PL58300B1 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
PL58300B1
PL58300B1 PL116546A PL11654666A PL58300B1 PL 58300 B1 PL58300 B1 PL 58300B1 PL 116546 A PL116546 A PL 116546A PL 11654666 A PL11654666 A PL 11654666A PL 58300 B1 PL58300 B1 PL 58300B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
formula
compound
reacted
group
halogen
Prior art date
Application number
PL116546A
Other languages
English (en)
Inventor
Jan Fryer Rodney
Reeder Earl
HenrykSternbach Leon
Original Assignee
F Hoffmann La Roche And Co Aktiengesellschaft
Filing date
Publication date
Application filed by F Hoffmann La Roche And Co Aktiengesellschaft filed Critical F Hoffmann La Roche And Co Aktiengesellschaft
Publication of PL58300B1 publication Critical patent/PL58300B1/pl

Links

Description

Eluo- wanie za pomoca 1 litra benzenu (zawierajacego 5% eteru) daje 0,8 g oleju, który sklada sie glów¬ nie z produktu wyjsciowego i zostaje odrzucony.Za pomoca 1 litra octanu etylu wymywa sie mie¬ szanine dwóch mozliwych produktów. Po usunie¬ ciu rozpuszczalnika pozostalosc krystalizuje sie z mieszaniny metanol-eter naftowy (temperatura wrzenia 30—60°). Otrzymuje sie wtedy mniej roz¬ puszczalny 2,-benzoilo-4,-chloro-N-(3-bromopropy- lo)-p-toluenosulfonanilid w postaci bialych slup¬ ków o temperaturze topnienia 104°.Przekrystalizowany produkt dodaje sie do prze¬ saczu zawierajacego 2,-benzoilo-4'-chloro-N-(3- -chloropropylo)-p-toluenosulfonanilid, po czym usuwa sie rozpuszczalnik. Do roztworu 10 g mie¬ szaniny w 60 ml N, N-dwumetyloformamidu do¬ daje sie 5 g jodku sodu w 60 ml dwumetyloami- ny. Mieszanine reakcyjna miesza sie w ciagu 24 godzin w temperaturze pokojowej, stosujac chlod¬ nice z suchym lodem zapobiegajaca oddestylowa¬ niu dwumetyloaminy. Usuwa sie rozpuszczalnik pod zmniejszonym cisnieniem i otrzymany olej miesza sie z 150 ml eteru i 150 ml 3 n kwasu solnego.Po zdekantowaniu nierozpuszczalnego oleju od¬ dziela sie warstwe kwasna przemywa ja 150 ml eteru i alkalizuje wodorotlenkiem amonu. Pro- 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 65 dukt ekstrahuje sie 150 ml eteru i rozdziela war¬ stwy. Warstwe organiczna przemywa sie 100 ml wody i 100 ml stezonego roztworu soli kuchennej, suszy bezwodnym siarczanem sodu, saczy i od¬ parowuje. Produkt krystalizuje sie z mieszaniny eter- eter naftowy (temperatura wrzenia 30—60°) otrzymane biale slupki 2'-benzoilo-4'-chloro-N-(3- -dwumetyloaminopropylo) -p-toluenosulfonanilidu topnieja w temperaturze 99—104°. PL

Claims (2)

  1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania nowych dwuamin o wzo- ( rze 1, w którym A oznacza atom tlenu, gru¬ pe =NH, =NOH lub N-Alk, w której Alk oznacza nizszy rodnik alkilowy, B oznacza rodnik pirydylowy lub ewentualnie podstawio¬ ny atomem chlorowca, grupa trójfluoromety- lowa, nitrowa, nizsza alkilowa, nizsza alkiloa- minowa lub nizsza alkoksylowa — rodnik fe- nylowy, Rj i R2 oznaczaja atom wodoru, chlo¬ rowca, nizszy rodnik alkilowy, grupe trój- fluorometylowa, nitrowa, aminowa lub nizsza alkoksylowa; R8 i R4 oznaczaja atom wodoru, nizszy rodnik alkilowy, albo razem z atomem azotu z którym sa zwiazane tworza pierscien heterocykliczny, który moze miec w pierscie¬ niu dalszy atom tlenu lub azotu i zawierac dalszy podstawnik w pierscieniu heterocyklicz¬ nym, n oznacza liczbe calkowita 2—7, jednak w przypadku, gdy n oznacza 2, co najmniej jeden z podstawników R8 lub R4 oznacza niz¬ szy rodnik alkilowy, znamienny tym, ze na zwiazek o wzorze 2 dziala sie zwiazkiem o wzorze 3, przy czym we -wzorach 2 i 3 je¬ den z symboli X i Y oznacza atom chlorow¬ ca, a drugi grupe aminowa, ewentualnie pod¬ stawiona nizsza grupa alkilowa lub nizsza grupa alkenylowa lub grupe aminowa ewen¬ tualnie chroniona grupa tozylowa, Z oznacza atom chlorowca lub grupe o wzorze 4, a A, B, Rj, R2, R8 i R4 maja wyzej podane zna¬ czenie, po czym w przypadku, gdy w otrzy¬ manym produkcie Z oznacza chlorowiec, pro¬ dukt ten poddaje sie reakcji z amina o wzo¬ rze 5, w którym R8 i R4 maja znaczenie wy¬ zej podane, a nastepnie odszczepia sie obecna ewentualnie grupe ochronna i w otrzymanym zwiazku o wzorze 1 ewentualnie alkiluje sie lub alkenyluje atom azotu aniliny, alkiluje krancowa grupe aminowa, lub zwiazek o wzo¬ rze 1 traktuje sie amoniakiem, hydroksyloa¬ mina lub nizsza alkiloamina, lub w zwiazku o wzorze 1 ewentualnie obecna grupe fluoro- fenylowa odpowiadajaca podstawnikowi B przeprowadza sie w grupe alkiloaminofenylo- wa, poddaje otrzymana imine hydrolizie za pomoca mocnego kwasu i przeprowadza otrzy¬ many zwiazek o wzorze 1 w sól addycyjna z kwasem.
  2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2, w którym Rlf R2, A i B maja znaczenie podane w zastrz. 1, a X ozna¬ cza atom chlorowca, poddaje sie rekacji ze58300 13 5. zwiazkiem o wzorze 6, w którym n ma zna- 6. czenie wyzej podane. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze na zwiazek o wzorze 7, w którym R1? R2, R5 A i B maja znaczenie wyzej podane i w któ- 5 rym grupa aminowa korzystnie jest chronio- 7. na odszczepiajaca sie grupa ochronna, dziala zwiazkiem o wzorze 16, w którym n ma zna¬ czenie wyzej podane, po czym otrzymany pro¬ dukt poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzo- 10 rze 5, w którym R8 i R4 maja znaczenie wy- g zej podane. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zwiazek o ogólnym wzorze 9, w którym A, B, Rj i R2 maja znaczenie podane w zastrz. 1, 15 poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 17, w którym n, R3 i R4 maja znaczenie podane w zastrz. 1, a Y oznacza chlor, brom lub jod, po czym od otrzymanego zwiazku o wzorze 10, w którym n, A, B, Rlf R2, R3 i R4 maja wy- 20 zej podane znaczenie, odszczepia sie grupe ochronna przez ogrzewanie w obecnosci czyn¬ nika kwasowego oddajacego protony. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zwiazek o wzorze 2 poddaje sie reakcji ze 25 zwiazkiem o wzorze 18, w którym Rs i Y ma¬ ja znaczenie podane w zastrz. 1. 10. 11. 14 Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zwiazek o ogólnym wzorze 2 poddaje sie reak¬ cji ze zwiazkiem o wzorze 19, w którym Y ma znaczenie podane w zastrz. 1, a R oznacza atom wodoru lub nizszy rodnik alkilowy. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze zwiazek o ogólnym wzorze 3 poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o wzorze 20, w którym Ru R2, X i A maja znaczenie podane w zastrz. 1. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze 5-chlorowco - 2- (3-chlorowcopropyloamino)-2'- -fluorobenzofenon poddaje sie reakcji z niz¬ sza dwualkiloamina. Sposób wedlug zastrz. 1 i 8 znamienny tym, ze 5-chloro-2-(3-chloropropyloamino)-2'-fluoro- benzofenon poddaje sie reakcji z dwumety- loamina. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze 5-chlorowco-2-(3-chlorowcopropyloamino) -ben- zofenon poddaje sie reakcji z nizsza dwual¬ kiloamina. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze 5-nitro-2-(3-chlorowcopropyloamino) -benzofe- non poddaje sie reakcji z nizsza dwualkiloa¬ mina. N-CnH2-< R3 WZÓR 1 NH2-(CnH2n)-NH2 WZÓR 6 -N -R4 \, R3 WZÓR A Y-CnH2n-Z WZÓR 3 R4 NH \. WZÓR 5 ?5 N—CnH27j— Chlorowiec WZÓR 8 N—S02 (~%- CH3 WZÓR 9KI. 12 q, 1/02 58300 MKP C 07 c ^3 CnH2n—NKR N— S02- C=A B WZÓR 10 ±jT\ CHc Chlorowiec — CnH2— Chlorowiec WZÓR 16 R< ./i-civ-wr "^alkil R R5 N- I B \ formyl R WZÓR 11 *4 *< 2 ^VF WZÓR 12 5 ^-R N-CnH2-N: U ^&3 C= N — nizszy alkit ^ N!H-nizszy aftil WZÓR 13 Rs N=CnH2— n: c=o I^S- nizszy alkil WZÓP 14 R CH2—CH— R4 Y-C„H2n-<\' WZÓR 17 Y-CH2-CH2-CH2-N^ J nizszy alkil WZÓR 18 R I ^H Y-CH2-CH-N nizszy alkil WZÓR 19 WZÓR 20 WZÓR 15 WDA-1. Zam. 3231. Naklad 240 egz. PL
PL116546A 1966-09-20 PL58300B1 (pl)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL58300B1 true PL58300B1 (pl) 1969-08-25

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Finnegan et al. Preparation and isomerization of 5-alkylaminotetrazoles
CN103059168A (zh) 一种二苯甲酮类光引发剂及其制备方法
US3560566A (en) Diphenyl-ureas,-thioureas,-guanidines and -parabanic acids
PL58300B1 (pl)
Heilbron et al. CXXIII.—The intermolecular condensation of acetyl-methylanthranilic acid by means of phosphorus pentachloride and the formation of a complex iso cyanine dye
US1736429A (en) Phenyl methylene bis diethyl dithiocarbamate and process of making the same
DE1695257A1 (de) Verfahren zur Herstellung heterocyclischer Verbindungen
Child et al. V.—1-ω-Halogenoalkyl iso quinolines and their derivatives
US1939025A (en) Aromatic amino-sulpho chlorides, substituted in the amino-group
NO126084B (pl)
Goodson et al. The chemotherapy of amoebiasis: Part II. Amines derived formally from emetine: Part III. Variants of bis (diamylamino) decane
CN103435431A (zh) 一种绿色合成不对称硫脲的方法
Zimmerman et al. Polyazines. II. The Reaction of Hydrazine Hydrate with Acetylacetone, Acetonylacetone, and Benzil1, 2
Morgan et al. CLXXX.—ortho-Chlorodinitrotoluenes. Part III. Bases derived from 2-chloro-4: 5-dinitrotoluene
US2447653A (en) Nitro amines and process for preparing same
McCown et al. Alkaline Hydrolysis of Fluorenone-spirohydantoin1
US1726646A (en) Substituted dithiocarbamates and method of making same
JPH07101937A (ja) フェニルアゾピラゾール系化合物の精製方法
DE2050074A1 (de) 4 (Adamantylaminoalkylamino) chinoline, deren Salze und Derivate, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
DE904288C (de) Verfahren zur Herstellung von 6, 7-Dihydro-5H-dibenz-[c, e]-azepin und seinen Derivaten
DE1014544B (de) Verfahren zur Herstellung von Thiophenylpyridylaminen
PL21730B3 (pl)
PL10966B3 (pl) Sposób otrzymywania aminoalkyloaminowych pochodnych aromatycznych aminooksy- i wieloaminowych zwiazków.
Matejka et al. 287. Attempts to find new antimalarials. Part X. 8-Amino-6-γ-aminopropoxyquinoline and some related substances
US1787316A (en) New compounds of the thiazolic series