종종 정제화에 매우 유용하다. 유사한 유형의 고형 조성물을 또한 연질 및 경질-충진된 젤라틴 캡슐내의 충진제로서 사용할 수 있다 ; 바람직한 충진제는 또한 락토오스 또는 유당 뿐만아니라 고분자량 폴리에틸렌글리콜을 포함한다. 수성 현탁제 및/또는 엘릭서제가 경구 투여용으로 바람직한 경우에는, 세트랄린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 물, 에탄올, 프로필렌 글리콜, 글리세린 및 그와 유사한 다양한 배합물과 같은 희석제와 함께 다양한 감미제 또는 풍미제, 착색 물질 또는 염료, 원한다면, 유화제 및/또는 현탁제와 배합시킬 수 있다. 비경구 투여하기 위해, 앞서 열거한 수용성, 무-독성 무기 및 유기산 부가염의 멸균 수용액 뿐만아니라 참깨 또는 땅콩기름 또는 수성 프로필렌 글리콜 또는 N,N-디메틸포름아미드중의 세트랄린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염용액을 사용할 수도 있다. 상기와 같은 수용액은 필요하다면 적합하게 완충시켜야 하며 먼저 액성 희석제를 충분한 염수 또는 글루코스로 등장성이 되게 한다. 상기의 특별한 수용액은 특히 정맥내, 근육내, 피하 및 복강내 주사용으로 적합하다. 상기와 관련하여 사용된 멸균 수성 매질은 모두 본 분야의 숙련가들에게 잘 알려진 표준 기법에 의해 쉽게 수득할 수 있다.
전형적인 건조 고형 약학 조성물은 하기 물질들을 하기 명시된 중량 비율로 함께 블렌딩함으로써 제조한다 : 시스-(IS)-N-메틸-4-(3,4-디클로로페닐)-1,2,3,4-테트라하이드로-1-나프탈렌아민 염산염 : 50, 나트륨 시트레이트 : 25, 알긴산 : 10, 폴리비닐피롤리돈 : 10, 마그네슘 스테아레이트 : 5. 건조된 조성물을 충분히 블렌딩한 후에, 생성된 혼합물로부터 정제를 편치하며 각각의 정제는 세트랄린 염산염 100mg을 함유하는 크기이다. 각각의 경우에 적합한 양의 나프탈렌 아민염을 사용함으로써 각각 세트랄린 염산염 5,10,25 및 50mg을 함유하는 다른 정제를 또한 유사한 방식으로 제조한다.
또다른 전형적인 건조 고형 약학 조성물은 하기 물질들을 하기 나타낸 중량 비율로 함께 배합시킴으로써 제조한다 : 시스-(IS)-N-메틸-4-(3,4-디클로로페닐)-1,2,3,4-테트라하이드로-1-나프탈렌아민 염산염 : 50, 탄산칼슘 : 20, 폴리에틸렌 글리콜(평균 분자량 4000) : 30. 상기와 같이 제조된 건조 고형 혼합물을 이어서 모든 점에서 완전히 균일한 분말 생성물을 수득하도록 충분히 교반한다. 이어서 50mg의 활성 성분을 갖는 각각의 캡슐을 제공하기에 충분한 양의 물질을 사용하여 상기의 약학 조성물을 함유하는 연질 탄성 및 경질-충진된 젤라틴 캡슐을 제조한다.

Claims (6)

  1. 화학약품 의존성 또는 중독의 치료를 필요로 하는, 인간을 제외한 포유 동물에게 상기 의존성을 감소시키거나 또는 완화시키는데 효과적인 양의 화합물(IS-시스)-4-(3,4-디클로로페닐)-1,2,3,4-테트라하이드로-N-메틸-1-나프탈렌아민 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 투여함을 포함하는 상기 동물의 화학약품 의존성 또는 중독의 치료 방법.
  2. 제1항에 있어서, 상기 화학약품 의존성이 코카인에 대한 의존성인 방법.
  3. 제1항에 있어서, 상기 화학약품 의존성이 니코틴에 대한 의존성인 방법.
  4. 제1항에 있어서, 상기 화학약품 의존성이 알콜에 대한 의존성인 방법.
  5. 제1항에 있어서, 상기 화학약품 의존성이 페놀바비톨에 대한 의존성인 방법.
  6. 제1항에 있어서, 상기 화학약품 의존성이 벤조디아제핀에 대한 의존성인 방법.
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