PL186374B1

PL186374B1 - Żelowa kompozycja przeciwpotowa

Info

Publication number: PL186374B1
Application number: PL96325960A
Authority: PL
Inventors: Maximo M. Panitch
Original assignee: Helene Curtis
Priority date: 1995-09-27
Filing date: 1996-09-09
Publication date: 2003-12-31
Also published as: DE69625368T2; US5635165A; BR9610642A; CN1153564C; PL325960A1; AU6971996A; EP0852487A1; AR004213A1; WO1997011678A1; CN1202816A; ES2188784T3; HUP9901475A2; EP0852487B1; HUP9901475A3; AU725120B2; DE69625368D1; ZA967452B; CA2232994A1; JPH11514350A

Abstract

1. Zelowa kompozycja przeciwpotowa zawierajaca zwiazek przeciwpotowo aktyw- ny, nosnik i srodek zelujacy, znamienna tym, ze zawiera (a) od 1% do 40% wagowych zwiazku przeciwpotowo aktywnego; (b) od 2% do 15% wagowych srodka zelujacego wybranego z grupy skladajacej sie z cukrowego lub weglowodanowego estru tluszczowego kwasu karboksylowego ma- jacego od 8 do 22 atomów wegla, sterolu i ich mieszanin; oraz (c) od 10% do 90% wagowych nosnika zawierajacego silikon, weglowodór albo ich mieszanine. PL

Description

Przedmiotem wynalazku są przeciwpotowe kompozycje zawierające związek przeciwpotowo aktywny taki jak sól ściągająca; środek żelujący; nośnik zawierający silikon lub węglowodór; i ewentualnie wodę, alkohol tłuszczowy, ester tłuszczowy lub ich mieszaninę. Kompozycje przeciwpotowe są lepkimi, zżelowanymi kompozycjami, które są nieprzezroczyste i trwałe fazowo; skutecznie dostarczają związek przeciwpotowo aktywny do skóry, nie barwią na biało i nie plamią skóry i odzieży po użyciu miejscowym; a wykazują wyśmienite właściwości sensoryczne. Kompozycje przeciwpotowe mogą być również formułowane w postaci aerozolowych kompozycjach przeciwpotowych.

Tło wynalazku

Kompozycje przeciwpotowe są dobrze znane w dziedzinie wytwarzania kosmetyków. Idealna kompozycja przeciwpotowa jest trwała w czasie w jakim istnieje kompozycja skutecznie dostarcza związek przeciwpotowo aktywny do skóry, nie pozostawia dostrzegalnej wzrokowo białej pozostałości na skórze lub odzieży a pod względem estetycznym satysfakcjonuje użytkownika.

Kompozycje przeciwpotowe są dostępne w różnych postaciach, takich jak zawiesiny aerozolowe; ciecze w rozpylaczu; pudry kulkowe; emulsje, lotony lub zawiesiny i stałe żele, woski, kremy lub zawiesiny. Kompozycje przeciwpotowe tradycyjnie były sporządzane w postaci emulsji typu, olej-w-wodzie lub emulsji typu woda-w-oleju. Dlatego kompozycje przeciwpotowe w dowolnej postaci zazwyczaj mają wygląd mleczny lub są mętne, choć niektóre kompozycje przeciwpotowe są przezroczyste. Kompozycje przeciwpotowe są na ogół wytwarzane skomplikowanymi metodami. Kompozycje przeciwpotowe sporządzane w postaci emulsji po zastosowaniu na skórę często dają wrażenie wilgoci lub oleistej pozostałości a często pozostają lepkie gdy nośnik kompozycji wyparuje. Ponadto, wiele kompozycji przeciwpotowych pozostawia białą, plamiącą pozostałość na skórze lub odzieży.

Stosowane na kulkach kompozycje przeciwpotowe lub w postaci zżelowanej emulsji są używane przez pocieranie nimi po powierzchniach ciała, takich jak pachy, w celu nałożenia warstwy kompozycji na skórę, a przez to zmniejszenia zapachu i/lub pocenia się. Kompozycje przeciwpotowe kulkowe lub w postaci zżelowanej emulsji korzystnie wykazują estetyczną gładkość, nie dają poczucia tłustości i lepkości. Kompozycje przeciwpotowe zżelowane również wymagają dostatecznej spoistości by utrzymać swój kształt. Inną wysoce pożądaną, lecz trudną do osiągnięcia właściwością estetyczną, jest unikanie widocznej pozostałości, np. białej warstwy, która zostaje na skórze lub odzieży po użyciu kompozycji przeciwpotowej.

Znane są również nieemulsyjne kompozycje przeciwpotowe. Jednak nieemulsyjne kompozycje przeciwpotowe często wymagają wstrząśnięcia przed każdym użyciem w celu

186 374 ponownego rozproszenia nierozpuszczalnego związku przeciwpotowo aktywnego, który wydzielił się w kompozycji. Nieemulsyjne kompozycje przeciwpotowe, które nie wymagają wstrząsania przed każdym użyciem, takie jak krem lub pasta przeciwpotowa, na ogół zawierają stosunkowo duży procent środków zawieszających, takich jak glinki organiczne. Obecność organicznej glinki w kompozycji przeciwpotowej jest z reguły przyczyną pozostawania białej pozostałości lub plamienia skóry i odzieży.

Poszukuje się kompozycji przeciwpotowych, które wykazują wyżej wymienione pożądane właściwości. Preparat przeciwpotowy stosowany na kulce jest trudny do sformułowania i wytworzenia, ponieważ od kompozycji wymaga się dostatecznej lepkości aby przywierała do skóry, odporności na ściekanie lub spływanie ze skóry, a ponadto aby nie była kleista lub lepka. Kompozycja przeciwpotowa żelowa jest trudna do sformułowania i wytworzenia, ponieważ od kompozycji wymaga się dostatecznej spoistości by była odporna na pocieranie po skórze, aby dostarczyć dostateczną ilość związku przeciwpotowo aktywnego. Dodatkowe wymogi procesu wytwarzania obejmują kontrolę lepkości, brak synerezy i brak kleistości.

Zelowa kompozycja przeciwpotowa, która ma właściwości estetyczne i użytkowe równe lub lepsze od obecnie dostępnych na rynku kompozycji przeciwpotowych, jest wielce pożądana przez użytkowników. Jednak dopuszczalne handlowo żelowe kompozycje przeciwpotowe wymagają przezwyciężenia kilku problemów związanych z formułowaniem i produkcją..

Żelowe kompozycje przeciwpotowe zawierają środek żelujący w celu wytworzenia stałej struktury lub nadania spoistości kompozycji. Stałe kompozycje przeciwpotowe zazwyczaj bazują na stałych alkoholach tłuszczowych mających od 14 do 20 atomów węgla, jako środkach utwardzających. Ponadto, do kompozycji włączone są nielotne środki zmiękczające, w celu zmniejszenia kleistości i poprawienia właściwości sensorycznych, a przez to poprawia się łatwość użycia, estetykę i zadowolenie użytkownika.

Stałe kompozycje przeciwpotowe są dzielone na trzy główne klasy, tzn. sztyfty sprasowanego pudru, sztyfty żelowe i sztyfty woskowe. Każda z tych klas ma swoje zalety, lecz każda klasa ma również określone wady na przykład sztyfty ze sprasowanego pudru są często łamliwe i twarde i po zastosowaniu pozostawiają nieakceptowalną kosmetycznie pozostałość proszkową. Produkty na bazie wosku są często nieakceptowalne kosmetycznie z powodu takich właściwości jak twardość, tłustość i kleistość. Również niedopuszczalna estetycznie jest stwierdzana wizualnie biała pozostałość pozostająca po zastosowaniu.

Kompozycje przeciwpotowe typu żelowego mają kilka zalet zarówno w stosunku do sztyftów ze sprasowanego pudru jak i sztyftów woskowych. Na przykład żelowe kompozycje przeciwpotowe pozostawiają mniej pozostałości lub pyłu na skórze. Żelowe kompozycje przeciwpotowe także ślizgają się łatwo po powierzchni skóry co powoduje łatwe i wygodne nakładanie kompozycji.

Jednak przygotowanie kompozycji przeciwpotowych w formie skutecznego i trwałego żelu jest trudne. Na przykład, najważniejszym składnikiem w żelowych kompozycjach przeciwpotowych jest środek żelujący. Aby wytworzyć żel, wiele poprzednich żelowych kompozycji przeciwpotowych zawiera zżelowane roztwory hydroalkoholowe zawierające środek żelujący, taki jak stearynian sodu. Jednak zwykłe środki żelujące nie mogą być stosowane w obecności kwasowych związków przeciwpotowych z powodu oddziaływań między środkiem żelującym, który jest zasadowy i związkiem przeciwpotowo aktywnym.

Wcześniejsze, znane żelowe kompozycje przeciwpotowe na ogół były również dzielone na trzy główne klasy. Jedną z tych klas stanowią optycznie przejrzyste żelowe kompozycje emulsyjne. Kompozycje te zawieiTaąfazę wodną i fazę olejową. Faza olejowa jest zdyspergowana w fazie wodnej przy pomocy odpowiedniej ilości odpowiedniego emulgatora lub emulgatorów. Emulsje konwencjonalnie zawierały woski, silikony, glinki i środki zmiękczające. Optycznie przejrzyste zżelowane kompozycje emulsyjne są przedstawione w publikacjach patentowych: US-4673570, US-4268499, US-4278655 i US-4350605; EP-0450597; i w publikacji „Deodorant and Antiperspirant Formulary” Cosmetics & Toiletries, Dec. 1^,1985, tom l00, strony 65-75.

Optycznie przejrzyste zżelowane kompozycje emulsyjne często ujawniają wady nietrwałości kompozycji w czasie przechowywania; pojawianie się mętnego lub mlecznego wy186 374 glądu w trakcie przechowywania; włóknistą, kleistą, oleistą konsystencję i inne niepożądane cechy estetyczne. Ponadto, emulsyjna kompozycja żelowa często pozostawia widoczną pozostałość w postaci białej warstwy na skórze lub odzieży. Inną wadą optycznie przejrzystych zżelowanych kompozycji emulsyjnych jest skomplikowany sposób sporządzania optycznie przejrzystych zżelowanych kompozycji emulsyjnych. Metoda tradycyjnie wymaga dużych prędkości ścinania w czasie mieszania, wysokich temperatur wytwarzania i serii etapów chłodzenia i podgrzewania.

Drugą klasą żelowych kompozycji przeciwaotowech są przzciwpotowz kompozycje zagęszczone 1,3:2,4-dibenzylideno-sorbitem (DBS) lub pochodnymi DBS. Takie przezroczyste kompozycje przeciwpotowe są ujawnione w publikacjach patentowych US-4822602 i US4725430; EP-0512770; WO 91/15191; i WO 92/19222.

Żelowe kompozycje przeciwpotowe zagęszczone DBS lub związkami typu DBS mają główną wadę polegającą na tym, że są nietrwałe w obecności mocno kwasowych związków przzciwaotowo aktywnych w podwyższonych temperaturach. Ponadto, innymi wadami są wysoka temperatura wymagana do wytworzenia kompozycji zagęszczonych DBS (tzn. od około 230°F do około 240°F) i pozostnwinniz po użyciu widocznej białej pozostałości na skórze i odzieży.

Trzecią klasą żelowych kompozycji przeciwpotowych są kompleksowe żele kwasowozasadowe. Te kompozycje przeciwpotowe są wytwarzane poprzez oddziaływanie aktywnych związków przeciwpotowo aktywnych z solami kwasów karboksylowych. Kompleksowe żele kwasowo-zasadowe są ujawnione na przykład w publikacjach patentowych US-3255082, US2876163; i EP-0448278.

Ta trzecia klasa kompozycji przeciwaotowwch ma główną wadę polegającą na tym, że aktywny związek przeciwpotowo aktywny jest częściowo zdezaktywowany przez sól, co powoduje zmniejszenie skuteczności związku a przez to i całej kompozycji przzciwaotowzj. Ponadto, uzyskiwane żele są bardzo kruche, kleiste i/lub posiadają inne niepożądane cechy estetyczne, tek jak w kompozycjach ujawnionych w publikacji patentowej US-3255082, które są emulsjami lub zolami.

Problemy związane z żelowymi preparatami przeciwaotowemi mogą być częściowo przezwyciężone przez wytworzenie preparatów stosowanych na kulce. Stosowane na kulce preparaty przzciwaotowz na ogół są cieczami lepkimi do półstałych. Jednak kulkowe preparaty przeciwpotowe często dają poczucie lepkości i ciągle mają tendencję do pozostawiania brzydkiej białej pozostałości na skórze. Podobnie, aerozolowe preparaty przeciwpotowe po zastosowaniu pozostawiają wrażenie tłustości lub lepkości albo białą pozostałość na skórze.

Wciąż poszukuje się żelowej kompozycji przzciwaotowej wykazującej zarówno długotrwałą stabilność i zadowalające cechy estetyczne i funkcjonalne, akceptowane przez użytkownika. Te cechy estetyczne i funkcjonalne obejmują dostateczną spoistość odpowiednią do ich stosowania na skórze, brak stwierdzanego wizualnie bielenia skóry i odzieży i zdolność do skutecznego dostarczania do skóry związku przeciwpotowo aktywnego bez dawania poczucia kleistości lub lepkości. Niniejszy wynalazek ma na celu dostarczenie żelowych kompozycji arzeciwaotowych wykazujących te akceptowalne przez użytkownika właściwości estetyczne i funkcjonalne, przy czym kompozycja wykorzystuje niewodne nośniki i środki żelujące wybrane spośród cukrowych i woglowodnnowwch estrów tłuszczowych kwasów karboksylowych mających od 8 do 22 atomów węgla. Nieoczekiwanie, kompozycje te mogą być mieszane zpropelentem węglowodorowym w celu wytworzenia aerozolowego preparatu przeciwpotowego.

Zżelowane ciecze niewodne są znane. Na przykład, niewodne ciecze zżelowane przez dodanie estrów dekstrynowwch kwasu tłuszczowego są ujawnione w Japońskich Publikacjach Patentowych: JP-3006283; JP-1203379; JP-64-207223, JP-62-121764, JP-62-143970 i JP-62143971. Zastosowanie estrów celulozowych kwasu tłuszczowego do żelowej cieczy niewodnej było ujawnione w Japońskiej Publikacji Patentowej JP-63-360955. Środek żelujący dla niewodnego rozpuszczalnika, będący kombinacją, estru dekstrynowego kwasu tłuszczowego i n-ncylonminokwnsu, był ujawniony w Japońskiej Publikacji Patentowej JP-64-207223.

186 374

Saito i in. w publikacjach patentowych US-3989087 i WO 93/23008 ujawniają żelowanie niewodnego układu zawierającego sole glinu przy pomocy kombinacji amidu kwasu n-acyloaminowego i kwasu 12-hydrok.systearynowego. Jednak do uzyskania żelowania wymagana była wysoka temperatura, produkt był trudny do zmycia ze skóry i brakowało mu skuteczności wymaganej przez konsumenta. Podobne produkty zawierające związki eteru polioksy- etylenowego i mające - ulepszoną zmywalność ujawnione są w publikacji patentowej WO 94/24997. Jednak temperatura przetwarzania wymagana do wytworzenia kompozycji zmniejsza zwiększoną skuteczność.

Publikacja patentowa EP-0440387 ujawnia żelowanie kompozycji przeciwpotowej na bazie alkoholu C1-C4 za pomocą kombinacji hydrofobowo oczyszczonej glinki i estrów sacharozy łojowych kwasów tłuszczowych. Jednak trwałość tych kompozycji jest mała i musi być zwiększona w celu uzyskania akceptowalnej przez użytkownika kompozycji przeciwpotowej.

Inne patenty dotyczą albo środków żelujących dla niewodnych kompozycji, albo kompozycji przeciwpotowych. W brytyjskim zgłoszeniu patentowym GB-2253347 ujawniono kompozycję przeciwpotową, zżelowaną związkiem mającym aromatyczne policykliczne i steroidowe grupy połączone wiązaniami estrowymi. Tanner, w opisach patentowych US5019375; Orr, US-4853214 iUS-5069897; EP-A-0545002 i WO 93/08840; Mori i in. US5013715, ujawniają zastosowanie estru sacharozy kwasu tłuszczowego do zżelowania niewodnej cieczy. Mori i in., w opisie patentowym US-4780145, ujawniają stosowanie estru dekstrynowego kwasu tłuszczowego do zżelowania cieczy niewodnych. Bemdt w opisie patentowym US-5338535, ujawnia beztalkowy puder do ciała zawierający puder skrobiowy i lotny silikon.

Streszczenie wynalazku

Przedmiotem wynalazku są żelowe kompozycje przeciwpotowe o zwiększonej skuteczności i estetyce. Korzystne są kompozycje w postaci aerozolu.

Używany w opisie termin „żel” jest definiowany jako kompozycja, która zachowuje swój kształt poza formą (tzn. nie jest wspierana) w temperaturze pokojowej (tzn. około 25°C) przez przynajmniej jedną godzinę.

Przedmiotem wynalazku jest żelowa kompozycja przeciwpotowa zawierająca związek przeciwpotowo aktywny, nośnik i środek żelujący, zawierająca (a) od 1% do 40% wagowych związku przeciwpotowo aktywnego;

(b) od 2% do 15% wagowych środka żelującego wybranego z grupy składającej się z cukrowego lub węglowodanowego estru tłuszczowego kwasu karboksylowego mającego od 8 do 22 atomów węgla, sterolu i ich mieszanin; oraz (c) od 10% do 90% wagowych nośnika zawierającego silikon, węglowodór albo ich mieszaninę.

Korzystnie kompozycja dodatkowo zawiera do 30% wagowych wody.

W innym korzystnym wykonaniu kompozycja dodatkowo zawiera do 20% wagowych alkoholu tłuszczowego mającego od 8 do 26 atomów węgla.

W innym korzystnym wykonaniu kompozycja dodatkowo zawiera do 70% wagowych estru tłuszczowego.

W jeszcze innym korzystnym wykonaniu kompozycja dodatkowo zawiera do 30% wagowych wody, do 20% wagowych alkoholu tłuszczowego mającego od 8 do 26 atomów węgla, do 70% wagowych estru tłuszczowego i ich mieszanin.

Korzystnie kompozycja według wynalazku daje wskazanie twardościomierza od 5 do 40.

Korzystnie kompozycja jako związek przeciwpotowo aktywny zawiera sól ściągającą zawierającą glin, cyrkon, cynk lub ich mieszaninę.

Szczególnie korzystnie zawiera związek przeciwpotowy wybrany z grupy obejmującej chlorohydrat glinu, tetrachlorohydrat glinowo-cyrkonowy, trichlorohydrat glinowo-cyrkonowy, oktachlorohydrat glinowo-cyrkonowy, półtorachlorohydrat glinu, półtorachlorohydreks PG glinu, chlorohydreks PEG glinu, polichlorohydrat glinowo-cyrkonowy skompleksowany glicyną, korzystnie kompleks oktachlorohydreksu glinowo-cyrkonowego z glicyną, kompleks pentachlorohydreksu glinowo-cyrkonowego z glicyną, kompleks tetrachlorohydreksu glino186 374 wo-cyrkonowego z glicyną, kompleks trichlorohydreksu glinowo-cyrkonowego z glicyną, chlorohydreks PG glinu, chlorohydrat cyrkonu, dichlorohydrat glinu, dichlorohydreks PEG glinu, dichlorohydreks PG glinu, półtorachlorohydreks PG glinu, chlorek glinu, pentachlorohydrat glinowo-cyrkonowy i ich mieszaniny.

Korzystnie kompozycja według wynalazku jako środek żelujący zawiera cukrowy lub węglowodanowy ester tłuszczowego kwasu karboksylowego mającego od 8 do 22 atomów węgla.

Szczególnie korzystnie jako cukrowy lub węglowodanowy ester zawiera ester dekstrynowy kwasu tłuszczowego o następującym wzorze

w którym R oznacza niezależnie atom wodoru lub grupę acylową mającą od 8 do 22 atomów węgla, przy czym przynajmniej jedna grupa R na powtarzającą się jednostkę jest grupą acylową, a m jest liczbą całkowitą od 20 do 30.

Także korzystnie kompozycja według wynalazku zawiera ester dekstrynowy kwasu tłuszczowego, w którym przynajmniej dwie grupy R są grupami acylowymi, mającymi od 8 do 22 atomów węgla.

Szczególnie korzystnie kompozycja zawiera ester dekstrynowy kwasu tłuszczowego, w którym grupy acylowe mające od 8 do 22 atomów węgla pochodzą z kwasu kaprynowego, kwasu pelargonowego, kwasu kaprylowego, kwasu undecylowego, kwasu undecylenowego, kwasu laurynowego, kwasu mirystynowego, kwasu pentadecylowego, kwasu palmitynowego, kwasu heptadecylowego, kwasu stearynowego, kwasu nonadekanowego, kwasu arachidowego, kwasu oleinowego, kwasu linolowego, kwasu linolenowego lub ich mieszanin, a zwłaszcza jako ester dekstrynowy kwasu tłuszczowego zawiera behenian dekstryny, laurenian dekstryny, mirystynian dekstryny, palmitynian dekstryny, stearynian dekstryny lub ich mieszaniny.

W innym korzystnym wykonaniu kompozycja jako cukrowy lub węglowodanowy ester zawiera ester sacharozowy kwasu tłuszczowego o następującym wzorze:

CH₂0Rj w którym Ri niezależnie oznacza atom wodoru lub grupę acylową mającą od 8 do 22 atomów węgla, przy czym przynajmniej jedna grupa Ri jest grupą acylową.

Szczególnie korzystnie kompozycja zawiera ester, w którym przynajmniej dwie grupy Ri są grupami acylowymi mającymi od 8 do 22 atomów węgla, a zwłaszcza jako ester sacharozowy kwasu tłuszczowego zawiera distearynian sacharozy, kokonian sacharozy, dilaurynian sacharozy, oleinian sacharozy, palmitynian sacharozy, polilaurynian sacharozy, polilinolenian sacharozy, polioleinian sacharozy, polistearynian sacharozy, rycynolenian sacharozy, stearynian sacharozy, tribehenian sacharozy, tristearynian sacharozy lub ich mieszaniny.

Korzystnie kompozycja według wynalazku zawiera cukrowy lub węglowodanowy ester wybrany z grupy obejmującej monosacharydy, disacharydy, trisacharydy, polisacharydy, cyklodekstryny i ich mieszaniny.

W innym korzystnym wykonaniu kompozycja według wynalazku zawiera cukrowy lub węglowodanowy ester wybrany z grupy obejmującej α-cyklodekstrynę, β-cyklodekstrynę,

186 374 δ-cyklodeyitrynę, glukozę, fruktozę, mannozę, sacharozę, maltozę, laktozę, maltotriozę, rafinozę, melezytozę, celulozę, chitynę i ich mieszaniny.

Korzystnie kompozycja jako środek żelujący zawiera sterol, a zwłaszcza jako sterol zawiera dihydrolanoiterol, lanosterol, cholesterol, sitosterol, kampesterol, caolekytcyferol, hydroksystearynian cholesterylu, dihydrocholesterol, stigmaiterol, e-sitosterol, alkohol lanolinowy, sterol oleju sojowego i sterol łojowy, nie zmydlający się olej avocado, nie zmydlający się olej oliwkowy, nie zmydlający się olej rzepakowy, nie zmydlające się masło shea, nie zmydlający się olej sojowy lub ich mieszaniny.

W korzystnym wykonaniu nośnik kompozycji według wynalazku zawiera lotny silikon, a zwłaszcza jako lotny silikon zawiera liniowy lotny silikon mający grupy metylowe, grupy fenylowe lub ich mieszaninę, i lepkość od około 0,5 x W⁶ ma/s do 5 x 106 ma/s (0,5 do 5 centystoksów) oraz temperaturę wrzenia do 300°C pod ciśnieniem atmosferycznym.

Również korzystnie kompozycja jako lotny silikon zawiera cykliczny lotny silikon mający średnio od 3 do 6 powtarzających się jednostek -[O-S^C^^]- na cząsteczkę, i temperaturę wrzenia pod ciśnieniem atmosferycznym w zakresie od 150°C do 250°C.

W innym korzystnym wykonaniu nośnik kompozycji według wynalazku zawiera lotny węglowodór, a zwłaszcza jako lotny węglowodór zawiera węglowodór mający od 12 do 24 atomów węgla i punkt wrzenia w zakresie od 100°C do 300°C pod ciśnieniem atmosferycznym.

Także korzystnie jako lotny węglowodór zawiera węglowodór przedstawiony następującym ogólnym wzorem strukturalnym

CH.

H₃C - CC - CH_?)_n - CH - CH,

CH₃ w którym n mieści się w zakresie od 2 do 5.

W innym korzystnym wykonaniu kompozycja według wynalazku jako lotny węglowodór zawiera ieoheysadeken, dimer 1-dekenu i iyopyrafiny Cm lub ich mieszaniny.

Także korzystnie nośnik kompozycji według wynalazku zawiera nielotny węglowodór, nielotny silikon lub ich mieszaninę.

Korzystnie kompozycja według wynalazku jako nielotny silikon zawiera polidimetylosiloksyą, a jako nielotny węglowodór zawiera olej mineralny.

W innym korzystnym wykonaniu kompozycja zawiera alkohol tłuszczowy w ilości od 1% wagowego do 15% wagowych kompozycji.

Korzystnie kompozycja jako alkohol tłuszczowy zawiera alkohol wybrany z grupy składającej się z alkoholu laurylowego, alkoholu oleilowego, alkoholu mirystylowego, alkoholu łojowego, alkoholu cetylowego, alkoholu stearylowego, alkoholu cetearylowego, alkoholu kaprylowego, alkoholu C9-11, alkoholu C12-13, alkoholu C12-15, alkoholu C12-16, alkoholu C14-15, alkoholu decylowego, alkoholu izocetylowego, alkoholu ieoitearrlowego, alkoholu z ziarna palmowego, alkoholu tridecylowego, alkoholu behenylowego, decylotetradekyąolu, aeptylouądeyyąolu, oktylododeyaąolu, alkoholu undecylenowego, uądecrlopentydekyąotu i ich mieszaniny.

Także korzystnie kompozycja zawiera ester tłuszczowy w ilości od 3% do 25% wagowych kompozycji.

Korzystnie kompozycja zawiera ester tłuszczowy pochodzący z kwasu karboksylowego mającego od 1 do 12 atomów węgla i alkoholu mającego od 8 do 22 atomów węgla.

Korzystnie kompozycja zawiera ester tłuszczowy pochodzący z kwasu karboksylowego mającego od 8 do 22 atomów węgla i alkoholu mającego od 1 do 22 atomów węgla.

Korzystnie kompozycja jako ester tłuszczowy zawiera kwas benzoesowy zestryfikowany alkoholem mającym od 8 do 22 atomów węgla.

Także korzystnie kompozycja według wynalazku jako ester tłuszczowy zawiera ester wybrany z grupy składającej się ze stearynianu cetylu, stearynianu izocetylu, adypinianu dii186 374 zo-propylu, fumaranu diizostearylu, adypinianu dicetylu, cytrynianu triizostearylu, tetrakokoanianu pentaerytrytolu, tetrabehenianu pentaerytrytolu, kalafoniami pentaerytrytolu, tetraoktanianu pentaerytrytolu, dipelargonianu glikolu propylenowego i ich mieszaniny.

Korzystnie kompozycja według wynalazku nie zawiera rozdrobnionego wypełniacza.

Szczególnie korzystna jest kompozycja zawierająca:

(a) od 5% do 35% wagowych związku przeciwpotowo aktywnego wybranego z halogenku glinu, hydroksyhalogenku glinu, tlenohalogenku cyrkonu, hydroksyhalogenku cyrkonu, glicyniami glinowo-cyrkonowego lub ich mieszanin;

(b) od 3% do 12% wagowych środka żelującego wybranego z grupy składającej się z distearynianu sacharozy, palmitynianu dekstryny, dihydrolanosterolu, lanosterolu, nie zmydlającego się oleju avocado i ich mieszanin; oraz (c) od 15% do 75% wagowych nośnika wybranego z grupy składającej się z lotnego silikonu, lotnego węglowodoru i ich mieszanin.

Taka kompozycja korzystnie dodatkowo zawiera do 20% wagowych wody, do 15% wagowych alkoholu tłuszczowego wybranego z grupy obejmującej alkohol behenylowy i alkohol stearylowy, i od 2% do 50% wagowych estru tłuszczowego, wybranego z grupy obejmującej mirystynian izopropylu, benzoesan alkilu Ci^-i₅ i ich mieszaniny.

Korzystnie kompozycja według wynalazku ma postać kompozycji aerozolowej i zawiera od 0,5 do 3 części wagowych propelenta węglowodorowego na 1 część wagową wyżej określonej żelowej kompozycji przeciwpotowej.

Kompozycja według wynalazku ma zastosowanie w sposobie traktowania lub zapobiegania nieprzyjemnym zapachom związanym z ludzkim poceniem się, sposobie obejmującym zewnętrzne stosowanie na ludzką skórę skutecznej ilości przeciwpotowej kompozycji.

Korzystnie ludzka skóra pokryta tą kompozycją przeciwpotową nie ma żadnej stwierdzanej - wizualnie białej pozostałości.

Żelowe kompozycje przeciwpotowe są wolne od rozdrobnionego wypełniacza takiego jak talk i dlatego są nieplamiące i niebielące skórę i odzież. Nierozdrobnione wypełniacze są zazwyczaj dodawane do żelowej kompozycji przeciwpotowej dla uzyskania spoistości kompozycji. Nieoczekiwanie, przedstawione tutaj kompozycje przeciwpotowe mają spoistość wystarczającą dla skuteczności produktu i estetyki użytkowej bez stosowania nierozdrobnionego wypełniacza. Żelowe kompozycje również skutecznie dostarczają do skóry związek przeciwpotowo aktywny, wykazują doskonałe cechy estetyczne i użytkowe, obejmujące właściwości sensoryczne akceptowane przez użytkownika.

Jak wspomniano kompozycje według wynalazku mają zastosowanie w sposobie zapobiegania powstawania nieprzyjemnej woni związanej z ludzkim poceniem się, zwłaszcza zapachowi spod pachy. Sposób taki obejmuje miejscowe stosowanie na ludzkiej skórze skutecznej ilości żelowej kompozycji przeciwpotowej według wynalazku.

Powyższe oraz inpe zalety i nowatorskie cechy niniejszego wynalazku staną się oczywiste po zapoznaniu się z dalszym opisem korzystnych odmian wynalazku.

Szczegółowy opis korzystnych wykonań wynalazku

Żelowe kompozycje przeciwpotowe nie zawierają rozdrobnionych wypełniaczy, takich jak talk.

Żelowe kompozycje przeciwpotowe są odporne na rozdzielanie fazowe i wykazują wyjątkowe właściwości estetyczne i użytkowe. Kompozycje przeciwpotowe są spoiste, niekleiste i nielepkie i są w stanie skutecznie dostarczać do skóry związek przeciwpotowo aktywny, bez pozostawiania stwierdzalnej wizualnie białej pozostałości na skórze lub odzieży, tzn. są zasadniczo niebielące. Kompozycje przeciwpotowe mogą być również rozcieńczone propelentem węglowodorowym w celu uzyskania aerozolowej kompozycji przeciwpotowej.

Żelowe kompozycje przeciwpotowe według wynalazku zawierają dowolne znane związki przeciwpotowe, takie jak sole ściągające. Sole ściągające obejmują organiczne i nieorganiczne sole glinu, cyrkonu, cynku i ich mieszaniny. Anionem soli ściągającej może być na przykład siarczan, chlorek, hydroksychlorek, ałun, mrówczan, mleczan, sulfonian benzylu lub sulfonian fenylu. Przykładowe klasy przeciwpotowych soli ściągających obejmują

186 374 halogenki glinu, hydroksyhalogenki glinu, tlenohalogenki cyrkonu, hydroksyhalogenki cyrkonu i ich mieszaniny.

Przykładowe sole glinu obejmują chlorek glinu i hydroksyhalogenki glinu o wzorze ogólnym Al2(OH)xQy · XH2O, w którym Q jest chlorem, bromem lub jodem, x wynosi około 2 do około 5; x+y wynosi około 6, przy czym x i y niekoniecznie są liczbami całkowitymi; ² x wynosi około ^y do około 6. Przykładowe związki cyekonu obejmują sole tlenow_e cyrkonu i hydroksysole cyrkonu, nazywany także solami cyykonylu i hydr_o.k_sy_sol_ami cykonylu, i przedstawione są ogólnym wzorem empirycznym ZrO(OH)₂__nzL_z, w którym _z zmi_eni_{a s}ię _od około 0,9 do około 2 i niekoniecznie jes_t liczbą całkowitą; n oznacwa w2rt_Oś_Ci_Uw_Uść L; 2_-nz je_st większe lub rówra 0, a L jest wybrane z grupy składającej się z halogenków; mrotanów, sulfonianów, siarczanów i ich mieszaniny.

Zwiąy_ek przeciwpotowo aktywny i przeciwzapachowy występuje w zżelow^ej tompozycji przeciwputowej witości od okułu 1% do około 40%, a korzystnie od _uy_uł_o 5% do okoto 35% wagowych numpuz^zeti. Dla uziągni^ueia wszystkich korzyść płyną_Cy^zU o Hniejszegu wynalazku, związek oeiećwpotowu aktywny występ uie w ność od onOłu c0% do unołu ^eg% waguiyych nompuzyc1i plzydwpyto wej.

Przykłady związków pmeeiz^yautowyeh o^oujm^yją, ale nie są do nich ograniczone, aromuhydrat gbnu, ałun outaeu, chloruhyźolurymleezaH eukown-gliąoyy, ^ζκ^η glmu, cłitorohyZat glinu, tebąchtorohyd^ gliHowu-cyznunowy, oulichlulo^yyZrat glinowo-cyrkonowy skomplensuwany gHcaną, tricgloruhyZat g^tiąowu-cyłtyuHuwy, uktachlurugyZαt gliHuwu-cyykunowy, oZłtolae^HlulugyZat gbnu, ł^ujłtolacglorohyZe^as PG glinu, eⁱllgruhyZrens PEGglmu, kumpⁱens untαcglulugyZyzltsu gliąowo-earkuHUwygu z glicynią kumplens oynt2cglueohyZre^uec gliąuwucykuHuwego z glicjny, nump^tnns tytlaeglueugyZeltsc glinuwu-oyko-huwego z glcyną, ^^plyns ^lriyglutohaZclynu gl⁰lowo-cynoHuwego z g^rie^sną, cg^turogyZeks PG glinu, cgιluruhyZat cyrkoHu, Ziug^tuluhaⁿrat glinu, Ziclg[orugyZeks PEG glinu, Z-eł^gozohyZeks PG elinU^t pźłtorac^ylurugyZeks PG glinu, chlorek glinu, oen¹engluluhyZat glinowu-cag^aznowa i ich mieszaniny. Wiele inąyeh cżateezH^cch związków pnseeiwputow^gah jest wamiemuHach w publikacji patentowej WO 91/19222 i w publikacji „Coanietic and Tziletry Frwgreencn Ha^bzok, The Tuiletry and Fnagl·2ące Asruniation, Inc., Washington, DC, str. 56, 198^a, CTFA Har,zacueⁱ włąτϋητή do mllie1ssegu zgłoszenia lako odwuśHki litynαtulowe.

związkami przedwpotowami są Ζ^ΐά gliąuwu-cyrkonuwe rnomplensowane przez ammokwąsy makie jak elieytta, oraz ąhloruhyZnety ^olinu. W ^uunzyrtnycg komplynsayg glicynuwach eg^yonków gⁱiąowąicyrnuąuwacg stosunek glinu (Al) do cankogu (Zr) wanuri od okułu 1^y67 do okóło 12,5 a s-osunek całej zawartości metali (A.1+Zi) do chloru (metal do chlonu) wynosi od onołu 0,73 do ukułu 1,93.

Poza swią⁾il^yem pnseeiwputowu 2lttawHakr, żelowa numpuzacja pnzeciwpotuwa według wynαlszku zawtora rówmeż środek żelujący wi ilości od ukuło 2% do ont^oo 15%%, a nursastme uⁿ unoło 3%% Zó około 12% wagowych kompśąyct^z Dla os iągaięciα pełnych ^płynących z Hmeaszego waąαl2s:ku, środek żetoj^y występuje w ilości od unuło 3,55% do okoto 10% wagowjch nompusyeii.

Środek żeluiąyy jest wybrany z grupa składającej się z cukrowego lub węglowodanowego giUz tłursczuwego kwasu nanaunratowegUⁱ mającego od 8 do 22 atomów węgla (tzn. lwwasu nanboksatowego Cg-C^), sterolu i ich m¹ersanin. Środek żeluj ący dzieła łak) γ^Ζ)¹kyłun lepkości lub zagęszczacz dla zapewrneąie skutocHiości i sprnstotei αkeeptowa^tneⁱ pnsys użatnuwnina, a nie powoduje bielenia skóry lub uksieży.

Żzlowa numpos^ycta pezyciwoutowα zawierająca związek pnsyciwputowo aktywny, taki jak kompleks glicyny z ągtoinierw glinzwu-c^yknunowam i śrokak żelyjąuy, łest nompazyc^tą le^ą i zżetoweną Lepkość i ^η^ιι^ο żelowa komposaeti może być regulowana przez kukajen kuwulnego estfu kwasu t⁾urecsowego i/lub kowo^ynegu alkoholu tłuszczow-egm ko osiągnięcta zkceplowatoego handlowo produkto .

W jednej ukmianie wyąnl2sku, środek żelujący zawiera ester zgakrolizuwaąej skrobi kwasu nanauksytowego C ₈-C₂₂. Takie środki żeluj ące są wytwarzane w reakcji s^wyZolizuwanzy skrobi z kwasem tłurzązuwyat e2wienaj ącye od uno⁾o 8 do około 22 αtuH^kw węyla,

186 374 w warunkach estryfikacji, w celu uzyskania kwasu tłuszczowego zestryfikowanego ze zhydrolizowaną skrobią.

Zhydrolizownna skrobia jest produktem hydrolizy skrobi zawierającej następujące powtarzające się jednostki:

w którym n oznacza liczbę od 1 do około 50. Zhearolizowana skrobia ma grupy hydroksylowe zdolne do zestryfikowania karboksylowego kwasu tłuszczowego. Stosowane tu zhydrolizownne skrobie mogą być liniowe lub cykliczne, takie jak cyklodekstrena.

Przykładowym estrem zbydrolizowanej skrobi kwasu tłuszczowego C8-C22 jest ester dekstrynowe kwasu tłuszczowego, przedstawiony wzorem strukturalnym II:

w którym każda grupa R oznacza niezależnie atom wodoru lub grupę acylową, zawierającą od około 8 do około 22 atomów węgla, przy czym przynajmniej jedna grupa R na jednostkę glukozy jest grupą acylową, a m jest liczbą całkowitą od około 20 do około 30. Ester dekstrenowe kwasu tłuszczowego może być częściowym estrem, tzn. przynajmniej jedna grupa R jest wodorem, albo dekstryna może być całkowicie zestrefikownnn, tzn. wszystkie grupy R są grupami acylowymi C8-C22. W korzystnej odmianie wynalazku stopień podstawienia grupy R przez grupę alkilową C8-C22 wynosi przynajmniej 2 (tzn. przynajmniej dwie grupy R są grupami ncylowemi C8-C22).

Kwasy tłuszczowe C8-C22, które reagują ze zhyarolizownną skrobią mogą być kwasami nasyconymi lub nienasyconymi i obejmują, na przykład, kwas kaprynowy, kwas pelnrgonowy, kwas kaprylowy, kwas ^decylowy, kwas undzcylznowy, kwas layrenowy, kwas mirestenowy, kwas pentndecelowy, kwas palmitynowy, kwas heptadecelowe, kwas stearynowy, kwas nonadekanowy, kwas arachidowy, kwas oleinowy, kwas linolowy, kwas linolenowy, kwasy podobne i ich mieszaniny. Estry dekstrynowe kwasu tłuszczowego są ujawnione przez Mori i in. w publikacji patentowej US-4780145, włączonej do niniejszego zgłoszenia jako odnośnik literaturowy i są dostępne pod nazwą handlową RHEOPEARl z firmy Chiba Flour Milling Co., Ltd., Japan. Przykładem estru dekstrynowzgo kwasu tłuszczowego jest palmiteninn dekstryny, dostępny w handlu jako RHEOpEaRL KL i RHEOPEARL FL, na przykład z firmy Chiba Flour Milling Co., Ltd. Konkretnymi, nizozraniczającemi przykładami estrów zhydrolizowanej skrobi kwasów karboksylowych C8-C22 są behenian dekstryny, laurenian dekstryny, mirystynian dekstryny, palmiteninn dekstryny, stearynian dekstryny i ich mieszaniny.

Inną przykładową klasą estrów zbearolizownnej skrobi kwasów karboksylowych są estry sacharozo we kwasów tłuszczowych. Tłuszczowe estry sacharozy mają wzór:

186 374

CHjjOR

HO

CH_eOR w którym grupy Ri oznaczają niezależnie atom wodoru lub grupę acylową zawierającą od około 8 do około 22 atomów węgla, przy czym przynajmniej jedna grupa Ri jest grupą acylową. Zgodnie z tym, jedna, dwie lub trzy z grup metylohydroksylowych (tzn. grup CH2OH) sacharozy jest zestryfikowana kwasem tłuszczowym C8-C22. Korzystne estry sacharozo we kwasu tłuszczowego mają dwie lub trzy zestryfikowane grupy metylohydroksylowe, tzn. diestry lub triestry sacharozy. Brane są również pod uwagę pochodne sacharozy podstawione grupą acetylową i mające przynajmniej jedną grupę Ri.

Przykłady estrów sacharozo wych kwasów tłuszczowych obejmują, ale nie są do nich ograniczone, distearynian sacharozy, kakaonian sacharozy, dilaurynian sacharozy, oleinian sacharozy, palmitynian sacharozy, polilaurynian sacharozy, polilinolenian sacharozy, polioleinian sacharozy, polistearynian sacharozy, rycynooleinian sacharozy, stearynian sacharozy, tribehenian sacharozy, tristearynian sacharozy i ich mieszaniny. Estry sacharozy są dostępne w handlu jako szereg estrów cukrów CRODESTA z firmy Croda Inc., Parsippany, New Jersey.

Bardziej ogólnie, ester zhydrołizowanej skrobi kwasu tłuszczowego może być estrem dowolnego cukru lub węglowodanu i tłuszczowego kwasu karboksylowego C8-C22, który jest zdolny do zżelowania silikonu lub węglowodoru. Inne zhydrolizowane skrobie, poza sacharozą i dekstryną, które mogą być użyte do estryfikacji kwasu karboksylowego C8-C22 obejmują, ale nie są do nich ograniczone, monosacharydy, takie jak glukoza, fruktoza i mannoza; disacharydy, takie jak sacharoza, maltoza i laktoza; trisacharydy, takie jak małtotrioza, rafinoza i melezytoza; polisacharydy, takie jak celuloza i chityna; cyklodekstryny, takie jak α, β i δcyklodekstryna.

Oprócz estrów zhydrołizowanej skrobi kwasu tłuszczowego, środkiem żelującym stosowanym w kompozycji przeciwpotowej według wynalazku, może być sterol. W szczególności, sterole są związkami izocyklicznymi zawierającymi tetracykliczny szkielet cyldopentenofenantrenu (III):

(IU)

Sterole mogą zawierać grupy hydroksylowe lub ketonowe, pierścień nienasycony, boczne łańcuchy metylowe lub alifatyczne.

Przykładowe, lecz nie ograniczone do nich, sterole obejmują dihydrolanosterol, lanosterol, cholesterol, cytosterol, kampesterol, cholekalcyferol, hydroksystearynian cholesterylu, dihydrocholesterol, stigmasterol, β-sitosterol, alkohol lanolinowy, sterol sojowy i sterol łojowy.

Sterole są głównymi składnikami związków zwanych substancjami „nie zmydlającymi się”. Substancje nie zmydlające się są związkami, które pozostają po zmydleniu naturalnych lipidów, takich jak olej sojowy. Dlatego termin „nie zmydlający się” odnosi się do lipidowych składników naturalnych tłuszczów i olejów, które nie są zhydrolizowane i pozostają rozpuszczone w rozpuszczalnikach lipidowych po hydrolizie zasadowej. Substancje nie zmydlające się obejmują węglowodory, kompleksowe kwasy tłuszczowe i etery. Sterole, alkohol abietylowy, alkohol batylowy i skwalen są kilkoma związkami, które stwierdzono w substancjach nie zmydlających się. Substancje nie zmydlające się, które mogą być stosowane jako środek żelujący w kompozycji przeciwpotowej według wynalazku obejmują, lecz się do nich nie ograniczają, nie zmydlający się olej avocado, nie zmydlający się olej oliwkowy, nie zmydla186 374 jący się olej rzepakowy, nie zmydlające się masło shea, nie zmydlający się olej sojowy i ich mieszaniny, albo w mieszaninie ze sterolem.

Sterole i substancje nie zmydlające się są produktami dostępnymi handlowo, takimi jak NIKKOL® Izocholesterol EX (dihydrolanosterol i lanosterol), z firmy Nikko Chemicals Co., Tokyo, Japan, CRODAROM Avocadin (nie zmydlający się olej avocado), z firmy Croda Inc., Parsippany, New Jersey. CRODAROM Avocadin zawiera β-sitosterol, kampesterol i stigmasterol.

Żelowe kompozycje przeciwpotowe zawierają również nośnik w ilości od około 10% do około 90%, a korzystnie od około 15% do około 75% wagowych kompozycji.

Do osiągnięcia pełnych korzyści płynących z niniejszego wynalazku, kompozycja zawiera od około 30% do około 60% wagowych nośnika.

Nośnik jest niewodny i obejmuje lotny silikon, lotny węglowodór, nielotny silikon, nielotny węglowodór lub ich mieszaninę. Korzystnie, nośnik obejmuje lotny silikon, lotny wę-glowodór lub ich mieszaninę.

W korzystnej odmianie wynalazku, lotny silikon jest polidimetylosiloksanem o małym ciężarze cząsteczkowym i lepkości od około 0,5 x 10'6m²/s do 5 x 10'⁶ m²/s (0,5 do około 5 centystoksa (cSt)) w temperaturze 25°C i o temperaturze wrzenia do 300°C pod ciśnieniem atmosferycznym. W kompozycjach według wynalazku mogą być również stosowane niskocząsteczkowe polidimetylosiloksany zawierające podstawniki fenylowe. Ponadto, niskocząsteczkowe polidimetylosiloksany mogą być polidimetylosiloksanami liniowymi lub cyklicznymi.

Na przykład, liniowym niskocząsteczkowym, lotnym polidimetylosiloksanem stosowanym w kompozycji i sposobie według wynalazku, jest heksametylodisiloksan, dostępny w handlu pod nazwą DOW CORNING 200 FLUID, z firmy Dow Corning Corp., Midland, Michigan. Heksametylodisiloksan ma lepkość 0,65 x HT^mYs (0,65 cSt (centystoksa)), jest wysoce lotny, nietłusty i nie pozostawia na skórze poczucia lepkości i kleistości. Inne liniowe polidimetylosiloksany, takie jak dekametylotetrasiloksan, o temperaturze wrzenia około 195°C pod ciśnieniem atmosferycznym i lepkością 1,5 x 10'⁶ m2/s (1,5 centystoksa) oktametylotrisiloksan i dodekametylopentasiloksan są również stosowane w kompozycji według wynalazku.

Ponadto, cykliczne, lotne polidimetylosiloksany, o małym ciężarze cząsteczkowym, określane przez Cosmetics, Toiletry and Fragrance Association (CTFA) jako cyklometykony, są również odpowiednie do stosowania w kompozycji i sposobie według wynalazku. Cyklometykony są związkami cyklicznymi o niskiej masie cząsteczkowej, nierozpuszczalnymi w wodzie, mającymi średnio od około 3 do około 6 powtarzających się jednostek -[O-Si(CH₃)2] - na cząsteczkę, wrzącymi pod ciśnieniem atmosferycznym w temperaturze w zakresie od około 150°C do około 250°C. Odpowiednie cyklometykony są dostępne w handlu pod nazwą SILICONE SF-1173 (oktametylocyklotetrasiloksan) i SILICONE SF-1202 (dekametylocyklopentasiloksan) z firmy General Electric, Waterford, New York i SILICONE 344 FLUID i SILICONE 345 FLUID z firmy Dow Corning Corporation, Midland, Michigan, przy czym w każdym przypadku tetramer jest wymieniony jako pierwszy. Lotne silikony cykliczne mogą być stosowane w połączeniu z lotnym silikonem liniowym oraz lotne silikony mogą być stosowane w połączeniu z silikonem nielotnym lub węglowodorem.

Jako dodatek do lotnych silikonów, lotne węglowodory mogą być włączane do kompozycji same, albo w połączeniu z innymi niewodnymi nośnikami. Lotny węglowodór, taki jak węglowodór zawierający od około 10 atomów węgla do około 26 atomów węgla, ma wystarczającą lotność żeby nie pozostawiać uczucia lepkości lub kleistości na skórze. Dlatego lotny węglowodór daje w zasadzie takie same korzyści jak lotny silikon.

Korzystnym lotnym węglowodorem jest węglowodór alifatyczny zawierający od około 12 do około 24 atomów węgla i mający punkt wrzenia w zakresie od około 100°C do około 300°C. Przykładowe lotne węglowodory są przedstawione ogólnym wzorem strukturalnym (IV), w którym n mieści się w zakresie od 2 do 5.

186 374 (IV)

CHj CH₃ l

H,C - <C - CH_a)_n - CH - CH₃

I

CH,

Przykładowe lotne węglowodory użyteczne w kompozycjach według wynalazku są związkami dostępnymi w handlu, takimi jak PERMETHYL 102A lub PERMETHYL 99A i PERMETHYL 101 A, odpowiadającymi związkom o ogólnym wzorze (IV), w którym n wynosi odpowiednio 2 i 3, z firmy Presperse, Inc. South Plainfield, New Jersey. Inne lotne węglowodory obejmują izoheksadeken, dimer 1-deken i izoparafiny C13-14. Lotny węglowodór jest stosowany w żelowej kompozycji przeciwpotowej zarówno sam, jak i w połączeniu z innym lotnym lub nielotnym węglowodorem, albo w połączeniu z lotnym lub nielotnym silikonem.

W innej odmianie wynalazku żelowa kompozycja przeciwpotowa zawiera nośnik obejmujący nielotny silikon, taki jak polidimetylosiloksan. Korzystne nielotne związki silikonowe obejmują liniowe lub rozgałęzione polidimetylosiloksany o następującym wzorze ogólnym:

(CH3)3SiO - [Si(CH3)₂O]n - Si(CH3)3 w którym n jest liczbą od 25 do około 200, a korzystnie od około 50 do około 100. Użyteczne są również silikony podstawione fenylem. Zawiesiny fenylowe, użyteczne w kompozycji według wynalazku są dostępne w wielu źródłach handlowych, obejmujących firmy General Electric Company, Waterford, NY, oraz Dow Corning Corp., Midland, MI. Nielotne związki polidimetylosiloksanów są siloksanami niefunkcyjnymi o lepkości od około 5x10-6 m²/s do 1 x 103 m²/s (5 do około 1000 cSt), a korzystnie od około 2,5 x 10'⁶ m²/s do 350 x 10-6 m2/s (25 do około 350 cSt) w temperaturze 25°C.

Innym odpowiednim nośnikiem, który może być wprowadzony do kompozycji według wynalazku, jest nielotny węglowodór taki jak olej mineralny. Nielotne węglowodory dają wiele takich samych korzyści jak silikonowe środki kondycjonujące i mogą być włączone do kompozycji w połączeniu z silikonowym środkiem kondycjonującym.

Poza podstawowymi składnikami żelowe kompozycje przeciwpotowe według wynalazku mogą również zawierać ewentualne składniki włączane tradycyjnie do kompozycji przeciwpotowych. Te ewentualne składniki obejmują, ale nie są do nich ograniczone, barwniki, zapachy, środki konserwujące, przeciwutleniacze, środki zapobiegające kleistości, środki przeciwzapachowe oraz związki podobnego typu. Te ewentualne składniki są zazwyczaj wprowadzane do kompozycji przeciwpotowej w ilości od około 0,01% do około 10% wagowych kompozycji.

Zgodnie z ważną cechą niniejszego wynalazku, żelowa kompozycja przeciwpotowa nie zawiera substancji powierzchniowo czynnych i rozdrobnionych wypełniaczy, takich jak talk. Połączenie związku przeciwpotnego, środka żelującego i nośnika sprawia, że kompozycja przeciwpotowa ma odpowiednią spoistość aby zachowywać się jak żel, przez co nie wymaga nierozdrobnionego wypełniacza. Niniejsze kompozycje przeciwpotowe są również łatwo i skutecznie nakładane na skórę, przez co nie wymagają obecności substancji powierzchniowo czynnej. Dlatego też kompozycje przeciwpotowe według wynalazku eliminują brzydką białą pozostałość na skórze lub odzieży, pochodzącą od nierozdrobnionego wypełniacza.

Do żelowej kompozycji przeciwpotowej mogą być dodawane inne ewentualne składniki w celu podwyższenia estetyki kompozycji i zwiększenia zadowolenia użytkownika. Te ewentualne składniki obejmują wodę, alkohol tłuszczowy, ester kwasu tłuszczowego lub ich mieszaninę.

Woda może być dodawana do kompozycji przeciwpotowej w ilości od 0% do około 30% wagowych kompozycji, a korzystnie od 0% do około 20% wagowych. Do osiągnięcia pełnych korzyści płynących z niniejszego wynalazku zawartość wody wynosi od 0% do około

186 374

10% wagowych kompozycji. Woda występuje w wystarczającej ilości wtedy, gdy kompozycja nie daje niekorzystnych odczuć i kompozycja nie pozostawia uczucia kleistości na skórze. Dodatek wody do kompozycji prowadzi do utworzenia mikroemulsji woda-w-oleju, która pomaga zmniejszyć poczucie lepkości skóry przypisywane wodzie.

Innym ewentualnym składnikiem wprowadzonym do żelowej kompozycji przeciwpotowej może być alkohol tłuszczowy. Alkohol tłuszczowy jest obecny w ilości od 0% do około 20%, a korzystnie od 0% do około 15% wagowych kompozycji. Do osiągnięcia pełnych korzyści niniejszego wynalazku alkohol tłuszczowy występuje w ilości od około 1% do około 15% wagowych kompozycji. Alkohol tłuszczowy pomaga dostosować spoistość kompozycji przeciwpotowej do pożądanego poziomu i zwiększyć stabilność fazową. Obecność alkoholu tłuszczowego powyżej 20% wagowych sprawia, że kompozycja jest za bardzo spoista i dlatego trudna do stosowania na skórze.

Alkohol tłuszczowy ma od około 8 do około 26 atomów węgla, a korzystnie od około 20 do około 22 atomów węgla. Określenie „około” oznacza, że alkohole tłuszczowe są dostępne często jako mieszaniny alkoholi zawierających przeważnie jeden lub dwa alkohole tłuszczowe i mniejsze ilości kilku innych alkoholi tłuszczowych. Dlatego na przykład handlowy alkohol tłuszczowy mający 8 atomów węgla na ogół zawiera alkohole mające więcej i mniej niż 8 atomów węgla. Przykłady alkoholi tłuszczowych obejmują, lecz nie są do nich ograniczone, alkohol laurylowy, alkohol oleilowy, alkohol mirystylowy, alkohol łojowy, alkohol cetylowy, alkohol stearylowy, alkohol cetearylowy, alkohol kaprylowy, alkohole C9.11, alkohole ^2-13, alkohole Cn·^ alkohole Cn-^, alkohole Cu·^, alkohol kokosowy, alkohol decylowy, alkohol izocetylowy, alkohol ieosteyrylowy, alkohol z ziarna palmowego, alkohol tridecylowy, alkohol behenylowy, decytotetradeyynol, aeptyloundekyąol, oktylo-dodekyąol, alkohol undecylenylowy, uądecytopentadeyynol i ich mieszaniny.

Innym ewentualnym składnikiem jest ester tłuszczowy obecny w ilości od 0% do około 70%, a korzystnie od 2% do około 50% wagowych kompozycji. Do osiągnięcia pełnych korzyści niniejszego wynalazku ester tłuszczowy jest obecny w ilości od około 3% do około 25% wagowych kompozycji. Ester tłuszczowy jest włączony do kompozycji przeciwpotowej jako środek zmiękczający w celu podwyższenia estetyki kompozycji, zwłaszcza łatwości stosowania.

Ester tłuszczowy jest związkiem ciekłym lub stałym. Korzystnie, ester tłuszczowy jest związkiem ciekłym. Składnik tłuszczowy estru tłuszczowego może pochodzić z kwasu tłuszczowego lub alkoholu tłuszczowego lub ich kombinacji. Ponadto ester tłuszczowy może być estrem tłuszczowym o łańcuchu prostym, takim jak mirystynian izopropylu; estrem tłuszczowym o łańcuchu rozgałęzionym, takim jak Olej Purcellin; estrem benzoesanowym, takim jak benzoesan alkoholi C1245 lub ich kombinacją.

Użyteczna grupa estrów tłuszczowych pochodzi od kwasów karboksylowych mających od 1 do około 12 atomów węgla, włączając w to kwasy karboksylowe, zarówno o łańcuchach prostych jak i rozgałęzionych. Ogólnie, w celu uzyskania estru tłuszczowego (Cg do Cąą) kwasu karboksylowego C1 do Cu, który jest użyteczny w niniejszym wynalazku, kwas karboksylowy C1 do Cn estryfikuje się za pomocą alkoholu tłuszczowego mającego od około 8 do około 22 atomów węgla. Takie alkohole tłuszczowe obejmują, ale nie są do nich ograniczone, alkohol laurylowy, alkohol mirystylowy, alkohol cetylowy, alkohol cetearylowy, alkohol stearylowy, alkohol izostearylowy, alkohol oleilowy, alkohol łojowy, alkohol behenylowy i ich mieszaniny'. Zgodnie z tym, estry tłuszczowe (Cs do Cu) kwasów karboksylowych C1 do Cu użyteczne w kompozycji i sposobie według niniejszego wynalazku obejmują, lecz nie są do nich ograniczone, ester cetylowy kwasu heptyąokarboysylowego, ester stearylowy kwasu aeksanoyylboksylOwego, kaprylan stearylowy, ester stearylowy kwasu aeptaąokarboyirlo· wego, ester laurylowy kwasu aeptaąokyrboyiylowego, ester mirystylowy kwasu heksanok^ boksylowego, ester oleilowy kwasu heptaąoyyrboksrlowego, propionian mirystylowy, octan cetylowy, propionian cetylowy, ester cetylowy kwasu heptanokarboksylowego, ester izodecylowy kwasu a,2·dwumetylopropanowego i ich mieszaniny. Te estry tłuszczowe mogą być naturalne lub syntetyczne.

186 374

Zamiast, lub w połączeniu z estrem tłuszczowym (C8 do C22) kwasu karboksylowego C1 do C12 do kompozycji według wynalazku może być włączony ester tłuszczowy pochodzący od kwasu tłuszczowego, zawierającego od około 8 do około 22 atomów węgla, zzstrefikownny za pomocą alkoholu zawierającego od 1 do około 22 atomów węgla. Przykłady takich estrów tłuszczowych obejmują, ale nie są do nich ograniczone, mirystynian izopropylu, palmitynian izopropylu, izopropylu, linolenian izopropylu, ester izopropylowy kwasu łojowego, rycynolyninn izopropylu, layryninn metylu, linolenian metylu, mirystynim metylu, stearynian metylu, rycynoleninn metylu, kaprylan metylu, oleinian metylu, palmitynian metylu, behenian metylu, ester metylowy kwasu sojowego, ester metylowy kwasu łojowego, behenian izopropylu, izostenreninn izopropylu, ester izopropylowy kwasu sojowego, oleinian propylu, oleinian butylu, stearynian butylu, ester metylowy kwasu kokosowego, ester metylowy kwasu smalcowego, palmiteninn izobytylu, mirysteninn butylu, pnlmitynian butylu, mirysteninn etylu, olzininn butylu, stearynian etylu, stearynian izobutylu, mirysteninn izobutylu i ich mieszaniny.

Inną klasą estrów tłuszczowych, które mogą być włączone do kompozycji według wynalazku, same albo w połączeniu z opisanymi powyżej estrami tłuszczowymi, są estry benzoesanowe. Odpowiednie estry benzoesanowe obejmują estry kwasu benzoesowego, w których alkohol estryfikujący zawiera od 8 do około 22 atomów węgla. Przykłady odpowiednich estrów benzoesanowych obejmują, ale nie są do nich ograniczone, produkty handlowe FINSOLV TN, kwas benzoesowy, estryfikowany z alkoholem tłuszczowym zawierającym od około 12 do około 15 atomów węgla; FINSoLv SB, benzoesan izostearylu; FINSOLV P, PPG-15 benzoesan eteru stearylowego; lub ich kombinacje, wszystkie dostępne z firmy Finetex Inc., Elmwood Park, New Jersey.

Innymi użytecznymi estrami tłuszczowymi są np. stearynian cetylu, stearynian izocetylu, ndyaininn diizopropylu, fumami diizostenrylu, adypinian dicetylu, cytrynian triizostenrelu, tetrakokooman pentnerytretolu, tetrnbebzninn pzntnerytretolu, kalafonian pentnzretrytolu, tetraester pentneretretoly kwasu heptnnoknrbokselowego, ester pentneretretoly kwasu tetraizooctnnoknrboksylowego, tetraizostznrynian pentaerytrytolu, tetralnurenian pentneretrytolu, tetramirystynian pentneretretolu, tetraoleinian pentaerytrytolu, tetrapelargonian pzntneretrytolu, tztrastenreninn pentnerytretoly, trioleininn pentaerytretolu i aipzlargonian glikolu propylenowego. Dodatkowe estry kwasów tłuszczowych są wymienione w publikacji CFTA Cosmetic Ingredient Handbook, First Edition, The Cosmetic Toiletry and Fragrance Association, Inc. New York (1988), strony 23-26, włączonej do niniejszego zgłoszenia jako odnośnik literaturowy.

Dla przedstawienia żelowej kompozycji przeciwaotowzj według wynalazku opracowano następujące, ale nieograniczające przykłady. Kompozycja przeciwpotowa według wynalazku jest miękkim stałym żelem, który po zastosowaniu nie pozostawia żadnej widocznej białej pozostałości na skórze lub odzieży. Kompozycje przeciwpotowe mogą również obejmować lub być rozcieńczone przez propelent węglowodorowy w celu uzyskania dwufazowej przeciwpotowej kompozycji aerozolowej.

Na ogół kompozycja arzeciwaotown według wynalazku jest przygotowana przez, po pierwsze - rozpuszczenie środka żelującego w nośniku przez podgrzanie mieszaniny środka żelującego i nośnika do temperatury około 85°C, z mieszaniem dopóki mieszanina nie stanie się homogeniczna. Uzyskana mieszanina homogeniczna jest chłodzona do temperatury około 65°C, a następnie do roztworu dodawany jest ewentualny alkohol tłuszczowy i ewentualny, jeśli w ogóle, ester kwasu tłuszczowego. Powstała mieszanina jest mieszana aż stanie się homogeniczna, następnie do roztworu dodawany jest przy ciągłym mieszaniu, związek przeciwpotowo aktywny i ewentualnie, jeśli w ogóle, woda. Uzyskana kompozycja przeciwpotowa była mieszana z umiarkowaną prędkością od około 20 do około 100 obrotów/minutę, a następnie, wciąż homogeniczna, pozostawiona jest do ostygnięcia do temperatury od około 55°C do około 60°C. Następnie kompozycja przeciwaotown jest wlewana do formy i pozostawiona do ostygnięcia do temperatury pokojowej. Jeśli w kompozycji przeciwpotowej obecne są inne ewentualne składniki rozpuszczalne w oleju, to te składniki dodawane są do kompozycji w połączeniu z ewentualnymi alkoholami tłuszczowymi i estrami tłuszczowymi.

186 374

Jeśli w kompozycji przeciwpotowej obecne są inne ewentualne składniki rozpuszczalne w wodzie, to te składniki dodawane są do kompozycji w połączeniu z ewentualną wodą.

Kompozycje przeciwpotowe według wynalazku są miękkimi, nieprzezroczystymi stałymi sztyftami, dającymi wskazanie twardościomierza od około 5 do około 40, a korzystnie od około 10 do około 20. Wskazanie twardościomierza jest określane według ASTM nr D937-58, „Penetration of Petrolatum”. Kompozycje przeciwpotowe są dostatecznie spoiste dla łatwego stosowania na skórze, bez ciągnięcia. Kompozycje przeciwpotowe nie zawierają nierozdrobnionego wypełniacza takiego, jak talk lub stały nieorganiczny środek żelujący, taki jak bentonit i dlatego nie pozostawiają niedopuszczalnej estetycznie białej pozostałości na skórze lub odzieży.

Jak zostanie przedstawione w poniższych przykładach, kompozycje przeciwpotowe były stabilne fazowo przez cały czas ich działania, były spoiste (żel), były łatwe do stosowania i skutecznie dostarczały do skóry związek przeciwpotowo aktywny, a po zastosowaniu nie bieliły skóry lub odzieży. Każdy z następujących przykładów kompozycji był przygotowany metodą opisaną powyżej.

Przykład 1

Składnik	% wagowy1
Chlorohydrat glinu (ACH)2	30
Mirystynian izopropyli	10
Palmitynian dekstryny4	10
Cyklometykon⁵	50

ilość każdego składnika jest wyrażona w % wagowych całej kompozycji, wszystkie procenty oznaczają ilość aktywnego składnika obecnego w kompozycji;

²CHLOROHYDROL Powder, dostępny w handlu z Reheis, Inc., Berkeley Heights, New Jersey, jako 100% materiał czynny ³ ewentualny ester tłuszczowy;

RHEOPEARL FL, dostępny w handlu w Chiba Flour Milling Co., Ltd., Chiba, Japan, jako 100% materiał czynny;

lotny nośnik silikonowy, DOW CORNING 245 FLUID, dostępny w handlu w Dow Corning Corp., Midland, Michigan, jako 100% materiał czynny.

Kompozycja z przykładu 1 była nieprzezroczystą (tzn. białą) miękką kompozycją żelową, która rozprowadzała się łatwo na skórze i szybko wysychała, pozostawiając warstwę przeciwpotową. W testach trwałości przy przechowywaniu kompozycja z przykładu 1 była stabilna fazowo w temperaturze 80°F i 120°F przez przynajmniej 2 miesiące. Testy trwałości przy przechowywaniu nie wykazały wydzielenia cząsteczek stałego związku przeciwpotnego. Kompozycja z przykładu 1 nie pozostawiała widocznej białej pozostałości na skórze w ciągu 30 lub 120 minut po jej użyciu.

Kompozycje zawierające stosunkowo małe ilości związku przeciwpotnego, np. od około 5% do około 15% wagowych są nazywane dezodorantami w odróżnieniu do antyperspirantów (preparatów przeciwpotowych). Kompozycje dezodorantowe mogą być także wytworzone przez wprowadzenie odpowiedniej ilości środka żelującego do kompozycji. Do zwiększenia estetyki kompozycji może być również wprowadzony ewentualny alkohol tłuszczowy lub ewentualny ester kwasu tłuszczowego. Odpowiednia ilość środka żelującego i, jeśli wskazane, ewentualnego alkoholu tłuszczowego i/lub estru kwasu tłuszczowego w kompozycji zapewniają kompozycji żelowej pożądaną konsystencję. Ilość środka żelującego wymagana dla zapewnienia pożądanej konsystencji kompozycji zmienia się w zależności od rodzaju i ilości nośnika w kompozycji.

186 374

Przykład 2

Składnik	% wagowy1
Tetrachlorohydreks glinowo-cyrkonowy6	15
Benzoesan alkilu C^.^	62
Palmitynian dekstryny8	8
Olej mineralny9	15

⁶ REACH AZP-908SUF, dostępny w handlu zReheis, Inc., Berkeley Heights, New Jersey, jako 100% materiał czynny;

⁷ ester tłuszczowy FINSOLV TN, Finetex, Inc., Elmwood Park, New Jersey, jako 10^% materiał czynny;

⁸ RHEOPEARL KL, dostępny w handlu z Chiba Flour Milling Co., Ltd., Chiba, Japan, jako 100% materiał czynny; i ⁹ nielotny nośnik węglowodorowy.

Kompozycja z przykładu 2 była nieprzezroczystym miękkim ciałem stałym, mającym delikatnie żółte zabarwienie. Kompozycja była łatwa do zastosowania na skórze, dla skutecznego dostarczenia związku przeciwpotowo aktywnego, nie bieliła skóry i odzieży. Kompozycja była trwała przez przynajmniej 2 miesiące w przyspieszonych testach trwałości przeprowadzonych w temperaturze 26,67°C i 48,89°C (80°F i 120°F).

Przykład 3

Składnik	% wagowy1
Chlorohydrat glinu2	30,0
Mirystynian izopropylu³	6,0
Palmitynian dekstryny⁴	1,0
Distearynian sachorozy¹⁰	2,5
Alkohol behenylowy	10,0
Cyklometykon⁵	50,5

¹⁰ CRODESTA F-10, dostępny w handlu z Croda Inc., Parsippany, New Jersey, jako 100% materiał czynny; i ¹¹ alkohol tłuszczowy C²², NACOL 22-98, dostępny w handlu z Vista Chemical Co., Austin, Texas. Przykład 4

Składnik	% wagowy1
Chlorohydrat glinu2	30
Mirystynian izopropylu³	9
Palmitynian dekstryny⁴	10
Woda	5
Cyklometikon5	46

186 374

Przykład 5 i 6

Składnik	Przykład 51	Przykład 6¹
Chlorohydrat glinu2	30,0	30,0
Mirystynian izopropyli	5,7	3,4
Palmitynian dekstryny4	1,0	1,0
Distearynian sachorozy¹⁰	4,7	2,8
Alkohol behenylowyⁿ	9,5	5,7
Woda	5,0	30,0
Cyklometykon⁵	44,1	27,1

Kompozycje z przykładów 4-6 zawierały wodę i były nieprzezroczystymi, miękkimi stałymi żelami o dobrej stabilności fazowej i skutecznym dostarczaniu kompozycji przeciwpotowej w trakcie użytkowania.

Przykład 7, 8 i 9

Składnik	Przykład 7¹	Przykład 81	Przykład 9¹
Chlorohydrat glinu²	15	30	30
Benzoesam alkilu C12-15⁷	60	48	25
Mirystynian izopropyli	-	--	5
Palmitynian dekstryny8	10	10	10
Olej mineralny9	15	12	5
Cyklometykon⁵	-	--	25

Przykład 10

Składnik	% wagowy¹
Chlorohydrat glinu²	30
Mirystynian izopropylu³	10
Palmitynian dekstryny8	10
Izoheksadekan¹²	50

lotny nośnik węglowodorowy, PERMETHYL 101 A, dostępny z Presperse, Inc.’, South Plainfield, New Jersey, jako 100% materiał czynny.

Kompozycja z przykładu 10, która zawiera lotny nośnik węglowodorowy, miała tę samą charakterystykę fizyczną jak kompozycja z przykładu 1, która zawierała lotny nośnik silikonowy. Kompozycja z przykładu 10 była akceptowalna estetycznie i skutecznie dostarczała związek przeciwpotowo aktywny do skóry.

Przykład 11

Składnik	% wagowy1
Tetrachlorohydreks glinowo-cyrkonowy¹³	30
Mirystynian izopropyli	10
Palmitynian dekstryny⁸	2
Distearynian sacharozy^	10
Cyklometykon⁵	48

REACH AZZ-902SUF, dostępny w handlu z Reheis, Inc., Berkeley Heights, New Jersey, jako 100% materiał czynny.

Przykład 12,13 i 14

Składnik	Przykład 12^l	Przykład 13*	Przykład 141
Trichlorohydreks glinowo-cyrkonowy!*	26,5	26,5	--
Chlorohydrat glini	--	-	26,5
Mirystynian izopropyli	6,0	6,0	6,0
Palmitynian dekstryny8	1,0	1,0	1,0
Distearynian sacharozy1°	2,5	2,5	2,5
Alkohol behenylowy^H	10,0	12,0	10,0
Cyklometykoi	54,0	52,0	54,0

1⁴ WESTCHLOR ZR30BDMCP, dostępny w handlu z Westwood Chemical Co., Middletown, New York, jako 100% materiał czynny.

Kompozycje z przykładów 12-14 były miękkimi, stałymi żelami, które były stabilne i działały dobrze jako kompozycje przeciwpotowe.

Przykład 15

Składnik	% wagowy1
Trichlorohydreks glmowo-cyrkonowy^M	30
Mirystynian izopropyli	10
Dihydrolanosterol i lanosterol^	10
Cyklometikoi	50

NIKKOL® ISOCHOLESTEROL EX, dostępny w handlu z Nikko Chemical Co., Ltd., Tokyo, Japan, jako 100% materiał czynny zawierający dihydrolanosterol i lanosterol.

Kompozycja z przykładu 15 była miękką kompozycją żelową, która była stabilna w temperaturze 26,67°C i 48,89°C (80°F i 120°F) przez przynajmniej jeden miesiąc. Ta stała kompozycja żelowa była wystarczająco spoista, aby pełnić rolę kompozycji przeciwpotowej i skutecznie dostarczała związek przeciwpotowo aktywny do skóry bez pozostawiania uczucia lepkości lub kleistości na skórze i bez pozostawiania białej pozostałości na skórze lub odzieży.

186 374

Przykład 16

Składnik	% wagowy1
Trichlorohydreks glinowo -cyrkonowy Gly^M	26,50
Mirystynian izopropyli	6,00
Dihydrolanosterol i lanosterol^	1,00
Distearynian sacharozy¹⁰	1,25
Alkohol behenylowyⁿ	10,00
Cyklometykoi	55,25

Przykład 17

Składnik	% wagowy1
Trichlorohydreks glinowo-cyrkonowy Gly^u	26,5
Mirystynian izopropyli	6,0
Niezmydlający się olej avocado™	5,0
Alkohol behenylowy¹1	10,0
Cyklometykoi	52,5

¹⁶ CRODAROM AVOCADIN, dostępny w handlu zCroda Inc., Parsippany, New Jersey, jako 100% materiał czynny.

Kompozycje z przykładów 16 i 17 były białymi, stałymi kremami półtłustymi, które były stabilne w temperaturze 26,67°C i 48,89°C (80°F i 120°F) przez przynajmniej jeden miesiąc. Kompozycje z przykładów 16 i 17 skutecznie dostarczały związek przeciwpotowo aktywny do skóry.

Jak podano powyżej jedna część wagowa żelowej kompozycji przeciwpotowej może być mieszana z od około 0,5 do około 3 częściami wagowymi propelenta węglowodorowego, aby uzyskać aerozolową kompozycję przeciwpotową. Aerozolowe kompozycje przeciwpotowe są zilustrowane przykładami 18 i 19.

Przykład 18 i 19

Składnik	Przykład 181	Przykład 191
Chlorohydrat glini	10,0	10,00
Mirystynian izopropyli	2,5	2,50
Palmitynian dekstryny4	1,0	0,50
Distearynian sacharozy™	2,5	1,25
Cyklometykoi	24,0	25,75
Mieszanka propelenta¹⁷	60,0	60,00

węglowodorowa mieszanka propelenta zawierająca około 61% wagowych n-butanu, około 22% wago wych izobutanu i około 16% wagowych propanu.

Kompozycje aerozolowe z przykładów 18 i 19 były kompozycjami dwufazowymi, które skutecznie dyspergowały kompozycję przeciwpotową w warunkach podwyższonego ciśnie24

186 374 nia. Aerozolowa kompozycja preeciwpotowa była delikatna i nietłusta. Niewielka biała pozostałość była widoczna bezpośrednio po zastosowaniu, lecz znikała po 1 do 5 minut.

Jak przedstawiono w powyższych przykładach kompozycje przeciwpotowe według wynalazku posiadały doskonałe cechy estetyczne i użytkowe, takie jak skuteczność, lepkość, spoistość i niewielka kleistość. Kompozycje te mają doskonałą trwałość w temperaturze pokojowej i w temperaturach podwyższonych.

Kompozycje przeciwpotowe według wynalazku wykazują doskonałe właściwości sensoryczne przy miejscowym stosowaniu na skórze. Polepszone właściwości fizyczne i sensoryczne obejmują zdolność do skutecznego dostarczania związku przeciwpotowego do skóry, stabilność w trakcie przechowywania, a zwłaszcza brak bielenia skóry i odzieży po miejscowym zastosowaniu.

Należy rozumieć, że powyższy szczegółowy opis jest podany jedynie jako ilustracja wynalazku. Jest oczywiste, że można dokonać licznych modyfikacji i zmian wyżej przedstawionego wynalazku bez zatracenia istoty i zakresu wynalazku, i dlatego tylko takie ograniczenia powinny być narzucone, jakie są podane w załączonych zastrzeżeniach.

Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 60 egz. Cena 4,00 zł.

Claims

Zastrzeżenia patentowe

1. Żelowa kompozycja przeciwpotowa zawierająca związek przeciwpotowo aktywny, nośnik i środek żelujący, znamienna tym, że zawiera (a) od 1% do 40% wagowych związku przeciwpotowo aktywnego;

(b) od 2% do 15% wagowych środka żelującego wybranego z grupy składającej się z cukrowego lub węglowodanowego estru tłuszczowego kwasu karboksylowego mającego od 8 do 22 atomów węgla, sterolu i ich mieszanin; oraz (c) od 10% do 90% wagowych nośnika zawierającego silikon, węglowodór albo ich mieszaninę.
2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że dodatkowo zawiera do 30% wagowych wody.
3. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że dodatkowo zawiera do 20% wagowych alkoholu tłuszczowego mającego od 8 do 26 atomów węgla.
4. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że dodatkowo zawiera do 70% wagowych estru tłuszczowego.
5. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że dodatkowo zawiera do 30% wagowych wody, do 20% wagowych alkoholu tłuszczowego mającego od 8 do 26 atomów węgla, do 70% wagowych estru tłuszczowego i ich mieszanin.
6. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 4, albo 5, znamienna tym, że daje wskazanie twardościomierza od 5 do 40.
7. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 4, albo 5, znamienna tym, że jako związek przeciwpotowo aktywny zawiera sól ściągającą zawierającą glin, cyrkon, cynk lub ich mieszaninę.
8. Kompozycja według zastrz. 7, znamienna tym, że zawiera związek przeciwpotowy wybrany z grupy obejmującej chlorohydrat glinu, tetrachlorohydrat glinowo-cyrkonowy, trichlorohydrat glinowo-cyrkonowy, oktachlorohydrat glinowo-cyrkonowy,półtorachlorohydrat glinu, półtorachlorohydreks PG glinu, chlorohydreks PEG glinu, polichlorohydrat glinowocyrkonowy skompleksowany glicyną, korzystnie kompleks oktachlorohydreksu glinowocyrkonowego z glicyną, kompleks pentachlorohydreksu glinowo-cyrkonowego z glicyną, kompleks tetrachlorohydreksu glinowo-cyrkonowego z glicyną, kompleks trichlorohydreksu glinowo-cyrkonowego z glicyną, chlorohydreks PG glinu, chlorohydrat cyrkonu, dichlorohydrat glinu, dichlorohydreks PEG glinu, dichlorohydreks PG glinu, półtorachlorohydreks PG glinu, chlorek glinu, pentachlorohydrat glinowo-cyrkonowy i ich mieszaniny.
9. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 4, albo 5, znamienna tym, że jako środek żelujący zawiera cukrowy lub węglowodanowy ester tłuszczowego kwasu karboksylowego mającego od 8 do 22 atomów węgla.
10. Kompozycja według załtrz . a, znamiznna tym, że jakż cukrowy lub węglowodanowy ester zawiera ester dzkstrynowe kwasu tłuszczowego o następującym wzorze

186 374 w którym R oznacza niezależnie atom wodoru lub grupę acylową mającą od 8 do 22 atomów węgla, przy czym przynajmniej jedna grupa R na powtarzającą się jednostkę jest grupą acylową, a m jest liczbą całkowitą, od 20 do 30.
11. Kompozycja według zastrz. 10, znamienna tym, że zawiera ester dekstrynowy kwasu tłuszczowego, w którym przynajmniej dwie grupy R są grupami acylowymi, mającymi od 8 do 22 atomów węgla.
12. Kompozycja według zastrz. 10, znamienna tym, że zawiera ester dekstrynowy kwasu tłuszczowego, w którym grupy acylowe mające od 8 do 22 atomów węgla pochodzą z kwasu kaprynowego, kwasu pelargonowego, kwasu kaprylowego, kwasu undecylowego, kwasu undecylenowego, kwasu laurynowego, kwasu mirystynowego, kwasu pentadecylowego, kwasu palmitynowego, kwasu heptadecylowego, kwasu stearynowego, kwasu nonadekanowego, kwasu arachidowego, kwasu oleinowego, kwasu linolowego, kwasu linolenowego lub ich mieszanin.
13. Kompozycja według zastrz. 10, znamienna tym, że jako ester dekstrynowy kwasu tłuszczowego zawiera behenian dekstryny, laurenian dekstryny, mirystynian dekstryny, palmitynian dekstryny, stearynian dekstryny lub ich mieszaniny.
14. Kompozycja według zastrz. 9, znamienna tym, że jako cukrowy lub węglowodanowy ester zawiera ester sacharozowy kwasu tłuszczowego o następującym wzorze:

w którym Rj niezależnie oznacza atom wodoru lub grupę acylową mającą od 8 do 22 atomów węgla, przy czym przynajmniej jedna grupa R1 jest grupą acylową.
15. Kompozycja według zastrz. 14, znamienna tym, że zawiera ester w którym przynajmniej dwie grupy R1 są grupami acylowymi mającymi od 8 do 22 atomów węgla.
16. Kompozycja według zastrz. 14, znamienna tym, że jako ester sacharozowy kwasu tłuszczowego zawiera distearynian sacharozy, kokonian sacharozy, dilaurynian sacharozy, oleiniansacharozy, palmitynian sacharozy, polilaurynian sacharozy, polilinolenian sacharozy, polioleinian sacharozy, polistearynian sacharozy, rycynolenian sacharozy, stearynian sacharozy, tribehenian sacharozy, tristearynian sacharozy lub ich mieszaniny.
17. Kompozycja według zastrz. 9, znamienna tym, że zawiera cukrowy lub węglowodanowy ester wybrany z grupy obejmującej monosacharydy, disacharydy, trisacharydy, polisacharydy, cyklodekstryny i ich mieszaniny.
18. Kompozycja według zastrz. 9, znamienna tym, że zawiera cukrowy lub węglowodanowy ester wybrany z grupy obejmującej α-cyklodekstrynę, β-cyklodekstrynę, δ-cyklodekstrynę, glukozę, fruktozę, mannozę, sacharozę, maltozę, laktozę, maltotriozę, rafinozę, melezytozę, celulozę, chitynę i ich mieszaniny.
19. Kompozycja w_edług zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 4, albo 5, znamienna tym, że jako środek żelujący zawieea sterol.
20. Komp_ozycja w_edług zastrz. 19, znamienna tym, że jako sterol zawiera dihydrolanosterol, lanomterol, _cholesterol, sitosterol, kampesterol, cholekalcyferol, hydroksystearyniancholesterylu, diar'drocaolesterol, stiemyitero^u e-sitosterol, alkohol dolinowy, sterol oleju sojowego i sterol łojowy, eue zmydtąjucy się olej avocado, nie zmydlaiący się olej oliwkowy, nie zmydl ający się ole^j rzepakowy, n^je zmydlającasię masło shem, nie zmydlaj ący s^oę wk sojowy lub ich mieszanmy.
21. Kompozycja według zastry. 1 albo 2, albo 3, albo 4, albo 5, znamienna tym, że nośnik zawiera lotny silikon..
22. Ko upozic^ według zastry. 21, znamienna tym, że jako lotny silikon zawiera liniowy lotny silikon mający grupy metylowe, guupy fenyrówe lub ich mieszaninę, i lepkość od

186 374

0,5 x 10'⁶m²/s do 5 x 10‘⁶m²/s oraz temperaturę wrzenia do 300°C pod ciśnieniem atmosferycznym.
23. Kompozycja według zastrz. 21, znamienna tym, że jako lotny silikon zawiera cykliczny lotny silikon mający średnio od 3 do 6 powtarzających się jednostek -[O-Si(CH3)₂]na cząsteczkę, i temperaturę wrzenia pod ciśnieniem atmosferycznym w zakresie od 150°C do 250°C.
24. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 4, albo 5, znamienna tym, że nośnik zawiera lotny węglowodór.
25. Kompozycja według zastrz. 24, znamienna tym, że jako lotny węglowodór zawiera węglowodór mający od 12 do 24 atomów węgla i punkt wrzenia w zakresie od 100°C do 300°C pod ciśnieniem atmosferycznym.
26. Kompozycja według zastrz. 24, znamienna tym, że jako lotny węglowodór zawiera węglowodór przedstawiony następującym ogólnym wzorem strukturalnym:

ch₃ ch₃

H₃c - <C - CH_?)„ - CH - CH-J

CHj w którym n mieści się w zakresie od 2 do 5.
27. Kompozycja według zastrz. 24, znamienna tym, że jako lotny węglowodór zawiera izoheksadeken, dimer 1 -dekenu i izoparafiny C13.14 lub ich mieszaniny.
28. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 4, albo 5, znamienna tym, że nośnik zawiera nielotny węglowodór, nielotny silikon lub ich mieszaninę.
29. Kompozycja według zastrz. 28, znamienna tym, że jako nielotny silikon zawiera polidimetylosiloksan, a jako nielotny węglowodór zawiera olej mineralny.
30. Kompozycja według zastrz. 3, znamienna tym, że zawiera alkohol tłuszczowy w ilości od 1% wagowego do 15% wagowych kompozycji.
31. Kompozycja według zastrz. 3, znamienna tym, że jako alkohol tłuszczowy zawiera alkohol wybrany z grupy składającej się z alkoholu laurylowego, alkoholu oleilowego, alkoholu mirystylowego, alkoholu łojowego, alkoholu cetylowego, alkoholu stearylowego, alkoholu cetearylowego, alkoholu kapryfowego, alkoholu C9.11, alkoholu C12-13, alkoholu C12-15, alkoholu C12-16, alkoholu C14-15, alkoholu decylowego, alkoholu izocetylowego, alkoholu izostearylowego, alkoholu z ziarna palmowego, alkoholu tridecylowego, alkoholu behenylowego, decylotetradekanolu, heptyloundekanolu, oktylododekanolu, alkoholu undecylenowego, undecylopentadekanolu i ich mieszaniny.
32. Kompozycja według zastrz. 4, znamienna tym, że zawiera ester tłuszczowy w ilości od 3%do 25% wagowych kompozycji.
33. Kompozycja według zastrz. 4, znamienna tym, że zawiera ester tłuszczowy pochodzący z kwasu kai^!^c^lki^;^4(^^^^-ego mającego od 1 do 12 atomów węgla i alkoholu mającego od 8 do 22 atomów węgla.
34. Kompozycja według zastrz. 4, znamienna tym, że zawiera ester tłuszczowy pochodzący z kwasu karboksyfowego mającego od 8 do 22 atomów węgla i alkoholu mającego od 1 do 22 atomów węgla.
35. Kompozycja według zastrz. 4, znamienna tym, że jako ester tłuszczowy zawiera kwas benzoesowy zestryfikowany alkoholem mającym od 8 do 22 atomów węgla.
36. Kompozycja według zastrz. 4, znamienna tym, że jako ester tłuszczowy zawiera ester wybrany z grupy składającej się ze stearynianu cetylu, stearynianu izocetylu, adypinianu diizopropylu, fumaranu diizostearylu, adypinianu dicetylu, cytrynianu triizostearylu, tetrakokoanianu pentaerytrytolu, tetrabehenianu pentaerytrytolu, kalafonianu pentaerytrytolu, tetraoktanianu pentaerytrytolu, dipelargonianu glikolu propylenowego i ich mieszaniny.
37. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, albo 4, albo 5, znamienna tym, że nie zawiera rozdrobmonego wypełniacza.

186 374
38. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera:

(a) od 5% do 35% wagowych związku przeciwpotowo aktywnego wybranego z halogenku glinu, hydroksyhalogenku glinu, tlenohalogenku cyrkonu, hydroksyhalogenku cyrkonu, glicyniami glinowo-cyrkonowego lub ich mieszanin;

(b) od 3% do 12% wagowych środka żelującego wybranego z grupy składającej się z distearynianu sacharozy, palmitynianu dekstryny, dihydrolanosterolu, lanosterolu, nie zmydlającego się oleju avocado i ich mieszanin; oraz (c) od 15% do 75% wagowych nośnika wybranego z grupy składającej się z lotnego silikonu, lotnego węglowodoru i ich mieszanin.
39. Kompozycja według zastrz. 38, znamienna tym, że dodatkowo zawiera do 20% wagowych wody, do 15% wagowych alkoholu tłuszczowego wybranego z grupy obejmującej alkohol behenylowy i alkohol stearylowy, i od 2% do 50% wagowych estru tłuszczowego, wybranego z grupy obejmującej mirystynian izopropylu, benzoesan alkilu C12-15 i ich mieszaniny.
40. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że ma postać kompozycji aerozolowej i zawiera od 0,5 do 3 części wagowych propelenta węglowodorowego na 1 część wagową żelowej kompozycji przeciwpotowej określonej w zastrz. 1.