NO324071B1 - Opplosning for direkte pahelling pa huden for a kontrollere kveg- og saueparasitter og anvendelse derav. - Google Patents
Opplosning for direkte pahelling pa huden for a kontrollere kveg- og saueparasitter og anvendelse derav. Download PDFInfo
- Publication number
- NO324071B1 NO324071B1 NO19975473A NO975473A NO324071B1 NO 324071 B1 NO324071 B1 NO 324071B1 NO 19975473 A NO19975473 A NO 19975473A NO 975473 A NO975473 A NO 975473A NO 324071 B1 NO324071 B1 NO 324071B1
- Authority
- NO
- Norway
- Prior art keywords
- solution
- pyrazole
- phenyl
- skin
- volume
- Prior art date
Links
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 title claims description 19
- 244000045947 parasite Species 0.000 title claims description 19
- 241001494479 Pecora Species 0.000 title claims description 18
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims description 37
- 241000238680 Rhipicephalus microplus Species 0.000 claims description 20
- 241000238876 Acari Species 0.000 claims description 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 15
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 12
- -1 fatty acid esters Chemical class 0.000 claims description 9
- 241001674048 Phthiraptera Species 0.000 claims description 8
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims description 7
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 7
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylformamide Chemical compound CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000003093 cationic surfactant Substances 0.000 claims description 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 6
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 6
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 6
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 claims description 6
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 6
- 241000257161 Calliphoridae Species 0.000 claims description 5
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims description 5
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 claims description 4
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004902 Softening Agent Substances 0.000 claims description 4
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical class [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims description 4
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims description 4
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims description 4
- FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N diethyl phthalate Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCC FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 4
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims description 4
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 claims description 4
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N glycine betaine Chemical compound C[N+](C)(C)CC([O-])=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims description 4
- WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N phenyl(114C)methanol Chemical compound O[14CH2]C1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N 0.000 claims description 4
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 4
- 238000003307 slaughter Methods 0.000 claims description 4
- JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N (2r,3r,4s)-2-[(1r)-1,2-dihydroxyethyl]oxolane-3,4-diol Chemical class OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 3
- QZCLKYGREBVARF-UHFFFAOYSA-N Acetyl tributyl citrate Chemical compound CCCCOC(=O)CC(C(=O)OCCCC)(OC(C)=O)CC(=O)OCCCC QZCLKYGREBVARF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 claims description 3
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 claims description 2
- OAYXUHPQHDHDDZ-UHFFFAOYSA-N 2-(2-butoxyethoxy)ethanol Chemical compound CCCCOCCOCCO OAYXUHPQHDHDDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- WMDZKDKPYCNCDZ-UHFFFAOYSA-N 2-(2-butoxypropoxy)propan-1-ol Chemical compound CCCCOC(C)COC(C)CO WMDZKDKPYCNCDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- XNWFRZJHXBZDAG-UHFFFAOYSA-N 2-METHOXYETHANOL Chemical compound COCCO XNWFRZJHXBZDAG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- ZNQVEEAIQZEUHB-UHFFFAOYSA-N 2-ethoxyethanol Chemical compound CCOCCO ZNQVEEAIQZEUHB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCO RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- QCAHUFWKIQLBNB-UHFFFAOYSA-N 3-(3-methoxypropoxy)propan-1-ol Chemical compound COCCCOCCCO QCAHUFWKIQLBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- LZZYPRNAOMGNLH-UHFFFAOYSA-M Cetrimonium bromide Chemical compound [Br-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)C LZZYPRNAOMGNLH-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 2
- RDOFJDLLWVCMRU-UHFFFAOYSA-N Diisobutyl adipate Chemical compound CC(C)COC(=O)CCCCC(=O)OCC(C)C RDOFJDLLWVCMRU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims description 2
- FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylacetamide Chemical compound CN(C)C(C)=O FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N N-Methylpyrrolidone Chemical compound CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- OHLUUHNLEMFGTQ-UHFFFAOYSA-N N-methylacetamide Chemical compound CNC(C)=O OHLUUHNLEMFGTQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000019483 Peanut oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 claims description 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 2
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N Propylene oxide Chemical compound CC1CO1 GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 235000019486 Sunflower oil Nutrition 0.000 claims description 2
- XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N Vinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC=C XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 2
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims description 2
- 150000005215 alkyl ethers Chemical class 0.000 claims description 2
- 150000008051 alkyl sulfates Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 claims description 2
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 claims description 2
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 claims description 2
- JPNZKPRONVOMLL-UHFFFAOYSA-N azane;octadecanoic acid Chemical class [NH4+].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O JPNZKPRONVOMLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960003237 betaine Drugs 0.000 claims description 2
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 239000003240 coconut oil Substances 0.000 claims description 2
- 235000019864 coconut oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 claims description 2
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 claims description 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol monoethyl ether Chemical compound CCOCCOCCO XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229940075557 diethylene glycol monoethyl ether Drugs 0.000 claims description 2
- 229940031769 diisobutyl adipate Drugs 0.000 claims description 2
- 235000019329 dioctyl sodium sulphosuccinate Nutrition 0.000 claims description 2
- YHAIUSTWZPMYGG-UHFFFAOYSA-L disodium;2,2-dioctyl-3-sulfobutanedioate Chemical compound [Na+].[Na+].CCCCCCCCC(C([O-])=O)(C(C([O-])=O)S(O)(=O)=O)CCCCCCCC YHAIUSTWZPMYGG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- GVGUFUZHNYFZLC-UHFFFAOYSA-N dodecyl benzenesulfonate;sodium Chemical compound [Na].CCCCCCCCCCCCOS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 GVGUFUZHNYFZLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000003438 dodecyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940100242 glycol stearate Drugs 0.000 claims description 2
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000008169 grapeseed oil Substances 0.000 claims description 2
- 150000004820 halides Chemical class 0.000 claims description 2
- RNYJXPUAFDFIQJ-UHFFFAOYSA-N hydron;octadecan-1-amine;chloride Chemical class [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCCCC[NH3+] RNYJXPUAFDFIQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 claims description 2
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 claims description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims description 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 2
- OJURWUUOVGOHJZ-UHFFFAOYSA-N methyl 2-[(2-acetyloxyphenyl)methyl-[2-[(2-acetyloxyphenyl)methyl-(2-methoxy-2-oxoethyl)amino]ethyl]amino]acetate Chemical compound C=1C=CC=C(OC(C)=O)C=1CN(CC(=O)OC)CCN(CC(=O)OC)CC1=CC=CC=C1OC(C)=O OJURWUUOVGOHJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims description 2
- ZHALDANPYXAMJF-UHFFFAOYSA-N octadecanoate;tris(2-hydroxyethyl)azanium Chemical compound OCC[NH+](CCO)CCO.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O ZHALDANPYXAMJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 claims description 2
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 claims description 2
- 239000000312 peanut oil Substances 0.000 claims description 2
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 claims description 2
- 229920000223 polyglycerol Polymers 0.000 claims description 2
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 claims description 2
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 claims description 2
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims description 2
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 claims description 2
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims description 2
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000011591 potassium Substances 0.000 claims description 2
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 claims description 2
- HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N pyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CCCN1 HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 150000003242 quaternary ammonium salts Chemical class 0.000 claims description 2
- 229920002545 silicone oil Polymers 0.000 claims description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims description 2
- 229940080236 sodium cetyl sulfate Drugs 0.000 claims description 2
- 229940080264 sodium dodecylbenzenesulfonate Drugs 0.000 claims description 2
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims description 2
- ITCAUAYQCALGGV-XTICBAGASA-M sodium;(1r,4ar,4br,10ar)-1,4a-dimethyl-7-propan-2-yl-2,3,4,4b,5,6,10,10a-octahydrophenanthrene-1-carboxylate Chemical compound [Na+].C([C@@H]12)CC(C(C)C)=CC1=CC[C@@H]1[C@]2(C)CCC[C@@]1(C)C([O-])=O ITCAUAYQCALGGV-XTICBAGASA-M 0.000 claims description 2
- GGHPAKFFUZUEKL-UHFFFAOYSA-M sodium;hexadecyl sulfate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O GGHPAKFFUZUEKL-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims description 2
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000002600 sunflower oil Substances 0.000 claims description 2
- 229940029614 triethanolamine stearate Drugs 0.000 claims description 2
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 claims description 2
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 claims 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 claims 1
- 229940126062 Compound A Drugs 0.000 description 15
- NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N Heterophylliin A Natural products O1C2COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC2C(OC(=O)C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)C(O)C1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- 238000000034 method Methods 0.000 description 7
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 7
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 7
- 241000255925 Diptera Species 0.000 description 4
- 239000002917 insecticide Substances 0.000 description 4
- YXWCBRDRVXHABN-JCMHNJIXSA-N [cyano-(4-fluoro-3-phenoxyphenyl)methyl] 3-[(z)-2-chloro-2-(4-chlorophenyl)ethenyl]-2,2-dimethylcyclopropane-1-carboxylate Chemical compound C=1C=C(F)C(OC=2C=CC=CC=2)=CC=1C(C#N)OC(=O)C1C(C)(C)C1\C=C(/Cl)C1=CC=C(Cl)C=C1 YXWCBRDRVXHABN-JCMHNJIXSA-N 0.000 description 3
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 3
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 3
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000006123 Myiasis Diseases 0.000 description 2
- 230000002141 anti-parasite Effects 0.000 description 2
- 239000003096 antiparasitic agent Substances 0.000 description 2
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 2
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 2
- 238000010586 diagram Methods 0.000 description 2
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 230000000749 insecticidal effect Effects 0.000 description 2
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 2
- NMRPBPVERJPACX-UHFFFAOYSA-N octan-3-ol Chemical compound CCCCCC(O)CC NMRPBPVERJPACX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 2
- 238000009304 pastoral farming Methods 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- 230000005180 public health Effects 0.000 description 2
- 230000000384 rearing effect Effects 0.000 description 2
- 238000005507 spraying Methods 0.000 description 2
- WITMXBRCQWOZPX-UHFFFAOYSA-N 1-phenylpyrazole Chemical class C1=CC=NN1C1=CC=CC=C1 WITMXBRCQWOZPX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000238678 Boophilus Species 0.000 description 1
- 241000122995 Cynipoidea Species 0.000 description 1
- 241000202828 Dermatobia hominis Species 0.000 description 1
- 241000257224 Haematobia Species 0.000 description 1
- 241001113970 Linognathus Species 0.000 description 1
- 241000257166 Lucilia cuprina Species 0.000 description 1
- 241000736227 Lucilia sericata Species 0.000 description 1
- 241000403354 Microplus Species 0.000 description 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 1
- 241001649230 Psoroptes ovis Species 0.000 description 1
- 241000509427 Sarcoptes scabiei Species 0.000 description 1
- 241000190070 Sarracenia purpurea Species 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 244000000054 animal parasite Species 0.000 description 1
- 244000309464 bull Species 0.000 description 1
- 238000012824 chemical production Methods 0.000 description 1
- 238000005056 compaction Methods 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 231100000673 dose–response relationship Toxicity 0.000 description 1
- 235000013601 eggs Nutrition 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- 238000009313 farming Methods 0.000 description 1
- 210000003608 fece Anatomy 0.000 description 1
- PCHJSUWPFVWCPO-UHFFFAOYSA-N gold Chemical compound [Au] PCHJSUWPFVWCPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000010931 gold Substances 0.000 description 1
- 229910052737 gold Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 244000144980 herd Species 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 244000144972 livestock Species 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 229940057917 medium chain triglycerides Drugs 0.000 description 1
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 1
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 1
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 150000003217 pyrazoles Chemical class 0.000 description 1
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 description 1
- 125000005372 silanol group Chemical group 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/56—1,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N47/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
- A01N47/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having no bond to a nitrogen atom
Landscapes
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Plant Pathology (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dentistry (AREA)
- Pest Control & Pesticides (AREA)
- Agronomy & Crop Science (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Environmental Sciences (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
Den foreliggende oppfinnelse vedrører en oppløsning for direkte påhelling på huden som inneholder et anti-parasittisk produkt og er tiltenkt å tilføres topisk til kveg og sauer.
Oppfinnelsen vedrører også anvendelse av anti-parasittiske forbindelser for fremstilling av denne oppløsningen for hud.
Kveg og sauer rammes av et stort antall parasitter.
De vesentligste er midd av slekten Boophilus, og blant disse kan det nevnes artene microplus (kveg-midd), dekoloratus og anulatus.
De andre vesentlige parasitter hos kveg og sauer er indikert i rekkefølge med avtagende viktighet: - myiasis slik som Dermatobia hominis (kjent som Berne i Brazil) og Cochlyomia hominivorax (gullflue), saue-myiasis slik som Lucilia sericata, Lucilia cuprina (kjent som brun fluesnapper i
Australia, New Zealand og Syd Afrika). Dette er fluer hvis larve utgjør dyreparasitten. særegne fluer, nemlig dem hvor voksne individer utgjør parasitten, slik som Haematobia
irritans (liten stikkflue).
lus slik som Linognathus vitulorum, etc.
gallveps slik som Sarcoptes scabiei og Psoroptes ovis.
Midd, særlig Boophilus microplus, er svært nær knyttet til det beiteområde som de lever i og er særlig vanskelig å kontrollere.
Det er for tiden ingen virkelig effektiv metode for å kontrollere midd, og enda mindre en effektiv måte til å kontrollere de parasitter som er angitt i det foregående.
WO-A-87/3781, EP-A-295.117 og EP-A-500.209 beskriver en klasse insekticider som er N-fenylpyrazol-derivater. Disse forbindelsene er angitt å ha aktivitet mot et svært stort antall parasitter, inkluderende Boophilus microplus, innen områder så varierte som agrikultur, folkehelse og veterinærmedisin. Den generelle lære i disse publikasjonene indikerer at disse insekticide forbindelser kan administreres via forskjellige ruter slik som orale, parenterale, perkutane og topiske ruter. Topisk administrering omfatter særlig orale formuleringer, lokkemat, kosttillegg, hud-oppløsninger (for påhelling), oppløsninger for sprøyting (sprayer), bad, dusjer, spruter, pulvere, innfettingsmidler, sjampoer, kremer etc. Oppløsninger av den type som skal helles på huden er utformet for perkutan administrering. Eksempel 9 i EP-A-295.117 og eksempel 29I i EP-A-500.209 beskriver en oppløsning av den type som helles på huden inneholdende 15% insekticid og 85% dimetylsulfoksyd, for perkutan administrering av insekticidet.
EP-A-296.381 beskriver også pyrazolforbindelser med insekticid aktivitet innen områdene agrikultur, folkehelse og veterinærmedisin. Boophilus microplus er en av de svært mange mål som nevnes. Det er svært mange former for administrering her også, og disse inkluderer f.eks. oppløsninger, emulsjoner, suspensjoner, pulvere, pastaer, granuler og aerosoler.
Det problem som fremsettes er å finne et effektivt middel som er fullt ut egnet for å kontrollere parasittene hos kveg og sauer, særlig midd, mest spesielt Boophilus microplus i kveg og særlig lus og spyflue i sauer, under de forhold som disse dyrene oppdrettes under.
Det er i oppfinnelsens sammenheng funnet at det er mulig å effektivt kontrollere Boophilus microplus for kveg ved anvendelse av en spesifikk topisk formulering. Det er i oppfinnelsens sammenheng også funnet at denne formuleringen er effektiv mot sauelus og sauefluer kjent som "spyfluer".
Formålet for den foreliggende oppfinnelse er således å tilveiebringe et nytt preparat som er fullt ut effektivt mot Boophilus microplus og også mot alle de andre parasittene som er beskrevet i det foregående, særlig slik som sauelus og "spyfluer", idet dette preparatet er fullt ut egnet for å kontrollere disse parasittene under de forhold som disse dyrene oppdrettes under.
Et annet mål for oppfinnelsen er å tilveiebringe en slik formulering som har en lang virkningsperiode, foretrukket lengre enn eller lik 2 måneder.
Et annet mål for oppfinnelsen er å tilveiebringe en slik formulering som er rask og enkel å anvende og fullt ut forenlig med anvendelse på buskaper eller flokker som inneholder et stort antall dyr.
Et annet mål for oppfinnelsen er å tilveiebringe en slik formulering som er særlig egnet for ekstensivt oppdrett på beite og for anvendelse tiltenkt å beskytte dyr under perioden med sammendriving av bøling og ferdigbehandling (Feed Lot i USA), nemlig den siste perioden av oppdrett hvori et stort antall dyr drives sammen i en liten innhegning over en gjennomsnittlig periode på 2 måneder før slakting.
Formålet for den foreliggende oppfinnelse er således en oppløsning for direkte påhelling på huden, tiltenkt for å fjerne parasitter fra kveg og sauer, mest spesielt midd, særlig Boophilus microplus hos kveg og lus og spyflue hos sauer, omfattende fra 0,1 til 2% vekt/volum, i forhold til den totale oppløsning, av en forbindelse (A): 1-[2,6-CI2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol i en formulering med lite volum, utformet til å frigi forbindelsen (A) på huden og hårene for en kontaktvirkning mot parasittene.
Lave konsentrasjoner på fra 0,1 til 2% er foretrukket. Optimalt er verdien mellom 0,25 og 1,5%, særlig i området 1%.
Uttrykket oppløsning for påhelling på hud forståes å referere til en klar-til-bruk oppløsning tiltenkt å tilføres topisk og lokalt på dyret, foretrukket på dyrets rygg og ved flere punkter eller langs rygglinjen, og tilført i lite volum, foretrukket 5 til 20 ml pr. 100 kg, foretrukket omtrent 10 ml pr. 100 kg, med et totalt volum på fra 10 til 150 ml pr. dyr, foretrukket begrenset til 50 ml.
Forbindelsen virker ved enkel kontakt, idet parasitten blir impregnert med forbindelsen ved kontakt med håret og huden.
Dette frembyr derfor på en bemerkelsesverdig måte en både perfekt forlikelighet med begrensningene ved bruk i ekstensiv gressing, særlig hva angår enkelhet ved bruk, og et spektrum av aktivitet og virkningsfullhet, såvel som en virkningsperiode, som er egnet for denne type oppdrett.
Ved å utnytte konsentrasjonen av forbindelse A, oppnås oppløsninger med bemerkelsesverdige aktiviteter med særlig to måneder virkningsfullhet mot Boophilus microplus, idet et slikt resultat aldri tidligere er blitt oppnådd. Oppløsningen i samsvar med oppfinnelsen lar dessuten Boophilus microplus fjernes fullstendig fra et infisert dyr på mindre enn 2 dager.
Som angitt i det foregående tilføres oppløsningen i samsvar med oppfinnelsen topisk, i lite volum, til dyrets rygg. Forbindelsen (A) spres deretter ut på en bemerkelsesverdig måte, hvilket gir seg uttrykk ved en fordeling av forbindelsen over hele dyrets kropp. Det er også blitt observert at dyrene forblir beskyttet i tilfelle de beveger seg gjennom vann eller utsettes for regn.
Dosen av forbindelse (A) er foretrukket mellom 0,1 og 2 mg/kg (vekt av dyr), foretrukket mellom 0,25 og 1,5 mg/kg, og særlig omtrent 1 mg/kg.
Forbindelsen A vil særlig anvendes i et forhold på fra 0,1 til 2 vekt%, mer spesielt omtrent 1 vekt%, i forhold til den totale oppløsningen.
Forbindelsen (A) kan fremstilles i samsvar med en eller annen av de prosesser som beskrives i patentsøknader WO-A-87/3781, 93/6089, 94/21606 eller europeisk patentsøknad EP-A-0.295.117, eller en hvilken som helst annen prosess som ligger innenfor kunnskapene til en spesialist innen området kjemisk syntese. For kjemisk fremstilling av produktene i samsvar med oppfinnelsen betraktes en fagkyndig innen området å ha til sin disposisjon bl.a. hele innholdet i "Chemical Abstracts" og de publikasjoner som er angitt deri.
Det avviker ikke fra rammen av den foreliggende oppfinnelse å innlemme andre insekticider i oppløsningen i samsvar med den foreliggende oppfinnelse.
Oppløsningene i samsvar med oppfinnelsen, som fordelaktig er oljeaktige, omfatter generelt et fortynningsmiddel eller bærer og også et løsningsmiddel (organisk løsningsmiddel) for forbindelsen
(A) hvis sistnevnte ikke er oppløselig i fortynningsmiddelet.
Som organisk løsningsmiddel som kan anvendes i oppfinnelsen kan det særlig nevnes: acetyltributylsitrat, fettsyreestere slik som dimetylester, diisobutyladipat, aceton, acetonitril, benzylalkohol, butyldiglykol, dimetylacetamid, dimetylformamid, dipropylenglykol-n-butyleter, etanol, isopropanol, metanol, etylenglykol-monoetyleter, etylenglykol-monometyleter, monometylacetamid, dipropylenglykol-monometyleter, flytende polyoksyetylenglykoler, propylenglykol, 2-pyrrolidon, særlig N-metylpyrrolidon, dietylenglykol-monoetyleter, etylenglykol og dietylftalat, eller en blanding av minst to av disse løsningsmidler.
Som bærer eller fortynningsmiddel kan det særlig nevnes:
planteoljer slik som soyaolje, jordnøttolje, ricinusolje, maisolje, bomullsfrøolje, olivenolje, druekjerneolje, solsikkeolje etc, mineraloljer slik som petrolatum, paraffin, silikon etc, alifatiske eller cykliske hydrokarboner eller alternativt f.eks. triglycerider med middels kjedelengde (særlig C8 til C12).
Et bløtgjøringsmiddel og/eller utsprøytningsmiddel og/eller filmdanningsmiddel vil foretrukket tilsettes, idet dette middelet særlig velges fra: - polyvinylpyrrolidon, polyvinylalkoholer, kopolymerer av vinylacetat og vinylpyrrolidon, polyetylenglykoler, benzylalkohol, mannitol, glycerol, sorbitol, polyoksyetylenerte sorbitanestere, lecitin, natriumkarboksymetylcellulose, silikonoljer, polydiorganosiloksanoljer, særlig polydimetyl-siloksan (PDMS) oljer, f.eks. dem inneholdende silanol-funksjonaliteter, eller en 45V2 olje, - anioniske surfaktanter slik som alkaliske stearater, særlig natrium-, kalium- eller ammoniumstearater, kalsiumstearat, trietanolaminstearat, natriumabietat, alkylsulfater, særlig natriumlaurylsulfat og natriumcetylsulfat, natriumdodekylbenzensulfonat,
natriumdioktylsulfosuccinat, fettsyrer, særlig dem avledet fra kokosnøttolje,
- kationiske surfaktanter slik som vannoppløselige kvaternære ammoniumsalter med formel N+R'R"R'"R""1 Y" hvori radikalene R er eventuelt hydroksylerte hydrokarbonradikaler og Y" er et anion av en sterk syre slik som halogenid-, sulfat- og sulfonatanioner, idet
cetyltrimetylammoniumbromid er blant de kationiske surfaktanter som kan anvendes,
- aminsalter med formel N<+>R'R"R'" hvori radikalene R er eventuelt hydroksylerte hydrokarbonradikaler, idet oktadekylamin-hydroklorid er blant de kationiske surfaktanter som kan anvendes, - ikke-ioniske surfaktanter slik som sorbitanestere, som eventuelt er polyoksyetylenerte, særlig Polysorbate 80, polyoksyetylenerte alkyletere, polyoksypropylerte fettalkoholer slik som polyoksypropylen-styroleter, polyetylenglykolstearat, polyoksyetylenerte derivater av ricinusolje, polyglycerolestere, polyoksyetylenerte fettalkoholer, polyoksyetylenerte fettsyrer, kopolymerer av etylenoksyd og propylenoksyd,
- amfotære surfaktanter slik som substituerte laurylforbindelser av betain,
eller en blanding av minst to av disse midlene.
Løsningsmiddelet vil anvendes i forhold til konsentrasjonen av forbindelsen (A) og oppløseligheten derav i dette løsningsmiddelet.
For eksempel har forbindelse A en oppløselighet på 4,3% mA/ i acetyltributylcitrat. Det vil forsøkes å ha det lavest mulige volum.
Bæreren utgjør forskjellen til 100%.
Bløtgjøringsmiddelet anvendes foretrukket i et forhold på fra 0,1 til 10 volum%, særlig fra 0,25 til 5 volum%.
Den foreliggende oppfinnelse kan anvendes i en fremgangsmåte for å fjerne parasitter, særlig Boophilus microplus, fra kveg og sauer ved anvendelse av en oppløsning for direkte påhelling på hud i samsvar med den foreliggende oppfinnelse, for å oppnå langvarig og bredspektrum-virkningsfullhet, idet oppløsningen tilføres til dyrets rygg, foretrukket langs rygglinjen ved ett eller flere punkter.
Fremgangsmåten består i å tilføre oppløsningen til dyrene på beite og/eller før de kommer til beite, idet tilføringen foretrukket gjentas hver måned, foretrukket hver 2. måned.
Oppløsningen tilføres fortrinsvis til dyrene før de kommer til "Feed Lot", idet det er mulig at denne tilføringen er den siste før dyrene slaktes.
Fremgangsmåten kan åpenbart også bestå av en kombinasjon av disse to utførelsesformene, nemlig den første etterfulgt av den andre.
I alle tilfeller gjør virkningsfullheten det på fordelaktig måte mulig å stoppe enhver tilføring 1 til 3 måneder før slakting, særlig mellom 1,5 og 2,5 måneder, mer spesielt omtrent 2 måneder før slakting.
Oppløsningene i samsvar med oppfinnelsen kan tilføres ved anvendelse av et hvilket som helst i og for seg kjent middel, foretrukket ved anvendelse av en applikator-trykksprøyte eller en målekolbe.
Målet med metoden er særlig å rengjøre huden og hårene til dyrene ved å fjerne de parasitter som er tilstede derpå, såvel som deres rester og avføring. Resultatet av dette er at dyrene ikke lengre stresses av parasittene og deres bitt, hvilket har positive følger f.eks. for deres vekst og på anvendelsen av deres matrasjon.
Gjenstanden for den foreliggende oppfinnelse er også anvendelse av forbindelse A for fremstilling av en oppløsning for direkte påhelling på huden i et lite volum og som er utformet til å frigjøre forbindelsen (A) på huden og hårene for en kontaktvirkning mot parasittene hos kveg og sauer, særlig midd hos kveg, slik som Boophilus microplus, og spyfluer og lus hos sauer.
Anvendelsen i samsvar med oppfinnelsen er rettet mot fremstilling av hud-oppløsninger som beskrevet i det foregående.
Den foreliggende oppfinnelse vil nå beskrives mer detaljert med hjelp av ikke-begrensende utførelseseksempler som demonstrerer aktiviteten av oppløsningene i samsvar med den foreliggende oppfinnelse, med referanse til de vedføyde tegninger hvori: Fig. 1 er et diagram som viser virkningsfullheten, mot Boophilus microplus, av hud-oppløsninger i samsvar med oppfinnelsen med et innhold på 0,25%, 0,5% og 1%, i forhold til en kontroll, idet denne grafen inkluderer på x-aksen tiden i dager etter tilføring av hud-oppløsningene og, på y-aksen til venstre, antallet midd talt på dyrene som hud-oppløsningene i samsvar med oppfinnelsen er tilført på og, på y-aksen til høyre, antallet midd talt i kontrollene, Fig. 2 er et diagram som viser populasjonen av midd i dyr som har mottatt placebo i samsvar med eksempel 2, med tiden i dager på x-aksen og antallet midd på y-aksen, og Fig. 3 sammenligner virkningsfullheten av en hud-oppløsning i samsvar med oppfinnelsen inneholdende 1% forbindelse A (fylte sirkler) med en hud-oppløsning inneholdende 1% flumetrin (ringer), med tiden i dager på x-aksen og antallet midd på y-aksen.
Eksempel 1: Fremstilling av oppløsningene i samsvar med oppfinnelsen.
Forbindelse A fortynnes i løsningsmiddelet før den blandes med de andre bestanddelene.
Eksempel 2:
Undersøkelse av virkningsfullheten av hud-oppløsninger i samsvar med oppfinnelsen inneholdende henholdsvis 0,25, 0,50 og 1% forbindelse A for å bekjempe Boophilus microplus.
Undersøkelsen ble utført på 16 unge kastrerte Hereford-okser (vekt i området mellom 114 og 172 kg).
Tre hud-oppløsninger i samsvar med eksempel 1 ble fremstilt:
1. 1 % forbindelse A
2. 0,5% forbindelse A
3. 0,25% forbindelse A
En placebo ble fremstilt, som skilte seg fra hud-oppløsningene i samsvar med oppfinnelsen ved at den ikke inneholdt noe forbindelse A.
I undersøkelsene ble 1 ml hud-oppløsning eller av placebo anvendt pr. 10 kg vekt av dyr.
Dosevolumet ble tilført langs dyrets rygglinje, fra hodet til haleroten.
Mellom dager -24 og -1, ble dyrene kunstig infisert 11 ganger med 2500 Boophilus microplus larver. Målet med 24-dager infisering er å sikre at alle trinnene av Boophilus microplus er tilstede på dyret (egg, larver, voksne).
På dag 0 mottok dyrene en av hud-oppløsningene eller placebo.
Før hud-oppløsningene eller placebo tilføres telles antallet midd tilstede på de ulike dyrene i de forskjellige gruppene.
Den etterfølgende tabell indikerer de registrerte verdier, vekten til dyrene og dosen av hud-oppløsning eller av placebo som vil tilføres til hver av disse dyrene.
De blodfylte hunn-midd som ble løsgjort er inkludert i tellingen. Resultatene er indikert i fig. 1.
En doseavhengig effekt oppnås med 100% virkningsfullhet for hud-oppløsningen i samsvar med oppfinnelsen inneholdende 1% forbindelse A. De mindre konsentrerte oppløsningene gir ikke desto mindre bemerkelsesverdige resultater.
Den svært hurtige virkningen av oppløsningene i samsvar med oppfinnelsen bemerkes også, idet den 1% oppløsningen lar Boophilus microplus fjernes fullstendig i løpet av mindre enn 2 døgn.
Eksempel 3:
Sammenligning av virkningsfullhet mellom en hud-oppløsning i samsvar med oppfinnelsen inneholdende 1% forbindelse A og en hud-oppløsning inneholdende 1% flumetrin.
Dyr av den samme rase som dem i eksempel 1 ble anvendt.
På dag 0 behandles gruppene med:
hud-oppløsning inneholdende 1 % forbindelse A
hud-oppløsning inneholdende 1 % flumetrin (mineralolje og etylheksylalkohol-ekspipiens) placebo (eksipiens identisk med oppløsningen i samsvar med oppfinnelsen)
Tabell 2 nedenfor indikerer for hver gruppe vekten av dyrene, den mottatte dose hud-oppløsning og den tilførte dose av aktiv substans.
Fra dag 2 til dag 32 mottok dyrene 5.000 Boophilus microplus larver tre ganger pr. uke. Fra dag 18 til 64 oppsamles og telles de blod-fylte hunn-midd som løsgjøres.
Resultatene er indikert i fig. 2 og 3, som demonstrerer den totale virkningsfullhet av hud-oppløsningen i samsvar med oppfinnelsen.
Eksempel 4:
Undersøkelse av virkningsfullhet over tid.
Hud-oppløsninger i samsvar med oppfinnelsen inneholdende 0,25, 0,5 eller 1% forbindelse A ble anvendt i dette eksempelet.
Sammensetningen av disse oppløsningene er den samme som for de foregående eksempler.
Kveget ble for-infisert for å ha alle trinnene av Boophilus microplus tilstede (infisering med 5.000 larver, 22 dager, 15 dager og 8 dager før tilføring av hud-oppløsningen).
Etter tilføring av hud-oppløsningene infiseres kveget igjen med larvene i 13 uker, for å bestemme virkningsfullheten av de tre konsentrasjonene.
Resultatene er angitt i tabell 3 nedenfor:
Det observeres således at det oppnås bemerkelsesverdig virkningsfullhet, som kan vare i to måneder eller mer.
Claims (15)
1. Oppløsning for direkte påhelling på hud, og som er tiltenkt å eliminere parasitter fra kveg og sauer, mest spesielt midd, særlig Boophilus microplus hos kveg og lus og spyfluer hos sauer, karakterisert ved at den omfatter fra 0,1 til 2% vekt/volum, i forhold til den totale oppløsning, av 1-[2,6-Cl2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol
i en formulering med lite volum, utformet til å frigi 1-[2,6-Cl2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol på huden og hårene for en kontaktvirkning mot parasittene.
2. Oppløsning som angitt i krav 1,karakterisert ved at den omfatter fra 0,25 til 1,5% vekt/volum, i forhold til den totale oppløsning, av 1-[2,6-CI2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol.
3. Oppløsning som angitt i krav 2, karakterisert ved at den omfatter 1% vekt/volum, i forhold til den totale oppløsning, av 1-[2,6-CI2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol.
4. Oppløsning som angitt i ett eller flere av kravene 1 til 3,
karakterisert ved at oppløsningen er utformet til å være istand til å tilføres i et volum på 5 til 20 ml, foretrukket, omtrent 10 ml, pr. 100 kg dyr, med et totalt volum på fra 10 til 150 ml pr. dyr, foretrukket begrenset til 50 ml.
5. Oppløsning som angitt i ett eller flere av kravene 1 til 4,
karakterisert ved at den omfatter et løsningsmiddel for 1-[2,6-CI2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol og et fortynningsmiddel, eventuelt et bløtgjøringsmiddel.
6. Oppløsning som angitt i krav 5,
karakterisert ved at løsningsmiddelet er valgt fra gruppen bestående av: acetyltributylcitrat, fettsyreestere slik som dimetylester, diisobutyladipat, aceton, acetonitril, benzylalkohol, butyldiglykol, dimetylacetamid, dimetylformamid, dipropylenglykol-n-butyleter, etanol, isopropanol, metanol, etylenglykol-monoetyleter, etylenglykol-monometyleter, monometylacetamid, dipropylenglykol-monometyleter, flytende polyoksyetylenglykoler, propylenglykol, 2-pyrrolidon, særlig N-metylpyrrolidon, dietylenglykol-monoetyleter, etylenglykol og dietylftalat, eller en blanding av minst to av disse løsningsmidlene.
7. Oppløsning som angitt i krav 5 eller 6,
karakterisert ved at fortynningsmiddelet er valgt fra gruppen bestående av: planteoljer slik som soyaolje, jordnøttolje, ricinusolje, maisolje, bomullsfrøolje, olivenolje, druekjerneolje, solsikkeolje etc, mineraloljer slik som petrolatum, paraffin, silikon etc, alifatiske eller cykliske hydrokarboner eller alternativt triglycerider med middels kjedelengde (særlig C8 til C,2).
8. Oppløsning som angitt i ett eller flere av kravene 5 til 7,
karakterisert ved at bløtgjøringsmiddelet er valgt fra gruppen bestående av: - polyvinylpyrrolidon, polyvinylalkoholer, kopolymerer av vinylacetat og vinylpyrrolidon, polyetylenglykoler, benzylalkohol, mannitol, glycerol, sorbitol, polyoksyetylenerte sorbitanestere,
lecitin, natriumkarboksymetylcellulose, silikonoljer, - anioniske surfaktanter slik som alkaliske stearater, særlig natrium-, kalium- eller ammoniumstearater, kalsiumstearat, trietanolaminstearat, natriumabietat, alkylsulfater, særlig natriumlaurylsulfat og natriumcetylsulfat, natriumdodekylbenzensulfonat,
natriumdioktylsulfosuccinat, fettsyrer, særlig dem avledet fra kokosnøttolje, - kationiske surfaktanter slik som vannoppløselige kvaternære ammoniumsalter med formel N<+>R,R"R'"R"", Y" hvori radikalene R er eventuelt hydroksylerte hydrokarbonradikaler og Y" er et anion av en sterk syre slik som halogenid-, sulfat- og sulfonatanioner, idet
cetyltrimetylammoniumbromid er blant de kationiske surfaktanter som kan anvendes, - aminsalter med formel isTR^R'" hvori radikalene R er eventuelt hydroksylerte hydrokarbonradikaler, idet oktadekylamin-hydroklorid er blant de kationiske surfaktanter som kan anvendes, - ikke-ioniske surfaktanter slik som sorbitanestere, som eventuelt er polyoksyetylenerte, særlig Polysorbate 80, polyoksyetylenerte alkyletere, polyoksypropylerte fettalkoholer slik som polyoksypropylen-15-stearyleter, polyetylenglykolstearat, polyoksyetylenerte derivater av ricinusolje, polyglycerolestere, polyoksyetylenerte fettalkoholer, polyoksyetylenerte fettsyrer,
kopolymerer av etylenoksyd og propylenoksyd, - amfotære surfaktanter slik som substituerte laurylforbindelser av betain,
eller en blanding av minst to av disse midlene.
9. Oppløsning som angitt i ett eller flere av kravene 1 til 8,
karakterisert ved at den er en oljeaktig oppløsning.
10. Anvendelse av en forbindelse med formel 1-[2,6-Cl2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol
for fremstilling av en oppløsning for direkte påhelling på hud i et lite volum, hvilken oppløsning omfatter 0,1 til 2% vekt/volum, i forhold til den totale oppløsning, av 1-[2,6-CI2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol og er utformet til å frigjøre 1-[2,6-CI2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol på huden og hårene for en kontaktvirkning mot parasittene hos kveg og sauer, særlig midd hos kveg, slik som Boophilus microplus, og spyfluer og lus hos sauer.
11. Anvendelse som angitt i krav 10, karakterisert ved at den omfatter fra 0,25 til 1,5% vekt/volum, i forhold til den totale oppløsning, av 1-[2,6-Cl2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol.
12. Anvendelse som angitt i krav 10, karakterisert ved at den omfatter 1% vekt/volum, i forhold til den totale oppløsning, av 1-[2,6-Cl2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol.
13. Anvendelse som angitt i i ett eller flere av kravene 10til12,karakterisert ved at oppløsningen er utformet til å kunne tilføres i et volum på 5 til 20 ml, foretrukket omtrent 10 ml, pr.
100 kg dyr, med et totalt volum på fra 10 til 150 ml pr. dyr, foretrukket begrenset til 50 ml.
14. Anvendelse som angitt i ett eller flere av kravene 10 til 13, karakterisert ved at 1-[2,6-CI2-4-CF3-fenyl]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2-pyrazol tilføres i en mengde på 0,1 til 2 mg/kg, foretrukket 0,25 til 1,5 mg/kg, særlig omtrent 0,1 mg/kg.
15. Anvendelse som angitt i ett eller flere av kravene 10 til 14, for fremstilling av en slik hud-oppløsning som er tiltenkt å tilføres hver måned, foretrukket hver annen måned, til dyret, idet tilføringene foretrukket stoppes 1 til 3 måneder før slakting.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR9604209A FR2746595B1 (fr) | 1996-03-29 | 1996-03-29 | Solution cutanee pour depot direct a usage anti-parasitaire chez les bovins et ovins |
US69217896A | 1996-08-05 | 1996-08-05 | |
PCT/FR1997/000542 WO1997036486A1 (fr) | 1996-03-29 | 1997-03-26 | Solution cutanee pour depot direct a usage anti-parasitaire chez les bovins et ovins |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
NO975473D0 NO975473D0 (no) | 1997-11-27 |
NO975473L NO975473L (no) | 1998-01-29 |
NO324071B1 true NO324071B1 (no) | 2007-08-06 |
Family
ID=26232632
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
NO19975473A NO324071B1 (no) | 1996-03-29 | 1997-11-27 | Opplosning for direkte pahelling pa huden for a kontrollere kveg- og saueparasitter og anvendelse derav. |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
AT (2) | AT504042A1 (no) |
AU (1) | AU2513097A (no) |
BE (1) | BE1010483A5 (no) |
BR (1) | BR9702162A (no) |
CA (1) | CA2222675C (no) |
CH (1) | CH692894A8 (no) |
DE (1) | DE19780396B3 (no) |
DK (1) | DK177400B1 (no) |
ES (1) | ES2143389B1 (no) |
FI (1) | FI119042B (no) |
FR (1) | FR2747015B1 (no) |
GB (1) | GB2318512B (no) |
GR (1) | GR1002910B (no) |
IE (1) | IE970215A1 (no) |
IT (1) | IT1291699B1 (no) |
LU (1) | LU90177B1 (no) |
NL (1) | NL1005673C2 (no) |
NO (1) | NO324071B1 (no) |
SE (1) | SE523761C2 (no) |
WO (1) | WO1997036486A1 (no) |
Families Citing this family (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW524667B (en) * | 1996-12-05 | 2003-03-21 | Pfizer | Parasiticidal pyrazoles |
AUPQ441699A0 (en) * | 1999-12-02 | 2000-01-06 | Eli Lilly And Company | Pour-on formulations |
WO2001095723A1 (en) * | 2000-06-15 | 2001-12-20 | Ssl International Plc | Parasiticidal composition |
DE10063865A1 (de) * | 2000-12-21 | 2002-06-27 | Bayer Ag | Verwendung von Pyrazoloximen als Parasitizide |
US7514464B2 (en) | 2003-12-18 | 2009-04-07 | Pfizer Limited | Substituted arylpyrazoles |
GB0329314D0 (en) | 2003-12-18 | 2004-01-21 | Pfizer Ltd | Substituted arylpyrazoles |
DE102006061537A1 (de) * | 2006-12-27 | 2008-07-03 | Bayer Healthcare Ag | Mittel zur Bekämpfung von Parasiten an Tieren |
TW200846029A (en) * | 2007-02-09 | 2008-12-01 | Wyeth Corp | High dose, long-acting ectoparasiticide for extended control |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3029426A1 (de) * | 1980-08-02 | 1982-03-11 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Gegen zwecken wirksame pour-on-formulierungen |
GB8531485D0 (en) * | 1985-12-20 | 1986-02-05 | May & Baker Ltd | Compositions of matter |
GB8713768D0 (en) * | 1987-06-12 | 1987-07-15 | May & Baker Ltd | Compositions of matter |
DE3719732A1 (de) * | 1987-06-12 | 1989-01-05 | Bayer Ag | Substituierte 5-methylamino-1-arylpyrazole |
YU47834B (sr) * | 1989-08-10 | 1996-01-09 | Schering Agrochemical Limited | Azolni pesticid |
NO179282C (no) * | 1991-01-18 | 1996-09-11 | Rhone Poulenc Agrochimie | Nye 1-(2-pyridyl)pyrazolforbindelser til kontroll av skadeinsekter |
GB9120641D0 (en) * | 1991-09-27 | 1991-11-06 | Ici Plc | Heterocyclic compounds |
GB9306184D0 (en) * | 1993-03-25 | 1993-05-19 | Zeneca Ltd | Heteroaromatic compounds |
DE4414333A1 (de) * | 1994-04-25 | 1995-10-26 | Bayer Ag | Substituierte Pyridylpyrazole |
IL116147A (en) * | 1994-11-30 | 2002-05-23 | Aventis Cropscience Sa | Complexible composition for insect control |
-
1997
- 1997-03-20 IE IE970215A patent/IE970215A1/en not_active IP Right Cessation
- 1997-03-26 FR FR9703708A patent/FR2747015B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1997-03-26 CH CH02791/97A patent/CH692894A8/fr not_active IP Right Cessation
- 1997-03-26 ES ES009750029A patent/ES2143389B1/es not_active Expired - Fee Related
- 1997-03-26 WO PCT/FR1997/000542 patent/WO1997036486A1/fr active IP Right Grant
- 1997-03-26 AU AU25130/97A patent/AU2513097A/en not_active Abandoned
- 1997-03-26 DE DE19780396T patent/DE19780396B3/de not_active Expired - Lifetime
- 1997-03-26 AT AT0900497A patent/AT504042A1/de not_active Application Discontinuation
- 1997-03-26 GR GR970100110A patent/GR1002910B/el not_active IP Right Cessation
- 1997-03-26 BR BR9702162A patent/BR9702162A/pt active IP Right Grant
- 1997-03-26 GB GB9725003A patent/GB2318512B/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-03-26 CA CA002222675A patent/CA2222675C/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-03-27 IT IT97TO000260A patent/IT1291699B1/it active IP Right Grant
- 1997-03-27 BE BE9700276A patent/BE1010483A5/fr active
- 1997-03-27 NL NL1005673A patent/NL1005673C2/nl not_active IP Right Cessation
- 1997-11-24 SE SE9704303A patent/SE523761C2/sv not_active IP Right Cessation
- 1997-11-26 LU LU90177A patent/LU90177B1/fr active
- 1997-11-27 FI FI974353A patent/FI119042B/fi not_active IP Right Cessation
- 1997-11-27 NO NO19975473A patent/NO324071B1/no not_active IP Right Cessation
- 1997-11-27 DK DKPA199701363A patent/DK177400B1/da not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-09-04 AT ATA1395/2009A patent/AT506843B1/de not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6010710A (en) | Direct pour-on skin solution for antiparasitic use in cattle and sheep | |
TWI494061B (zh) | 含有因得克(indoxacarb)之區域局部投藥調配物 | |
US6998131B2 (en) | Spot-on formulations for combating parasites | |
CA2865117C (en) | Topical compositions comprising fipronil and permethrin and methods of use | |
MX2007014346A (es) | Formulaciones de colocacion determinada para combatir parasitos. | |
US20020081327A1 (en) | Direct pour-on antiparasitic skin solution and methods for treating, preventing and controlling myasis | |
AT506843B1 (de) | Direkt auf die haut aufzubringende lösung zur parasitenbekämpfung bei rindern und schafen | |
CA2578079A1 (en) | Methoprene formulations for the control of tick infestations | |
JP2636880B2 (ja) | 効力の増強された農業用殺虫殺ダニ剤 | |
JP2006502241A (ja) | 寄生虫を駆除するためのノズリスポル酸誘導体スポットオン製剤 | |
AU2003257646B2 (en) | Direct pour-on skin solution for anitparasitic use in cattle and sheep | |
AU763484B2 (en) | Direct pour-on skin solution for antiparasitic use in cattle and sheep | |
DK178513B1 (da) | Præparat indeholdende insekticid kombination til anvendelse mod blodmider hos pattedyr, især katte og hunde | |
MXPA97009092A (en) | Cutaneous solution for direct deposit intended for the elimination of parasites in cattle and sheep, use of a composite in such solution and treatment procedure for cattle and sheep with such solution | |
OA17083A (en) | Topical compositions comprising fipronil and permethrin and methods of use. | |
DE19961812A1 (de) | Verwendung mindestens eines Fettsäurepolydialkanolamides in Kombination mit Chinasäure und/oder Shikimisäure zur Schädlingsbekämpfung |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
CREP | Change of representative |
Representative=s name: PLOUGMANN & VINGTOFT, POSTBOKS 1003 SENTRUM, 0104 |
|
MK1K | Patent expired |