NO165477B - Tannpleiemiddel og fremgangsmaate for fremstilling av dette - Google Patents

Description

Oppfinnelsens bakgrunn og teknikkens stand

Den foreliggende oppfinnelse angår fremstilling av et tannpleiemiddel som virker mot dannelse av plaque og har forbedret skumning, forbedret smak, oppløst aktiv bestanddel, forbedret fluoridstabilitet, forbedret forlikelighet mellom samtlige komponenter, forbedrede ekstruderingsegenskaper fra forskjellige beholdere og forbedret økonomi.

Det har hittil vært vanskelig å fremstille et kosmetisk akseptabelt tannpleiemiddel som virker mot dannelse av plaque og som består av en kvartær ammoniumforbindelse og et overflateaktivt betain sammen med et fuktighetsbevarende system utelukkende av glycerol eller utelukkende av sorbitol. Dessuten oppviste anvendelse av blandinger av glycerol/polyethylenglycol eller sorbitol/polyethylenglycol, hvori glycerol eller sorbitol var tilstede i en mengde av over 10 vekt% av blandingen, marginal kosmetisk stabilitet. Efter omfattende oppløselighetsprøvninger av forskjellige blandinger av kom-ponentene i benzethoniumklorid (BTC)-tannpleiemidlet ble et forlikelig system av vann, BTC, betain, salter og glycerol funnet som var avhengig av tilsetningsrekkefølgen for disse komponenter.

Det har derfor vist seg at dersom det anvendes en spesifikk prosess, kan stabile tannpleiemidler som virker mot dannelse av plaque og som inneholder en kvartær ammoniumforbindelse og et overflateaktivt betain, fremstilles med glycerol eller sorbitol som det fuktighetsbevarende middel.

De vesentlige trekk ved denne prosess er dannelsen av to separate faser med påfølgende kombinasjon av disse to faser for dannelse av det stabile system. En av disse faser inneholder den aktive kvartære bestanddel (benzethoniumklorid eller cetylpyridiniumklorid) som er oppløseliggjort i det overflateaktive betain (kokosamidpropylbetain), og et smaksmiddel, idet denne fase er betegnet som oljegelfasen. Den annen fase inneholder vann, fuktighetsbevarende middel og ikke-ioniske gelmiddel, f.eks. hydroxyethylcellulose, og eventuelt natriumsaccharin og en fluorholdig forbindelse,

dvs. natriummonofluorfosfat, og denne annen fase er betegnet som vanngelfasen. Tannpoleringsmidlet kan tilsettes til de

kombinerte faser i et avsluttende trinn eller det kan tilsettes til vanngelfasen før denne kombinéres med oljegelfasen. Sluttproduktet har forbedret kjemisk og kosmetisk stabilitet og forbedret smak.

En vanlig metode for fremstilling av antibakterielle tannpleiemidler som inneholder en kvartær ammoniumforbindelse som det aktive materiale, er beskrevet i US patenter 4118476 og 4188372 og omfatter dannelse av en gel med fuktighetsbevarende middel (glycerol, sorbitol, polyethylenglycol), fortykningsmiddel (hydroxyethylcellulose) og søtningsmiddel, og til denne tilsettes poleringsmiddel, smaksmiddel, anti-bakterielt middel, ytterligere vann og tilslutt et anti-flekkmiddei (en fosfonholdig forbindelse eller en mellitt-syreholdig forbindelse).

I teknikkens stand er fremgangsmåter beskrevet for å stabilisere et tannpleiemiddel mot utfelling og flokkulering som skyldes uforlikelighet mellom et ahtibakterielt middel og en alkalimetallcarboxyaikylcellulose, som beskrevet i US patenter 3842168 og 3843779. I henhold til det først-nevnte patent tilsettes det antibakterieile middel oppløst i vann til en ikke-vandig blanding av carboxymethylcellulosen, natriumsaccharin og fuktighetsbevarende middel, hvorefter det overflateaktive middel tilsettes for å danne en gel til hvilken poleringsmaterialet og smaksmiddel tilsettes i et sluttrinn. I henhold til det sistnevnte patent tilsettes det antibakterieile middel separat eller sammen med det overflateaktive middel til en blanding av glycerol, vann, natriumsaccharin, carboxymethylcellulose og overflateaktivt middel, efterfulgt av tilsetning av et poleringsmateriale og smaksmiddel. Det overflateaktive middel må tilsettes før eller samtidig med tilsetningen av det antibakterieile middel for å unngå utfelling i tannple.iemidlet.

Det er imidlertid i teknikkens stand ikke beskrevet et kosmetisk og kj.emisk stabilt tannpleiemiddel som virker mot dannelse av plaque og som, som de vesentlige bestanddeler, inneholder en kvartær ammoniumforbindelse mot dannelse av plaque, et zwitterionisk overf lateaktivt betain, glycerol og/eller sorbitol som fuktighetsbevarende middel og et ikke-ionisk gelmiddel, fremstilt ved hjelp av en ny prosess for hvilken en spesifikk rekkefølge av trinn anvendes og som omfatter dannelsen av to separate gelfaser, dvs. en oljegelfase som består av den kvartære ammoniumforbindelse, overflateaktivt betain og smaksmiddel, og en vanngelfase som består av vann, fuktighetsbevarende middel og gelmiddel, og hvor de to gelfaser kombineres under dannelse av en enkelt modergel, og hvor et tannslipemiddel tilsettes til den kombinerte gel-. fase som et sluttrinn eller til vanngelfasen før tilsetningen av oljegelfasen.

Oppsummering av oppfinnelsen

Det har nu vist seg at stabile tannpleiemidler som virker mot dannelse av plaque og som inneholder en kvartær ammoniumforbindelse og et overflateaktivt betain kan fremstilles med glycerol eller sorbitol som fuktighetsbevarende middel ved å benytte en spesifikk trinnrekkefølge som omfatter dannelsen av en separat oljegelfase av den kvartære ammoniumforbindelse, betainet og smaksmiddel, en separat vanngelfase av fuktighetsbevarende middel, ikke-ionisk gelmiddel og vann (som fortrinnsvis kan inneholde saltene, dvs. natriumsaccharin og natriummonofluorfosfat eller et annet fluoridsalt), og hvor olje- og vanngelfåsene kombineres under dannelse av en stabil modergelfase, hvorefter et tannpleiemiddel tilsettes i sluttrinnet.

Denne fremgangsmåte kan varieres ved å tilsette

poleringsmidlet til vanngelen for derefter å tilsette olje-gelen til blandingen av vanngel og slipemiddel. Dette tannpleiemiddel fremstilles ved omgivelsestemperaturen, dvs. at hvert trinn i den samlede trinnrekkefølge utføres ved omgivelsestemperaturen (værelsetemperaturen).

Det er derfor et hovedmål ved den foreliggende oppfinnelse å tilveiebringe et stabilt tann<p>leiemiddel som virker mot dannelse av plaque og som er basert på kvartære aktive bestanddeler og et overflateaktivt betain, under er-holdelse av forbedret forlikelighet mellom samtlige komponenter, ved at det dannes to separate gelfaser som kombineres under dannelse av et stabilt samlet gelsystem.

Det er et ytterligere formål ved oppfinnelsen å tilveiebringe et kosmetisk og kjemisk stabilt tannpleiemiddel mot dannelse av plaque og inneholdende glycerol og/eller sorbitol som fuktighetsbevarende middel som er forlikelig

med betainet og de kvartære aktive bestanddeler.

Det er et ytterligere formål ved oppfinnelsen å tilveiebringe et stabilt tannpleiemiddel mot dannelse av plaque

som inneholder en ikke-ionisk gummi, som hydroxyethylcellulose, som gelmiddel for å stabilisere systemet av betain og kvartær bestanddel og for å hindre deaktivering av den kvartære aktive bestanddel.

Det er dessuten et formål ved oppfinnelsen å tilveiebringe et kosmetisk (fysikalsk) og kjemisk stabilt tannpleiemiddel mot dannelse av plaque som også inneholder en fluoridgivende forbindelse, uten uheldig å påvirke tann-ple i emid le ts. kosmetiske stabilitet.

Oppfinnelsen angår således et kjemisk og fysikalsk stabilt tannpleiemiddel som virker mot dannelse av plaque,

og tannpleiemidlet er særpreget ved at det omfatter 0,1-1

vekt% av en kvartær ammoniumforbindelse mot dannelse av plaque, 3-5 vekt% av et overflateaktivt betain, 0,5 -2,vekt* av et smaksmiddel, 18-23 vekt% av et fuktighetsbevarende system av glycerol og/eller sorbitol og 0,8-1,5 vekt% av et ikke-ionisk gelmiddel, fremstilt ved en prosess som omfatter fremstilling av to separate gelfaser, dvs. en oljegelfase og en vanngelfase,kombinering av gelfasene til en enkelt gel, og tilsetning av 35-65 vekt% av et tannslipemiddel til denne som et sluttrinn, eller tilsetning av slipemidlet til vanngelfasen før tilsetningen av oljegelfasen. ;Uaktet om tannslipemidlet tilsettes til den kombinerte gelfase eller om det tilsettes til vanngelfasen før denne kombineres med oljegelfasen, er det av vesentlig betydning at to separate gelfaser fremstilles før tilsetningstrinnene. Tilsetningen av salter, som en fluorholdig forbindelse og/ eller natriumsaccharin, som er foretrukne komponenter, foretas ved å oppløse disse i oppskriftsmengden av vann før vannet blandes med det fuktighetsbevarende middel og gelmidlet for dannelsen av vanngelfasen. ;Den foreliggende oppfinnelse angår også en fremgangsmåte ved fremstilling av et kosmetisk og kjemisk stabilt tannpleiemiddel mot dannelse av plaque, og fremgangsmåten er særpreget ved at det dannes to faser, dvs. en oljegelfase og en vanngelfase f og omfatter følgende trinnrekke-følge : a) oppskriftsmengden av et kvartært ammoniummiddel mot dannelse av plaque dispergeres i oppskriftsmengden av smaksmiddel, b) dispersjonen av kvartært ammoniummiddel og smaksmiddel blandes i oppskriftsmengden av overflateaktivt ;betain for dannelse av oljegelfasen, ;c) oppskriftsmengden av ikke-ionisk gelmiddel dispergeres i oppskriftsmengden av fuktighetsbevarende ;glycerol og/eller sorbitol, ;d) dispersjonen av gelmiddel og fuktighetsbevarende middel blandes med oppskriftsmengden av vann for å danne ;vanngelfasen, ;e) de to gelfaser kombineres for å danne en stabil modergelfase, f) et tannslipemiddel tilsettes til vanngelfasen eller til modergelfasen under blanding, og g) et stabilt tannpleiemiddel mot dannelse av plaque utvinnes. ;01jegelfasen foreligger i form av en viskøs, gjennom-skinnelig gel. Vanngelfasen er gjennomsiktig. Den stabile modergelfase ligner på et emulgert system. ;Denne fremgangsmåte kan modifiseres ved å tilsette og blande tannslipemidlet med vanngelfasen for derefter å tilsette oljegelfasen til blandingen av tannslipemiddel og vanngelfase. ;Natriumsaccharin og/eller en fluorholdig forbindelse, som er valgfrie foretrukne tilsetningsmidler, oppløses i oppskriftsmengden av vann før de tilsettes til dispersjonen av fuktighetsbevarende middel og gelmiddel og dannelsen av vanngelfasen. ;Ved den foreliggende fremgangsmåte hvor bare glycerol og/eller sorbitol anvendes som fuktighetsbevarende middel i et system av kvartært ammoniummiddel og betain, fås et tannpleiemiddel med kjemisk og kosmetisk stabilitet såvel som med forbedret smak. Smakskarakteristikken til et tannpleiemiddel inneholdende 20% glycerol eller sorbitol som fuktighetsbevarende middel, benzethoniumklorid (BTC) og betain er sterkt forbedret sammenlignet med et BTC-tannpleiemiddel som inneholder 20% polyethylenglycol (PEG 600). Den stabilitet som fås på grunn av glycerol og/eller sorbitol som fuktighetsbevarende middel, gjelder ikke andre fuktighetsbevarende midler, som polyethylenglycol. Det er blitt iakttatt at et bunnfall dannes i et BTC-tannpleiemiddels gelfase som inneholder 20% PEG 600 som fuktighetsbevarende middel. Bunnfallet ble analysert ved anvendelse av en I.R. fotospektrometrisk metode og viste seg å være sammen-satt av BTC, saccharin oq betain. ;Fiuoridstabilitetsundersøkelser av BTC-tannpleiemidlet har bekreftet at en stor del av MFP-tapet skyldes hydrolyse i et fuktighetsbevarende system bestående fullstendig av PEG 600. Andre fenomener (dvs. adsorpsjon eller uoppløselig-hetsgjøring) kan også være ansvarlige. Et oppløselighets-problem med PEG 600 og monofluorfosfat (MFP) er blitt funnet. Stabilite.tsundersøkeiser av MFP i BTC-tannpleiemidlet antyder at hydrolyse av MFP forekom i sterk grad i et fuktighetsbevarende system bestående fullstendig av PEG 600. Imidlertid oppviser et fuktighetsbevarende system bestående utelukkende av glycerol i BTC-tannpleiemidlet et langt mindre tap av MFP. I virkeligheten tilfredsstiller et fuktighetsbevarende system bestående utelukkende av glycerol de foreliggende krav til lagringsdyktigheten for ;MFP (over 600 p<p>m samlet oppløselig fluorid, hvorav halv-parten er .MFP)',■ mens et fuktighetesbevarende system bestående utelukkende av PEG 600 ikke gjør dette (se den nedenstående tabell I). ;Denne tabell viser tydelig den dårlige stabilitet til MFP i et fuktighetsbevarende system bestående utelukkende ;av PEG 600 og den meget gode stabilitet til MFP i en opp-skrift med bare glycerol som fuktighetsbevarer. ;HPLC ("High Pressure Liquid Chromatography")-analyse ;av både et glycerolholdig og et sorbitolholdig BTC-tannpleiemiddel ble opprinnelig utført og efter 9 ukers akselerert eldning ved 49°C. To ekstraksjonsmetoder for BTC (vann og aceton) antyder ingen økning i BTC-utvinning efter akselerert eldning (se tabell II) . ;;Det glycerolholdige og/eller sorbitolholdige fuktighetsbevarende system utgjør 18-23 vekt% av tannpleiemidlet. ;Kationiske, antibakterieile materialer er velkjente innen den angjeldende teknikk, se for eksempel avsnittet angående "Quaternary Ammonium and Related Compounds" i artikkelen om "Antiseptics and Disinfectants" i Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, 2nd edition (Vol. 2, ;s. 632-635) . Kationiske materialer som oppviser anti-bakteriell aktivitet (dvs. at de er kimdrepende midler), anvendes mot bakterier og er blitt anvendt i munnpleiemidler for å motvirke dannelse av plaque forårsaket av bakterier i munnhulen. ;Blant de mest vanlige av disse antibakterieile kvartære ammoniumforbindelser mot plaque er benzethoniumklorid, også kjent som "Hyamine 1622" eller diisobutylfenoxyethoxy-ethyldimethylbenzylammoniumklorid og cetylpyridiniumklorid. ;I et munnpleiemiddel er dette materiale meget effektivt ved at det befordrer munnhygiene ved å redusere dannelsen av tannplaque og -sten, hvilket i alminnelighet er ledsaget av en reduksjon av periodontale sykdommer. Andre kationiske antibakterieile midler av denne type er de som er omtalt for eksempel i US patenter 2984639, 3325402, 343208 og 3703583 og i britisk patent 1319396. ;Andre antibakterieile kvartære ammoniumforbindelser ;mot plaque innbefatter dem hvori én eller to av sub-stituentene på det kvartære nitrogen har en carbonkjede-lengde (typisk alkylgruppe) av 8-20, typisk 10-18, carbonatomer mens de øvrige'substituenter har*et lavere antall carbonatomer (typisk alkyl- eller benzylgruppe), som 1-7 carbonatomer, tvpisk methyl- eller ethylgrupper. Dodecyl-trimethylammoniumbromid, benzyldimethylstearylammonium-klorid, cetylpyridiniumklorid og kvartært 5-amino-l,3-bis (2-ethylhexyl)-5-methylhexahydropyrimidin er typiske antibakterieile kvartære ammoniummidler.

Tannpleiemidlet ifølge oppfinnelsen inneholder en effektiv mengde av den kvartære ammoniumforbindelse mot plaque av 0,1-1 vekt% av tannpleiemidlet.

Kvartære ammoniumtor<p>inaeisers evne tii a nemme dannelsen av tannplaque er velkjent. De blir imidlertid deaktivert av de anioniske overflateaktive midler, som natrium-laurylsulfat som er vanlig anvendt i tannpleiemidler. Erstatning av de anionisk overflateaktive midler med ikke-ioniske overflateaktive midler eliminerer deaktiverings-problemet, men fører til produkter med dårlig skumning. Innarbeidelsen av overflateaktive betainer i tannpleiemidler mot plaque basert på kvartære aktive bestanddeler forbedrer imidlertid overraskende skumningen for disse tannpleiemidler uten å deaktivere de antibakterieile kvartære midler.

Betainkomponenten i det foreliggende tannpleiemiddel har den generelle formel: hvori R^ er en alkylgruppe med 10-20, fortrinnsvis 12-16, carbonatomer eller amidradikalet:

hvori R er en alkylgruppe med 10-20 carbonatomer og a er et tall fra 1 til 3, ^ og R3 er ^ e<3' 3e alkylgrupper med 1-3

carbonatomer, fortrinnsvis 1 carbonatom, og R. er en alkylen-eller hydroxyalkylengruppe med 1-4 carbonatomer og eventuelt én hydroxylgruppe. Typiske alkyldimethylbetainer innbefatter decylbetain eller 2-(N-decyl-N,N-dimethylammonium)-acetat, kokosbetain eller 2-(kokos-N,N-dimethylammonium)-acetat, myristylbetain, palmitylbetain, laurylbetain, cetylbetain eller stearylbetain etc. Amidbetainene innbefatter på lignende måte kokosamidethylbetain, kokosamid<p>ropylbetain eller lauramidpropylbetain etc.

Betainene som er zwitterioniske materialer, virker som skumningsmiddel i tannpleiemidlene som inneholder den kvartære forbindelse. De virker kationaktivt innen et vidt pH-område, men de deaktiverer ikke den kvartære antimikrobielle aktivitet.

Foruten den manglende uheldige påvirkning som oppvises av betainene hva gjelder den kvartære aktivitet, har laboratorieskumningsforsøk vist at tannpleiemidler som inne-

holder såvel den kvartære ammoniumforbindelse (kvart.)

som betainet skummer 2-3 ganger bedre enn de ikke-ioniske/ kvart, -tannpleiemidler.

De zwitterioniske betainer er fullstendig forlikelige med de kvartære antimikrobielle midler mot plaque og gjør at tannpleiemidlet som inneholder den kvartære forbindelse, får rensende og forbedrede skummende egenskaper uten at tannpleiemidlets antimikrobielle egenskaper blir deaktivert. Den mengde betain som effektivt vil gi forbedret skumning, kan varieres innen 3-5 vekt% av det samlede tannpleiemiddel. Kosmetiske problemer forbundet med stabilitet oppstår for alle tannpleiemidler som inneholder zwitterioniske forbindelser, som krympningslekkasje av smaksmiddel. Smaksmidlet ford.ufter og blir ikke gjort oppløselig i det zwitterioniske overflateaktive middel. Stabilitetsbedømmelser av de foreliggende tannpleiemidler mot plaque som inneholder glycerol og/eller sorbitol som fuktighetsbevarer, antyder imidlertid en tilfredsstillende smaksstabilitet efter 9

ukers eldning ved 49°C. Smaksbestanddelen som er en vesentlig bestanddel i et tannpleiemiddel, utgjør 0,5-2 vekt%. Ethvert egnet smaksmiddel kan anvendes. Eksempler på egnede smaksmiddelbestanddeler er smaksoljer, f.eks. oljer av grønn mynte, peppermynte, vintergrønt, sassafran, kryddernellik, salvie, eucalyptus, merian, kanel, sitron og appelsin, og methylsalicylat.

Et søtningsmateriale kan også anvendes som et komplement til smaksmaterialet. Egnede søtningsmidler er vannoppløselige og innbefatter sucrose, lactose, maltose, sorbitol, natrium-cyklamat og saccharin i en mengde av 0,01-0,5 vekt%.

En annen vesentlig bestanddel i det foreliggende tannpleiemiddel er et gelmiddel som er en ikke-ionisk gummi, i en mengde av 0,8-1,5 vekt%. Det har vist seg at store organiske, anionaktive molekyler, som carboxymethylcellulose, har evnen til å deaktivere den kvartære antibakterieile aktivitet. Hydroxyethylcellulose sem er et lite ikke-ionisk organisk molekyl gir derfor en stabil, pituitøs gel i betain- kvart,

-tann<p>leiemidlet ifølge oppfinnelsen og er det foretrukne gelmiddel. Andre ikke-ioniske gelmidler kan anvendes, som

hydroxymethylcellulose etc.

De fluoridgivende forbindelser som fortrinnsvis er ytterligere bestanddeler i det foreliggende tannpleiemiddel, er særpregede ved at de er i stand til å frigi fluoridioner i vann og ved en i det vesentlige fullstendig frihet for reaksjon med andre forbindelser i tannpleiemidlet. Blant disse materialer er uorganiske fluoridsalter, som opp-løselig alkalimetall-, jordalkalimetall- eller tungmetall-salter, for eksempel natriumfluorid, kaliumfluorid, ammoniumfluorid, blyfluorid, et kobberfluorid som énverdig kobberfluorid, sinkfluorid, et tinnfluorid som fireverdig tinnfluorid eller toverdig tinnklorfluorid, bariumfluorid, natriumfluorsilikat, ammoniumfluorsilikat, natriumfluor-zirkonat, natriummonofluorfosfat, aluminiummono- eller -difluorfosfat eller fluorert natrium-kalsiumpyrofosfat. Alkalimetall- og tinnfluorider, som natrium- eller to-verdige tinnfluorider, natriummonofluorfosfat eller blandinger derav er foretrukne.

Mengden av den fluoridgivende forbindelse: er i en

viss grad avhengig av typen av forbindelse, dens oppløselig-het og av tannpleiemidlet, men den må være en ugiftig mengde. 1 et fast munnpleiemiddel, som en tannpasta eller en tann-krem, betraktes en mengde av en slik forbindelse som frigir maksimalt 1 vekt% av munnpleiemidlet, som tilfredsstillende. En hvilken som helst egnet minstemengde av en slik forbindelse kan anvendes, men det foretrekkes å anvende en tilstrekkelig mengde av forbindelsen til at den vil frigi 0,005-1, fortrinnsvis ca. 0,1, % fluoridioner. Dersom alkalimetallfluorider og toverdig tinnfluorid anvendes, vil denne komponent typisk være tilstede i en mengde av opp til 2 vekt%, basert på vekten av munnpleiemidlet. Dersom natriummonof luorfosf at anvendes, kan denne forbindelse være tilstede i en mengde av opp til 7,6 vekt%, mer typisk 0,7 6 vekt%.

Tannpleiemidlet fremstilt i henhold til den foreliggende oppfinnelse inneholder vanlige vannuoppløselige poleringsmaterialer eller tannslipemidler i en mengde av 35-65 vekt% av det samlede tannpleiemiddel. Egnede eksempler på tannslipemidler eller -poleringsmaterialer innbefatter natriummetafosfat, kaliummetafosfat, trikalsiumfosfat, de.hydratisert kalsiumfosfat, vannfritt dikalsiumfosfat, kalsiumpyrofosfat, magnesiumorthofosfat, trimagnesiumfos-fat, kalsiumcarbonat, zirkoniumsilikater, siliciumdioxyd, bentonitt eller blandinger derav. De foretrukne slipemidler er aluminiumoxydholdige slipemidler, som kalsinert aluminiumoxyd eller hydratisert aluminiumoxyd eller blandinger derav. Slipemidlet tilsettes til vanngelfasen eller til enkeltqelen efter at oljegelfasen og vanngelfasen er blitt kombinert med hverandre.

Tannpleiemidlet ifølge oppfinnelsen kan også inneholde vanlige ytterligere bestanddeler, som farve- eller hvitemidler, konserveringsmidler eller ammoniakkalske materialer, som monoammoniumglycyrrhizihat. Disse ytterligere bestanddeler kan hver tilsettes til tannpleiemidlet i minimale mengder av opp til 5 vekt%, fortrinnsvis opp til 1 vekt%, forutsatt at de ikke uheldig innvirker på

det ferdige produkts skumnings-, antiplaque- og stabilitets-egenskaper. Oljefasen utgjør typisk 3,6-8 vekt% av tannpleiemidlet.

Når det foreliggende tannpleiemiddel anvendes for å befordre munnhygienen, blir tannpleiemidlet regelmessig påført på tannemalje ved børsting av tennene i 30-90 sekunder minst én gang daglig.

Detaljert beskrivelse av oppfinnelsen

De nedenstående eksempler illustrerer ytterligere

den foreliggende oppfinnelse. Tannpleiemidlene fremstilles på vanlig måte, og alle mengder og forhold som det er vist til i eksem<p>lene og i de vedføyede patentkrav, er basert på vekt dersom intet annet er angitt.

Eksempel 1

Antiplaquetannpleiemiddel med glycerol

som fuktighetsbevarer

Benzethoniumkloridet blir dispergert i smaksmidlet,

og denne dispersjon blir blandet i betainet under dannelse av en oljegel. Natriumsaccharinet og natriummonofluorfos-fatet (MFP) blir oppløst i vannet. Hydroxyethylcellulosen blir dispergert i glycerolen, og denne blanding blir til-satt til vann-saccharin-MFP-oppløsningen under omrøring for å danne en vanngel. Olje- og vanngelen blandes med hverandre under dannelse av en stabil modergel. Det kalsinerte aluminiumoxyd og det hydratiserte aluminiumoxyd blandes med modergelen for fremstilling av det ferdige tannpleiemiddel som er effektivt mot plaqueforårsakende bakterier samtidig som det oppviser utmerket kjemisk og kosmetisk stabilitet og dessuten har tilstrekkelige skumningsegenskaper. Dette tannpleiemiddel fremstilles ved værelsetemperatur.

Eksempel 2

Eksempel 1 gjentas, bortsett fra at 20% sorbitol anvendes istedenfor de 20% glycerol. Det oppnådde produkt er like effektivt mot plaqueforårsakende bakterier og oppviser også utmerket kjemisk og kosmetisk stabilitet og tilfredsstillende skumningsegenskaper.

Stabilitetsundersøkelser av MFP antyder at både de glycerolholdige og sorbitolholdige tannpleiemidler gir utmerket stabilitet for MFP. Eksempel 1 (20% glycerol) hadde en opprinnelig samlet oppløselig fluoridverdi av 990 ppm og en MFP, beregnet som F-verdi, av 9 50 ppm. Eksempel 2 (20% sorbitol) hadde en opprinnelig samlet o<p>pløselig fluoridverdi og en MFP, beregnet som F-verdi, av henholdsvis 1020 ppm og 980 ppm (se tabell III).

pH-profilene for begge tannpleiemidler viste bare en svak økning efter 9 ukers eldning ved 49°C. Efter akselerert eldning var verdiene for samlet oppløselig fluorid og for MFP, beregnet som F, henholdsvis 820 ppm og 730 ppm for eksempel 1 og henholdsvis 9 60 ppm og 910 ppm for eksempel 2.

Variasjoner i de ovenstående oppskrifter kan foretas. For eksempel kan andre betainer, som lauramidpropylbetain eller kokosbetain etc, anvendes istedenfor kokosamidpropyl-betainet i henhold til eksemplene. På lignende måte kan andre slipemidler anvendes istedenfor de slipemidler som er spesifikt angitt i eksemplene. Likeledes kan andre fluorid-holdige forbindelser, som natriumfluorid eller kalium-f luorid etc, anvendes istedenfor natriummonof luorfosf atet i de spesifikke eksempler. Likeledes kan cetylpyridiniumklorid eller andre kvartære ammoniummidler mot plaque anvendes istedenfor benzethoniumkloridet. Dessuten kan natrium-cyclamat erstatte natriumsaccharin.

Claims (11)

1. Kjemisk og fysikalsk stabilt tannpleiemiddel som virker mot dannelse av plaque, karakterisert ved at det omfatter 0,1-1 vekt% av en kvartær ammoniumforbindelse mot dannelse av plaque, 3-5 vekt% av et overflateaktivt betain, 0,5 -2 vekt% av et smaksmiddel, 18-23 vekt% av et fuktighetsbevarende system av glycerol og/eller sorbitol og 0,8-1,5 vekt% av et ikke-ionisk gelmiddel, fremstilt ved en prosess som omfatter fremstilling av to separate gelfaser, dvs. en oljegelfase og en vanngelfase, kombinering av gelfasene til en enkelt gel, og tilsetning av 35-65 vekt% av et tannslipemiddel til denne som et sluttrinn, eller tilsetning av slipemidlet til vanngelfasen før tilsetningen av oljegelfasen.

2. Tannpleiemiddel ifølge krav 1, karakterisert ved at oljegelfasen består av den kvartære ammoniumforbindelse mot dannelse av plaque, det overflateaktive betain og smaksmidlet, og at vanngelfasen består av vann, det fuktighetsbevarende system og det ikke ioniske gelmiddel.

3. Tannpleiemiddel ifølge krav 1 eller 2, karakterisert ved at en fluorholdig forbindelse er blitt oppløst i oppskriftsmengden av vann før tilsetning av vannet til det fuktighetsbevarende middel og gelmidlet ved dannelsen av vanngelfasen.

4. Tannpleiemiddel ifølge krav 1-3, karakterisert ved at et vannoppløselig søtningsmateriale er blitt oppløst i oppskriftsmengden av vann før tilsetningen av vannet til det fuktighetsbevarende middel og gelmidlet ved dannelsen av vanngelfasen.

5. Tannpleiemiddel ifølge krav 4, karakterisert ved at søtningsmaterialet er natriumsaccharin.

6. Tannpleiemiddel ifølge krav 1-5, karakterisert ved at det ikke-ioniske gelmiddel er hydroxyethylcellulose.

7. Tannpleiemiddel ifølge krav 1-6, karakterisert ved at tannslipemidlet er et aluminuimoxydholdig slipemiddel.

8. Tannpleiemiddel ifølge krav 1-7, karakterisert ved at midlet mot dannelse av plaque er benzetoniumklorid.

9. Fremgangsmåte for fremstilling av et kosmetisk og kjemisk stabilt tannpleiemiddel ifølge krav 1-8 mot dannelse av plaque, karakterisert ved at den i det vesentlige omfatter dannelse av to faser, dvs. en oljegelfase og en vanngelfase, omfattende utførelsen av den følgende trinn-rekkefølge: a) oppskriftsmengden av et kvartært ammoniummiddel mot plaque dispergeres i oppskriftsmengden av smaksmiddel, b) dispersjonen av kvartært ammoniummiddel-smaksmiddel blandes i oppskriftsmengden av overflateaktivt betain for å danne oljegelfasen, c) oppskriftsmengden av et ikke-ionisk gelmiddel dispergeres i oppskriftsmengden av glycerol og/eller sorbitol som fuktighetsbevarende middel, d) dispersjonen av gelmiddel-fuktighetsbevarende middel blandes med oppskriftsmengden av vann for å danne vanngelfasen, e) de to gelfaser kombineres med hverandre for å danne en stabil modergelfase, f) tannslipemidlet tilsettes til vanngelfasen eller til modergelfasen under omrøring, og g) et stabilt tannpleiemiddel mot dannelse av plaque utvinnes .

10. Fremgangsmåte ifølge krav 9, karakterisert ved at et vannoppløselig søtningsmateriale og/eller en fluorholdig forbindelse opp-løses i oppskriftsmengden av vann før tilsetning av dette til dispersjonen av fuktighetsbevarende middel -gelmiddel ved dannelsen av vanngelfasen.

11. Fremgangsmåte ifølge krav 9 eller 10, karakterisert ved at det som ikke-ionisk gelmiddel anvendes hydroxyethylcellulose.