NO834160L - Antimykotisk middel i gelform til behandling av soppinfeksjoner i munnhulen - Google Patents

Antimykotisk middel i gelform til behandling av soppinfeksjoner i munnhulen

Info

Publication number
NO834160L
NO834160L NO834160A NO834160A NO834160L NO 834160 L NO834160 L NO 834160L NO 834160 A NO834160 A NO 834160A NO 834160 A NO834160 A NO 834160A NO 834160 L NO834160 L NO 834160L
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
gel
antimycotic
former
treatment
hydroxypropyl cellulose
Prior art date
Application number
NO834160A
Other languages
English (en)
Inventor
Miklos Von Bittera
Karl Heinz Buechel
Manfred Plempel
Erik Regel
Original Assignee
Bayer Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=6178958&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=NO834160(L) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Bayer Ag filed Critical Bayer Ag
Publication of NO834160L publication Critical patent/NO834160L/no

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4151,2-Diazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/006Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)

Description

Oppfinnelsen vedrører nye anitmykotiske midler
i gelform til behandling av soppinfeksjoner i munnhulen, og som har en depot-virkning> gode klebeegenskaper og en høyere bio-disponerbarhet av det virksomme stoff, og derved muliggjør en korttidsterapi for behandling av infeksjoner overveiende på grunn av spross-sopp i munnhulen, er det allerede blitt kjent tilberedninger av antimykotiske forbindelser. Med disse tilberedninger var det for en fullstendig sanering nødvendig 10 til 21 dagers terapitid.
For å oppnå en forkortelse av terapivarighetene
krever man spesielt til eliminering av kimene resp. til å oppnå
en mykologisk sanering, en viss depotvirkning og en høyere bio-disponerbarhet av de virksomme stoffer. Dertil er de kjente formuleringer bare begrenset egnet. Når man nå uten ytterligere økning av den virksomme stoffkonsentrasjon vil oppnå en ned-settelse av terapivarigheten, må man sørge for en optimal biodispo-nerbarhet av det virksomme stoff.
Det var derfor nødvendig med formuleringer som på den ene side etter påføring på vekslingssiden har en tilstrekkelig klebeevne,på den annen side kan frigjøre de i formuleringene inneholdte virksomme stoffer tilstrekkelig også oppløst i spytt.
Det ble nå funnet at slike formuleringer av antimykotiske virksomme stoffer som som geldanner inneholder en celluloseeter, spesielt hydroksypropylcellulose, natriumalginat, eller propylenglykolalginat og dessuten inneholder de vanlige formuleringshjelpestoffer, muliggjør optimale klebeegenskaper og en optimal frigjøring av det virksomme stoff, og derved ned-settelse av terapivarigheten av oppnåelse av fungiside konsentra-sjoner av det virksomme stoff. Denne effekt oppnås ved at bio-disponerbarheten av de i formuleringen inneholdte virksomme stoffer, økes ved adhererende egenskaper, og derved kan den virksomme stoff-frigjøring i spyttet økes.
Spesielt ble det funnet at slike formuleringer av antimykotiske derivater som inneholder overnevnte geldannere i tillegg til linjære høymolekylære polysakkarider som stabiliserende geldannnere, vesentlig forbedrer varmestabiliteten, og formuleringene og dermed langtidsholdbarheten. Formuleringer uten høymolekylære polysakkaridtilsetning er bare holdbart til 30°C, over 30°C opptrer dette i kort tid en faseadskillelse, dvs. gel-strukturen ødelegges irreversibelt. Formuleringene som ved siden av geldanneren i tillegg inneholder mindre mengder enn linjær høymolekylært polysakkarid er stabile til 5 0°C, og derved økes vesentlig holdbarheten av slike tilberedninger.
De således fremstilte midler har også andre sed-vanlige egenskaper: Viskositeten påvirkes knapt av temperatursvigningene, de adhererende egenskaper av formuleringene forbedres.
Smaksutfoldelsen forbedres, og det oppnås en god munnføling.
Virksomme stoffer som kan formuleres på denne måte,
er alle antimykotiske virksomme derivater, spesielt imidazol-
og triazolderivater. De er tilstede imidlertid ifølge oppfinnelsen i mengder på 0,05 - 1 %, fortrinnsvis 1,1 - 1 %.
Eksempelvis skal det nevnes forbindelser av neden-
Tallrike ytterligere andre mykotiske virksomme azolderivater er kjent fra DE-OS 2 430 039. De kan likeledes tjene i midlene ifølge oppfinnelsen som virksomme stoffer.
Som geldanner kommer det på tale slike makromolekylære forbindelser som oppløser seg, resp. kan svelle så
vel i vann som også i organiske oppløsningsmidler. Fremfor alt skal det her nevnes cellulosetere, hvorav det kreves 2,5 til 17,5 %. Spesielt egnet er hydroksypropylcellulose, spesielt slike med mclvekter fra 1 000 000 til 60 000. Følger man en inndeling av makromolekylære hjelpestoffer, (Keipert et al, De Pharamzie 28, 145-183 (1973)) så kommer det fremfor alt til anvendelse ioniske makromolekyler i deres saltform. Dette er blandt annet natrium-karboksymetylcellulose, polyakrylsyre, polymetakrylsyre og deres salter, natriumamylopektinsemiglykolat, alginsyre og propylen-glykol-alginat, som natriumsalt,arabisk gummi, guar-gummi.
Amfotære makromolekyler av proteinderivater, f. eks. gelatin er likeledes egnet som ikke-ioniske polymere, f. eks. metylcellulose, hydroksypropylcellulose, oppløselige stivelser, påfører seg de overnevnte krav.
Som geldannere som også virker stabiliserende, kommer det i betraktning langkjedede linjære høymolekylære polysakkarider, med en molekylvekt på mer enn 1 000 000. Av slike stabilisatorer kreves 0,1 - 1,5 %.
Som oppløsningsmidler er vann egnet, også alle med vann blandbare oppløsningsmidler. I betraktning kommer f. eks. alkanoler som etanol og isopropylalkohol, bensylalkohol, propyl-englykol cl.
Som spesielt stabile gelkombinasjonsgrunnlag ble det funnet slike makromolekylære forbindelser som f. eks. hydroksypropylcellulose (molekylvekt 60 000 - 1 000 000) med et linjært høymolekylært polysakkarid (molekylvekt sannsynligvis 2 000 000).
Som bicpolysakkarider kommer det på tale "Xanthan Gum" (Keltrol, Keltzon) fra firma Kelco. Derved dreier det seg
om det høymolekylære naturlige kullhydrat med formel
som oppstår ved fermentering av Xantomonas campestris. Delene ifølge oppfinnelsen fremstilles idet til en 10%-ig oppløsning av bensylalkohol i avmineralisert vann som dessuten inneholder de vanlige formuleringshjelpestoffer, settes ved 6 0°C under hurtig omrøring 2,5 - 17,5 % celluloseeter som geldannere, og 0,1 - 1,5 % biopolysakkarid, avkjøles til 30°C, tilsettes 0,05 - 1 %, fortrinnsvis 0,1 - 1 % azolderivat, og blandingen avkjøles til værelsestemperatur.
Eksempel 1
I 94,89 kg avmineralisert vann, oppløses primært
1 kg bensylalkohol, 0,1 kg sakkarid, 0,01 kg Na-citrat, og opp-varmes til 60°C. Ved 60°C innarbeides under hurtig omrøring 2,5
kg hydroksypropylcellulose, (molekylvekt 1 000 000), og 0,5 kg biopolysakkarid og avkjøles til 30°C. Ved 30°C tilsettes 1,0 kg Clotrimazol, likeledes under hurtig omrøring. Blandingen av-kjøles til værelsestemperatur. På analog måte forarbeides resep-turene i følgende eksemplér.
Eksempel 2
Eksempel 3
Eksempel 4

Claims (10)

1. Antimykotisk middel i gelform til behandling av soppinfeksjoner i munnhulen inneholdende azolderivater og vanlige formuleringshjelpestoffer, karakterisert ved at de inneholder 2,5 % - 17,5 % celluloseeter som geldanner, og 0,1 - 1,5 % biopolysakkarider som stabilisator, og/eller geldanner .
2. Antimykotisk gel ifølge krav 1, karakterisert ved at det som virksomt stoff inneholder Clotrimazol med formel
3. Antimykotisk gel ifølge krav 1, karakterisert ved at den som virksomt stoff inneholder Bifonazol med formel
4. Antimykotisk gel ifølge krav 1, karakterisert ved at den som virksomt stoff inneholder Lombazol med formel
5. Antimykotisk gel ifølge krav 1, karakterisert ved at den inneholder antimykotisk azolderivat i mengder fra 0,05 - 1 %, fortrinnsvis på 0,1 - 1%.
6. Antimykotisk gel, ifølge krav 1, karakterisert ved at den som geldanner inneholder hydroksypropylcellulose .
7. Antimykotisk gel ifølge krav 1, karakterisert ved at den som geldanner anvendte hydroksypropylcellulose har en molekylvekt mellom 60 000 og 1 000 000.
8. Antimykotisk gel ifølge krav 1, karakterisert ved at den som stabilisator og geldanner inneholder biopolysakkarid.
9. Fremgangsmåte til fremstilling av antimykotiske midler i gelform til behandling av soppinfeksjoner i munnhulen, karakterisert ved at den 1 %-ig oppløsning av en bensylalkohol i avmineralisert vann, som dessuten inneholder de vanlige formuleringshjelpestoffer, ved 60°C under hurtig omrøring, tilsettes 2,5 til 17,5 % celluloseter som geldanner, og 0,1 - 1,5 % biopolysakkarid, avkjøles til 30°C, tilsettes 0,05 - 1 %, fortrinnsvis 0,1 - 1 % azolderivat, og blandingen avkjøles til værelsestemperatur.
10. Fremgangsmåte ifølge krav 1, karakterisert ved at det som celluloseeter tilsettes hydroksypropylcellulose.
NO834160A 1982-11-25 1983-11-14 Antimykotisk middel i gelform til behandling av soppinfeksjoner i munnhulen NO834160L (no)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19823243546 DE3243546A1 (de) 1982-11-25 1982-11-25 Antimykotische mittel in gelform zur behandlung von pilzinfektionen der mundhoehle

Publications (1)

Publication Number Publication Date
NO834160L true NO834160L (no) 1984-05-28

Family

ID=6178958

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO834160A NO834160L (no) 1982-11-25 1983-11-14 Antimykotisk middel i gelform til behandling av soppinfeksjoner i munnhulen

Country Status (12)

Country Link
EP (1) EP0112485B1 (no)
JP (1) JPS59108712A (no)
KR (1) KR840006766A (no)
AT (1) ATE33759T1 (no)
CA (1) CA1209920A (no)
DE (2) DE3243546A1 (no)
DK (1) DK538683A (no)
ES (1) ES8502337A1 (no)
GR (1) GR79726B (no)
IL (1) IL70290A (no)
NO (1) NO834160L (no)
ZA (1) ZA838774B (no)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4542020A (en) * 1984-08-17 1985-09-17 E. R. Squibb & Sons, Inc. Long-lasting adhesive antifungal suppositories
JPS61151117A (ja) * 1984-12-25 1986-07-09 Bayer Yakuhin Kk 抗真菌ゲル製剤
DE3614095A1 (de) * 1986-04-25 1987-10-29 Goedecke Ag Oxyalkylcellulose enthaltende gelzubereitung
US5093133A (en) * 1990-01-24 1992-03-03 Mcneil-Ppc, Inc. Method for percutaneous delivery of ibuprofen using hydroalcoholic gel
JP2005097271A (ja) * 2003-08-20 2005-04-14 Matsumoto Shika Univ 抗真菌剤用組成物
EP1508329A1 (en) * 2003-08-20 2005-02-23 Matsumoto Dental University Composition for an antifungal agent for suppressing fungal growth in an oral cavity

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE626627A (no) * 1962-04-26
US4056611A (en) * 1973-04-16 1977-11-01 Stiefel Laboratories, Inc. Therapeutic composition
US4313765A (en) * 1980-09-24 1982-02-02 Merck & Co., Inc. Synergistic blends of cellulase-free xanthan gum and cellulosics
DE3045915A1 (de) * 1980-12-05 1982-07-08 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Antimykotische mittel mit hoher wirkstoff-freisetzung in form von elastischen fluessig-pflastern
JPS57120576A (en) * 1981-01-20 1982-07-27 Sumitomo Chem Co Ltd Novel imidazole ester
DE3106635A1 (de) * 1981-02-23 1982-09-09 Bayer Ag Antimykotisches mittel mit hoher wirkstoff-freisetzung in form von stiften

Also Published As

Publication number Publication date
JPS59108712A (ja) 1984-06-23
CA1209920A (en) 1986-08-19
ES527514A0 (es) 1985-01-01
DE3243546A1 (de) 1984-05-30
IL70290A0 (en) 1984-02-29
ZA838774B (en) 1984-07-25
DK538683A (da) 1984-05-26
DK538683D0 (da) 1983-11-24
ATE33759T1 (de) 1988-05-15
EP0112485A3 (en) 1985-10-23
DE3376386D1 (en) 1988-06-01
KR840006766A (ko) 1984-12-03
IL70290A (en) 1988-01-31
GR79726B (no) 1984-10-31
ES8502337A1 (es) 1985-01-01
EP0112485A2 (de) 1984-07-04
EP0112485B1 (de) 1988-04-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI287992B (en) Compositions containing therapeutically active components having enhanced solubility
EP1132081B1 (en) Process for preparing cellulose capsule using mixed solution of pectin and glycerin
JP2004504279A (ja) α−2−アドレナリンアゴニスト成分を含有する組成物
KR860009032A (ko) γ-사이클로 덱스트린 유도체의 제조방법
JP2006516032A5 (no)
NO834160L (no) Antimykotisk middel i gelform til behandling av soppinfeksjoner i munnhulen
RU2019141996A (ru) Клеточная система и способ хранения клеток
EP0930885A1 (en) The use of heparin or heparan sulphate in combination with chitosan for the prevention or treatment of infections caused by herpes virus
Schmidt et al. Cell-associated proteoheparan sulfate from bovine arterial smooth muscle cells
JP3748970B2 (ja) ヒアルロン酸ナトリウム含有水溶液
KR920011516A (ko) 약제학적 조성물
CN101310602A (zh) 稳定型聚维酮碘消毒剂及其制备方法
JPH0639379B2 (ja) 新規な製剤およびその調整方法
NO304519B1 (no) Fremstilling av (1)-(-)-2-(aminokarbonyl)-N-(4-amino-2,6-diklorfenyl)-4-[5,5-bis(4-fluorfenyl)pentyl]-1-piperazinacetamid
NO851772L (no) Fremgangsmaate til fremstilling av 2-amino-3-etoksy-krbonylamino-6-(p-fluor-benzylamino)-pyridin-glukonat samt injiserbare opploesninger inneholdende dette stoff.
US20220105045A1 (en) Pullulan empty hard capsule and preparation method therefor
US20210145861A1 (en) Chitosan containing compositions and methods relating to same
JPS6084225A (ja) 点眼剤
Roy et al. Production of experimental scurvy in a bird species
RU2359706C2 (ru) Способы сохранения офтальмологических растворов и сохраненные офтальмологические растворы
KR20200121835A (ko) 다회-사용 토라세미드 조성물
Hanh et al. Development and evaluation of neem gel formulation using gum karaya as gelling agent
JP3694868B2 (ja) ヒアルロン酸ナトリウム注射液組成物
JPH01294633A (ja) 点眼剤
EP3463327B1 (en) Stabilization of beta-hydroxyisovaleric acid formulations in soft gel capsules