PL1998B1 - Sposób przeprowadzenia nierozpuszczalnych lub trudnorozpuszcralnych w wodzie lekarstw w stan nadajacy sie do wkraplania i zastrzyków. - Google Patents

Description

Wiadomo, iz stezony wodnisty uretan posiada wlasnosc silniejszego lub slabszego podnoszenia rozpuszczalnosci licznych zwiazków nierozpuszczalnych lub trudno- rozpuszczalnych; Roztwory jednak, otrzy¬ mywane w ten sposób, wykazuja, o ile nie sa same przez sie zbyt rozcienczone, wla¬ snosc tego rodzaju, iz rozpuszczona sub¬ stancja przy dalszem rozcienczaniu ponow¬ nie osiada. Udalo sie np. otrzymywac tym sposobem tylko 3% -owy roztwór kwasu dwuetylobarbiturowego, który mozna do¬ wolnie rozcienczac bez obawy wytracenia.Dawniejszym tym sposobem nie udaje sie jednak wytwarzac lekarstw w postaci na¬ dajacej sie do spuszczania ich kroplami w stezeniu uzywanem w praktyce.Obecnie uczyniono wbrew wszelkim o- czekiwaniom, spostrzezenie, ze mozna o- trzymac nadajace sie do wkraplania i za¬ strzyków roztwory lekarstw nierozpuszczal¬ nych lub trudnorozpuszczalnych bardziej stezone, jezeli do rozpuszczania zastosowac mieszanine, skladajaca sie z rozpuszczal¬ nych w wodzie estrów kwasu karbamino- wego i moczników podstawionych alkilem lub alkilenem, niekiedy w obecnosci wody.Najkorzystniejszym stosunkiem obu tych skladników w mieszaninie okazal sie stosu¬ nek 1:1, lecz mozna równiez stosowac zdobrym skutkiem mieszaniny o innem usto¬ sunkowaniu skladników.Przyklad 1. Po zmieszaniu 10 cz. ety¬ lomocznika, 10 cz. uretanu i 5 cz. wody o- trzymujemy przy wydzieleniu sie znacznej ilosci ciepla plyn przezroczysty, krzepnacy dopiero w mieszaninie soli kuchennej i lo¬ du. Plyn ten rozpuszcza 10% kwasu dwu- * T 2dlil^arbituio^|egfiL (Jh-zymany roztwór na¬ da je^ sie Sd^zaltr^ylS^v; przy wkraplaniu go do wody kwas dwuallilobarbiturowy sie nie wydziela; ponadto roztwór daje sie ste¬ rylizowac w temperaturze 100°.Przyklad 2. Skoro zamiast wzmianko¬ wanego w przykladzie 1 etylomocznika za¬ stosowac, celem uzyskania rozpuszczalnika, metylomocznik, natenczas wytwarza sie mieszanina plynna, która w temperaturze zwyklej rozpuszcza ponad 10% kwasu dwuallilobarbiturowego.Przyklad 3. W ten sam sposób, jak i kwas alkilobarbiturowy, udaje sie uczynic latwo rozpuszczalnym i kwas fenyloetylo- barbiturowy, a to przez zmieszanie go z al- kilo lub alkilenomocznikiem, uretanem i woda. Jako rozpuszczalnik sluzy np. mie¬ szanina równych czesci dwuallilomocznika i uretanu z y2 czescia wody, która juz w temperaturze ponizej 0° rozpuszcza 10% kwasu fenyloetylobarbiturowego.Przyklad 4. Uretan mozna zastapic in- nemi estrami kwasu karbaminowego. Mie¬ szanina, skladajaca sie z estru allilowego kwasu karbaminowego, as. dwuallimocz- nika i wody w stosunku 1:1:1, rozpuszcza w temperaturze zwyklej okolo 10% kwasu fenyloetylobarbiturowego i roztwór pod wzgledem swych wlasnosci zachowuje sie jak i roztwór otrzymany w przykladzie 1.Przyklad 5. Równiez i kwas dwualli¬ lobarbiturowy rozpuszcza sie w mieszani^ nie "skladajacej sie z 40% dwuallilomocz¬ nika 40% estru propylowego kwasu karba¬ minowego i 20% wody. Roztwór ten daje sie równiez wkraplac i sterylizowac.Jrrzyklad 6. 4 cz. dwuizobutylomocz- nika, 4 cz. estru etylowego kwasu karbami¬ nowego i 2 cz. wody tworza mieszanine to¬ piaca w temperaturze 0°, która w stanie cieklym rozpuszcza np. kwas dwuallilobar¬ biturowy. Po ochlodzeniu ponizej 0° roz¬ twór zestala sie, nie wydzielajac jednak kwasu dwual lilobarbiturowego, wskutek czego po stopieniu mozna natychmiast uzy¬ skac roztwór przezroczysty.Przyklad 7. Mieszanina, skladajaca sie z 40 cz. etylomocznika, 40 cz. uretanu i 20 cz. wody, rozpuszcza znaczne ilosci kam¬ fory. Osiagniety w ten sposób 10% roz¬ twór kamfory mozna ostudzic do 10° i kam¬ fora sie nie wydzieli. W roztworze, w któ¬ rym etylomocznik zastapiono przez as. dwu- allimocznik, w tych samych warunkach rozpuszcza sie nawet ponad 20% kamfory.Przyklad 8. Chinina rozpuszcza sie w temperaturze zwyklej w ilosci ponad 20% w roztworze skladajacym sie z 40% dwu¬ allilomocznika, 40% uretanu i 20% wody.Przyklad 9. Alkohol benzylowy mie¬ sza sie z rozpuszczalnikiem uzytym w przy¬ kladzie 8 w stosunku dowolnym.Przyklad 10. Roztwór skladajacy sie z 40 cz. sym. dwumetylomocznika, 4 cz. u- retanu i 2 cz. wody miesza nie tworzac zmetnienia z takaz objetoscia paraldehydu.Przyklad 11. W mieszaninie, sklada¬ jacej sie z jednakowych ilosci as. dwualli- lcmocznika, uretanu i wody, rozpuszcza sie w temperaturze pokojowej 10% olejku sandalowego. Przy wkraplaniu do wody roztwór pozostaje przezroczystym. Oprócz substancyj przytoczonych powyzej, daje sie równiez przeprowadzic zapomoca mieszani¬ ny rozpuszczalnych w wodzie alkilo wzgl. alkilenoczników i uretanów w stan roz¬ puszczalny, nadajacy sie do wkraplania i zastrzykiwania, caly szereg innych nieroz¬ puszczalnych wzgl. trudnorozpuszczalnych cial, np. pouzyna, teofilina, pyrazolon, jak dwumetyloamido - fenylometylopyrazolon, estry kwasowe jak np. eter etylowy kwasu p-aminobenzoesowego i t. p. zwiazki. - 2 - PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe. Sposób przeprowadzenia nierozpuszczal¬ nych lub trudno w wodzie rozpuszczalnych lekarstw w stan, nadajacy sie do wkrapla- nia i zastrzykiwania, znamienny tern, ze le¬ karstwa te rozpuszcza sie w mieszaninie skladajacej sie z rozpuszczalnych w wo¬ dzie substancyj alkilo- wzgl. alkileno- mocznikowych, rozpuszczalnych w wodzie estrów kwasu karbaminowego, ewentualnie w obecnosci wody. Gesellschaft fiir Chemische Industrie in Basel, So ciete pourT Industrie Chi- miaue a Bale. Zastepca: M. Skrzypkowski, rzecznik patentowy: Druk L. Boguslawskiego, Warszawa. PL