PL15375B1 - Sposób wytwarzania latwo rozpuszczalnych soli sodowych kwasów acyloaminofenolarsinowych. - Google Patents

Description

Kwas p-oksy-m-acetoaminobenzoloarsi- nowy uzywa sie jak wiadomo doustnie; do wsitrzykiwan nie nadaje sie on tak samo, jak jego znane isole sodowe z powodu ich trudnej rozpuszczalnosci (porówn. np. pat. amerykanski Nr 1 532 361, wiersz 30). Sole potasu i litu rozpuszczaja sie nieco latwiej, lecz sa bardzo trujace i z tej przyczyny te¬ rapeutycznie niezdatne (patent amerykan¬ ski Nr 1532 361).Proponowano do wyzej wymienionego celu uzywac organiczne sole wymienione¬ go kwasu arsinowego i wytworzono, np. sól dwuetyloaminy i sól dwuetyloaminoetano- lu; znana jest równiez sól amonowa, która ma byc w dostatecznym stopniu rozpu¬ szczalna (patent amerykanski Nr 1 677 964).Sole sodowe sa jednak do celów leczni¬ czych, zwlaszcza do wstrzykiwan odpowied¬ niejsze od soli amonowych i oprócz tego drozszych organicznych soli aminowych.Stwierdzono, ze w prosty i tani sposób otrzymuje sie bardzo latwo rozpuszczalne sole sodowe wymienionych kwasów, ich ho- mologów, analogów i izomerów, gdy jeden mol tych kwasów rozpuszcza sie w dwóch molach lugu sodowego; Iw pewnych przy¬ padkach moze byc równiez uzyty weglan sodowy, patrz przyklad 11). Otrzymane so¬ le sodowe wydziela sie z tych roztworóww postaci krystalicznej przez dodanie alko¬ holu, acetonu, soli kuchennej i t. d. Rozpu¬ szczaja sie one juz w zimnej wodzie w sto¬ sunku 1 : 2 do 1 :3 i nadaja sie znakomicie do wstrzykiwali.Przyklad I. 2,75 kg kwasu arsinowego p-oksy-m-acetoaminobenzenu rozpuszcza sie w zwyklej temperaturze w 10 1 dwunor- malnego lugu sodowego, odsaczony roztwór miesza sie nastepnie z 50 1 alkoholu 96%, Powstaje polaczenie w postaci krystalicz¬ nej; odsacza sie je na pompie ssacej, pló- cze alkoholem i suszy. Otrzymany zwiazek przedstawia drobne biale igielki, rozpu¬ szczajace sie w zimnej wodzie w stosunku I : 2; w mocnym alkoholu i acetonie sa one bardzo trudno rozpuszczalne; w eterze — nierozpuszczalne; mozna je przekrystalizo- wac z rozcienczonego, goracego alkoholu.Przy zakwaszaniu wodnego roztworu otrzy¬ muje sie wolny kwas w krysztalach.Przyklad II. 3,45 kg 3-chloro-5-aceto- amino-4-oksybenzeno-/- kwasu arsinowego C^H^O^ NClAs, 2aq (patent niemiecki Nr 441 004, przyklad I) rozpuszcza sie w II 1 dwunormalnego roztworu weglanu so¬ dowego przy 60°C; odsaczony roztwór stra¬ ca sie przy zwyklej temperaturze zapomo- ca 65 1 alkoholu 96%, przeróbka odbywa sie w sposób opisany w przykladzie L 0- trzymany zwiazek przedstawia bezbarwne igielki, rozpuszczajace sie w wodzie mniej wiecej w stosunku 1 : 2. PL PL