PL126030B2 - Therapeutical dressing for mucous membranes in particular buccal ones - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest opatrunek leczniczy na blone sluzowa zwlaszcza jamy ustnej, znajdujacy zastosowanie szczególnie przy leczeniu schorzen przyzebia.Z polskiego opisu patentowego nr 53 302 znany jest opatrunek do jamy ustnej zawierajacy blone skladajaca sie z mieszaniny rozpuszczonego hydrokoloidu z lepka substancja gumowata oraz teku, na która nalozona jest z jednej strony blona nierozpuszczalna w wodzie wykanana np. z polietylenu. Hydrokoloid zawiera polialkohol winylowy, sproszkowanapektyne, zelatyne, karbo- ksymetyloceluloze, karbowosk o wysokim ciezarze czasteczkowym, karboksypolimetylen lub ich mieszaniny. Lepka substancje gumowata stanowi kauczuk naturalny, silikonowy, akrylonitry- lowy, poliuretanowy albo poliizobutylen, izobutylan octanu sacharozy lub ich równowazniki.Opatrunek ten przylega przez dluzszy czas do wilgotnych lub suchych powierzchni ciala, zatrzymujac na nich lekarstwo i powoli sciera sie. Ze wzgledu na podwyzszona temperature jego wytwarzania nie nadaje sie on jednak do wprowadzenia do blony sluzowej substancji leczniczych termolabilnych. Ponadto poniewaz opatrunek pokrywa sie z jednej strony mascia lub inna forma leku i dopiero potem naklada na blona sluzowa — do sluzówki przyczepiaja sie tylko brzegi opatrunku. W zwiazku z tym, ze na dziaslo moze byc stosowany tylko waski pasek opatrunkowy, to po posmarowaniu paska lekiem pozostaje bardzo waska powierzchnia przylepna i cala powierzch¬ nia dziasla nie jest pokryta lekiem.Z polskiego opisu patentowego nr 101 842 znany jest sposób wytwarzania nosnika farmaceu¬ tycznego w postaci folii z wbudowanym srodkiem czynnym. Sposób polega na wytwarzaniu roztworu lub zawiesiny substancji czynnej i ewentualnie srodka rozdzielajacego w rozpuszczalniku lub w srodku zawieszajacym, którym jest woda lub rozpuszczalniki organiczne, a nastepnie na wprowadzeniu do uzyskanego roztworu czynnika foliotwórczego w postaci niejonowego rozpu¬ szczalnego w wodzie eteru metylowego lub hydroksy-alkilowego celulozy. Nastepnie wprowadza sie srodek wypelniajacy, mieszanine ewentualnie homogenizuje sie, a uzyskany roztwór lub zawie¬ sine wylewa sie za pomoca urzadzenia do wytwarzania folii w postaci powloki i po wysuszeniur 126 030 ro/o/ieli na jednostki dozownicze o zadanej powierzchni. Nosnik ma do 60% wagc substancji czynnej, w odniesieniu do folii, a grubosc warstwy w stanie suchym waha sie w granicach 0,05 — 1 mm. Jest korzystne, gdy zawiera on srodka foliotwórczego w ilosci 6 — 20%wag., srodka wypelniajacego w ilosci do 30% wag., a srodka rozdzielajacego 0,01 — 2%wag., w przeliczeniu na roztwór lub zawiesine. Korzystna jest równiez, gdy nosnik zawiera rozpuszczalnik wzglednie srodek zawieszajacy w ilosci 48 — 84% wag., w przeliczeniu na substancje czynna i ewentualnie wprowadzony srodek rozdzielajacy. Nosnik wytworzony sposobem wedlug wynalazku moze byc stosowany domiejscowo na skóre lub blone sluzowa. Folia ulega szybkiemu rozpuszczeniu przy zetknieciu ze skóra lub blona sluzowa, co powoduje szybkie wchloniecie substancji czynnej. Ze wzgledu na to, ze blone przed nalozeniem na skóre zwilza sie woda, moze ona ulec rozrywaniu, zwijania i sklejaniu, a takze zakazeniu drobnoustrojami z wody i rak.Przedmiotem wynalazku jest opatrunek leczniczy na blone sluzowa zwlaszcza jamy ustnej, zawierajacy srodek czynny farmaceutycznie, skladajacy sie z dwóch warstw, z których jedna jest warstwa pólprzepuszczalna a druga warstwa zelu zawierajacego pochodne celulozy. Istota wyna¬ lazku polega na tym, ze zelemjest zwiazek kompleksowy pochodnej celulozy z alkoholem wielowo- dorotlenowym lub jego polimerem, najkorzystniej glicerolem, z dodatkiem inhibitora kalikreiny Kunitza. Zel zawiera 40 — 60% wag. pochodnej celulozy, 30 — 70% wag. alkoholu wielowodorot- lenowego lub jego polimeru oraz 1 — 15% wag. inhibitora kalikreiny. Korzystne jest, gdy blona pólprzepuszczalna jest blona kuprofanowa.Zel jest zwiazkiem kompleksowym utworzonym przez polimer wieloczasteczkowy i alkohol wielowodorotlenowy na zasadzie polaczen wodorowych, dzieki grupom polarnym w obu kompo¬ nentach. Polaczenie to tworzy sie podczas procesu solwatacji. Trwaloscjego jest równiez zacho¬ wana podczas dalszych procesów, którym jest poddawany. Otrzymany zel uzupelniony inhibitorem kolikreiny Kunitza, stanowiacym srodek czynny farmaceutycznie, po naniesieniu na blone pólprzepuszczalna przechodzi w kserozel pod wplywem temperatury 30 — 60°C, tworzac cienka warstwe majaca w swym skladzie mniejsza ilosc wody.Dodatek hydrofilizatora, którym jest alkohol wielowodorotlenowy zapewnia utrzymanie pewnej ilosci wody w zelu, co daje mu odpo¬ wiednia elastycznosc. Pod wplywem wilgoci jamy ustnej kserozel przechodzi w hydrozel i uzyskuje wlasciowosci adhezyjne.Alkohol wielowodorotlenowy pelni równiez role solubilizatora w stosunku do substancji leczniczej i ulatwia jej dyfuzje do blony sluzowej. Utworzony hydrozel jest nosnikiem srodka leczniczego, jest jego rezerwuarem, stanowiac czynnik dozujacy. Dzieki temu uwalnianie leku droga dyfuzji jest znacznie przedluzone w czasie w porównaniu do znanych opatrunków leczni¬ czych. Pólprzepuszczalna blona zastosowana w opatrunku wedlug wynalazku stanowi szkielet, który wzmacnia kserozel, izoluje go od srodowiska zewnetrznego np. jamy ustnej, w której znajduje sie znaczna ilosc sliny. Zapobiega to tym samym zmywaniu przedwczesnemu opatrunku. Blona pólprzepuszczalna zapewnia przenikanie wody z jamy ustnej do zelu i wymywanie inhibitora kolikreiny dyfudujacego do blony sluzowej, natomiast nie przepuszcza srodka leczniczego i poli¬ meru z zelu na zewnatrz. Dzieki swemu dzialaniu opatrunek ten nadaje sie szczególnie do leczenia schorzen przyzebia, co stwierdzono w badaniach in vivo obserwujac zmniejszenie obrzeku dziasel, krwawienia ich, zamykanie sie kieszonek wokól szyjki zebów i przybieranie w rezultacie przez dziasla wygladu zblizonego do naturalnego.Przedmiot wynalazku jest przedstawiony w przykladach wykonania.Przyklad I. Opatrunek przedstawiony w tym przykladzie zawiera dosc slaba dawke srodka leczniczego.Sklad Inhibitor kalikreiny Kunitza — 5,0% wag.Metyloceluloza — 47,5% wag.Glicerol — 47,5% wag.Blona kuprofanowa — 100 cm2 Glicerol miesza sie z woda destylowana w ilosci do 50 razy wiecej w stosunku do metylocelu¬ loza w temperaturze pokojowej i wsypuje równomiernym strumieniem metylocelulozeprzy ciag¬ ly^ inics.-aniu mieszadlem magnetycznym, co zapobiega adsorpcji powietrza. Nastepnie126 030 3 mieszanine ochladza sie do temperatury 4 — 10°C przy ciaglym mieszaniu, podaczas którego zachodzi hydratacja grup polarnych i wytwarza sie zel. Nastepnie zel ogrzewa sie do temperatury pokojowej i dodaje sie inhibitor kalikreiny, nadal mieszajac az do calkowitego jego rozpuszczenia sie i uzyskania mieszaniny homogennej. Blone kuprofanowa moczy sie w wodzie destylowanej przez 30 minut, rozpina na plycie szklanej i nanosi na nia równomiernie warstwe zelu, po czym suszy w temperaturze nie wyzszej niz 40°C, az do odparowania wody. Z otrzymanej folii dwuwar¬ stwowej wycina sie jednostki dozownicze opatrunku, stosowane do przeprowadzanej terapii.Przykladu. Opatrunek przedstawiony w tym przykladzie zawiera srednia dawke srodka leczniczego.Sklad Inhibitor kalikreiny Kunitza Karboksymetyloceluloza Poliwinylopirolidon Glicerol Blona kuprofanowa — 7% wag. — 34% wag. — 17% wag. — 42% wag. — 100 cm2 Opatrunek wytwarza sie podobnie jak opisany w przykladzie I.Przyklad III. Opatrunek przedstawiony w tym przykladzie zawiera wyzsza dawke srodka leczniczego.Sklad Inhibitor kalikreiny Kunitza — 10% wag.Metyloceluloza — 50% wag.Glikol propylenowy — 1,2 — 40% wag.Blona kuprofanowa — 100 cm2 Opatrunek wytwarza sie podobnie jak opisany w przykladzie I.Zastrzezenie patentowe Opatrunek leczniczy na blone sluzowa zwlaszcza jamy ustnej, zawierajacy srodek czynny farmaceutycznie, skladajacy sie z dwóch warstw, z których jedna jest warstwa pólprzepuszczalna a druga warstwa zelu zawierajacego pochodne celulozy, znamienny tym, ze zelem jest zwiazek kompleksowy pochodnej celulozy z alkoholem wielowoclorotlenowym lub jego polimerem, najko¬ rzystniej glicerolem, z dodatkiem inhibitora kalikreiny Kunitza, przy czym zel zawiera 40 — 60% wag. pochodnej celulozy, 30 — 70% wag. alkoholu wielowodorotlenowego lub jego polimeru oraz 1 — 15% wag. inhibitora kalikreiny. PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Opatrunek leczniczy na blone sluzowa zwlaszcza jamy ustnej, zawierajacy srodek czynny farmaceutycznie, skladajacy sie z dwóch warstw, z których jedna jest warstwa pólprzepuszczalna a druga warstwa zelu zawierajacego pochodne celulozy, znamienny tym, ze zelem jest zwiazek kompleksowy pochodnej celulozy z alkoholem wielowoclorotlenowym lub jego polimerem, najko¬ rzystniej glicerolem, z dodatkiem inhibitora kalikreiny Kunitza, przy czym zel zawiera 40 — 60% wag. pochodnej celulozy, 30 — 70% wag. alkoholu wielowodorotlenowego lub jego polimeru oraz 1 — 15% wag. inhibitora kalikreiny. PL