PE20010234A1 - Nuevos derivados de equinocandina, su procedimiento de preparacion y su aplicacion como antifungicos - Google Patents

Nuevos derivados de equinocandina, su procedimiento de preparacion y su aplicacion como antifungicos

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PE20010234A1 PE2000000567A PE0005672000A PE20010234A1 PE 20010234 A1 PE20010234 A1 PE 20010234A1 PE 2000000567 A PE2000000567 A PE 2000000567A PE 0005672000 A PE0005672000 A PE 0005672000A PE 20010234 A1 PE20010234 A1 PE 20010234A1
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carbonyl
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Laurent Schio
Nathalie Pietre-Dischamp
Pascale Vicat
Alain Corbier
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Aventis Pharma Sa
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Abstract

SE REFIERE A ISOMEROS DERIVADOS DE EQUINOCANDINA DE FORMULA I DONDE R1 Y R2 SON H, HIDROXILO, ALQUILO C1-C8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, OH, Nab; a Y b SON H, ALQUILO C1-C8 O JUNTO A N FORMAN UN HETEROCICLO; R1 CON EL C ENDOCICLICO EL NR1R2, UN ENLACE DOBLE o R2 ES XRa, GRUPO a; X ES O, NH, N-ALQUILO C1-C8; Ra ES H, ALQUILO C1-C8 SUSTITUIDO CON HALOGENO, OH, CO2H, CO2alq, CON UN RADICLA Na`b'; a' Y b' SON H, ALQUILO C1-C8, HETEROCICLO; d, e, f Y g SON H, ALQUILO C1-C8, f Y g FORMAN UN ACILO C1-C8, e Y f FORMAN UN CILO OPCIONALMENTE CON HETEROATOMOS; R3 ES H, CH3, OH; R4 ES H, OH; R ES UN GRUPO b, ENTRE OTROS; T ES H, CH3, CH2CONH2, CH2C­N, (CH2)2NH2; Y ES H, OH, HALOGENO, OSO3H; W ES H, OH; Z ES H, CH3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS TRIFLUOROACETATO DE 1-[4-[(2-AMINOETIL)-AMINO]-N2-[[4-[5-[4-(PENTILOXI)-FENIL]-3-ISOXAZOLIL]-FENIL]-CARBONIL]-L-ORNITINA]-4-]4-(4-HIDROXIFENIL)-L-TREONINA]-5-L-SERINA-EQUINOCANDINA B, TRIFLUOROACETATO DE TRANS-1-[4-[(2-AMINOCICLOHEXIL)-AMINO]-N2-[[4-[5-[4-(PENTILOXI)-FENIL]-3-ISOXAZOLIL]-FENIL]-CARBONIL]-L-ORNITINA]-4-[4-(4-HIDROXIFENIL)-L-TREONINA]-5-L-SERINA-EQUINOCANDINA B, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION. LOS COMPUESTO DE FORMULA I SON AGENTES ANTIFUNGICOS
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