PL145628B1 - Method of making quinoxaline die-n-oxide aqueous solutions stable to light - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób stabilizowania na swiatlo wodnych roztworów dwu- -N-tlenku chinoksaliny /Olaquindoxu/. Antybiotycznie czynne dwu-N-tlenki chinoksaliny sto¬ suje sie np. jako srodki przyspieszajace wzrost zwierzet. W hodowli drobiu zwykle aplikuje sie Je poprzez wode pitne, podobnie w przypadku swin. Do tego celu korzystnie stosuje sie roztwór substancji czynnej w wodzie, poniewaz zapewnia to homogeniczne rozproszenie, po¬ nadto na przyklad czesteczki substancji czynnej nie osadzaje sie w napojach i nie prze¬ padaja, oraz nie zatykaje dysz* Roztwory dwu-N-tlenków chinoksaliny w wodzie nie sa Jednak bardzo odporne na swiat¬ lo. Pod wplywem swiatla substancja czynna - w zaleznosci od intensywnosci swiatla i ste¬ zenia substancji czynnej - w czasie krótszym niz 1 godzina rozklada sie w ilosci prze¬ kraczajacej polowe.Istnieje wiec wielkie zainteresowanie w tym, aby roztwory tej klasy substancji czyn¬ nych stabilizowac na wplyw swiatla. Znane Jest stabilizowanie wodnych preparatów substancji czynnej za pomoca srodków chroniacych przed swiatlem, takich jak absorber promieni UV. Tak np. opis patentowy St. Zjedn. Am. nr 4 171 355 omawia preparat pyretroidów do zwalczania kleszczy, stabilizowany dodatkiem pochodnych benzofenonu.W opisie patentowym RFN DOS nr 2 615 646 równiez opisuje sie dodatkowe stabilizowa¬ nie pyretroidu w postaci mikrokapsulek przez dodatek pochodnych benzofenonu. A. F. Asker i inni opisuja stabilizowanie na swiatlo pozajelitowych roztworów rezerpiny za pomoce kwa¬ su p-aminobenzoesowego /Pharmazie 26, 90-92 /1971//. Nieoczekiwanie stwierdzono, ze subs-2 145 628 tancje chemiczne absorbujace swiatlo w zakresie dlugosci fal 200-450 nm doskonale stabili¬ zuje na swiatlo dwutlenki chinoksaliny.Wynalazek dotyczy sposobu stabilizowania wodnych roztworów dwu-N-tlenku chinoksali¬ ny /61aquindox u/ o wzorze przedstawionym na rysunku za pomoce substancji chemicznych, któ¬ ra ftbsórfeuje swiatlo w zakresie dlugosci fal 200-450 nm, przeciwko rozkladowi wskutek dzialania swiatla.Deko substancje chemiczne, które absorbuje swiatlo w zakresie dlugosci fal 200- -A$&-mm,stosuje sie substancje, które przy pomierze w roztworze wodnym zawierajecym 100 ppm dwu-N-tlenku chinoksaliny i 100 ppm substancji absorbujecej przy 1-godzinnym naswiet¬ laniu swiatlem nadfioletowym o dlugosci fali 366 nm /lappa Desaga do plytek cienkowarstwo¬ wych, odstep 15 cm/ podwyzszaje pozostale ilosc dwu-N-tlenku chinoksaliny o co najmniej 50*.Nie Jest przy tym wazne, do Jakiej klasy substancji chemicznych zalicza sie te substancje. Tak wiec dzialanie ochronne dla wyzej wymienionych substancji czynnych moge miec substancje z klasy pochodnych chinoliny, np. N,N'-bis-/l-metylochinolilio/-metylo- siarczen-/6/7 /siarczan chiuroniowy/, substancje z klasy izoksantenonów, takie Jak fluo- rescelna, barwniki azowe. Jak np. tartrazyna, polleny. Jak np. Annatto-barwnikl, rektyna, blksyna, karotenoidy. Stopien ochrony przed swiatlem zalezny Jest od ilosci wprowadzonej substancji* Wedlug wynalazku stosuje sie substancje ochronne w stosunku wagowym w przybli¬ zeniu 1:1 wzgledem 01aquindoxu.Chronlece substancje dodaje sie do substancji czynnych albo ich preparatów* np. rozpuszczalnych w wodzie proszków lub zawiesin przez zwykle domieszanie. Mozna Je oczy¬ wiscie tez oddzielnie wprowadzac do wody. Nastepujecy przyklad blizej wyjasnia wynalazek.Przyklad. 1. Warunki naswietlania Wodne roztwory zawierajece 100 ppm 01aquindoxu naswietla sie w warunkach standary¬ zowanych. W tym celu 100 ml roztworu w otwartych krystalizatorach /srednica ¦ 7,5 cm, grubosc warstwy ¦ 2,2 cm/poddaje sie naswietlaniu /odstep 15 cm/. 2. Zródlo 1 czas trwania promieniowania a/ promienie nadfioletowe /dlugosc fali 366 nm/, lampa Desaga /do plytek cienko¬ warstwowych/, odleglosc od próbki ¦ 10 cm czas trwania naswietlania 1 godzina. 3. Stezenie dodatków. 100 ppm 10 ppm 4. Warunki analizy Zawartosc substancji czynnej okresla sie za pomoce chromatografii cienkowarstwo¬ wej w nadfiolecie, przy czym na ogól dodatki .oddziela sie, stosujec chloroform - meta¬ nol /10+1/ Jako srodek rozwijajacy. W przypadku fluoresceiny stosuje sie octan etylu- aceton-etanol-dwuetyloamine /50+40+10+5/. Przy bardzo silnym rozkladzie substancji czyn¬ nej zawartosc substancji czynnej ocenia sie wizualnie /porównanie plam na plytce chroma- togramu/, przy stezeniach 15% wartosci zadanej mierzy sie eluat. W ponizszej tablicy ze¬ brane se wyniki doswiadczen.T a b 1 i c a 1 r__« 1 ! ! i i Swiatlo UV /366/ j ! S Stezenie i 1 godzina Zawartosc i i Dodatek chroniecy przed swiatlem J /ppm/ j Olaquindoxu /1% obj•, j ! i i poczetkowo 100 ppm/ J j j —- j- ^ ( - 3 — i { Olaquindox bez ochrony przed swiatlem \ - J 15 1 | Siarczan chiuroniowy 1 100 1 39 j 1 Tartrazyna /xx/ Colour Index 2956, 19140/ j 100 J 29 ] 0,5,7,3^4-pieciohydroksyflawono-3-rutynozyd/«ru- J j 1 ityna»wl_tamina P/ rozpuszczalny w wodzie [ 100 j 30 ] 1 Sól sodowa fluorosceiny ' 100 ; 34 |14562B 3 c«d» "::zzz:~:zz~~z::zzi~::r:i~:~:::"~r:~::iii:rii:i~:r:z:|:z:z~rzz::i:::iz:::::r::i^ Rozpuszczalna w wodziebiksyna I I • /-Norbixln, barwnik roslinny typu karotenoidu/J 100 { 28 ! Sól sodowa kwasu allzarynosulfonowego | 100 | 33 | r Kwas o-amlnobenzoesowy i 100 i 25 i Sól sodowa kwasu 2-fenylobenzlmldszolo-5-sul- fonowego I 100 i 27 I - . J L I Zastrzezenie patentowe Sposób stabllzowanla na swiatlo wodnych roztworów dwu-N-tlenku chlnoksallny, z n a- alenny t y w, ze Jako stabilizatory stosuje sie rozpuszczone substancje chemiczne, które absorbuje swiatlo w zakresie dlugosci fal ?00-450 nm, takie Jak pochodne chinoliny, lzoksantenony, barwniki azowe, polleny, rektyna, biksyna, karotenoldy, w stosunku wagowy* okolo 1:1 wzgleden dwu-N-tlenku chlnoksallny. 0 l ^CONH —ICH2)2—OH PL PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób stabllzowanla na swiatlo wodnych roztworów dwu-N-tlenku chlnoksallny, z n a- alenny t y w, ze Jako stabilizatory stosuje sie rozpuszczone substancje chemiczne, które absorbuje swiatlo w zakresie dlugosci fal ?00-450 nm, takie Jak pochodne chinoliny, lzoksantenony, barwniki azowe, polleny, rektyna, biksyna, karotenoldy, w stosunku wagowy* okolo 1:1 wzgleden dwu-N-tlenku chlnoksallny. 0 l ^CONH —ICH2)2—OH PL PL