JPS60202818A - 抗潰瘍剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、一般式（１）： （但し式中、Ｒは、Ｈ又ハＯＨＯを、ｎは、６又は４を
、夫々表す。） で示される化合物及びこの化合物の医薬として許容され
る酸付加塩の新規医薬用途に関するものである。

上記一般式（１）で示される化合物は、れが６の場合、
１，５−ベンゾチアゼピン及びその誘導体であって、又
ｎが４の場合は、１，６−ベンゾチアゾシン及びその誘
導体であって、一般式（１）に属する化合物として、例
えば、次のものを掲げることができる。

化合物（１）　１．６−ベンゾチアゾシン化合物（２）
Ｎ−ホルミル−１，５−ベンゾチアゼピン化合物（３）
Ｌ５−ベンゾチアゼピン・塩酸塩化合物（４）　Ｎ−ホ
ルミル−１，６−ベンゾチアゾシンこれらの化合物は、
多くの研究報告のある１゜４−ベンゾチアゼピン類或は
１．５−ベンゾチアゾシン類とは異なり、その性状９合
成法などについては、あまり追究されていなかったが、
最近Ｈ，Ｊ、Ｆｅｄｅｒｓｅ１等（Ｔｅｔｒａ−ｈｅｄ
ｒｏｎ　Ｌｅｔｔｅｒ、１９８０．Ｐ２４２９〜３２）
により簡便な合成法が報告されている。従って、１配化
合物（１）〜（４）は勿論のこと、その他一般式（１）
に示す化合物は、その構造は知られていたが、薬効その
他については、殆んど究明されていないのが、現状であ
る。

本願発明番は、上記一般式（１）に示す化合物即ち１．
５−ベンゾチアゼピン類及び１，６−ペンブチアゾシン
類の薬効について検討を加えていたところ、驚くべきこ
とに、これらの化合物には、強い胃酸分泌抑制作用があ
ることを見い出し、新規抗潰瘍剤としての用途を確立し
たものである。

一般式（１）の化合物又はその酸付加塩は、後記薬理試
験で示すように、胃酸の水素イオン指数、胃液量及び酸
分泌量のいづれにおいても抑制効果を有することが判明
した。上記一般式１′ｃ４ｆいて、凡がＣＨ２基である
場合の化合物は、室温で緘晶であるが、几が水素原子で
ある化合物は、油状物質であるので、医薬上使用できる
酸で処理して酸付加塩とすることにより、結晶性の粉末
とすることができ、取扱上或は水剤を経口投与する際、
剤形選択上有利である。医薬上許容される酸としては塩
酸、硫酸などの鉱酸、コハク酸、フマール酸などの有機
酸が挙げられ、るが、これに限定されるものでないこと
は当然である。

本願薬剤は、経口投与の場合、成人−回当り５〜７５ｍ
ｇを、１日６〜４回用いることにより、十分な効果が明
待できるものである。

以下に、本願抗潰瘍剤の胃酸分泌抑制作用について薬理
試験例を掲げる。

〔薬理試験例〕

Ｓ　ｈ　ａ　ｙｔ：Ｑ方法（Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏ
ｌｏｇｙ　２６，９０６）にしたがって、２４時間絶食
したラットを用い、被験薬を１％カルボキシメチルセル
ロース液に懸濁し、　５　Ｑ　ｍｇ７ｋｇの割合で十二
指腸内に投与し、４時間後に開腹して胃をとり出し、胃
液のＰＨ，胃液量、胃液酸度抑制率。

総酸度抑制率（％）を測定した。結果を下表に示す。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 一般式：　Ｒ ■ （但し式中、几は■又はＣＨＯを、ｎは３又は４を、夫
   々表わす。） で示される化合物又は該化合物の医薬上許容される酸付
   加塩を有効成分として含有する抗潰瘍剤。