NO178175B - Fremgangsmåte til fremstilling av en mykgelatinkapsel - Google Patents

Fremgangsmåte til fremstilling av en mykgelatinkapsel Download PDF

Info

Publication number
NO178175B
NO178175B NO892077A NO892077A NO178175B NO 178175 B NO178175 B NO 178175B NO 892077 A NO892077 A NO 892077A NO 892077 A NO892077 A NO 892077A NO 178175 B NO178175 B NO 178175B
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
extr
silicone oil
substance
viscosity
mixture
Prior art date
Application number
NO892077A
Other languages
English (en)
Other versions
NO892077L (no
NO178175C (no
NO892077D0 (no
Inventor
Gunter Stephan
Dieter Stephan
Hans Honerlagen
Jochen Mitschka
Original Assignee
Stephan Guenter
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Stephan Guenter filed Critical Stephan Guenter
Publication of NO892077D0 publication Critical patent/NO892077D0/no
Publication of NO892077L publication Critical patent/NO892077L/no
Publication of NO178175B publication Critical patent/NO178175B/no
Publication of NO178175C publication Critical patent/NO178175C/no

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858Organic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/74Synthetic polymeric materials
    • A61K31/80Polymers containing hetero atoms not provided for in groups A61K31/755 - A61K31/795
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866Organic macromolecular compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Transition And Organic Metals Composition Catalysts For Addition Polymerization (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Oppfinnelsen vedrører en fremgangsmåte til fremstilling av en mykgelantinkapsel, som er spesielt beregnet for terapi av mage-tarmområdet, hvor et terapeutisk virksomt stoff sammenblandes. Blandingen kan derved foreligge som emulsjon, suspensjon, dispersjon, løsning eller som blanding.
Mykgelantinkapsler egner seg som kjent, som gunstig administrasjonsform for legemidler av mange forskjellige typer da de på fremstillingsteknisk enkel måte kan oppta virksomme stoffer og bærere i ønskede forhold og hurtig kan bringe legemiddelet til virkning. Som eksempel skal det vises til administreringsformen for oppløst ibuprofin ved hjelp av mykgelantinkapsler, idet dette middelet mot smerter etter inntagning blir resorbert særlig hurtig slik at man dermed oppnår en hurtig og pålitelig innledning av virkningen.
Ved fremstillingen av mykgelantinkapsler er det i dag vanlig at de innkapslede virksomme stoffer (virksomme substanser) bringes i en via pumper, doserbar form. Som løsningsmiddel til dette formål utgår vann og lavere alkoholer da de ikke er stabile i kapselen. Foretrukte løsningsmidler er planteoljer, nøytrale oljer og polyethylenglykoler. Substanser som ikke er løselige må bringes i en mest mulig stabil emulsjonsform. Som emulgatorer benyttes polyethylenglykoler, bl.a. lesitiner, planteoljer og bivoks.
Den oppgave som ligger til grunn for oppfinnelsen er å tilveiebringe en fremgangsmåte som gjør det mulig å bringe det virksomme stoff, spesielt en pulverformet substans i en form som kan innkaples direkte sammen med bærersubstansen.
Denne oppgave blir løst ifølge oppfinnelsen ved en fremgangsmåte av den innledningsvis nevnte art, som er kjennetegnet ved det som fremgår av patentkravene.
I forhold til de vanlige mykgelantinkapsler henholdvis deres fremstilling kan det med oppfinnelsen oppnås betydelige fordeler ved anvendelsen av de silikonoljer/-blandinger som benyttes på tallrike områder så som i farmasi, medisin, kosmetikk og i næringsmidler. Således er det blitt mulig å frembringe en stabil blanding av virksomme stoffer og bærersubstans, særlig en silikonoljeblanding uten å måtte ta til hjelp ytterligere tilsatsmidler, særlig emulgatorer, idet alt etter hvilken virksomme substans som skal bearbeides det kan foretas en innstilling av silikonoljens viskositet. Til dette formål står det til rådighet et bredt utvalgsområde, da silikonoljer i dag står til rådighet i viskositeter mellom 1 og 300000 mm<2>/s i farmasøytisk kvalitet. Det er derved fastslått at viskositeten for bærersubstansen ifølge oppfinnelsen avtar med økning av den virksomme mengde og tilsvarende ved en lav mengde virksom stoff bør velges relativt høy. En vesentlig fordel med oppfinnelsen må sees deri at silikonoljen selv, som virksomt stoff kan ha en egen verdi i mage-tarm-terapien, f.eks. ved flatulens (Roemheld-syndromet). Da som kjent ved forskjellige mage-tarm-preparater, særlig ved avføringsmidler på plantebasis det kan oppstå bivirkninger som flatulens og ubehag er virkningen av silikonoljer mot slike symptomer spesielt verdifull. Fremstillingsmetoden kan ved bortfall av ekstra forbedringsmidler bli vesentlig forenklet, idet forutgående blandeprosesser bortfaller og alt i alt at bare to komponenter må bringes i emulsjon.
Således fremkommer spesielt hvis det som virksomt middel benyttes en planteekstrakt, f.eks. en ekstrakt sennae sicc., en dobbelfunksjon for emulgatoren, som ved siden av sin egentlige oppgave forhindrer og undertrykker bivirkninger. Til slike planteekstrakter har det vist seg spesielt hensiktsmessig med en silikonolje- viskositet på 300 mm<2>/s i samsvar med de ovenfor angitte størrelser for viskositetsvalg. Derved kan man også utnytte som fordel at senoside, dvs. det virksomme stoff i senneaekstraktet er ustabilt i vandig miljø. Av den grunn anbefales det å benytte et vannfritt hjelpemiddel. Derved er en hydrofob bærer, som for eksempel silikonolje, særlig gunstig i kombinasjon med planteekstrakter av denne art. Som ytterligere virksomt stoff kommer det imidlertid også andre planteekstrakter og substanser i betraktning, som benyttes ved mage-tarm-plager, som f.eks. ekstrakt chelidoni, ekstrakt absinthii, ekstrakt rhei, ekstrakt cynarae, ekstrakt cascarae, ekstrakt frangulae, ekstrakt aloe, ekstrakt uvae ursi eller også blandinger av disse virksomme plantestoffer.
Foruten de nevnte planteekstrakter kan det som virksomme stoffer også benyttes kjemoterapeutiske stoffer. Foretrukne kjemoterapeutiske stoffer er bisacotyl og natriumspicosulfat. Derved kan den i mykgelantinkapselen opptatte blanding fordel-aktig være en suspensjon som innholder ca. 98 vekt-% silikonolje med en viskositet på 12 500 mm<2>/s og ca 2 vekt-% bisacotyl henholdsvis natriumpicosulfat.
Av fremstillings- og kostnadsgrunner men også med henblikk på administreringskrav er det rent generelt hensiktsmessig og gunstig hvis mengden av virksomme stoffer utgjør 0,2 til 75 vekt-% og bærersubstansen av silikonolje/silikonoljeblanding 99,8 til 25 vekt-%.
Ytterligere fordeler og hensiktsmessige trekk ved oppfinnelsen fremgår av de i det følgende beskrevne utførelseseksempler.
Eksempel 1 43,3885 g silikon med en viskositet på
12 500 mm<2>/s (fremstilt av: "Wacker-Chemie GmbH") blandes med 0,8870 g bisacotyl (fremstilt av: "Bohringer", Ingelheim) ved 3 0 min. omrøring ved romtemperatur og med en omrøringshastighet på 500 omdreininger pr. min. Blandingen blir ført gjennom en valsemølle i ca. 15 min. Den oppnådde suspensjon er etter 2 dager fremdeles fullstendig stabil og kan innkapsles. Ved en 5 oval kapsel .med en fyllingsvekt på 250 mg gir dette et innhold på 5 mg av de kjemoterapeutiske virksomme stoffer.
Eksempel 2 For en blanding av
5 mg natriumpicosulfat ("Profarmaco" CH.B 170104) og 215 mg silikonolje "AK 12500" ("Wacker Chemie"; viskositet 12500 mm<2>/s; CH.B 1024 OH)
til fremstilling av en
4-oval kapsel med 220 mg fyllingsvekt
blir en inveining av
27,742 g silikonolje og
0,643 g (teoretisk mengde 0,645) na-picosulfat omrørt,
homogenisert til labaratorievalsemøllen og luftet i eksikatoren. Det fremkommer en stabil, lett innkapselbar suspensjon.
Eksempel 3 For en blanding av
250 mg ekstr. sennae (FLA 85.414) og 200 mg silikonolje "70047V100" ("Rhone Poulenc";
viskositet 100 mm<2>/s),
til fremstilling av en
7,5-oval kapsel med 450 mg fyllingsvekt
blir en innveining på
43,087 g (teoretisk mengde 43,0725) ekstr. sennae og 34,458 g silikonolje
omrørt, homogenisert i labarotorievalsemøllen og luftet i eksikatoren. Det fremkommer en stabil, lett innkapselbar suspensjon.
Eksempel 4 For en blanding av
250 mg ekstr. chelidonii 3,5% (svarende til 1,5 g av
stoffet) og
200 mg silikonolje 70047V100 ("Rhone Poulenc"; viskositet 100 mm<2>/s)
til fremstilling av en
7,5-oval kapsel med 450 mg fyllingsvekt
blir en innveining på
40,789 g silikonolje og
50,994 g (teoretisk mengde 50,986) chelidonii omrørt,
homogenisert i labaratorievalsemøllen og luftet i eksikatoren. Det fremkommer en stabil, lett innkapselbar suspensjon.
Eksempel 5 For en blanding av
250 mg ekstr. absinthii sicc. (6:1 30% CH.B 0021 ECS) og 300 mg silikonolje "70047V1000" ("Rhone Poulenc";
viskositet 1000 mm<2>/s).
til fremstilling av
10-oval kapsel med 550 mg i fyllingsvekt
blir en innveining på
35,742 g silikonolje og
29,600 g (teoretisk mengde 29,786) ekstr. absinthii omrørt, homogenisert i labaratorievalsemøllen og luftet i eksikatoren.
Det fremkommer en stabil, lett innkapselbar suspensjon.
Eksempel 6 For en blanding av
300 mg ekstr. rhei sicc, "DAB 7" (10% "HAD CH.B 3983
ECS") og
200 mg silikonolje "70047V5000" ("Rhone Poulenc";
viskositet 5000 mm<2>/s)
til fremstilling av en
10-oval kapsel med 500 mg i fyllingsvekt
blir en innveining på
37,960 g silikonolje og
45,514 g (teoretisk mengde 45,552) ekstr. rhei omrørt, og homogenisert i labaratorievalsemøllen og luftet i eksikatoren. Det fremkomer en stabil, lett innkapselbar suspensjon.
Eksemplel 7 For en blanding av
500 mg ekstr. cynarea ("FLA 85.437"; "Fa. Flachsmann")
og
500 mg silikonolje "70047V100" ("Rhone Poulenc";
viskositet 100 mm<2>/s).
til fremstilling av en
20 avlang kapsel med 1000 mg i fyllingsvekt
blir en innveining på
50,972 g silikonolje og
50,972 g (teoretisk mengde 50,972) ekstr. cynarae omrørt,
homogenisert i labaratorievalsemøllen og luftet i eksikatoren. Det fremkommer en stabil suspensjon som er lett innkapselbar.
Eksempel 8 For en blanding av
100 mg ekstr. aloe "DAB 9" ("REI" 19-21% "HAD";
"Reisholz GmbH") og
100 mg silikonolje "70047V1000" ("Rhone Poulenc";
viskositet 1000 mm<2>/s)
til fremstilling av en
4-oval kapsel med 200 mg i fyllingsvekt
med en innveining på
9,110 g ekstr. aloe og
9,183 g (teoretisk mengde 9,110) silikonolje omrørt,
homogenisert i labaratorievalsemøllen og luftet i eksikatoren. Det fremkommer en stabil, lett innkapselbar suspensjon.
Eksempel 9 For en blanding av
500 mg ekstr. uvae ursi ("Flachsmann CH.B 7D514") og 400 mg silikonolje "70047V100" ("Rhone Poulenc";
viskositet 100 mm<2>/s)
til fremstilling av en
16 avlang kapsel med 900 mg i fyllingsvekt
blir en innveining på
37,171 g silikonolje og
46,430 g (teoretisk mengde 46,464) ekstr. uvae ursi omrørt, homogenisert i labaratorievalsemøllen, og luftet i eksikatoren. Det fremkommer en stabil, lett innkapselbar suspensjon.

Claims (10)

1. Fremgangsmåte til fremstilling av en mykgelantinkapsel, som er spesielt beregnet for terapi av mage-tarmområdet, hvor et terapeutisk virksomt stoff sammenblandes med olje som bærersubstans, karakterisert ved at bærersubstansen fremstilles av en silikonolje eller en silikon-ol jeblanding og at bærersubstansen er den eneste bestanddel som sammenblandes med det terapeutisk virksomme stoff.
2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, karakterisert ved at det virksomme stoff suspenderes som pulverformet substans i bærersubstansen som er silikonolje, henholdsvis silikonoljeblanding.
3. Fremgangsmåte ifølge krav 1 eller 2, karakterisert ved at det benyttes en bærersubstans med en viskositet mellom 1 og 200 000 mm<2>/s.
4. Fremgangsmåte ifølge krav 3, karakterisert ved at det benyttes en silikonolje med en viskositet på ca. 300 mm<2>/s.
5. Fremgangsmåte ifølge et av kravene 1 til 4, karakterisert ved at det benyttes en mengde av virksomt stoff som utgjør 0,2 til 75 vekt-% og en mengde av bærersubstansen silikonolje/silikonoljeblanding på 99,8 til 25 vekt-%.
6. Fremgangsmåte ifølge et av kravene 1 til 5, karakterisert ved at det som virksomt stoff benyttes en planteekstrakt.
7. Fremgangsmåte ifølge krav 6, karakterisert ved at det som virksomt stoff benyttes et av ekstraktene sennae sicc, ekstr. chelidonii, ekstr. absinthii, ekstr. rhei, ekstr. cynarae, ekstr. cascarae, ekstr. frangulae, ekstr. aloe eller ekstr. uvae ursi, eller en blanding av disse.
8. Fremgangsmåte ifølge et av kravene 1 til 5, karakterisert ved at det som virksomt stoff benyttes et kjemoterapeutisk middel.
9. Fremgangsmåte ifølge krav 8, karakterisert ved at det som virksomt stoff benyttes bisacotyl.
10. Fremgangmsåte ifølge krav 9, karakterisert ved at det fremstilles en suspensjon som innholder ca. 98 vekt-% silikonolje med en viskositet på 12 500 mm<2>/s og ca. 2 vekt-% bisacotyl.
NO892077A 1988-05-24 1989-05-24 Fremgangsmåte til fremstilling av en mykgelatinkapsel NO178175C (no)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE3818022A DE3818022C2 (de) 1988-05-24 1988-05-24 Weichgelatinekapsel
EP90250146A EP0464274B1 (de) 1988-05-24 1990-06-06 Weichgelatinekapsel

Publications (4)

Publication Number Publication Date
NO892077D0 NO892077D0 (no) 1989-05-24
NO892077L NO892077L (no) 1989-11-27
NO178175B true NO178175B (no) 1995-10-30
NO178175C NO178175C (no) 1996-02-07

Family

ID=40139159

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO892077A NO178175C (no) 1988-05-24 1989-05-24 Fremgangsmåte til fremstilling av en mykgelatinkapsel
NO91912177A NO912177L (no) 1988-05-24 1991-06-06 Mykgelatinkapsel.

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO91912177A NO912177L (no) 1988-05-24 1991-06-06 Mykgelatinkapsel.

Country Status (9)

Country Link
EP (2) EP0343575B1 (no)
AT (1) ATE120088T1 (no)
DE (2) DE3818022C2 (no)
DK (1) DK251089A (no)
ES (1) ES2034494T3 (no)
FI (2) FI101935B (no)
IE (1) IE63327B1 (no)
NO (2) NO178175C (no)
PT (1) PT90640B (no)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3818022C2 (de) * 1988-05-24 1994-04-28 Guenter Stephan Weichgelatinekapsel
CH683594A5 (de) * 1991-01-24 1994-04-15 Flachsmann Ag Emil Verfahren zur Herstellung eines Pflanzenextrakt enthaltenden Masse, welche insbesondere für die Einkapselung in ein festes Umhüllungsmaterial geeignet ist.
DE4219330C2 (de) * 1992-06-10 1994-06-09 Guenter Stephan Wasserlösliches Instanttee-Erzeugnis
DK0686034T3 (da) * 1993-02-26 2001-08-27 Procter & Gamble Bisacodyl-doseringsform
GB2281697A (en) * 1993-09-14 1995-03-15 Euro Celtique Sa Laxative compositions in capsules
AU7961094A (en) * 1993-10-19 1995-05-08 Procter & Gamble Company, The Picosulphate dosage form
GB2290965A (en) * 1994-07-11 1996-01-17 Therapicon Srl Multiple layer capsules for drugs

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3202578A (en) * 1957-09-27 1965-08-24 Elder Paul B Co Polymeric laxative composition and method of using same
FR5549M (no) * 1966-04-14 1967-11-20
FR2077790A1 (en) * 1970-02-13 1971-11-05 Broutin Heliane Anti-rheumatism medicament - contg butylsalicylamine and ethyl salicylamide
DE2614864C3 (de) * 1976-04-06 1979-11-29 Schwabe, Willmar, Dr., 7500 Karlsruhe Verfahren zur Herstellung Digoxin enthaltender Arzneipräparate in Weichgelatinekapseln zur oralen Verabfolgung
IT1090703B (it) * 1976-12-03 1985-06-26 Scherer Ltd R P Perfezionamento nelle composizioni utili quali veicolo per farmaci
DE2712161C2 (de) * 1977-03-19 1983-01-05 Blendax-Werke R. Schneider Gmbh & Co, 6500 Mainz Zahn- und Mundpflegemittel
FR2390953A1 (fr) * 1977-05-20 1978-12-15 Grimberg Georges Medicament a base de charbon
FR2605223B1 (fr) * 1986-10-20 1989-09-22 Pf Medicament Compositions therapeutiques stables a base d' huile vegetale hydrophobe et son procede de preparation
HU203285B (en) * 1988-02-01 1991-07-29 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar Method for producing transdermal preparation containing vegetable extract
DE3818022C2 (de) * 1988-05-24 1994-04-28 Guenter Stephan Weichgelatinekapsel

Also Published As

Publication number Publication date
IE63327B1 (en) 1995-04-05
FI912690A0 (fi) 1991-06-04
EP0464274B1 (de) 1995-03-22
FI912690A (fi) 1991-12-07
PT90640A (pt) 1989-11-30
ES2034494T3 (es) 1993-04-01
FI892524A (fi) 1989-11-25
DK251089D0 (da) 1989-05-24
EP0343575A1 (de) 1989-11-29
PT90640B (pt) 1994-10-31
DE59008770D1 (de) 1995-04-27
DE3818022C1 (no) 1989-10-19
NO912177L (no) 1991-12-09
DK251089A (da) 1989-11-25
NO892077L (no) 1989-11-27
IE891663L (en) 1989-11-24
DE3818022C2 (de) 1994-04-28
NO178175C (no) 1996-02-07
ATE120088T1 (de) 1995-04-15
FI101935B1 (fi) 1998-09-30
EP0464274A1 (de) 1992-01-08
NO892077D0 (no) 1989-05-24
FI101935B (fi) 1998-09-30
EP0343575B1 (de) 1992-08-26
FI892524A0 (fi) 1989-05-24
NO912177D0 (no) 1991-06-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4325942A (en) Ubidecarenone compositions having enhanced absorption properties
KR920700028A (ko) 감속형 스펀섬유상 시스템 및 이의 제조방법
JPH0474339B2 (no)
DE3224619A1 (de) Orale pharmazeutische zusammensetzung
CZ291211B6 (cs) Topicky aplikovatelná farmaceutická kompozice, způsob její výroby a pouľití
CN109528649A (zh) 一种萜烯类药物组合物自乳化口服制剂及制备方法、应用
US20010006671A1 (en) Gel system for oral and topical administration of water insoluble and/or water intolerant drugs and supplements
WO1984002271A1 (en) Readily-absorpable fatty acid emulsions
NO178175B (no) Fremgangsmåte til fremstilling av en mykgelatinkapsel
JPS6230965B2 (no)
CA1340836C (en) Mixed compositions for treating hypercholesterolemia
JP3996691B2 (ja) 乳化粉末及びその製造法
EP0198769A2 (en) Floating sustained release therapeutic compositions
AU710479B2 (en) Antiglucocorticoid medicament
Pinheiro et al. Amphotericin B-loaded emulgel: Effect of chemical enhancers on the release profile and antileishmanial activity in vitro
CN106377566B (zh) 蓖麻油环糊精液体分散剂及其制备方法
JPS58163429A (ja) 乳化組成物
CN104095812B (zh) 含阿维菌素类药物可乳化油质注射剂的制备方法
Lokhande Recent Trends in Multiple Emulsion-A Comprehensive Review
CA1200492A (en) Medicinal composition and method of making same
CN109939071A (zh) 一种红景天苷-维生素e双相前体脂质体及其制备方法和应用
CN113350374B (zh) 一种磷酸钙与维生素d复合微囊的制备方法
CN1765365B (zh) 提高苷或苷元类药物在胃内吸收的口服软胶囊
WO2021243188A1 (en) Powderized cannabis oil
GB2029216A (en) Compositions containing xanthan gum

Legal Events

Date Code Title Description
MM1K Lapsed by not paying the annual fees

Free format text: LAPSED IN NOVEMBER 2001