NO830210L - Tabletter som ikke skader spiseroeret. - Google Patents

Tabletter som ikke skader spiseroeret.

Info

Publication number
NO830210L
NO830210L NO830210A NO830210A NO830210L NO 830210 L NO830210 L NO 830210L NO 830210 A NO830210 A NO 830210A NO 830210 A NO830210 A NO 830210A NO 830210 L NO830210 L NO 830210L
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
carbonate
tablets
tablet
tablets according
granulation
Prior art date
Application number
NO830210A
Other languages
English (en)
Inventor
Esko Veikko Marttila
Gunnar Aslak Sothmann
Martti Lauri Antero Marvola
Original Assignee
Orion Yhtymae Oy
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Orion Yhtymae Oy filed Critical Orion Yhtymae Oy
Publication of NO830210L publication Critical patent/NO830210L/no

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/65Tetracyclines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0007Effervescent
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

Denne oppfinnelse angår nye tablettpreparater fremstilt
fra sure legemidler såsom doksycyklin-hydroklorid.'
Når legemidler ■ administreres oralt i kapsel- eller tablettform-, kan de klebe seg til spiserøret og skade det lokalt. I den senere tid er dette problem'undersøkt.med hensyn til tetra-. cykliner såsom doksycyklin (se Med. J. Aust. 1975 1:236-7;
JAMA 235 (1976) 2347-8; Lakartidningen 75'(1978) 49:4609-13).
Doksycyklin-hydroklorid er kommersielt tilgjengelig for
- oral bruk hovedsakelig som harde gelatih-kapslerNår den
fuktes i munnen og halsen blir overflaten av den harde gelatin-kapsel slimaktig og klebrig hvis ikke en stor mengde væske
svelges samtidig.. Hvis en kapsel setter seg fast i spiserøret, vil svelging av store mengder væske ikke løsne den. Kapselens kappe og dens innhold vil .således•oppløses i spiserøret og kan skade det lokalt. Den skade som forårsakes av doksycyklin-hydroklorid, skyldes hovedsakelig dets surhet.
Tabletter rhar ikke like stor tendens som harde gelatin- kapsler til å klebe seg til spiserøret. Doksycyklin-hydroklorid er således også blitt kommersielt tilgjengelig i forskjellige tablettpreparater. Imidlertid løser tabletter ikke problemet fullstendig, eftersom forskjellige midler også har forårsaket skade ved å klebe seg fast i tablettform. Risikoen er særlig stor med langsom oppsmuldrende tabletter eller ikke-oppsmuldrende, langtidsvirkende grunnmasse-tabletter. Det er belagte tabletter som vanligvis kleber (se; Låkar-tidningen 75 (1978) 49 : 4613). Klebemekanismen.'er sannsynligvis - den samme som for harde gelatin-kapsler; dvs. polymeren i filn-belegget blir slimaktig og klebrig på grunn av innvirkningen av væsker i munnen og halsen.
Det er- nu overraskende funnet at klebingen til spiserøret av
tabletter inneholdende legemidler kan reduseres betraktelia ved'å Usette.et karbonat til tabletten som når den fuktes frigjør karbondioksyd på grunn av tilstedeværelsen av det sure legemiddel. Jordalkalimetall-karbonater og -bikarbonater er egnet
selv om alkalimetall-karbonater og -bikarbonater foretrekkes,
idet natriumbikarbonat er mest foretrukket. Mengden av .karbonat kan variere' over et temmelig bredt område avhengig av legemidlet, tablettpreparatet og den ønskede nøytraliserende virkning. En passende mengde' vil være fra 0,01 til 3,0 ekvivalenter karbonat pr,'ekvivalent legemiddel. Tablettene kan .fremstilles ved granulering av det aktive middel med de vanlige hjelpestoffer under anvendelse av en vanlig våt- eller tørr-granuleringsmetode, hvorefter karbonatet settes
• til de tørre granuler, og derefter tabletteres.blandingen.
Det er også mulig å, tilsette karbonatet under granulerings-trinnet, men i dette tilfelle må granuleringen utføres under fullstendig tørre betingelser.
Legemidler som ikke er tilstrekkelig. sure. til å frigjøre karbondioksyd fra' karbonater, kan gjøres sure.ved tilsetning av en liten mengde organisk syre.'Syren kan tilsettes ved å blande legemidlet med den pulveriserte syre eller ved å fukte legemidlet med en"oppløsning av syren, fulgt av tørring. Frem-stillingen skjer ellers på samme måte- som for preparater inneholdende sure legemidler.. Den organiske syre' kan velges fra farmasøytisk-godtagbare syrer såsom sitronsyre, vinsyre og askorbinsyre. Egnede mengder er fra 0,01 til 3,0 ekvivalenter syre pr. ekvivalent karbonat.
Tablettene kan også belegges med et lag inneholdende et karbonat som frigjør karbondioksyd langsomt når det fuktes.
Natriumbikarbonat anvendes med en organisk syre i brusende tabletter. Tablettene oppsmuldres raskt i vann undeir ' dannelse av karbondioksyd, og den faste tablett overføres således i en oppløsning som kan inntas som en brusende drikk. Brusende tabletter inneholder én betydelig større mengde karbonat og organisk syre enn de her beskrevne tabletter'.
Det antas at den reduserte klébing av de nye tabletter som er beskrevet her, til spiserøret skyldes små karbondioksyd-bobler som dannes på-overflaten av tabletter når den fuktes. Karbonatet nøytraliserer også tablettens overflate og dens om-givelser og réduserer således den'lokale skadevirkning av det sure legemiddel. Mengdene av karbonat er så små.at de ikke har noen innvirkning på pH i maven, eller på absorpsjonen av legemidlet.....
Det sure legemiddel kan også tilberedes som en langsomt oppsmuldrende tablett eller også til .en ikke-oppsmuldrende', langtidsvirkende grunnmasse-tablett, uten' at det.er-fare for
at tabletten forårsaker langvarig lokal påkjenning ved at den fester seg til.spiserøret.. •
Doksycyklin-hydroklorid-tabletter fremstilt ifølge de her
angitte formuleringer-, ble sammenlignet med noen kommersielt tilgjengelige preparater. Klebing ble underøkt under an- ' vendelse av en spesiell anordning for å måle den kraft som.var nødvendig for å frigjøre en. kapsel som hadde klebet seg til spiserøret hos en gris. For å sammenligne.den lokale påkjenning som forårsakes av preparatenes surhet, ble en kapsel eller
tablett oppslemmet i 10 ml vann, og oppslemmingens pH ble målt.
Resultatene av sammenligningsforsøkene.er angitt i'den
følgende tabell.
Klebing til spiserøret kan nesten elimineres under anvendelse av den her angitte metode, eftersom friksjonskraften mellom preparatet og spiserøret uten,virkelig klebning er fra 0,01 til .0,15 N. Dessuten er pH-verdiene for de vandige oppløsninger av de her angitte preparater så høye at klebing sannsynligvis ikke ville forårsake noen skade..
Ingen forskjeller med hensyn til absorpsjonen ble observert mellom de her angitte preparater, og kommersielt tilgjengelige preparater..
Blant midler som denne oppfinnelse kan anvendes, for, er tetracyklin-antibiotika såsom doksycyklin-hydroklorid og tetracyklin-hydroklorid. Andre"midler som hører til tetracyklin-gruppen, såsom oksytetracyklin, klortetråcyklin, dimetyl-klor-tetracyklin og metacyklin,. kan også tilberedes i henhold til de. her angitte formuleringer.
Emepron-bromid er et legemiddel som skader spiserøret, men'
er ikke tilstrekkelig surt til å forårsake frigjøring av karbondioksyd fra. karbonater.
Dessuten kan.den her angitte fremgangsmåte anvendes.med irriterende.anti-inflammatoriske midler såsom indometacin og acetylsalicyl-syre.
De følgende eksempler illustrerer oppfinnelsen ytterligere.
Eksempel 1
Det aktive middel og hjelpestoff granuleres med bindemidlet under anvendelse av en vanlig våt- eller tørr-granuleringsmetode. Smøremiddel og adjuvans blandes, med de tørre granuler, og bland-ingen presses til tabletter.
Eksempel 2
Eksempel 3
Eksempel 4

Claims (9)

1. Tabletter inneholdende sure legemiddel-pulvere og et karbonat som • frigjør karbondioksyd.når tabletten fuktes i munnen og .halsen..
2. Tabletter ifølge krav 1, hvor tetracyklin-antibiotika anvendes som legemiddel-pulvere. ■
3. Tabletter ifølge krav 2, hvor doksycyklin-hydroklorid anvendes som legemiddel-pulver. .
4. Tabletter ifølge et av de foregående krav, hvor alkalirnetall-karbonat eller -bikarbonat anvendes som karbonat.
5. Tabletter ifølge krav 4, hvor natriumbikarbonat anvendes som karbonat..
6.. Tabletter ifølge et av de foregående krav, hvor 0,03-3,0 ekvivalenter av karbonat anvendes pr. ekvivalent av legemidlet.
7. Fremgangsmåte for fremstilling av tabletter•ifølge et av de foregående krav, hvor karbonatet settes til tabiettblandingen under granulerings' - eller tabletteringstrinnet eller hvor tablettene belegges med et lag inneholdende et slikt karbonat.
8. Fremgangsmåte ifølge krav 7, hvor karbonatet tilsettes ved granulerings- eller tabletteringstrinnet.
9. Fremgangsmåte ifølge krav 8, hvor karbonatet' blandes med den tørre granuleringsblanding før tablettering.
NO830210A 1981-06-01 1983-01-24 Tabletter som ikke skader spiseroeret. NO830210L (no)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FI811677 1981-06-01

Publications (1)

Publication Number Publication Date
NO830210L true NO830210L (no) 1983-01-24

Family

ID=8514443

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO830210A NO830210L (no) 1981-06-01 1983-01-24 Tabletter som ikke skader spiseroeret.

Country Status (11)

Country Link
EP (1) EP0079928B1 (no)
JP (1) JPS58500949A (no)
DD (1) DD202503A5 (no)
DE (1) DE3270579D1 (no)
DK (1) DK158563C (no)
ES (1) ES511731A0 (no)
FI (1) FI83475C (no)
IT (1) IT8221516A0 (no)
NO (1) NO830210L (no)
PT (1) PT74830B (no)
WO (1) WO1982004191A1 (no)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4837030A (en) * 1987-10-06 1989-06-06 American Cyanamid Company Novel controlled release formulations of tetracycline compounds
JP2523384B2 (ja) * 1990-02-02 1996-08-07 エスエス製薬株式会社 発泡性製剤組成物
WO2005046651A1 (en) * 2003-11-12 2005-05-26 Ranbaxy Laboratories Limited Liquid filled capsules of doxycycline
CN100340241C (zh) * 2004-06-28 2007-10-03 中山大学中山眼科中心 一种滴眼液及其制备方法与用途

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1962015C3 (de) * 1969-12-11 1980-07-03 Uzina De Medicamente Bucuresti, Bukarest Verfahren zur Herstellung von Tabletten mit raschem Zerfall
GB1380741A (en) * 1971-02-05 1975-01-15 Squibb & Sons Inc Antibiotic compositions and their preparation
CA982478A (en) * 1971-04-12 1976-01-27 Jerome Berk Orally administered drug composition for therapy in the treatment of narcotic drug addiction
GB1401360A (en) * 1972-12-18 1975-07-16 Biorex Laboratories Ltd Pharmaceutical composition
GB1390683A (en) * 1972-12-18 1975-04-16 Biorex Laboratories Ltd Pharmaceutical composition

Also Published As

Publication number Publication date
PT74830B (en) 1983-11-30
DE3270579D1 (en) 1986-05-22
DD202503A5 (de) 1983-09-21
IT8221516A0 (it) 1982-05-27
WO1982004191A1 (en) 1982-12-09
FI830327L (fi) 1983-01-31
DK13883A (da) 1983-01-14
FI830327A0 (fi) 1983-01-31
FI83475B (fi) 1991-04-15
EP0079928A1 (en) 1983-06-01
EP0079928B1 (en) 1986-04-16
JPS58500949A (ja) 1983-06-09
ES8307096A1 (es) 1983-07-01
DK158563B (da) 1990-06-11
PT74830A (en) 1982-05-01
DK158563C (da) 1990-11-12
FI83475C (fi) 1991-07-25
DK13883D0 (da) 1983-01-14
ES511731A0 (es) 1983-07-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5132721B2 (ja) HMG−CoA還元酵素阻害剤の徐放性改良製剤
AU618020B2 (en) Covered retard forms
CA2058946C (en) Formulations for the oral administration of drugs with masked taste
Dehghan et al. Gastroretentive drug delivery systems: A patent perspective
RU2385154C2 (ru) Составы и способы подавления секреции желудочного сока
JP4637338B2 (ja) シロスタゾール有核錠
US20020119196A1 (en) Texture masked particles containing an active ingredient
RU2602911C2 (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая кальциевую соль розувастатина
HUT75158A (en) Oral pharmaceutical compositions for selective release of drug in the colon, and process for producing them
JP2004501190A (ja) 治療薬の胃部保留および制御された放出のための急速膨張する組成物とその組成物を含む剤形
PT85213B (pt) Processo para a preparacao de composicoes farmaceuticas de libertacao prolongada para administracao oral contendo um polimero celusosico
JP2014240435A (ja) 胃酸分泌を阻害するための組成物および方法
CA2456976A1 (en) Expandable gastric retention device
EP2523654A2 (en) Immediate release compositions of acid labile drugs
NO830210L (no) Tabletter som ikke skader spiseroeret.
CZ370298A3 (cs) Draselné, sodné a trisoxaprozinové soli farmaceutických formulací
WO2005018618A1 (en) Formulation of stable for moisture absorption and quickly dissolved tablet containing cefuroxime axetil and it's manufacturing process
Kishorebabu et al. A review on floating drug delivery system
KR0171413B1 (ko) 젬피브로질 제제
US5281421A (en) Gemfibrozil formulations
NO172834B (no) Fremgangsmaate for fremstilling av tablett med overtrekk som inneholder poredannende substans
Asif Design and Characterization of Colon Targeted Nimesulide Double Coated Tablets for the Prophylaxis of Colon Cancer
CA2044507A1 (en) Gemfibrozil formulations
IE852069L (en) Sustained release tablets
EP3398587A1 (en) Compacted pharmaceutical preparation