NL8502613A - Antiplaque-tandreinigingsmiddel met verbeterde smaak. - Google Patents

Description

Λ I · i VO 7408

Antiplaque-tandreinigingsmiddel met verbeterde smaak.

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op de formulering van een quaternaire ammoniumverbinding bevattend antiplaque-tandreini-gingsmiddel met verbeterde smaak, d.w.z. zoet, aangenaam, koel, en waarbij de bittere smaak van de quaternaire ammoniumverbinding wordt 5 verminderd, welke formulering een smaakstof bevat, die in hoofdzaak bestaat uit ten minste 15 gew.% anethol, ten hoogste 46 gew.% menthol en ten hoogste 39 gew.% pepermunt, alsmede een zoetmiddel in de gewichtsverhouding smaakstof : zoetmiddel van ongeveer 6:1 tot 1,3:1, bij voorkeur 2,5 : 1.

10 Gevonden is dat een tandreinigingsmiddelsmaakstof, die in hoofdzaak uit gespecificeerde hoeveelheden anethol,menthol en pepermunt bestaat, de smaak van een antiplaque-tandreinigingsmiddel op basis van een quaternaire ammoniumverbinding op significante wijze verbetert.

Ook is gevonden, dat de aanwezigheid van genoemd zoetmiddel in de eerder-15 genoemde verhouding de smaak van de smaakstof in het tandreinigingsmiddel op synergistische wijze verbetert.

Het vermogen van quaternaire ammoniumverbindingen om de vorming van tandplaque te inhiberen is goed gedocumenteerd. Deze verbindingen zijn echter bitter en dit vermindert merkbaar het voor de ver-20 bruiker aanvaardbaar zijn van een antiplaque-tandreinigingsmiddel, dat quaternaire ammoniumverbindingen bevat.

Bijgevolg zijn zoetmiddelen, zoals natriumsaccharine, en smaak-verbeterende oliën met inbegrip van oliën van hertsmunt, pepermunt, wintergroen, sassafras, kruidnagel, sali, eucalyptus, marjolein, 25 kaneel, citroen en sinaasappel, alsmede methylsalicylaat, op gebruikelijke wijze in tandreinigingsmiddelen toegepast om de smaak te verbeteren, zoals blijkt uit U.S. octrooischriften nos. 3.842.168, 3.843.779, 4.118.476 en 4.188.372. Ondanks de vermindering van de bitterheid van de quaternaire ammoniumverbindingen, die door de eerdergenoemde smaakstoffen verschaft 30 wordt, mist de smaak van deze tandreinigingsmiddelen aantrekkingskracht op de verbruiker en kan zij zelfs onaangenaam zijn als gevolg van hetzij onvoldoende markering van de bitterheid, hetzij een te sterke smaak.

Volgens het U.S. octrooischrift no. 3.988.425 is het aan de aanwezigheid van quaternaire ammoniumverbindingen in tandreinigingsmiddelen toege-35 schreven bitterheidsprobleem opgelost door dihydrochalcon-glucosiden 8502613 (t· * -2-.

te laten reageren met bepaalde quaternaire ammoniumverbindingen, waarbij de overeenkomstige quaternaire ammoniumderivaten worden verkregen, die een zoete smaak hebben en bacteriedodend van aard zijri.

In het U.S. octrooischrift no. 3.864.472 is een mondwassing 5 met citroensmaak beschreven, die een antibacteriële quaternaire ammoniumverbinding en een smaakstof op basis van citroenolie bevat.

In het U.S. octrooischrift no. 3.491.135 is beschreven, dat zouten van (3-cyclohexyl-3-hydroxy-3-fenylpropyl)-triethylammonium-ion en "pamoinezuur"("pamoic acid")weinig of niets vertonen van de 10 uiterst bittere smaak van de overeenkomstige quaternaire ammonium-halogenide-verb inding.. Van de "pamoaten" daarvan wordt gezegd, dat zij aanvaardbare smaken hebben.

Geen van de hierboven aangehaalde plaatsen uit de stand van de techniek beschrijft een antiplaque-tandreinigingsmiddel, dat een 15 op significante wijze verbeterde smaak heeft en een smaakstofformule-ring omvat, die gespecificeerde hoeveelheden anethol, menthol, en pepermunt bevat, welke formulering wanneer zij in hoeveelheden dicht bij ongeveer l'gew.% ( b.v. ongeveer 0,8 - 1,2%), aan een quaternaire ammoniumverbinding bevattend antiplaque-tandreinigings-20 middel wordt toegevoegd, de bitterheid van genoemd tandreinigingsmiddel sterk vermindert en de smaak ervan verbetert.

Thans is gevonden, dat de smaak van tandpasta-formuleringen, die als antiplaque-middelen quaternaire ammoniumverbindingen bevatten, op significante wijze kan worden verbeterd en de bittere smaak van ge-25 noemde quaternaire ammoniumverbinding aanzienlijk kan worden verminderd door een smaakstofformulering toe te voegen, die in hoofdzaak bestaat uit ten minste 15 gew.% anethol, ten hoogste 46 gew.% menthol en ten hoogste 39 gew.% pepermunt, alsmede een zoetmiddel in de gewichtsverhouding smaakstof:zoetmiddel van respectievelijk ongeveer 6:1 tot 30 1,3:1, bij voorkeur 2,5:1.

Bijgevolg is een hoofd-oogmerk van de onderhavige uitvinding het verschaffen van een beter smakend antiplaque-tandreinigingsmiddel op basis van een uit quaternaire ammoniumverbindingen bestaande actieve ingrediënten, door het opnemen van een smaakstof-formulering, die 35 anethol, menthol en pepermunt in gespecificeerde hoeveelheden bevat.

850 2 β 13 -3-

Een ander oogmerk van deze uitvinding is het verschaffen van een antiplaque-tandreinigingsmiddel met verbeterde smaak, dat ook een zoetmiddel bevat, dat de smaak van het tandreinigingsmiddel op syner-gistische wijze verbetert.

5 Bijkomende oogmerken, voordelen en nieuwe kenmerken van de uit vinding zullen ten dele in de nu volgende beschrijving worden vermeld en ten dele aan vaklieden bij onderzoek van het volgende duidelijk worden of kunnen door de praktijk van de uitvinding bekend worden.

De oogmerken en voordelen van de uitvinding kunnen verwezenlijkt en 10 bereikt worden door middel van werkingen en combinaties, die in het bijzonder in de bijgevoegde conclusies uiteen zijn gezet.

Om het voorafgaande en andere oogmerken volgens de onderhavige uitvinding zoals deze hierin belichaamd en globaal beschreven is, te bereiken, omvat het nieuwe antiplaque-tandreinigingsmiddel met 15 verbeterde smaak volgens deze uitvinding als de wezenlijke ingrediënten: een effectieve hoeveelheid van een als antiplaquemiddel werkende quaternaire ammoniumverbinding, een smaakstofformulering, die in hoofdzaak bestaat uit ten minste 15 gew.% anethol, ten hoogste 46 gew.% menthol en ten hoogste 39 gew.% pepermunt, alsmede een 20 zoetmiddel in de gewichtsverhouding smaakstof:zoetmiddel van ongeveer 6:1 tot 1,3:1, bij voorkeur 2,5:1, in een dentale drager, die een tandschuurmiddel omvat.

Meer in het bijzonder heeft de onderhavige uitvinding betrekking op een antiplaque-tandreinigingsmiddelformulering met verbeterde 25 smaak, bevattend: een effectieve antimicrobiële hoeveelheid van een quaternaire ammoniumverbinding, ongeveer 0,8-1,2 gew.% van een smaakstof formulering, welke smaakstof gekenmerkt wordt doordat zij in wezen bestaat uit ongeveer 15-45 % anethol, ongeveer 46-31% menthol en ongeveer 39-24% pepermunt en ongeveer 0,2-0,6% zoetmiddel in de 30 gewichtsverhouding smaakstof:zoetmiddel van ongeveer 6:1 tot 1,3:1, bij voorkeur 2,5:1, in een dentale drager, die een tandschuurmiddel omvat. Het onderhavige antiplaque-tandreinigingsmiddel bevat bij voorkeur ongeveer 1,5-5 gew.% oppervlakactieve stof op basis van betaine, ongeveer 18-30 gew.% bevochtigingsmiddel, met 35 inbegrip van polyethylëenglycol, sorbitol, glycerol en mengsels daarvan, 0,5-2 gew.% van een niet-ionogeen geleringsmiddel en ongeveer 0,05-2 gew.% van een fluoride-leverende verbinding in een waterhoudende drager, die ongeveer 35-65 gew.% van een in water onoplosbaar -4- tandschuurmiddel bevat. Alle eerder genoemde voorkeursingredienten zijn verenigbaar met de quaternaire ammoniumverbinding, de smaakstof-formulering en het zoetmiddel.

Kationactieve antibacteriele stoffen zijn uit de stand van de 5 techniek bekend. Zie bijvoorbeeld het gedeelte betreffende "Quaternary Ammonium and Related Compounds" in het artikel betreffende "Antiseptics and Disinfectants" in Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, 2e uitgave (deel 2, blzn 632-635) . Kationactieve stoffen, die antibacteriele werking bezitten (d.w.z. germiciden zijn) 10 worden tegen bacteriën toegepast en zijn bij orale composities toegepast om plaque-vorming, die door bacteriën in de mondholte wordt gevormd, tegen te gaan.

Onder de meest gebruikelijke van deze antibacteriële quaternaire ammoniumverbindingen met antiplaque-werking bevindt 15 zich benzethoniumchloride (BTC), ook bekend als Hyamine 1622 of diisobutylfenoxyethoxyethyl-dimethylbenzyl-ammoniumchloride, en cetylpyridiniumchloride. Bij een oraal preparaat is deze stof zeer effectief wat betreft het bevorderen van mondhygiëne door vermindering van de vorming van tandplaque en calculus, hetgeen in het algemeen 20 vergezeld gaat van een vermindering van periodontale ziekten. Andere kationactieve antibacteriële middelen van dit type zijn die, welke bijvoorbeeld vermeld zijn in U.S. octrooischriften nos. 2.984.639, 3.325.402, 3.431.208 en 3.703.583, alsmede het Britse octrooi-schrift no. 1.319.396.

25 Andere antibacteriele quaternaire ammoniumverbindingen met antiplaque-werking omvatten die, waarin een of twee van de substituen-ten aan de quaternaire stikstof een koolstofketen lengte (getypeerd door een alkylgroep ) van ongeveer 8 tot 20, kenmerkend 10 tot 18, koolstofatomen bezit(ten) terwijl de resterende substituenten 30 een geringer aantal koolstofatomen (getypeerd door een alkyl- of benzyl-groep) zoals 1 tot 7 koolstofatomen, getypeerd door een methyl- of ethyl-groep, hebben. Dodecyl-trimethyl-ammoniumbromide, benzyl-dimethyl-stearyl-ammoniumchloride, cetyl-pyridiniumchloride en gequatemiseerd 5-amino- l,3-bis-(2-ethylhexyl)-5-methyl-hexahydro-pyrimidine zijn typische 35 als antibacteriele middelen werkende quaternaire ammoniumverbindingen.

8562813 -5-

De tandreinigingsmiddelformulering volgens de onderhavige uitvinding bevat een effectieve hoeveelheid van de als antiplaquemiddel werkende quaternaire ammoniumverbinding, bij voorkeur ongeveer 0,01 - 5 gew.%, en met grote voorkeur 0,025-1 gew.% van de compositie.

5 Het vermogen van quaternaire ammoniumverbindingen om de vorming van tandplaque te inhiberen is bekend. De bitterheid van deze verbindingen is echter ook bekend. In feite is de bitterheid van een BTC-spoeling minimaal tot niet-bestaand, terwijl de bitterheid van het BTC-tandreinigingsmiddel sterk is. Dit is zo, zelfs, of-10 schoon de hoeveelheid van het uit de spoeling in de mond gebrachte BTC groter is dan die uit het tandreinigingsmiddel. Bijgevolg is het bitterheidsprobleem specifiek voor tandreinigingsmiddelen, die BTC of andere quaternaire antiplaque-middelen bevatten.

Thans is gevonden, dat het opnemen van de onderhavige nieuwe 15 smaakstofformulering, die in hoofdzaak bestaat uit gespecificeerde hoeveelheden anethcJ, menthol en pepermunt, in antiplaque-tandformuleringen op basis van quaternaire actieve ingrediënten in een geschikte verhouding tot het zoetmiddel, de smaak van dit tandreinigingsmiddel op onverwachte en significante wijze verbetert en de bittere smaak 20 van het tandreinigingsmiddel, dat een quaternaire ammoniumverbinding bevat, vermindert. Tandreinigingsmiddelen, die deze nieuwe smaakstof formulering bevatten, hebben een positieve begininvloed op het proeven, terwijl tandreinigingsmiddelen, die andere smaakstoffen, welke thans op de markt zijn, bevatten, aanvankelijk onaangenaam 25 kunnen zijn of een medicinale smaak hebben.

De verkozen componenten van de onderhavige nieuwe smaakstof-formulering bestaan kenmerkend in hoofdzaak uit een mengsel van: 1. ongeveer 15-45 gew.% en bij'voorkeur 25-45 gew.% anethol, MeO.CgH^.CH:CHMe, een zoete aromatische half vloeibare verbinding ,· 30 2. ongeveer 46-31 gew.% en bij voorkeur 41-31 gew.% menthol, 3-hydroxymenthaan, in de vorm van koelsmakende kleurloze kristallen; en 3. ongeveer 39-24 gew.% en bij voorkeur 34-24 gew.% pepermunt, in de vorm van gedroogde bladen, een vloeibaar extract of een olie, gewoonlijk een kleurloze vloeistof met een sterke aangename geur.

35 De hiervoor ómschreven drie componenten worden met elkaar gemengd, waarna het mengsel aan het tandreinigingsmiddel wordt toegevoegd.

8502613 -6- 4

In combinatie met een zoetmiddel maskeert dit mengsel op effectieve wijze de bittere smaak van de quaternaire verbinding.

Hierin toegepaste specifieke smaakstofformuleringen zijn: A(%) B (%) C(%) D(%) 5 Anethol 25 15 35 45

Menthol 41 46 36 31

Pepermunt 34 39 29 24

Gevonden is dat vermindering van het anetholgehalte tot beneden 10 15%, en verhoging van het mentholgehalte tot boven 46%, en het pepermuntgehalte tot boven 39% een slechte verberging van de bitterheid als gevolg van de quaternaire verbinding BTC (benzethoniumchloride) verschaft; terwijl smaakstofformulering A-D, meegerekend in een geschikte verhouding tot het zoetmiddel, een goede verberging van 15 de BTC-bitterheid in het tandreinigingsmiddel verschaft.

De hoeveelheid van de onderhavige nieuwe smaakstofformulering die effectief is wat betreft het maskeren van de bitterheid van de quaternaire ammoniumverbinding (quat), en een niet-medicinale aangenaam smakende smaakstof oplevert, wordt getypeerd met ongeveer 0,8 tot 1,2 20 gew.% van de tandreinigingscompositie. Grotere hoeveelheden smaakstof leveren een sterke smaak en kleinere hoeveelheden geven een zwakke smaak.

Een ander essentieel ingredient bij de onderhavige uitvinding is het zoetmiddel in de gewichtsverhouding smaakstof:zoetmiddel van 25 ongeveer 6:1 tot 1,3:1, en bij voorkeur 2,5:1. Het zoetmiddel, waarvan gewenst wordt, dat het even zoet is als saccharose, omvat: saccharose, lactose, maltose, stevioside, perillartine, acetosulfam, natrium-cyclamaat en natrium-saccharine en werkt met de smaakstof samen voor het produceren van een zoete, koele, aangename smaak, die de 30 bitterheid van de quaternaire verbinding maskeert of verbergt.

De hoeveelheid zoetmiddel . die effectief is om de onderhavige nieuwe smaakstofformulering te helpen bij het maskeren van de bitterheid van de quat en het zoetmaken van het tandreinigingsmiddel, wordt getypeerd door ongeveer 0,2-0,6 gew.% en bij voorkeur ongeveer 0,4 gew.% 35 van de tandreinigingsmiddelcompositie. Minder dan 0,2 % geeft geen voldoende verberging van de bitterheid van de quat en meer dan 0,6% levert een tandreinigingsmiddel met een sterk zoete smaak.

8502613 4 -7-

Het onderhavige antiplaque-tandreinigingsmiddel bevat bij voorkeur een oppervlakactieve verbinding om het schuimen te bevorderen. Het verdient de voorkeur oppervlakactieve middelen op basis van betaine te gebruiken omdat dit het schuimen van deze formule-5 ringen bevordert zonder de quaternaire antibacteriele middelen te desactiveren.

De betaine-component van de onderhavige tandreinigingsmiddel-compositie bezit de algemene formule 1, waarin een alkylgroep is met ID tot ongeveer 20 koolstofatomen, bij voorkeur 12 tot 16 koolstof-10 atomen, of de amido-rest met de formule 2, waarin R een alkylgroep is met ongeveer 10 tot 20 koolstofatomen en a gelijk is aan een geheel getal van 1 tot 3; R2 en R^ elk een alkylgroep voorstellen met 1 tot 3 koolstofatomen en bij voorkeur 1 koolstofatoom; R^ een alkyleen-groep of een hydroxyalkyleengroep voorstelt met 1 tot 4 koolstofatomen 15 en eventueel een hydroxylgroep is. Typische alkyldimethyl-betainen zijn onder meer decyl-betaine of 2-(N-decyl-N,N-dimethylammonio)-acetaat, kokos-betaine of 2-(N-kokos-N,N-dimethylammonio)-acetaat, myristyl-betaine, palmityl-betaine, lauryl-betaine, cetyl-betaine, stearyl-betaine, enz. Evenzo omvatten de amido-betainen: kokosamido-ethylbetaine, 20 kokosamido-propyl-betaine, lauramidopropyl-betaine en dergelijke.

De betainen, die zwitterion-actieve stoffen zijn, functioneren in de quaternaire verbindingen bevattende tandreinigingsmiddelcomposi-ties als een schuimmiddel. Zij werken kationactief over een breed pH-gebied doch desactiveren de quaternaire antimicrobiële werking niet.

25 Behalve dat de betainen geen storende invloed uitoefenen op de activiteit van de quaternaire verbinding, hebben laboratorium-schuimproeven aangetoond, dat formuleringen, die zowel de quaternaire ammoniumverbinding (quat) als het betaine bevatten 2-3 maal beter schuimen dan de formuleringen met de combinatie niet-ionogene 30 verbinding/quat.

De zwitterionactieve betainen zijn volledig verenigbaar met de quaternaire, antimicrobiële antiplaque-middelen, de nieuwe smaakstofformulering, die specifieke hoeveelheden anethol, menthol en pepermunt bevat, en het zoetmiddel, en geeft aan de tandreinigings-35 middelcompositie, die de quaternaire verbinding bevat, detersieve eigenschappen en verbeterde schuimeigenschappen, zonder de anti- 8502613 » -8- microbiële eigenschappen ervan te desactiveren. De betaïne-hoeveelheid, die bij de produktie van verbeterde schuimwerking effectief is, kan gevarieerd worden van ongeveer 1,5-5 gew.% van de totale formulering.

Cosmetische problemen van stabiliteit komen bij alle zwitterion-5 actieve verbindingen bevattende tandreinigingsmiddelen voor, zoals "krimp-lekkage" ("crimp leakage") van de smaakstof. De smaakstof sijpelt weg en wordt niet in de zwitterionactieve oppervlakactieve verbinding gesolubiliseerd. Evaluaties van de stabiliteit van de onderhavige nieuwe antiplak-tandreinigingsmiddelen, die glycerol en/of sorbitol als 10 bevochtigingsmiddel bevatten, geven echter een bevredigende smaakstof-stabiliteit gedurende negen weken veroudering bij 49°C.

Bij een tandpasta is de dentale drager een vloeibare drager, die water en een bevochtigingsmiddel gekozen uit de groep van glycerol, sorbitol, polyethyleenglycol en mengsels daarvan, bevat. Het be-15 vochtigingsmiddelsysteem maakt ongeveer 18-30 gew.% van de totale 'compositie uit.

Een ander voorkeursingredient in het huidige tandreinigingsmiddel is een geleringsmiddel, dat een niet-ionogene gom is, in een hoeveelheid van ten hoogste 5 gew.% en bij voorkeur ongeveer 0,5-2%. Gevonden 20 is dat grote organische anionactieve moleculen, zoals carboxymethylcellulose het vermogen hebben om de quaternaire antibacteriele werking te desactiveren. Bijgevolg brengt hydroxyethylcellulose, dat een niet-ionogeen, klein organisch molecuul is, een stabiele slijmachtige gel in het betaïne-quat-systeem van de onderhavige uitvinding tot stand en is deze verbinding 25 het bij voorkeur toegepaste geleringsmiddel. Andere niet-ionogene gelerings-middelen, zoals hydroxymethylcellulose en dergelijke, kunnen worden toegepast .

De fluoride-leverende verbindingen, die in het onderhavige tandreinigingsmiddel bij voorkeur extra ingrediënten zijn, worden ge-30 kenmerkt door hun vermogen om in water fluoride-ionen vrij te maken en door het in aanzienlijke mate vrij zijn van reactie met andere verbindingen van het tandreinigingsmiddel. Tot deze stoffen behoren anorganische fluoride-zouten, zoals oplosbare alkalimetaal- en aardalkalimetaal-zouten en zouten van zware metalen, bijvoorbeeld natriumfluoride, kalium-35 fluoride, ammoniumfluoride, loodfluoride, een koperfluoride, zoals 8502 6 1 3 é -9- cuprofluoeide, zinkfluoride, een tinfluoride, zoals stanni-fluoride of stanno-chloorfluoride, bariumfluoride, natrium-fluorsilicaat, ammonium-fluorsilicaat, natrium-fluorzirconaat, natrium-monofluor-fosfaat, aluminium-mono- en -di-fluorfosfaat en gefluoreerd natrium-5 calcium-pyrofosfaat. Alkalimetaal- en tin-fluoriden, zoals natrium- en stanno-fluoride, natrium-monofluorfosfaat en mengsels daarvan verdienen de voorkeur.

De hoeveelheid van de fluoride leverende verbinding is in zekere mate afhankelijk van het type verbinding, haar oplosbaarheid, 10 alsmede het tandreinigingsmiddel, doch het moet een niet-toxische hoeveelheid zijn. Bij een vast oraal preparaat, zoals een tandpasta of tandcreme, wordt een hoeveelheid van een dergelijke verbinding, die een maximale hoeveelheid van 1 gew.% van het preparaat vrijmaakt, als bevredigend beschouwd. Elke geschikte minimale hoeveelheid van een 15 dergelijke verbinding kan worden toegepast,doch het verdient de voorkeur voldoende verbinding te gebruiken om 0,005% tot 1%, en bij voorkeur ongeveer 0,1%, fluoride-ion vrij te maken. In de gevallen van de alkali-metaal-fluoriden en stanno-fluoride is het kenmerkend dat deze component aanwezig is in een hoeveelheid van ten hoogste 2 gew.% berekend op het 20 gewicht van het preparaat. In het geval van natrium-monofluorfosfaat kan de verbinding aanwezig zijn in een hoeveelheid van ten hoogste 7,6 gew.%, meer in het bijzonder 0,76%.

Het volgens deze uitvinding bereide tandreinigingsmiddel bevat gebruikelijke, in water onoplosbare polijstmiddelen of tand-schuur-25 middelen, in het algemeen in hoeveelheden van 35-65 gew.% van de totale formulering. Geschikte voorbeelden van tandschuurmiddelen of polijstmiddelen zijn onder meer natrium-metafosfaat, kalium-metafosfaat, tricalciumfosfaat, digehydreerd calciumfosfaat, watervrij dicalcium-fosfaat, calciumpyrofosfaat, magnesium-orthofosfaat, trimagnesiumfosfaat, 30 calciumcarbonaat, zirkoniumsilicaten, bentoniet en mengsels daarvan. De voorkeursschuurmiddelen zijn aluminiumoxyde bevattende schuurmiddelen, zoals gecalcineerd aluminiumoxyde en gehydrateerd aluminiumoxyde, alsmede mengsels daarvan.

Het tandreinigingsmiddel volgens deze uitvinding kan ook gebrui-35 kelijke extra ingrediënten bevatten, zoals kleurmiddelen of witmakende -10- * middelen, alsmede conserveringsmiddelen. Deze extra ingrediënten kunnen elk aan het tandreinigingsmiddel worden toegevoegd in minimale hoeveelheden van ten hoogste 5 gew.% en bij voorkeur ten hoogste 1%, op voorwaarde dat zij de eigenschappen met betrekking tot de schuimwer-5 king, de antiplaque-werking en de verenigbaarheid van het gerede produkt niet storen.

Het tandreinigingsmiddel volgens deze uitvinding wordt bereid, door gebruikelijke methoden voor het vervaardigen van tandpasta en/of tandcremes. Meer in het bijzonder kan een tandpasta worden bereid 10 door met het niet-ionogene geleringsmiddel en water een gel te vormen, daaraan na elkaar komend onder menging toe te voegen: de poedervormige stoffen met inbegrip van de fluorideverbinding, de quaternaire ammonium-verbinding en het zoetmiddel, alsmede het bevochtigingsmiddel, gevolgd door de toevoeging onder menging van het polijstmiddel en het betaine 15 en de smaakstof, en vervolgens het eindmengsel in een tube te brengen.

Een andere methode om het tandreinigingsmiddel volgens deze uitvinding te bereiden is specifiek beschreven en geclaimd in een "copending" octrooiaanvrage en omvat de bereiding van twee afzonderlijke gel-fasen, een olie-gelfase van het actieve quaternaire ingre-20 dient, die gesolubiliseerd is in het oppervlakactieve middel op basis van betaine en de smaakstof, en een water-gelfase van water, bevochtigingsmiddel, niet-ionogeen geleringsmiddel, het fluoridezout en het zoetmiddel, waarna deze twee gel-fasen gecombineerd worden tot een enkelvoudige gel en als een eindstap daaraan een tandschuurmiddel 25 wordt toegevoegd of genoemd schuurmiddel aan de water-gelfase wordt toegevoegd vóór de toevoeging van de olie-gelfase.

In de praktijk van deze uitvinding wordt om orale hygiene te bevorderen, het tandreinigingsmiddel volgens deze uitvinding regelmatig aan het tandglazuur toegediend door de tanden ten minste 30 eenmaal dagelijks gedurende 30-90 seconden te borstelen.

De volgende voorbeelden geven een nadere toelichting op de aard van de onderhavige uitvinding, doch het is duidelijk, dat de uitvinding daartoe niet beperkt is. De composities worden op gebruikelijke wijze bereid en alle hoeveelheden en verhoudingen, waarnaar hierin en 35 in de bijgevoegde conclusies wordt verwezen, zijn op basis van gewicht, tenzij anders is aangegeven.

-11-

Voorbeeld I

Antiplaque-tandreinigingsmiddel, dat glycerol als bevochtigingsmiddel bevat

Ingrediënten _% 5 Water (gedeïoniseerd) 19,34

Natriumsaccharine 0,30

Natriummonofluorfosfaat 0,76

Hydroxyethylcellulose 1,10

Glycerol 20,00 10 Benzethoniumchloride 0,50 1)

Smaakstofformulering 1,00

Kokosamidopropyl-betaïne 5,00

Gecalcineerd aluminiumoxyde 10,00

Gehydrateerd aluminiumoxyde 42,00 15 1) 25% anethol, 41% menthol en 34% pepermunt

Het benzethoniumchloride wordt in de smaakstof gedispergeerd en deze dispersie wordt in het betaine gemengd onder vorming van een olie-gel. Het natriumsaccharine en natrium-monofluorfosfaat (MFF) worden in het water opgelost. Hydroxyethylcellulose wordt in de glycerol 20 gedispergeerd en dit mengsel wordt onder roeren aan de water-saccharine-MFF-oplossing toegevoegd onder vorming van een water-gel. De olie-gel en de water-gel worden gemengd onder vorming van een stabiele moedergel. Het gecalcineerde aluminiumoxyde en het gehydrateerde aluminiumoxyde worden met de moedergel gemengd, waarbij het gerede antiplaque-tand-25 reinigingsmiddel met een zoete, koele, aangename smaak en een goede BTC (bitterheid)-verberging en met een positieve begininvloed op het proeven, wordt verkregen en welk tand-reinigingsmiddel uitstekende chemische en cosmetische stabiliteit en toereikende schuimeigenschappen bezit. Dit tandreinigingsmiddel wordt bij omgevingstemperatuur bereid.

30 Voorbeeld II

Voorbeeld I wordt herhaald met dit verschil, dat 20% sorbitol wordt toegepas.t in plaats van de 20% glycerol. Het resulterende produkt 85 0 2 § 1 3 -12- is even effectief tegen met plaque verband houdende bacteriën en heeft ook een zoete, koele, aangename smaak en goede BTC-verberging, alsmede een positieve begininvloed op het proeven, terwijl het een uitstekende chemische en cosmetische stabiliteit en toereikende 5 schuimeigenschappen bezit.

Voorbeelden III-VI

Voorbeeld I wordt herhaald, met dit verschil dat het gehalte aan natriumsaccharine gevarieerd wordt van 0,2% tot 0,6% en dat het water-gehalte dienovereenkomstig wordt ingesteld.

10 Vbld Saccharine(%) Smaak-evaluatie IV 0,2 Verbergt BTC, redelijk I 0,3 Verbergt BTC, redelijk tot goed IV 0,4 Goed, ideaal V 0,5 Goed, zoet 15 VI 0,6 Goed, zeer zoet

Voorbeelden VII-X

Voorbeeld IV wordt herhaald, met dit verschil, dat het gehalte aan de smaakstof gevarieerd wordt van 0,6% tot 1,4% en het water-gehalte dienovereenkomstig wordt ingesteld.

20 Vbld Smaakstof Smaak-evaluatie VII 0,6 Smaak zwak, BTC verberging redelijk VIII 0,8 Smaak goed, BTC verberging redelijk tot goed IV 1,0 Smaak goed, BTC verberging goed IX 1,2 Smaak sterk, BTC-verberging goed 25 X 1,4 Smaak te sterk, BTC verberging goed

Voorbeeld XI

Voorbeeld IV wordt herhaald met dit verschil, dat de smaak-stofformulering 15% anethol, 46% menthol en 39% pepermunt bevat.

Het gerede produkt bezit een goede BTC-verberging.

850 2 6 1 5 -13- k

Voorbeeld XII

Voorbeeld IV wordt herhaald, met dit verschil, dat de smaakstof formulering 35% anethol, 36% menthol en 29% pepermunt bevat.

Het gerede produkt heeft goede BTC-verberging.

5 Voorbeeld XIII

Voorbeeld IV wordt herhaald met dit verschil, dat de smaakstof-formulering 45% anethol, 31% menthol en 24% pepermunt bevat. Het gerede produkt heeft een goede BTC-verberging.

Voorbeeld XIV

10 Ingrediënten %

Hydroxyethylcellulose 1,0 1)

Carbowax 600 20,0

Na-saccharine 0,2 MFF 2) 0,76 15 CAB3) (35% "A.I.") 3,5

Dicalciumfosfaat 49,0 4) BTC ' 0,5

Gedeïoniseerd H^O 24,04 1 5)

Smaakstofformulering 1,0 20 1) Polyethyleenglycol, mol.gew. 600 2) Natrium-monofluorfosfaat 3) Cocoamidopropyl-betaïne 4) Benzethoniumchloride 5) Anethol, 41% menthol en 34% pepermunt 25 De hydroxyethylcellulose en het water worden tevoren 10 minuten gemengd onder vorming van een gel. De poedervormige stoffen MFF, BTC en saccharine, alsmede het bgvochtigingsmiddel Carbowax worden aan de gel toegevoegd, waarna 10 tot 20 minuten wordt gemengd. Het gegeleerde mengsel wordt toegevoegd aan dicalciumfosfaat, waarna 20 minuten gemengd 30 wordt in een Ross-menger met snelheid 8. Het betaine en de smaakstof worden aan het mengsel toegevoegd, waarna in de Ross-menger 5 minuten gemengd wordt met een snelheid 6. De resulterende tandpasta, die cosmetisch aantrekkelijk is, wordt in een tube gebracht.

8502 1 1 3

Het resulterende antiplaque-produkt heeft een zeer aangename, zoete, koele smaak, terwijl de bitterheid van de quat-verbinding volledig gemaskeerd of verborgen is.

-14-

Voorbeeld XV

5 Ingrediënten %

Hydroxyethylcellulose 1,1

Na-saccharine 0,3 BTC 0,5 MFF 0,76 10 Carbowax 600 10,0

Sorbitol (70%) 10,0 ï^O gedeioniseerd 19,34

Gehydrateerd aluminiumoxyde 10,0

Gecalcineerd aluminiumoxyde 42,0 15 Smaakstofformulèring ^ 1,0 CAB (30% "A.I.") 5,0 1) 25% anethol, 41% menthol en 34% pepermunt.

Het resulterende antiplaque- tandreinigingsmiddel heeft een goede smaak bij het begin van het proeven, alsmede gedurende zijn 20 gehele gebruiksperiode.

Voorbeeld XVI

Ingrediënten %

Polyethyleenglycol (Carbowax 600) 15

Glycerol 5 25 Hydroxyethylcellulose 1,10

Natrium-monofluorfosfaat 0,76

Natrium-saccharine 0,30

Benzethoniumchloride (BTC) 0,50

Gehydrateerd aluminiumoxyde 42 30 Gecalcineerd aluminiumoxyde 10 CAB (30% "A.I.") 5 1)

Smaakstofformulèring 1

Water 19,34 - *)

Fl -gehalte 0,07 35 1) 25% anethol, 41% menthol en 34% pepermunt *) Chemische stabiliteit van de bovenvermelde formuleringen na versnelde veroudering gedurende 12 weken bij 37,8°C, als bepaald voor het percentage van het Fl" -gehalte.

0502611.

-15-

Dit antiplaque-tandreinigingsmiddel heeft een zoete, aangename, koele smaak en is vrij van de bittere smaak van het BTC-antiplaque-middel.

In de bovengenoemde formuleringen kunnen variaties worden aan-5 gebracht. Zo kan bijvoorbeeld het kokosamidopropyl-betaïne volgens de voorbeelden worden vervangen door andere betalnen, zoals lauramido-propyl-betaïne, kokos-betaine en dergelijke. Ook kunnen de specifieke schuurmiddelen volgens de voorbeelden worden vervangen door andere schuurmiddelen. Eveneens is het mogelijk in plaats van het natrium-10 monofluorfosfaat volgens de specifieke voorbeelden andere fluoride-bevattende verbindingen zoals natriumfluoride, kaliumfluoride, enz. toe te passen. Ook kan het benzethoniumchloride worden vervangen door cetylpyridiniumchloride of andere antiplaquemiddelen op basis van quatemaire ammoniumverbindingen. Ook kan natriumsaccharine worden 15 vervangen door natriumcyclamaat.

8502613

Claims (22)

1. Antiplaque-tandreinigingsmiddel met verbeterde smaak, dat als essentiele ingrediënten bevat: een effectieve hoeveelheid van een als antiplaque-middel fungerende quaternaire ammoniumverbinding, een smaakstofformulering. , in hoofdzaak bestaande uit ten minste 15 gew.% 5 anethol, ten hoogste 46 gew.% menthol, en ten hoogste 39 gew.% pepermunt, alsmede een zoetmiddel in de gewichtsverhouding smaakstof:zoetmiddel van ongeveer 6:1 tot 1,3:1, in een dentale drager, die een tandschuurmiddel bevat.

2. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 1, waarin de smaakstof-10 formulering ongeveer 0,8-1,2 gew.% van de totale formulering en het zoetmiddel ongeveer 0,2-0,6 gew.% van de totale formulering uitmaken.

3. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 2, waarin het genoemde zoetmiddel ten minste even zoet is als saccharose.

4. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 3, waarin genoemd 15 zoetmiddel gekozen is uit de groep van saccharose, lactose, maltose, stevioside, perillartine, acetosulfam, natriumcyclamaat en natrium-saccharine .

5. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 4, waarin genoemd zoetmiddel natriumsaccharine is.

6. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 3, waarin de smaakstoffor- mulering in hoofdzaak bestaat uit ongeveer 15-45% anethol, ongeveer 46-31% menthol en ongeveer 39-24% pepermunt.

7. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 1, bevattend ongeveer I, 5-5 gew.% betaïne als oppervlakactieve verbinding.

8. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 7, bevattend onge veer 18-30% van een bevochtigingsmiddelsysteem, dat gekozen is uit de groep \an polyethyleenglycol, sorbitol, glycerol en mengsels daarvan.

9. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 8, bevattend ongeveer 30 0,5-2 gew.% van een niet-ionogeen geleringsmiddel.

10. Tandreinigingsmiddel, volgens conclusie 9, bevattend een fluoride-leverende verbinding in een hoeveelheid, die ongeveer 0,005 - 1 gew.% fluoride-ion vrij maakt. II. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 1, bevattend ongeveer 35 35-65 gew.% van een in water onoplosbaar tandschuurmiddel. 85 0 2 §13 -17-

12. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 1, waarin het antiplaque-middel benzethoniumchloride is in een hoeveelheid van ongeveer 0,01-5 gew.% van het tandreinigingsmiddel.

13. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 2, waarin de ge-5 wichtsverhouding van smaakstofrzoetmiddel gelijk is aan 2,5:1.

14. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 7, waarin het betaine kokosamidopropyl-betaine is.

15. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 1, waarin de dentale drager een vloeibare drager is, die water en een bevochtigingsmiddel 10 gekozen uit de groep van glycerol, sorbitol, pólyethyleenglycol en mengsels daarvan, bevat.

16. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 9, waarin het niet-ionogene geleringsmiddel hydroxyethylcellulose is.

17. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 10, waarin de 15 fluoride-leverende verbinding natrium-monofluorfosfaat is.

18. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 11, waarin het tandschuurmiddel een schuurmiddel is, dat aluminiumoxyde bevat.

19. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 18, waarin het tandschuurmiddel een mengsel is van gecalcineerd aluminiumoxyde 20 en gehydrateerd aluminiumoxyde.

20. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 6, waarin de smaakstof formulering 25% anethol, 41% menthol en 34% pepermunt bevat.

21. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 6, waarin de smaakstofformulering 15% anethol, 46% menthol, en 39% pepermunt bevat.

22. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 6, waarin de smaakstofformulering 35% anethol, 36% menthol en 29% pepermunt bevat.

23. Tandreinigingsmiddel volgens conclusie 6, waarin de smaakstofformulering 45% anethol, 31% menthol, en 24% pepermunt bevat.