PL20932B1 - Sposób wytwarzania soli polimetylenodwuguanidyny, zwlaszcza deka- lub dodekame- tylenodwuguanidyny, latwo rozpuszczalnych w wodzie i w sokach trawiacych. - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania latwo rozpuszczalnych w wo¬ dzie i sokach trawiacych soli polimetyleno¬ dwuguanidyny, które sa bardzo cenne ja¬ ko srodki lecznicze, poniewaz obnizaja ilosc cukru we krwi, a przytem sa latwo pobie¬ rane przez organizm dzieki swej rozpu¬ szczalnosci bez wywolywania zaburzen w zoladku i jelitach, ani innych dolegliwosci, jak braku apetytu, zbierania na wymioty i psychicznej apatji, wywolywanych znane- mi preparatami guanidyny, a zwlaszcza jej truidmorozpuszczailnym podwójnym chloro¬ wodorkiem.Jako produkt wyjsciowy sluzy wielome- tylenodwuiguanidyna, zawierajaca co naj¬ mniej szesc grup metylenowych, najlepiej deka- lub dodekametylenodwtiguanidyna.W mysl wynalazku rozpuszcza sie wpierw zasadowo reagujace zwiazki póli- metylenodwuguanidyny, np. weiglan lub wo¬ dorotlenek, w slabym kwasie, nieatakuja- cym organizmu, np. winowym lttb fosforo¬ wym. Rozpuszczanie powyzsze uskutecznia sie najlepiej w obecnosci wody. Nastepnie straca sie tworzaca sie sól, np. winian lub fosforan polimetylenodwuguanidytny, np. acetonem lub alkoholem, przemywa i su¬ szy.Utworzone dwuwiniany lub dwirfosfora- ny guanidyny rozpuszczaja sie bardzo la¬ two w wodzie i dopiero powyzej 40°C prze-ckodba ;z ikw^sem, solnym w iruclinorozpu- szczalny chlorowodorek codwójny, tak iz nie nialtóy sie obawiac jodpbnej przemiany w organizmie, a nowe sole^sa latwo pochla¬ niane przez jelita cienkie.Wedlug niniejszego wynalazku poste¬ puje sie równiez w ten sposób, ze zasadowo reagujacy zwiazek polimetylenodwuguani- dyny wytraca sie przez dodanie odpowied¬ niej ilosci alkoholu. Preparaty, otrzymane w mysl niniejszego wynalazku, posiadaja te zalete, ze, ^aiatame truj4ce guanidyny jest obnizone prawie do zera. W celu wy¬ tworzenia zasadowo reagujacych zwiazków poilimetylenodwuguanidyny mozna w mysl wynalazku stopic pólimetylenodwuamine, np;^ dekametytenódwuaniine, z rodankiem guanidyny w temperaturze 130° -i- 160°C i wytracic wodorotlenkiem potasowca.Powstaly osad przemywa sie i traktuje kwasem winowym lulb fosforowym; Produkt wytraca sie nastepnie odpowiednim srod¬ kiem, jak acetonem lub alkoholem, przemy¬ wa i w koncu suszy.PóH^jny fosforan polimetylenodwu- guanidyny wykazuje ponadto te zalete, iz mozna go zastosowac razem z preparatem pankreatyny, czesciowo pozbawionym fer¬ mentów, zwlaszcza z takim preparatem, w którym rozlozono fermenty, ginace w tem¬ peraturze 52°Cf a które zawieraja jeszcze karboksylaze, rozkladajaca cukier.Przyklad I. 35 g dekametylenodwua- miny ogrzewa sie w znany sposób z 90 g ro¬ danku guanidyny przez 2 godziny w tempe¬ raturze 130° -h- 160°C, wprowadza stop do 100 cm3 alkoholu, straca roztworem weglanu potasu, osad odsysa sie i przemywa woda az do zaniku guanidyny i rodanku. a. Po wysuszeniu ogrzewa sie weglan dekametylenodwuguanidyny okolo 10 mi¬ nut z 28 g kwasu winowego i 30 cm3 wody na lazni parowej, wytraca w temperaturze 40°C przy pomocy 100 cm3 acetonu, oddzie¬ la aceton od warstwy oleistej, przemywa ja j eszcze dwukrotnie acetonem i raz eterem i suszy w prózni. Wydajnosc — 71 g dwu- winianu dekametylenodwuguanidyny. Sta¬ nowi ona bezbarwny, gesty, syropowaty produkt, bardzo latwo rozpuszczalny w wo¬ dzie, nierozpuszczalny w acetonie, chloro¬ formie i czterochlorku wegla. b. Po wysuszeniu gotuje sie weglan de¬ kametylenodwuguanidyny z 40 g 84% kwa¬ su fosforowego i 40 cm3 wody az do kla¬ rownosci, wytraca alkoholem, po ostygnie¬ ciu zbiera osad, odsacza sie plyn, przemy¬ wa alkoholem i eterem i suszy w suszarce.Wydajnosc — 76 g dwufosforanu deka¬ metylenodwuguanidyny.Otrzymuje sie snieznobialy produkt drobndkrystaliczny o punkcie topnienia 110°C, rozpuszczalny latwo w wodzie, malo rozpuszczalny w goracym alkoholu, nieroz¬ puszczalny w eterze.Przyklad II. 35 g dekametylenodwu- aminy ogrzewa sie z 90 g rodanku guanidy¬ ny przez dwie godziny w temperaturze 130° -;- 160°C, wprowadza goracy stop do zimnej wody, odsysa plyn po ostygnieciu i przemywa krystaliczna mase zimna woda.Krystaliczny osad rozpuszcza sie w goracej wodzie i z goracego roztworu wytraca przy pomocy 65 g 33% wodnego roztworu lugu potasowego w postaci wodorotlenku deka¬ metylenodwuguanidyny. Po ostygnieciu od¬ sysa sie plyn od osadu i przemywa osad zimna woda.Dalsze traktowanie, jak.w przykladzie 1 pod a lub 6. PL

Claims (2)

1. Zastrzezenia patentowe. 1. Sposób wytwarzania soli polimety- lenodwuguanidyny, zwlaszcza deka- lub do- dekametylenodwuguanidyny, latwo rozpu¬ szczalnych w wodzie i w sokach trawiacych, znamienny tern, ze zasadowo reagujace zwiazki polimetylenodwuguanidyny, np. we¬ glan lub wodorotlenek, rozpuszcza sie w sla¬ bym kwasie, nieatakiujacym organizmu, np. winowym lub fosforowym, najlepiej w oibec- — 2 -ilosci wody, wytworzona zas sol, np. winian lub fosforan polimetylenodwuguanidyny, wytraca przy pomocy srodka stracajacego, np. acetonu lub alkoholu, przemywa i su¬ szy,
2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamien¬ ny tern, ze zasadowo reagujacy zwiazek po¬ limetylenodwuguanidyny wytwarza sie przez stopienie w temperaturze 130° -5- 160°C po- limetylenodwuaminy z rodankiem guani¬ dyny i stracenie zasadowym zwiazkiem pó- tasowca, np. wodorotlenkiem potasowca, z roztworu w rozpuszczalniku, nie bioracym udzialu w reakcji, naprzyklad w goracej wodzie lub alkoholu, w którym rozpuszcza sie rodanek potasowca. Anticom an - G es. m. b. H. Zastepca: Dr. inz. M. Kryzan, rzecznik patentowy. t)ruk L. Boguslawskiego i Ski, Warszawa* PL