NO301454B1 - Preparat for fremme av hårvekst - Google Patents

Preparat for fremme av hårvekst Download PDF

Info

Publication number
NO301454B1
NO301454B1 NO923503A NO923503A NO301454B1 NO 301454 B1 NO301454 B1 NO 301454B1 NO 923503 A NO923503 A NO 923503A NO 923503 A NO923503 A NO 923503A NO 301454 B1 NO301454 B1 NO 301454B1
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
group
compounds
hair
hair growth
alkyl
Prior art date
Application number
NO923503A
Other languages
English (en)
Other versions
NO923503L (no
NO923503D0 (no
Inventor
Seigo Hanada
Shinji Yamamoto
Original Assignee
Sansho Seiyaku Kk
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from JP4214405A external-priority patent/JP2636118B2/ja
Application filed by Sansho Seiyaku Kk filed Critical Sansho Seiyaku Kk
Publication of NO923503D0 publication Critical patent/NO923503D0/no
Publication of NO923503L publication Critical patent/NO923503L/no
Publication of NO301454B1 publication Critical patent/NO301454B1/no

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
    • A61K8/606—Nucleosides; Nucleotides; Nucleic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/42—Amides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Flanged Joints, Insulating Joints, And Other Joints (AREA)
  • Paper (AREA)
  • Measuring Volume Flow (AREA)
  • Ultra Sonic Daignosis Equipment (AREA)

Description

Denne oppfinnelse vedrører et preparat for fremme av hårvekst, hvilket inneholder som virkestoff et materiale som viser bemerkelsesverdige virkninger for fremme av hårvekst og helbredelse av alopesi, såsom mannlig alopesi eller alopecia areata.
Det er konvensjonelt blitt brukt mange preparater for fremme av hårvekst for å forebygge eller behandle skallethet og uttynning av håret.
Bestanddeler som fins i preparater for fremme av hårvekst, er normalt beregnet på å forbedre blodsirkulasjonen i hår-bunnen, oppnå rensing, anti-inflammasjon og sterilisa-sjon av hodebunnen, aktivere enzymer i celler som utgjør hårfollikler og omgivende vev, forbedre energimetabolismen i hårmatrisecellene og undertrykke virkningen av mannlige kjønnshormoner i hodebunnen. For eksempel har karpronium-klorid, vitamin E, et ekstrakt av Capsieum annuum L.. et ekstrakt av japansk chirata og et hvitløksekstrakt vært beregnet på å øke mengden av blodstrømmen i hårfollikler basert på deres vasodilative virkning på perifere blodkar, for derved å aktivere hårmatrisecellene. Siden allopesi er kjent for å fremkalles av inflammasjon, har anti-inflammatoriske midler, såsom glycyrrhizin og allantoin og bakteriedrepende mindler, såsom hinokitiol og resorcin, vært brukt for å forhindre inflammasjon eller produksjon av spaltningsprodukter som kan produseres av bakterier fra skurv eller hudfett, og som kan bevirke inflammasjon. Vita-miner, såsom vitamin A, vitamin B-gruppen, biotin og pantotensyrederivater, er blitt brukt for å aktivere enzymer i hårmatrisecellene for å fremme syntese av hår, pentadecansyreglycerid har vært brukt for å forbedre energimetabolismen i hårmatrisecellene, og kvinnelige kjønnshormoner, såsom østrodiol og etynyløstrodiol har vært brukt for å undertrykke virkningen av mannlige kjønnshormoner, som man tror er den primære årsak til allopesi hos menn. Imidlertid har alle disse konvensjonelle bestanddeler som finnes i et preparat for fremme av hårvekst, mislyktes i å gi et tilfredsstillende resultat, skjønt de utøver en hårvekst fremmende virkning eller en alopesi-forhindrende virkning i en viss utstrekning. Spesielt er de ikke i stand til å utøve en tilstrekkelig stor hårvekstfremmende virkning og til å helbrede alopesi.
Med den ovennente situasjon for øyet har oppfinnerne gjort intensive undersøkelser, og som resultat har de funnet stoffer som utøver en bemerkelsesverdig hårvekstfremmende virkning, og således har de fullført oppfinnelsen.
Oppsummering av oppfinnelsen
Det er en hensikt med foreliggene oppfinnelse å frembringe et preparat for fremme av hårvekst, hvilket preparat, når det påføres hodebunnen, utøver en bemerkelsesverdig virkning når det gjelder å fremme hårvekst og å helbrede mannlig alopesi eller alopesia areata.
Andre formål, trekk og fordeler med foreliggende oppfinnelse vil fremgå av følgende deltaljerte beskrivelse av de foretrukne utførelsesformer av oppfinnelsen.
Detaljert beskrivelse av de foretrukne utførelsesformer av oppfinnelsen
Mekanismen for hvordan alopesi oppstår er hittil ikke blitt klarlagt i detalj. Imidlertid er hovedfaktorene som for tiden anses å fremkalle alopesi, som følger: 1. Akatastasi av fysiologiske funksjoner i hodebunnen; 2. Undertrykkelse av metaboliske funksjoner i hårfollik-lene og hårsekken; 3. Undertrykkelse av hårfolliklenes funksjon på grunn av mannlig kjønnshormon-virkning i talgkjertlene, hårfol-liklene og hårroten;
4. Mental overbelastning, og
5. Andre, såsom genetiske faktorer og sykdomsfaktorer.
I tilegg er aldring antatt å påskynde epilasjon, og det er også en oppfatning at når hårmatriseceller eldes, undertrykkes celledelingsevne og celledifferensieringsevne og enhver metabolisk aktivitet undertrykkes, inklusive blod-strømmengden i lokaliserte områder, hvilket leder til uttynning av håret og epilasjon.
Preparatet for fremme av hårvekst ifølge foreliggende oppfinnelse er spesielt effektivt ved mannlig alopesi og alopecia areata, som øyensynlig fremkalles av undertrykkelse av hårfolliklenes funksjon.
De effektive bestanddeler som finnes i preparatet ifølge foreliggende oppfinnelse, representeres av følgende gene-
relle formler (1) til (7):
Oppfinnelsen er særpreget ved det som er angitt i kravets karakteriserende del.
I ovennevnte generelle formel (1) omfatter eksempler på substituenter representert ved R<1>en alkylgruppe (som inneholder 1-22 karbonatomer, fortrinnsvis 1-12 karbon-ato-mer, og er rett eller forgrenet; f.eks. en metylgruppe, en etylgruppe, en propylgruppe, en isopropylgruppe, en butylgruppe, en isobutylgruppe, en pentylgruppe, en heksylgruppe, en heptylgruppe, en oktylgruppe, en nonylgruppe eller en dodecylgruppe), en cyklisk hydrokarbongruppe (f.eks. en 2-cykloheksyletylgruppe, en cykloheksylgruppe, en cykloheksylmetylgruppe, en cyklopentylgruppe, en cyklopentylmetylgruppe eller en 2-cyklopentyletylgruppe), en al-kenyl-gruppe (som inneholder 1-22 karbonatomer, fortrinnsvis 1-12 karbonatomer, og som er rett eller forgrenet; f.eks. en vinylgruppe, en allylgruppe, en 2-bytenylgruppe eller en isoprenylgruppe), en substituert eller ikke-substituert aralkylgruppe [en benzylgruppe (f.eks. en benzylgruppe, en 2-metylbenzylgruppe, en 4-metylbenzylgruppe, en 4-metylbenzylgruppe, en 4-etylbenzylgruppe, en 3-klor-benzylgruppe, enm 4-fluorbenzylgruppe eller en 4-nitrobenzylgruppe), en fenyletylgruppe (f.eks. en fenyletylgruppe, en 2-metylfenyletylgruppe, en 4-metylfenyletylgruppe, en 4-etylfenyletylgruppe, en 3-klorfenyletylgruppe, en 4-fluor-fenyletylgruppe, en 4-nitrofenyletylgruppe, en 4-propylfen-ylety lgruppe, en 3,5-difluorfenyletylgruppe, en 4-nitrofenyletylgruppe, en 2-cyanofenyletylgruppe, en 4-dimetylaminofenyletylgruppe, en 4-metoksyfenyletylgruppe, en 3-trimetylsilyloksyfenyletylgruppe, en 4-trifluormetylfenyletylgruppe, en 4-butyldimetylsilyloksyfenyletylgruppe, en 2-metyltiofenyletylgruppe eller en 4-trimetylsilyloksy-fenyletylgruppe) , en substituert eller usubstituert styrylgruppe (f.eks. en styrylgruppe, en 2-metylstyrylgruppe, en 4-metylstyrylgruppe, en 4-etylstyrylgruppe, en 3-klorstyryl-gruppe, en 4-fluorstyrylgruppe, em 4-nitrostyrylgruppe, en 4-propylstyrylgruppe, en 3,5-difluorstyrylgruppe, en 2-cyanostyrylgruppe, en 3-trimetyloksystyrylgruppe, en 4-tri-fluormetylstyrylgruppe eller en 4-trimetylsilyloksystyryl-gruppe), en alkylaminogruppe (representert ved -NRR', hvor R og R' kan være like eller forskjellige og hver representerer en alkylgruppe inneholdende 1-22 karbonatomer, fortrinnsvis 1-12 karbonatomer, og som er rett eller forgrenet, såsom en metylgruppe, en etylgruppe, en propylgruppe, en isopropylgruppe, en butylgruppe, en isobutylgruppe, en pentylgruppe, en isopentylgruppe, en 3-mety1fenylgruppe, en heksylgruppe, en 2-etylheksylgruppe, en heptylgruppe, en oktylgruppe, en nonylgruppe eller en dodecylgruppe), en aminogruppe med en cyklisk hydrokarbongruppe eller en dodecylgruppe), en aminogruppe med en cyklisk hydrokarbongruppe (representert ved -NH-R, hvor R f.eks. representerer en 2-cykloheksyletylgruppe, en cyklo-heksy lgruppe, en 3-cykloheksylpropylgruppe, en 2-cyklo-hek-sylpropylgruppe, en cykloheksylmetylgruppe, en cyklopenty1- gruppe, en cyklopentylmetylgruppe eller en 2-cyklopenty1-etylgruppe), en alkenylaminogruppe (representert ved
-NH-R, hvor R representerer en alkenylgruppe med 1-22 karbonatomer, fortrinnsvis 1-12 karbonatomer, og er rett eller forgrenet, såsom en vinylgruppe, en allylgruppe, en 2-but-enylgruppe, en isoprenylgruppe, en 3-metyl-2-butenylgruppe eller en 3-etyl-2-pentenylgruppe), en substituert eller usubstituert benzylaminogruppe (representert ved -NH-R hvor R representerer f.eks. en benzylgruppe, en 2-metylbenzy1-gruppe, en 3-metylbenzylgruppe, en 4-metylbenzylgruppe, en 4-etylbenzylgruppe, en 4-etylbenzylgruppe, en 3-klorbenzylgruppe, en 4-klorbenzylgruppe, en 2,4-diklorbenzylgruppe, en 2-hydroksybenzylgruppe, en 3-fluorbenzylgruppe, en 4-nitrobenzylgruppe, en 4-brombenzylgruppe, en 4-fluorbenzy1-gruppe, en 3-nitrobenzylgruppe, en 4-propylbenzylgruppe, en 3,5-difluorbenzylgruppe, en 2-cyanobenzylgruppe, en 2-acetaminobenzylgruppe, en 4-acetaminobenzylgruppe, en 4-met-oksykarbonylbenzylgruppe, en 4-dimetylaminobenzylgruppe, en 4-metoksybenzylgruppe, en 3-trimetylsilyloksybenzylgruppe, en 3-trifluormetylbenzylgruppe, en 4-butyldimetylsilyl-oksybenzylgruppe, en 2-metyltiobenzylgruppe, en 4-trimetylsilyloksybenzylgruppe eller en 4-metyltiobenzylgruppe eller en 4-metyltiobenzylgruppe), en substituert eller usubstituert fenyletylaminogruppe (representert ved -NH-R, hvor R
representerer f.eks. en fenyletylgruppe, en 2-metylfenyletylgruppe, en 4-metylfenyletylgruppe, en 4-etylfenyletyl-gruppe, en 3-klorfenyletylgruppe, en 4-fluorfenyletylgrup-pe, en 4-nitrofenyletylgruppe, en 4-propylfenyletylgruppe, en 3,5-difluorfenyletylgruppe, en 3-nitrofenyleytylgruppe, en 2-cyano-fenyletylgruppe, en dimetylaminofenyletylgruppe, en 4-metoksyfenyletylgruppe, en 3-trimetylsilyloksyfenyletylgruppe, en 4-trifluormetylfenyletylgruppe, en 4-butyldimetylsilyloksyfenyletylgruppe, en 2-metyltiofenyletyl-gruppe eller en 4-trimetylsilyloksyfenyletylgruppe), en substituert eller usubstituert fenyl- aminogruppe .
(representert ved -NH-R, hvor R representerer f.eks. en fenylgruppe, en 2-metylfenylgruppe, en 3-metylfenylgruppe,
en 4-metylfenylgruppe, en 4-etylfenylgruppe, en 3-klorfenylgruppe, en 4-klorfenylgruppe, en 2,4-diklorfenylgrup-pe, en 2-hydroksyfenylgruppe, en 3-fluorfenylgruppe, en 4-nitrofenylgruppe, en 4-bromfenylgruppe, en 4-fluorfenylgruppe, en 3-nitrofenylgruppe, en 4-propylfenylgruppe, en 3,5-difluorfenylgruppe, en 2-cyanofenylgruppe, en 2-acetaminofenylgruppe, en 4-acetaminofenylgruppe, en 4-metoksykarbonylfenylgruppe, en 4-dimetylaminofenylgruppe, en 4-metoksyfenylgruppe, en 3-trimetylsilyloksyfenylgruppe, en 4-trifluormetylfenylgruppe, en 4-butyldimetylsilyloksy-fenylgruppe, en 2-metyltiofenylgruppe, en 4-trimetylsilyloksyfenylgruppe, eller en 4-metyltiofenylgruppe), en substituert eller usubstituert fenylaminokarbonylaminogruppe (representert ved -NH-R, hvor R representerer f.eks. en fenylaminokarbonylgruppe, en 2-metylfenylaminokarbonylgruppe, en 3-metylfenylaminokarbonylgruppe, en 4-metylfenylaminokarbonylgruppe, en 4-etylfenylaminokarbonylgrup-pe, en 3-klorfenylaminokarbonylgruppe, en 4-klorfenylaminokarbonylgruppe, en 2,4-diklorfenylaminokarbonylgruppe, en 2-hydroksyfenylaminokarbonylgruppe, en 3-fluorfenylamino-karbonylgruppe , en 4-nitrofenylaminokarbonylgruppe, en 4-bromfenylaminokarbonylgruppe, en 4-fluorfenylaminokarbonyl-gruppe, en 2-cyanofenylaminokarbonylgruppe, en 2-acetamino-fenylaminokarbonylgruppe, en 4-metoksykarbonylfenylamino-karbonylgruppe, en 4-dimetylaminofenylaminokarbonylgruppe, en 4-metoksyfenylaminokarbonylgruppe, en 3-trimetylsilyl-oksyf enylaminokarbonylgruppe, en 4-trifluormetylfenylamino-karbonylgruppe, en 4-butylmetylsilyloksyfenylaminokarbonyl-gruppe, en 2-metyltiofenylaminokarbonylgruppe, en 4-tri-metylsilyloksyfenylaminokarbonylgruppe eller en 4-metyltiofenylaminokarbonylgruppe), en 4-hydroksy-3-metyl-2-butenyl-gruppe, en 4-acetoksy-3-metyl-2-butenylgruppe, en 4-propiony1-3-mety1-2-butenylgruppe, en 4-butyryloksy-3-mety1-2-butenylgruppe, en 2-pyridylmetylmetylgruppe, en 3-pyridylmetylgruppe, en 4-pyridylmetylgruppe, en 2-pyrrolyl-metylgruppe, en 4-oksazolylmetylgruppe, en 2-imidazolyl-metylgruppe, en 3-pyridazylgruppe, en 3-pyridazylmet- ylgruppe, en 1-naftylgruppe, en 1-naftylmetylgruppe, en 2-naftylgruppe og en 2-naftylmetylgruppe, og eksempler på substituenten representert ved R<2>omfatter et hydrogenatom, en pentoserest (f.eks. en 1-ribofuranosylgruppe, en 1-lykso-furanosylgruppe, en 1-xylofuranosylgruppe eller en 1-arabofuranosylgruppe) og en heksoserest (f.eks. en 1-glu-cosylgruppe, en 1-galaktosylgruppe, en 1-gulosylgruppe, en 1-mannosylgruppe eller en 1-allosylgruppe).
Forbindelsene i foreliggende oppfinnelse er spesifikt il-lustrert nedenfor.
De ovenfor beskrevne forbindelser som anvendes i foreliggende oppfinnelse, kan erholdes som kjemisk syntetiserte forbindelser eller som naturlige produkter. Ekstrakter som inneholder disse forbindelser kan også anvendes. Som naturlige produkter illustreres ulike deler av forskjellige planter, spesielt kokosnøttmelk, maisfrø, umodne frukter av hestekastanjer (Aesculus hippocastanum L.), bananer og ep-ler, røtter av sikori (Chichorium intybus L.), lupinfrø, og poppelblader. Illustrerende for ekstraktene er et hydroly-sat av gjær-DNA, et ekstrakt av sildespermatozoa og et ekstrakt av en soppkulturvæske, et ekstrakt av forskjellige
overførings-RNA og et ekstrakt av Corynebacterium fascians.
Forbindelsene som skal anvendes som virkestoffer, kan anvendes uavhengig eller i kombinasjon av to eller flere, for å oppnå en forsterket virkning for fremme av hårvekst eller helbredelse av alopesi, såsom mannlig alopesi eller
alopecia areata.
Preparatet ifølge foreliggende oppfinnelse for utvortes bruk omfatter en medisin, et kvasi-legemiddel og et kos-metikum og kan foreligge i forskjellige former som tillater utvortes bruk, såsom krem, lotion, emulsjon, salve, gel, hårtonikum, hårvann, liniment, hårskyllemiddel, hårshampo, hårbehandlingsmiddel, hårbalsam, aerosol og skum. Som basis for preparatet kan enhver væske eller fast materiale egnet for bruk i hår, anvendes. Hvis nødvendig, kan det tilsettes til preparatet forskjellige tilsetningsstoffer, såsom et anti- septikum, en parfyme, et stabiliseringsmid-del, et farvestoff, et absorberingsmiddel for ultrafiolette stråler, et antioksydasjonsmiddel, et fuktemiddel, et for-tykningsmiddel etc.
Illustrerende for antiseptika er benzosyresalter, salicyl-syresalter, sorbinsyresalter, dehydroeddiksyresalter, para-hydroksybenzosyreestere, 2,4,4'-triklor-2'-hydroksydifenyl-eter, 3,4,4'-triklorkarbanid, benzalkoniumklorid, hinokitiol, resorcin, etanol, osv.
Illusterende for stabiliseringsmidler er chelatiseringsmid-ler, såsom etylendiamintetraeddiksyresalter, pyrrofosfor-syresalter, heksametafosforsyresalter, sitronsyresalter, vinsyre og glukonsyre, og pH-regulerende midler, såsom nat-riumhydroksyd og kaliumhydrogenfosfat.
Illustrerende for absorberingsmiddel for ultrafiolette stråler er 4-metoksybenzofenon, oktyl-dimetyl-p-aminoben-zoat, etylheksyl-p-metoksycinnamonat, titanoksyd, kaolin og talkum.
Illustrerende for antioksydasjonsmidler er dibutylhydrok-sytoluen, butylhydroksyanisol og propylgallat.
Illustrerende for fuktemidler er polyhydroksyalkoholer,
(f.eks. glycerin, propylenglykol, 1,3-butylenglykol, sor-bitol, mannitol, polyetylenglykol og dipropylenglykol), NMF-komponenter (f.eks. aminosyrer, natriumlaktat og natri-umpyrrolidonkarboksylat) og vannoppløselige høymole-kylære forbindelser (f.eks. hyaluronsyre, collagen, ela-stin, kondroitinsulfat, dermatansulfat, fibronektin, cera-mider, heparinlignende materialer og chitosan).
Illustrerende for fortykningsmidler er naturlige høymoleky-lære materialer (f.eks. natriumalginat, xantangummi, alumi-niumsilikat, et ekstrakt av cydnonia-frø, tragantgummi og stivelse), semi-syntetiske høymolekylære materialer (f.eks. metylcellulose, hydroksyetylcellulose, karboksymetylcel-lulose, løselig stivelse og kationisert cellulose) og syntetiske høymolekylære substanser (f.eks. karboksyvinyl-polymer- og polyvinylalkohol).
Med hensyn til mengden av den effektive bestanddel som skal forefinnes i preparatet ifølge oppfinnelsen, kan denne passende varieres avhengig av graden av alopesi og prepa-ratets form, men som en generell veiledning forekommer den i en mengde på fra ca. 0,0001 til ca. 20 vekt%, fortrinnsvis fra ca. 0,01 til ca. 10 vekt%, basert på preparatet.
De effektive bestanddeler kan anvendes alene eller kan anvendes i kombinasjon med andre kjente kjemikalier som normalt anvendes som effektive bestanddeler i et preparat for fremme av hårvekst, såsom c-AMP og dets derivater, forsko-lin, carproniumklorid, pentadekansyreglycerid, minoksidil og kvinnelige kjønnshormoner representert ved østradiol, for å forsterke virkningen av foreliggende oppfinnelse for fremme av hårvekst eller helbredelse av alopesi, såsom mannlig alopesi eller alopecia areata. I tillegg kan med fordel velges cefarantin, vitamin A, vitamin E, vitamin E-nikotinat, forbindelser fra vitamin B-gruppen (f.eks. niko-tinsyre, nikotinsyreamid og benzyl-nikotinat), andre vit-aminer (f.eks. biotin og pantotensyrederivater), vasodila- torer for perifere blodkar (f.eks. ingefærtinktur og kajen-netinktur), avkjølende midler (f.eks. kamfer og mentol), bakteriedrepende midler (f.eks. hinokitiol, benzalkoniumklorid og undecylensyre), anti-inflammatoriske midler
(f.eks. lysozymklorid, glycyrrhizin og allantoin), celleak-tiverende midler (f.eks. et ekstrakt av japansk chirata, et ekstrakt av hvitløk, et ekstrakt av ginseng, et ekstrakt av skutellaria, et ekstrakt av rosmarin, et ekstrakt av aloe
og et ekstrakt av placenta), et fotosensitiveringsmiddel, protein-kinase C-hemmere (f.eks. H-7), et ekstrakt av P. japonicus C.A.Mey, et ekstrakt av cashew og et ekstrakt av maltrot for anvendelse i kombinasjon med virkestoffene i foreliggende oppfinnelse.
Pormuleringseksempler på preparatet for fremme av hårvekst ifølge foreliggende oppfinnelse og forsøkseksempler som demonstrerer fordelene ved foreliggende oppfinnelse, er beskrevet nedenfor, men de er ikke på noen måte å oppfatte som begrensende for foreliggende oppfinnelse.
I tillegg betyr uttrykket "passende mengde" som anvendt i formuleringseksemplene, den mengde som går med for å ut-gjøre totalt 100 vekt%.
Formulerin<g>seksempel 1
Ingrediensene som tilhørte gruppe A, ble oppvarmet til en løsning A. Separat ble ingrediensene som tilhørte gruppe B, oppvarmet til løsning B. Løsning B ble tilsatt til løsning A, og blandingen ble omrørt for å emulgere. Den resulterende emulsjon ble avkjølt for å fremstille en hårkrem.
Formuleringseksempel 2
Ingrediensene i gruppe A ble jevnt oppvarmet for å utgjøre løsning A. Separat ble ingrediensene som tilhørte gruppe B, jevnt oppløst og gradvis tilsatt til løsning A, etterfulgt av jevn omrøring for å fremstille et hårtonikum.
Formuleringseksempel 3
Ingrediensene som tilhørte gruppe A ble oppvarmet for å fremstille løsning A. Separat ble ingrediensene som til-hørte gruppe B, oppvarmet for å utgjøre løsning B. Denne løsning ble tilsatt til løsning A, og blandingen ble omrørt for å emulgere. Den resulterende emulsjon ble avkjølt for å fremstille et hårbehandlingsmiddel.
Formuleringseksem<p>el 4
Ingrediensene tilhørende gruppe A ble jevnt omrørt for å
fremstille løsning A. Separat ble ingrediensene tilhørende gruppe B jevnt oppvarmet og oppløst og gradvis tilsatt til oppløsning A, etterfulgt av jevn omrøring for å fremstille en hårshampo.
Formuleringseksempel 5
Ingrediensene tilhørende gruppe A ble jevnt blandet for å fremstille løsning A. Løsning A ble plassert i en aerosol-beholder, og beholderen ble fylt med B på normal måte for å fremstille en aerosol.
Formuleringseksempel 6
Ingrediensene tilhørende gruppe A ble jevnt blandet og an-bragt i en beholder. Beholderen ble fylt med komponent B på konvensjonell måte for å fremtille et luftskum.
Formuleringesksempel 7
Ingrediensene tilhørende gruppe A ble jevnt omrørt ved nor mal temperatur for å fremstille løsning A. Separat ble ingrediensene tilhørende gruppe B jevnt oppløst og gradvis tilsatt til løsning A etterfulgt av jevn omrøring for å fremstille et hårvann.
Formuleringseksempel 8
Ingrediensene tilhørende gruppe A ble oppvarmet for å fremstille løsning A. Separat ble ingrediensene tilhørende gruppe B oppvarmet for å fremstille løsning B. Løsning B ble tilsatt til løsning A og emulgert, etterfulgt av avkjø-ling av emulsjonen for å fremstille en melke-lotion.
Testeksempel 1
Hårvekst-test med mus
(1) Virkning av uavhengig påføring
Hvite mus av ddY-stammen (hannmus, 7 uker gamle, vekt
32 g) i en telogen periode med alt rygghår ble klippet fra halen til ryggen ved hjelp av en elektrisk pelsklipper, og en melkelotion-prøve fremstilt ved å innlemme 1 vekt% av virkestoffet ifølge foreliggende oppfinnelse på basis av formuleringseksempel 8 ble påført på den klippede del av hver mus samme dag som klippingen og etter neste dag, og to ganger om dagen og 5 dager i uken i en en mengde av 0,2 ml pr. påføring til hver mus. Ti mus ble anvendt for en prøve.
Hårvekst-virkningen ble undersøkt ved å sammenligne antal-let av mus med hårvekst og hårvekstarealet med en kontrollgruppe på den 35. dag etter teststart. Hårvekstarealet ble bestemt ved å fotografere den testede del, klippe ut hårvekst-arealet fra fotografiet og beregne vektforholdet mel-lom det utklipte fotografi og fotografi fra før påføringen, og man kalkulerte gjennomsnittet av ti således beregnede forhold for mus som tilhørte den samme gruppe.
I tillegg ble mus i en kontrollgruppe påført basisblandin-gen alene, og mus i en positiv kontrollgruppe ble påført 4% pentadecansyreglycerid.
Resultatene av testen er oppført i tabell 1.
(2) Virkning av kombinert påføring
Virkning av kombinert påføring av bestanddelene ifølge foreliggende oppfinnelse og kombinert påføring av bestand-delen ifølge foreliggende oppfinnelse og en annen kjent effektiv bestanddel, ble undersøkt på samme måte som ovenfor beskrevne uavhengige påføring. De således erholdte resultater er vist i tabellene 2 til 11.
I tillegg var resultatene for kontrollene hvor bare basis-blandingen var påført: Antall mus med hårvekst: 2/10; Hår-vekstareal-forhold: 2 3,1%.
Som demonstrert ovenfor, viser ingrediensene ifølge foreliggende oppfinnelse en bemerkelsesverdig virkning når det gjelder å fremme hårvekst.
Testeksempel 2
Klinisk test
Resultatene av en klinisk test av den helbredende virkning av bestanddelene ifølge foreliggende oppfinnelse på mannlig alopesi.
1) Fremstilling av prøvene
Forsøksprøver ble fremstilt ved å innarbeide 13 effektive bestanddeler ifølge foreliggende oppfinnelse, henholdsvis 6-styrylpurin, 6-benzylaminopurin, 6-benzylamino-9-ribofur-anosylpurin, N-(2-klor-4-pyridyl)-N'-fenylurea, N-(2-tri-fluormetyl-4-pyridyl)-N'-fenylurea, N-(2,6-diklor-4-pyrid-yl)-N'-fenylurea, 6-(4-metylbenzylamino)purin, 6-(4-met-oksybenzylamino)purin, 6-(4-metylsulfonylbenzylamino)purin, 6-fenyl-ureidopurin, 6-(2-fenetyl)purin, difenylurea og fenylureido-4-pyrimidin, ved fremstilling av formuleringseksempel 2 (basis) i en mengde av 0,5%. Kontrollprøver ble fremstilt ved å anvende bare basisen eller ved å innarbeide pentadecansyreglyserid og carproniumklorid i en mengde av 1%.
2) Forsøkspersoner
480 mannlige frivillige som led av alopesi ble utvalgt og gruppert vilkårlig i 16 grupper, hvor hver gruppe utgjorde 3 0 forsøkspersoner.
3) Testmetode
En egnet mengde av hvert prøvepreparat ble påført på hodet, varierende fra hodets fremre del til issen, to ganger pr. dag
(morgen og kveld) i 4 måneder.
4) Vurdering av helbredelsesvirkningen
Ved avslutning av påføringen over 4 måneder ble hårtilstanden (epilasjonsgraden, fremkomsten av fint, bløtt hår, forandring i hårkvaliteten) undersøkt og sammenlignet med hvordan den var før påføringen under henvisning til foto-grafiske bilder og inndelt i 5 grader (A: bemerkelsesverdig forbedring; B:middels forbedring; C: noe forbedring; D: ingen forandringer; E: for-andringer til det verre). An-gående bivirkninger, ble hodebunnen undersøkt med hensyn til rødhet, kviser og lignende unormale tilstander etter den 4 måneder lange anvendelse.
5) Evalueringsstandard
(1) Epilasjonsgrad
A: Epilasjon ble nesten ikke iaktatt, og således var
alopesi overvunnet
B: Epilasjonen var betraktelig redusert.
C: Epilasjonen var noe redusert.
D: Epilasjonen var ikke redusert i det hele tatt.
E: Epilasjonen var større.
(2) Vekst av fine bløte hårstrå
A: Fremvekst av en særdeles stor mengde fine, bløte hårstrå ble iaktatt.
B: Fremvekst av betraktelig mange fine, bløte hårstrå ble iaktatt.
C: Det ble obsertvert fine, bløte hårstrå som såvidt
stakk frem.
D: Vekst av fine, bløte hårstrå ble ikke observert i
det hele tatt.
E: Fine, bløte hårstrå ble observert i redusert antall.
(3) Forandring i hårkvaliteten
A: Bløte hårstrå ble nesten ikke iaktatt, og således var hårtilstanden normalisert når det gjaldt hår-kva liteten.
B: Bløte hårstrå var blitt betraktelig hårdere.
C: Bløte hårstå var blitt noe hårdere.
D: Ingen forandringer ble funnet når det gjaldt hår-kva liteten.
E: Bløte hårstråøkte i antall.
(5) Resultater
Resultatene angitt i de følgende tabeller 12 til 14 ble erholdt. Som vist ovenfor, utøver virkestoffene ifølge foreliggende oppfinnelse bedre virkning når det gjelder å kurere alopesi enn kontrollstoffene.
Preparatet ifølge foreliggende oppfinnelse for fremme av hårvekst utøver utmerket virkning når det gjelder å fremme hårvekst eller helbrede alopesi, såsom mannlig alopesi eller alopecia areata, og kan anvendes på hodebunnen for å forebygge alopesi og for å helbrede forskjellige alopesi-sykdommer uten alvorlige bivirkninger.
Oppfinnelsen kan utføres i andre spesifikke former uten at man forlater oppfinnelsens ånd eller vesentlige karakteriserende egenskaper. Foreliggende utførelsesformer må derfor på alle måter betraktes som illustrerende og ikke begrensende, idet oppfinnelsens omfang angis av de etter-følgende krav og ikke av foregående beskrivelse, og alle forandringer som er innenfor betydningen og området for likeverd med kravene, er derfor ment å være innbefattet deri.

Claims (1)

  1. Hårvekstfremmende preparatkarakterisert vedat det inneholder som virkestoff én eller flere forbindelser valgt fra gruppen som består av purinforbindelser representert ved den generelle formel (1):
    hvorR<1>representerer en alkylgruppe med 1-22 karbonatomer, en cyklisk hydrokarbongruppe, en alkenylgruppe med 1-22 karbonatomer, en alkylsubstituert eller usubstituert fenetylgruppe, en styrylgruppe, en alkylaminogruppe, en aminogruppe med en cyklisk hydrokarbongruppe, en alkenylaminogruppe, en alkyl-, alkoksy-, halogen-, halogenalkyl- eller alkylsulfonylsubstituert eller usubstituert benzylaminogruppe, en alkylsubstituert eller usubstituert fenyletylaminogruppe, en alkyl-, halogen- eller cyanosubstituert eller usubstituert fenylaminogruppe, en alkylsubstituert eller usubstituert fenylaminokarbonylaminogruppe, en pyridylaminogruppe, en pyridylmetylamino-gruppe, en pyrrolylmetylaminogruppe, en oksazolylmety1-aminogruppe, en imidazolylaminogruppe, en pyridazinylmety1-aminogruppe, en naftylaminogruppe eller en naftylmetyl-aminogruppe, og R<2>representerer et hydrogenatom eller en pentose- eller heksoserest.
NO923503A 1991-09-10 1992-09-09 Preparat for fremme av hårvekst NO301454B1 (no)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP23063091 1991-09-10
JP4214405A JP2636118B2 (ja) 1991-09-10 1992-08-11 育毛剤

Publications (3)

Publication Number Publication Date
NO923503D0 NO923503D0 (no) 1992-09-09
NO923503L NO923503L (no) 1993-03-11
NO301454B1 true NO301454B1 (no) 1997-11-03

Family

ID=26520305

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO923503A NO301454B1 (no) 1991-09-10 1992-09-09 Preparat for fremme av hårvekst

Country Status (13)

Country Link
EP (1) EP0540854B1 (no)
AT (1) ATE162394T1 (no)
AU (1) AU659861B2 (no)
CA (1) CA2077850C (no)
DE (1) DE69224145T2 (no)
DK (1) DK0540854T3 (no)
ES (1) ES2114900T3 (no)
FI (1) FI105150B (no)
GR (1) GR3026675T3 (no)
HK (1) HK1007379A1 (no)
IS (1) IS1775B (no)
NO (1) NO301454B1 (no)
NZ (1) NZ244259A (no)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9302275D0 (en) * 1993-02-05 1993-03-24 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
NZ264063A (en) * 1993-08-13 1995-11-27 Nihon Nohyaku Co Ltd N-(2-phenylpyrid-3-yl)- and n-(4-phenylpyrimidin-5-yl)-n'-phenylurea derivatives and pharmaceutical compositions
US5741816A (en) * 1994-06-20 1998-04-21 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Hair-growth agent
CA2347907C (en) * 1998-10-23 2009-12-08 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Formulations for topical application of substances having an antiandrogenic action
AU2322800A (en) * 1999-02-02 2000-08-25 Kansai Koso Co., Ltd. Testosterone-5alpha-reductase inhibitors, hair growth stimulant/hair nourishmentcompositions and compositions for whitening cosmetics
WO2000047172A1 (fr) * 1999-02-10 2000-08-17 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Agent de stimulation de la croissance capillaire et recherche systematique de substances ayant cet effet
CZ294535B6 (cs) * 2001-08-02 2005-01-12 Ústav Experimentální Botaniky Avčr Heterocyklické sloučeniny na bázi N6-substituovaného adeninu, způsoby jejich přípravy, jejich použití pro přípravu léčiv, kosmetických přípravků a růstových regulátorů, farmaceutické přípravky, kosmetické přípravky a růstové regulátory tyto sloučeniny obsahující
TW200418812A (en) 2002-10-29 2004-10-01 Smithkline Beecham Corp IL-8 receptor antagonists
CZ294538B6 (cs) * 2002-12-30 2005-01-12 Ústav Experimentální Botaniky Akademie Vědčeské Re Substituční deriváty N6-benzyladenosinu, způsob jejich přípravy, jejich použití pro přípravu léčiv, kosmetických přípravků a růstových regulátorů, farmaceutické přípravky, kosmetické přípravky a růstové regulátory tyto sloučeniny obsahující
DE10300109A1 (de) * 2003-01-07 2004-07-15 Bayer Healthcare Ag Methode zur Inhibition der Replikation von Herpesviren
UA98456C2 (en) 2006-04-21 2012-05-25 Смитклайн Бичам Корпорейшн Il-8 receptor antagonists

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR1440795A (fr) * 1965-04-21 1966-06-03 Docteur Jacques Auclair Lab Du Composition cosmétique
DE3210669A1 (de) * 1982-03-23 1983-09-29 Hrvoje Dr. Zagreb Krnjevi&cacute; Pharmazeutisches mittel zur behandlung von hautkrankheiten, schleimhauterkrankungen und nagelwuchsstoerungen
JPH0745383B2 (ja) * 1986-09-30 1995-05-17 第一製薬株式会社 環状アデノシン誘導体含有毛髪用剤
IT1229479B (it) * 1989-03-13 1991-09-03 Bioresearch Spa Impiego di 5' deossi 5' metiltioadenosina, di s adenosilmetionina e dei loro sali per la preparazione di composizioni farmaceutiche atte a favorire la crescita dei capelli in soggetti affetti da calvizie e composizioni farmaceutiche relative.

Also Published As

Publication number Publication date
AU659861B2 (en) 1995-06-01
DE69224145D1 (de) 1998-02-26
EP0540854B1 (en) 1998-01-21
EP0540854A2 (en) 1993-05-12
IS3909A (is) 1993-03-11
NO923503L (no) 1993-03-11
CA2077850C (en) 2002-08-27
GR3026675T3 (en) 1998-07-31
NZ244259A (en) 1996-01-26
DE69224145T2 (de) 1998-08-27
NO923503D0 (no) 1992-09-09
ATE162394T1 (de) 1998-02-15
EP0540854A3 (en) 1993-07-28
DK0540854T3 (da) 1998-05-11
CA2077850A1 (en) 1993-03-11
FI924034A (fi) 1993-03-11
IS1775B (is) 2001-07-04
FI924034A0 (fi) 1992-09-09
HK1007379A1 (en) 1999-04-09
ES2114900T3 (es) 1998-06-16
AU2281792A (en) 1993-03-11
FI105150B (fi) 2000-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5656264A (en) Method for promoting hair growth
JP4603192B2 (ja) 毛髪頭皮用組成物
KR20120012965A (ko) 헤어의 성장을 촉진하기 위한 조성물 및 방법
NO301454B1 (no) Preparat for fremme av hårvekst
JP3321712B2 (ja) マツエキス含有外用養毛剤
JP2007277245A (ja) γδＴリンパ球を保護及び／又は活性化するための薬剤としてのＣ−グリコシド誘導体の使用
JPH0558851A (ja) 発毛・育毛剤
BRPI0900583A2 (pt) composiÇço de cuidado das fibras queratÍnicas humanas, uso cosmÉtico e processo de tratamento cosmÉtico das fibras queratÍnicas humunas e/ou do couro cabeludo
KR102035812B1 (ko) 모발 성장 촉진제
JPH03167113A (ja) 養毛剤
JP3522388B2 (ja) 発育毛剤
US20220331223A1 (en) Hair treatment compositions and methods of use
JPH03167111A (ja) 養毛剤
JPH1112134A (ja) 頭部用組成物
CA2874288A1 (en) Composition for hair growth
CN113018211A (zh) 一种育发护发的组合物及其应用
CN111110618A (zh) 一种用于促进毛发生长的组合物
JPH0826947A (ja) 頭部用組成物
KR20160068236A (ko) 파나세노시드를 함유하는 모발 또는 두피 상태 개선용 조성물
JPH02204406A (ja) 養毛剤
MXPA92005166A (en) Preparation for promoting hair growth
TW201143803A (en) Hair growth promoting composition
KR20160066251A (ko) 이카리시드 b2를 함유하는 모발 또는 두피 상태 개선용 조성물
KR20160066789A (ko) (2S)-1-O-7(Z),10(Z),13(Z)-hexadecatrienoyl-3-O-β-D-galactopyranosyl-sn-glycerol을 함유하는 모발 또는 두피 상태 개선용 조성물
KR20160064684A (ko) 이카리시드 b6를 함유하는 모발 또는 두피 상태 개선용 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
MM1K Lapsed by not paying the annual fees