NO180706B - Stabiliserte stannofluoridpreparater for munnpleie - Google Patents
Stabiliserte stannofluoridpreparater for munnpleie Download PDFInfo
- Publication number
- NO180706B NO180706B NO921929A NO921929A NO180706B NO 180706 B NO180706 B NO 180706B NO 921929 A NO921929 A NO 921929A NO 921929 A NO921929 A NO 921929A NO 180706 B NO180706 B NO 180706B
- Authority
- NO
- Norway
- Prior art keywords
- stannous fluoride
- preparation
- stannous
- copolymer
- fluoride
- Prior art date
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims description 62
- ANOBYBYXJXCGBS-UHFFFAOYSA-L stannous fluoride Chemical compound F[Sn]F ANOBYBYXJXCGBS-UHFFFAOYSA-L 0.000 title claims description 61
- 229960002799 stannous fluoride Drugs 0.000 title claims description 61
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims description 42
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 20
- -1 alkyl vinyl ether Chemical compound 0.000 claims description 17
- 239000000606 toothpaste Substances 0.000 claims description 14
- 229940034610 toothpaste Drugs 0.000 claims description 12
- 239000002324 mouth wash Substances 0.000 claims description 10
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims description 10
- 235000011180 diphosphates Nutrition 0.000 claims description 9
- XJRBAMWJDBPFIM-UHFFFAOYSA-N methyl vinyl ether Chemical group COC=C XJRBAMWJDBPFIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims description 9
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 8
- FPYJFEHAWHCUMM-UHFFFAOYSA-N maleic anhydride Chemical compound O=C1OC(=O)C=C1 FPYJFEHAWHCUMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 229940051866 mouthwash Drugs 0.000 claims description 8
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 claims description 6
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 claims description 6
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- JUNWLZAGQLJVLR-UHFFFAOYSA-J calcium diphosphate Chemical group [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O JUNWLZAGQLJVLR-UHFFFAOYSA-J 0.000 claims description 5
- 229940043256 calcium pyrophosphate Drugs 0.000 claims description 5
- 235000019821 dicalcium diphosphate Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims description 4
- 125000002485 formyl group Chemical class [H]C(*)=O 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 40
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 33
- IUTCEZPPWBHGIX-UHFFFAOYSA-N tin(2+) Chemical compound [Sn+2] IUTCEZPPWBHGIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 22
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 17
- 239000000047 product Substances 0.000 description 17
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 11
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 10
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 10
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M sodium fluoride Chemical compound [F-].[Na+] PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 8
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M Fluoride anion Chemical compound [F-] KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 7
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 7
- 229940091249 fluoride supplement Drugs 0.000 description 7
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 7
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 7
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000003082 abrasive agent Substances 0.000 description 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 6
- 150000002222 fluorine compounds Chemical class 0.000 description 6
- UPBDXRPQPOWRKR-UHFFFAOYSA-N furan-2,5-dione;methoxyethene Chemical compound COC=C.O=C1OC(=O)C=C1 UPBDXRPQPOWRKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 6
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 6
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 6
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 5
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 5
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J diphosphate(4-) Chemical class [O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 5
- 239000000463 material Substances 0.000 description 5
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 5
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 5
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 5
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 description 5
- 239000012488 sample solution Substances 0.000 description 5
- 150000004760 silicates Chemical class 0.000 description 5
- 125000003172 aldehyde group Chemical group 0.000 description 4
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 4
- 238000005498 polishing Methods 0.000 description 4
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 4
- 239000013049 sediment Substances 0.000 description 4
- 239000011775 sodium fluoride Substances 0.000 description 4
- 235000013024 sodium fluoride Nutrition 0.000 description 4
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 4
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 description 4
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 4
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 3
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 3
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 3
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 3
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 description 3
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 description 3
- 210000003298 dental enamel Anatomy 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 3
- 239000000178 monomer Substances 0.000 description 3
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 3
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 3
- ONJPCDHZCFGTSI-NJYHNNHUSA-N CC(C)CCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC(C)C)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC(C)C)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O ONJPCDHZCFGTSI-NJYHNNHUSA-N 0.000 description 2
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 2
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 2
- JLVVSXFLKOJNIY-UHFFFAOYSA-N Magnesium ion Chemical compound [Mg+2] JLVVSXFLKOJNIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920000388 Polyphosphate Polymers 0.000 description 2
- GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N Propylene oxide Chemical compound CC1CO1 GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000001299 aldehydes Chemical class 0.000 description 2
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 2
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 description 2
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 2
- 239000000551 dentifrice Substances 0.000 description 2
- 229910001651 emery Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 2
- 239000011888 foil Substances 0.000 description 2
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229910001425 magnesium ion Inorganic materials 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 2
- 229920005646 polycarboxylate Polymers 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 2
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 2
- 239000001205 polyphosphate Substances 0.000 description 2
- 235000011176 polyphosphates Nutrition 0.000 description 2
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- CKUJRAYMVVJDMG-IYEMJOQQSA-L (2r,3s,4r,5r)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanoate;tin(2+) Chemical compound [Sn+2].OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O CKUJRAYMVVJDMG-IYEMJOQQSA-L 0.000 description 1
- RPZANUYHRMRTTE-UHFFFAOYSA-N 2,3,4-trimethoxy-6-(methoxymethyl)-5-[3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxane;1-[[3,4,5-tris(2-hydroxybutoxy)-6-[4,5,6-tris(2-hydroxybutoxy)-2-(2-hydroxybutoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxan-2-yl]methoxy]butan-2-ol Chemical compound COC1C(OC)C(OC)C(COC)OC1OC1C(OC)C(OC)C(OC)OC1COC.CCC(O)COC1C(OCC(O)CC)C(OCC(O)CC)C(COCC(O)CC)OC1OC1C(OCC(O)CC)C(OCC(O)CC)C(OCC(O)CC)OC1COCC(O)CC RPZANUYHRMRTTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 2-Propenoic acid Natural products OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XGRSAFKZAGGXJV-UHFFFAOYSA-N 3-azaniumyl-3-cyclohexylpropanoate Chemical compound OC(=O)CC(N)C1CCCCC1 XGRSAFKZAGGXJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N Calcium cation Chemical compound [Ca+2] BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 208000006558 Dental Calculus Diseases 0.000 description 1
- IMQLKJBTEOYOSI-GPIVLXJGSA-N Inositol-hexakisphosphate Chemical compound OP(O)(=O)O[C@H]1[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](OP(O)(O)=O)[C@H](OP(O)(O)=O)[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H]1OP(O)(O)=O IMQLKJBTEOYOSI-GPIVLXJGSA-N 0.000 description 1
- ZKTCSNDSOFSDNB-UHFFFAOYSA-N O=C1OP(=O)OP(=O)O1 Chemical class O=C1OP(=O)OP(=O)O1 ZKTCSNDSOFSDNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N Phosphorus Chemical compound [P] OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IMQLKJBTEOYOSI-UHFFFAOYSA-N Phytic acid Natural products OP(O)(=O)OC1C(OP(O)(O)=O)C(OP(O)(O)=O)C(OP(O)(O)=O)C(OP(O)(O)=O)C1OP(O)(O)=O IMQLKJBTEOYOSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- GXWZIFBGFYTFQK-UHFFFAOYSA-K [K+].[K+].[K+].[K+].[O-]P([O-])([O-])=O Chemical class [K+].[K+].[K+].[K+].[O-]P([O-])([O-])=O GXWZIFBGFYTFQK-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 description 1
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 description 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 1
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N aluminium oxide Inorganic materials [O-2].[O-2].[O-2].[Al+3].[Al+3] PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000002272 anti-calculus Effects 0.000 description 1
- 230000000170 anti-cariogenic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002518 antifoaming agent Substances 0.000 description 1
- 239000012298 atmosphere Substances 0.000 description 1
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 1
- 235000012216 bentonite Nutrition 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 239000007844 bleaching agent Substances 0.000 description 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910001424 calcium ion Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010418 carrageenan Nutrition 0.000 description 1
- 239000000679 carrageenan Substances 0.000 description 1
- 229920001525 carrageenan Polymers 0.000 description 1
- 229940113118 carrageenan Drugs 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- ATNHDLDRLWWWCB-AENOIHSZSA-M chlorophyll a Chemical class C1([C@@H](C(=O)OC)C(=O)C2=C3C)=C2N2C3=CC(C(CC)=C3C)=[N+]4C3=CC3=C(C=C)C(C)=C5N3[Mg-2]42[N+]2=C1[C@@H](CCC(=O)OC\C=C(/C)CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)[C@H](C)C2=C5 ATNHDLDRLWWWCB-AENOIHSZSA-M 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 1
- 208000002925 dental caries Diseases 0.000 description 1
- 239000003599 detergent Substances 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 229920001971 elastomer Polymers 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229920001038 ethylene copolymer Polymers 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 1
- 239000002657 fibrous material Substances 0.000 description 1
- 229920002457 flexible plastic Polymers 0.000 description 1
- 229940077441 fluorapatite Drugs 0.000 description 1
- 229910052587 fluorapatite Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000004334 fluoridation Methods 0.000 description 1
- ZIQLCYCKKROENE-UHFFFAOYSA-L fluoro-dioxido-oxo-$l^{5}-phosphane;tin(2+) Chemical compound [Sn+2].[O-]P([O-])(F)=O ZIQLCYCKKROENE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 208000007565 gingivitis Diseases 0.000 description 1
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 150000002430 hydrocarbons Chemical group 0.000 description 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 229920001684 low density polyethylene Polymers 0.000 description 1
- 239000004702 low-density polyethylene Substances 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229940095518 mouthwash product Drugs 0.000 description 1
- MGFYIUFZLHCRTH-UHFFFAOYSA-N nitrilotriacetic acid Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CC(O)=O MGFYIUFZLHCRTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940041672 oral gel Drugs 0.000 description 1
- 229940041667 oral paste Drugs 0.000 description 1
- 229920000620 organic polymer Polymers 0.000 description 1
- TWNQGVIAIRXVLR-UHFFFAOYSA-N oxo(oxoalumanyloxy)alumane Chemical compound O=[Al]O[Al]=O TWNQGVIAIRXVLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VSIIXMUUUJUKCM-UHFFFAOYSA-D pentacalcium;fluoride;triphosphate Chemical compound [F-].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O VSIIXMUUUJUKCM-UHFFFAOYSA-D 0.000 description 1
- WXZMFSXDPGVJKK-UHFFFAOYSA-N pentaerythritol Chemical compound OCC(CO)(CO)CO WXZMFSXDPGVJKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 description 1
- 201000001245 periodontitis Diseases 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 239000011574 phosphorus Substances 0.000 description 1
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940068041 phytic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000000467 phytic acid Substances 0.000 description 1
- 235000002949 phytic acid Nutrition 0.000 description 1
- 231100000614 poison Toxicity 0.000 description 1
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 description 1
- 229920001992 poloxamer 407 Polymers 0.000 description 1
- 229940068918 polyethylene glycol 400 Drugs 0.000 description 1
- 229920000098 polyolefin Polymers 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 239000005060 rubber Substances 0.000 description 1
- 210000003296 saliva Anatomy 0.000 description 1
- 239000000523 sample Substances 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- FQENQNTWSFEDLI-UHFFFAOYSA-J sodium diphosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O FQENQNTWSFEDLI-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- 229960004711 sodium monofluorophosphate Drugs 0.000 description 1
- 229940045919 sodium polymetaphosphate Drugs 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 229940071182 stannate Drugs 0.000 description 1
- 125000005402 stannate group Chemical group 0.000 description 1
- 229940003799 stannous fluoride toothpaste Drugs 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 235000019818 tetrasodium diphosphate Nutrition 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003440 toxic substance Substances 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 description 1
- UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L zinc;1-(5-cyanopyridin-2-yl)-3-[(1s,2s)-2-(6-fluoro-2-hydroxy-3-propanoylphenyl)cyclopropyl]urea;diacetate Chemical compound [Zn+2].CC([O-])=O.CC([O-])=O.CCC(=O)C1=CC=C(F)C([C@H]2[C@H](C2)NC(=O)NC=2N=CC(=CC=2)C#N)=C1O UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/04—Dispersions; Emulsions
- A61K8/042—Gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
- A61K8/20—Halogens; Compounds thereof
- A61K8/21—Fluorides; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
- A61K8/8164—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by a carboxyl radical, and containing at least one other carboxyl radical in the molecule, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers, e.g. poly (methyl vinyl ether-co-maleic anhydride)
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Foreliggende oppfinnelse vedrører vandig stannofluoridpreparater for munnpleie med forøket stannoion-stabilitet. Oppfinnelsen angår spesielt preparater omfattende stannofluorid som er stabilisert med en kopolymer av maleinsyreanhydrid eller maleinsyre og en laverealkylvinyleter. Preparatene ifølge oppfinnelsen er spesielt nyttige i form av vandige gelpreparater, vandige munnskyllepreparater og vandige tannpastapreparater.
Stannofluorid har vært benyttet i munnpleieprodukter siden tidlig i 1950-årene, og stannofluorid har blitt rapportert å være et effektivt middel for behandling av forskjellige munntilstander og -sykdommer inkludert plakk, gingivitt, sensitivitet, emaljeavkalking og periodontitt, blant andre. Produktstabilitet er et fremtredende problem fordi stannofluorid er ustabilt i vann og danner stannooksyfluorid og stanniforbindelser som begge reduserer eller inhiberer emaljefluoridering, dvs. dannelse av stannofluorfosfat og fluorapatitt. Denne ustabilitet har nødvendiggjort formulering av hjemmebehandlingsgeler som vannfrie geler. Til tross for sterkt spesialiserte foranstaltninger under formulering av munnpleieprodukter, så finnes signifikante variasjoner i stannoion-konsentrasjoner i kommersielle gelprodukter for tannbehandling fra forskjellige produsenter samt blant produktsatser av samme tannbehandlingsprodukttype på grunn av stannoion-ustabilitet.
De opprinnelige vandige stannofluoridformuleringene har blitt reformulert som stannoion-frie preparater på grunn av ustabiliteten til stannoionet i vann. En rekke stannofluorid-formuleringer med "stabiliseringsmidler" har blitt forslått.
US-patent 3.445.567 angir at vandige stannofluoridpreparater kan stabiliseres med sorbitol eller en blanding av sorbitol og glycerin. Dette preparatet mangler imidlertid lagrings-stabiliteten som er nødvendig for kommersiell bruk. US-patenter 3.711.604, 3.919,409, 3.935.306 og 3.980.767 beskriver tannpasta og tannbehandlingsformuleringer som innbefatter oppløselige fluoridforbindelser, inkludert stannofluorid. Tannpastaformuleringene benytter en rekke forskjellige standardbestanddeler og geleringsmidler inkludert karboksyvinylpolymerer solgt under varebetegnelsen Carbopol og uoppløselige slipemidler slik som silisiumdioksyd og silikater. De stannofluoridholdige utførelsene som beskrives i disse patentene mangler den stabilitet som finnes i foreliggende preparater.
US-patent 4.418.057 beskriver en annen metode. Stannofluorid formuleres som en ikke-vandig gelblanding som innbefatter vannfri glycerin og hydroksyetylcellulose-geldannelsesmiddel. Total utelukkelse av fuktighet fra omgivelsene er nødvendig for å beskytte stannoionet.
US-patent 4.259.316 foreslår under påpeking av ustabiliteten til stannofluorid, preparater som inneholder fytinsyre for inhibering av dental karies. Både tørre tannbehandlingsprodukter og vandige gel- og munnskylleformuleringer er beskrevet. Dersom de beskyttes overfor fuktighet, så synes det som tannbehandlingsproduktene bibeholder stannoionet i effektiv form. Stannoionet vil hurtig omdannes til de ineffektive oksy-stanno- eller stannatformene ved eksponering overfor fuktighet i oppløsning eller i munnhulen. Større mengder stannofluorid blir tilsynelatende tilsatt for å oppveie tapet av stannoion. Dette krever imidlertid at brukeren utsettes for store, usikre nivåer av stannoion.
EP-A3-0.311.260 beskriver preparater inneholdende stannofluorid, og som et stannoreservoat for å erstatte stannoion som tapes ved nedbrytning, stannoglukonat. Munnskyllings-produkter er beskrevet. Angitt som egnede abrasive poleringsmidler er silisiumdioksyder, inkludert geler og utfellinger, uoppløselig natriumpolymetafosfat; p<->fase-kalsiumpyrofosfat; aluminiumoksyd og harpiksholdige abrasive materialer som ikke bidrar med oppløselige kalsiumioner som danner komplekser med fluoridionet. Kalsiumkarbonat, kalsiumfosfat og vanlig kalsiumpyrofosfat er utelukket.
US-patent 4.254.101 beskriver preparater inneholder et fuktemiddel, silisiumdioksydabrasiv, en karboksyvinylpolymer, vann og fluoridforbindelser som eventuelle bestanddeler. De eneste karboksyvinylpolymerene som er beskrevet er kolloidale vannoppløselige polymerer av akrylsyre som er tverrbundet med polyallylsukrose eller polyallylpentaerytritol. En rekke forskjellige fluoridforbindelser inkludert natriumfluorid, er beskrevet som egnede eventuelle bestanddeler. Stannofluorid er inkludert i liten over egnede fluoridforbindelser skjønt det ikke foreslås noe med hensyn til dets ustabilitet eller at det kan benyttes som en effektiv kilde for stannoion. Det presenteres som ekvivalent med natriumfluorid som kilde for fluoridion. Fosforholdige antitannstensdannende midler er også oppført som eventuelle bestanddeler.
US-patent 4.515.772 beskriver munnpreparater inkludert tannbehandlingsprodukter og vandige preparater inkludert tannpastaer og munnskylleprodukter inneholdende visse pyrofosfatsalter som antitannstenformuleringer. I den tidligere referansen angis et antall chelateringsmidler som foreslås som antitannstenmidler, inkludert EDT (etylendiamin-tetraeddiksyre), nitrilotrieddiksyre, polyfosfonater og fluorid og karbonyldifosfonater. Patentet angir som egnede abrasiver silisiumdioksyd, kalsiumpyrofosf at, p-fase-pyrofosfat, aluminiumoksyd og andre materialer. En omfattende liste over fluoridion-kilder er angitt. Stannofluorid er inkludert i listen skjønt det ikke foreslås noe om dets ustabilitet eller at det kan benyttes som en effektiv kilde for stannoion. En rekke forskjellige smaksstoffer er beskrevet. Innbefattet i listen over bindemidler er gummier og karboksyvinylpolymerer.
US-patent 3.956.479 beskriver anvendelse av kvaternaere antitannstenforbindelser i tannkremer, tabletter eller pulvere inneholdende poleringsmidler slik som vannuoppløse-lige fosfater, bindemidler, detergenter, geldannelsesmidler, smaksstoffer, og fluoridholdige forbindelser slik som natriumfluorid, stannofluorid og natriumonofluorfosfat. Munnskyllemidler er også beskrevet.
US-patent 4.627.977 beskriver orale pasta- og gelformige tannbehandlingspreparater inneholdende en tannstens-inhiberende mengde av et lineært, molekylært, dehydratisert polyfosfatsalt, og for å inhibere hydrolyse av polyfosfat-saltet i spyttet, en kombinasjon av en fluoridion-givende kilde og et syntetisk, lineært, polymert polykarboksylat. Innbefattet i listen over egnede polykarboksylater erkopolymerer av maleinsyreanhydrid eller maleinsyre og etylenisk umettede monomerer inkludert alkylvinyletere tilgjengelig som Grantrez AN 139, AN 119 og S97. En omfattende liste over fluoridion-kilder er angitt, og innbefatter natrium- og stannofluorider og natriummonofluorfosfat. En omfattende liste over poleringsmidler er gitt og innbefatter vannuoppløselige fosfater, silikater og silisiumdioksyder, bentonitter og uorganiske poleringsmidler. Silisiumdioksyder er angitt som foretrukne.
A. Gaffar et al. i Compend. Contin. Educ. Dent, suppl. nr. 8, 242-250 (1987) og Thomas G. Schiff i Compend. Contin. Educ. Dent, suppl. nr. 8. 275-277 (1987) beskriver bedøm-melser av pyrofosfat-tannpastapreparater inneholdende natriumfluorid og en kopolymer av metoksyetylen og maleinsyreanhydrid kjent som "GANTREZ" som antitannsten-tann-produkter. Munnhulen inneholder enzymer som angriper og nedbryter pyrofosfåtene hvilket hurtig fjerner deres antitannstenaktivitet. Enzymene krever oppløselig magnesium-ion for aktivitet. Kopolymeren er tilveiebragt for å kompleksdanne magnesiumioner hvilket gjør dem utilgjengelige for enzymene og således inhiberer deres aktivitet. Dens formål er å beskytte pyrofosfatene og opprettholde deres antltannstenaktivltet.
Ifølge foreliggende oppfinnelse er det tilveiebrakt et vandig stannofluoridpreparat for munnpleie, og dette preparatet er kjennetegnet ved at det inneholder stannofluorid og kopolymer av laverealkylvinyleter og maleinsyreanhydrid eller maleinsyre i en mengde som er tilstrekkelig til på effektiv måte å stabilisere stannofluoridkonsentrasjonen, hvor preparatet er vesentlig fritt for oppløselige pyrofosfater, silisiumdioksydholdige forbindelser og aldehydholdige smaksstoffer.
En utførelse av oppfinnelsen består i at stannofluoridet foreligger i kombinasjon med en stannoion-chelaterende kopolymer av en alkylvinyleter og maleinsyreanhydrid i en mengde som effektivt stabiliserer stannoionet.
I en utførelse av oppfinnelsen er preparatet et vandig, ikke-abrasivt gelpreparat for hjemmebehandling. I denne utførelsen kan preparatet inneholde 10-30 vekt-# vann, 0,05-5 og fortrinnsvis 0,5-5 vekt-# av den chelaterende kopolymer og 0,05-5 og fortrinnsvis 0,3-0,5 vekt-# stannofluorid. Vektforholdet for stannofluorid til kopolymer er fortrinnsvis mellom 0,01 og 1,0. Preparatet er vesentlig fritt for alle abrasiver og aldehydgruppeholdige smaksstoffer.
I en annen utførelse av oppfinnelsen er preparatet et vandig munnskyllemiddel. I denne utførelsen kan preparatet inneholde 80-98 vekt-# vann, 0,05-5 og fortrinnsvis 0,5-5 vekt-# av den chelaterende kopolymeren og 0,05-5 og fortrinnsvis 0,05-0,5 vekt-56 stannof luorid. Vektf orholdet for stannof luorid til kopolymer er fortrinnsvis mellom 0,01 og 1,0. Preparatet er vesentlig fritt for oppløselige fosfater slik som pyrofosfat og aldehydgruppeholdige smaksstoffer.
I ytterligere en utførelse av oppfinnelsen er preparatet en vandig tannpasta. I denne utførelsen kan preparatet inneholde 10-30 vekt-# vann, 0,05-5 og fortrinnsvis 0,5-5 vekt-# av den chelaterende kopolymer og 0,05-5 og fortrinnsvis 0,3-0,5 vekt-# stannofluorid og et uoppløselig abrasiv. Vektforholdet for stannofluorid til kopolymer er fortrinnsvis mellom 0,01 og 1,0. Preparatet er vesentlig fritt for silisiumdioksyd, oppløselige fosfater slik som oppløselige pyrofosfater (dvs. tetranatriumpyrofosfat, tetrakaliumfosfater, osv.), og aldehydgruppeholdige forbindelser.
En fremgangsmåten for formulering av et stabilisert vandig preparat for munnpleie innbefatter trinnet med dispergering av stannofluoridet i en vandig oppløsning av en alkylvinyleter og maleinsyreanhydrid-kopolymer, hvor mengden av nevnte kopolymer er tilstrekkelig til å stabilisere stannofluoridkonsentrasjonen under formulering.
Foreliggende oppfinnelse er rettet mot en stannofluorid-formulering som er "effektivt stabilisert", dvs. stannofluoridkonsentrasjonen i produktet etter 3 måneder ved 45° C forblir ved et akseptabelt terapeutisk nivå. Produktstabilitet etter 3 måneder ved 45'C er sammenlignbar med produktstabilitet etter 3 år ved romtemperatur.
De vesentlige bestanddelene i foreliggende preparater er stannofluorid og den stannoion-chelaterende kopolymer i en effektiv stabiliserende mengde.
Betegnelsen "effektivt stabilisert" og "effektiv stabiliserende mengde" er definert til å bety at stannoion-konsentrasjonen, uttrykt som stannofluorid, etter 3 måneders lagring under de betingelser som er beskrevet i eksempel 3, er ekvivalent med ca. 70% eller mer av den opprinnelige konsentrasjon av stannoion ved tidspunktet for formulering.
Den stannoion-stabiliserende kopolymeren er en kopolymer av maleinsyreanhydrid eller maleinsyre og en polymeriserbar etylenisk umettet monomer, fortrinnsvis en laverealkylvinyl eter slik som metoksyetylen, som har en molekylvekt fra ca. 30 000 til 1 000 000. Molforholdene for maleinsyreanhydridet eller maleinsyren til den etylenisk umettede monomeren er fortrinnsvis fra 1:4 til 4:1. Egnede polymerer er tilgjenge-lige fra GAF under varebetegnelsen "GANTREZ" og er beskrevet i US-patent 4.627.977. Disse kopolymerene har den unike evne til å danne chelater med stannoionet som er tilstrekkelig sterke til å gi oksydasjonsbeskyttelse til stannoionet, mens de er tilstrekkelig svake til ikke å fjerne kalsium fra tannstrukturen. EDTA og andre sterke chelateringsmidler er uønsket fordi de tapper kalsium fra tannemaljen.
Betegnelsen "laverealkyl" er definert til å bety en rett eller forgrenet hydrokarbongruppe som har 1-6 karbonatomer og fortrinnsvis 1-4 karbonatomer og innbefatter metyl-, etyl-, propyl-, isopropyl-, butyl-, isobutyl-, t-butyl-, pentyl- og heksylgrupper.
Foreliggende preparater kan inneholde andre konvensjonelle komponenter slik som antiskumdannende midler, geldannende midler, fuktemidler, smaksstoffer, antikarriogene midler, oppløselige fluoridforbindelser, overflateaktive midler, fargestoffer eller hvitgjørende midler, antibakterielle midler, preservativer, klorofyllforbindelser og ytterligere ammonierte materialer som ikke forstyrrer stannoionets stabilitet ved reaksjon dermed eller med den stannoion-chelaterende polymer. Egnede materialer er beskrevet i US-patenter 4.418.057, 4.254.101 og 4.627.977.
Foreliggende preparater som er ikke-abrasive geler for hjemmebehandling kan også inneholde konvensjonelle vandige geldannende midler.
Preparatene som er tannpastaforbindelser kan inneholde ett eller flere abrasive midler (andre enn silisiumdioksyd eller silikater) og kan inneholde andre konvensjonelle bestanddeler for å gi den ønskede konsistens, tekstur, motstandsevne overfor herding, smak og lignende.
Egnede abrasive midler innbefatter uoppløselige fosfater slik som kalsiumpyrofosfat, p<->fase-pyrofosfat og alkalimetallmeta-fosfater. Man har oppdaget at den stabiliserende funksjonen til den stannoion-chelaterende polymer ikke er effektiv i nærvær av silisiumdioksyd og silikater.
Hvilket som helst konvensjonelt fuktemiddel kan anvendes. Egnede fuktemidler innbefatter sorbitol, glycerin eller andre flerverdige alkoholer, de naturlige eller syntetiske gummiene som konvensjonelt anvendes som herderegulerende midler og bindemidler.
Egnede geldannelsesmidler for bruk i foreliggende ikke-abrasive gelpreparat innbefatter 0,1-10 og fortrinnsvis 0,5-5 vekt-# geldannende middel. Geldannelsesmidler bør være silisiumdioksyd- og silikatfrie forbindelser slik som kruskaragen, tragantgummi, stivelse, polyvinylpyrrolidon, hydroksyetylpropylcellulose, hydroksybutylmetylcellulose, hydroksypropylmetylcellulose, hydroksyetylcellulose, natriumkarboksymetylcellulose og lignende.
Preparatene kan også inneholde smaksstoffer som ikke har en aldehydgruppe. Mens aldehydholdige smaksstoffer slik som cinnaldehyd ikke reagerer direkte med stannoionet, så har man oppdaget at de reagerer med den stannoion-chelaterende polymer hvilket tillater forekomsten av stannooksydasjon.
De ikke-abrasive gelene kan ha en pH-verdi i området 2-11 og fortrinnsvis i området 2,5-5,0. Munnskyllepreparatene ifølge oppfinnelsen kan ha en pH-verdi i området 2,5-1,0 og fortrinnsvis i området 3-7. Foreliggende tannpastapreparater kan ha en pH-verdi i området 2-11 og fortrinnsvis i området 3-7.
Formuleringene ifølge oppfinnelsen fremstilles ved bruk av metoder som beskytter stannoionet overfor oksydasjon. Stannofluoridet blir innledningsvis oppløst i en vandig oppløsning inneholdende den stanno-chelaterende kopolymeren. Denne oppløsningen kan blandes med andre komponenter ved konvensjonelle metoder for dannelse av foreliggende preparater. I en foretrukken metoden blir det fremstilt en forblandingsoppløsning ved dispergering av 0,5-26 vekt-% stannofluorid i vann inneholdende 5,0-26 vekt-% stannoion-stabiliserende kopolymer, idet vektforholdene for stannofluoridet til kopolymer er fra 0,01 til 1,0 i forblandings-oppløsningen. Denne oppløsningen kan deretter blandes med andre komponenter ved konvensjonelle metoder for dannelse av foreliggende formuleringer. Ytterligere beskyttelse overfor oksydasjon kan tilveiebringes under fremstilling ved utførelse av prosedyrene i en inert atmosfære.
For ytterligere beskyttelse mot oksydasjon, så bør produktet lagres i oksygen-impermeable beholdere. Foretrukne beholdere er laminerte tuber slik som "GLAMINATE"-tuber (Amercian Can Company). Egnede tuber er laminater av en fleksibel plast slik som et polyolefin (dvs. polyetylen av lav densitet, osv. ) og et oksygenbarrierelag slik som en oksygen-impermeabel metallfolie (dvs. aluminiumfolie). Laminatene innbefatter andre konvensjonelle lag slik som adhesiver (dvs. etylen-kopolymerer), papir eller andre ikke-vevede, fibrøse materialer, og lignende. For tannpasta bør laget som eksponeres overfor stannofluoridtannpastaen være vesentlig fri for toksiske stoffer og materialer som ville kunne frigjøres i tannpastaen under fremstilling, lagring eller bruk og svekke tannpastapreparatets stabilitet.
En foretrukket gelformulering kan ha formuleringen vist i tabell A-I.
For ytterligere beskyttelse mot oksydasjon, så bør munn-skylleproduktet lagres i beholdere som har lav oksygenpermea-bilitet og som fortrinnsvis ikke eksponerer innholdet overfor silisiumdioksyd, silikater, oksygen og andre materialer som ville kunne redusere stannoionets stabilitet, eller innføre fysiologisk uakseptable stoffer i innholdet. Foretrukne beholdere er flasker fremstilt av en oksygen-impermeabel organisk polymer slik som polyetylenftalat.
En foretrukket munnskylleformulering kan ha sammensetningen vist i tabell A-2.
Foreliggende oppfinnelse beskrives ytterligere under henvisning til nedenstående spesifikke eksempler. Prosent-andeler er vekt-% med mindre annet er angitt.
Tween-80a er polyoksyetylensorbitanmonooleat.
Pluronic F127^ er et kondensat av etylenoksyd med propylen-oksydkondensater av propylenglykol.
PEG 40c er sorbitandiisostearat som er tilgjengelig fra Emery
Industries.
Foretrukne tannpastaformuleringer har sammensetningene vist i tabell A-3.
Carbopol<a>er en karboksyvinylpolymer som er tilgjengelig fra
B.F. Goodrich Company.
Natrium CMC<*>er karboksymetylcellulose.;Polyetylenglykol 400° er polyetylenglykol som har en molekylvekt på ca. 400, tilgjengelig fra Union Carbide. ;Eksempel 1;En vandig oppløsning inneholdende metylvinyleter-maleinsyreanhydrid-kopolymer og prosent stannofluorid blandes med de andre bestanddelene som er angitt nedenfor for dannelse av et ikke-abrasivt gelprodukt for hjemmebehandling og som har følgende sammensetning: ;
Kopolymer3- er den frie syren av en metylvlnyleter- og maleinsyreanhydrld-kopolymer som har en molekylvekt fra ca. 30 000 til ca. 1 000 000. ;Eksempel 2;Fremgangsmåten i eksempel 1 ble gjentatt for dannelse av en annen ikke-abrasiv gel for hjemmebehandling innbefattende følgende bestanddeler: ;
Kopolymer3- er den frie syren av en metylvinyleter- og maleinsyreanhydrid-kopolymer som har en molekylvekt fra ca. 30 000 til ca. 1 000 000. ;Eksempel 3;Den ikke-abrasive gelen for hjemmebehandling i eksempel 1 ble analysert for å bestemme de innledende konsentrasjonene av stanno- og fluoridioner oppnådd ved formulering og for å bestemme de innledende ionekonsentrasjonene etter 1, 2 og 3 måneders lagring ved 45 °C i forseglede oksygen-impermeable tuber. ;Følgende resultater ble oppnådd, idet konsentrasjoner er rapportert som vekt-#-andeler. ;
Eksempel 4;Den ikke-abrasive gelen for hjemmebehandling i eksempel 2 ble analysert for å bestemme de innledende konsentrasjoner av stanno- og fluoridioner oppnådd ved formulering og for å bestemme de innledende ionekonsentrasjonene etter 1, 2 og 3 måneders lagring ved 45°C i forseglede oksygen-impermeable tuber. ;Følgende resultater ble oppnådd, idet konsentrasjoner er rapportert som vekt-^-andeler. ;
Eksempel 5;Følgende eksempel illustrerer den stabiliserende effekten til alkylvinyleter/maleinsyreanhydrid-kopolymerene på stannofluorid i et vandig miljø slik det forekommer under formulering av stannofluoridholdige munnpleieprodukter. To prøveoppløsninger av 0,455 vekt-56 stannof luorid i deionisert vann ble tilberedt. I den første prøveoppløsningen ble stannofluoridet tilsatt til det deioniserte vannet. I en annen prøveoppløsning ble stannofluoridet tilsatt til en oppløsning av 1 vekt-# metylvinyleter-maleinsyreanhydrid-kopolymer i deionisert vann. I den første prøveoppløsningen viste det seg et bunnfall av stannooksyder nesten umiddelbart og bunnfallets intensitet øket med tiden. Analyser av supernatant- og sedimentporsjonene av de sentrifugerte prøvene viste at konsentrasjonen av stannofluorid i supernatant- og sedimentporsjonene var henholdsvis 0,371 vekt-% og 0,099 vekt-%. Den andre prøveoppløsningen var klar og det var ingen tegn på utfelling. Disse resultatene ble bekreftet ved sammenlignende prøveanalyser ved bruk av en uklarhetsmåler. Analysene av supernatant- og sedimentporsjonene av sentrifugerte prøver viste at konsentrasjonen av stannofluorid i supernatanten var 0,456 vekt-% og intet stannofluorid ble detektert i sedimentporsjonen. ;Eksempel 6;En vandig oppløsning inneholdende metylvinyleter-maleinsyreanhydrid-kopolymer og prosent stannofluorid fremstilles for dannelse av en stabilisert stannofluoridoppløsning. Denne oppløsningen blandes med de andre bestanddelene som er angitt i tabell A-4. Mengdene av bestanddelene er valgt slik at det gis et sluttelig munnskyllepreparat som har følgende sammensetning: ;
Kopolymer3- er den frie syren av en metylvinyleter- og maleinsyreanhydrid-kopolymer som har en molekylvekt på ca. 70 000, benzenfri, og solgt under varebetegnelsen GANTREZ S-97BF av GAF Corporation. Den innkjøpes i væske-form inneholdende 10 vekt-# kopolymer. ;PEG4013 er sorbitandiisostearat som er tilgjengelig fra ;Emery Industries.;Eksempel 7;En vandig oppløsning inneholdende metylvinyleter-maleinsyreanhydrid-kopolymer og prosent stannofluorid fremstilles for dannelse av en stabilisert stannofluoridoppløsning. Denne oppløsningen blandes med de andre bestanddelene som er angitt i ovenstående tabell B. Mengden av bestanddelene er valgt slik at det oppnås et sluttelig tannpastapreparat som har følgende sammensetning: ;
Kopolymer3- er den frie syren av en metylvinyleter- og maleinsyreanhydrid-kopolymer som har en molekylvekt på ca. 70 000, benzenfri, og solgt under varebetegnelsen GANTREZ S-97BF av GAF Corporation. ;Eksempel 8;Tannbehandlingspreparater fremstilt som beskrevet i eksempel 7 og med formuleringene vist i tabell C ble analysert for å bestemme de innledende konsentrasjoner av stanno- og fluoridioner oppnådd ved formulering og for å bestemme de innledende ionekonsentrasjonene etter 1, 2 og 3 måneders lagring ved 45"C i forseglede oksygen-impermeable tuber. ; Kopolymer3- er den frie syren av en metylvinyleter- og maleinsyreanhydrid-kopolymer med en molekylvekt på ca. 70 000, benzenfri, og solgt under varebetegnelsen GANTREZ S-97BF av GAF Corporation. ;Følgende resultater ble oppnådd, idet konsentrasjoner er rapportert som vekt-^-andeler. ;Formulering A ; Formulering B Formulering C ;
Formulering D ;
Eksempel 9;Tannbehandlingspreparater fremstilt som beskrevet i eksempel 7 og med de i tabell D angitte formuleringer ble analysert for å bestemme de innledende konsentrasjoner av stanno- og fluoridioner oppnådd ved formulering og for å bestemme de innledende ionekonsentrasjoner etter 1, 2 og 3 måneders lagring ved 45°C i forseglede oksygen-impermeable tuber. ;
Kopolymer<a>er den frie syren av en metylvinyleter- og maleinsyreanhydrid-kopolymer med en molekylvekt på ca. 70 000, benzenfri, og solgt under varebetegnelsen GANTREZ S-97BF av GAF Corporation. ;Tween-80D er polyoksyetylensorbitanmonooleat.;Pluronic F127<c>er et kondensat av etylenoksyd med propylenoksyd-kondensater av propylenglykol. ;Følgende resultater ble oppnådd, idet konsentrasjoner er rapportert som vekt-56-andeler. ;Formulering E; Formulering F ;
Formulering G Formulering H ;
Formulering I *
Claims (10)
1.
Vandig stannofluoridpreparat for munnpleie, karakterisert ved at det inneholder stannofluorid og kopolymer av laverealkylvinyleter og maleinsyreanhydrid eller maleinsyre i en mengde som er tilstrekkelig til på effektiv måte å stabilisere stannofluoridkonsentrasjonen, hvor preparatet er vesentlig fritt for oppløselige pyrofosfater, silisiumdioksydholdige forbindelser og aldehydholdige smaksstoffer.
2.
Preparat Ifølge krav 1, karakterisert ved at den laverealkylvinyleteren er metylvinyleter.
3.
Preparat ifølge krav 1 eller 2, karakterisert ved at det er et vandig, ikke-abrasivt gelpreparat for hj emmebehandling.
4.
Preparat ifølge krav 3, karakterisert ved at mengden av stannofluorid innbefattet i preparatet gir fra 0,05 til 5,0 vekt-% stannofluorid, idet kopolymeren er til stede i en mengde fra 0,5 til 5,0 vekt-%, og idet vektforholdet for stannof luorid til kopolymer er fra 0,01 til 1,0.
5.
Preparat ifølge krav 1 eller 2, karakterisert ved at det er et vandig munnskyllepreparat.
6.
Preparat ifølge krav 5, karakterisert ved at mengden av stannofluorid innbefattet i preparatet gir fra 0,05 til 5,0 vekt-% stannofluorid, idet kopolymeren er til stede i en mengde fra 0,5 til 5,0 vekt-56, og idet vektforholdet for stannof luorid til kopolymer er fra 0,01 til 1,0.
7 .
Preparat ifølge krav 1 eller 2, karakterisert ved at det er et vandig tannpastapreparat.
8.
Preparat ifølge krav 7, karakterisert ved at mengden av stannofluorid innbefattet i preparatet gir fra 0,05 til 5,0 vekt-% stannofluorid, idet kopolymeren er til stede i en mengde fra 0,5 til 5,0 vekt-%, og idet vektforholdet for stannof luorid til kopolymer er fra 0,05 til 1,0.
9.
Preparat ifølge krav 7 eller 8, karakterisert ved at det innbefatter et abrasiv.
10.
Preparat ifølge krav 9, karakterisert ved at abrasivet er kalsiumpyrofosfat.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US07/437,469 US4970065A (en) | 1989-11-15 | 1989-11-15 | Stabilized aqueous stannous fluoride mouthwash |
US07/437,470 US4961924A (en) | 1989-11-15 | 1989-11-15 | Stabilized stannous fluoride toothpaste |
US07/437,467 US4960586A (en) | 1989-11-15 | 1989-11-15 | Aqueous stannous fluoride non-abrasive home treatment gel compositions |
PCT/US1990/006340 WO1991007163A1 (en) | 1989-11-15 | 1990-10-31 | Stabilized stannous fluoride compositions for oral care |
Publications (4)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
NO921929D0 NO921929D0 (no) | 1992-05-15 |
NO921929L NO921929L (no) | 1992-05-15 |
NO180706B true NO180706B (no) | 1997-02-24 |
NO180706C NO180706C (no) | 1997-06-04 |
Family
ID=27411949
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
NO921929A NO180706C (no) | 1989-11-15 | 1992-05-15 | Stabiliserte stannofluoridpreparater for munnpleie |
Country Status (19)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0500691B1 (no) |
JP (1) | JPH05504555A (no) |
KR (1) | KR927003004A (no) |
CN (1) | CN1036831C (no) |
AR (1) | AR246432A1 (no) |
AT (1) | ATE117541T1 (no) |
AU (1) | AU648040B2 (no) |
BR (2) | BR9007844A (no) |
CA (1) | CA2068431C (no) |
DE (1) | DE69016455T2 (no) |
FI (1) | FI103257B (no) |
HK (1) | HK160195A (no) |
IE (1) | IE64736B1 (no) |
MX (1) | MX166102B (no) |
MY (1) | MY104508A (no) |
NO (1) | NO180706C (no) |
NZ (1) | NZ236010A (no) |
PT (1) | PT95890B (no) |
WO (1) | WO1991007163A1 (no) |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2687571A1 (fr) * | 1992-02-21 | 1993-08-27 | Kandelman Daniel | Utilisation combinee de fluorures d'etain et d'amine pour differents types de traitements dentaires. |
US5320830A (en) * | 1992-12-30 | 1994-06-14 | The Procter & Gamble Company | Oral compositions |
TR28113A (tr) * | 1993-12-09 | 1996-01-30 | Raks Elektrikli Ev Aletleri Sa | Otomatik aerosol püskürtücü. |
US5674474A (en) * | 1994-04-25 | 1997-10-07 | Colgate Palmolive Company | SNF 2 gel of improved stand-up and stability |
US6592853B2 (en) * | 1999-03-10 | 2003-07-15 | Block Drug Company, Inc. | Dentin desensitizer containing stannous fluoride |
CN104013538A (zh) | 2005-11-23 | 2014-09-03 | 高露洁-棕榄公司 | 包含亚锡盐和三聚磷酸钠的口腔护理组合物及方法 |
US9155769B2 (en) | 2006-07-07 | 2015-10-13 | The Procter & Gamble Co | Flavor oils with reduced dimethyl sulfoxide content and use in oral compositions |
AU2013201769B2 (en) * | 2006-07-07 | 2015-08-20 | The Procter & Gamble Company | Flavor oils with reduced sulfur content and use in oral care compositions |
AU2006349144C1 (en) * | 2006-10-02 | 2013-10-31 | The Procter & Gamble Company | Stannous oral care compositions |
WO2008145475A1 (en) * | 2007-05-31 | 2008-12-04 | Unilever Plc | Oral care composition |
WO2015171836A1 (en) * | 2014-05-09 | 2015-11-12 | The Procter & Gamble Company | Oral compositions containing stannous |
RU2017120119A (ru) * | 2014-12-18 | 2019-01-21 | Габа Интернешнл Холдинг Гмбх | Составы ополаскивателей для рта |
AU2017379612B2 (en) * | 2016-12-21 | 2020-02-20 | Colgate-Palmolive Company | Oral care compositions |
GB201811061D0 (en) * | 2018-07-05 | 2018-08-22 | GlaxoSmithKline Consumer Healthcare UK IP Ltd | Novel composition |
EP4037779A1 (en) | 2019-09-30 | 2022-08-10 | The Procter & Gamble Company | Oral care compositions comprising hops beta acid and metal ion |
WO2021062607A1 (en) | 2019-09-30 | 2021-04-08 | The Procter & Gamble Company | Oral care compositions comprising hops beta acid and amino acid |
BR112022011595A2 (pt) * | 2019-12-20 | 2022-09-06 | Colgate Palmolive Co | Composições de higiene bucal e métodos de uso |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4366146A (en) * | 1980-08-11 | 1982-12-28 | Minnesota Mining & Manufacturing Co. | Compositions and method for reducing elution of therapeutic agents from teeth |
US4889712A (en) * | 1986-03-20 | 1989-12-26 | Colgate-Palmolive Company | Anticalculus oral composition |
US4842847A (en) * | 1987-12-21 | 1989-06-27 | The B. F. Goodrich Company | Dental calculus inhibiting compositions |
US4960586A (en) * | 1989-11-15 | 1990-10-02 | Gillette Canada Inc. | Aqueous stannous fluoride non-abrasive home treatment gel compositions |
US4961924A (en) * | 1989-11-15 | 1990-10-09 | Gillette Canada Inc. | Stabilized stannous fluoride toothpaste |
US5015467A (en) * | 1990-06-26 | 1991-05-14 | The Procter & Gamble Company | Combined anticalculus and antiplaque compositions |
-
1990
- 1990-09-28 AU AU63668/90A patent/AU648040B2/en not_active Ceased
- 1990-10-31 AT AT90916985T patent/ATE117541T1/de not_active IP Right Cessation
- 1990-10-31 JP JP2515706A patent/JPH05504555A/ja active Pending
- 1990-10-31 BR BR909007844A patent/BR9007844A/pt unknown
- 1990-10-31 EP EP90916985A patent/EP0500691B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1990-10-31 WO PCT/US1990/006340 patent/WO1991007163A1/en active IP Right Grant
- 1990-10-31 KR KR1019920701133A patent/KR927003004A/ko active IP Right Grant
- 1990-10-31 DE DE69016455T patent/DE69016455T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1990-10-31 CA CA002068431A patent/CA2068431C/en not_active Expired - Fee Related
- 1990-11-05 MY MYPI90001933A patent/MY104508A/en unknown
- 1990-11-08 NZ NZ236010A patent/NZ236010A/en unknown
- 1990-11-09 IE IE405490A patent/IE64736B1/en not_active IP Right Cessation
- 1990-11-13 MX MX023305A patent/MX166102B/es unknown
- 1990-11-14 PT PT95890A patent/PT95890B/pt not_active IP Right Cessation
- 1990-11-14 AR AR90318379A patent/AR246432A1/es active
- 1990-11-14 BR BR909005793A patent/BR9005793A/pt not_active Application Discontinuation
- 1990-11-15 CN CN90109173A patent/CN1036831C/zh not_active Expired - Fee Related
-
1992
- 1992-05-14 FI FI922203A patent/FI103257B/fi active
- 1992-05-15 NO NO921929A patent/NO180706C/no unknown
-
1995
- 1995-10-12 HK HK160195A patent/HK160195A/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
NO180706C (no) | 1997-06-04 |
PT95890B (pt) | 1997-11-28 |
PT95890A (pt) | 1991-09-13 |
CN1036831C (zh) | 1997-12-31 |
MX166102B (es) | 1992-12-18 |
FI922203A0 (fi) | 1992-05-14 |
BR9007844A (pt) | 1992-09-29 |
AU648040B2 (en) | 1994-04-14 |
CN1052427A (zh) | 1991-06-26 |
CA2068431C (en) | 1997-03-18 |
CA2068431A1 (en) | 1991-05-16 |
FI922203A (fi) | 1992-05-14 |
DE69016455T2 (de) | 1995-08-03 |
NZ236010A (en) | 1993-04-28 |
EP0500691B1 (en) | 1995-01-25 |
HK160195A (en) | 1995-10-20 |
AR246432A1 (es) | 1994-08-31 |
NO921929D0 (no) | 1992-05-15 |
AU6366890A (en) | 1991-05-23 |
DE69016455D1 (de) | 1995-03-09 |
FI103257B1 (fi) | 1999-05-31 |
FI103257B (fi) | 1999-05-31 |
JPH05504555A (ja) | 1993-07-15 |
MY104508A (en) | 1994-04-30 |
IE64736B1 (en) | 1995-09-06 |
EP0500691A4 (en) | 1992-12-09 |
ATE117541T1 (de) | 1995-02-15 |
NO921929L (no) | 1992-05-15 |
KR927003004A (ko) | 1992-12-17 |
EP0500691A1 (en) | 1992-09-02 |
WO1991007163A1 (en) | 1991-05-30 |
IE904054A1 (en) | 1991-05-22 |
BR9005793A (pt) | 1991-09-24 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US5017363A (en) | Stabilized stannous fluoride toothpaste | |
US4961924A (en) | Stabilized stannous fluoride toothpaste | |
KR930002262B1 (ko) | 구강 조성물 | |
US5571501A (en) | Antibacterial oral care composition containing triclosan of improved compatibility | |
NO180706B (no) | Stabiliserte stannofluoridpreparater for munnpleie | |
US5215740A (en) | Buffering system for anticalculus dentifrices | |
US4537765A (en) | Peroxydiphosphate toothpaste composition | |
JPS61126012A (ja) | 練り歯みがき組成物 | |
CS399491A3 (en) | Mouth treating preparation against plaque formation | |
WO1996018377A1 (en) | Forming stable aqueous solutions of stannous compounds | |
HUT74081A (en) | Dentifrice composition containing calciumperoxide-bicarbonate | |
US6346235B1 (en) | Dual component dentifrice composition for fluoridating teeth | |
JPH09500101A (ja) | 歯石抑制重曹歯磨剤の製造方法 | |
SE456402B (sv) | Peroxidifosfathaltig tandkremskomposition | |
US5009883A (en) | Aqueous stannous fluoride non-abrasive home treatment gel compositions | |
US4960586A (en) | Aqueous stannous fluoride non-abrasive home treatment gel compositions | |
CA2208692C (en) | Oral compositions | |
US5009884A (en) | Stabilized aqueous stannous fluoride mouthwash | |
AU749805B2 (en) | Dual component dentifrice composition for fluoridating teeth | |
US4970065A (en) | Stabilized aqueous stannous fluoride mouthwash | |
MXPA05002754A (es) | Composiciones dentifricas que comprenden talco. | |
KR840001944B1 (ko) | 치약 조성물 | |
MXPA97004415A (en) | Formation of stable aqueous solutions of stanno compounds |