PL121262B1 - Fungicide and method of manufacture of fluorinated derivatives of 1-imidazolylbutaneh 1-imid-azolilbutana - Google Patents

Fungicide and method of manufacture of fluorinated derivatives of 1-imidazolylbutaneh 1-imid-azolilbutana Download PDF

Info

Publication number
PL121262B1
PL121262B1 PL1980224128A PL22412880A PL121262B1 PL 121262 B1 PL121262 B1 PL 121262B1 PL 1980224128 A PL1980224128 A PL 1980224128A PL 22412880 A PL22412880 A PL 22412880A PL 121262 B1 PL121262 B1 PL 121262B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
formula
ch2f
model
acid
ch2x
Prior art date
Application number
PL1980224128A
Other languages
English (en)
Other versions
PL224128A1 (pl
Original Assignee
Bayer Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer Ag filed Critical Bayer Ag
Publication of PL224128A1 publication Critical patent/PL224128A1/xx
Publication of PL121262B1 publication Critical patent/PL121262B1/pl

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/501,3-Diazoles; Hydrogenated 1,3-diazoles
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/61Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups
    • C07C45/63Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by introduction of halogen; by substitution of halogen atoms by other halogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/61Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups
    • C07C45/67Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton
    • C07C45/673Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by change of size of the carbon skeleton
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/61Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups
    • C07C45/67Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton
    • C07C45/68Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms
    • C07C45/70Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms by reaction with functional groups containing oxygen only in singly bound form
    • C07C45/71Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms by reaction with functional groups containing oxygen only in singly bound form being hydroxy groups
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C49/00Ketones; Ketenes; Dimeric ketenes; Ketonic chelates
    • C07C49/04Saturated compounds containing keto groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C49/16Saturated compounds containing keto groups bound to acyclic carbon atoms containing halogen
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C49/00Ketones; Ketenes; Dimeric ketenes; Ketonic chelates
    • C07C49/04Saturated compounds containing keto groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C49/16Saturated compounds containing keto groups bound to acyclic carbon atoms containing halogen
    • C07C49/167Saturated compounds containing keto groups bound to acyclic carbon atoms containing halogen containing only fluorine as halogen
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/081,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest srodek grzybobójczy oraz sposób wytwarzania nowych fluorowanych po¬ chodnych 1-imidazolilobutanu.Wiadomo, ze fluoro- i bromo-pochodne 1-imida¬ zolilobutanu wykazuja dobre dzialanie grzybobój¬ cze (DE-OS 2632602 [Le A 17 274]).Dzialanie tych zwiazków, zwlaszcza w nizszych dawkach i stezeniach, nie zawsze jest zadowalajace.Stwierdzono, ze nowe fluorowane pochodne 1- imidazolilobutanu o wzorze ogólnym 2, w którym B oznacza grupe ketonowa lub grupe o wzorze CH(OH)-, X oznacza atom wodoru lub fluoru, Z oznacza atom chlorowca, rodnik alkilowy, grupe nitrowa, cyjanowa, alkoksykarbonylowa lub ewen¬ tualnie podstawiony rodnik fenylowy i n oznacza liczbe 0,1,2 lub 3 oraz ich sole z kwasami i sole metalokompleksowe wykazuja silne dzialanie grzy¬ bobójcze.Zwiazki o wzorze 1, w którym B oznacza grupe CH(OH) maja dwa asymetryczne atomy wegla, a . zatem wystepuja w obu izomerach geometrycznych (postac treo- i erytro), które otrzymuje sie w róz¬ nych stosunkach wagowych.W obu przypadkach wystepuja jako izomery op¬ tyczne. Wszystkie izomery objete sa wzorem 1.Stwierdzono, ze nowe fluorowane pochodne 1- imidazolilo-butanu o wzorze 1 otrzymuje sie przez reakcje chlórowcoeteroketonów o wzorze 2, w któ¬ rym X, Z i n maja wyzej podane znaczenie i Hal oznacza atom chlorowca, korzystnie atom chlorowca, korzystnie chloru, lub i)romu, z imidazolem, wobec akceptora kwasu i ewentualnie w srodowisku roz- 10 20 25 30 cienczalnika i tak otrzymane pochodne ketonowe ewentualnie poddaje sie redukcji w znany sposób.Tak otrzymane zwiazki o wzorze 1 mozna ewen¬ tualnie poddac reakcji addycji z kwasem lub sola metalu.Nowe fluoropochodne 1-imidazolilobutanu wyka¬ zuja silne dzialanie grzybobójcze.Niespodziewanie wykazuja one znacznie lepsze dzialanie niz znane ze stanu techniki fluorowe i bromowe pochodne 1-imidazolilobutanu bedace zwiazkami zblizonymi chemicznie i czynnosciowo.Substancje o wzorze 1 wzbogacaja zatem stan techniki.Fluorowane pochodne 1-imidazolilobutanu prze¬ dstawia ogólnie wzór 1. We wzorze tym Z oznacza korzystnie atom chlorowca, rodnik alkilowy o 1-4 atomach wegla, grupe nitrowa, cyjanowa, alkoksy¬ karbonylowa o 1-4 atomach wegla w alkilu oraz rodnik fenylowy ewentualnie podstawiony atomem chlorowca, B, X, oraz n maja wyzej podane zna¬ czenie.Szczególnie korzystne sa fluorowane pochodne 1- imidazolilobutanu o wzorze 1, w którym Z oznacza atom fluoru, chloru, bromu, jodu, rodnik metylo¬ wy, etylowy, grupe nitrowa i cyjanowa, metoksy- karbonylowa, etoksykarbonylowa, rodnik fenylowy lub chlorofenylowy i n oznacza liczbe 0,. 1 lub 2 oraz B i X wyzej podane znaczenie.Przykladami zwiazków o wzorze 1, oprócz wy¬ mienionych w przykladach wytwarzania, sa zwiaz¬ ki podane w t/blicy 1. 121 262s 121 262 4 Tablica 1 Zwiazki o wzorze 1 zn 1 2-F 3-F 4-F 2-C1 . 3-C1 2-Br 3-Br *--Lca.;'A**cm; r7\j i wzór 7 wzór 8 " **wzóy9 ,j '•*• •¦ * • —.^NOi.^. ..;;;¦¦• j 4-CN 4-COOCH* 4-COOC2H5 4-J 4-C1, 2-CHs 4-CHs, 2-C1 — 2-F 3-F : 4-F 2-C1 3-C1 2-Br 3-Br 2-CHi 4-CH* wzór 7 wzór 8 wzór 9 2-NOt 4-CN . 4-COOCHt 4-COÓC*Hi 4-J 4-C1, 2-CHi 4-CHi, 2-C1 — 2-F 3-F 3-C1 2-Br 3-Br 4-Br 2-CHi 4-CHi wzór 7 wzór 9 2-NOi 4-NOt 1 4-CN 4-COOCHs 4-COOC2H5 4-J 4-CL, 2-CHi X 2 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H j H F F F .F ¦ F F F F F F F F F F F F F F B 3 CO CO co co co co co co co co co co co co co co co co co 1 CH(OH) I CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CO CO co co co co co co co co co co co co ero co co co c.d. tablicy 1 1 1 2-F 3-F 3-C1 2-Br 3-Br 4-Br 2-CHj 4-CHs wzór 7 wzór 9 2-NO2 4-NO2 4-CN 4-COOCHs 4-COOC2H5 4-J 4-CI, 2-CHs 4-CHi, 2-C1 4-F 1 2 F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F F 1 3 1 CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) W przypadku stosowania l-bromo-l-/4-chlorofe- noksy/-3,3-dwumetylo-4-fluorobutan-2-onu i imida- zolu, jako zwiazków wyjsciowych, przebieg reakcji przedstawia schemat 1.W przypadku stosowania l-/4-chlorofenoksy/-3,3- dwumetylo-4-fluoro-l-/imidazolilo-l/-butanu-2-onu i bromowodorku sodu, jako zwiazków wyjsciowych, przebieg reakcji przedstawia schemat 2.Chlorowcoeteroketony, stosowane jako zwiazki wyjsciowe, przedstawia ogólnie wzór 2. We wzo¬ rze tym X, Y, n maja korzystne znaczenie podane przy omawianiu wzoru 1.Chlorowcoeteroketony o wzorze 2 sa nowe. Moz¬ na je jednak wytworzyc w znany sposób (DE-OS 26 32 603 [Le A 17 273] w wyniku reakcji znanych fenoli o wzorze 3, w którym Z i n maja wyzej podane znaczenie, z chlorowcoketonem o wzorze 4, w którym X ma wyzej podane znaczenie i Hal oznacza atom chloru lub bromu.Powstaly jeszcze aktywny atom wodoru wymie¬ nia sie nastepnie w znany sposób na atom chloro¬ wca (przyklady wytwarzania).Chlorowcoketony o wzorze 4 sa równiez nowe.Mozna je wytworzyc równiez w znany sposób przez reakcje fluorowych pochodnych 3,3-dwumety- . lobutan-2-onu o wzorze 5, w którym X ma wyzej podane znaczenie, z chlorem lub bromem w srodo* wisku obojetnego rozpuszczalnika organicznego, na przyklad eteru lub chlorowanych weglowodorów, w temperaturze pokojowej (przyklady wytwarza¬ nia), lub znanymi srodkami chlorujacymi, na przy¬ klad chlorkiem sulfurylu, w temperaturze 20—60°C Fluorowe pochodne 3,3-dwumetylobutan-2-onu o wzorze 5 sa równiez nowe. Sa one przedmiotem wczesniejszego zgloszenia patentowego, który nie5 121 2Q2 6 wchodzi do stanu techniki opis patentowy DOS P 28 43 767 z dn. 6.10.1978 (Le A 18 985).Fluorowe pochodne 3,3-dwumetyIobutan-2-onu o .wzorze 5 otrzymuje sie przez reakcje estrów kwa¬ sów sulfonowych o wzorze 6, w którym R oznacza rodnik alkilowy o 1-4 atomach wegla, zwlaszcza metylowy, lub rodnik arylowy o 6-12 atomach wegla, zwlaszcza fenylowy lub tolilowy i X ozna¬ cza atom wodoru lub grupe o wzorze -O-SO2-R, z fluorkami metali, na przyklad fluorkiem sodu lub potasu, w srodowisku polarnego rozpuszczalnika organicznego, na przyklad glikolu dwu-, trój, lub czteroetylenowego, w temperaturze 80—250°C (przyklady wytwarzania).Estry kwasów sulfonowych o wzorze 6 sa cze¬ sciowo znane (J.Org.Chem. 35, 2391/1970). Nowe je¬ szcze zwiazki mozna otrzymac wedlug sposobów podanych w literaturze z odpowiednich hydroksy- butanpnów i sulufochlorków wobec zasad (np. Hou- ben-Weyl, Methoden der Org. Chemie, tom IX, strony 388 i 663 oraz dane w przykladach wytwa¬ rzania).W sposobie wedlug wynalazku stosuje sie jako rozcienczalniki obojetne rozpuszczalniki organicz¬ ne. Korzystnie stosuje sie ketony takie jak keton dwualkilowy, zwlaszcza aceton i metyloetyloke- ton; nitryle na przyklad propionitryl, zwlaszcza a- cetonitryl; alkohole na przyklad etanol lub izo- propanol; eter, na przyklad czterowodorofuran lub dioksan; benzen; toluen; formamidy zwlaszcza dwumetyloformamid i weglowodory chlorowcowane Reakcje prowadzi sie wobec akceptora kwasu.Mozna stosowac zwykle uzywane nieorganiczne lub organiczne akceptory kwasu takie jak weglany metali alkalicznych, na przyklad weglan sodu, we¬ glan potasu i wodoroweglan sodu lub nizsze trze¬ ciorzedowe alkiloaminy, cykloalkiloaminy lub a- ryloalkiloaminy, na przyklad trójetyloamine, N,N- dwumetylocykloheksyloamine, dwucykloheksyloami- ne, N,N-dwumetylobenzyloamine, ponadto pirydy¬ ne i dwuazabicyklooktan.Korzystnie stosuje sie odpowiedni nadmiar imi- dazolu.Reakcje mozna prowadzic w szerokim zakresie temperatury. Na ogól prowadzi sie w temperatu¬ rze okolo 20—150°C, korzystnie 60—120°C. W obec¬ nosci rozpuszczalnika reakcje prowadzi sie korzy¬ stnie w temperaturze wrzenia uzytego rozpuszczal¬ nika.Przy przeprowadzaniu sposobu wedlug wynalaz¬ ku stosuje sie na 1 mol zwiazków o wzorze 2 ko¬ rzystnie 2 mo^ imidazolu i 1—2 mola akceptora kwasu. W celu wyodrebnienia zwiazków o wzorze 1 oddestylowuje sie rozpuszczalnik, pozostalosc roz¬ puszcza sie w rozpuszczalniku organicznym i prze¬ mywa sie woda. Faze organiczna osusza sie siar¬ czanem sodu i uwalnia sie od rozpuszczalnika pod zmniejszonym cisnieniem. Pozostalosc oczyszcza sie przez destylacje wzglednie przykrystalizowanie lub przez utworzenie soli i przekrystalizowanie.Redukcje prowadzi sie w znany sposób, na przy¬ klad przez reakcje z kompleksowymi wodorkami i ewentualnie w srodowisku rozcienczalnika lub przez reakcje' z izopropylanem glinu w srodowisku rozcienczalnika.W reakcji z kompleksowymi wodorkami stosuje sie jako rozcienczalniki polarne rozpuszczalniki or¬ ganiczne. Korzystnie sa to alkohole takie jak me¬ tanol, etanol, butanol, izopropanol i etery takie jak eter etylowy lub czterowodorofuran.Reakcje prowadzi sie na ogól w temperaturze 0— 30°C, korzystnie 0—20°C. Stosuje sie przy tym na 1 mol ketonu o wzorze 1 okolo 1 mola komplek¬ sowego wodorku, takiego jak borowodorek sodu, lub wodorek litowoglinowy.W celu wyodrebnienia poddanych redukcji zwia^ zków o wzorze 1 pozostalosc rozpuszcza sie w roz¬ cienczonym kwasie solnym, nastepnie alkalizuje sie i ekstrahuje rozpuszczalnikiem organicznym.Koncowe operacje prowadzi sie w znany sposób, W reakcji z izopropylanem glinu stosuje sie jako rozcienczalniki, korzystnie alkohole takie jak izo¬ propanol lub obojetne weglowodory, takie jak ben¬ zen.Reakcje prowadzi sie równiez w szerokim za¬ kresie temperatury. Na ogól prowadzi sie w tem¬ peraturze 20—120°C, korzystnie 50—100°C.Przy przeprowadzaniu reakcji stosuje sie na 1 mol ketonu o wzorze 1 okolo 0,3—2 moli izopro-1 pylanu glinu.W celu wyodrebnienia zredukowanych zwiazków o wzorze 1 usuwa sie nadmiar rozpuszczalnika pod zmniejszonym cisnieniem i powstale zwiazki glinu rozklada sie rozcienczonym kwasem siarkowym lub lugiem sodowym. Dalsze operacie koncowe prowa¬ dzi sie w znany sposób.Do wytworzenia soli addycyjnych z kwasami zwiazków o wzorze 1 stosuje sie wszystkie kwasy tolerowane fizjologicznie. Do nich naleza korzystnie kwasy chlorowcowodorowe np. chlorowodory i bromowodory, zwlaszcza chlorowodorowy, ponadto kwas fosforowy, azotowy, siarkowy, jedno-, dwu- funkcyjne kwasy karboksylowe i hydroksykarbo^ ksylowe, na przyklad kwas octowy, maleinowy, bursztynowy, fumarowy, winowy, cytrynowy, sa¬ licylowy, sorbinowy, mlekowy oraz kwasy sulfo¬ nowe, na przyklad kwas p-toleunosulfonowy i na- ftaleno-1,5-dwusulfonowy.Sole zwiazków o wzorze 1 mozna otrzymac we¬ dlug znanych sposobów otrzymywania soli, na przyklad przez rozpuszczenie zwiazków o wzorze 1 w odpowiednim obojetnym rozpuszczalniku i wpro¬ wadzenie kwasu, na przyklad kwasu chlorowodo¬ rowego^ Wyodrebnia sie w znany sposób na przy¬ klad przez odsaczenia i ewentualnie oczyszcza przez przemywanie obojetnym rozpuszczalnikiem organicznym lub przekrystalizowanie.W celu wytworzenia soli metalokompieksowych zwiazków o wzorze 1 stosuje sie korzystnie sole metali II-IV grup glównych lub I i II oraz IV— VIII grup bocznych, korzystnie sole miedzi, cynku, manganu, magnezu, cyny, zelaza i niklu. Aniony kwasów winny pochodzic z kwasów fizjologicznie tolerowanych. Sa to korzystnie kwasy chlorowco¬ wodorowe, na przyklad kwas chlorowodorowy i bromowodorowy, ponadto fosforowy, azotowy i siarkowy. Sole metalokompleksowe zwiazków o wzorze 1 mozna wytworzyc w prosty znany sposób, na przyklad przez wypuszczenie soli metalu w al- 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60121 262 8 koholu, np. etanolu r wprowadzenie zwiazku o wzorze 1. Sole metalokompleksowe zwiazków o wzorze 1 wyodrebnia sie w znany sposób, na przy¬ klad przez odsaczenie i ewentualnie oczyszcza przez przekrystalizowanie. 5 Substancje czynne o wzorze 1 wykazuja silne dzialanie mikrobójcze, zatem mozna jest uzyc w praktyce do zwalczania niepozadanych mikroorga¬ nizmów. Substancje czynne mozna stosowac w po¬ staci srodków ochrony roslin. Srodki grzybobójcze 10 w ochronie roslin stosuje sie do zwalczania Pla- smodiophoromycetes, Oomycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycetes, Basidiomycetes i Deu- teromycetes.Substancje czynne o wzorze 1 w stezeniach sto- 15 sowanych do zwalczania chorób roslin sa dobrze tolerowane przez rosliny co umozliwia ich uzycie do traktowania nadziemnych czesci roslin, sadzo¬ nek i nasion oraz gleby.W postaci srodków ochrony roslin mozna je sto- 20 sowac ze szczególnie dobrym wynikiem do zwalcza¬ nia wlasciwego maczniaka zbozowego (Erysiphe ci- choracearum) oraz innych chorób zbóz takich jak maczniaki zbozowe, rdza zbozowa i maczniak je¬ czmienia. 25 Wykazuja one nie tylko dzialanie zapobiegaw¬ cze lecz równiez dzialanie systemicznie. Mozna za¬ tem chronic rosliny przed grzybica doprowadzajac substancje czynne do nadziemnych czesci roslin za posrednictwem gleby i korzeni lub nasion. 3° Substancje czynne mozna przeprowadzac w zwy¬ kle preparaty w^postaci roztworów, emulsji, za¬ wiesin, proszków, pianek, past, granulatów, aero¬ zoli, substancji naturalnych i sztucznych impreg¬ nowanych substancja czynna, mikrokapsulek oto- 35 czek nasion, preparatów z ladunkiem palnym ta¬ kich jak ladunki i swiece dymne i preparatów sto¬ sowanych do opylan na zimno i cieplo w sposobie ,ULV.Preparaty otrzymuje sie w znany sposób, np. 40 przez zmieszanie substancji czynnych z rozrzedzal- nikami to jest cieklymi rozpuszczalnikami, skrop¬ lonymi pod cisnieniem gazami i/lub stalymi nos¬ nikami, ewentualnie stosujac substancje powierz¬ chniowo czynne, takie jak emulgatory i/lub dy-' 45 spergatory i/lub srodki pianotwórcze.W przypadku stosowania wody jako rozcienczal¬ nika mozna stosowac np. rozpuszczalniki organicz¬ ne sluzace jako rozpuszczalniki pomocnicze. Jako ciekle rozpuszczalniki mozna stosowac zasadniczo: &0 zwiazki aromatyczne, np. ksylen, toluen, benzen lub alkilonaftaleny, chlorowane zwiazki aromaty¬ czne lub chlorowane weglowodory alifatyczne, ta¬ kie jak chjorobenzeny, chloroetylany, lub chlorek metylenu, weglowodory alifatyczne, takie jak cy- 55 kloheksan lub parafiny np. frakcje ropy naftowej, alkohole, takie jak butanol lub glikol oraz ich ete¬ ry i estry, ketony, takie jak aceton, metyloetylo- keton, metyloizobutylokefcon lub cykloheksanon, rozpuszczalniki o duzej polarnosci, takie jak dwu- « metyloformamid i sulfotlenek dwumetylowy oraz wode.\ Jako skroplone gazowe rozcienczalniki lub nos¬ niki stosuje sie ciecze, które w normalnej tempe¬ raturze i normalnym cisnieniem sa gazami, np, ga- « zy aerozolotwórcze takie jak chlorowcoweglowodo- ry, a ponadto butan, propan, azot i dwutlenek we¬ gla. Jako stale nosniki stosuje sie naturalne ma¬ czki mineralne, takie jak kaoliny, tlenki glinu, talk, kreda, kwarc, atapulgit, montmorylonit lub diato-* mit i syntetyczne maczki nieorganiczne, takie jak kwas krzemowy o wysokim stopniu rozdrobnienia, tlenek glinu i krzemiany.Jako stale nosniki dla granulatów stosuje sie kruszone i frakcjonowane naturalne mineraly ta¬ kie jak kalcyt, marmur, pumeks, sepiolit, dolomit oraz syntetyczne granulaty z maczek nieorganicz¬ nych i organicznych oraz granulaty z materialu organicznego np. opilek tartacznych, lusek orzecha kokosowego, kolb kukurydzy i lodyg tytoniu.Jako emulgatory i/lub substancje pianotwórcze stosuje sie emulgatory niejonotwórcze i anionowe takie jak estry politlenku etylenu i kwasów tlu¬ szczowych, eter^ politlenku etylenu i alkoholi tlu¬ szczowych, np. etery alkiloarylo-poliglikolowe, al- kilosulfoniany, siarczany alkilowe, arylosulfoniany oraz hydrolizaty bialka. Jako dyspergatory stosuje sie ligninowe lugi posiarczynowe i metyloceluloze.Preparty moga zawierac srodki przyczepne takie jak karboksymetyloceluloza, polimery naturalne i syntetyczne, sproszkowane i ziarniste lub w posta¬ ci lateksów takie jak guma arabska, alkohol po¬ liwinylowy polioctan winylu.Mozna stosowac barwniki takie jak pigmenty nieorganiczne np. tlenek zelaza, tlenek tytanu, blekit pruski i barwniki organiczne, np. barwniki alizarynowe, azolo-metaloftalocyjaninowe i substa¬ ncje sladowe takie jak sole zelaza, manganu, boru, miedzi, kobaltu, molibdenu i cynku.Preparaty zawieraja przewaznie 0,1—95°/o, korzy¬ stnie 0,5—90*/o wagowych substancji czynnych.Preparaty fabryczne lub rózne preparaty robocze substancji czynnych o wzorze 1 moga zawierac do¬ mieszki innych znanych substancji czynnych takich jak fungicydy, bakteriocydy, insektycydy, akarycy- dy, nematocydy, herbicydy, substancje odstrasza¬ jace ptaki zerujace, substancje wzrostowe, odzywki roslin i substancje poprawiajace strukture gleby.Substancje czynne O wzorze 1 mozna stosowac same, w postaci ich preparatów fabrycznych lub otrzymanych z nich przez dalsze rozcienczenie pre¬ paratów roboczych takie jak gotowe do uzycia roztwory, emulsje, zawiesiny, proszki, pasty i gra¬ nulaty.Stosowanie prowadzi sie w zwykly sposób, na przyklad przez podlewanie, zanurzanie, opryskiwa¬ nie, opryskiwanie mglawicowe, opylanie mglawico¬ we, odparowanie, wstrzykiwanie, papkowanie, roz¬ sypywanie, opylanie, rozsiewanie, jako zaprawe su¬ cha, zaprawe pólsucha, zaprawe mokra, zaprawe w zawiesinie lub inkrustowanie.Stezenie substancji czynnych w preparatach ro¬ boczych uzywanych do traktowania czesci roslin jest bardzo zróznicowane. Na ogól stezenia wyno¬ sza 0,0001—l°/o, korzystnie 0,001—5*/o wagowych.Do obróbki nasion stosuje sie na ogól 0,001—50 g, korzystnie 0,01—10 g substancji czynnej na 1 kg nasion. ' Przy obróbce gleby potrzebne sa stezenia sub¬ stancji czynnej wynoszace 0,00001—0,1%, korzy-121 262 9 10 stnie 0,0001—0,02°/o wagowego w miejscu stosowa¬ nia.W podanych przykladach stosuje nizej po¬ dane zwiazki jako substancje porównawcze. Zwia¬ zek (A) ó wzorze 10; zwiazek (B) o wzorze 11; zwiazek (C) o wzorze 12; zwiazek (D) o wzorze 13; zwiazek (E) o wzorze 14.Przyklad I. Traktowanie pedów (maczniak zbozowy) —' zapobiegawczo (grzybica niszczaca li¬ scie).W celu otrzymania odpowiedniego preparatu sub¬ stancji czynnej rozpuszcza sie 0,25 czesci wagowej substancji czynnej w 25 czesciach wagowych dwu- metyloformamidu i 0*06 czesciach eteru alkiloary- lopoliglikolowego i dodaje 975 czesci wagowych wody. Koncentrat rozciencza sie woda do zadanego stezenia koncowego cieczy do opryskiwan.W celu sprawdzenia dzialania zapobiegawczego opryskuje sie jednolisciowe pedy jeczmienia ga¬ tunku Amsel preparatem substancji czynnej. Po oschnieciu opyla sie jeczmien zarodnikami Erysip¬ he var. hordei.Po 6-dniow'ym przebywaniu roslin w temperatu¬ rze 21—22°C i wilgotnosci powietrza 80—90% u- stala sie porazenie roslin ogniskami maczniaka.Stopien porazenia wyraza sie w % porazenia nie- traktowanych roslin kontrolnych, przy czym 0% oznacza brak porazenia, a 100% porazenia takie jak roslin kontrolnych. Substancja czynna jest tym aktywniejsza im mniejsze jest porazenie macznia- kiem.Z testu wynika, ze np. zwiazki otrzymane wed¬ lug przykladów wytwarzania V, XII, VIII, XIII, X i VI wykazuja bardzo dobre dzialanie przewyz¬ szajace dzialanie zwiazków (A) i (B) znanych ze stanu techniki.Przyklad II. Test z maczniakiem jeczmienia (Erysiphe graminis var.hordei) (dzialanie systemi- czne) grzybica pedów zboza.Substancje czynne stosuje sie w postaci srodków do suchej zaprawy nasion. Otrzymuje sie je przez rozrzedzenie substancji czynnej mieszanina rów¬ nych wagowo czesci talku i ziemi okrzemkowej do uzyskania mieszaniny w postaci drobnego proszku p zadanym stezeniu substancji czynnej zamknietej.W celu zaprawy nasion wytwarza sie w butelce nasiona jeczmienia z rozrzedzona substancja czyn¬ na.Nasiona w ilosci 3X12 ziaren wysiewa sie w doniczkach kwiatowych na glebokosc 2 cm do mie¬ szaniny skladajacej sie z czesci objetosciowej gle¬ by standartowej Fruhstorfer i czesci objetosciowej piasku kwarcowego. Kielkowanie i wzejscie na¬ chodza w dogodnych warunkach w szklarni. Po 7 dniach od "wysiania kiedy jeczmien rozwija pier¬ wszy lisc opyla sie swiezymi zarodnikami Erysiphe graminis var. hordei i hoduje sie dalej w tempe¬ raturze 21—22°C i wilgotnosci wzglednej powietrza 80—90°/d naswietlajac po 16 godzin. Po 6 dniach tworza sie na lisciach typowe ogniska maczniaka.Porazenie przelicza sie w.stosunku procentowym do porazenia nietraktowanych roslin kontrolnych.Przez 0% oznacza sie brak porazenia, a przez 100% porazenie równe porazeniu Toslin kontrolnych.Substancja czynna jest tym aktywniejsza im mniej¬ sze jes^ porazenie maczniakami.Z testu wynika, ze zwiazki otrzymane wedlug przykladów wytwarzania V, VI, XII, VIII, IX i X 5 wykazuje bardzo dobre dzialanie przywyzszajace dzialanie zwiazków (A), (B) i (C) znanych ze sta- , nu techniki.Przyklad III. Traktowanie rzedów (rdza zbo¬ zowa) dzialanie zapobiegawcze (grzybica niszczaca 10 liscie).W celu otrzymania odpowiedniego preparatu sub¬ stancji czynnej rozpuszcza sie 0,25 czesci wagowej substancji czynnej w 25 czesciach wagowych dwu- metyloformamidu i 0,06 czesci wagowej eteru al- 15 kiloarylo-poliglikolowego jako emulgatora i do te¬ go dodaje sie 975 czesci wagowych wody. Kon¬ centrat rozciencza sie woda do zadanego koncowe¬ go stezenia cieczy do opryskiwania.W celu zbadania dzialania zapobiegawczego ino- 20 kuluje sie jedno'isciowe pedy pszenicy gatunku Mi¬ chigan Amber zawiesina uredosporów Puccinia re- condita w 1% agarze wodnym. Po oschnieciu za¬ wiesiny zarodników opryskuje pedy pszenicy pre¬ paratem substancji czynnej do zwilzania i w celu 25 inkubacji umieszcza sie je na 24 godziny do szklar¬ ni o temperaturze okolo 20°C i wilgotnosci po¬ wietrza wynoszacej 100%.Po 10 dniowym przebywaniu roslin w temperatu¬ rze 80—90°C i wilgotnosci powietrza 20% ocenia 30 sie porazenie roslin ogniskami rdzy. Porazenie ros¬ lin wyraza sie w stosunku procentowym do pora¬ zenia nietraktowanych roslin kontrolnych.Przez 0% oznacza sie brak porazenia, a przez 100% porazenie takie same jak roslin kontrolnych. 35 Substancja czynna jest tym aktywniejsza im mniej¬ sze jest porazenie rdza.Z tekstu wynika, ze np. zwiazki otrzymane we¬ dlug przykladów wytwarzania IX i XIV wykazu¬ ja bardzo dobre dzialanie przewyzszajace dzialanie 40 zwiazków (D) i (E) znanym ze stanu techniki.Przyklad IV. Test z Erysiphe (ogórki).dziala¬ nie zapobiegawcze.Rozpuszczalnik: 4,7 czesci wagowych acetonu Emulgator: 0,3 czesci wagowej eteru alkilo- « poliglikolowego arylopoliglikolowego woda: 75,0 czesci wagowych W celu otrzymania cieczy do opryskiwania o za¬ danym stezeniu substancji czynnej miesza sie po¬ trzeba ilosc substancji czynnej z podana iloscia so rozpuszczalnika, po czym koncentrat rozciencza sie podana iloscia wody zawierajacej wymienione do¬ datki. .Otrzymana ciecza do opryskiwania opryskuje sie do zwilzenia mlode siewki ogórków o okolo trzech 55 lisciach asymilacyjnych. Dla osuszenia ogórki u- mieszcza sie w szklarni na 24 godziny. Nastepnie inokuluje sie przez opylenie zarodnikami konidial- nymi grzyba Erysiphe cicho racearum. Nastepnie rosliny umieszcza sie w szklarni o temperaturze 60 23—24°C i wzglednej wilgotnosci powietrza okolo 75%.Po 12 dniach ustala sie porazenie toslin. Otrzy¬ mane wartosci bonitacyjne przelicza sie na pora¬ zenie w %; przez 0% oznacza sie brak porazenia, 65 a przez 100% porazenie calkowite roslin.121 262 11 12 Z testu wynika, ze np. zwiazki otrzymane" we¬ dlug przykladów wytwarzania XIV, V, XII i VIII wykazuja bardzo dobre dzialanie przewyzszajace dzialanie zwiazku (D) znanego ze stanu techniki.Przyklad V. Rozpuszcza sie 157,5 g (0,44 mo¬ la l-^romo-l-(2,4-dwuchlorofenoksy)-3,3-dwumety- lo-4-fluoro-2-butanonu w 500 ml acetonitrylu i wkrapla sie do roztworu 109 g (1,6 mola) imidazo- lu w 600 ml acetonitrylu. Ogrzewa sie przez 10 godzin pod chlodnica zwrotna. Nastepnie oddesty¬ lowuje sie rozpuszczalnik pod zmniejszonym cis¬ nieniem wytworzonym pompka wodna, pozostalosc rozpuszcza sie w 1000 ml chlorku metylenu i trzy¬ krotnie przemywa sie woda w ilosci po 500 ml.Faze organiczna osusza sie siarczanem sodu, saczy sie i zateza przez oddestylowanie rozpuszczalnika pod zmniejszonym cisnieniem wytworzonym pomp¬ ka wodna. Pozostalosc sciera sie z 500 ml eteru przy czym nastepuje krystalizacja.Otrzymuje sie 66 g (39,3<0/o wydajnosci teoretycz¬ nej) chlorowodorku l-(2,4-dwuchlorofenoksy)-3,3- -dwumetylo-4-fluoro-l-(imidazolilo-l)-butan-2-onu, wzór 5, o temperaturze topnienia 91—110°C.Wytwarzanie pólproduktu. Rozpuszcza sie 244,6 g (0,88 mola) surowego l-(2,4-dwuchlorofenoksy)-3,3- -dwumetylo-4-fluorobutan-2-onu w 700 ml chloro¬ formu i w temperaturze 30°C wkrapla sie tak 46 ml bromu by nastepowalo odbarwienie na bieza¬ co. Po zakonczeniu wkraplania miesza sie przez 30 minut, nastepnie zateza przez oddestylowanie chloroformu pod zmniejszonym cisnieniem. Otrzy¬ muje sie 3,5 g (100% wydajnosci teoretycznej (1- -bromo-l-(2,4-dwuchlorofenoksy)-3,3-dwumetylo-4- -fluorobuton-2-onu o wzorze 16 w postaci geste¬ go oleju, który w postaci surowej mozna poddac dalszej reakcji.Do 140 g (1 mol) weglanu potasu i 163 g (1 mol) 2,4-dwuchlorofenolu w 1000 ml acetonu wkrapla sie w temperaturze wrzenia roztwór 197 g (1 mol) l-bromo-3,3-dwumetylo-4-fluorobutan-2-onu w 100 ml acetonu. Miesza sie przez 20 godzin pod chlod¬ nica i saczy. Przesacz zateza sie przez oddestylo¬ wanie acetonu pod zmniejszonym cisnieniem wy¬ tworzonym pompka wodna. Pozostalosc rozpuszcza sie w 500 ml toluenu, przemywa sie 500 ml 10%- owego lugu sodowego i dwukrotnie woda po 250 ml, osusza sie siarczanem sodu i zateza przez od¬ destylowanie toluenu pod zmniejszonym cisnieniem wytworzonym pompka wodna. Otrzymuje sie 244,6 g (88^/o wydajnosci teoretycznej) /2,4-dwuchlorofe- noksy/-3,3-dwumetylo-4-fluorobutan-2-onu o wzo¬ rze 17 w postaci bardzo gestego oleju, który w po¬ staci surowej mozna poddac dalszej reakcji.Rozpuszcza sie 118 g (1 mol) 3,3-dwumetylo-4- -fluorobutan^-2-onu w 600 ml chloroformu i wkra¬ pla sie 52 ml bromu tak by na biezaco nastepo¬ walo odbarwienie.Po wkropleniu miesza sie jeszcze przez 30 mi-, nut, nastepnie zateza sie^rzez oddestylowanie roz¬ puszczalnika pod zmniejszonym cisnieniem. Otrzy¬ muje sie 197 g (100*/# wydajnosci teoretycznej) 1- -=bromo-3,3-dwumetylo-4-fluorobutan-2-onu, wzór 18, o temperaturze wrzenia 85—90°C (1,59 KPa, który surowy poddaje sie dalszej reakcji. Do za¬ wiesiny 23,2 g (0,4 mola) suchego fluorku potasu w 400 ml destylowanego glikolu czteroetylenowe- go umieszczonej w trójszyjnej kolbie zaopatrzonej w mieszadlo i chlodnice wkrapla sie w tempera¬ turze 160°C i 20 mbar w ciagu 2 godzin 38,8 g 5 (0,2 mola) metanosulfonianu 2,2-dwumetylo-2-oksy- butylu miesza sie jeszcze przez 2 godziny.Oddestylowany produkt reakcji kondensuje sie i zbiera po kondensatorze i umieszczonym po nim odbieralniku chlodzonym intensywnie. Otrzymuje io sie 20,9 g (89"°/o wydajnosci teoretycznej) 3,3-dwu- metylo-4-fluorobutan-2-onu, wzór 19, o tempera¬ turze wrzenia 130—134°C.Poddaje sie reakcji 232 (2 mole) 3,3-dwumetylo- -4-hydroksy-butan-2-onu (wytwarzanie i Beilstein 15 H 1 E III 3239, IV 4030 i Buli. Soc. Chim. France 1964, 2849) w 700 ml absolutnej pirydyny w tem¬ peraturze 0—5°C z 229 g (2 mole) metanosulfo- chlorku. Pozostawia sie na 12 godzin w temperatu¬ rze 20°C, po czym rozciencza sie chlorkiem me¬ so tylenu i wytrzasa sie z lodowata woda. Faze or¬ ganiczna osusza sie, uwalnia sie od rozpuszczal¬ nika pod zmniejszonym cisnieniem i poddaje sie destylacji frakcyjnej w kolumnie. Otrzymuje sie 332 g (86% wydajnosci teoretycznej) metanosulfo- 25 nianu 2,2-dwumetylo-3-ketobutylu, wzór 20 o tem¬ peraturze wrzenia 106—120°C/0,12 mm Hg.Przyklad VI. Rozpuszcza sie 44 g (0,1275 mo¬ la) l-(2,4-dwuchlorofenoksy)-3,3-dwumetylo-4-fluo- ro-l-/imidazolilo-l/-butan-2-onu (przyklad V) w 300 30 ml i w temperaturze 0—5°C dodaje sie 6,3 g boro¬ wodorku sodu. Miesza sie przez 15 godzin w tem¬ peraturze pokojowej i wkrapla sie 60 ml stezonego kwasu solnego chlodzac lodem, miesza sie przez 10 godzin w temperaturze pokojowej i oddestylowuje 35 sie rozpuszczalnik pod zmniejszonym cisnieniem wytworzonym pompka wodna.Pozostalosc rozpuszcza sie w 250 ml chlorku me¬ tylenu, wprowadza sie, mieszajac, do wodnego, na¬ syconego roztworu wodoroweglanu sodu, oddziela 40 sie faze chlorku metylenu, przemywa sie ja trzy¬ krotnie woda po 100 ml, faze organiczna osusza sie siarczanem sodu i oddestylowuje sie rozpuszczal¬ nik. Pozostaly olej rozpuszcza sie w 200 ml eteru, , dodaje sie 50 ml eterowego kwasu solnego i od- 45 destylowuje rozpuszczalnik. Otrzymuje sie 28,2 g (58°/© wydajnosci teoretycznej) chlorowodorku 1- -/2,4-dwuchlorofenoksy/-3,3-dwumetylo-4-fluoro-l- -/imidazolilo-l/-butanolu-2, wzór 21, o temperatu¬ rze topnienia 184—210°C w postaci mieszaniny dia- 50 stereoizomerów.Przyklad VII. Miesza sie 61,5 g (0,18 mola) 3,3-bis-fluorometylo-l-bromo-l-/4-chlorófenoksy-/- -butan-2-onu z 27,2 g (0,4 mola) imidazolu w 500 ml acetonitrylu przez 4 godziny w temperaturze 55 45°C. Rozpuszczalnik oddestylowuje sie pod zmniej¬ szonym cisnieniem wytworzonym pompka wodna, pozostaly olej rozpuszcza sie w 500 ml chlorku me¬ tylenu, faze organiczna przemywa sie dwukrotnie woda po 1000 ml, osusza siarczanem sodu i odde- oo stylowuje rozpuszczalnik.Olej rozpuszcza sie w acetonie, dodaje sie 36 g (0,1 mola czterowodzianu kwasu naftaleno-l,5-dwu- sulfonowego i utworzony osad odsacza sie. Osad /naftaleno-l,5-dwusulfonian z przykladu VI trak- 05 tuje sie roztworem wodoroweglanu sodu. Otrzy-121 262 13 14 muje sie 14 g (24*/o wydajnosci teoretycznej), 3,3- -bis fluorometylo-l-/4-chlorofenoksy/-l-/imidazoli- lo-l/-butan-2-ohu w postaci gestego oleju.Wytwarzanie pólproduktu. Wedlug* przykladu V otrzymuje sie przez reakcje 3,3-bisfluorometylo-l- -(4-chlorofenoksy)-butan-2-onu z bromem zwiazek o wzorze 24.Wedlug przykladu V otrzymuje sie przez reakcje 4-chlorofenolu-3,3-bisfluorometylobutan-2-onu z bromem zwiazek o wzorze 25.Wedlug przykladu V otrzymuje sie przez reakcje 3,3-bis-fluoromeTylobutan-2-onu z bromem zwiazek o wzorze 26.Do trójszyjnej kolby zaopatrzonej w mieszadlo, wkraplacz i chlodnice Liebiga z chlodzonym odbie¬ ralnikiem wprowadza sie 400 ml glikolu cztero- etylenowego i 46,4 g (0,8 mola) fluorku potasu i ogrzewa sie do temperatury 170°C. Do nasadki chlodnicy Liebiga wlacza sie pompke wodna do wytworzenia prózni (cisnienie okolo 2—3106 Pa).Nastepnie w ciagu 45 minut wkrapla sie 57,6 g (0,2 mola) bis metanosulfonianu 2-acetylo-2-metylo^ propan-1,5-diolu rozpuszczonego w 100 ml gliko¬ lu czteroetylenowego. Tworzacy sie 3,3-bis fluoro- metylobutan-2-on oddestylowuje sie w czasie re¬ akcji do chlodzonego odbieralnika. Po wkropleniu destyluje sie jeszcze przez 1 godzine w tempera¬ turze 175°C. 10 15 20 25 30 Otrzymany destylat poddaje sie nastepnie rede- stylacji. Otrzymuje sie 14 g (okolo 51,5*/o wydaj¬ nosci teoretycznej) 3,3-bis fluorometylobutan-2-onu o wzorze 26 o temperaturze wrzenia 43—46°C/1,59 kPa.Rozpuszcza sie 66 g (0,5 mola) 3-oksa-2,2-bis-/hy- droksymetylo/-butanu (wytworzony wedlug: Beil- stein H 1, E III 3306, IV 4132 i V.Chem.Soc, Lon¬ dyn 1932, 2671) w 300 ml 1,2-dwuchloroetanu, wkrapla sie 114,5 g (1 mol) chlorku kwasu metano- sulfonowego i w temperaturze 0—5°C 158 g (2 mo¬ le) pirydyny.Miesza sie przez 15 godzin w temperaturze poko¬ jowej i nastepnie caly wsad wylewa sie do 600 ml lodowatej wody i 100 ml stezonego kwasu sol¬ nego. Wytraca sie substancja stala, która odsacza sie. Faze wodna ekstrahuje sie 1000 ml chlorku metylenu, w otrzymanej fazie chlorku metylenu rozpuszcza sie substancje stala, faze organiczna, osusza sie siarczanem sodu, rozpuszczalnik odde¬ stylowuje sie pod zmniejszonym cisnieniem i po¬ zostalosc dysperguje sie w 200 ml eteru. Pozosta¬ losc odsacza sie i przemywa 100 ml eteru. Otrzy¬ muje sie 100 g (okolo 70% wydajnosci teoretycz¬ nej) bis-metanosulfonianu 2-acetylo-2-metylopropa- no-l,3-diolu, wzór 27, o temperaturze topnienia 105—108°C.W podobny sposób otrzymuje sie zwiazki o wzo¬ rze 1 podane w tablicy 2.Tablica 2 Zwiazki o wzorze 1 Przyklad nr i VIII IX X XI XII XIII XIV XV XVI XVII XVIII XIX XX XXI XXII XXIII XXIV XXV ' XXVI XXVII XXVIII XXIX XXX XXXI XXXII XXXIII Zn 2 4-Cl 4-Cl 4-Br wzór 8 4-Cl 4-F 4-Cl 4-Br wzór 8 4-Cl • 2-Cl 2,3-Cl2 2-Cl, 4-CH3 2,4-Cla 2-Cl wzór 8 wzór 8 4-F 2,4-Cl2 4-Br wzór 9 3-Cl 4-Br 4-Cl, 2-CH3 4-COOC2H5 wzór 9 B 3 CO CO CO CO CO CO CO(OH) CH(OH) CH(OH) CH(OH) CO CO CO CH(OH) CH(OH) CO CH(OH) CH(OH) CO CO CO CO CH(OH) CH(OH) CO CH(OH) X 4 H H H F F F CH H F F F F F F F H H F F F F F F F F ' F Temperatura topnienia (°C) lub temperatura wrzenia (°C) ~~5 olej 260—65 (Xl/2 NDS) 142 (X HC1) olej 250 (X 1/2 NDS) 245—50 (X 1/2 NDS) 148—52 160—62 151 137 206—10 (X 1/2 NDS) 198—202 (X 1/2 NDS) 204 (X 1/2 NDS) 106—09 (A-postac) 110—19 (A-postac) .87—106 .120—22 98—112 124 260 (X 1/2 NDS) olej olej i 161—63 108—15 243--15 (X 1/2 NDS) 151—65121 262 15 16 c.d. tablicy 2 1 XXXIV xxxv XXXVI XXXVII XXXVIII XXXIX XL XLI XLII XLIII XLIV XLV XLVI XLVII XLVIII XLIX L 2 3-Cl 4-CH3 4-N02 4-CH3 4-NO2 4-COOCH3 2-F — — wzór 7 4-CN wzór 7 4-COOCH3 3-Br 4-COOC2H5 4-CN 3,4-Cla 3 CH(OH) CH(OH) CH(OH) CO CO CO CO CO CH(OH) CO CO CH(OH) CH(OH) CO CH(OH) CH(OH) CO 4 F F F F F F H H H F F F F F F F H 5 239^3 (X 1/2 NDS) 143—47 168—73 1 260 (X 1/2 NDS) 260 (X 1/2 NDS) 250—52 (X 1/2 NDS) 135 (X HC1) 153 (X HC1) 137 223—25 (X 1/2 NDS) 256 (X 1/2 NDS) 97—107 135—47 245 (X 1/2 NDS) 123—27 107—17 156—60 (rozklad) (X HC1) Zastrzezenia patentowe 1. Srodek grzybobójczy zawierajacy substancje czynna, znane nosniki i/lub zwiazki powierzchnio¬ wo czynne, znamienny tym, ze zawiera jako sub¬ stancje czynna fluorowane pochodne 1-imidazolilo- butanu o wzorze ogólnym 1, w którym B oznacza grupe ketonowa lub grupe o wzorze CH(OH), X oznacza atom wodoru lub fluoru, Z oznacza atom chlorowca, rodnik alkilowy, grupe nitrowa, cyja- nowa, alkoksykarbonylowa lub ewentualnie pod¬ stawiony rodnik fenylowy i n oznacza liczbe 0, 1, 2 lub 3, oraz ich sole addycyjne z kwasami i so¬ le metalokompleksowe. 30 35 2. Sposób wytwarzania fluorowanych pochod¬ nych 1-imidazolilo-butanu o wzorze ogólnym 1, w którym B, X, Z i n maja znaczenie podane w zastrz. 1, znamienny tym, ze chlorowcoeteroketony o wzorze 2, w którym X, Z i n maja wyzej po¬ dane znaczenie i Hal oznacza atom chlorowca, ko¬ rzystnie chloru lub bromu, poddaje sie reakcji z imidazolem wobec akceptora kwasu i ewentual¬ nie w srodowisku rozcienczalnika, ewentualnie o- trzymane pochodne ketonowe poddaje sie reduk¬ cji w znany sposób i tak otrzymane zwiazki o wzorze 1 ewentualnie poddaje sie reakcji addycji z kwasem lub sola metalu.121 262 CH2F O-CH- B-C - Cl-L I ' 3 N 1—N CH2X WZÓR 1 CH0F I L O-CH-CO-C-CH.Hal CH2X WZÓR 2 OH CH^F Hal'-CH2-CO-C-CH3 WZÓR CH3-CO- CH2X 4 CH.F I l ¦C"CH3 CH2X WZÓR 5 CHo-0-S0o-R CH3-CO-C-CH3 CH2Y WZÓR 3 WZÓR 6121 262 2^D WZGR 7 CH0Br I 2 ^^O Cl-rf^-O-CH-CO-C-CH x1/2 WZÓR 8 '—N CKBr SO r S03H ^^-ci WZÓR 9 CL CH: a^O^0_(rH~ co- c-ch2cl fil *— N CH, WZÓR 11 CL HO CK ' /-( i 1 3 q^OV0"CH " CH - C - CH M CH \\ M 3 N WZÓR 12 CHQ l *J 1 ^ Cl-C^O-CH-CO-C-CH Cl N CH L^ 3 2CL X S03H 1/2 CÓ S03H WZÓR 10 ^WZOR 13121 262 HO CH- I i Cl I i- / O CH3 ^Q^O-CH-CH-C-CH2Cl ci^P^O-CH2-C-C-CH2F \\ 0 WZÓR \k CH- ,cl O CH./A U I hQko-ch-c-c-ch2f I ¦—n WZÓR 15 CH. x HCl Cl O CH- M I' ' -^Q-0-CH-C-C-CH2F I Br CH, CH.WZÓR 17 O CH, II l 3 Br-CH2-C-C-CH2F I CH- WZÓR 18 CHo I 5 CH - CO- C - CH2F CH.WZÓR 16 WZÓR 19121 262 I ó CH-CO-C-CH--0-SO-CH 3 i 2 2 3 CH3 O CH0F I CL^^)-0-CH-C-C-CH Br i 3 ChLF ^A/ZÓR 20 WZÓR 23 CL OH CH, ci-{Oa"o-ch-ch-c-ch2f 1—N CH- x HCl WZÓR 21 CL O CH0F I 2 O-CH-CO-C-CH0 I ^3 CH^F WZOR 2k O CH9F ci-@-o-ch-c-c-ch3 •— N CH2F CH9F I z BrCH„-CO-C-CH0 2 | .3 CH F WZÓR 25 WZÓR 22121 262 CH0F CH-CO-C- CH, 3 | 3 CH2F WZÓR 26 CH2- O - S02- CH3 ChL-OO-C- CH0 O I 3 CH2-0 - S02-CH3 zasada WZOR 27 CH3 Cl~OV-0-CH-C0-C-CHoF + HnH Ni=y | j . 2 \=|\| -HBr Br CH3 CH3 CL^O^-O-CH-CO-C-CH^ I I f! N^ CH3 N SCHEMAT 1 CHo I J ci-aOz-o-ch-co-c-ch.f ~A- .N CH3 liJ OH CH.I I 3 Cl^O^~°" CH-CH-C-CH F H _J SCHEMAT 2 PL PL PL PL

Claims (2)

1. Zastrzezenia patentowe 1. Srodek grzybobójczy zawierajacy substancje czynna, znane nosniki i/lub zwiazki powierzchnio¬ wo czynne, znamienny tym, ze zawiera jako sub¬ stancje czynna fluorowane pochodne 1-imidazolilo- butanu o wzorze ogólnym 1, w którym B oznacza grupe ketonowa lub grupe o wzorze CH(OH), X oznacza atom wodoru lub fluoru, Z oznacza atom chlorowca, rodnik alkilowy, grupe nitrowa, cyja- nowa, alkoksykarbonylowa lub ewentualnie pod¬ stawiony rodnik fenylowy i n oznacza liczbe 0, 1, 2 lub 3, oraz ich sole addycyjne z kwasami i so¬ le metalokompleksowe. 30 35
2. Sposób wytwarzania fluorowanych pochod¬ nych 1-imidazolilo-butanu o wzorze ogólnym 1, w którym B, X, Z i n maja znaczenie podane w zastrz. 1, znamienny tym, ze chlorowcoeteroketony o wzorze 2, w którym X, Z i n maja wyzej po¬ dane znaczenie i Hal oznacza atom chlorowca, ko¬ rzystnie chloru lub bromu, poddaje sie reakcji z imidazolem wobec akceptora kwasu i ewentual¬ nie w srodowisku rozcienczalnika, ewentualnie o- trzymane pochodne ketonowe poddaje sie reduk¬ cji w znany sposób i tak otrzymane zwiazki o wzorze 1 ewentualnie poddaje sie reakcji addycji z kwasem lub sola metalu.121 262 CH2F O-CH- B-C - Cl-L I ' 3 N 1—N CH2X WZÓR 1 CH0F I L O-CH-CO-C-CH. Hal CH2X WZÓR 2 OH CH^F Hal'-CH2-CO-C-CH3 WZÓR CH3-CO- CH2X 4 CH.F I l ¦C"CH3 CH2X WZÓR 5 CHo-0-S0o-R CH3-CO-C-CH3 CH2Y WZÓR 3 WZÓR 6121 262 2^D WZGR 7 CH0Br I 2 ^^O Cl-rf^-O-CH-CO-C-CH x1/2 WZÓR 8 '—N CKBr SO r S03H ^^-ci WZÓR 9 CL CH: a^O^0_(rH~ co- c-ch2cl fil *— N CH, WZÓR 11 CL HO CK ' /-( i 1 3 q^OV0"CH " CH - C - CH M CH \\ M 3 N WZÓR 12 CHQ l *J 1 ^ Cl-C^O-CH-CO-C-CH Cl N CH L^ 3 2CL X S03H 1/2 CÓ S03H WZÓR 10 ^WZOR 13121 262 HO CH- I i Cl I i- / O CH3 ^Q^O-CH-CH-C-CH2Cl ci^P^O-CH2-C-C-CH2F \\ 0 WZÓR \k CH- ,cl O CH. /A U I hQko-ch-c-c-ch2f I ¦—n WZÓR 15 CH. x HCl Cl O CH- M I' ' -^Q-0-CH-C-C-CH2F I Br CH, CH. WZÓR 17 O CH, II l 3 Br-CH2-C-C-CH2F I CH- WZÓR 18 CHo I 5 CH - CO- C - CH2F CH. WZÓR 16 WZÓR 19121 262 I ó CH-CO-C-CH--0-SO-CH 3 i 2 2 3 CH3 O CH0F I CL^^)-0-CH-C-C-CH Br i 3 ChLF ^A/ZÓR 20 WZÓR 23 CL OH CH, ci-{Oa"o-ch-ch-c-ch2f 1—N CH- x HCl WZÓR 21 CL O CH0F I 2 O-CH-CO-C-CH0 I ^3 CH^F WZOR 2k O CH9F ci-@-o-ch-c-c-ch3 •— N CH2F CH9F I z BrCH„-CO-C-CH0 2 | .3 CH F WZÓR 25 WZÓR 22121 262 CH0F CH-CO-C- CH, 3 | 3 CH2F WZÓR 26 CH2- O - S02- CH3 ChL-OO-C- CH0 O I 3 CH2-0 - S02-CH3 zasada WZOR 27 CH3 Cl~OV-0-CH-C0-C-CHoF + HnH Ni=y | j . 2 \=|\| -HBr Br CH3 CH3 CL^O^-O-CH-CO-C-CH^ I I f! N^ CH3 N SCHEMAT 1 CHo I J ci-aOz-o-ch-co-c-ch.f ~A- .N CH3 liJ OH CH. I I 3 Cl^O^~°" CH-CH-C-CH F H _J SCHEMAT 2 PL PL PL PL
PL1980224128A 1979-05-10 1980-05-08 Fungicide and method of manufacture of fluorinated derivatives of 1-imidazolylbutaneh 1-imid-azolilbutana PL121262B1 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19792918893 DE2918893A1 (de) 1979-05-10 1979-05-10 Fluorierte 1-imidazolyl-butan-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als fungizide

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL224128A1 PL224128A1 (pl) 1981-02-13
PL121262B1 true PL121262B1 (en) 1982-04-30

Family

ID=6070426

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL1980224128A PL121262B1 (en) 1979-05-10 1980-05-08 Fungicide and method of manufacture of fluorinated derivatives of 1-imidazolylbutaneh 1-imid-azolilbutana

Country Status (23)

Country Link
US (1) US4419361A (pl)
EP (1) EP0019134B1 (pl)
JP (1) JPS55153771A (pl)
AR (1) AR225632A1 (pl)
AT (1) ATE1383T1 (pl)
AU (1) AU535156B2 (pl)
BR (1) BR8002871A (pl)
CA (1) CA1150281A (pl)
CS (1) CS212714B2 (pl)
DD (1) DD150536A5 (pl)
DE (2) DE2918893A1 (pl)
DK (1) DK205480A (pl)
EG (1) EG14216A (pl)
ES (1) ES8200095A1 (pl)
FI (1) FI801493A (pl)
GR (1) GR68002B (pl)
HU (1) HU185887B (pl)
IL (1) IL60017A (pl)
NO (1) NO801242L (pl)
NZ (1) NZ193640A (pl)
PL (1) PL121262B1 (pl)
PT (1) PT71183A (pl)
ZA (1) ZA802775B (pl)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2938575A1 (de) 1979-09-24 1981-04-23 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Acylierte imidazolyl-(gamma)-fluorpinakolyl-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als fungizide
DE3033592A1 (de) * 1980-09-06 1982-04-22 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Fluorierte 1-azolyl-butan-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als fungizide
DE3202601A1 (de) * 1982-01-27 1983-08-04 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Substituierte 1 -hydroxyalkyl-azolyl-derivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihrer verwendung als fungizide und pflanzenwachstumsregulatoren

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2105490C3 (de) * 1971-02-05 1979-06-13 Bayer Ag, 5090 Leverkusen 1 -Imidazolylketonderivate
DE2325156A1 (de) * 1973-05-18 1974-12-05 Bayer Ag Fungizide und mikrobizide mittel
DE2423987C2 (de) * 1974-05-17 1986-01-16 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Metallkomplexe von Azolyläthern, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Fungizide
DE2632602A1 (de) 1976-07-20 1978-01-26 Bayer Ag Halogenierte 1-imidazolyl-butan-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als fungizide
PT66803B (en) * 1976-07-20 1978-12-20 Bayer Ag Process for preparing a fungicidal composition containing halogenated 1-azolyl-butane derivatives and their phisiologically suitable salts
DE2632601A1 (de) * 1976-07-20 1978-01-26 Bayer Ag Antimikrobielle mittel
DE2811916A1 (de) * 1978-03-18 1979-09-27 Bayer Ag Antimikrobielle mittel
DE2842137A1 (de) * 1978-09-28 1980-04-17 Bayer Ag Halogenierte 1-azolyl-1-fluorphenoxy- butan-derivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als fungizide

Also Published As

Publication number Publication date
PT71183A (en) 1980-06-01
FI801493A (fi) 1980-11-11
IL60017A (en) 1983-10-31
ZA802775B (en) 1981-06-24
EP0019134A1 (de) 1980-11-26
DD150536A5 (de) 1981-09-09
IL60017A0 (en) 1980-07-31
DE2918893A1 (de) 1980-11-20
ES491342A0 (es) 1980-12-01
AU535156B2 (en) 1984-03-08
US4419361A (en) 1983-12-06
ATE1383T1 (de) 1982-08-15
DK205480A (da) 1980-11-11
JPS55153771A (en) 1980-11-29
EG14216A (en) 1983-09-30
AU5815780A (en) 1980-11-13
CA1150281A (en) 1983-07-19
AR225632A1 (es) 1982-04-15
ES8200095A1 (es) 1980-12-01
BR8002871A (pt) 1980-12-23
NO801242L (no) 1980-11-11
DE3060695D1 (en) 1982-09-16
NZ193640A (en) 1982-02-23
HU185887B (en) 1985-04-28
EP0019134B1 (de) 1982-07-28
CS212714B2 (en) 1982-03-26
GR68002B (pl) 1981-10-26
PL224128A1 (pl) 1981-02-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PL88780B1 (pl)
NZ202107A (en) Phenoxyphenyl azolylmethyl ketones and carbinols;fungicides
US4359470A (en) Acylated triazolyl-γ-fluoropinacolyl derivatives and their use as fungicides
US4254132A (en) Combating fungi with 2-acyloxy-1-azolyl-3,3-dimethyl-2-phenoxy-butanes
PL117757B1 (en) Fungicide and process for preparing alpha-azolyl-beta-hydroxyketonesnov
US4382944A (en) Combating fungi with 1-phenoxy-1-triazolyl-3-fluoromethyl-butane derivatives
US4505922A (en) Triazolealkynol fungicidal agents
US4427673A (en) Azolylalkyl ketone and alcohol fungicides
PL124388B1 (en) Fungicide and process for manufacturing derivatives of triazolyl-alkenes
CS219299B2 (en) Fungicide means and method of making the active substance
US4818762A (en) Fungicidal novel hydroxyalkynyl-azolyl derivatives
PL133290B1 (en) Fungicide and method of manufacture of novel substituted azolyl-phenoxyl derivatives
US4465680A (en) Combating fungi with azolylvinyldithioacetals
CS208679B2 (en) Fungicide means and method of making the active substance
PL121262B1 (en) Fungicide and method of manufacture of fluorinated derivatives of 1-imidazolylbutaneh 1-imid-azolilbutana
US4622334A (en) Combating fungi with 3-cycloalkyl-1-(1,3-dioxan-5-yl)2-(1,2,4-triazol-1-yl)-propan-1-ones and propan-1-ols
US4360528A (en) Combating fungi with 1-azolyl-1-propen-3-ols
PL115641B1 (en) Fungicide
EP0025948B1 (de) Acylierte Imidazolyl-gamma-fluorpinakolyl-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Fungizide
US4385061A (en) Combating fungi with imidazolyl-vinyl ketones and carbinols
US4921870A (en) Fungicidal novel substituted phenethyl-triazolyl derivatives
US4427672A (en) Combating fungi with substituted triazolylalkyl pyridyl ethers
US4312880A (en) Fungicidal imidazolyl-enol ethers
JPH0288535A (ja) 2,2―ジフルオロシクロプロピル誘導体
PL137715B1 (en) Fungicide and method of obtaining derivatives of 2-azolilomethyl-1,3-dioxolane and -dioxane